Бруфен®
МНН: Ибупрофен
Производитель: Аббви С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibuprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021406
Информация о регистрации в РК:
17.05.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бруфен ®
Международное непатентованное название
Ибупрофен
Лекарственная форма
Гранулы шипучие 600 мг
Состав
1 саше содержит:
активное вещество — ибупрофен 600 мг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, натрия сахаринат, сахароза, повидон (К значение от 29 до 32), апельсиновый ароматизатор, натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный.
Описание
Гранулы белого цвета, размером от мелких до крупных с апельсиновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.
Код АТХ М01А Е01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров.
Ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом биодоступность составляет 80-90%. Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Исследования с использованием стандартной еды показывают, что она не влияет в значительной степени на общую биодоступность.
Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения ибупрофена незначителен – 0,12-0,2 л/кг для взрослых.
Ибупрофен быстро метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов — 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. Около 90% от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение с мочой является быстрым и полным. Период полувыведения — приблизительно 2 часа. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии почечной недостаточности наблюдались лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой между пациентами молодого и пожилого возраста.
Дети
Системная экспозиция ибупрофена при применении в терапевтических дозах в соответствии с массой тела (от 5мг/кг до 10мг/кг массы тела) детям в возрасте от 1 года такая же, как у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев до 2,5 лет объем распределения (л/кг) и клиренс (л/кг/час) ибупрофена выше, чем у детей в возрасте от 2,5 лет до 12 лет.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенное значение величины AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3% в сравнении с, приблизительно, 1% у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).
Печеночная недостаточность
Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на изменение фармакокинетических параметров.
У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6—10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).
Фармакодинамика
Ибупрофен, действующее вещество Бруфена® — производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли, лихорадки.
Экспериментальные данные позволяют предположить, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. В некоторых фармакодинамических исследованиях при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов до или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты/аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Хотя существуют неточности относительно экстраполяции экспериментальных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты/ аспирина. Клинически знначимые эффекты маловероятны при нерегулярном применении ибупрофена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Показания к применению
— ревматоидный артрит, в том числе ювенильный артрит или болезнь Стилла–Шоффара, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидные (серонегативные) артропатии и острый подагрический артрит
— внесуставные ревматические и периартикулярные поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины
— повреждения мягких тканей, например растяжение и напряжение связок
— уменьшение слабой и умеренной боли, например, при первичной дисменорее, зубной и послеоперационной боли, боли после эпизиотомии, послеродовой боли и симптоматическое лечение головной боли, в том числе мигрени
— гипертермия
Способ применения и дозы
Дозы
Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Особые указания»).
Перед применением необходимо тщательно растворить гранулы в достаточном количестве воды, чтобы не возникало ощущение жжения во рту или в горле.
Для достижения более быстрого действия, рекомендуется принимать препарат на голодный желудок. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослые и подростки (старше 18 лет)
Рекомендуемая доза составляет 1200-1800 мг/сутки, разделенная на несколько приемов. Некоторым пациентам может быть достаточно 600–1200 мг/сут. В тяжелых и острых случаях возможно увеличение дозы до окончания острой фазы заболевания. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, которые применяются в несколько приемов.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в изменении дозы, если функция печени или почек не нарушена. При нарушении функции печени или почек дозу препарата следует подбирать индивидуально и с осторожностью.
Дети
Бруфен® в данной фармацевтической форме противопоказан для применения у детей.
Побочные действия
Побочные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом ибупрофена, подобны таким при применении других НПВС.
Самые распространенные побочные действия связаны с желудочно-кишечным трактом. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Противопоказания») были зафиксированы после приема ибупрофена. Реже наблюдались гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и желудочно-кишечные перфорации.
При приеме препарата может возникнуть временное ощущение жжения во рту или в горле.
Нарушения со стороны иммунной системы
При применении ибупрофена сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности. Они могут включать: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилактический шок, (б) реакции дыхательных путей, в т.ч. астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, а также (с) различные кожные реакции, в том числе сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, в редких случаях мультиформную эритему и буллезные дерматиты (включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальные некролиз).
Инфекции и инвазии
Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита), при применении НПВП. Если в ходе применения ибупрофена у пациента возникают или ухудшаются признаки инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
В исключительных случаях может возникнуть серьезные кожные инфекции и нарушения со стороны мягкий тканей на фоне ветряной оспы (см. также «Инфекции и инвазии» )
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/день), может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт) (см. раздел «Особые указания»).
Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 до ≤1/10, нечастые ≥1/1000 до ≤ 1/100, редкие ≥1/10000 до ≤ 1/1000, очень редкие ˂ 1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным)
Часто
— головная боль, головокружение
— диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение
— сыпь
— утомляемость
Нечасто
— ринит
— бессонница, беспокойство
— парастезия, сонливость
— ухудшение зрения
— ухудшение слуха, шум или звон в ушах, вертиго
— астма, бронхоспазм, отдышка- гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация
— гепатит, желтуха, нарушение функции печени
— крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фоточувствительность
— токсическая нефропатия в различных формах, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность
Редко
— анафилактический шок
— депрессия и спутанность сознания
— ретробульбарный неврит
— токсическая невропатия зрительного нерва
— отек
Очень редко
— асептический менингит
— лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия
— сильно выраженные общие реакции гиперчувствительности, которые прояляются отеком лица, языка и гортани, диспноэ, ускорением сердцебиения, падением артериального давления (анафилаксией, ангионевротическим отеком или тяжелым шоком).
— панкреатит
— печеночная недостаточность
— тяжелые кожные реакции, например, мультиформная эритема, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
— сердечная неостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особые указания»)
— артериальная гипертензия
Частота неизвестна
— колит и болезнь Крона
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата
— астма, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе
— тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA).
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин)
— состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений или активное кровотечение
— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с приемом НПВС, в анамнезе
— острый или перенесенный ранее язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение, (наличие в анамнезе двух независимых друг от друга подтвержденных эпизодов язвенного поражения или кровотечения)
— третий триместр беременности
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Следует быть осторожным при одновременном назначении со следующими препаратами из-за возможного лекарственного взаимодействия у некоторых пациентов.
Другие НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного назначения с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска развития аддитивных эффектов (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды. НПВС могут вызывать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости гломерулярной фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.
Кортикостероиды. Увеличение риска желудочно-кишечных язв или кровотечений при назначении с НПВС.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. НПВС увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота/аспирин. Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВС, одновременный прием ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты/аспирина обычно не рекомендуется из-за риска увеличения побочных реакций. Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно угнетать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении. Однако, несмотря на неясности по поводу возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном приеме ибупрофена клинически значимые эффекты отсутствуют (см. раздел «Фармакодинамика»).
Литий. НПВС могут снижать выведение лития.Антигипертензивные препараты, β-блокаторы и диуретики. НПВС могут уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, антогонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и диуретики. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности НПВС.
Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата.
Циклоспорин. НПВС увеличивают риск нефротоксичности.
Такролимус. Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении НПВС пациентам, принимающим такролимус.
Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ — положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина.
Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные на животных, указывают, что НПВС могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолонов. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.
Ингибиторы CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрата CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+)-ибупрофена приблизительно на 80-100 %. Необходимо предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз Бруфена® пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол.
Сульфонилмочевина. НПВС могут потенцировать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимавших сульфонилмочевину, при назначении Бруфена®.
Холестирамин. Одновременное назначение ибупрофена и холестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническое значение этого неизвестно
Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов.
Экстракты трав. Гинкго билоба может потенцировать риск кровотечений, связанный с НПВС.
Мифепристон. Уменьшение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить из-за антипростагландиновых свойств НПВС. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВС в день применения простагландина не искажает действие мифепристона или простагландина на изменяет шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Особые указания
Общие меры предосторожности
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Особые указания»).
Как и при применении других НПВС, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.
Бруфен® содержит сахарозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахарозы-изомальтазы не следует принимать данный лекарственный препарат.
Каждое саше Бруфен® содержит натрий. Пациентам на диете с контролем содержания натрия следует принять это во внимание.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация
Ибупрофен следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим пептическую язву и другие заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, так как эти состояния могут обостриться (см. раздел «Противопоказания»). О развитии желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации сообщалось при применении всех НПВС в любой период времени в течение лечения. Эти побочные реакции могут быть летальными и развиваться с или без симптомов-предвестников независимо от наличия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении доз ибупрофена у пациентов с язвой, особенно осложнившейся кровотечением или перфорацией в анамнезе, и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам защитных препаратов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы), как и пациентам, одновременно принимающим ацетилсалициловую кислоту/аспирин в низкой дозе или другие препараты, увеличивающие риск поражения ЖКТ (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Следует избегать одновременного назначения ибупрофена и других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за повышенного риска образования язв и кровотечений (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Пациенты, особенно пожилого возраста, с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении) на начальных этапах лечения. С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, как, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, как, например, ацетилсалициловая кислота/аспирин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациента, получающего ибупрофен, препарат следует отменить.
Респираторные расстройства
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями, а также пациентам, имеющим данные заболевания в анамнезе, поскольку сообщалось, что ибупрофен может вызывать бронхоспазм, крапивницу, ангионевратический отек у таких пациентов.
Нарушение функции сердца, почек и печени
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, имеющим нарушение функции сердца, почек и печени, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Регулярный прием схожих анальгетиков одновременно дополнительно повышает риск ухудшения функции почек. Пациентам, имеющим нарушение функции сердца, почек и печени следует применять минимальную эффективную дозу препарата в течение кратчайшего периода времени и контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих длительное лечение (мс. Раздел «Противопоказания»).
Сердечно-сосудистые и церебрально-васкулярные эффекты
Ибупрофен следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, поскольку сообщалось о развитии отеков на фоне применения ибупрофена. Клиничиские исследования свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом, эпидемиологические исследования не позволяют предположить наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (≤ 1200 мг в сутки) и увеличенным риском артериальных тромботических осложнений.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по критериям NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует после тщательного анализа ситуации, а также следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).
Тщательный анализ ситуации также необходим перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно в случае необходимости приема высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки). Дерматологические эффекты
Очень редко при применении НПВС сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Предположительно, наибольший риск развития этих реакций существует в начале лечения. В большинстве случаев начало реакции происходит в течение первого месяца терапии. Прием ибупрофена следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, повреждении слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Эффекты со стороны почек
С осторожностью следует начинать лечение ибупрофена пациентов со значительной дегидратацией. Существует риск развития почечной недостаточности, особенно у детей и подростков с дегидратацией.
Как и при назначении других НПВС, длительный прием ибупрофена может привести к папиллярному некрозу почек и другим патологическим изменениям в почках. Токсическое влияние на почки также наблюдалось у пациентов, у которых почечные простагландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызывать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и, вторично, уменьшение почечного кровотока, что может привести к почечной недостаточности. К группе высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также пациенты пожилого возраста. Прекращение приема НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния, предшествовавшего лечению.
Гематологические эффекты
Ибупрофен, подобно другим НПВС, может угнетать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых людей.
Асептический менингит
В редких случаях у пациентов, получавших ибупрофен, развивался асептический менингит. Хотя это более вероятно у больных системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о развитии данного осложнения сообщалось и у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний.
Беременность и период лактации
Беременность
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска невынашивания и развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Предполагается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Ибупрофен не следует назначать в первом и втором триместрах беременности без крайней необходимости. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, или в первом или втором триместре беременности следует применять как можно меньшую дозу в течение как можно меньшего периода времени. Применение любых ингибиторов простагландина в третьем триместре беременности может влиять на плод, вызывая развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут влиять на состояние матери и новорожденного ребенка с возможным удлинением времени кровотечения, угнетением сократимости матки, что может сопровождаться задержкой и пролонгацией родов. Таким образом, применение ибупрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
Не рекомендуется назначать ибупрофен женщинам в период родовой деятельности. Это может привести к задержке начала родов, удлинению периода родов и увеличению склонности к кровотечению у матери и ребенка.
Применение в период лактации
В ходе ограниченного числа исследований ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низкой концентрации. Ибупрофен не рекомендуется назначать женщинам, кормящим грудью.
Ибупрофен может влиять на женскую фертильность, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым не удается забеременеть или которые обследуются по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены ибупрофена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лечение ибупрофеном может влиять на время реакции пациентов, что следует учитывать при необходимости повышенного внимания, например, при управлении автомобилем или операционным оборудованием.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки у взрослых обычно не наблюдались при дозах ниже 100 мг/кг. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие мероприятия.
Симптомы.
У большинства пациентов симптомы передозировки развиваются в течение 4-6 часов после приема значительного количества ибупрофена. Наиболее частые симптомы передозировки включают: тошноту, рвоту, боль в животе, апатичность и сонливость.
Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, симптомах со стороны почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, апноэ и угнетении ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о сердечно-сосудистой токсичности, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие почечной недостаточности и повреждение печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не принимались другие препараты.
Лечение.
Не существует специфического антидота при передозировке ибупрофеном. В случае приема дозы, превышающей 400 мг/кг, необходимо промыть желудок и предпринять меры поддерживающего лечения в течение часа с момента приема. Для получения наиболее актуальной информации необходимо обратиться в местный токсикологический центр.
Форма выпуска и упаковка
Шипучие гранулы в саше. По 30 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Аббви С.р.л., Италия
S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia, (LT)
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия
Упаковщик
Аббви С.р.л., Италия
S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia, (LT)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.ТОО «Абботт Казахстан»
050059 г. Алматы, пр. Достык, 117/6, Хан Тенгри 2
тел.: + 7 727 244 75 44
факс: +7 727 244 76 44
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
SOLID 1000529745 v4.0
| 748451731477976484_ru.doc | 122 кб |
| 105190581477977646_kz.doc | 150 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна капсула содержит
активное вещество — ибупрофен 200 мг или 400 мг,
вспомогательные вещества: макрогол (полиэтиленгликоль 600), калия гидроксид (85 % чистота), вода очищенная, желатин, жидкий сорбитол, частично дегиратированный, лецитин (соевый), триглицериды со средней длиной цепи.
Мягкие желатиновые прозрачные капсулы овальной формы, бледно-желтого цвета (для дозировки 200 мг).
Мягкие желатиновые прозрачные капсулы овальной формы, бледно-желтого цвета, с маркировкой «#» белого цвета (для дозировки 400 мг).
Содержимое капсул — прозрачный раствор.
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.
Код АТХ М01АЕ01
Для кратковременного симптоматического облегчения боли при следующих состояниях:
— головная и зубная боль
— мигрень
— болезненная дисменорея
— невралгия
— боль в спине
— мышечные и ревматические боли
— лихорадочное состояние при гриппе и простудных заболеваниях.
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— реакции гиперчувствительности в анамнезе (в частности, бронхиальная астма, ринит, отек Квинке или крапивница), спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
— язвенная болезнь/кровотечение из язвы в стадии обострения или в анамнезе (два и более подтвержденных эпизода язвенной болезни/кровотечения из язвы в анамнезе)
— кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация, спровоцированные применением НПВП, или наличие в анамнезе
— выраженное обезвоживание (как следствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости)
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA — классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов)
— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы- галактозы, дефицит фермента сукразы-изомальтазы
— беременность (III триместр) и период лактации
— детский возраст до 12 лет
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в течение непродолжительного промежутка времени, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях со смертельным исходом.
Влияние на органы дыхания: у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм. При курении, перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.
Совместное использование с другими НПВП: следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, в частности, селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани: применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Влияние на почки: препарат может вызвать ухудшение функции почек с развитием почечной недостаточности. Существует риск почечной недостаточности у обезвоженных детей и подростков.
Влияние на печень: препарат может вызывать нарушение функции печени.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и мозговое кровообращение: рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью (перед применением следует проконсультироваться с врачом) из-за имеющихся сообщений о задержке жидкости, повышении артериального давления и появлении отеков на фоне применения НПВП.
Использование ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг / день), может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).
В целом же, эпидемиологические исследования не показывают зависимости между приемом низких доз ибупрофена (то есть, 1200 мг в сутки и менее) с повышенным риском развития инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза–риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥ 2400 мг/сутки).
Влияние на желудочно-кишечный тракт: необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку при использовании препаратов данной группы возможно обострение этих заболеваний.
Имеются сообщения о случаях возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв и перфорации в любой момент применения любых препаратов из группы НПВП, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или предыдущего анамнеза подобных осложнений.
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы/перфорации связан с использованием высоких доз НПВП, наличием в анамнезе пациента язвенной болезни, особенно, осложненной кровотечением или перфорацией, а также с применением препарата у людей пожилого возраста. У перечисленных категорий пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Пациенты с проявлением токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно больные пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности, в случае желудочно-кишечного кровотечения), особенно в начале лечения.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение ибупрофеном, прием препарата следует прекратить.
Имеются ограниченные данные о том, что лекарственные препараты, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызвать нарушение репродуктивной функции у женщин вследствие влияния на процесс овуляции. Данный эффект обратим при прекращении приема препарата.
Влияние на кожные покровы
Имеются отдельные сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций, связанных с приемом НПВП, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз.
Наиболее высокий риск возникновения этих реакций отмечался в начале терапии (в большинстве случаев в первый месяц лечения). Был зарегистрирован острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP) при применении ибупрофен содержащих продуктов. Следует прекратить прием ибупрофена при появлении высыпаний на коже, повреждении слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности.
Маскировка симптомов, лежащих в основе инфекций
Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к отсроченному началу соответствующего лечения и, тем самым, ухудшить исход инфекции. Это было выявлено для внебольничной бактериальной пневмонии и бактериальных осложнений ветряной оспы. Рекомендуется мониторинг состояния, когда ибупрофен назначается при лихорадке или для обезболивания на фоне наличия инфекции. Если пациент находится вне больничных условий при сохранении симптомов или ухудшения состояния необходимо обратиться к врачу.
Аспирин: за исключением низких доз аспирина (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении этих препаратов. Несмотря на неопределенность в отношении экстраполяции этих данных в клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект не считается вероятным при случайном применении ибупрофена.
Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью назначать одновременно со следующими препаратами:
Глюкокортикостероиды: из-за возможного увеличения риска возникновения язв или желудочно-кишечного кровотечения.
Гипотензивные препараты и диуретики: НПВП могут снизить эффективность препаратов этих групп. Одновременное применение с диуретиками может привести к повышению нефротоксичности НПВП.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Следует избегать применения препарата в I-II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
При приеме ибупрофена женщинами, планирующим беременность, или в I-II триместрах беременности дозировка и длительность лечения должны быть минимальными.
Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
При кратковременном приеме препарата необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Учитывая возможные нежелательные реакции, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Только для кратковременного применения.
Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 капсуле (200 мг) до 3 раз в сутки. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых следует применять капсулы по 400 мг до 3 раз в сутки.
Интервал между приемом капсул должен составлять не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза: 1200 мг.
Если при приеме препарата в течение 3-х дней для облегчения лихорадочного состояния и 5 дней для облегчения боли, симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. При необходимости приема препарата для детей от 12 до 18 лет более 3 дней, а у взрослых более 10 дней или при ухудшении симптомов-необходимо обратиться к врачу.
Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Капсулы следует запивать водой.
У детей симптомы могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5 — 3 часа.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления токсичности со стороны центральной нервной системы, в частности, сонливость, изредка – возбуждение, а также дезориентация или кома, в редких случаях возникают судороги. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНО, что, вероятно, связано с взаимодействием препарата и циркулирующих факторов свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, с обязательным обеспечением свободной проходимости дыхательных путей, мониторингом сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение одного часа после приема потенциально токсической дозы препарата. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме рекомендуется применение бронходилататоров.
Нечасто
— реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке), различные типы кожной сыпи.
— боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).
— головная боль
Редко
— диарея, повышенное газообразование, запор и рвота
Очень редко
— нарушения кроветворения: анемия (снижение уровня гемоглобина), лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, образование язв в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелый упадок сил, беспричинное появление кровотечений и гематом
— тяжелые реакции гиперчувствительности, включают отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок)
— язва желудка (пептическая язва) и двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях со смертельным исходом, чаще у пациентов пожилого возраста
— язвенный стоматит, гастрит
— острая почечная недостаточность, папиллонекроз, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков
— нарушения функции печени
— осложненные кожные заболевания: эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему.
— у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита, в частности, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или нарушение ориентации
Неизвестно
— шум в ушах и головокружение
— нарушения зрения
— нервозность
— реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ)
— сердечная недостаточность и отеки
— гипертензия
— обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона
— почечная недостаточность
— острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP)
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из белой непрозрачной пленки поливинилхлоридной, ламинированной поливинилиденхлоридом и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
При температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке в сухом защищенном от прямых солнечных лучей и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Без рецепта
Сведения о производителе
Производитель/упаковщик:
Гелтек Прайвет Лимитед
Capsulation Premises, Deonar, Sion Trombay Road, Mumbai – 400 088, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия
(тел. +49 (0) 511 6750 3366, факс +49 (0) 511 6750 3566,
Уполномоченный представитель производителя на территории Республики Казахстан:
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абботт Казахстан», Казахстан, г. Алматы, ул. Ходжанова, 92 офис 90 (тел. +7 727 244 75 44, факс +7 727 244 76 44, электронный адрес pv.kazakhstan@abbott.com).
Бруфен СР — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011126
Торговое наименование препарата
Бруфен СР
Международное непатентованное наименование
Ибупрофен
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
Активное вещество: ибупрофен — 800 мг.
Вспомогательные вещества: ксантан камедь — 196,8 мг; повидон — 25,9 мг; стеариновая кислота — 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, гипромеллоза — 16,0 мг; Opadry белый М-1-7111В — 5,0 мг; тальк — 3,0 мг; коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV — следы.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с надпечаткой «BRUFEN RETARD» красно-коричневым цветом с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AE01
Фармакодинамика:
Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления, боли и лихорадки.
Экспериментальные данные показывают, что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В ходе единичного исследования при применении однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение действия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако в силу ограниченности этих данных и неточности в экстраполяции данных, полученных в условиях ex vivo, на клиническую ситуацию, достоверные выводы, касающиеся постоянного применения ибупрофена, не могут быть сделаны. Развитие клинически значимых эффектов считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена.
Фармакокинетика:
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров. Исследования показали, что прием пищи не оказывает заметного влияния на общую биодоступность.
Всасывание
Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80 — 90 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения — 1-2 ч. Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена 800 мг обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, с более медленной скоростью высвобождения по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения и уменьшением значения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, которое достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена. Таким образом, ибупрофен 800 мг таблетки с пролонгированым действием достаточно принимать только один раз в сутки. Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозе 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозе 400 мг, принимаемых четыре раза в день, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение диапазона различий между Сmах и пороговыми концентрациями таблеток с немедленным высвобождением и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) был схожим.
Распределение
Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12 — 0,2 л/кг у взрослых. Метаболизм
Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов — 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. При применении ибупрофена внутрь немногим менее чем 90 % от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение
Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (T1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема
последней дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста. Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенные значения показателя AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находившихся на диализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры.
У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение Т1/2, в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.
Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), спондилез.
Заболевания околосуставных тканей, включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит, тендовагинит, боль в пояснице, радикулит.
Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата, вывихи и растяжения, гематомы.
Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли, зубной боли, первичной дисменорее, послеоперационных болях, мигрени, панникулите, невралгии, миалгии.
Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит, альгодисменорея.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— активное заболевание печени;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
— желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
— язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение (определяется двумя или более отдельными эпизодами подтвержденной язвы или кровотечения), в том числе в анамнезе;
— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
— подтверждённая гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника;
— внутричерепное кровоизлияние;
— беременность (III триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Однократный эпизод эрозивно-язвенного заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); длительное использование НПВП; бронхиальная астма, хронический ринит или аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность и/или хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Н. pylori; частое употребление алкоголя; тяжёлые соматические заболевания; системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани (повышен риск развития асептического менингита); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром; гипербилирубинемия; гастрит; энтерит; колит; состояние обезвоживания; беременность (I-II триместр), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Репродуктивная функция, беременность и роды
В I — II триместрах беременности препарат Бруфен CP можно принимать только в случае строгой необходимости, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение препарата Бруфен CP в III триместре беременности противопоказано, и, как и при применении всех ингибиторов синтеза простагландинов, несет следующие риски для плода:
— сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального
протока и артериальная гипертензия);
— нарушение функции почек, с дальнейшей возможностью развития почечной недостаточности и уменьшения объема амниотической жидкости.
Во время родов ибупрофен, как и все ингибиторы синтеза простагландинов, подвергают мать и новорожденного следующим рискам:
— увеличение времени кровотечения;
— ингибирование сократительной активности матки, что может привести к отсрочке или увеличению продолжительности родовой деятельности.
В связи с этим не рекомендуется принимать ибупрофен в период родовой деятельности. Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, а так же в I или II триместрах беременности, следует, насколько возможно, снизить дозы и сократить продолжительность терапии ибупрофеном. У женщин, столкнувшихся с проблемой зачатия или проходящих обследование по причине бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены терапии ибупрофеном.
Период грудного вскармливания
В связи с имеющимися ограниченными данными о проникновении ибупрофена в грудное молоко в очень низких концентрациях применение препарата Бруфен CP в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бруфен CP один раз в сутки, желательно перед сном. При тяжелых и острых состояниях максимальная суточная доза — 3 таблетки раздельным приемом. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.
Пожилым пациентам: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме ибупрофена, характерны для всего класса НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов.
Все побочные реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением ибупрофена, представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
|
Система органов |
Частота |
Нежелательный эффект |
|
Инфекционные заболевания1 |
Нечасто |
Ринит |
|
Редко |
Асептический менингит |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Редко |
Анемия (в том числе гемолитическая, апластическая) Тромбоцитопения Нейтропения Агранулоцитоз Лейкопения |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редко |
Анафилактическая реакция |
|
Нарушения психики |
Нечасто |
Бессонница Тревога |
|
Редко |
Депрессия Спутанность сознания |
|
|
Частота неизвестна |
Галлюцинации |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головная боль Головокружение |
|
Нечасто |
Парестезия Сонливость |
|
|
Редко |
Неврит зрительного нерва |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Нечасто |
Нарушение зрения |
|
Редко |
Токсическая оптическая нейропатия |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Нечасто |
Нарушение слуха Звон или шум в ушах Вертиго |
|
Нарушения со стороны сердца |
Очень редко |
Усугубление сердечной недостаточности Инфаркт миокарда |
|
Нарушения со стороны сосудов3 |
Очень редко |
Повышение артериального давления |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Нечасто |
Усугубление бронхиальной астмы Бронхоспазм Диспноэ |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) |
Часто |
Диспепсия Диарея Тошнота Рвота (в том числе кровавая) Боль в животе Метеоризм Запор Мелена Желудочно-кишечное кровотечение |
|
Нечасто |
Гастрит Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки Изъязвление слизистой оболочки полости рта Перфорация слизистой ЖКТ |
|
|
Очень редко |
Панкреатит |
|
|
Частота неизвестна |
Обострение колита и болезни Крона Афтозный стоматит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Нечасто |
Гепатит Желтуха Нарушение функции печени |
|
Очень редко |
Печеночная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей2 |
Часто |
Кожная сыпь |
|
Нечасто |
Крапивница Кожный зуд Геморрагическая сыпь Ангионевротический отек Фотосенсибилизация |
|
|
Очень редко |
Мультиформная экссудативная эритема Буллезный дерматоз (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нечасто |
Тубулоинтерстициальный нефрит (в т.ч. аллергический нефрит) Нефротический синдром Почечная недостаточность |
|
Общие расстройства |
Часто |
Повышенная утомляемость |
|
Редко |
Отек |
1 — при применении НПВП описаны случаи обострения воспалений, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита). Если при применении ибупрофена у пациента возникают признаки инфекции или ухудшается течение инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.
2 — в исключительных случаях может возникнуть серьезная кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой.
3 — данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (в высокой дозе — 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка:
Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.
Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота, рвота, боль в животе, заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, шум в ушах, головокружение, депрессию, судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, нарушении функции почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, остановке дыхания, подавлении активности ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности, в том числе артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата Бруфен CP, как правило, хорошо переносится, если одновременно не принимались другие препараты.
Лечение:
специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта — антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии — внутривенные инфузии и, если требуется, инотропная поддержка. Питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС, электролитного баланса, АД).
Взаимодействие:
Ввиду наличия сообщений о случаях лекарственных взаимодействий у некоторых пациентов, препарат Бруфен CP следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих любой из следующих лекарственных средств:
|
Одновременное применение ибупрофена со следующими лекарственными средствами: |
Возможные эффекты |
|
Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 |
Следует избегать одновременного применения с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, ввиду возможного аддитивного эффекта. |
|
Сердечные гликозиды |
НПВП могут ухудшить течение сердечной недостаточности, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови. |
|
Глюкокортикостероиды |
При применении НПВП повышается риск развития язвы ЖКТ или кровотечения. |
|
Антикоагулянты |
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или гепарин. В случае одновременного применения рекомендуется контроль параметров свертывания крови. |
|
Пробенецид |
Препараты, содержащие пробенецид, могут отсрочить выведение ибупрофена. |
|
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, клопидогрел, тиклопидин) |
При применении НПВП повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. |
|
Ацетилсалициловая кислота |
Как и в случае применения других препаратов, содержащих НПВП, одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется, так как повышается вероятность возникновения нежелательных эффектов. Экспериментальные данные показывают, что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако в силу ограниченности этих данных и неточности в экстраполяции данных, полученных в условиях ex vivo, на клиническую ситуацию, достоверные выводы, касающиеся постоянного применения ибупрофена, не могут быть сделаны. Развитие клинически значимых эффектов считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена. |
|
Препараты лития |
НПВП могут уменьшать выведение лития. |
|
Гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы и диуретики |
НПВП могут снижать антигипертензивное действие гипотензивных средств, в том числе ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, бета- адреноблокаторов и диуретиков. Также диуретики могут повысить риск нефротоксического действия НПВП. |
|
Метотрексат |
НПВП могут ингибировать канальцевую секрецию метотрексата и уменьшать клиренс метотрексата. |
|
Циклоспорин |
При применении НПВП повышается риск нефротоксичности. |
|
Такролимус |
При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности. |
|
Зидовудин |
При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематом у ВИЧ- положигельных пациентов с гемофилией, получавших одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном. |
|
Антибиотики хинолонового ряда |
Данные исследований на животных показывают, что НПВП могут повышать риск возникновения судорог, связанный с применением антибиотиков группы хинолона. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут подвергаться повышенному риску развития судорог. |
|
Ингибиторы изофермента CYP2C9 |
Одновременное применение ибупрофена и ингибиторов изофермента CYP2C9 может усилить действие ибупрофена (субстрата изофермента CYP2C9). В ходе исследования с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторов изофермента CYP2C9) было показано повышение содержания 8(+)-ибупрофена в организме приблизительно на 80-100 %. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 следует рассмотреть возможность уменьшения дозы ибупрофена, в частности при применении ибупрофена в высоких дозах с вориконазолом или флуконазолом. |
|
Препараты сульфонилмочевины |
НПВП могут усиливать действие препаратов сульфонилмочевины. Сообщалось о редких случаях развития гипогликемии у пациентов, принимавших одновременно препараты сульфонилмочевины и ибупрофен. |
|
Колестирамин |
Одновременное применение ибупрофена и колестирамина может уменьшить всасывание ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническая значимость данного явления неизвестна. |
|
Аминогликозиды |
НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов. |
|
Экстракты лекарственных трав |
Одновременное применение НПВП и экстракта гинкго билоба может повысить риск кровотечения. |
|
Мифепристон |
В связи с антипростагландиновыми свойствами НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, теоретически возможно снижение эффективности лекарственного препарата. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВП в день приема простагландина не оказывает нежелательного действия на эффективность мифепристона или действие простагландинов на шейку матки или сокращения матки, и не снижает клинической эффективности медицинского прерывания беременности. |
Особые указания:
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация
Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов с пентической язвой и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, так как возможно обострение данных состояний.
При применении всех НПВП в любой период лечения сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации. Данные нежелательные явления могут быть жизнеугрожающими и возникнуть при наличии/отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении дозы препарата Бруфен CP у пациентов с язвенной болезнью, особенно осложненной кровотечением или перфорацией в анамнезе, и у пациентов пожилого возраста. У данных пациентов лечение следует начинать с наименьшей дозы. В данной группе пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе или другими препаратами, способными повысить риск желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с гастропротекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).
Следует избегать одновременного применения препарата Бруфен CP и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в связи с повышенным риском изъязвления или кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
На начальном этапе лечения пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о возникновении любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно-кишечном кровотечении).
Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, например, глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (в том числе варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления терапию препаратом Бруфен CP необходимо прекратить.
Респираторные нарушения
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, так как сообщалось о случаях бронхоспазма, крапивницы или ангионевротического отека при применении Бруфен CP у данной группы пациентов.
Сердечная недостаточность, почечная и печеночная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, так как прием НПВП может привести к ухудшению функции почек. Одновременная терапия несколькими анальгетиками дополнительно повышает такой риск. У пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени и контролировать функцию почек, особенно при длительном лечении.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения
Следует с осторожностью применять препарат Бруфен CP у пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, так как при применении ибупрофена сообщалось о случаях возникновения отеков.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в высокой дозе (2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта. В ходе эпидемиологических исследований не было доказано, что применение ибупрофена в низкой дозе (< 1200 мг в сутки) связано с повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений, в частности инфаркта миокарда.
Терапию препаратом Бруфен CP у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить только после тщательной оценки пользы/риск. Подобную оценку так же необходимо провести перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Дерматологические нарушения
При применении НПВП сообщалось об очень редких случаях возникновения серьезных кожных реакций, в том числе жизнеугрожающих, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. На начальном этапе терапии пациенты подвержены наибольшему риску развития данных реакций. В большинстве случаев реакция развивается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности применение препарата Бруфен CP необходимо прекратить.
Нарушения функции почек
Следует с осторожностью начинать терапию препаратом Бруфен CP у пациентов со значительным обезвоживанием. Существует риск развития почечной недостаточности, особенно у детей и подростков с обезвоживанием.
Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, привело к развитию медуллярного некроза почки и других патологических изменений почек. Также почечная токсичность наблюдалась у пациентов, у которых «почечные» простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и, второстепенно, почечного кровотока, что может вызвать почечную недостаточность. Пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска возникновения данной реакции. После отмены НПВП, как правило, происходит восстановление состояния до начала лечения.
Гематологические нарушения
Препарат Бруфен CP, как другие НПВП, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения у здоровых пациентов.
Асептический менингит
У пациентов, получавших терапию ибупрофеном, в редких случаях наблюдалось развитие асептического менингита. Хотя возникновение асептического менингита наиболее вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и соответствующими заболеваниями соединительной ткани, поступали сообщения о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих данного хронического заболевания.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста применение НПВП может сопровождаться повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфорации и желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть жизнеугрожающими.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Может оказывать влияние на быстроту реакции. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 0,8 г.
Упаковка:
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/А1-фольги или по 60 или 100 таблеток в пластиковом флаконе белого цвета, изготовленном из полиэтилена высокой плотности, который закрывается навинчивающейся крышкой белого цвета. По 1, 2, 3, 4 , 5 или 6 блистеров или по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Knollstrasse 50, 67061 Ludwigshafen, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Эбботт ГмбХ и Ко.КГ
Купить Бруфен СР в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бруфен
(Brufen®)
Описание препарата Бруфен (гель для наружного применения, 10%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
100 г геля содержат ибупрофена 10 г; в тубах по 30 г., в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное, анальгезирующее.
Способ применения и дозы
Гель — только для наружного применения взрослым — на кожу от 2 до 4 г геля на область поражения 3 раза в день, с легким массированием.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 23.04.2019
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Бруфен СР (Brufen SR)
💊 Состав препарата Бруфен СР
✅ Применение препарата Бруфен СР
Описание активных компонентов препарата
Бруфен СР
(Brufen SR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Бруфен СР |
Таб. c пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 800 мг: 14 или 28 шт. рег. №: П N011126 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бруфен СР
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь — 196.8 мг, повидон К30 — 25.9 мг, стеариновая кислота — 10.3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 6 мПа*с — 16 мг, гипромеллоза 5 мПа*с — 0.5 мг, тальк — 3 мг, титана диоксид (E171) — 4.5 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T1/2 составляет 2-3 ч.80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% — в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Бруфен СР
Симптоматическое лечение в качестве противовоспалительного и жаропонижающего средства: воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, при детских инфекциях, при постпрививочных реакциях у детей (в соответствующих лекарственных формах).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Индивидуальный режим дозирования зависит от показаний, выраженности клинических проявлений, возраста пациента.
Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200-400 мг. Возможен прием 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг; для детей в возрасте 12-17 лет — 1000 мг; для детей в возрасте от 6 до 12 лет — 800 мг.
Для детей младше 6 лет доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела c интервалами между приемами препарата 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии; нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки; при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхиальная астма; бронхоспазм; одышка.
Со стороны лабораторных показателей: возможно — снижение содержания гематокрита или гемоглобина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, уменьшение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ибупрофену; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения); кровотечения или перфорация язвы органов ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС; тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA); выраженные нарушения функции почек и/или печени; заболевания зрительного нерва, «аспириновая триада», нарушения кроветворения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; внутричерепное или другое кровотечение; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы; III триместр беременности.
С осторожностью: одновременный прием других НПВС; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); тяжелые соматические заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; частое употребление алкоголя; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.т ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); I-II триместр беременности; период грудного вскармливания; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Возможно применение по показаниям в рекомендуемых дозах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
У больных пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Особые указания
Рекомендуется назначать ибупрофен максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости системного применения более 10 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
Применение НПВС у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.
Ибупрофен подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой — уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном — описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом — возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином — умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом — повышается токсичность метотрексата.
Одновременное применение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.
При одновременном применении НПВС и циклоспорина увеличивается риск нефротоксичности.
НПВС могут снижать эффективность мифепристона поэтому прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания приема мифепристона .
При одновременном применении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
У пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
У пациентов, получающих одновременно НПВС и миелотоксические препараты, усиливается гематотоксичность.
При одновременном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
При одновременном применении ибупрофена и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, отмечается снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
При одновременном применении ибупрофена и индукторов микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышение риска развития тяжелых интоксикаций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бумидол®
(ГРОТЕКС, Россия)
Деблок
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Ибупирин
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Ибупрофен
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ибупрофен
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Ибупрофен
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Ибупрофен
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Ибупрофен
(СИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Все аналоги