Нестероидный препарат на основе калия диклофенака. Основное действующее вещество данного лекарственного средства обладает ярко выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Механизм действия обусловлен способностью угнетать биосинтез простагландинов. Последние играют важную роль в генезе воспаления, боли и жара.
В рекомендованных к приему дозировках диклофенак калия не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани суставов.
Состав и форма выпуска
Основным действующими веществами препарата являются диклофенак калия, цианокобаламин, бетаметазон.
Вспомогательными веществами выступают: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, кальция фосфат, магния стеарат, повидон, сахарин натрия, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, лактоза, тальк, другие.
Производится в форме таблеток, при этом в 1 таблетке содержится 50 мг диклофенака калия, 5 мг цианокобаламина и 0,3 мг — бетаметазона.
Показания
Эффективно снимает отечность и боль в месте травмы. Назначается для лечения симптомов боли, снижения температуры, в частности, при:
— головной и зубной боли;
— периодической боли при менструациях;
— боли в мышцах, суставах и различных отделах позвоночника;
— симптомах гриппа и простуды, включая болевые ощущения при подобных состояниях;
— посттравматических болях, воспалениях и отеках (при растяжениях, переломах, других травмах);
— послеоперационных болях;
— ревматических заболеваниях внесуставных тканей;
— болевые синдромы с локализацией в позвоночнике
— боли в гинекологии, в т.ч. при аднексите, дисменорее;
— как вспомогательное средство при ЛОР-заболеваниях, которые сопровождаются болями и воспалительными процессами.
Само по себе (изолированное) повышение температуры не является причиной для приема данного препарата.
Прием диклофенака калия имеет быстрый эффект, поэтому он рекомендован для быстрого облегчения острой боли и понижения температуры (до получаса с момента приема).
Угнетение биосинтеза простагландинов лежит в основе механизма действия подобных препаратов. Простагландины играют значительную роль в лечении воспалительных процессов, появления боли и лихорадки.
Бетаметазон, который также входит в состав данного лекарственного средства, обладает способность. Угнетать воспалительный процесс с помощью нескольких механизмов действия, а витамин Б12 является жизненно необходимым для роста и репликации клеток. Принимает участие в обмене белков и нуклеиновых кислот, играет важную роль в метаболизме фолиевой кислоты.
Противопоказания
Противопоказан прием данного препарата в случае, если у пациента имеется аллергия на диклофенак калия, или иные ингредиенты, входящие в состав данного препарата, а также в случаях, если прием других нестероидных препаратов (например, ибупрофена) вызывают приступы астмы, крапивницы или острого ринита.
Также прием данного лекарственного средства не следует производить, если у пациента имеется:
— язва желудка и/или 12-перстной кишки;
— почечная недостаточность;
— желудочно-кишечные, другие кровотечения;
— геморрагический диатез;
— пациент принимает лечение антикоагулянтами;
— ишемия со стенокардией;
— остеопороз;
— сахарный диабет;
— заболевания периферических артерий;
— церебральные нарушения после инсультов.
Не рекомендован прием при установленных сердечно-сосудистых заболеваниях или артериальной гипертензии.
Не применяется в педиатрии (до 14 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности следует применять с большой осторожностью. В третьем триместре прием данного препарата противопоказан.
Кормление грудью во время приема данного препарата следует приостановить.
Способ применения и дозы
Прием препарата Блокиум Б12 производится после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Принимают данный препарат по 1 таблетке через каждые 8-12 часов. Максимум в день можно принять не более 3 таблеток.
Прием данного препарата начинается при появлении первых симптомов и продолжается в течение нескольких дней, с учетом динамики симптоматики. Однако желательно принимать наименьшую дозу в течение по возможности более короткого времени. В то же время точная дозировка и длительность лечения определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Пациенты пожилого возраста и страдающие легкой или средней степенью нарушений работы печени и/или почек не нуждаются в коррекции дозировки. В возрасте старше 65 лет принимается с осторожностью.
Передозировка
Передозировка диклофенаком калия не описана. При остром отравлении другими нестероидными препаратами проводится симптоматическая терапия, направленная на лечения возможного повышения или снижения давления, угнетения дыхания, возникновение судорог, осложнений со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, кровотечения).
Гемодиализ или форсированный диурез малоэффективны. Рекомендованы промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Побочные эффекты
Прием данного препарата способен вызвать побочные эффекты в виде:
— болей в эпигастрии;
— тошноты, рвоты, диареи, спазмов в животе;
— диспепсии, желудочно-кишечных кровотечений;
— язв желудка и кишечника;
— глоссита, стоматита, поражений слизистой оболочки пищевода;
— спаек кишечника, вертиго;
— запоров, панкреатита, повышения уровня трансаминаз;
— головных болей, сонливости, тревожности, ночных кошмаров, выпадения волос;
— кожных высыпаний, крапивницы, экземы, мультиформной эритемы;
— отеков, почечной недостаточности, гематурии, нефротического синдрома, папиллярного некроза;
— гепатита, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, анемии;
— тахикардии, болей в груди, снижения артериального давления.
Условия и сроки хранения
Срок хранения препарата — до 3 лет, температура хранения — не выше 30°С.
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Фармакотерапевтическая группа:
— Нестероидное противовоспалительное средство
Цианокобаламин, Бетаметазон, Диклофенак
— Laboratorios Casasco S.A.I.C.
Сообщить о неточности
- Инструкция
- Аналоги
- Отзывы
- Обсуждения
- Препараты от производителя
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Форма выпуска: Контейнеры по 3 и 5 флаконов + 3 и 5 ампул с растворителем.
Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций N3; N5 (флаконы) в комплекте с растворителем 3 мл N3; N5 (ампулы).
СОСТАВ:
Каждая ампула с растворителем содержит:
Активные вещества: Диклофенак натрия 75 мг Бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг
Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт 0,06 г Динатрия фосфат, безводный 0,98 мг Натрия гидроксид q.s. рН 8,4 Метипарабен 2,40 мг Пропилпарабен 0,45 мг Пропиленгликоль 576,00 мг Дистиллированная вода q.s. 3,0 мл
Каждый флакон с лиофилизатом содержит: Гидроксокобаламин 10,00 мг
Вспомогательные вещества: Маннитол 87,00 мг
Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, чей механизм действия подобен таковому же у НПВС, не полностью выяснен. Он способен ингибировать синтез простогландинов — это часть его фармакологического действия.
Бетаметазон — глюкокортикоид, который подавляет воспаление через несколько механизмов: ингибирует образование различных факторов воспалительной реакции, среди них, вазоактивные и хемотактические факторы. Он уменьшает секрецию липофильных и ‘протеолитических ферментов, уменьшает выброс лейкоцитов к участкам повреждения и уменьшает фиброз; наконец, он также влияет на количество и иммунные реакции, которые зависят от лимфоцитов.
Витамин В12 необходим для клеточного роста и репродукции. Его производный, метилкобаламин, требуется для формирования метионина и S-аденозилметионина из гомоцистеина. Дефицит витамина В12 может причинять необратимый вред нервной системе, с прогрессивной опухолью нейрона, демиелонизацией и смерти на нервной почве.
Диклофенак выводится путем метаболизма в печени. Выводится с мочой (65 %) и желчью (35 %), как метаболиты, соединенные с серой или глюкуронидом. Никакие изменения в фармакокинетике не были обнаружены в гериатрии или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Бетаметазон’циркулирует в связанном состоянии с плазменными белками (64 %), и его период полураспада — 5.6 часов.
Витамин В12 в основном распределяется в клетках паренхимы печени, которые составляют его основное место хранения.
Блокиум В12 может вызывать различные неблагоприятные реакции в следующих системах:
Желудочно-кишечный тракт: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, брюшная дистензия, желудочные кровотечения, желудочная или дуоденальная язва с или без кровоизлияния или перфорация.
Центральная нервная система: конвульсии, увеличенное внутричерепное давление, головокружение, мигрень и сонливость.
Печень: иногда, увеличение трансам иназ и редко гепатит с или без желтухи.
Кожа: иногда, эритема и сыпь кожи. Редко крапивница. Описаны изолированные случаи синдрома Стевенса Джонсона, многообразная эритема и токсический эпидермолиз. Задержка рубцевания ран, хрупкость кожи, петехии и экхимозы, покраснение лица. Некоторые неблагоприятные реакции зависят от его парентерального применения: гиперпигментация или гипорпигментация, кожная и подкожная атрофия, абсцесс.
Почка: изолированные случаи острой почечной недостаточности, гематурия и протеурия
Система кроветворения: Изолированные случаи лейкопении, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: Артериальная гипертония, сердечная недостаточность и трепетание.
Водно-электролитические нарушения: задержание натрия, отек, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвоночника, некроз головки бедренной кости и/или патологический перелом длинных костей.
Эндокринная система: нарушения менструаций, болезнь Иценко — Кушинга, прерывание роста у детер, надпочечниковая недостаточность, особенно в случаях травматизма, операций, системных болезней. Уменьшение толерантности к углеводам и увеличение потребности в инсулине и оральных сахаропонижающих препаратов у диабетических пациентов.
Органы чувств: субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль при ярком освещении и звон в ушах.
Метаболизм: отрицательный баланс азота из-за белкового катаболизма.
Блокиум В12 содержит диклофенак, поэтому он должен применяться с осторожностью пациентами с почечными, сердечными или печеночными нарушениями и пациентами, которые подвергались серьезным операциям или сниженным ОЦК, Диклофенак может обострять картину у пациентов с порфирией печени, а также может обострять картину у пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы.
Медицинское наблюдение необходимо у пациентов c дуоденальной язвой, язвенным колитом или болезнью Крона.
Пациенты с нарушениями свертывающей системы крови или те, кто принимает оральные антикоагулянты, должны также быть под контролем.
Также Блокиум В12 содержит бетаметазон, он должен применяться с осторожностью пациентами с дивертикулитом, кишечным анастомозом, язвой желудка, язвенным колитом, нарывами или другими гнойными заболеваниями, гипертонией, остеопоро^ом и миастенией Гравис.
Он должен также использоваться с осторожностью пациентами с глазным простым герпесом, эмоциональной нестабильностью или психотическими тенденциями, и гипертиреоидизмом.
При длительной терапии с Блокиум В12 необходимо проверить кровь, функции почек и печени.
Пожилые пациенты должны принимать самую низкую эффективную дозу Блокиум В12.
Блокиум В12 содержит диклофенак, и подобно любому другому нестероидному противовоспалительному препарату, он может привести, в любое время во время лечения к кровотечению из ЖКТ. Это, вероятнее всего, может случиться у пожилых пациентов. Диклофенак редко приводит к серьезной анафилактической или анафилактоидной аллергической реакции. *
Бетаметазон может маскировать некоторые признаки инфекции.
Пациенты при лечении с Блокиум В12 не должны подвергнуться процедурам иммунизации из-за изменения иммунного ответа. Он также с осторожностью должен применяться пациентами с подозрением на инфекцию из-за странгилоидоза, поскольку он может предрасполагать к распространению признаков, и может быть опасным для жизни.
Пациенты со скрытым туберкулезом или реактивностью к туберкулину должны быть тщательно проверены, так как болезнь может начаться. Эти пациенты должны получить хемопрофилактику в течение долгосрочного лечения.
Кортикоидная терапия в течение больше чем двух недель несет риск недостаточности надпочечников из-за ингибирования АКТГ, что может привести к атрофии надпочечника. В этих случаях, недостаточность надпочечника может быть вызвана стрессами (операция, серьезный травматизм, серьезные инфекции) или как последствие внезапного прерывания лечения стероидами. В этих ситуациях, быстрое применение кортикостероидов предотвратит недостаточность надпочечников. Если долгосрочное кортикостероидное лечение должно быть прервано, рекомендуется уменьшать дозу постепенно.
Острый «кризис воспалительного ревматизма. Воспаление в поясничном отделе. Невралгия в шейном отделе и множественные нейрорадиколиты.
— гиперчувствительность к активным компонентам.
— гиперчувствительность к аспирину и другим НПВС.
— активная гастродуоденальная язва,
— серьезная почечная недостаточность,
— тяжелая печеночная недостаточность,
— декомпенсаторная сердечная недостаточность, серьезная гипертония,
— системный микоз,
— активный туберкулез,
— подагра,
— гепатит А, В и не-А не-В и другие вирусные болезни,
— лечение антикоагулянтами,
— беременность и кормление грудью.
Совместное применение блокиум В12 с другими систематическими нестероидными противовоспалительными лекарствами может привести к появлению неблагоприятных эффектов.
Рекомендуется строгий контроль над показателями свертываемости крови у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.
Блокиум В12 может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он может также увеличивать задержку калия из-за ингибирования диуретиков.
Следует с осторожностью назначать препарат, за 24 часа или после дозы метотрексата, так как это может увеличивать его уровень в крови и его токсичность.
Совместное применение Блокиум В12 и солей лития может увеличивать уровень в крови последнего без признаков передозировки.
Блокиум В12 содержит стероид (бетаметазон), в последующем это необходимо учитывать.
Препятствующиеся ассоциации: в/в эритромицин, астемизол, бепридил, галофантрин, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин — риск трепетания, мерцания желудочков (гипокалием1р , брадикардия, и удлинение QT интервала увеличивает риск развития этой аритмии).
Ассоциации, которые требуют осторожного использования: антиаритмические препараты которые располагают к развитию трепетания, мерцания желудочков, такие как: амиодарон, брителий, дизо пирам ид, квинидин, соталол. Дигиталы увеличивают риск токсических явлений в случае гипокалиемии. Вещества, которые приводят к гипокалиемии при в/в введении — это амфотерицин В, тиазидные диуретики и слабительные.
Ацетилсалициловая кислота: кортикостероиды увеличивают выведение салицилата. Поэтому, существует риск передозировки салицилата после прерывания лечения с кортикостероидами. Рекомендует приспособить дозу салицилата после прекращения лечения кортикостероидами.
Оральные антикоагулянты и парентеральный гепарин: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за пациентом, так как кортикостероиды увеличивают риск кровоизлияния. Этот эффект может быть заметным, когда высокие дозы кортикостероидов принимаются в течение периодов больше, чем десять дней.
Инсулин, метформин, сульфаниламиды, снижающие уровень глюкозы в крови: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за уровнем глюкозы у пациента и регулировать дозу антидиабетических препаратов во время и после лечения кортикостероидами.
Изониазид: уровень изониазида в крови уменьшается, когда изиниазид применяется совместно с кортикостероидами. В этих случаях рекомендуется клинический и микробиологический контроль.
Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифабутин, рифампицин: все они — энзимные индукторы, которые уменьшают эффективность кортикостероидов. Поэтому, рекомендуется регулировать дозу препарата в течение и после лечения с этими лекарствами.
Ассоциации, которые следует принять во внимание:
Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают их терапевтические эффекты.
Альфа интерферон: кортикостероиды могут прерывать его терапевтическое действие.
Вакцины с уменьшенными живущими микробами: там существует риск развития системных заболеваний, которые могут, в конечном счете, быть смертельными. Риск будет больший у пациентов предварительно иммуннодепрессированных, как последствие основной болезни. Предпочтительно использовать вакцины с бездействующими микроорганизмами.
Хранить в сухом и вентилируемом месте, при температуре 15 и 30°С Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
24 месяца. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В/м введение: по 3-6 мл (1 или 2 флакона растворенный растворителем) ежедневно, через глубокое в/м введение.
В случае передозировки желудок должен быть освобожден, вызывая рвоту или путем промывания желудка. Прием активизированного угля, чтобы уменьшить поглощение или прервать внутрипеченочный цикл диклофенака. Применение антиацидных или других подщелачивающих веществ мочи, таких как дифунисал или сулиндак, усиливают выведение нестероидных противовоспалительных веществ.
Гемодиализ, который необходим в некоторых случаях лечения вторичного почечного воспаления при интоксикации нестероидными противовоспалительными веществами, может ускорять выведение диклофенака.
При появлении конвульсий, диазепам или другие бензодиазепины назначаются внутривенно. Кровоизлияние или язва желудка должны приниматься во внимание. Витамин К назначается в случае гипопротромбинемии.
В случае передозировки, следует обратиться в ближайший госпиталь или токсикологический центр.
Блокиум В12 не должен быть предписан в течение беременности, если нет обязательных причин, особенно в течение последних трех месяцев беременности, так как диклофенак может приостанавливать утробные сокращения и вызывать раннее закрытие артериального канала. Кортикостероиды частично задерживаются в грудном молоке.
Обсуждения
Зарегистрирован ли препарат БЛОКИУМ В12 лиофилизат N3 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата БЛОКИУМ В12 лиофилизат N3 и какая страна происхождения?
Препарат БЛОКИУМ В12 лиофилизат N3 производится в стране Аргентина производителем Laboratorios Casasco S.A.I.C..
Для лечения чего используется данный препарат?
БЛОКИУМ В12 лиофилизат N3 продается по рецепту?
БЛОКИУМ В12 лиофилизат N3 является рецептурным препаратом
действующее вещество: диклофенак калия, бетаметазон, цианокобаламин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит диклофенака калия 50 мг, бетаметазона 0,3 мг, цианокобаламина 5 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль, пропиленгликоль; тальк понсо 4 R (Е 124) сахарин натрия титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Нестероидные противовоспалительные средства. Диклофенак, комбинации.
Код АТС M01А В55.
Клинические характеристики.
Обострение ревматизма, воспалительные моно- и полинейропатии.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- гиперчувствительность к аспирину и другим НПВП;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- гастроинтестинальная кровотечение или перфорация;
- тяжелая форма гипертонической болезни;
- системные микозы;
- активный туберкулез;
- подагра;
- гепатит А, В и гепатит НЕ А, а не B и другие вирусные инфекции;
- лечение антикоагулянтами;
- период беременности и кормления грудью
- возраст;
- остеопороз
- синдром Иценко-Кушинга;
- сахарный диабет.
- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
- ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда
- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
- заболевания периферических артерий
- лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при артокоронарному шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Способ применения и дозы.
Применяют взрослым внутрь. Принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке каждые 8 - 12:00. Максимальная суточная доза — 3 таблетки. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запоры, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, гастропатия, вызванная НПВП (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной последующей перфорацией.
Со стороны нервной системы : судороги, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, повышение внутричерепного давления, головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны печени: повышение трансаминаз или гепатиты с / без желтухи.
Со стороны кожи: эритема и высыпания на коже, крапивница. Описаны отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона, экссудативная полиморфная эритема и токсический эпидермолиз, фотосенсибилизация. Позднее рубцевания ран, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица.
Со стороны почек: острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некролиз, азотемия.
Со стороны кровеносной системы: лейкопения, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность и учащенное сердцебиение.
Гидроелектролитни расстройства: натриемия, задержка жидкости в тканях, повышенное выделение калия и гипокалиемический алкалоз.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, переломы позвоночника в результате компрессии, асептический некроз головки бедренной кости и / или патологические переломы длинных костей.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного конституции, адреналовая недостаточность, особенно при возникновении стрессовой ситуации (после травм, хирургических вмешательств, системных заболеваний). Снижена толерантность к карбогидратов и повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах у больных сахарным диабетом.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм и звон в ушах.
Расстройства метаболизма: отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белка.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Типичная клиническая картина при передозировке препарата отсутствует. Увеличивается частота возникновения побочных эффектов.
Необходимо вызвать рвоту (противопоказанием для этого является состояние нарушение сознания) или промывание желудка. Назначение активированного угля, антацидов или других препаратов, алкализують мочу, ускоряют выделение нестероидных противовоспалительных средств. Гемодиализ, что может понадобиться при вторичной почечной недостаточности, вызванной передозировкой НПВП, может усилить выделение диклофенака.
Симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипертензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют в период беременности и кормления грудью.
Препарат применяют детям.
Бетаметазон может маскировать признаки инфекций. Во время лечения пациентам не следует проводить иммунизацию в связи с возможным изменением иммунного ответа. Его также следует с осторожностью назначать пациентам с подозрением на инфекции, вызванные Strongyloides, поскольку можно спровоцировать распространение инфекции и вызвать состояние, представляет угрозу для жизни. Пациенты с латентным туберкулезом или повышенной реактивностью к туберкулина должны находиться под наблюдением врача, поскольку болезнь может включаться.
Терапия кортикостероидами в течение более 2 недель может вызвать развитие кортикоадреналового недостаточности, в результате ингибирования высвобождения АКТГ, что вызывает атрофию надпочечников. В этих случаях адреналовая недостаточность может быть активирована стрессовыми ситуациями (хирургическим вмешательством, тяжелыми травмами, тяжелыми инфекциями) или как следствие резкой отмены кортикостероидов.
Блокиум Б12 содержит диклофенак, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с расстройствами сердечно-сосудистой системы, почек и печени, пациентам, которым проводилось хирургическое вмешательство, или пациентам, у которых уменьшен внутрисосудистый объем. Диклофенак может вызвать случаи обострения болезни у пациентов с печеночной порфирией и с бронхиальной астмой.
Назначать Блокиум Б12, содержащий диклофенак, пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как гипертония, гиперлипидимия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Блокиум Б12 следует назначать с осторожностью пациентам с гемостатическими расстройствами, диверкулитом, со свежим анастомозом кишечника, язвой желудка, язвенным колитом, абсцессом или другими гнойными инфекциями, гипертонической болезнью, остеопорозом и миастенией гравис. С осторожностью следует назначать препарат при очном герпесе, эмоциональной нестабильности или психотической склонности и гипотиреоидизме.
В случае длительной терапии Блокиумом Б12 необходимо следить за гематологическими показателями, функцией почек и печени.
С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость), а также со стороны органа зрения пациентам на период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
При одновременном назначении Блокиуму Б12 с другими системными НПВС увеличивается частота возникновения побочных эффектов. Рекомендуемый строгий контроль коагуляции у пациентов, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, поскольку кортикостероиды и диклофенак повышает риск геморрагии.
Блокиум Б12 может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он также может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови при назначении с калийсберегающими диуретиками.
При назначении Блокиуму Б12 за 24 часа до и после приема метотрексата может повышаться уровень последнего в крови и его токсичность.
При одновременном приеме Блокиуму Б12 и препаратов лития может повышаться уровень последнего без видимых признаков передозировки.
Поскольку Блокиум Б12 содержит стероидный гормон (бетаметазон) в своем составе, следует принять во внимание следующее.
При одновременном приеме препарата с эритромицином, астемизолом, бепридилом, галофантрина, пентамидином, терфенадином, сультопридом, викамином, амиодароном, бретилиум, диспопирамидом, гуинидином, солатололом возникает риск развития двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (гипокалиемия, брадикардия и удлинение QT-интервала повышают риск развития аритмии ).
Сочетание, требующих осторожности при применении
Инсулин, метформин, сахароснижающие сульфаниламиды: пациенту рекомендовано усилить самоконтроль гликемии и откорректировать дозу противодиабетических средств в течение и после лечения кортикостероидами.
Изониазид: при одновременном применении с кортикостероидами уровень изониазида в плазме крови снижается, поэтому нужен клинический и микробиологический контроль.
Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рибафурин, рифампицин является ферментативными индукторами, которые снижают эффективность кортикостероидов. Поэтому рекомендуется откорректировать дозу препарата в течение и после лечения этими препаратами.
Ацетилсалициловая кислота кортикостероиды ускоряют элиминацию салицилатов, поэтому после перерыва в лечении кортикостероидами существует риск передозировки салицилатов. Рекомендуется коррекция дозы салицилатов при прекращении лечения кортикостероидами.
Взаимодействия, которые необходимо принять во внимание
Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают терапевтические эффекты гипотензивных препаратов.
Альфа-интерферон: кортикостероиды могут ингибировать его терапевтическое действие.
Вакцины с ослабленными микроорганизмами существует риск развития системных заболеваний, которые могут привести к летальному исходу. Риск увеличивается преимущественно у пациентов с иммунодепрессивными состояниями. Лучше использовать вакцины с инактивированными микроорганизмами.
Фармакологические .
Диклофенак — НПВП. Он тормозит активность фермента ЦОГ и вследствие этого — синтез простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет и во многом уменьшает степень выраженности симптомов воспаления, таких как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов.
Бетаметазон — глюкокортикоидный препарат, угнетает воспалительный процесс с помощью нескольких механизмов действия ингибирует продукцию различных медиаторов воспаления, среди которых вазоактивный и хемотаксический факторы; подавляет секрецию липолитических и протеолитических ферментов подавляет трансудация лейкоцитов к поврежденным участкам и уменьшает фиброз.
Витамин B 12 является жизненно важным для роста и репликации клеток. Имеет две коферментные формы — метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин. Главная его функция — перенос метильных групп (трансметилирования). Участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот (синтез метионина, дезоксирибонуклеотидов) играет важную роль в метаболизме фолиевой кислоты.
Дефицит витамина B 12 может вызвать необратимые изменения в нервной системе от прогрессирующего отека нейрона, демиелинизации и гибели нейрона.
Фармакокинетика.
Пища замедляет всасывание диклофенака, снижая пики его плазменных концентраций. Он обратно связывается с белками плазмы на 99%. Диклофенак метаболизируется в печени; его метаболиты, конъюгированные с сульфатами и глюкуронидами, экскретируются с мочой (65%) и желчь (35%). У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не обнаружено никаких изменений фармакокинетики.
Бетаметазон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается эффекту «первого прохождения» в печени, имея биодоступность 72%. Связь с белками плазмы — на 64%, период его полураспада составляет 5,6 часа.
Витамин B 12 связывается с внутренним фактором Кастла, который незаменим для его всасывания. Комплекс витамин B 12 внутренни фактор Кастла транспортируется к подвздошной кишки, где взаимодействует со специфическими рецепторами в слизистой оболочке, обеспечивая его абсорбцию. После этого витамин B 12 связывается с транскобаламином II, транспортирует его к тканям, имея быструю плазменную элиминацию. Витамин B 12 распределяется преимущественно в печеночной паренхиме, которая является основным местом хранения.
двояковыпуклые, розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированным «12» с одной стороны.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
Лаборатория Касаско А.П.Т.Т.
Блокиум® в12
Найти где купить
Торговое название препарата: Блокиум® в12 (Blokium B12)
Действующие вещества: Comb.drug (diclofenac, betamethasone, cyanocobalamin)
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.
Форма выпуска:
Контейнеры по 3 и 5 флаконов + 3 и 5 ампул с растворителем.
Лекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций N3; N5 (флаконы) в комплекте с растворителем 3 мл N3; N5 (ампулы)
Состав:
Каждая ампула с растворителем содержит:
Активные вещества: Диклофенак натрия 75 мг Бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг
Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт 0,06 г Динатрия фосфат, безводный 0,98 мг Натрия гидроксид q.s. рН 8,4 Метипарабен 2,40 мг Пропилпарабен 0,45 мг Пропиленгликоль 576,00 мг Дистиллированная вода q.s. 3,0 мл
Каждый флакон с лиофилизатом содержит:
Гидроксокобаламин 10,00 мг
Вспомогательные вещества: Маннитол 87,00 мг
Фармакологические свойства:
Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, чей механизм действия подобен таковому же у НПВС, не полностью выяснен. Он способен ингибировать синтез простогландинов — это часть его фармакологического действия.
Бетаметазон — глюкокортикоид, который подавляет воспаление через несколько механизмов: ингибирует образование различных факторов воспалительной реакции, среди них, вазоактивные и хемотактические факторы. Он уменьшает секрецию липофильных и ‘протеолитических ферментов, уменьшает выброс лейкоцитов к участкам повреждения и уменьшает фиброз; наконец, он также влияет на количество и иммунные реакции, которые зависят от лимфоцитов.
Витамин В12 необходим для клеточного роста и репродукции. Его производный, метилкобаламин, требуется для формирования метионина и S-аденозилметионина из гомоцистеина. Дефицит витамина В12 может причинять необратимый вред нервной системе, с прогрессивной опухолью нейрона, демиелонизацией и смерти на нервной почве.
Фармакокинетика:
Диклофенак выводится путем метаболизма в печени. Выводится с мочой (65 %) и желчью (35 %), как метаболиты, соединенные с серой или глюкуронидом. Никакие изменения в фармакокинетике не были обнаружены в гериатрии или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Бетаметазон’циркулирует в связанном состоянии с плазменными белками (64 %), и его период полураспада — 5.6 часов.
Витамин В12 в основном распределяется в клетках паренхимы печени, которые составляют его основное место хранения.
Показания к применению:
Острый «кризис воспалительного ревматизма. Воспаление в поясничном отделе. Невралгия в шейном отделе и множественные нейрорадиколиты.
Способ применения:
в/м введение: по 3-6 мл (1 или 2 флакона растворенный растворителем) ежедневно, через глубокое в/м введение.
Побочные действия:
Блокиум В12 может вызывать различные неблагоприятные реакции в следующих системах:
Желудочно-кишечный тракт: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, брюшная дистензия, желудочные кровотечения, желудочная или дуоденальная язва с или без кровоизлияния или перфорация.
Центральная нервная система: конвульсии, увеличенное внутричерепное давление, головокружение, мигрень и сонливость.
Печень: иногда, увеличение трансам иназ и редко гепатит с или без желтухи.
Кожа: иногда, эритема и сыпь кожи. Редко крапивница. Описаны изолированные случаи синдрома Стевенса Джонсона, многообразная эритема и токсический эпидермолиз. Задержка рубцевания ран, хрупкость кожи, петехии и экхимозы, покраснение лица. Некоторые неблагоприятные реакции зависят от его парентерального применения: гиперпигментация или гипорпигментация, кожная и подкожная атрофия, абсцесс.
Почка: изолированные случаи острой почечной недостаточности, гематурия и протеурия
Система кроветворения: Изолированные случаи лейкопении, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: Артериальная гипертония, сердечная недостаточность и трепетание.
Водно-электролитические нарушения: задержание натрия, отек, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвоночника, некроз головки бедренной кости и/или патологический перелом длинных костей.
Эндокринная система: нарушения менструаций, болезнь Иценко — Кушинга, прерывание роста у детер, надпочечниковая недостаточность, особенно в случаях травматизма, операций, системных болезней. Уменьшение толерантности к углеводам и увеличение потребности в инсулине и оральных сахаропонижающих препаратов у диабетических пациентов.
Органы чувств: субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль при ярком освещении и звон в ушах.
Метаболизм: отрицательный баланс азота из-за белкового катаболизма.
Противопоказания:
- — гиперчувствительность к активным компонентам.
- — -гиперчувствительность к аспирину и другим НПВС.
- — активная гастродуоденальная язва,
- — серьезная почечная недостаточность,
- — тяжелая печеночная недостаточность,
- — декомпенсаторная сердечная недостаточность, серьезная гипертония,
- — системный микоз,
- — активный туберкулез,
- — подагра,
- — гепатит А, В и не-А не-В и другие вирусные болезни,
- — лечение антикоагулянтами,
- — беременность и кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение блокиум В12 с другими систематическими нестероидными противовоспалительными лекарствами может привести к появлению неблагоприятных эффектов.
Рекомендуется строгий контроль над показателями свертываемости крови у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.
Блокиум В12 может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он может также увеличивать задержку калия из-за ингибирования диуретиков.
Следует с осторожностью назначать препарат, за 24 часа или после дозы метотрексата, так как это может увеличивать его уровень в крови и его токсичность.
Совместное применение Блокиум В12 и солей лития может увеличивать уровень в крови последнего без признаков передозировки.
Блокиум В12 содержит стероид (бетаметазон), в последующем это необходимо учитывать.
Препятствующиеся ассоциации: в/в эритромицин, астемизол, бепридил, галофантрин, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин — риск трепетания, мерцания желудочков (гипокалием1р , брадикардия, и удлинение QT интервала увеличивает риск развития этой аритмии).
Ассоциации, которые требуют осторожного использования: антиаритмические препараты которые располагают к развитию трепетания, мерцания желудочков, такие как: амиодарон, брителий, дизо пирам ид, квинидин, соталол. Дигиталы увеличивают риск токсических явлений в случае гипокалиемии. Вещества, которые приводят к гипокалиемии при в/в введении — это амфотерицин В, тиазидные диуретики и слабительные.
Ацетилсалициловая кислота: кортикостероиды увеличивают выведение салицилата. Поэтому, существует риск передозировки салицилата после прерывания лечения с кортикостероидами. Рекомендует приспособить дозу салицилата после прекращения лечения кортикостероидами.
Оральные антикоагулянты и парентеральный гепарин: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за пациентом, так как кортикостероиды увеличивают риск кровоизлияния. Этот эффект может быть заметным, когда высокие дозы кортикостероидов принимаются в течение периодов больше, чем десять дней.
Инсулин, метформин, сульфаниламиды, снижающие уровень глюкозы в крови: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за уровнем глюкозы у пациента и регулировать дозу антидиабетических препаратов во время и после лечения кортикостероидами.
Изониазид: уровень изониазида в крови уменьшается, когда изиниазид применяется совместно с кортикостероидами. В этих случаях рекомендуется клинический и микробиологический контроль.
Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифабутин, рифампицин: все они — энзимные индукторы, которые уменьшают эффективность кортикостероидов. Поэтому, рекомендуется регулировать дозу препарата в течение и после лечения с этими лекарствами.
Ассоциации, которые следует принять во внимание:
Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают их терапевтические эффекты.
Альфа интерферон: кортикостероиды могут прерывать его терапевтическое действие.
Вакцины с уменьшенными живущими микробами: там существует риск развития системных заболеваний, которые могут, в конечном счете, быть смертельными. Риск будет больший у пациентов предварительно иммуннодепрессированных, как последствие основной болезни. Предпочтительно использовать вакцины с бездействующими микроорганизмами.
Беременность и кормление грудью: блокиум В12 не должен быть предписан в течение беременности, если нет обязательных причин, особенно в течение последних трех месяцев беременности, так как диклофенак может приостанавливать утробные сокращения и вызывать раннее закрытие артериального канала. Кортикостероиды частично задерживаются в грудном молоке.
Особые указания:
Блокиум В12 содержит диклофенак, поэтому он должен применяться с осторожностью пациентами с почечными, сердечными или печеночными нарушениями и пациентами, которые подвергались серьезным операциям или сниженным ОЦК, Диклофенак может обострять картину у пациентов с порфирией печени, а также может обострять картину у пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы.
Медицинское наблюдение необходимо у пациентов c дуоденальной язвой, язвенным колитом или болезнью Крона.
Пациенты с нарушениями свертывающей системы крови или те, кто принимает оральные антикоагулянты, должны также быть под контролем.
Также Блокиум В12 содержит бетаметазон, он должен применяться с осторожностью пациентами с дивертикулитом, кишечным анастомозом, язвой желудка, язвенным колитом, нарывами или другими гнойными заболеваниями, гипертонией, остеопоро^ом и миастенией Гравис.
Он должен также использоваться с осторожностью пациентами с глазным простым герпесом, эмоциональной нестабильностью или психотическими тенденциями, и гипертиреоидизмом.
При длительной терапии с Блокиум В12 необходимо проверить кровь, функции почек и печени.
Пожилые пациенты должны принимать самую низкую эффективную дозу Блокиум В12.
Блокиум В12 содержит диклофенак, и подобно любому другому нестероидному противовоспалительному препарату, он может привести, в любое время во время лечения к кровотечению из ЖКТ. Это, вероятнее всего, может случиться у пожилых пациентов. Диклофенак редко приводит к серьезной анафилактической или анафилактоидной аллергической реакции. *
Бетаметазон может маскировать некоторые признаки инфекции.
Пациенты при лечении с Блокиум В12 не должны подвергнуться процедурам иммунизации из-за изменения иммунного ответа. Он также с осторожностью должен применяться пациентами с подозрением на инфекцию из-за странгилоидоза, поскольку он может предрасполагать к распространению признаков, и может быть опасным для жизни.
Пациенты со скрытым туберкулезом или реактивностью к туберкулину должны быть тщательно проверены, так как болезнь может начаться. Эти пациенты должны получить хемопрофилактику в течение долгосрочного лечения.
Кортикоидная терапия в течение больше чем двух недель несет риск недостаточности надпочечников из-за ингибирования АКТГ, что может привести к атрофии надпочечника. В этих случаях, недостаточность надпочечника может быть вызвана стрессами (операция, серьезный травматизм, серьезные инфекции) или как последствие внезапного прерывания лечения стероидами. В этих ситуациях, быстрое применение кортикостероидов предотвратит недостаточность надпочечников. Если долгосрочное кортикостероидное лечение должно быть прервано, рекомендуется уменьшать дозу постепенно.
Передозировка:
В случае передозировки желудок должен быть освобожден, вызывая рвоту или путем промывания желудка. Прием активизированного угля, чтобы уменьшить поглощение или прервать внутрипеченочный цикл диклофенака. Применение антиацидных или других подщелачивающих веществ мочи, таких как дифунисал или сулиндак, усиливают выведение нестероидных противовоспалительных веществ.
Гемодиализ, который необходим в некоторых случаях лечения вторичного почечного воспаления при интоксикации нестероидными противовоспалительными веществами, может ускорять выведение диклофенака.
При появлении конвульсий, диазепам или другие бензодиазепины назначаются внутривенно. Кровоизлияние или язва желудка должны приниматься во внимание. Витамин К назначается в случае гипопротромбинемии.
В случае передозировки, следует обратиться в ближайший госпиталь или токсикологический центр.
Условия хранения:
Хранить в сухом и вентилируемом месте, при температуре 15 и 30°С Хранить в недоступном для детей месте.,
Срок годности:
24 месяца. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Производитель:
Laboratorios Casasco S.A.I.C.,Аргентина
Описания:
Код ATX:
М01ВХ
Состав:
розчин:діюча речовина: диклофенаку калію, бетаметазон натрію фосфат;1 ампула містить диклофенаку калію 75 мг, бетаметазону натрію фосфату 2,63 мг;допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію гідрофосфат безводний, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216);ліофілізат:діюча речовина: гідроксикобаламіну сульфат в перерахунку на гідроксикобаламін;1 флакон містить гідроксикобаламіну сульфату 10,36 мг, в перерахунку на гідроксикобаламін 10 мг;допоміжні речовини: маніт (E 421).
Лекарственная форма:
лиофилизат
Основные физико-химические свойства:
ампула з розчином: прозорий безбарвний розчин, без запаху, без видимих сторонніх часточок; флакон з ліофілізатом: рожеві гранули, без видимих сторонніх часточок.
Производитель:
Лаб. Касаско А.П.Т.Т., Аргентина
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные и п/ревматические средства. Диклофенак, комбинации.
Фармакологические свойства:
Фармакодинаміка. Диклофенак: нестероїдний протизапальний засіб, який виявляє виражену протизапальну, аналгезуючу, протиревматичну та помірну жарознижувальну та антиагрегаційну дію. Механізм дії пов’язаний з пригніченням активності циклооксигенази – основного фермента метаболізму арахідонової кислоти, у результаті чого блокуються реакції арахідонового каскаду. Аналгезивна дія зумовлена двома механізмами: периферичним (через пригнічення синтезу простагладинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагладинів у центральній та периферичній нервовій системі).Бетаметазон: глюкокортикоїдний засіб, який має протизапальну, антиексудативну (протинабрякову) та імуносупресивну дію. Бетаметазон знижує виділення медіаторів запалення (з еозинофілів та тучних клітин), інтерлейкінів 1 та 2, γ-інтерферону (з лімфоцитів та макрофагів), гальмує активність гіалуронідази та знижує проникність судинної стінки. Взаємодіє зі специфічними рецепторами у цитоплазмі клітини, стимулує синтез РНК, індукує утворення білків, в т.ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, блокує ліберацію арахідонової кислоти та біосинтез ендоперикисів, ПТ, лейкотрієнів, що сприяють розвитку запалення, алергії та інших патологічних процесів.Вітамін В12 необхідний для клітинного росту та реплікації. Він має високу біологічну активність та бере участь у вуглеводному, білковому і ліпідному обміні. Підвищує регенерацію тканин, нормалізує кровотворення, функції печінки та нервової системи. В організмі перетворюється на кофактор – кобамід, що входить до складу багаточисельних ферментів, у т.ч. до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту у тетрагідрофолієву. Кобамід бере участь у перенесенні метильних та інших одновуглецевих фрагментів і тому необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, метіоніну та S-аденозилметіоніну з гомоцистеїну, креатину, у синтезі ліпотропного фактора – холіну, для перетворення метилмалонової кислоти у бурштинову, що входить до складу мієліну.Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування розпочинається одразу. Максимальна концентрація у плазмі, середнє значення якої становить приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Одразу ж після її досягнення спостерігається швидке зниження концентрації препарату у плазмі. Кількість активної речовини, що всмоктується, перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.Величина площі під кривою концентрація − час (AUC) після внутрішньом’язового введення диклофенаку приблизно у 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках приблизно половина кількості диклофенаку метаболізується при першому проходженні через печінку.Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, воно відбувається переважно з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється у глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.Приблизно 60 % застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість із яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незмінному стані виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом.Бетаметазону натрію фосфат − легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон зв’язується з протеїнами плазми крові на 64 % та має період напіввиведення 5-6 годин.Вітамін В12 переважно міститься у клітинах печінкової паренхіми, які складають основні його запаси. У крові зв’язується із транскобаламінами І і II, які транспортують його у тканини. Зв’язок з білками плазми − 90 %. Час досягнення максимальної концентрації (TСmax) після внутрішньом’язового введення становить близько 1 години. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (Т1/2) з печінки — 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок − 7-10 % нирками, приблизно 50 % − з каловими масами; при зниженій функції нирок − 0-7 % нирками, 70-100 % − з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар’єр.
Показания к применению:
Загострення ревматизму, запальні моно- та полінейропатії.
Противопоказания:
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших НПЗЗ;активна гастродуоденальна виразка;гастроінтестинальна кровотеча або перфорація;тяжка ниркова та печінкова недостатність;декомпенсована серцева недостатність;тяжка форма гіпертонічної хвороби;системний мікоз;активний туберкульоз;остеопороз;синдром Іценка-Кушинга;цукровий діабет;гепатит А,В та гепатит не А, не В та інші вірусні інфекції; період вакцинації;період вагітності або годування груддю;внутрішньом’язове введення пацієнтам із ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою;подагра;лікування системними коагулянтами;дитячий вік.застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда;цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;захворювання периферичних артерій;лікування періопераційного болю при артокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
Надлежащие меры безопасности при применении:
Особенности применения:
Перед початком курсу лікування слід ретельно обстежити пацієнта з метою виключення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Для зниження ризику розвитку побічних реакцій необхідно, при можливості, призначати препарат у мінімальних дозах, особливо для ослаблених пацієнтів та людей літнього віку.Бетаметазон може маскувати ознаки інфекцій. Під час лікування Блокіумом Б12 пацієнтам не слід проводити імунізацію у зв’язку з можливою зміною імунної відповіді. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з підозрою на інфекції, викликані Strongyloides, оскільки можна спровокувати поширення інфекції та викликати стан, що становить загрозу для життя. Пацієнтам хворим на латентний туберкульоз або з підвищеною реактивністю до туберкуліну необхідно знаходитись під наглядом лікаря, оскільки хвороба може активуватись. Блокіум Б12 містить диклофенак, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам з розладами серцево-судинної системи, нирок та печінки, пацієнтам, яким проводилось хірургічне втручання або пацієнтам, у яких зменшений внутрішньосудинний об’єм. Диклофенак може викликати випадки загострення хвороби у пацієнтів з печінковою порфірією та з бронхіальною астмою.Призначати Блокіум Б12, який містить диклофенак, пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як гіпертонія, гіперліпідімія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію.Блокіум Б12 слід призначати з обережністю пацієнтам з гемостатичними розладами, диверкулітом, зі свіжим анастомозом кишечнику, виразкою шлунка, виразковим колітом, абсцесом або іншими гнійними інфекціями, гіпертонічною хворобою, остеопорозом та міастенією гравіс. З обережністю слід призначати препарат при очному герпесі, емоційній нестабільності або психотичній схильності та гіпотиреоїдизмі. З обережністю застосовувати пацієнтам віком понад 65 років.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Протипоказано приймати жінкам у період вагітності або годування груддю.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Слід утримуватися від від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами у період лікування препаратом.
Дети:
Препарат протипоказано застосовувати дітям.
Способ применения и дозы:
Застосовують дорослим внутрішньом’язово. Розчинити вміст флакона з ліофілізатом за допомогою вмісту ампули з розчином.Внутрішньом’язова ін’єкція з інтервалом у кілька годин 1 або 2 рази на день, глибоко у м’язи (по одній ін’єкції у кожну сідницю). У якості альтернативи 1 ампулу можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Блокіум Б12 (наприклад, таблетками) до загальної максимальної добової дози диклофенаку калію 150 мг.Препарат Блокіум Б12, розчин для ін’єкцій не застосовувати більше 2 днів; у разі необхідності лікування можна продовжити таблетками Блокіум Б12.Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Передозировка:
Симптоми. Типова клінічна картина при передозуванні препарату відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як блювання, гастроінтестинальну кровотечу, діарею, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами складається у першу чергу з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів унаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.Симптоми передозування бетаметазону. Гостре передозування бетаметазону не створює ситуації, що становить загрозу для життя. Введення протягом кількох днів високих доз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або у хворих, які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, діуретиками, що виводять калій).Лікування. Потрібний ретельний медичний контроль за станом хворого. Необхідно підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагу балансу в організмі натрію та калію. При виявленні дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.
Побочные действия:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, метеоризм, закрепи, діарея, гострі медикаментозні ерозії та виразки ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі.З боку центральної нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (зазвичай після завершення лікування), запаморочення, головний біль, сонливість, роздратованість.З боку печінки: іноді — підвищення трансаміназ або рідко — гепатити з/без жовтяниці.З боку шкіри: іноді — еритема та висипання на шкірі, дерматит, висипання, ангіоневротичний набряк. Рідко — кропив’янка. Описані окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, ексудативна поліморфна еритема та токсичний епідермоліз. Погіршення загоювання ран, потоншання шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя. При введенні – печіння, утворення інфільтрату.З боку нирок: ізольовані випадки гострої ниркової недостатності, гематурії та протеїнурії, олігурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, азотемія.З боку кровоносної системи: ізольовані випадки лейкопенії, гемолітичної анемії та агранулоцитозу.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність та прискорене серцебиття.З боку водно-електролітного балансу: затримка натрію, едема, підвищене виділення калію та гіпокаліємічний алкалоз.З боку скелетно-м’язової системи: м’язова слабкість, міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз, переломи хребта внаслідок компресії, асептичний некроз головки стегнової кістки та/або патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень).З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдної конституції, призупинення росту дитини, адреналова недостатність, особливо при виникненні стресової ситуації (після травм, хірургічних втручань, системних захворювань). Знижена толерантність до карбогідратів.Психоневрологічні розлади: ейфорія, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм та дзвін у вухах.Розлади метаболізму: негативний азотний баланс унаслідок катаболізму білка.Інші: бронхоспазм, системні анафілактичні реакції. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаний із застосуванням диклофенаку зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Лекарственное взаимодействие:
При одночасному призначенні Блокіуму Б12 з іншими системними нестероїдними протизапальними засобами збільшується частота виникнення побічних ефектів. Рекомендований суворий контроль коагуляції у пацієнтів, які лікуються пероральними антикоагулянтами, оскільки кортикостероїди і диклофенак підвищують ризик геморагій.Блокіум Б12 може інгібувати фармакологічну дію діуретиків. Він також може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові при призначенні з калій зберігаючими діуретиками. При призначенні Блокіуму Б12 за 24 години до та після прийому метотрексату може підвищуватись рівень останнього в крові та його токсичність.При паралельному прийомі Блокіуму Б12 та препаратів літію може підвищуватися рівень останнього без видимих ознак передозування. Оскільки Блокіум Б12 містить стероїдний гормон (бетаметазон) у своєму складі, слід взяти до уваги наступне.При одночасному прийомі препарату з еритроміцином, астемізолом, бепридилом, галофантрином, пентамідином, терфенадином, сультопридом, вікаміном, аміодароном, бретиліумом, диспопірамідом, гуїнідином, солатололом виникає ризик розвитку двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (гіпокаліємія, брадикардія та подовження QT-інтервалу підвищують ризик розвитку аритмії).Поєднання, які потребують обережності при застосуванніІзоніазид: при одночасному застосуванні з кортикостероїдами рівень ізоніазиду у плазмі крові знижується, тому потрібен клінічний та мікробіологічний нагляд.Фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, рибафурин, рифампіцин є ферментативними індукторами, які знижують ефективність кортикостероїдів. Тому рекомендовано відкоригувати дозу препарату протягом та після лікування цими медикаментами. Ацетилсаліцилова кислота: кортикостероїди прискорюють елімінацію саліцилатів, тому після перерви у лікуванні кортикостероїдами існує ризик передозування саліцилатів. Рекомендовано коригування дози саліцилатів при припиненні лікування кортикостероїдами.Взаємодії, які необхідно взяти до увагиАнтигіпертензивні препарати: кортикостероїди зменшують терапевтичні ефекти гіпотензивних препаратів.α-інтерферон: кортикостероїди можуть інгібувати його терапевтичну дію.Вакцини з послабленими мікроорганізмами: існує ризик розвитку системних захворювань, які можуть призвести до летальних наслідків. Ризик збільшується переважно у пацієнтів з імунодепресивними станами.
Условия хранения:
Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Форма выпуска / упаковка:
1 картонна коробка містить: 3 або 5 флаконів з ліофілізатом та 3 або 5 ампул з розчинником.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительно:
НесумісністьПрепарат не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.МісцезнаходженняБояка 237 (С1406ВНС), Буенос-Айрес, Аргентина.