Бримонидин – раствор капель глазных для снижения внутриглазного давления. В офтальмологии раствор применяется при лечении открытоугольной глаукомы и высокого офтальмотонуса.
Состав и форма выпуска
Бримонидин – раствор капель глазных прозрачный желтоватый, содержит:
- Активный компонент: бримонидина тартрат – 2 мг;
- Дополнительные вещества: цитрат натрия, бензалкония хлорид, лимонная к-та, натрия хлорид, спирт поливиниловый, хлороводородная кислота, вода.
Упаковка: флакончики пластиковые по 5 мл в картонной пачке с инструкцией.
Фармакологические свойства
Действующее вещество раствора глазных капель, бримонидина тартрат — агонист α2-адренорецепторов. В результате его избирательного действия снижается продукция внутриглазной жидкости и одновременно улучшается ее увеосклеральный отток, что приводит понижению внутриглазного давления. Действие раствора Бримонидин не вызывает мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему.
При местном применении препарата, его терапевтический эффект начинается быстро и достигает максимума примерно через 2 часа. Длительность действия не превышает 12-ти часов.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление (ВГД) при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии, у пациентов с непереносимостью бета-блокаторов и недостаточностью терапевтического эффекта применения других антиглаукомных средств.
Способ применения и дозы
Стандартная дозировка раствора Бримонидин составляет 1 каплю препарата в пораженный глаз, каждые 12 часов (дважды в сутки).
Коррекции дозировки для применения у пожилых пациентов не требуется.
Во избежание риска возникновения системной абсорбции, рекомендуется сразу после закапывания капель прижимать на некоторое время внутренний угол глаза.
Противопоказания
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Возраст пациента до 18 лет.
- Прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
- Грудное вскармливание.
С осторожностью, раствор назначается пациентам с депрессией, нарушениями мозгового и коронарного кровообращения, ортостатической гипотензией.
Женщинам, в период беременности, Бримонидин назначается только в случае острой необходимости с адекватной оценкой вреда для плода.
Побочные действия
- Гиперемия глаз, транзиторное жжение или покалывание в глазу, раздражение слизистых глаз (аллергические реакции, конъюнктивит), блефарит, затуманенное зрение, светобоязнь, отек конъюнктивы, эрозии роговицы, окрашивание роговицы, нарушения зрения, сухость глаз, ирит, астения, миоз (очень редко).
- Сухость во рту и в носу, изменение вкусовых ощущений, мышечная слабость, обморок, бессонница.
- Учащение пульса, тахикардия, аритмия, головные боли, сонливость, диспное, депрессия.
Передозировка
При применении раствора Бримонидин согласно инструкции, передозировка маловероятна.
Случайный прием препарата внутрь может привести к развитию системных побочных реакций, что требует назначения симптоматической терапии.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применение одновременно с приемом веществ, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, опиаты, алкоголь, седативные средства, анестетики).
С осторожностью, раствор глазных капель назначают лицам, принимающим препараты, способные оказывать влияние на процессы метаболизма и нейрональный обратный захват аминов (резерпин, хлорпромазин, метилфенидат), а также антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, альфа-адреноблокаторы.
Особые указания
В период лечения раствором Бримонидин, пациентам необходимо регулярно контролировать уровень ВГД.
Применение раствора данных глазных капель может вызывать развитие побочных эффектов со стороны нервной системы, а также нарушение зрения. Поэтому в период лечения препаратом, лучше отказаться от работы с потенциально опасными движущимися механизмами и не садиться за руль.
Хранить раствор Бримонидин необходимо в затемненном месте, при комнатной температуре. Не давать детям.
Срок хранения — 2 года. Срок годности раствора после вскрытия флакона, составляет 28 дней.
Цена препарата Бримонидин
Данные отсутствуют.
Аналоги Бримонидина
Азопт |
Бетоптик |
Ксалаком |
Фотил |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Бримонидин-СЗ (Brimonidin-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бримонидин-СЗ
💊 Состав препарата Бримонидин-СЗ
✅ Применение препарата Бримонидин-СЗ
📅 Условия хранения Бримонидин-СЗ
⏳ Срок годности Бримонидин-СЗ
Актуальная Офтальмология от Северной Звезды
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBynyD
Бримонидин-СЗ
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBoUbV
Производство жидких лекарственных форм
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBpV3H
В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBppXD
Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBuXGF
25 лет НАО «Северная звезда»
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBtWpT
Поздравление с днём медицинского работника
Описание лекарственного препарата
Бримонидин-СЗ
(Brimonidin-SZ)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.02.08
Код ATX:
S01EA05
(Бримонидин)
Лекарственная форма
| Бримонидин-СЗ |
Капли глазные 2 мг/1 мл: фл.-капельница 5 мл рег. №: ЛП-(000567)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бримонидин-СЗ
Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, поливиниловый спирт, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) с пробками-капельницами — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бримонидин — селективный агонист α2-адренорецепторов. При инстилляции 2 мг/мл раствора бримонидина снижение внутриглазного давления (ВГД) составляет 10-12 мм рт.ст. Максимальное снижение ВГД достигается через 2 ч, длительность действия — 12 ч.
Бримонидин обладает двойным механизмом действия: снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
При регулярном применении препарат Бримонидин-СЗ эффективно снижает внутриглазное давление, которое является ведущим фактором повреждения зрительного нерва и последующего ухудшения или потери зрения.
Бримонидин-СЗ можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами других групп для снижения внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения 2 мг/мл раствора глазных капель бримонидина 2 раза/сут на протяжении 10 дней среднее Cmax в плазме крови остается низким (в среднем 0/06 нг/мл).
Распределение
При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5-2,5 часа, период полувыведения препарата после местного применения в среднем составляет 2 часа.
Метаболизм
Связь с белками плазмы крови при местном применении составляет 29%. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Метаболизируется препарат преимущественно в печени.
Выведение
Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Cmax и T1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Пациенты с нарушением функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Показания препарата
Бримонидин-СЗ
- открытоугольная глаукома;
- офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД).
Режим дозирования
Для местного применения в виде инстилляций. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Рекомендуемая доза составляет по 1 капле 2 раза/сут с интервалами между введениями 12 ч.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза в течение 1 минуты. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли. При необходимости применения препарата Бримонидин-СЗ с другими офтальмологическими средствами интервал между применяемыми средствами должен составлять не менее 10 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Продолжительность терапии определяется врачом.
В случае пропуска очередного применения препарата Бримонидин-СЗ в назначенное время следует применить его как можно скорее в рекомендуемой дозе. Если пропуск дозы составляет около 12 ч, то препарат следует применить в следующее запланированное время. Не применять двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Не следует прекращать применение препарата Бримонидин-СЗ без консультации врача.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени или почек, в т.ч. в анамнезе.
Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Препарат Бримонидин-СЗ противопоказан для детей младше 2 лет.
Способ введения
- Вымыть руки.
- Открыть флакон. Важно, чтобы кончик флакона-капельницы не касался глаза, кожи вокруг глаза или пальцев.
- Наклонить голову назад и держать флакон вверх дном над глазом.
- Оттянуть нижнее веко вниз и посмотреть вверх. Удерживая и осторожно сжимая флакон с двух сторон, закапать 1 каплю в пространство между глазом и нижним веком.
- Следует прижать палец к уголку глаза, к носу или закрыть глаза на 2 мин. Это поможет предотвратить попадание препарата в кровоток.
- Повторить шаги с 3 по 5 для второго глаза, если это рекомендовано врачом.
- Плотно закрутить флакон колпачком.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями (НР) со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство НР имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12.7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11.5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.
Табличное резюме нежелательных реакций
Частота возникновения НР классифицирована согласно базе данных клинического исследования: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1 000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило НР (указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным:
- со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит);
- со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век;
- со стороны ЖКТ: тошнота.
Дети: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к бримонидину или к любым другим компонентам препарата;
- одновременный прием с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в т.ч. миансерином);
- детский возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Безопасность применения препарата в период беременности у человека не определена.
Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключен полностью. При применении препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, в т.ч. в анамнезе.
Применение у детей
Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Препарат Бримонидин-СЗ противопоказан для детей младше 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
При появлении признаков серьезных нежелательных реакций или реакций повышенной чувствительности следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Возможно повышение ВГД в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Пациент должен сообщить врачу о наличии в настоящее время или в анамнезе следующих заболеваний или состояний:
- заболевания почек, в т.ч. почечная недостаточность (КК ниже 40 мл/мин);
- заболевания печени, в т.ч. печеночная недостаточность;
- лечение антигипертензивными препаратами или сердечными гликозидами;
- депрессия;
- при ортостатической гипотензии, заболеваниях сердца (в т.ч. сердечная недостаточность), недостаточность мозгового кровообращения;
- синдром Рейно;
- облитерирующий тромбангиит.
Многодозовые флаконы
Сообщалось о случаях инфекционного воспаления роговицы при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами. Данные пациенты, как правило, имели сопутствующее заболевание роговицы или поражения эпителия роговицы и конъюнктивы.
Не следует прикасаться наконечником флакона-капельницы к глазу или к окружающим глаз структурам, т.к. это может привести к загрязнению раствора бактериями, вызывающими инфекции глаза. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения (см. раздел «Режим дозирования»).
Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (например, травма или инфекция), следует немедленно проконсультироваться с врачом относительно данного многодозового флакона-капельницы.
В состав препарата Бримонидин-СЗ входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и установить их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей младше 2 лет.
У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении препарата возможно возникновение сонливости, что может являться причиной прекращения лечения. Следует тщательно контролировать состояние ребенка при применении препарата, т.к. высока вероятность появления сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤ 20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела > 20 кг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бримонидин-СЗ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, т.к. часто вызывает состояние усталости и сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или при недостаточной освещенности. Поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов. Детям, применяющим препарат, запрещено управлять велосипедами и самокатами. Если в период лечения препаратом возникает острая необходимость управлять транспортными средствами или работать с механизмами, пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
Передозировка при местном применении проявляется нежелательными реакциями, описанными в разделе «Побочное действие».
Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
Симптомы: возможны угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.
Передозировка у детей
Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).
Симптомы: возможны потеря сознания, заторможенность, сонливость, артериальная гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение и остановка дыхания.
Лечение
Проведение мероприятий, поддерживающих жизненно важные функции организма и устраняющих симптомы передозировки. Может потребоваться интубация трахеи для обеспечения функции дыхания и лечение в отделении интенсивной терапии (реанимации).
Лекарственное взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов.
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами α-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.
Пациент должен сообщить лечащему врачу о планируемом, недавнем или приеме в настоящее время каких-либо других препаратов, в т.ч. безрецептурных
Условия хранения препарата Бримонидин-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.
Срок годности препарата Бримонидин-СЗ
Срок годности — 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после вскрытия флакона-капельницы – 28 суток.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Brimonidine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Бримонидин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Описание
Прозрачный желтовато-зелёный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бримонидин — селективный агонист α2-адренорецепторов. При инстилляции 0,2 % раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10–12 мм рт. ст., максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 ч, длительность действия — 12 ч. Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путём снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
Фармакокинетика
После применения 0,2 % раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови остаётся низким (в среднем 0,06 нг/мл).
При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–2,5 ч, период полувыведения (T½) препарата после местного применения в среднем составляет 2 часа.
Связь с белками крови при местном применении составляет 29 %.
Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3–17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.
Показания
Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
- Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в том числе миансерином).
- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
- Период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) и печёночной недостаточностью.
У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.
У пациентов, одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами.
Применение препарата у детей младше 12 лет не рекомендовано.
У детей в возрасте от 2 до 7 лет. В период лечения необходим тщательный контроль состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.
При развитии аллергических реакций на препарат необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у беременных и кормящих не проводились. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключён полностью. При назначении в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.
Способ применения и дозы
Местно.
В конъюнктивальный мешок поражённого глаза по 1 капле препарата 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 часов.
Продолжительность лечения определяется врачом.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется слегка прикрыть веко и прижать слёзный мешок у внутреннего угла глаза (закрывая слёзную точку) в течение одной минуты. Этот приём следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.
В случае необходимости использования двух или большего количества офальмологических препаратов, разные препараты следует закапывать с интервалом 5–15 минут. Глазные мази должны быть применены в последнюю очередь.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Применение бримонидина у пациентов с нарушением функции печени и почек не изучено, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению со взрослыми пациентами. Cmax и T½ бримонидина были сходными у пожилых (65лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и выведение бримонидина. Не обязательно модифицировать дозировку у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Бримонидин противопоказан детям до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»). У детей в возрасте от2 до 7 лет при применении 0,2 % бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения.
Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с высокой частотой случаев сонливости.
Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой >20 кг (см. раздел «С осторожностью»).
Побочное действие
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, конъюнктивальная инъекция, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и лёгкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7 % случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5 % случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата.
Частота возникновения побочных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны органа зрения:
Очень часто — гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение чёткости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.
Часто — гиперемия и отёк век, блефарит, отёк конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулёз конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаза (в том числе кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы.
Нечасто — ячмень.
Очень редко — ирит, миоз.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень часто — головная боль, сонливость.
Часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений.
Нечасто — депрессия.
Очень редко — обморок, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто — сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).
Очень редко — повышение или снижение артериального давления.
Со стороны органов дыхания:
Часто — бронхит, фарингит, кашель, одышка.
Нечасто — сухость слизистой оболочки носа.
Редко — одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — сухость слизистой оболочки рта.
Часто — желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Часто — сыпь, эритема, зуд, отёк лица.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.н. инфекционный.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто — системные аллергические реакции.
Лабораторные показатели:
Часто — гиперхолестеринемия.
Другие:
Очень часто — утомляемость.
Часто — астения.
У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел «С осторожностью»).
Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции, указанные ниже, источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным.
Со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отёк лица, зуд, сыпь и расширение сосудов кожи век.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Передозировка
Передозировка при местном применении
Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном приёме препарата внутрь (взрослые пациенты)
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
Возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.
Лечение передозировки при приёме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.
Передозировка у детей и подростков
Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врождённой глаукомы при случайном приёме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2–7 лет).
Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.
Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в том числе миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приёма препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.
Особые указания
Бримонидин может усугублять течение синдромов, сопровождающихся сосудистой недостаточностью. Бримонидин следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом. Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на артериальное давление, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.
Препарат Бримонидин является стерильным раствором и не содержит консервантов. Специальная система укупорки многодозового флакона-капельницы предотвращает микробиологическое загрязнение благодаря специальной силиконовой мембране и фильтрации воздуха, засасываемого во флакон. Загрязнение не может попасть в раствор, а содержимое флакона остаётся стерильным в течение 90 дней.
Клинические исследования препарата Бримонидин у пациентов, применяющих контактные линзы, не проводились. Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установки контактных линз должен составлять не менее 15 минут.
Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызывать состояние усталости или сонливости, снижение чёткости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещённости, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Форма выпуска
Капли глазные, 2 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл препарата помещают во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого давления объёмом 10 мл или во флакон-капельницу полимерный из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого или высокого давления, вместимостью 10 мл.
По 5, 10 мл в стерильные полимерные флаконы-капельницы, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления, герметично закрытые крышками, навинчиваемыми из полиэтилена низкой плотности.
По 1 или 3 полимерному флакону-капельнице с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона или хром-эрзац.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакон хранить не более 30 дней.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Славянская аптека, ООО,
Российская Федерация
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «КОСМОФАРМ», Россия
107076, г. Москва, ул. Стромынка, д. 19, корп. 2, пом 128, ком 7.
тел.: +7(495)644-00-31
факс: +7(495) 644-00-32
Производитель
ООО «Славянская аптека», Россия
601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «КОСМОФАРМ», Россия
107076, г. Москва, ул. Стромынка, д. 19, корп. 2, пом 128, ком 7.
тел.: +7(495)644-00-31
факс: +7(495) 644-00-32
О нежелательных явлениях сообщать:
ООО «АЗТ ФармРесурс», Россия
123458, г. Москва, ул. Твардовского, д. 8 стр. 1, «Технопарк «Строгино» для ООО
«АЗТ ФармРесурс»
Телефон: +7 (495) 230-22-42
E-mail: info@azt.grop
Сантабрим — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-007042
Торговое наименование:
Сантабрим®
Международное непатентованное наименование:
бримонидин
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав
1 мл содержит:
действующее вещество: бримонидина тартрат 1,00 мг;
вспомогательные вещества: бензододециния бромид 0,10 мг, гипромеллоза 5,00 мг, натрия хлорид 3,70 мг, борная кислота 6,00 мг, натрия тетраборат 0,45 мг, калия хлорид 1,40 мг, кальция хлорида дигидрат 0,06 мг, магния хлорида гексагидрат 0,06 мг, натрия гидроксида 0,1 М раствор до pH 5,5-6,5, хлористоводородной кислоты 0,1 М раствор до pH 5,5-6,5, вода для инъекций до 1,00 мл.
Описание
Прозрачная от бесцветной до зеленовато-жёлтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство – α2-адреномиметик селективный.
Код ATX:
S01EA05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бримонидин – селективный α2-адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.
Фармакокинетика
Абсорбция
После глазного применения 0,1% или 0,2% раствора максимальные концентрации в плазме достигались в течение 0,5-2,5 часов и снижались с периодом системного полувыведения приблизительно в 2 часа.
Распределение
Связывание бримонидина с белками не изучалось.
Метаболизм
У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью.
Выведение
Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87% принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74% дозы обнаруживалось в моче.
Показания к применению
Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД).
Противопоказания
- одновременная терапия ингибиторами монооксидазы;
- гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
С осторожностью
- У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин), печеночной недостаточностью.
- У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом. Бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью. Хотя 0,2% бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние и на частоту сердечных сокращений, при лечении пациентом с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний необходимо соблюдать осторожность.
- У детей в возрасте от 2 до 7 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В доклинических исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающего действия на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Местно.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 часов.
Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.
Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5-минутный перерыв между инстилляциями.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Применение бримонидина не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек; при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность
Применение у детей
В 3-месячном исследовании фазы III у детей в возрасте 2-7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β-блокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой тела ≤20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%).
Безопасность и эффективность бримонидина у детей младше 2 лет не установлены.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилого пациентов не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmax и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина.
Побочное действие
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения является аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинический исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2%).
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях бримонидина выявлены следующие нежелательные реакции:
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения;
часто: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в том числе кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения;
нечасто: эрозия роговицы, ячмень.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов
часто: повышение или снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: бронхит, фарингит, кашель, одышка;
нечасто: сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: желудочно-кишечные расстройства – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Лабораторные и инструментальные данные
часто: гиперхолестеринемия.
Другие
часто: общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса;
нечасто: извращение вкуса.
У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Отдельные серьезные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.
В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих нежелательных реакциях:
Нарушения со стороны органа зрения: ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Нарушения со стороны нервной системы: депрессия, синкопе.
Нарушения сто стороны сердца: брадикардия, тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
Передозировка
Передозировка при местном применении
Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном проглатывании
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательна реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.
При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.
При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Передозировка у детей
Симптомы передозировки бримонидином наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований по изучению лекарственного взаимодействия бримонидина не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы α-адреномиметиков снижать АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.
В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (α2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности бримонидина при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью следует применять бримонидин с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.
Особые указания
Необходимо тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.
При развитии аллергических реакций на бримонидин необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств, инфицированных пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.
При неправильном обращении или если наконечник флакона-капельницы соприкасается с глазом или, окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение бримонидина может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых пациентов. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,1%.
По 5 мл препарата во флаконы из полиэтилена низкой плотности вместимостью 10 мл, укупоренные пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона хранить не более 28 дней.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Сентисс Фарма Пвт. Лтд.
212, Аширвад Коммерческий комплекс, Д-1, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия.
Производитель
Сентисс Фарма Пвт. Лтд.
Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Сентисс Рус»
115432, г. Москва, Проектируемый 4062-й проезд, д. 6, стр. 16. к. 12.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
03.04.2023
Описание препарата Бримонидин-СЗ (капли глазные, 2 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 03.04.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| бримонидина тартрат | 2 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; поливиниловый спирт; натрия хлорид; натрия цитрата дигидрат; лимонная кислота моногидрат; 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида; вода очищенная |
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоглаукомное, α2-адреномиметическое.
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Бримонидин — селективный агонист альфа2-адренорецепторов. При инстилляции 2 мг/мл раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10–12 мм рт. ст., максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 ч, длительность действия — 12 ч. Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
Фармакокинетика
Абсорбция. После применения 2 мг/мл раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации в плазме крови остается низким (в среднем 0,06 нг/мл).
Распределение. При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–2,5 часа, период полувыведения препарата после местного применения в среднем составляет 2 ч.
Биотрансформация. Связь с белками плазмы крови при местном применении составляет 29%. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3–17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Метаболизируется препарат преимущественно в печени.
Элиминация. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.
Показания
Лечение открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление) у детей с 2 лет и взрослых.
Противопоказания
гиперчувствительность к бримонидину или любому из вспомогательных веществ;
одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в т.ч. миансерином).
Способ применения и дозы
Для местного применения в виде инстилляций. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза в течение 1 мин. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли. В случае необходимости применения двух и более препаратов для местного применения в офтальмологии необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 5 мин.
Режим дозирования
По 1 капле 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Максимальная концентрация и период полувыведения бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и выведение бримонидина. Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Пациенты с нарушением функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Дети. Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата.
Табличное резюме нежелательных реакций
Частота возникновения нежелательных реакций классифицирована согласно базе данных клинического исследования: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Класс система/орган | Нежелательное явление | Частота |
| Инфекции и инвазии | Гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный | Часто |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Системные аллергические реакции | Нечасто |
| Нарушение со стороны нервной системы | Головная боль, сонливость | Очень часто |
| Головокружение, нарушение вкусовых ощущений | Часто | |
| Депрессия | Нечасто | |
| Обморок, бессонница | Очень редко | |
| Нарушение со стороны органа зрения | Конъюнктивальная инъекция, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит | Очень часто |
| Гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы | Часто | |
| Ячмень | Нечасто | |
| Ирит, миоз | Очень редко | |
| Нарушения со стороны сердца | Сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию) | Нечасто |
| Повышение или снижение артериального давления | Очень редко | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхит, фарингит, кашель, одышка | Часто |
| Сухость слизистой оболочки носа | Нечасто | |
| Одышка | Редко | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Сухость слизистой оболочки полости рта | Очень часто |
| Желудочно-кишечные расстройства — диспепсия | Часто | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь | Часто |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Мышечная гипотония | Частота неизвестна |
| Лабораторные и инструментальные данные | Гиперхолестеринемия | Часто |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Утомляемость | Очень часто |
| Астения | Часто |
Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции (указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота.
Дети. Дополнительно могут наблюдаться: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы (МАО), и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других т.н. биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов.
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.
Передозировка
Передозировка при местном применении
Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, необходимо поддерживать проходимость дыхательный путей.
Передозировка у детей
Передозировка бримонидина (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2–7 лет).
Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.
Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:
— с почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью;
— одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами;
— с депрессией, ортостатической артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, недостаточностью мозгового кровообращения, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом;
— у детей от 2 до 7 лет.
Дети. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 2 мг/мл бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой >20 кг.
Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.
При неправильном обращении или сопрокосновении наконечника флакона-капельницы с глазом или окружающими глаз структурами офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (например, травма или инфекция), то следует немедленно проконсультироваться с врачом относительно данного многодозового флакона-капельницы.
В состав препарата Бримонидин-СЗ входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Бримонидин-СЗ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызывать состояние усталости или сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенности, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные, 2 мг/мл. По 5 мл во флаконах-капельницах типа ФКП из ПЭНД 10% + ПЭВД 90% с пробками-капельницами типа ПК из ПЭВД + скользящая добавка и крышками навинчиваемыми типа КН из ПДНД.
1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. Россия, НАО «Северная звезда».
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, д. 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.
Все претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. Россия, НАО «Северная звезда», Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, к.1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
e-mail: safety@ns03.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия – 28 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.