Дексамед инструкция по применению цена отзывы аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 27.07.2020

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения.

в 1 мл
раствора содержится:

Активное
вещество:

Дексаметазона
натрия фосфат 4,75 мг (эквивалентный 4,00 мг дексаметазона фосфата);

Вспомогательные
вещества:

Натрия фосфат дизамещенный
додекагидрат                 12,60 мг

Метил-пара-гидроксибензоат                                            1,80 мг

Пропил-пара-гидроксибензоат                                         0,20 мг

Натрия
метабисульфит                                                       1,00 мг

Натрия хлорид                                                                    2,00 мг

Натрия цитрат
дигидрат                                                    2,28 мг

Динатрия эдетат                                                                  1,00 мг

Вода для
инъекций                                                             до
1,0 мл

Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

В крови
связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином.
Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через
гематоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном
путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). Период
полувыведения дексаметазона из плазмы — 3–5 час.

Синтетический
глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее,
иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает
чувствительность бета‑адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует
со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во
всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса,
индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках
жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество
глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением
коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в
мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез
высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из
подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области
плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный
обмен:
увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает
активность глюкозо‑6‑фосфатазы (повышение поступления глюкозы из
печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез
аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию
гипергликемии.

Водно-электролитный
обмен:
задерживает Na⁺ и воду в организме, стимулирует выведение K⁺
(минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са²⁺ из
желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение
его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный
эффект
связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов
воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества
тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости
капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран
органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез
простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает
фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует
биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления,
аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1,
фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к
действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный
эффект
обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации
лимфоцитов (особенно Т‑лимфоцитов), подавлением миграции В‑клеток и
взаимодействия Т- и В‑лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов
(интерлейкина‑1, 2; гамма‑интерферона) из лимфоцитов и
макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический
эффект
развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии,
торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов
гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих
базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения
количества Т- и В‑лимфоцитов, тучный клеток, снижения чувствительности
эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения
иммунного ответа организма.

При
обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным
образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением
выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации
подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов
циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и
десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета‑адренорецепторов
бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным
симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и
снижает возможность образования рубцовой ткани.

Подавляет синтез
и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Особенность
действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное
отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы
1–1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период
полувыведения — 32–72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус‑гипофиз‑корковое
вещество надпочечников).

По силе
глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно
3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или
17,5 мг кортизона.

Заболевания,
требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи,
когда пероральный прием препарата невозможен:

—       
эндокринные
заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная
недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников,
подострый тиреоидит;

—       
шок
(ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности
сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической
терапии;

—       
отек
головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме,
нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите,
лучевом поражении);

—       
астматический
статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического
обструктивного бронхита);

—       
тяжелые
аллергические реакции, анафилактический шок;

—       
ревматические
заболевания;

—       
системные
заболевания соединительной ткани;

—       
острые
тяжелые дерматозы;

—       
злокачественные
заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов;
острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих
злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

—       
заболевания
крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая
тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

—       
тяжелые
инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

—       
в
офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или
парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит,
кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит,
блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм
глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное
лечение после трансплантации роговицы;

—       
локальное
применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная
волчанка, кольцевидная гранулема.

Единственным
противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям
является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период
роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо
тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат
следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

—       
Заболевания
желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно
созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой
перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

—       
Паразитарные
и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы
(протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний
контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза),
ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и
латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях
допустимо только на фоне специфической терапии.

—       
Пре-
и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит
после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ
инфицирование).

—       
Заболевания
сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у
больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага
некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв
сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия, гиперлипидемия.

—       
Эндокринные
заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам),
тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III–IV ст.).

—       
Тяжелая
хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающий к ее возникновению (цирроз
печени, нефротический синдром).

—       
Системный
остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы
бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.

Во время
беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только
тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения
роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения
атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения
заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо
проводить лечение препаратом кормление грудью следует прекратить.

Режим
дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного
и его реакции на терапию.

Препарат вводят
внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях);
внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.

С целью
приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать
изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде
при различных заболеваниях и в начале терапии Дексамед^® применяют в
более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг препарата
Дексамед^® 3–4 раза.

Дозы препарата
для детей (внутримышечно)

Доза препарата
при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников)
составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м² площади
поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3‑й день или
0,00776–0,01165 мг/кг массы тела или 0,233–0,335 мг/м²
площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза
составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833–5 мг/м²
площади поверхности тела каждые 12–24 часа.

При достижении
эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения.
Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затем
переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное
применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью
предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Обычно Дексамед^®
хорошо переносится. Он облагает низкой минералокортикоидной активностью, т.е.
его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и
средние дозы препарата Дексамед^® не вызывают задержки натрия и воды
в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны
эндокринной системы:
снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация
латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром
Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм,
повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость,
стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны
пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка
и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ,
повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В
редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной
фосфатазы.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до
остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление
выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ‑изменения, характерные для
гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У
больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага
некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву
сердечной мышцы.

Со стороны
нервной системы:
делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально депрессивный психоз,
депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или
беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка,
головная боль, судороги.

Со стороны
органов чувств:
внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи,
носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах
глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с
возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных
бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения
роговицы, экзофтальм.

Со стороны
обмена веществ:
повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела,
отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная
потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка
жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический
синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и
утомляемость).

Со стороны
опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов
окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический
некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная
миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны
кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии,
экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность
к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические
реакции:
генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные
аллергические реакции.

Местные: жжение,
онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в месте
введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте
инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно
введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или
обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно
применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

При в/в
введении:
аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.

Возможна
фармацевтическая несовместимость препарата Дексамед^® с другими
внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от
других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор).
При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное
назначение препарата Дексамед^® с:

—       
индукторами
«печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин,
теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

—       
диуретиками (особенно
«тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B может
привести к усилению выведения из организма K⁺; с натрийсодержащими
препаратами — развитию отеков и повышению артериального давления;

—       
амфотерицином
В
— увеличивается риск развития сердечной недостаточности;

—       
сердечными
гликозидами
— ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой
экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

—       
непрямыми
антикоагулянтами
ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

—       
антикоагулянтами
и тромболитиками
— повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

—       
этанолом
и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается
риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и
развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно
снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

—       
парацетамолом возрастает риск
развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования
токсичного метаболита парацетамола);

—       
ацетилсалициловой
кислотой
ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона
уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных
явлений);

—       
инсулином
и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается
их эффективность;

—       
витамином
D
— снижается его влияние на всасывание Са²⁺ в кишечнике;

—       
соматотропным
гормоном
снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

—       
М‑холиноблокаторами (включая
антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами
способствует повышению внутриглазного давления;

—       
изониазидом
и мексилетином
увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к
снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы
и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя
Дексамед^® из связи с альбуминами, увеличивает риск развития побочных
эффектов.

АКТГ усиливает
действие препарата Дексамед^®.

Эргокальциферол
и паратгормон
препятствуют развитию остеопатии, вызываемой препаратом Дексамед^®.

Циклоспорин и
кетоконазол,
замедляя метаболизм препарата Дексамед^®, могут в ряде случаев
увеличивать его токсичность.

Одновременное
назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с препаратом
Дексамед^® способствует развитию периферических отеков и гирсутизма,
появлению угрей.

Эстрогены и
пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс препарата
Дексамед^®, что может сопровождаться усилением выраженности его
действия.

Митотан и другие
ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость
повышения дозы препарата Дексамед^®.

При
одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне
других видов иммунизации увеличивает риск активаций вирусов и развития
инфекций.

Антипсихотические
средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при
назначении препарата Дексамед^®.

При
одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными
гормонами — повышается клиренс препарата Дексамед^®.

Возможно
усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата
Дексамед^®.

Лечение
симптоматическое.

Перед началом
лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения)
больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.
Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой
системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной
кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови,
содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения
препаратом Дексамед^® (особенно длительного) необходимо наблюдение
окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного
баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью
уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление K⁺ в
организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами,
с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие
препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат
может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические
нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексамед^® в высоких
дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых
ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции,
травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата
в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно
наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии
препаратом Дексамед^® в связи с возможным развитием относительной
недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной
отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз возможно
развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность,
генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение
заболевания, по поводу которого был назначен Дексамед^®.

Во время лечения
препаратом Дексамед^® не следует проводить вакцинацию в связи со
снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая
Дексамед^® при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и
туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками
бактерицидного действия.

У детей во время
длительного лечения препаратом Дексамед^® необходимо тщательное
наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения
находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически
назначают специфические иммуноглобулины.

У больных
сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при
необходимости корригировать терапию.

Показан
рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника,
кисти).

У больных с
латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексамед^®
способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексамед^®
повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

По 1,0 мл
или 2,0 мл в ампулы темного стекла (класс I).

По 5 ампул в
контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ с ПВХ покрытием.

По 2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную
пачку.

По 20 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную
пачку.

В сухом,
защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше
25 °С.

3 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) -4мг;
вспомогательные вещества: натрия фосфат двузамещенный додекагидрат, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, натрия метабисульфит, натрия хлорид, натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Глюкокортикостероид

Код ATX

Н02АВ02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть -лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы — 3-5 час.

Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен: эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечкиков, подострый тиреоидит; шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита); тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы; злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения; заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы; локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
Заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексамед применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексамеда 3-4 раза.
Дозы препарата для детей (внутримышечно):
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/ м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833 — 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Обычно Дексамед хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексамеда не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Местные: жжение, онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия. синдром «отмены».
При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Дексамеда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможна фармацевтическая несовместимость Дексамеда с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Дексамеда с

индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, геофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами — развитию отеков и повышению артериального давления;
амфотерицином В — увеличивается риск развития сердечной недостаточности;
сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогиликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность.
витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике.
соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов). что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Дексамед из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие Дексамеда.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Дексамедом.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Дексамеда, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Дексамедом способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Дексамеда, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы Дексамеда.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Дексамеда.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Дексамеда.

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения Дексамедом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексамед в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексамедом в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексамед.
Во время лечения Дексамедом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Дексамед при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Дексамедом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексамед способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Дексамед повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Формы выпуска

Раствор 4 мг/мл в ампулах темного стекла по 1 мл, 2 мл, 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке без покрытия из ПВХ.
2 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Медокеми Лтд.», Кипр, 1409, Лимассол, ул. Константинопель, 1-10

Представительство в РФ

107045, Москва, ул Сретенский б-р, д.5, а/я 81