Бупивакаин-Бинергия
0.002 ‰
Бупивакаин-Бинергия (раствор для инъекций, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002462
Дата последнего изменения: 05.07.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество:
Бупивакаина
гидрохлорида моногидрат — 5,28 мг (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид
— 5,0 мг);
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 8,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида и/или 0,1 М
раствор хлористоводородной кислоты до pH 5,0–6,5, вода для инъекций до
1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Бупивакаин
имеет показатель pKa — 8,2, коэффициент разделения — 346 (при температуре
25 °C в среде н‑октанол/фосфатный буфер pH 7,4).
Бупивакаин
полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, абсорбция носит
двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет
соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина
определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что
объясняет более длительный период полувыведения (T1/2) после
эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением (в/в).
Общий
плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения
в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа,
промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в
введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1‑кислым
гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина
практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше
зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.
Плазменная
концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения
препарата, васкуляризации в области введения.
У
детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна
с показателями у взрослых.
Проникает
через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме
матери, концентрация несвязанной фракции бупивакаина в организме плода и матери
одинакова.
Бупивакаин
подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического
гидроксилирования до 4‑гидроксибупивакаина и N‑деалкилирования до
2,6‑пипеколоксилидина (PPK). Обе реакции происходят с участием
изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в
неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде PPK.
Концентрация PPK и 4‑гидроксибупивакаина в плазме во время и после
продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе
препарата.
Фармакодинамика
Местный
анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина.
Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на
натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных
сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение
7–14 часов при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной
инъекции длительность эффекта при концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до
5 часов, и до 12 часов — при периферической блокаде нерва.
Использование
растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на
двигательные нервы.
Показания
—
Хирургическая
анестезия у взрослых и детей старше 12 лет;
—
инфильтрационная
анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта,
например, при послеоперационной боли;
—
проводниковая
анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при
которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц
не требуется;
—
анестезия в
акушерстве.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного
типа;
—
состояния, при
которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
·
текущие
заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит,
внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
·
туберкулез
позвоночника;
·
пернициозная
анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
·
гнойничковое
поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
·
кардиогенный или
гиповолемический шок;
·
нарушение
свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
Бупивакаин‑Бинергия
раствор для инъекций 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте
до 12 лет.
Препарат
не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по
Биру).
С осторожностью
—
Пожилой возраст;
—
ослабленные
пациенты;
—
атриовентрикулярная
блокада II и III степени;
—
нарушение
функции печени и почек тяжелой степени;
—
женщины на
поздних сроках беременности;
—
совместное
применение с антиаритмическими препаратами III класса (например,
амиодарон);
—
совместное
применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими
структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как
антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин);
—
парацервикальная
блокада.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует
использовать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода.
Бупивакаин
использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста,
однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений
репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты
дефектов развития у плода.
Добавление
эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость,
особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
Побочные
эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как
брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде
(анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).
Также
как и другие анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в
незначительных количествах, не представляющих опасность для ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат
Бупивакаин‑Бинергия должен применяться только врачами, имеющими опыт
проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать
минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо
соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения
бупивакаина.
Рекомендуется
проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата.
Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25–50 мг бупивакаина в
минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с
пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении
рекомендуется тестовая доза 3–5 мл препарата Бупивакаин‑Бинергия с
адреналином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается
кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном
интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При
появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно
прекратить.
Приведенные
ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины
анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия:
5–30 мл препарата (25–150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада:
2–3 мл препарата (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей
сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная
блокада, блокада плечевого сплетения):
15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении:
15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная
рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы
тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что
эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин‑Бинергия 5 мг/мл).
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную
дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а
также других значимых обстоятельств.
Эффективность
и безопасность препарата Бупивакаин‑Бинергия 5 мг/мл у детей в
возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность
и безопасность препарата Бупивакаин‑Бинергия для эпидурального болюсного
или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Побочные действия
Побочные
реакции, вызванные препаратом Бупивакаин‑Бинергия, трудно отличить от
физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия,
брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва)
или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
Повреждение
нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии,
в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Информация
о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе
«Передозировка».
|
Очень частые |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): |
|
Частые |
Со стороны нервной системы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны ЖКТ: Со стороны мочеполовой системы: |
|
Нечастые |
Со стороны нервной системы: |
|
Редкие |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны нервной системы: Со стороны дыхательной системы: Со стороны органов зрения: Со стороны иммунной системы: |
Дети
У
детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако
выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть
затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.
Взаимодействие
Бупивакаин
должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные
анестетики или антиаритмические препараты Ib класса, из-за возможности
развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное
применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами
III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях
лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Острая системная токсичность
Симптомы
Симптомы
острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной
системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией
местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения
препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой
васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).
Симптомы
токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в
то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в
большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое
введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до
нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки
симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15–60 минут после
инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в
крови. Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде
признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает.
Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение,
периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и
зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более
серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти
явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за
ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков
длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной
мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после
начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может
развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.
Данные
явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его
перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать
быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве.
Появление
симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило,
свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы
токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в
случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов,
как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации
местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в
ряде случаев, остановка сердца. Токсические реакции со стороны
сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной
проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной
гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к
желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции
желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления
тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях
остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При
очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может
достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны
сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со
стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение
миокарда может быть первым симптомом токсичности.
Особое
внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у
детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей
анестезии.
Лечение
В
случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию
(обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости
— интубацию и искусственную вентиляцию легких).
При
артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с
положительным инотропным эффектом.
При
появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить
введение местного анестетика. Лечение должно быть направлено на поддержание
адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики.
Во
всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости,
следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).
При
судорогах показано введение диазепама, при брадикардии — атропина.
При
развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия
включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных
препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные
растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе
0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на
0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга
гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить
эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько
часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать
ацидоз.
При
лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела
при выборе доз препаратов.
Особые указания
При
выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых
блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть
доступно для немедленного использования.
При
выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо
установить внутривенный катетер.
Были
отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для
эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях
реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее
проведение.
Проведение
блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного
анестетика в области высокой васкуляризации, часто — близко к крупным сосудам.
В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения
местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь,
может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные
анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать
токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится, в особенности,
к случайному внутрисосудистому введению или введению в области высокой
васкуляризации.
Определенные
виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями,
например:
—
эпидуральная
анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно
на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с
нарушением функции сердечно-сосудистой системы;
—
в редких случаях
при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное
субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота,
сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют
незамедлительного лечения;
—
ПРИ
ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой
риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами
являются травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на
мышцы и/или нервы;
—
случайное
внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в
низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны ЦНС;
—
парацервикальная
блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует
тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.
Тяжесть
подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного
анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому
следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
Следует
соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или
III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость
миокарда.
Следует
соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек
тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
Пациенты,
получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон),
должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска
развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного
аддитивного эффекта.
При
эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия.
Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения
кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии
следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в
дозе 5–10 мг, при необходимости введение можно повторить.
Были
отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной
инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась
инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием
анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов.
Бупивакаин‑Бинергия не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное
влияние на двигательную функцию и координацию.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций 5 мг/мл.
По
10 мл или 20 мл препарата во флаконах из прозрачного бесцветного стекла
или по 4 мл или 10 мл или 20 мл в ампулах из прозрачного
бесцветного стекла с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом
излома.
По
5 флаконов или ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в
контурной ячейковой упаковке.
1,
2 контурные пластиковые упаковки (поддона) или контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Не
замораживать.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 20.06.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Бупивакаин инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Бупивакаин раствор 5 мг/мл. Описание и применение Bupivakain, аналоги и отзывы. Инструкция Бупивакаин раствор утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид.
1 мл бупивакаина гидрохлорида моногидрата в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Препараты для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ N01В В01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Действующим веществом лекарственного средства является бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа с анестезирующим и анальгезирующим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как низкие дозы приводят к сенсорной блокады (аналгезии), что сопровождается менее выраженной моторной блокадой. Начало и продолжительность локального обезболивающего эффекта зависит от дозы и места введения препарата.
Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через клеточные мембраны нервных волокон. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Ниже концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например во время родов или в послеоперационный период.
Фармакокинетика.
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме крови (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентраций в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются при каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).
Бупивакаин абсорбируется из эпидурального пространства полностью с последующей двухфазной моделью полувыведения: начальный период полувыведения составляет 7 минут, следующий — 6:00. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции — примерно 0,4, общий клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения — 2,7 часа.
Период полувыведения у новорожденных до 8:00 длиннее, чем у взрослых. В возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Фармакокинетика у детей сходна с таковой у взрослых.
Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, связывание преимущественно происходит с α1-кислым гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, которые превышают токсичные уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и путем N-деалкилирования к пипеколилксилидину (РРХ), причем оба эти пути опосредованные цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности симбионтов ферментов.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у беременной и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.
Клинические характеристики
Бупивакаин Показания
Бупивакаин, 0,5% раствор, применять для проведения местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, периферической (их) нервной (их) блокады (блокад) и центральной невральной блокады (каудальной или эпидуральной), то есть применяется специалистом в ситуациях, когда необходимо достичь длительной анестезии. Поскольку сенсорная нервная блокада более выраженной, чем моторная блокада, Бупивакаина особенно эффективен в облегчении боли, например во время родов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу, местных анестетиков амидного типа или к другим компонентам препарата.
Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери).
Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.
Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков, такими как антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфических исследований взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводили, поэтому в случае одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность (см. Также раздел «Особенности применения»).
Особенности применения
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда следует проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. Нужно установить внутривенные катетеры еще до начала применения местного анестетика при проведении крупных блокад.
Сообщалось об остановке сердца и летальный исход при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. Иногда реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.
Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме крови.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в высоких дозах может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированы участка.
Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, а именно:
- эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;
- в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;
- ретро и навколобульбарни инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические эффекты на мышцы и нервы вследствие введения местного анестетика. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции. По этой причине следует выбирать самую низкую эффективную дозу. Случайные интраваскулярного введение в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах
- парацервикальная блокада иногда может привести к брадикардии или тахикардии у плода, поэтому сердечный ритм плода следует тщательно контролировать.
Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек, пациентки на поздних стадиях беременности или пациенты, общее состояние которых плохой, также требуют особого внимания.
Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.
Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить, например, путем инъекции сосудосуживающих лекарственных средств. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем введения симпатомиметиков, которое при необходимости повторяют.
В пострегистрационных период сообщали о случаях хондролиз у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщали, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость информации в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не является одобренным показаниям для препарата бупивакаина.
Это лекарственное средство содержит 4,1 ммоль / дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий-контролируемую диету.
Применение в период беременности или кормления грудью
беременность
Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.
В случае проведения парацервикальной блокады существует повышенный риск возникновения у плода побочных реакций (таких как брадикардия), которые развиваются вследствие применения местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. Раздел «Особенности применения»).
кормление грудью
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может проявлять временное влияние на движения и координацию.
Способ применения Бупивакаин и дозы
Бупивакаин должны вводить только врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии или введение препарата следует осуществлять под их наблюдением. Необходимо применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также при введении общей дозы. Общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин или отдельными дозами, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом и контролируя сердечный ритм.
При эпидуральном введении следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное повышение частоты сердцебиения, а случайная Интратекально инъекция может вызвать спинальную блокаду. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.
Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Бупивакаина 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Бупивакаина 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Бупивакаина 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, их введение при необходимости можно повторять каждые 2-3 часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
При использовании комбинации с опиоидными препаратами дозу бупивакаина следует снизить.
Во время проведения инфузии нужно регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента о возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4:00, то есть 30 мл Бупивакаина 5 мг / мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Максимальная рекомендованная доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, общего состояния здоровья и других значимых обстоятельств.
Дети
Лекарственное средство бупивакаина не применять детям.
Передозировка
Симптомы
Системные токсические реакции касаются центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленная случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей (см. Также раздел «Особенности применения»).
Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови) из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы ЦНС. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.
Сердечно-сосудистые эффектыобычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков возможные снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда — вентрикулярных аритмий, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако редко остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.
лечение
В случае полной спинальной блокады необходимо обеспечить достаточную вентиляцию (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости — интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии / брадикардии следует ввести вазопрессорный средство с инотропным эффектом.
При возникновении признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков необходимо немедленно прекратить, а симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) немедленно лечить путем оптимального обеспечения кислородом / вентиляции легких и применением противосудорожных средств.
Если возникает недостаточность кровообращения (гипотензия, брадикардия), следует применять соответствующее лечение с внутривенным введением жидкостей, вазопрессорных, инотропных средств и / или липидных эмульсий.
В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию, вентиляцию и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.
При остановке кровообращения могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, вызванные самым препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (в частности повреждения нервов), или явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральное абсцесс).
Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями регионарной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии.
|
Класс систем органов |
Частота |
Симптомы |
|
С стороны иммунной системы |
Редко ( ≥ 1/10000, <1/1000) |
Аллергические реакции, анафилактический шок |
|
С стороны нервной системы |
Часто (≥1/100, <1/10) |
Парестезии, головокружение |
|
Нечасто (≥1/1000, <1/100) |
Симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, звон в ушах, дизартрия) |
|
|
Редко ( ≥ 1/10000, <1/1000) |
Невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия |
|
|
С стороны органов зрения |
Редко ( ≥ 1/10000, <1/1000) |
Двоение в глазах |
|
С стороны сердца |
Часто (≥1/100, <1/10) |
брадикардия |
|
Редко ( ≥ 1/10000, <1/1000) |
Остановка сердца, сердечные аритмии |
|
|
сосудистые расстройства |
Очень часто ( ≥1 / 10 ) |
артериальная гипотензия |
|
Часто (≥1/100, <1/10) |
артериальная гипертензия |
|
|
С стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Редко ( ≥ 1/10000, <1/1000) |
угнетение дыхания |
|
С стороны пищеварительной системы |
Очень часто ( ≥1 / 10 ) |
тошнота |
|
Часто (≥1/100, <1/10) |
рвота |
|
|
С стороны почек и мочевыделительной системы |
Часто (≥1/100, <1/10) |
задержка мочи |
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.
Срок годности Бупивакаин
1 год.
Условия хранения Бупивакаин
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Алкализация может привести осадок, поскольку бупивакаин растворим при рН выше 6,5.
Упаковка
По 10 мл в ампуле. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
«Галичфарм».
Местонахождение производителя
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Бупивакаин только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.arterium.ua — АО «Галичфарм»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Бупивакаин |
| Производитель: | АО «Галичфарм» |
| Форма выпуска: | раствор для инъекций, 5 мг/мл по 10 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/17950/01/01 |
| Дата начала: | 25.02.2020 |
| Дата окончания: | 25.02.2025 |
| МНН: | Bupivacaine |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 мл бупивакаина гидрохлорида моногидрата в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг |
| Фармакологическая группа: | Препараты для местной анестезии. Амиды. |
| Код АТХ: | N01BB01 |
| Заявитель: | ООО «АРТЕРИУМ ЛТД» |
| Страна заявителя: | Украина |
| Адрес заявителя: | Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139 |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| N | Средства, действующие на нервную систему |
| N01 | Анестетики |
| N01B | Препараты для местной анестезии |
| N01BB | Амиды |
| N01BB01 |
Бупивакаин
|
Основное
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Отзывы
Фотографии представлены в ознакомительных целях
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Рецептурный препарат
ПроизводительКурская биофабрика БИОК
Общее описаниеЛекарственные средства
Форма выпускараствор для инъекций
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Прием во время беременности и кормления грудью
Способ применения и дозировка
Лекарственное взаимодействие
Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки.
Пока нет отзывов о данном товаре
Внимание! Указанная цена действительна только при заказе через сайт
Раствор для инъекций 5 мг/мл по 10 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество: бупивакаина гидрохлорид — 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная жидкость
Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.
Код АТХ N01В В01
Фармакокинетика
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межрёберные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения составляет приблизительно 7 мин и 6 час в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная абсорбция ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печёночной экстракции – примерно 0,4, общий плазмовый клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения – 2,7 ч.
Период полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающих токсические уровни.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и
N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печёночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.
Фармакодинамика
Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.
Бупивакаин применяют только врачи с опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах (минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы.
При эпидуральной анестезии высоких доз вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата немедленно прекращают.
Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку корректируют в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл
(25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межрёберной блокады вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.
В течение периода введения препарата следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.
Максимальные рекомендуемые дозы
Максимальную рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая, рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение 4 часов.
Максимальная рекомендуемая доза для взрослых – 400 мг в сутки. Общую дозу корректируют в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых обстоятельств.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральный абсцесс).
— со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в самых тяжёлых случаях – анафилактический шок;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);
— со стороны центральной нервной системы: парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;
— со стороны органов зрения: нарушение зрения, двоение в глазах;
— со стороны органов слуха: звон в ушах;
— со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота;
— со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания;
-со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.
Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:
— заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;
— туберкулёз позвоночника;
— гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;
— нарушение свёртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами;
— детский возраст до 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре сходными с местными анестетиками, такими как антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты аддитивны.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в случае их одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.
Несовместимость.
Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6,5.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё до начала введения местного анестетика.
Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.
Большие блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.
Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.
Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжёлыми побочными реакциями:
— эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;
— в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;
— ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;
— в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для бупивакаина.
Основными причинами являются травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.
Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.
Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады
II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжёлыми заболеваниями печени и тяжёлыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.
Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами
III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость
ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.
Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрёберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.
Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.
Беременность и период лактации.
Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.
При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребёнка отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.
Симптомы
Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.
Симптомы со стороны ЦНС сходны для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как лёгкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор – более серьёзные симптомы, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в лёгких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови). В тяжёлых случаях также может развиться апноэ, остановка дыхания. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.
Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьёзную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда – вентрикулярной аритмии, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжёлой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.
Лечение
При полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости – интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.
При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции лёгких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких. Если судороги не прекращаются спонтанно через
15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию лёгких, или вводят внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции лёгких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких. В случае брадикардии вводят атропин.
При угнетении кровообращения проводят внутривенные вливания, вводят добутамин и, если необходимо, норадреналин (сначала 5 мкг/кг/мин, при необходимости увеличивая на 0,05 мг/кг/мин каждые 10 мин) с мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно пробное введение эфедрина.
В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.
При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.
По 10 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1
Бупивакаин (Bupivacaine)
💊 Состав препарата Бупивакаин
✅ Применение препарата Бупивакаин
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 02.02.21
Описание активных компонентов препарата
Бупивакаин
(Bupivacaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01BB01
(Бупивакаин)
Лекарственная форма
| Бупивакаин |
Р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт. рег. №: ЛП-003433 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бупивакаин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1 мг, натрия хлорид — 8 мг, 0.1 М раствор натрия гидроксида и/или 0.1 М раствор хлористоводородной кислоты — до доведения pH, вода д/и — до 1 мл.
20 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. TCmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, Vd – 73 л. Конечный T1/2 – 2.7 ч.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.
Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.
Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Показания активных веществ препарата
Бупивакаин
Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.
Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Со стороны органа зрения: диплопия.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; туберкулез позвоночника; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия; детский возраст до 12 лет.
Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру).
С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; AV-блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; беременность; совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lB класса (например, лидокаин, мексилетин); парацервикальная блокада.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.
Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.
При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.
Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.
Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
БлоккоС®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
БлоккоС® Хэви
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Бупивакаин
(Б-ФАРМ, Россия)
Бупивакаин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Бупивакаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Бупивакаин
(ЭКОФАРМПЛЮС, Россия)
Бупивакаин
(ОЗОН, Россия)
Бупивакаин Гриндекс
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Бупивакаин Спинал Хэ…
(ФК ЭГЕН, Россия)
Бупивакаин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Все аналоги