Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
При местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Фармакокинетика
При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Дексаметазон-Беталек
Аллергические и воспалительные заболевания глаз: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Аллергические и воспалительные заболевания ушей, отит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к дексаметазону.
Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре), а также в период грудного вскармливания дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и на новорожденного. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).
С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие — риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) — повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином — возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином — повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом — возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом — возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом — возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.
Дексаметазон-Беталек — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002286/07
Торговое наименование препарата
Дексаметазон-Беталек
Международное непатентованное наименование
Дексаметазон
Лекарственная форма
капли глазные и ушные
Состав
Во флакон-капельнице содержится:
активное вещество: дексаметазон (дексаметазона натрия фосфат) в пересчете на сухое вещество 10 мг;
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, борная кислота, натрия тетрабората декагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ
H02AB02
Фармакодинамика:
Синтетический фторированный глюкокортикостероид. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, десенсибилизирующее действие. Дексаметазон не обладает минералокортикоидной активностью.
Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет, таким образом, на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов, тучных клеток; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Угнетается выброс эозинофилами медиаторов воспаления. Уменьшается проницаемость капилляров.
Дексаметазона фосфат проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Препарат может оказывать системное действие только при применении в больших дозах или при длительном применении у детей, так как при местном применении системная абсорбция — низкая.
После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.
Фармакокинетика:
Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч.
Показания:
Острые и хронические воспалительные процессы:
— негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
— склерит и эписклерит;
— ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
— поверхностные травмы роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
— воспаление заднего отрезка глаза (хориоидит, хориоретинит);
— симпатическая офтальмия;
— термический и химический ожог (после полной эпителизации роговицы).
Аллергические заболевания глаз:
— аллергический конъюнктивит;
— аллергический кератоконъюнктивит.
Аллергические и воспалительные заболевания (в т.ч. микробные) ушей, отит.
Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.
Противопоказания:
Кератит, вызванный Нerpes simplex; ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; микобактериальные инфекции глаз; грибковые заболевания глаз; острые гнойные заболевания глаз с поражением роговичного эпителия; эпителиопатия роговицы; повышенное внутриглазное давление (для длительного применения); трахома, туберкулёз глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация барабанной перепонки; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность и лактация:
До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата во время беременности, лактации, а также у детей отсутствуют. Однако препарат может применяться в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Во время применения грудное вскармливание прекратить.
Способ применения и дозы:
В конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 3-5 раз в день.
По 3-4 капли в пораженное ухо 2-3 раза в день.
После достижения желаемого эффекта, следует постепенно снизить кратность применения препарата до необходимого, обеспечивающего контроль над симптомами заболевания.
Длительность лечения не должна превышать 2-3 недели.
Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность симптоматики, возможность возникновения побочных эффектов.
Побочные эффекты:
— Местные реакции — быстро проходящее чувство жжения, зуд кожи, дерматит.
— У пациентов с гиперчувствительностью может развиться аллергический конъюнктивит или блефарит.
— Длительное применение препарата может стать причиной возникновения вторичной глаукомы и стероидной катаракты (образование задней субкапсулярной катаракты).
— Замедление процесса заживления ран.
— Утончение роговицы или склеры, возможно прободение роговой оболочки.
— Распространение вторичной герпетической и бактериальной инфекции вследствие подавления защитной реакции организма больного.
— При острых гнойных заболеваниях глаза глюкокортикостероиды могут замаскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.
— При длительном применении стероидов появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить пользоваться препаратом и как можно скорее обратиться к офтальмологу.
Передозировка:
Возможно усиление проявлений местных реакций. Специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
Взаимодействие с другими препаратами в основном обусловлено участием тех же цитохромсодержащих ферментов в выведении. Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Он индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.
При длительном применении с иодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.
Особые указания:
Не следует применять данный препарат при недиагностированных заболеваниях глаз, особенно при раздражении глаз (симптом «красных глаз»).
В результате длительного применения капель возможно повышение офтальмотонуса. Если препарат применяется в течение 2-х недель и более, а также у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление.
Кортикостероидная терапия может скрыть текущую бактериальную или грибковую инфекцию.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Не прикасайтесь кончиком пипетки ни к какой поверхности, чтобы избежать попадания бактерий внутрь флакона.
Не носите контактные линзы во время лечения.
Перед употреблением следует встряхнуть флакон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Так как в течение нескольких минут после закапывания возможно снижение зрения, следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автомобиля. Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарата, не рекомендуется применять его непосредственно перед управлением транспортными средствами или обслуживанием механического оборудования. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий требующих повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные и ушные, 0,1%.
Упаковка:
По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчивающейся крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.
По 1 флакон-капельнице полимерной с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Срок годности после вскрытия — 14 суток.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Бета-Лек», 117815. г. Москва, ул. Академика Опарина, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Бета-Лек»
Купить Дексаметазон-Беталек в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Показания к применению Дексаметазон-Беталек капли глазные и ушные 0,1% 10млБолезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно — в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальциемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания; диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус (в/в, в/м), аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами, дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.), псориаз, экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, грибовидный микоз, эритродермия и др. кожные заболевания, отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м), неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания, анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови, нефротический синдром, тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), рассеянный склероз, негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит), воспалительные процессы после травм глаза и операций, симпатическая офтальмия, диагностика адренокортикальной недостаточности, гипофизарной низкорослости (у детей), аффективных расстройств, в т.ч. при депрессии. |
 |
Противопоказания Дексаметазон-Беталек капли глазные и ушные 0,1% 10млГиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), ожирение III-IV степени (внутрь); глазные капли — вирусные, включая простой лишай, ветряную оспу, грибковые и туберкулезные поражения глаз, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), заболевания роговицы с дефектами эпителия, трахома, глаукома.Ограничения к применению: Пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбозы, сахарный диабет, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психозы, судорожные состояния, миастения, открытоугольная глаукома (внутрь, парентерально), СПИД, беременность, кормление грудью. |
 |
Побочное действие Дексаметазон-Беталек капли глазные и ушные 0,1% 10млЗадержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации лица, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, в животе, суставах и в мышцах), депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко — аллергические реакции (сыпь, зуд). |
 |
Взаимодействие Дексаметазон-Беталек капли глазные и ушные 0,1% 10млСнижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развитие инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагуляционную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. |
 |
Особые указанияС осторожностью используют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона(особенно в случае длительного применения). Кормление грудью на период лечения прекращают. При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей во избежание передозировки расчет дозы производят, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию. |
Во флакон-капельнице содержится:
активное вещество: дексаметазон (дексаметазона натрия фосфат) в пересчете на сухое вещество 10 мг;
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, борная кислота, натрия тетрабората декагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Глюкокортикостероид для местного применения
АТХ S01BA01 Дексаметазон
Фармакодинамика
Синтетический фторированный глюкокортикостероид. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, десенсибилизирующее действие. Дексаметазон не обладает минералокортикоидной активностью.
Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет, таким образом, на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов, тучных клеток; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Угнетается выброс эозинофилами медиаторов воспаления. Уменьшается проницаемость капилляров.
Дексаметазона фосфат проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Препарат может оказывать системное действие только при применении в больших дозах или при длительном применении у детей, так как при местном применении системная абсорбция — низкая.
После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.
Фармакокинетика
Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч.
Острые и хронические воспалительные процессы:
— негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
— склерит и эписклерит;
— ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
— поверхностные травмы роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
— воспаление заднего отрезка глаза (хориоидит, хориоретинит);
— симпатическая офтальмия;
— термический и химический ожог (после полной эпителизации роговицы).
Аллергические заболевания глаз:
— аллергический конъюнктивит;
— аллергический кератоконъюнктивит.
Аллергические и воспалительные заболевания (в т.ч. микробные) ушей, отит.
Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.
Кератит, вызванный Нerpes simplex; ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; микобактериальные инфекции глаз; грибковые заболевания глаз; острые гнойные заболевания глаз с поражением роговичного эпителия; эпителиопатия роговицы; повышенное внутриглазное давление (для длительного применения); трахома, туберкулёз глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация барабанной перепонки; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата во время беременности, лактации, а также у детей отсутствуют. Однако препарат может применяться в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Во время применения грудное вскармливание прекратить.
В конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 3-5 раз в день.
По 3-4 капли в пораженное ухо 2-3 раза в день.
После достижения желаемого эффекта, следует постепенно снизить кратность применения препарата до необходимого, обеспечивающего контроль над симптомами заболевания.
Длительность лечения не должна превышать 2-3 недели.
Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность симптоматики, возможность возникновения побочных эффектов.
— Местные реакции — быстро проходящее чувство жжения, зуд кожи, дерматит.
— У пациентов с гиперчувствительностью может развиться аллергический конъюнктивит или блефарит.
— Длительное применение препарата может стать причиной возникновения вторичной глаукомы и стероидной катаракты (образование задней субкапсулярной катаракты).
— Замедление процесса заживления ран.
— Утончение роговицы или склеры, возможно прободение роговой оболочки.
— Распространение вторичной герпетической и бактериальной инфекции вследствие подавления защитной реакции организма больного.
— При острых гнойных заболеваниях глаза глюкокортикостероиды могут замаскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.
— При длительном применении стероидов появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить пользоваться препаратом и как можно скорее обратиться к офтальмологу.
Возможно усиление проявлений местных реакций. Специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами в основном обусловлено участием тех же цитохромсодержащих ферментов в выведении. Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Он индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.
При длительном применении с иодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.
Не следует применять данный препарат при недиагностированных заболеваниях глаз, особенно при раздражении глаз (симптом «красных глаз»).
В результате длительного применения капель возможно повышение офтальмотонуса. Если препарат применяется в течение 2-х недель и более, а также у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление.
Кортикостероидная терапия может скрыть текущую бактериальную или грибковую инфекцию.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Не прикасайтесь кончиком пипетки ни к какой поверхности, чтобы избежать попадания бактерий внутрь флакона.
Не носите контактные линзы во время лечения.
Перед употреблением следует встряхнуть флакон.
Так как в течение нескольких минут после закапывания возможно снижение зрения, следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автомобиля. Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарата, не рекомендуется применять его непосредственно перед управлением транспортными средствами или обслуживанием механического оборудования. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий требующих повышенного внимания.
Капли глазные и ушные, 0,1%.
По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчивающейся крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.
По 1 флакон-капельнице полимерной с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Срок годности после вскрытия — 14 суток.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-002286/07
Дата регистрации
2007-08-17
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Dexamethasone-Betalek
Регистрационный номер
Торговое наименование
Дексаметазон-Беталек
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные и ушные
Состав
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический фторированный глюкокортикостероид. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, десенсибилизирующее действие. Дексаметазон не обладает минералокортикоидной активностью.
Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет, таким образом, на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов, тучных клеток; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Угнетается выброс эозинофилами медиаторов воспаления. Уменьшается проницаемость капилляров.
Дексаметазона фосфат проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Препарат может оказывать системное действие только при применении в больших дозах или при длительном применении у детей, так как при местном применении системная абсорбция — низкая.
После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.
Фармакокинетика
Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Около 60-70 % дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч.
Показания
Острые и хронические воспалительные процессы:
— негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
— склерит и эписклерит;
— ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
— поверхностные травмы роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
— воспаление заднего отрезка глаза (хориоидит, хориоретинит);
— симпатическая офтальмия;
— термический и химический ожог (после полной эпителизации роговицы).
Аллергические заболевания глаз:
— аллергический конъюнктивит;
— аллергический кератоконъюнктивит.
Аллергические и воспалительные заболевания (в том числе микробные) ушей, отит.
Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.
Противопоказания
Кератит, вызванный Нerpes simplex; ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; микобактериальные инфекции глаз; грибковые заболевания глаз; острые гнойные заболевания глаз с поражением роговичного эпителия; эпителиопатия роговицы; повышенное внутриглазное давление (для длительного применения); трахома, туберкулёз глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация барабанной перепонки; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата во время беременности, лактации, а также у детей отсутствуют. Однако препарат может применяться в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Во время применения грудное вскармливание прекратить.
Способ применения и дозы
В конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 3–5 раз в день.
По 3-4 капли в поражённое ухо 2–3 раза в день.
После достижения желаемого эффекта, следует постепенно снизить кратность применения препарата до необходимого, обеспечивающего контроль над симптомами заболевания.
Длительность лечения не должна превышать 2–3 недели.
Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность симптоматики, возможность возникновения побочных эффектов.
Побочное действие
— Местные реакции — быстро проходящее чувство жжения, зуд кожи, дерматит.
— У пациентов с гиперчувствительностью может развиться аллергический конъюнктивит или блефарит.
— Длительное применение препарата может стать причиной возникновения вторичной глаукомы и стероидной катаракты (образование задней субкапсулярной катаракты).
— Замедление процесса заживления ран.
— Утончение роговицы или склеры, возможно прободение роговой оболочки.
— Распространение вторичной герпетической и бактериальной инфекции вследствие подавления защитной реакции организма больного.
— При острых гнойных заболеваниях глаза глюкокортикостероиды могут замаскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.
— При длительном применении стероидов появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить пользоваться препаратом и как можно скорее обратиться к офтальмологу.
Передозировка
Возможно усиление проявлений местных реакций. Специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими препаратами в основном обусловлено участием тех же цитохромсодержащих ферментов в выведении. Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Он индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печёночных ферментов.
При длительном применении с иодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.
Особые указания
Не следует применять данный препарат при недиагностированных заболеваниях глаз, особенно при раздражении глаз (симптом «красных глаз»).
В результате длительного применения капель возможно повышение офтальмотонуса. Если препарат применяется в течение 2-х недель и более, а также у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление.
Кортикостероидная терапия может скрыть текущую бактериальную или грибковую инфекцию.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Не прикасайтесь кончиком пипетки ни к какой поверхности, чтобы избежать попадания бактерий внутрь флакона.
Не носите контактные линзы во время лечения.
Перед употреблением следует встряхнуть флакон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Так как в течение нескольких минут после закапывания возможно снижение зрения, следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автомобиля. Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарата, не рекомендуется применять его непосредственно перед управлением транспортными средствами или обслуживанием механического оборудования. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий требующих повышенного внимания.
Форма выпуска
Капли глазные и ушные, 0,1%.
По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчивающейся крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.
По 1 флакон-капельнице полимерной с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Срок годности после вскрытия — 14 суток.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.