Буторфанол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Один миллилитр раствора препарата Буторфанол включает 2 мг тартрата буторфанола.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, трилон Б, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

• Один миллилитр раствора в темной стеклянной ампуле, десять ампул в пачке из картона.
• Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
• Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
• Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
• Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Противопоказания

• Судороги.
• Подавление функции дыхания или нервной деятельности.
• Увеличенное внутричерепное давление.
• Острые алкогольные состояния, в том числе психоз, вызванный злоупотреблением спиртных напитков.
• Черепно-мозговые травмы.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Недостаточность сердечной деятельности.
• Бронхиальная астма.
• Нарушение сердечного ритма.
• Инфаркт миокарда в остром периоде.
• Артериальная гипертония.
• Терапия ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Острые хирургические абдоминальные болезни до установления диагноза.
• Зависимость от препаратов морфиноподобного типа.
• Беременность (исключая болевой синдром во время родов и подготовку к родам) и лактация.
• Возраст менее 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

Побочные действия

Тахикардия, сонливость, чувство тревоги, головокружение, возбуждение, головная боль, эйфория, галлюцинации, дисфория, спутанность сознания, снижение давления, тошнота, рвота, ухудшение зрения, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, усиление потоотделения, зуд, замедление реакции, парестезии, необычные сновидения, тремор, повышение давления.

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Передозировка

Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

Проводятся мероприятия, направленные поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанол на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Буторфанола тартрат, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

Детям

Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

С алкоголем

Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

Отзывы

Исходя из опыта применения препарата можно сделать вывод, что Буторфанол способен эффективно купировать умеренный болевой синдром. А при использовании для лечения выраженного болевого синдрома необходимы более высокие дозы, которые зачастую вызывают нежелательные реакции, в основном спутанность сознания, сонливость и тревогу.

Цена Буторфанола, где купить

Купить Буторфанол № 10 в России обойдется в среднем в 450-830 рублей.

Буторфанол — Мосхимфармпрепараты — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001327/01

Торговое наименование препарата

Буторфанол

Международное непатентованное наименование

Буторфанол

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 ампулу:

активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на сухое вещество) -2 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Код АТХ

N02AF01

Фармакодинамика:

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через кап-па-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психомиметическое действие, и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, тримеперидин, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект развивается через 2-3 минуты, при внутримышечном введении через 10-30 минут. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 часа, при в/в введении 2-4 часа. При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика:

С белками плазмы крови связывается 80 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/мл. Период полувыведения составляет 2,5-4 часа, у пожилых больных — 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек — более 10 часов. Около 5 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80 % — в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания:

Выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах), при злокачественных новообразованиях (при непереносимости других опиоидов), при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Угнетение дыхания, ЦНС; судороги. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговые травмы. Острая алкогольная интоксикация и алкогольный психоз. Печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, артериальная гипертония.

Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.

На фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены. Возраст до 18 лет.

Беременность (кроме болевого синдрома при родах), период грудного вскармливания.

Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, тримеперидин, фентанил).

С осторожностью:

Больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и дозы:

Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.

Побочные эффекты:

Наиболее часто: сонливость, головокружение, тошнота или рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфо­рия или дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, бессонница, нер­возность, враждебность, ажитация, вертиго, синдром «отмены», парестезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, серд­цебиение, редко: снижение артериального давления, обморок; связь с прие­мом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахи­кардия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизи­стой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в гла­зах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд, сыпь, крапив­ница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

Прочие: апноэ, судороги, астения, летаргия, головная боль, ощущение жара, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движе­ния (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка:

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недоста­точность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемо­динамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусствен­ной вентиляции легких; применение опиоидных рецепторов антагониста — налоксона.

Взаимодействие:

Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства (JIC) с антихолинершческой активностью, противодиарейные JIC (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект JIC, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетаческий, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Особые указания:

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей повышенного внимания, высокой скорости психических и двигательных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

Упаковка:

1 мл препарата в ампулы шприцевого наполнения вместимостью 2 мл из янтарного стекла или в ампулы из светозащитного стекла. На ампулу краской может быть нанесена точка или кольцо излома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной. Контурная ячейковая упаковка не покрывается фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе со скарификатором ам-пульным керамическим и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Буторфанол

Английское название

Butorphanol

Латинское название

Butorphanolum (род. Butorphanoli)

Химическое название

Брутто формула

C₂₁H₂₉NO₂

Фармакологическая группа вещества Буторфанол

Нозологическая классификация

Код CAS

42408-82-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

Фармакология

Применение вещества Буторфанол

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Буторфанол

Взаимодействие

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Буторфанол

Клинико-фармакологическая группа

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. C_max в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T_1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% — в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности — 2 года.