Дексаметазон крем для кожи инструкция по применению

Комбинированное лекарственное средство препарат.

Дексаметазон — ГКС, метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое и антипролиферативное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование медиаторов, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, участвующих в развитии воспаления и аллергии.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При нанесении на поверхность кожи, препарат оказывает быстрое и выраженное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

Камфора — средство растительного происхождения, оказывает антисептическое, местнораздражающее, местноанальгезирующее и противовоспалительное действие. Возбуждая чувствительные нервные окончания кожи, расширяет кровеносные сосуды и улучшает трофику органов и тканей.

Ментол (рацементол, d-,l — ментол) — местнораздражающее средство, при нанесении на кожные покровы оказывает некоторое местное противомикробное и противовоспалительное действие, сопровождающееся уменьшением выраженности болевого синдрома и зуда. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует устранению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания.

Источник

Дексаметазон-КРКА — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012237/01

Торговое наименование препарата

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование

Дексаметазон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

Действующее вещество:

Дексаметазон 0,50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Описание

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид

Код АТХ

H02AB02

Фармакодинамика:

Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК), которая индуцирует образование белков, в т. ч. липокортина. которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (К+) (минералокортикостероидная (МКС) активность), снижает абсорбцию ионов кальция (Са2+) из ЖКТ, «вымывает» Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии. угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности.

Дозы 1-1,5 мг/сутки угнетают кору надпочечников, биологический период полувыведения (Т1/2) — 32-72 часа (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови — 1-2 часа.

Распределение

В плазме крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры).

Метаболизм

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками (небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко). Период полувыведения — 3-5 часов.

Показания:

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции па лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативнмй дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством, или лучевом поражении.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит), нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные ГКС). Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Гепатит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата; системный микоз; период грудного вскармливания; применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

Препарат Дексаметазон-КРКА противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Дексаметазон-КРКА входит лактоза.

С осторожностью:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез. Применение препарата при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне специфической противомикробной терапии.

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т. ч. СПИД или ВИЧ- инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т. ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению, системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе и в анамнезе), ожирение (III-IV степени), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открытоугольная и закрытоугольная глаукома, применение препарата у пациентов пожилого возраста (в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии), инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (риск перфорации роговицы), при беременности.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту (может достигать высоких концентраций в организме плода) и в грудное молоко. В период беременности, особенно в I триместре, или у женщин, планирующих беременность, применение препарата Дексаметазон-КРКА показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода.

ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Применение ГКС при беременности у животных может вызывать аномалии развития плода, включая расщепление неба, задержку внутриутробного роста, влияние на рост и развитие головного мозга.

Доказательств того, что применение ГКС приводит к увеличению частоты врожденных аномалий у человека, таких как расщепление неба/губы, нет.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания, степенью его активности и характером ответа пациента.

Средняя суточная доза — 0,75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза составляет обычно 15 мг.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей — 2-4,5 мг/сутки. Минимально эффективная доза — 0,5-1 мг/сутки.

Детям (в зависимости от возраста) назначают 83,3-333,3 мкг/кг или 2,5-10 мг/м2/сутки в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите — 1,5-3 мг/сутки; при системной красной волчанке — 2-4,5 мг/сутки; при онкогематологических заболеваниях — 7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день — 4-8 мг парентерально; 2 день — внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день — внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день — 4 мг/сутки, внутрь; 7 день — отмена препарата.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла) проводится в виде малого и большого тестов.

При малом тесте дексаметазон дают пациенту по 0,5 мг каждые 6 часов в течение суток (то есть в 8 часов утра, в 14 часов, в 20 часов и в 2 часа ночи). Мочу для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 часов утра до 8 часов утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4,5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сутки, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сутки (ниже 19-20 мкг/сутки) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц, страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 часов в течение 2 суток (то есть 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50% и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропно-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых пациентов с адренокортикотропно-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой МКС активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки Na+ и воды в организме, повышенной экскреции К+. Описаны следующие побочные эффекты:

Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), маскирование инфекций.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лейкоцитурия. лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение Са2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные МКС активностью — задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, вертиго.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или прогрессирование ХСН. электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы и тромбоэмболии, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление рос та и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны кожи и подколенных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, нарушение пигментации кожи (гипо- или гиперпигментация), телеангиоэктазии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены».

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция «печеночных» ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств, усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии. натрийсодержащие лекарственные средства — отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболических стероидов, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном применении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, может привести к увеличению риска развития системных побочных эффектов. Следует избегать одновременного применения за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС, в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет развития системных побочных эффектов ГКС.

Особые указания:

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую антибактериальную терапию при применении препарата у пациентов с латентным туберкулезом, лимфаденитом после вакцинации БЦЖ, полиомиелитом, с острыми и хроническими бактериальными, паразитарными инфекциями; при специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника, остеопорозом.

При ежедневном применении к 5 месяцам лечения развивается атрофия коры надпочечников.

Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию.

При внезапной отмене ГКС, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром «отмены» ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочечниковой недостаточности (снижение АД, аритмия, повышенное потоотделение, слабость, олигоанурия, рвота, боль в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) па время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличивать при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (прием нищи, богатой калием и кальцием, или прием препаратов калия, кальция, и витамина D). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с ХСН, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов.

Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации врача-офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания глаз, например, центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о синдроме лизиса опухоли (СЛО) у пациентов с онкогематологическими заболеваниями после применения дексаметазона в монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. У пациентов с высоким риском СЛО (пациенты с высокой пролиферативной активностью опухолевых клеток, высокой опухолевой нагрузкой и высокой чувствительностью к цитотоксическим средствам) необходим тщательный контроль и соблюдение соответствующих мер предосторожности.

Недоношенные дети

Имеющиеся данные свидетельствуют об отдаленных неврологических нежелательных явлениях после начала терапии (< 96 часов) стартовыми дозами дексаметазона 0,25 мг/кг 2 раза в сутки у недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Дексаметазон-КРКА содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Учитывая возможные побочные эффекты в период терапии препаратом Дексаметазон-КРКА, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПBX и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Купить Дексаметазон-КРКА в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Дексаметазон инструкция по применению

Содержание:

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Дексаметазон — глюкокортикостероид, полученный синтетическим путем, который известен своими противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Он оказывает прямое влияние на центральную нервную систему. В медицинской практике используется врачами для лечения патологий мозга у взрослых, сопровождающихся выраженным отеком, а также разных видов офтальмологических отклонений.

Производитель

Производством препарата Дексаметазон занимаются следующие организации:

  • Производственная фармацевтическая компания «Обновление», Россия;
  • КРКА д.д. Ново место АО, Словения;
  • «Виал», РФ;
  • «Эльфа ЗАО НПЦ»;
  • «Фармак», Украина;
  • Cadila, Индия;
  • «Белмедпрепараты», Беларусь.

От того, какая фирма работала над изготовлением, напрямую зависит, сколько стоит Дексаметазон в аптеке.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

По групповой принадлежности относится к:

  • Глюкокортикостероидам для перорального применения.
  • Офтальмологическим средствам.

Действующее вещество

Эффективность препарату Дексаметазон обеспечивает дексаметазона натрия фосфат — метилированное производное 9-фтор-преднизолона. Впервые ученые получили его в 1953 году. На сегодняшний день оно входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Формы выпуска

В продаже можно встретить такие формы выпуска Дексаметазона:

  • уколы;
  • капли;
  • ампулы;
  • таблетки;
  • инъекции;
  • мазь.

Каждая из них имеет свою узкую направленность в применении, уникальные показания и противопоказания. Поэтому выбором средства должен заниматься врач. Только специалист может разработать эффективную схему лечения, рассчитать верные дозировки, определить продолжительность курса и частоту приема.

Упаковка

Капсулы пакуют по 10 штук, жидкость для инъекций по 1 или 2 мл в герметично запаянные стеклянные сосуды по 5 или 10 единиц. Тюбик-капельницы имеют объем один миллилитр. В коробке их две штуки. Мазь глазную можно приобрести в тубе по 2,5 г. Она лежит в картонной коробке вместе с аннотацией.

Состав

Уколы образованы:

  • активным веществом;
  • глицерином, динатрия фосфат дигидратом, динатрия эдетатом, водой для инъекций.

Капли состоят из:

  • главного компонента;
  • борной кислоты, натрия тетрабората (Е 285), Е 386, бензалкония хлорида, воды.

В каждой таблетке присутствуют:

  • действующее соединение;
  • картофельный крахмал;
  • сахароза;
  • стеариновая кислота.

Все виды содержат вспомогательные составляющие, необходимые для формообразования, стабилизации, быстрой доставки к очагу воспаления, повышения усвояемости.

Дозировка

Инъекционный раствор вводится стройно три-четыре раза в день по 4-20 мл. Доза зависит от степени тяжести возникшей патологии и не может превышать 80 мг. Такой схемы можно придерживаться три дня. После обязателен переход на пероральное лечение.

Если проводится местная терапия, то рекомендации таковы (в мг):

  • большие суставы — 2-4;
  • небольшие суставы — 0,8-1;
  • суставная сумка — 2-3;
  • мягкие ткани — 2-6;
  • сухожилия — 0,4-1;
  • нервные ганглии — 1-2.

Уколы делают по мере необходимости с большими интервалами — от 3 до 21 дня.

Если диагностирован отек мозга, сначала вводят 10 миллиграммов внутривенно, а потом каждые шесть часов еще по 4. Так, пока не исчезнет опасная симптоматика. Затем в течение недели терапию плавно прекращают.

Если развилась аллергия, сначала ставят укол, а со второго дня переходят на таблетизированной форму.

Капли закапывают по одной-две каждые 4 часа. Мазь закладывают в конъюнктивальный мешок трижды в сутки тоненькой полоской.

Таблетки начинают пить с дозы от 0,5 до 9 мг в сутки. Поддерживающая дозировка равна от 0,5 до 3, максимальная суточная — 10-15 мг. Ее нужно делить на два, три или четыре приема. Как только ожидаемый терапевтический эффект будет достигнут, количество принимаемых пилюль медленно снижают. Если они принимаются из-за ревматоидного артрита, бронхиальной астмы, то в сутки достаточно 1,5-3 г, красной системной волчанки — 2-4,5, онкогематологической патологии — 7,5-10 мг.

Острая аллергия быстро купируется, если больной пьет сначала по 4-8 мг, затем с каждым днем уменьшает объем медикамента таким образом, чтобы к концу недели он был полностью отменен.

Показания к применению

Применяют Дексаметазон:

  • Для глаз. Он борется со всеми воспалительными и аллергическими патологиями органов зрения, уменьшает количество отделяемого гнойного содержимого, снимает красноту, зуд.
  • При аллергии. Гормон дает возможность избавиться от симптомов непереносимости определенных веществ. Убирает кожные высыпания, красные пятна, чувство жжения и зуда.
  • При онкологии. Онкологи рекомендуют его своим пациентам, если нужно привести в порядок внутричерепное давление, ускорить исчезновение отеков, купировать очаговые симптомы.
  • Для раскрытия легких. Действующее соединение быстро нормализует кровоток, усиливает кровообращение, ускоряет расхождение жидкости, скопившейся в тканях, которые окружают легкие.
  • При грыже позвоночника. Лекарство уменьшает выраженность болезненной симптоматики, уменьшает плотность кожи в зоне воспаления и стимулирует протекающие в этом участке метаболические реакции.

Передозировка

Очень редко глюкокортикоиды приводят к смерти или сильным токсическим поражениям. Если принята высокая доза, следует провести симптоматическое лечение для поддержки нормальной работы жизненно важных органов.

Противопоказания

Не разрешается принимать средство сразу после плановой вакцинации, при:

  • активном туберкулезе;
  • поражении суставных поверхностей любыми видами инфекций;
  • глаукоме;
  • высокой чувствительности.

Побочные действия

Среди осложнений, наблюдаемых в ходе использования:

  • резь, раздражение глаз, отек века, ухудшение четкости зрения;
  • раздражение слизистых оболочек ЖКТ, тошнота, рвота, набор веса;
  • сбои менструального цикла у женщин;
  • жжение в месте выполнения уколов;
  • ухудшение общего самочувствия;
  • повышение температуры тела;
  • крапивница;
  • отек Квинке.

Способ применения

Раствор подходит для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Суточные дозировки подбираются врачом в персональном порядке. Перед использованием средство разводят натрий хлоридом или пятипроцентной декстрозой.

Пилюли пьются вне зависимости от приема пищи и запиваются большим количеством воды. Капли закапываются непосредственно в конъюнктивальный мешок. Перед процедурой нужно тщательно вымыть руки.

Мазь закладывается в больной глаз. Для этого аккуратно оттягивается нижнее веко. Во время аппликации важно контролировать, чтобы тюбик не касался конъюнктивы или кожи лица.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства Дексаметазон беременными женщинами и кормящими мамами допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Самостоятельно назначать себе его в эти жизненные периоды женщины не должны, так как это чревато осложнениями.

Фармакологическое действие

Блокирует флогистические процессы, оказывает антиэкссудативное, антифибробластогенное и иммунодепрессивное действие, почти не имеет минералкортикостероидных свойств. Он эффективно взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами и способствует формированию комплексов, способных проходить в клеточные ядра и ускорять синтез мРНК. Матричная рибонуклеиновая кислота, в свою очередь, активирует образование белков, которые борются с симптомами аллергических реакций.

Лекарство не дает высвобождаться тучным клеткам, эозинофилам, снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз. Минимизирует проницаемость капилляров, укрепляет мембраны клеток. Замедляет высвобождение макрофагов, лимфоцитов.

Синонимы

Среди самых распространенных аналогов капель следует выделить:

  • Максидекс. Оказывает десенсибилизирующее воздействие, уменьшает воспаление. Офтальмологи выписывают его при иридоциклите, ирите, термических и химических ожогах, конъюнктивитах и кератоконъюнктивитах аллергического генеза, в период реабилитации после перенесенных хирургических вмешательств.
  • Дексаметазонлонг. Эффективен при аллергических заболеваниях органов зрения, а также склерите, эписклерите, блефароконъюнктивите, увеитах разных типов.

Еще их можно заменить Дексапосом, Дексофтаном, Дексазоном.

Медикамент в виде раствора для введения шприцом внутривенно и в мышцу также имеет много аналогов. Наибольшим спросом у пациентов пользуются:

  • Дексамед;
  • Дексафар;
  • Дексавен.

Все это эффективные глюкокортикостероиды. Изготавливают их различные фармацевтические компании.

У таблеток дженерики следующие:

  • Дексазон;
  • Мегадексан;
  • Декадрон;
  • Фортекортин.

Фармакокинетика

После попадания в организм около семидесяти процентов вещества быстро связывается с транскортином. Это глобулин, белок-переносчик, который помогает лекарству проходить сквозь гистогематические барьеры (плацентарный и гематоэнцефалический не составляют исключения). Затем метаболизируется в печени до состояния неактивных соединений и выводится почками. Средний период полувыведения ограничивается интервалом от трех до пяти часов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие медикамента становится менее заметным, если его используют совместно с:

  • противоэпилептическим Фенитоином и Карбамазепином;
  • производными барбитуровой кислоты, угнетающими работу ЦНС;
  • антибиотиком широкого спектра действия Рифабутином;
  • противоастматическим Эфедрином;
  • противотуберкулезным Рифампицином;
  • гормоном роста соматотропином;
  • атацидами, показанными при кислотозависимых заболеваниях ЖКТ.

Усиливают эффекты описываемого медикамента эстрогены — пероральные контрацептивы. Если пить его вместе с НПВС, повышается риск эрозивно-язвенных кровотечений.

Лекарственная форма

В разных аптечных сетях представлены капли для глаз, таблетки, мазь и ампулы для инъекций.

Условия хранения

Капли хранятся в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2 до 8 ºС. Подвергать заморозке их запрещено. Вскрытый флакон может быть использован в течение месяца при условии, что все время он будет находиться при температуре воздуха от 15 до 25 ºС. Все остальные медикаментозные формы могут постоянно быть при комнатной температуре.

Срок годности

Уколы хранятся три года, но после вскрытия должны быть использованы сразу, таблетки — пять лет.

Раствор для глаз годен на протяжении двух лет. С момента нарушения герметичности флакона можно использовать его в течение четырех недель.

Особые условия

Если запланирована длительная терапия, по ее завершении может развиться синдром «отмены». Для него характерны:

  • лихорадка;
  • насморк;
  • воспаление и покраснение конъюнктивы;
  • судороги;
  • повышенная утомляемость;
  • тошнота, рвотные позывы;
  • раздражительность;
  • уменьшение веса без изменения пищевых привычек, снижение физической активности;
  • дискомфортные ощущения в мышцах.

Именно поэтому отказываться от лекарства Дексаметазон нужно поэтапно, а не резко.

Особенно аккуратными при терапии должны быть пациенты, страдающие из-за болезней сердца, легких, остеопороза, гипертонии, сахарного диабета, язвенного колита, эпилепсии. Им применение глюкокортикоидного необходимо начинать с минимально эффективной терапевтической дозы, а по окончании курса медленно сводить на нет.

Нельзя принимать алкоголь и делать прививки живыми вакцинами во время гормонального лечения.

Средство плохо сказывается на скорости заживления ран, переломов. Это важно учитывать, если есть такие проблемы.

Дети и подростки могут использовать его только при наличии строгих показаний и под контролем квалифицированного доктора.

Из-за присутствия лактозы продукт противопоказан лицам с нехваткой лактазы, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Дексаметазон в аптеке можно, только имея на руках рецепт врача.

Источник

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит дексаметазона 0,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.

Код ATX: H02A B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дексаметазон – полусинтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов, в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды проявляют противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Новообразованная мРНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Влияние на энергетический обмен и гомеостаз глюкозы. Дексаметазон вместе с инсулином, глюкагоном и катехоламинами регулируют хранение и потребление энергии. В печени увеличивается образование глюкозы из пируватов или аминокислот и образование гликогена. В периферических тканях, особенно в мышцах, уменьшается потребление глюкозы и мобилизация аминокислот (из белков), которые являются субстратами для глюконеогенеза в печени. Прямое влияние на обмен жиров – это центровое распределение жировой ткани и увеличение липолитического ответа на катехоламины.

С помощью рецепторов в почечных проксимальных канальцах дексаметазон увеличивает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, тормозит образование и секрецию вазопрессина, улучшает способность почек выводить из организма кислоты.

За счет увеличения количества β-адренорецепторов и сродства к β-адренорецепторам, которые передают положительный инотропный эффект катехоламинов, дексаметазон непосредственно повышает сократительную функцию сердца и тонус периферических сосудов.

При применении высоких доз дексаметазон тормозит фибробластное продуцирование коллагена типа I и типа III и образование гликозаминогликанов. Таким образом, благодаря торможению образования внеклеточного коллагена и матрикса возникает задержка заживления ран. Длительное введение высоких доз провоцирует путем непрямого влияния прогрессирующую резорбцию костей и уменьшает остеогенез путем прямого влияния (увеличение секреции паратиреоидного гормона и уменьшение секреции кальцитонина), а также является причиной отрицательного кальциевого баланса за счет уменьшения кальциевой абсорбции в кишечнике и увеличение выделения его с мочой. Это обычно приводит к вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии.

Влияние на гипофиз и гипоталамус. Дексаметазон проявляет в 30 раз выше действие, чем кортизол. Таким образом, он является более мощным ингибитором кортикотропин-рилизинг фактора (CRF) и АКТГ секреции по сравнению с эндогенным кортизолом. Это приводит к уменьшению секреции кортизола и после длительного подавления секреции CRF и АКТГ к атрофии надпочечников. Недостаточность коры надпочечников может возникнуть уже на 5-й и 7-й день введения дексаметазона в дозе, эквивалентной 20–30 мг преднизона в сутки или после 30-дневной терапии низкими дозами. После отмены кратковременной терапии (до 5 дней) высокими дозами функция коры надпочечников должна восстановиться на протяжении одной недели; после длительной терапии нормализация происходит позже, обычно до 1 года. У некоторых пациентов может развиться необратимая атрофия надпочечников.

Противовоспалительное и иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов базируется на их молекулярном и биохимическом влиянии. Молекулярное противовоспалительное действие возникает в результате связывания с глюкокортикоидными рецепторами и от изменения экспрессии ряда генов, которые регулируют формирование различных информационных молекул, белков и ферментов, которые участвуют в воспалительной реакции. Биохимическое противовоспалительное действие глюкокортикоидов – результат блокирования образования и функционирования гуморальных медиаторов воспаления: простагландинов, тромбоксанов, цитокинов и лейкотриенов. Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путем уменьшения высвобождения арахидоновой кислоты из клеточных фосфолипидов, спровоцированное ингибированием активности фосфолипазы A2. Действие на фосфолипазы достигается не прямым влиянием, а в результате увеличения концентрации липокортина (макрокортин), который является ингибитором фосфолипазы A2. Дексаметазон тормозит образование простагландинов и тромбоксана путем уменьшения образования специфического мДНК, а, следовательно, и объема образования циклооксигеназы. Дексаметазон также уменьшает продуцирование фактора активации тромбоцитов (PAF) за счет увеличения концентрации липокортина. Другие биохимические противовоспалительные эффекты включают снижение образования фактора некроза опухолей (TNF) и интерлейкина (IL-1).

Фармакокинетика. Дексаметазон быстро и почти полностью всасывается после перорального применения. Биодоступность дексаметазона в таблетках приближается к 80 % (в разных источниках литературы может быть найдена биодоступность от 53 % до 112 %). Максимум концентрации в плазме крови после перорального применения достигается после 1–2 часов, продолжительность эффекта после приема одной дозы составляет приблизительно 2,75 дня.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Лишь небольшое количество дексаметазона связывается с другими белками. Дексаметазон является жирорастворимым, поэтому он свободно проникает в клетки и межклеточное пространство. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) он связывается и действует через мембранные рецепторы. В периферических тканях связывается и действует с помощью цитоплазматических рецепторов. Его разрушение происходит в месте действия, то есть в самой клетке. Дексаметазон в первую очередь метаболизируется в печени, также, возможно, в почках и других тканях. Преимущественно экскретируется вместе с мочой.

Эндокринные нарушения:

заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (кроме острой недостаточности надпочечников, при которой гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора, учитывая их более выраженный гормональный эффект); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит (де-Кервена) и тяжелые формы радиационных тиреоидитов.

Ревматические заболевания:

ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит и внесуставные проявления ревматоидного артрита (ревматические легкие, изменения в сердце и в глазах, кожный васкулит), как вспомогательная терапия в период, когда базовая терапия еще не подействовала и в случае, когда обезболивающее и противовоспалительное действия НПВС были неудовлетворительными.

Системные заболевания соединительной ткани, васкулитные синдромы и амилоидоз (поддерживающее и симптоматическое лечение в определенных случаях во время основного заболевания):

системная красная волчанка (лечение полисирозитов и поражения внутренних органов); синдром Шегрена (лечение легочных, почечных и церебральных поражений); системный склероз (лечение миозитов, перикардитов и альвеолитов); полимиозиты, дерматомиозиты;

системные васкулиты; амилоидоз (заместительная терапия при недостаточности надпочечников).

Заболевания кожи:

пузырчатка; буллезный герпетиформный дерматит; эксфолиативный дерматит; экссудативная эритема (тяжелые формы); узелковая эритема; себорейный дерматит (тяжелые формы); псориаз (тяжелые формы); лишай; крапивница, которая не поддается стандартному лечению; фунгоидный микоз; склеродермия; отек Квинке.

Аллергические заболевания (которые не поддаются стандартному лечению):

астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, аллергия на лекарства, крапивница после переливания крови.

Заболевания органов зрения:

воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориоидит, неврит зрительного нерва); аллергические заболевания (конъюнктивиты, увеиты, склеротиты, кератиты, ирититы); системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит); пролиферативные изменения в глазнице (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоль); симпатическая офтальмия; иммуносупрессорная терапия при пересадке роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания:

язвенный колит (тяжелое обострение), болезнь Крона (тяжелое обострение), хронические аутоиммунные гепатиты, реакция отторжения при пересадке печени.

Заболевания дыхательных путей:

острый токсический бронхиолит, хронический бронхит;

аллергический бронхолегочный аспергиллез; экзогенный аллергический альвеолит; идиопатический фиброзирующий альвеолит; саркоидоз; эозинофильная инфильтрация, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); туберкулезный плеврит (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); плеврит при системных заболеваниях соединительных тканей; легочный васкулит; бериллиоз (гранулематозное воспаление); облитерирующий бронхит, спровоцированный отравлением ядовитыми газами, радиационный или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

приобретенная или врожденная хроническая апластическая анемия; аутоиммунная гемолитическая анемия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения; острая лимфобластомная лейкемия (индукционная терапия); миелодиспластический синдром; ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками); плазмоцитома (в комбинации с цитостатиками); тяжелая анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или с лимфоплазмоцитоидной иммуноцитомой; системный гистоцитоз (системная зависимость).

Почечные заболевания:

первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера); почечная недостаточность при системных заболеваниях соединительных тканей (системная красная волчанка, синдром Шегрена); системный васкулит (обычно в комбинации с циклофосфамидами); гломерулонефрит при узловом полиартрите; синдром Черджа-Стросса; гранулематоз Вегенера; пурпура Шенлейна-Геноха; смешанная криоглобулинемия; почечная недостаточность при артериите Такаясу; интерстициальный нефрит; иммуносупрессивная терапия при трансплантации почки; индукция диуреза и уменьшение протеинурии при идиоматическом нефротическом синдроме (без уремии) и почечная недостаточность при системной красной волчанке.

Онкологические заболевания:

паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных заболеваниях.

Неврологические заболевания:

отек головного мозга вследствие первичной или метастатической опухоли головного мозга, трепанация черепа и черепно-мозговые травмы.

Другие показания:

туберкулезный менингит с субарахноидной блокадой (вместе с надлежащей противотуберкулезной терапией), трихиноз с неврологическими симптомами или трихиноз миокарда; диагностическое испытание гиперфункции надпочечников.

Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.

Лечение

Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 0,5–9 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 0,5–3 мг в сутки. Суточную дозу можно распределить на 2–4 приема.

Начальные дозы дексаметазона применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшить до самой низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение большими дозами продолжается на протяжении периода, который превышает несколько дней, дозу следует постепенно уменьшать на протяжении нескольких последовательных дней или даже на протяжении более длительного времени (обычно на 0,5 мг за 3 дня). Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимальная эффективная доза – 0,5–1 мг в сутки.

Во время длительного лечения высокими дозами рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применять антациды.

Дозы для детей

Рекомендованная доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки за 3 приема.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,08–0,3 мг/кг в сутки или 2,5–10 мг/м2 площади поверхности тела в сутки за 3–4 приема.

Диагностическое испытание гиперфункции надпочечников

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводить в виде малого и большого тестов.

Во время малого теста дексаметазон назначать по 0,5 мг каждые 6 часов на протяжении 48 часов (а именно: в 8 часов утра, в 14 часов, 20 часов и 2 часа ночи). До и после назначения дексаметазона определять содержание 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола в суточной моче. Приведенные дозы дексаметазона подавляют образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме крови ниже 135–138 нмоль/л (4,5–5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероида ниже 3 мг в сутки, а свободного кортизола ниже 54–55 нмоль в сутки (19–20 мкг в сутки) исключает гиперфункцию надпочечников. У лиц с болезнью или синдромом Кушинга при проведении малого теста выведение кортикостероидов не изменяется.

Во время проведения большого теста дексаметазон назначать по 2 мг каждые 6 часов на протяжении 48 часов (а именно: 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводить сбор мочи для определения 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола (в случае необходимости определять свободный кортизол в плазме крови). При болезни Кушинга наблюдается снижение выведения 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не меняется. У некоторых больных с АКТГ-эктопированном синдромом снижение выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг в сутки.

Эквивалентные дозы кортикостероидов:

Дексаметазон 0,75 мг Преднизон 5 мг
Кортизон 25 мг Метилпреднизолон 4 мг
Гидрокортизон 20 мг Триамцинолон 4 мг
Преднизолон 5 мг Бетаметазон 0,75 мг

Такие соотношения дозировок касаются только перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Побочные явления при краткосрочном лечении дексаметазоном

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: транзиторное угнетение функции надпочечников.

Со стороны обмена веществ и питания: снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики: психические нарушения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва и острый панкреатит.

Побочные явления при длительном лечении дексаметазоном

Со стороны иммунной системы: уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: постоянное угнетение функции надпочечников; задержка роста у детей и подростков, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны обмена веществ и питания: ожирение.

Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома.

Со стороны сосудов: гипертензия; телеангиоэктазия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: истончение кожи.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, асептический костный некроз; переломы трубчатых костей.

Побочные явления, которые также могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов); тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: высыпания, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции; развитие оппортунистических инфекций.

Со стороны сердца: мультифокальная экстрасистолия желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца; перфорация миокарда вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов: гипертензивная энцефалопатия, гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны нервной системы: отек зрительного нерва и увеличение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия) после прекращения лечения; головокружение, вертиго; судороги; головная боль.

Со стороны психики: изменения личности и поведения чаще проявляются в виде эйфории; бессонница, раздражительность, гиперкинез и депрессия, нервозность, беспокойство также были замечены; маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве; психозы; нарушение сна, спутанность сознания, амнезия; ухудшение течения шизофрении, ухудшение течения эпилепсии.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и атрофия надпочечников (уменьшение реагирования на стресс), задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ и питания: переход от латентной формы до клинических проявлений диабета, увеличение потребности в инсулине и пероральных противодиабетических лекарственных средствах у больных сахарным диабетом, задержка натрия и воды, увеличение расходов калия; гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, обусловленный белковым катаболизмом; гипокальциемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит, тошнота, икота, диспепсия, рвота; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте (рвота с примесями крови, мелена), панкреатиты, перфорация желчного пузыря и кишечная перфорация (особенно у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость, обусловленная мышечным катаболизмом), остеопороз (увеличение выведения кальция из организма) и переломы хребта при сдавливании, асептический костный некроз (чаще всего является некроз плечевой и бедренной головки), разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении с некоторыми хинолинами).

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истончение кожи, стрии, петехии и экхимозы, эритема, повышенное потоотделение, акне, угнетение кожных тестов; отек Квинке, аллергический дерматит, крапивница; зуд кожи.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, экзофтальм; обострения бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз; истончение роговицы;

Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция; аменорея.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: отек.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов. У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого – случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход. В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидиву заболевания, от которого пациент лечился. Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Повышенная чувствительность к дексаметазону или к любому другому компоненту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также кормление грудью (за исключением неотложных случаев).

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы проявляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Необходимо наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью необходимо применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, особенно пациентам с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе, а также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы на протяжении кратчайшего периода или применяя необходимую дневную дозу препарата один раз утром.

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращения лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) со следующими симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, также часто судороги. Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которые принимали дексаметазон длительное время и подвергаются сильному стрессу после прекращения терапии, следует возобновить прием дексаметазона, поскольку спровоцированная им недостаточность надпочечников может длиться на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при скоротечном или тяжелом рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты на протяжении первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не следует назначать за 8 недель до вакцинации и не применять ранее, чем через 2 недели после нее.

Пациентам, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, необходимо избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и образование костной ткани. Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Кортикостероиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Дети. Дексаметазон можно применять детям и подросткам только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Беременность и лактация

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в единичных неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется в случае преэклампсии. Согласно общим рекомендациям при лечении в период беременности глюкокортикоидами, должна быть использована самая низкая действующая доза для контроля основного заболевания. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды в период беременности, необходимо тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем, например, преднизон, поэтому в сыворотке крови плода могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниоза, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, которые подтверждают тератогенное действие глюкокортикостероидов.

Рекомендовано применять дополнительные дозы глюкокортикостероидов во время родов женщинам, которые принимали глюкокортикостероиды во время беременности. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.

Небольшое количество глюкокортикоидов проникает в грудное молоко, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное вскармливание, особенно при его применении свыше физиологических норм (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Существуют единичные сообщения об острой передозировке или летальном исходе из-за острой передозировки.

Передозировка после нескольких недель применения чрезмерных доз может спровоцировать большинство из побочных эффектов, прежде всего, медикаментозный синдром Кушинга.

Разовый прием избыточного количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации. Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4 (фенитоин, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); в этих случаях доза дексаметазона должна быть увеличена. Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, которые ингибируют CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, макролиды, может провоцировать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что провоцирует снижение концентраций в сыворотке крови.

Путем ингибирования ферментного действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрации дексаметазона в сыворотке крови. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект противодиабетических препаратов и антигипертензивных средств, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих препаратов следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарственных средств следует чаще проверять протромбиновое время.

Одновременное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей мере способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, которые применяются при миастении.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если одновременно применять оральные контрацептивы период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск развития побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного отеком легких. Сообщалось о летальном исходе роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может спровоцировать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, спровоцированных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Для защиты от воздействия света и влаги хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Заявитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Адрес

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Дексаметазон кордиамин кеторол противошоковый набор инструкция
  • Дексаметазон капсулы инструкция по применению
  • Дексаметазон капли для ушей инструкция по применению взрослым
  • Дексаметазон капли для носа инструкция
  • Дексаметазон капли для глаз цена инструкция по применению отзывы цена отзывы