Бупивакаин инструкция по применению цена

Бупивакаин (Bupivacaine)

💊 Состав препарата Бупивакаин

✅ Применение препарата Бупивакаин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 02.02.21

Описание активных компонентов препарата

Бупивакаин
(Bupivacaine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.23

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N01BB01

(Бупивакаин)

Лекарственная форма

Бупивакаин

Р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт.

рег. №: ЛП-003433
от 02.02.16
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бупивакаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1 мг, натрия хлорид — 8 мг, 0.1 М раствор натрия гидроксида и/или 0.1 М раствор хлористоводородной кислоты — до доведения pH, вода д/и — до 1 мл.

20 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. TCmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, Vd – 73 л. Конечный T1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Показания активных веществ препарата

Бупивакаин

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; туберкулез позвоночника; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия; детский возраст до 12 лет.

Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; AV-блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; беременность; совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lB класса (например, лидокаин, мексилетин); парацервикальная блокада.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.

Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.

В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.

При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.

Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.

Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

БлоккоС®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

БлоккоС® Хэви
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Бупивакаин
(Б-ФАРМ, Россия)

Бупивакаин
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Бупивакаин
(ГРОТЕКС, Россия)

Бупивакаин
(ЭКОФАРМПЛЮС, Россия)

Бупивакаин
(ОЗОН, Россия)

Бупивакаин Гриндекс
(ГРИНДЕКС, Латвия)

Бупивакаин Спинал Хэ…
(ФК ЭГЕН, Россия)

Бупивакаин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)

Все аналоги

Бупивакаин-Бинергия



0.002 ‰

Инструкция по медицинскому применению

Бупивакаин-Бинергия (раствор для инъекций, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002462

Дата последнего изменения: 05.07.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1 мл
препарата содержит:

Действующее вещество:

Бупивакаина
гидрохлорида моногидрат — 5,28 мг (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид
— 5,0 мг);

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид 8,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида и/или 0,1 М
раствор хлористоводородной кислоты до pH 5,0–6,5, вода для инъекций до
1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Бупивакаин
имеет показатель pKa — 8,2, коэффициент разделения — 346 (при температуре
25 °C в среде н‑октанол/фосфатный буфер pH 7,4).

Бупивакаин
полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, абсорбция носит
двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет
соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина
определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что
объясняет более длительный период полувыведения (T1/2) после
эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением (в/в).

Общий
плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения
в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа,
промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в
введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1‑кислым
гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина
практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше
зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.

Плазменная
концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения
препарата, васкуляризации в области введения.

У
детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна
с показателями у взрослых.

Проникает
через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме
матери, концентрация несвязанной фракции бупивакаина в организме плода и матери
одинакова.

Бупивакаин
подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического
гидроксилирования до 4‑гидроксибупивакаина и N‑деалкилирования до
2,6‑пипеколоксилидина (PPK). Обе реакции происходят с участием
изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в
неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде PPK.
Концентрация PPK и 4‑гидроксибупивакаина в плазме во время и после
продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе
препарата.

Фармакодинамика

Местный
анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина.
Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на
натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных
сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение
7–14 часов при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной
инъекции длительность эффекта при концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до
5 часов, и до 12 часов — при периферической блокаде нерва.

Использование
растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на
двигательные нервы.

Показания

—       
Хирургическая
анестезия у взрослых и детей старше 12 лет;

—       
инфильтрационная
анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта,
например, при послеоперационной боли;

—       
проводниковая
анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при
которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц
не требуется;

—       
анестезия в
акушерстве.

Противопоказания

—       
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного
типа;

—       
состояния, при
которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:

·        
текущие
заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит,
внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;

·        
туберкулез
позвоночника;

·        
пернициозная
анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

·        
гнойничковое
поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;

·        
кардиогенный или
гиповолемический шок;

·        
нарушение
свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин‑Бинергия
раствор для инъекций 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте
до 12 лет.

Препарат
не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по
Биру).

С осторожностью

—       
Пожилой возраст;

—       
ослабленные
пациенты;

—       
атриовентрикулярная
блокада II и III степени;

—       
нарушение
функции печени и почек тяжелой степени;

—       
женщины на
поздних сроках беременности;

—       
совместное
применение с антиаритмическими препаратами III класса (например,
амиодарон);

—       
совместное
применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими
структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как
антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин);

—       
парацервикальная
блокада.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует
использовать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода.

Бупивакаин
использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста,
однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений
репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты
дефектов развития у плода.

Добавление
эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость,
особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.

Побочные
эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как
брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде
(анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).

Также
как и другие анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в
незначительных количествах, не представляющих опасность для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат
Бупивакаин‑Бинергия должен применяться только врачами, имеющими опыт
проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать
минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Необходимо
соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения
бупивакаина.

Рекомендуется
проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата.
Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25–50 мг бупивакаина в
минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с
пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении
рекомендуется тестовая доза 3–5 мл препарата Бупивакаин‑Бинергия с
адреналином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается
кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном
интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При
появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно
прекратить.

Приведенные
ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины
анестезии и общего состояния пациента.

Инфильтрационная анестезия:
5–30 мл препарата (25–150 мг бупивакаина).

Межреберная блокада:
2–3 мл препарата (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей
сложности, не более 10 нервов.

Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная
блокада, блокада плечевого сплетения):

15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).

Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении:
15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).

Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная
рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы
тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что
эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин‑Бинергия 5 мг/мл).
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную
дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а
также других значимых обстоятельств.

Эффективность
и безопасность препарата Бупивакаин‑Бинергия 5 мг/мл у детей в
возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Эффективность
и безопасность препарата Бупивакаин‑Бинергия для эпидурального болюсного
или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочные действия

Побочные
реакции, вызванные препаратом Бупивакаин‑Бинергия, трудно отличить от
физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия,
брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва)
или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.

Повреждение
нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии,
в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.

Информация
о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе
«Передозировка».

Очень частые
(≥1/10)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
тошнота.

Частые
(≥1/100, <1/10)

Со стороны нервной системы:
парестезия, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны ЖКТ:
рвота.

Со стороны мочеполовой системы:
задержка мочи.

Нечастые
(≥1/1000, <1/100)

Со стороны нервной системы:
симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия,
онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор,
головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия).

Редкие
(≥1/10000, <1/1000)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
остановка сердца, аритмия.

Со стороны нервной системы:
нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия.

Со стороны дыхательной системы:
угнетение дыхания.

Со стороны органов зрения:
диплопия.

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции, анафилактический шок.

Дети

У
детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако
выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть
затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

Взаимодействие

Бупивакаин
должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные
анестетики или антиаритмические препараты Ib класса, из-за возможности
развития аддитивного токсического эффекта.

Совместное
применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами
III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях
лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Острая системная токсичность

Симптомы

Симптомы
острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной
системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией
местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения
препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой
васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы
токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в
то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в
большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое
введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до
нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки
симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15–60 минут после
инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в
крови. Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде
признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает.
Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение,
периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и
зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более
серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти
явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за
ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков
длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной
мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после
начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может
развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.

Данные
явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его
перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать
быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве.

Появление
симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило,
свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы
токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в
случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов,
как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации
местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в
ряде случаев, остановка сердца. Токсические реакции со стороны
сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной
проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной
гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к
желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции
желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления
тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях
остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При
очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может
достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны
сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со
стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение
миокарда может быть первым симптомом токсичности.

Особое
внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у
детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей
анестезии.

Лечение

В
случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию
(обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости
— интубацию и искусственную вентиляцию легких).

При
артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с
положительным инотропным эффектом.

При
появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить
введение местного анестетика. Лечение должно быть направлено на поддержание
адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики.

Во
всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости,
следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).

При
судорогах показано введение диазепама, при брадикардии — атропина.

При
развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия
включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных
препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные
растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе
0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на
0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга
гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить
эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько
часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать
ацидоз.

При
лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела
при выборе доз препаратов.

Особые указания

При
выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых
блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть
доступно для немедленного использования.

При
выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо
установить внутривенный катетер.

Были
отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для
эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях
реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее
проведение.

Проведение
блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного
анестетика в области высокой васкуляризации, часто — близко к крупным сосудам.
В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения
местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь,
может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные
анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать
токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится, в особенности,
к случайному внутрисосудистому введению или введению в области высокой
васкуляризации.

Определенные
виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями,
например:

—       
эпидуральная
анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно
на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с
нарушением функции сердечно-сосудистой системы;

—       
в редких случаях
при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное
субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота,
сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют
незамедлительного лечения;

—       
ПРИ
ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой
риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами
являются травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на
мышцы и/или нервы;

—       
случайное
внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в
низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны ЦНС;

—       
парацервикальная
блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует
тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Тяжесть
подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного
анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому
следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

Следует
соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или
III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость
миокарда.

Следует
соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек
тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.

Пациенты,
получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон),
должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска
развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного
аддитивного эффекта.

При
эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия.
Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения
кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии
следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в
дозе 5–10 мг, при необходимости введение можно повторить.

Были
отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной
инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась
инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием
анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов.
Бупивакаин‑Бинергия не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

В
зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное
влияние на двигательную функцию и координацию.

Форма выпуска

Раствор
для инъекций 5 мг/мл.

По
10 мл или 20 мл препарата во флаконах из прозрачного бесцветного стекла
или по 4 мл или 10 мл или 20 мл в ампулах из прозрачного
бесцветного стекла с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом
излома.

По
5 флаконов или ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в
контурной ячейковой упаковке.

1,
2 контурные пластиковые упаковки (поддона) или контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не
замораживать.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 20.06.2023

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы



Прочитайте все отзывы и оставьте свой

Бупивакаин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005822

Торговое наименование:

Бупивакаин

Международное непатентованное наименование (МНН):

Бупивакаин

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрат 5,28 мг
(в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 8,0 мг
Кислоты хлористоводородной раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
Натрия гидроксида раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код ATX:

N01BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

Показания к применению

  • Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
  • Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
  • Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
  • Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
  • Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
    — текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
    — туберкулез позвоночника;
    — пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
    — гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
    — кардиогенный или гиповолемический шок;
    — нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • ослабленные пациенты;
  • антриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
  • женщины на поздних сроках беременности;
  • совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
  • совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
  • парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились. Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Очень частые (≥1/10) Со стороны сердечно-сосудистой системы артериальная гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
Частые (≥1/100, <1/10) Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия
Со стороны ЖКТ: рвота
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи
Нечастые (≥1/1000, <1/100) Со стороны нервной системы: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия)
Редкие (≥1/10000, <1/1000) Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия
Со стороны нервной системы: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания
Со стороны органов зрения: диплопия
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.


Дети


У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

Передозировка

Острая системная токсичность

Симптомы

Симптомы острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).
Симптомы токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.
Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает. Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве. Появление симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов, как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, остановка сердца.
Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение миокарда может быть первым симптомом токсичности. Особое внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей анестезии.
Лечение

В случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости – интубацию и искусственную вентиляцию легких). При артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с положительным инотропным эффектом.
При появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение местного анестетика. Лечение должно быть направлено на поддержание адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики. Во всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости, следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).
При судорогах показано введение диазепама, при брадикардии – атропина.
При развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз. При лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела при выборе доз препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или антиаритмические препараты lb класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

При выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть доступно для немедленного использования. При выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо установить внутривенный катетер.
Были отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее проведение.
Проведение блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного анестетика в области высокой васкуляризации, часто – близко к крупным сосудам. В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь, может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится, в особенности, к случайному внутрисосудистому введению или введению в области высокой васкуляризации.
Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями, например:

  • Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
  • В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.
  • При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
    Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на мышцы и/или нервы.
  • Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.
  • Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта. При эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости введение можно повторить. Были отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов. Бупивакаин не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/мл.
По 4 мл или 10 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом или точкой разлома.
По 5 ампул в контурную упаковку из ПВХ. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Химическое название

(R S)-1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-пиперидин-2-карбоксамид

Химические свойства

Вещество относят к группе местных обезболивающих средств, группы амидов. Это белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте, воде, слабо растворяется в ацетоне и хлороформе. Молекулярная масса хим. соединения = 288,4 грамма на моль.

По химической структуре у вещества имеется гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, которые соединяются с помощью амидной связи. Лекарство представляет собой слабое липофильное основание. Структура вещества более стабильная, медленнее разрушается и выводится из организма. В отличие от лидокаина, у средства амин включен в пиперидиновый гетероцикл. Следует отметить, что у левовращающего изомера Левобупивакаина в меньшей степени выражена степень кардиотоксичности, чем у рацемической смеси право- и левовращающих энантиомеров.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса по волокнам, повышая их порог возбудимости и снижая величину потенциала действия. Вещество легко проникает сквозь оболочку нерва внутрь, при низком водородном показателе среды (7,4) переходит в катионную форму и угнетает работу натриевых каналов.

Лекарственное средство, как и прочие анестетики последовательно блокирует проведение нервного импульса по волокнам, в зависимости от их размера, степени активации и миелинизации. Сначала у пациента пропадает болевая чувствительность, на последней стадии инактивации утрачивается двигательная активность.

Фармакокинетические показатели различаются в зависимости от способа введения средства и препаратов, которые вводят дополнительно. Чаще всего лекарство сочетают с Адреналином, Мезатоном, натрия гидрокарбонатом.

Чем ниже концентрация вещ-ва в крови, тем меньше степень связывания с белками. В среднем своей максимальной концентрации средство достигает в течение получаса. Обезболивающий эффект проявляется через 5-10 минут. Средство с трудом преодолевает гистогематические барьеры. Его можно обнаружить в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет в среднем 2,7 часа. У детей и новорожденных данный показатель приблизительно 8 часов. Метаболизируется средство в печени, выделяется с помощью почек в виде метаболитов и неизмененном виде (6%).

Учитывая то, что вещество обладает кардиотоксичностью, может привести к замедлению проводимости и подавлению автоматизма синусового узла, аритмиям, остановке водителя ритма, снижению сердечного выброса, коме и судорогам, его с осторожностью применяют для эпидуральной, люмбальной, и каудальной анестезии, в акушерской практике.

Показания к применению

Вещество применяется:

  • для проведения инфильтрационной анестезии, блокады нервов и нервных сплетений на периферии;
  • при каудальной, эпидуральной и спинальной анестезии;
  • при проведении ретробульбарных блокад;
  • для коррекции разных видов косоглазия;
  • при симпатической блокаде.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • в возрасте до 12 лет;
  • при аллергии на Бупивакаин или другие местные обезболивающие средства;
  • при инфекциях кожных покровов в месте пункции, сепсисе, коагулопатии;
  • в концентрации 0,75% в акушерской практике (риск остановки сердца у женщин);
  • больным менингитом, полиомиелитом, остеохондрозом;
  • при внутричерепном кровотечении, спондилите, декомпенсированной сердечной недостаточности.

Побочные действия

Бупивакаин может вызвать следующие побочные действия:

  • головокружение, тремор, судороги, онемение языка, нечеткость зрения;
  • апноэ, аллергические реакции на коже, анафилактический шок;
  • импотенция, анурия, нарушение работы сфинктеров;
  • сонливость, потеря сознания, парестезии, слабый тонус сфинктеров;
  • блокада сердечной мышцы, брадикардия, снижение АД;
  • паралич конечностей, дыхания, судороги, шум в ушах;
  • уменьшение сердечного выброса, аритмия, остановка сердца.

Частота и выраженность реакций зависит от дозировки и техники введения.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата определяет врач, в зависимости от вида анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин смешивают.

При проведении лечебных и диагностических манипуляций в хирургии используют от 2,5 до 100 мг средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начинают с дозировки 50 мг, в качестве поддерживающей дозы назначают от 15 до 40 мг, раз в 4-6 часов.

В акушерской практике применяется от 15 до 50 мг вещества. При проведении кесарева сечения – от 75 до 150 мг.

Максимальная дозировка лекарства – 2 мг на один кг веса пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом возникает гипотония, коллапс сосудов, брадикардия, вплоть до остановки сердца, аритмия, слабое дыхание, судороги, спутанность сознания.

У лекарства нет специфического антидота. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При необходимости проводят интубацию, устанавливают наружный водитель ритма, кислородную маску.

Взаимодействие

Бупивакаин в сочетании с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующий эффект обладает токсическим действием.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарства.

Сочетанный прием данного вещества и варфарина повышает риск возникновения кровотечений.

С особой осторожностью лекарство сочетают с амиодароном и антиаритмическими средствами третьего класса.

Условия продажи

При покупке обезболивающего в аптеке может потребоваться рецепт.

Пример рецепта Бупивакаина на латинском:
Rp. (Recipe) : Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Условия хранения

Раствор хранят при температуре не выше 25 градусов, нельзя допускать замораживания лекарства.

Срок годности

4 года.

Особые указания

С осторожностью сочетают Бупивакаин с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью.

Спинальную анестезию с данным веществом следует проводить под контролем опытного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Несмотря на то, что вещество проникает в кровеносную систему плода, его концентрация обычно не велика. Средство назначают при беременности и во время кормления грудью, но с осторожностью, если польза для матери выше риска для плода.

Анестетик в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, его можно назначать во время лактации, но после консультации со специалистом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия: Анекаин, Омникаин, Буванестин, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Карбостезин, Бупивакаин-Гриндекс, Бупикаин, Маркаин, Сенсоркаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-М, Максикаин, Маркаин Спинал. В комбинации с адреналином вещество содержится в препарате: Маркаин Адреналин.

Отзывы

Данное лекарственное средство часто применяют во время родов и для проведения различного рода анестезии. Переносится оно, в целом, нормально, обезболивающий эффект стойкий, аллергические реакции развиваются нечасто. Отзывы пациентов о средстве в основном хорошие.

Цена Бупивакаина, где купить

Цена раствора для инъекций БлоккоС, дозировкой 5 мл на один мл составляет приблизительно 1000 рублей за 5 штук.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Новое и полезное:

  • Бупивакаин инструкция по применению доза для спинальной анестезии
  • Бупивакаин инструкция по применению в ветеринарии
  • Бункер протравитель инструкция по применению
  • Бункер гербицид инструкция по применению
  • Бундекс гидростоп инструкция по применению

  • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии