Содержание:
- Основные эффекты медикамента
- Формы выпуска
- Как действует медикамент
- Как понять, что развилась лекарственная зависимость
- Почему зависимому не удается самостоятельно прекратить прием «Делоразепама»
- Почему «Делоразепам» не назначают алкоголикам
- Опасные комбинации
- Как избавиться от делоразепамовой зависимости
Современное лекарственное средство «Делоразепам» — итальянская разработка, реализуемая под торговыми названиями EN и Dadumir. Врачи используют его при повышенном уровне тревоги, беспокойстве, в качестве премедикации перед проведением стоматологического лечения, для купирования симптомов алкогольной абстиненции.
При определенных условиях медикамент оказывает наркотическое действие, поэтому его применение без назначения специалиста полностью исключается. Ниже мы расскажем о свойствах «Делоразепама» и объясним, почему препарат вызывает зависимость.
Основные эффекты медикамента
«Делоразепам» — средство из категории бензодиазепинов. Он действует сразу в нескольких направлениях. Зарекомендовал себя, как эффективное:
- Снотворное. Облегчает наступление сна и обеспечивает его достаточную продолжительность. Помогает сделать ночной отдых более качественным и полноценным.
- Противосудорожное. Подавляет чрезмерно быстрое возбуждение нейронов во время судорожных припадков. Купирует эпилептические приступы.
- Анксиолитическое. Лечит тревожные расстройства, помогает человеку избавиться от неконтролируемого чувства страха и постоянной тревоги. Способствует скорейшему снятию нервного напряжения.
- Миорелаксантное. Снижает тонус мышц скелетной мускулатуры и уменьшает двигательную активность. Помогает расслабиться.
После использования «Делоразепама» нередко наблюдаются побочные эффекты, схожие с симптомами похмелья. Имеются в виду головные боли, провалы в памяти, сонливость в дневное время, неадекватное поведение. Поэтому ни в коем случае не нужно воспринимать прием лекарства, как возможность расслабиться. Это приведет к очень серьезным проблемам, преодолеть которые будет непросто.
Формы выпуска
Производится препарат в виде капель и таблеток. Первые характеризуются более высокой биологической доступностью и лучше всасываются.
Проведенные исследования продемонстрировали, что «Делоразепам» является более эффективным, чем антидепрессанты, только в первый месяц лечения. Если терапия длится дольше, с помощью антидепрессантов докторам все-таки удается получить более стабильные и долговременные результаты.
Как действует медикамент
«Делоразепам» — классический бензодиазепин. Поступая в кровеносную систему, он быстро достигает головного мозга. Там оказывает воздействие на ГАМК-рецепторы. В результате уровень возбудимости нейронных связей снижается — человек становится более медлительным.
Если говорить простым языком, лекарство затормаживает протекание естественных процессов в нервной системе, предотвращает негативное влияние на головной мозг стресса и эмоциональных переживаний. Оно как бы берет под контроль высшую нервную деятельность, из-за чего поведение пациента меняется.
«Делоразепам» может вызывать:
- повышенную болтливость;
- сонливость;
- головокружения;
- амнезию;
- эйфорию;
- неадекватные рассуждения;
- угнетение дыхательной функции.
На некоторых людей он влияет очень специфически — повышает уровень агрессии и заставляет задуматься о суициде. Не отдавая отчет собственным поступкам, человек может попытаться покончить с собой.
Если лекарство применяется долгое время, развивается депрессия. Именно поэтому врачи всегда ограничиваются двух-или трехнедельными курсами. Перед тем, как выписать новый рецепт, доктор должен соотнести все «за» и «против». Если есть более безопасные заменители медикамента, подходящие больному, рекомендуется отдать предпочтение им. В противном случае пациент может незаметно для самого себя стать лекарственным наркоманом.
Как понять, что развилась лекарственная зависимость
Понять, что человек начал использовать «Делоразепам в рекреационных целях, можно по таким признакам:
- прием продолжается, даже если больше нет такой необходимости;
- злость и агрессия, если кто-то мешает употребить очередную дозу медикамента;
- жалобы на головные боли, упадок сил;
- речевые нарушения;
- кошмары по ночам;
- периодическая рвота;
- снижение остроты зрения;
- высказывание бредовых идей;
- отказ от еды;
- частые мышечные судороги.
Важно не оставлять человека наедине с болезнью. Нужно попытаться уговорить его обратиться за квалифицированной медицинской помощью. В противном случае он может довести себя до смерти от дыхательной, сердечной, легочной либо печеночной недостаточности, суицида.
Почему зависимому не удается самостоятельно прекратить прием «Делоразепама»
Если пациент долгое время принимал медикамент, он не сможет просто взять и отказаться от него. Подобные действия неминуемо приведут к развитию абстинентного синдрома, который протекает по аналогии с «белой горячкой» у алкоголиков.
Признаки абстиненции в данном случае являются менее серьезными, но угроза для жизни все равно может возникнуть. Наркозависимый сталкивается с:
- бессонницей;
- выраженным психическим беспокойством;
- слабостью;
- немотивированной агрессией;
- дискомфортными ощущениями во всем теле, которые сложно описать.
«Ломка» может продолжаться несколько месяцев. Чтобы прекратить ее быстрее, необходимо обратиться за наркологической помощью. В противном случае с большой долей вероятности больной не выдержит и раздобудет новую дозу препарата, чтобы улучшить свое самочувствие.
Почему «Делоразепам» не назначают алкоголикам
Считается, что лица, зависимые от спиртосодержащих напитков, привыкают к расслабляющим эффектам средства быстрее трезвенников. То есть они занимают первые строчки в списке лиц, склонных к лекарственной наркомании.
За всеми пациентами, использующими медикамент, должно вестись постоянное врачебное наблюдение. Нужно контролировать, чтобы они не принимали «Делоразепам» чаще и дольше, чем этого требует болезнь.
Опасные комбинации
Наркоманы пьют «Делоразепам» в чистом виде, а также сочетают его с:
- алкоголем;
- наркотическими анальгетиками;
- опиатными наркотиками немедицинского назначения;
- барбитуратами.
За счет этого добиваются более выраженной эйфории. При этом больные не учитывают, что перечисленные комбинации способны приводить к угнетению дыхания, что чревато наступлением практически мгновенной смерти.
Как избавиться от делоразепамовой зависимости
Самостоятельно отвыкнуть от лекарственного средства будет сложно, поэтому нужно немедля обращаться к опытному наркологу. В случае выбора частной наркологической клиники все необходимые услуги удастся получить на анонимных условиях.
Врач проведет осмотр и составит эффективную программу преодоления недуга. Скорее всего, она будет включать в себя детоксикационные процедуры, мероприятия по купированию абстинентного синдрома, фармакологическую терапию и сеансы психотерапии. После такого комплексного лечения тяга к лекарству останется в прошлом. Тогда больной сможет вернуться к нормальному образу жизни.
Важно понимать, что отказ от «Делоразепама» должен быть безвозвратным. Если вскоре больной вновь решит использовать этот препарат, тяга к нему проявится с новой силой. Тогда борьба с наркоманией окажется более длительной и сложной, а риски для физического и психического здоровья — очень серьезными.
Литература:
- Генерализованные тревожные расстройства: клиника и терапия. Ускенбаева Ж.С. — Наука о жизни и здоровье — 2012 — №4.
- Белецкая А. А. Медицинские и социальные последствия наркомании и токсикомании//Проблемы законности. — 2013. №124.
- Проценко Евгений Николаевич. Наркотики и наркомания: надежда в беде. 2-е издание, переработанное. — Москва: Триада, 2006. — 240 с.
Делоразепам
Delorazepam
Фармакологическое действие
Делоразепам — бензодиазепин, обладает анксиолитическим, миорелаксантным, снотворным и противосудорожным свойствами.
Делоразепам является активным метаболитом бензодиазепина, известного как клоксазолам. Это бензодиазепин длительного действия, который в этом смысле превосходит лоразепам короткого действия. Лоразепам также является основным активным метаболитом делоразепама.
В дополнение к пролонгированному действию делоразепам является относительно сильнодействующим — 1 мг делоразепама эквивалентен 10 мг диазепама.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приёме внутрь биодоступность составляет — 77–87 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа. Приём пищи может замедлять всасывание, однако другие фармакокинетические показатели остаются неизменными. После многократных доз делоразепам накапливается, при этом у более молодых пациентов накопление происходит медленнее.
Распределение
В одном из проведённых исследований объём распределения составил:
- 140 л/кг у 11 пациентов с нормальной функцией почек;
- 47 л/кг у 11 пациентов с почечной недостаточностью и на регулярном гемодиализе.
В другом исследовании кажущийся объём распределения составил:
- 65 л/кг у 8 пациентов с заболеванием печени;
- 118,4 л/кг у 12 здоровых пациентов.
Связывание с белками плазмы составляет >90 %.
Биотрансформация
Делоразепам метаболизируется печенью относительно медленно. Основным метаболитом (15–34 % исходного препарата) является лоразепам. Пожилые пациенты усваивают делоразепам медленнее, чем молодые пациенты.
Элиминация
Почечное выведение. Период полувыведения (T½) 80–115 часов, в зависимости от возраста. Устранение происходит медленнее с возрастом. Заболевание печени также влияет на T½, при этом ухудшение приводит к T½ до 395 часов.
Показания
- Тревога, напряжение и другие соматические или психические проявления, связанные с синдромом тревоги.
- Бессонница.
В основном используется как средство против беспокойства и тревожности, в качестве премедикации перед стоматологической или другой медицинской процедуры. Исследования показали, что делоразепам более эффективен в первые 4 недели применения, чем антидепрессанты; однако через 4 недели антидепрессанты показали превосходные антитревожные эффекты. Антитревожные эффекты субъективно кажутся слабее у пожилых пациентов.
Эффективность также наблюдается при лечении алкогольной абстиненции. Сообщалось, что делоразапам не проявляет серьёзных побочных эффектов и не требует дальнейшей терапии для контроля симптомов абстиненции.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к делоразепаму, бензодиазепинам;
- миастения гравис;
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- синдром сонного апноэ;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными средствами (нейролептиками, антидепрессантами, литием).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Бензодиазепины могут нанести вред плоду при введении беременным женщинам.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого.
Противопоказано применение при беременности.
Роды
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, умеренное угнетение дыхания и слабый акт сосания (синдром вялого ребёнка).
Применение в период грудного вскармливания
Бензодиазепины выделяются с грудным молоком.
Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.
На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Не следует превышать максимальную дозу.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы, индивидуальных реакций, возраста, общего состояния и особенностей клинической картины.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно — гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отёк.
Со стороны эндокринной системы
Редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны обмена веществ и питания
Неизвестно — изменения аппетита, гипонатриемия.
Со стороны психики
Часто — спутанность сознания, снижение бдительности, притупление эмоций.
Редко — расторможённость, эйфорическое настроение, суицидальные мысли/попытки самоубийства.
Неизвестно — беспокойство, возбуждение, бессонница.
Со стороны нервной системы
Очень часто — атаксия.
Часто — сонливость, седация*.
Редко — экстрапирамидные расстройства.
Неизвестно — судороги/припадки, нарушение равновесия, нарушение внимания, нарушение концентрации внимания, дезориентация.
Со стороны органа зрения
Редко — диплопия, нечёткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — тахикардия.
Редко — гипотония.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Неизвестно — угнетение дыхания**, апноэ, ухудшение ночного апноэ, обострение обструктивной болезни лёгких и вегетативных проявлений.
Со стороны ЖКТ
Редко — тошнота, запор.
Неизвестно — желудочно-кишечные расстройства различного характера.
Со стороны печени
Редко — повышение уровня билирубина в сыворотке крови, желтуха, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко — сыпь, алопеция.
Неизвестно — кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Часто — мышечная слабость.
Со стороны моче-выделительной системы
Редко — недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы
Неизвестно — расстройства либидо.
Общие растройства
Часто — усталость, астения.
Редко — гипотермия.
* Частота возникновения седации и головокружения увеличивается с возрастом.
** Степень угнетения дыхания при использовании бензодиазепинов зависит от дозы; более тяжёлая депрессия возникает при более высоких дозах.
Нежелательное реакции бензодиазепинов
Зависимость
Применение бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости; прекращение терапии может вызвать явления рикошета или отмены.
Возможна психическая зависимость.
Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами. После развития физической зависимости резкое прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Они могут состоять из крайней тревоги, напряжения, беспокойства, спутанности сознания, раздражительности, головных болей и болей в теле. В тяжёлых случаях могут появиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, галлюцинации, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, гиперакузия и эпилептические припадки.
Рецидив бессонницы и беспокойства
Преходящий синдром, такой как бессонница, который рецидивирует в отягчающей форме, может возникнуть после прекращения лечения.
Абстинентный синдром
Так как риск синдрома отмены и рикошета выше после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы. Пациента следует проинформировать о возможности явления рикошета, чтобы свести к минимуму тревогу, вызванную этими симптомами, которая может возникнуть при отмене бензодиазепинов.
Депрессия
Ранее существовавшее депрессивное состояние может быть выявлено при использовании бензодиазепинов. Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, делирий, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, поведенческие изменения. Такие реакции могут быть довольно серьёзными; они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Антероградная амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при приёме терапевтических доз, риск возрастает при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения.
Кроме того, редко сообщалось о других побочных реакциях при применении бензодиазепинов, включая: повышение уровня билирубина, желтуху, повышение уровня трансаминаз печени, повышение уровня щелочной фосфатазы, тромбоцитопению, агранулоцитоз, панцитопению, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Взаимодействие
Этанол усиливает седативное действие бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных соединений — необходимо избегать совместного применения.
Депрессивный эффект может усиливаться в случаях одновременного применения с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками/седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестезирующими и седативными антигистаминными средствами. В случае наркотических анальгетиков может возникнуть усиление эйфории, ведущее к усилению психической зависимости.
Сочетание с другими психотропными препаратами требует особой осторожности и бдительности, во избежание неожиданных нежелательных эффектов от взаимодействия.
Сочетанное применение бензодиазепинов с опиоидами повышает риск седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного угнетающего действия на ЦНС.
Соединения, ингибирующие определённые ферменты печени (особенно цитохром Р450), могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это относится и к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путём конъюгации.
Введение теофиллина или аминофиллина может уменьшить действие бензодиазепинов.
Меры предосторожности
При длительном лечении целесообразно контролировать картину крови и функцию печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Делоразепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Делоразепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Последние годы рекреационное применение фармацевтических средств набирает большие обороты. Чаще всего зависимость возникает от психотропных препаратов: антидепрессантов, нейролептиков и транквилизаторов, например, таких, как Делоразепам. Сегодня мы расскажем об особенностях развития и лечения фармацевтической аддикции.
Применение в медицинской практике
Делоразепам — это транквилизатор, относящийся к классу бензодиазепинов. Он оказывает выраженное седативное, снотворное, миорелаксирующее и противорвотное действие. Способствует снятию спазмов и купированию судорожных синдромов, нормализует режим сна. Транквилизирующие свойства обусловлены действием гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге, а также торможением синапсов коры, таламуса и лимбической системы.
Медикамент активно применяется в неврологии, наркологии и психиатрической практике. Показания:
- судорожные состояния, эпилептические припадки;
- мышечные спазмы;
- длительная бессонница;
- панические приступы, беспокойство;
- невроз;
- аффективные нарушения, вызванные обострением основного психического заболевания или употреблением психоактивных веществ;
- тревожно-депрессивные приступы;
- психосоматические расстройства;
- сопутствующее лечение во время прохождения химиотерапии (купирование тошноты и рвоты);
- делирий или абстиненция.
Препарат используется в составе комплексного лечения многих психических заболеваний (шизофрения, шизоаффективное, биполярное, пограничное расстройство и т. д.). После приема нередко наблюдаются побочные эффекты в виде кратковременной эйфории, из-за которой развивается психологическая и физиологическая аддикция.
Рекреационное употребление
Фармацевтическая зависимость может иметь несколько предпосылок для развития:
- Применение таблеток по рецепту в качестве основного лечения. Человек, страдающий от тревоги или судорог, со временем воспринимает делоразепам как единственный источник снятия тяжелого состояния и даже достижения удовольствия. Формируется психологическая тяга. Зависимый начинает пить транквилизатор при любом недомогании, а иногда — просто так, чтобы предотвратить ухудшение самочувствия. Это перетекает в физиологическую аддикцию, при которой нехватка медикамента в организме вызывает синдром отмены.
- Наркопотребление. Наркозависимые нередко употребляют лекарственные средства для угубления состояния опьянения. В результате этого токсический эффект наркотиков усиливается, а синдром отмены становится комбинированным — помимо необходимости в регулярном введении ПАВ возникает тяга к делоразепаму.
- Самолечение в период абстиненции. Чтобы избавиться от тошноты, судорог и мышечной боли, наркозависимый употребляет делоразепам. Со временем дозировка таблеток увеличивается, прием становится необходимостью и для снятия тяжелой симптоматики, и для достижения кратковременной эйфории.
Несмотря на широкое применение в медицинской практике, рекреационное употребление транквилизаторов приводит к серьезным последствиям. К примеру, нарастание резистентности является распространенной причиной потери контроля над дозировкой и может закончиться летальным исходом.
Последствия пристрастия к делоразепаму
Неумеренное потребление транквилизаторов ведет к стойкому ухудшению самочувствия. У человека возникает:
- спутанность мышления, нарушения координации;
- дезориентация, ухудшение мыслительных функций;
- головокружение и мигрень;
- периодическая амнезия;
- бессонница;
- тошнота и рвота;
- диарея;
- снижение концентрации лейкоцитов в крови.
Поскольку таблетки могут приниматься совместно с алкоголем для усиления опьянения, возникают токсические поражения почек и печени, а также острая интоксикация. Систематическое деструктивное воздействие на центральную нервную систему порой завершается развитием слабоумия, потерей трудоспособности и существенной деградацией личности.
Лицо становится маскообразным, речь замедляется. Движения неловкие, возможны частые падения. Чтобы добиться наркотического действия и избавиться от симптомов абстиненции, фармзависимый вынужден регулярно добывать делоразепам. Поскольку медикамент выпускается только по рецепту, человек ищет обходные пути: налаживает связи с недобросовестными фармацевтами, симулирует неврологические или психические болезни, пользуется услугами черного рынка.
Из-за аддикции пациент теряет трудоспособность и тратит большие суммы. Он начинает занимать деньги у родных и знакомых, воровать, выносить вещи из дома… Индивид деградирует, стремительно падает на социальное дно, остается наедине со своей проблемой. Самостоятельно помочь себе невозможно. Это означает, что для предотвращения тяжелых последствий близкие должны вовремя забить тревогу и обратиться к наркологу.
Передозировка делоразепамом
Передозировка — это частое последствие потребления психоактивных веществ. Она может развиться случайно или намеренно: в результате попытки самоубийства, неспособности рассчитать дозировку, приема совместно с другими медикаментами или наркотиками, а также индивидуальных особенностей организма. Первые признаки передозировки:
- нарушения речи;
- сонливость и головокружение;
- затуманенность сознания;
- снижение артериального давления;
- атаксия;
- замедление сердечного ритма, нарушения дыхательной функции.
Избыточное потребление делоразепама также нередко приводит к обратному эффекту: психомоторному возбуждению, агрессии, раздражительности, параноидальным приступам, неспособности усидеть на одном месте. Через некоторое время возбуждение снижается резким угнетением. Если не оказать медицинскую помощь, повышается риск остановки сердца и дыхания, и, следовательно, летального исхода.
При возникновении данного состояния необходимо вызвать скорую помощь или врача-нарколога. Если пострадавший находится в сознании, нужно дать ему выпить стакан воды и стимулировать рвоту. При бессознательном состоянии требуется освободить пострадавшего от стесняющей одежды, проветрить помещение и наклонить голову набок для предупреждения аспирации рвотных масс.
Лечение аддикции
Фармацевтическая зависимость лечится с участием врача-нарколога. При острых состояниях (абстиненция, отравление) необходимо вызвать специалиста на дом для проведения детоксикации или транспортировки в отделение. При плановом обращении показана терапия в стационарных условиях, направленная на выведение токсинов из организма, восстановление функции внутренних органов и снятие физиологической тяги к психоактивным веществам.
Психологическая поддержка необходима на всех этапах лечения. Специалист помогает осознать пагубность пристрастия, а также его последствия, сформировать мотивацию для выздоровления.
На заключительных этапах психотерапии пациент ищет способы преодоления тяги к ПАВ, справляется с глубинными переживаниями и травматическими воспоминаниями. Проходит арт-терапию, приобщается к духовной и спортивной жизни. На этапе ресоциализации он учится ответственности, трудоустраивается и занимается волонтерской деятельностью. Комплексный подход помогает проработать все аспекты аддикции и добиться ремиссии.
Литература:
- Энтони Патриция К. — Секреты фармакологии — 2004.
- Практическая психофармакотерапия психических заболеваний (избранные главы) : руководство для врачей — Морозов П.В. — 2021.
- Основы психофармакологии. Теория и практика — Стал Стивен М. — 2021.
 |
|
 |
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | EN, Дадумир |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 87% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 60–140 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
|
Название ИЮПАК
|
|
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.018.884 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 10 Cl 2 N 2 O |
| Молярная масса | 305,16 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
|
Улыбки
|
|
|
ИнЧИ
|
|
|
(проверять) |
Делоразепам , также известный как хлордесметилдиазепам и нордиклазепам , представляет собой бензодиазепин и производное десметилдиазепама . Он продается в Италии, где он доступен под торговым наименованием EN и Dadumir . Делоразепам (хлордесметилдиазепам) также является активным метаболитом бензодиазепиновых препаратов диклазепама и клоксазолама . Побочные эффекты могут включать эффекты похмелья , сонливость , нарушения поведения и кратковременные нарушения памяти. Подобно другим бензодиазепинам, делоразепам обладает анксиолитическим , расслабляющим скелетные мышцы , снотворным и противосудорожным свойствами.
Показания
Делоразепам в основном используется в качестве анксиолитика из-за его длительного периода полувыведения; демонстрируя превосходство над препаратом короткого действия лоразепамом . По сравнению с антидепрессантами , пароксетином и имипрамином , делоразепам оказался более эффективным в краткосрочной перспективе, но через 4 недели антидепрессанты продемонстрировали превосходный успокаивающий эффект.
Делоразепам также используется в качестве премедикации при стоматологической фобии из- за его анксиолитических свойств. Высокие дозы Делоразепама можно вводить вечером перед стоматологической (или другой медицинской) процедурой, чтобы облегчить бессонницу, связанную с тревогой, в эту ночь, при этом эффекты сохраняются достаточно долго, чтобы в достаточной мере лечить тревогу на следующий день.
Делоразепам также продемонстрировал эффективность при лечении синдрома отмены алкоголя .
Доступность
Делоразепам выпускается в виде таблеток и жидких капель. Композиция в виде жидких капель абсорбируется быстрее и имеет улучшенную биодоступность.
Фармакология
Делоразепам хорошо всасывается после приема, достигая пика в плазме крови в течение 1-2 часов. Он имеет очень длительный период полувыведения и может быть обнаружен через 72 часа после приема. Биодоступность составляет около 77 процентов. Пиковые уровни в плазме достигаются чуть более чем через час после приема. Значительное накопление делоразепама происходит из-за его медленного метаболизма; пожилые люди метаболизируют делоразепам и его активный метаболит медленнее, чем люди молодого возраста, в результате чего доза делоразепама накапливается быстрее и достигает пика при более высокой концентрации в плазме, чем равная доза, вводимая более молодому человеку. Пожилые люди также хуже реагируют на терапевтические эффекты и чаще имеют побочные эффекты. Период полувыведения делоразепама составляет 80–115 часов. Активный метаболит из delorazepam является лоразепами и составляет около 15 — 24 процентов от исходного лекарственного средства (delorazepam). В фармакокинетики из delorazepam не изменяется , если принимать с пищей, в течение некоторого замедления поглощения кроме. Эффективность делоразепама примерно равна силе лоразепама, будучи в десять раз более сильной по массе, чем диазепам (1 мг делоразепама = 1 мг лоразепама = 5 мг диазепама), типичные дозы варьируются от 0,5 мг до 2 мг. Лечение обычно начинают с 1 мг для здоровых взрослых и 0,5 мг для педиатрических и гериатрических пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью, лечение противопоказано пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
Побочные эффекты и противопоказания
Делоразепам обладает всеми классическими побочными эффектами полных агонистов ГАМК А (таких как большинство бензодиазепинов). К ним относятся седативный эффект / сонливость , головокружение / атаксия , амнезия, снижение торможения, повышенная разговорчивость / общительность, эйфория, нарушение суждения, галлюцинации и угнетение дыхания. Могут возникать парадоксальные реакции, в том числе повышенная тревожность, возбуждение и агрессия, которые чаще встречаются у пожилых, детей и больных шизофренией. В редких случаях делоразепам может вызывать суицидальные мысли и действия.
Было обнаружено, что длительное использование делоразепама (как и всех других бензодиазепинов) увеличивает долгосрочный когнитивный дефицит (сохраняющийся более шести месяцев), который, по утверждению некоторых исследователей, является постоянным. Кратковременное употребление может иногда вызывать депрессию, и риск возникновения депрессивных симптомов значительно возрастает при более длительном применении. Делоразепам не предназначен для использования более 2–4 недель, за исключением случаев, когда он используется только изредка по мере необходимости. При использовании по мере необходимости необходимость в терапии делоразепамом следует пересматривать каждый раз, когда выписывается новый рецепт на делоразепам, и следует рассматривать альтернативные лекарства, если пациенты начинают принимать делоразепам обычно (много дней подряд).
Наиболее серьезным последствием длительного применения делоразепама является зависимость с симптомами отмены, которые имитируют алкогольный делирий, проявляющийся при прекращении использования делоразепама. Хотя абстинентный эффект от делоразепама обычно менее серьезен, чем от его аналогов короткого действия, он может быть опасным для жизни. Обычно рекомендуется медленное снижение титра делоразепама в течение недель или месяцев, чтобы минимизировать тяжесть синдрома отмены. Психологические эффекты абстиненции, такие как возвратная тревога и бессонница, сохраняются в течение нескольких месяцев после успешного лечения физической зависимости.
Делоразепам противопоказан пациентам с тяжелой шизофренией или шизоаффективными расстройствами, лицам с известной аллергией или гиперчувствительностью к делоразепаму или родственным бензодиазепинам, а также пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (делоразепам иногда назначают в уменьшенной дозе пациентам с легкой почечной недостаточностью. ). Делоразепам обычно считается противопоказанием пациентам с тяжелыми острыми или хроническими заболеваниями, но иногда используется в паллиативной помощи неизлечимым пациентам в последние дни / недели их жизни.
Считается, что пациенты с историей употребления психоактивных веществ и / или алкоголя имеют повышенный риск злоупотребления делоразепамом (а также всеми другими бензодиазепинами), это необходимо учитывать, когда врач прописывает таким пациентам делоразепам. Хотя всех пациентов, получающих делоразепам, следует регулярно контролировать на предмет признаков употребления и утечки лекарств, всегда требуется усиленное наблюдение за пациентами, употребляющими психоактивные вещества и / или алкоголь в анамнезе. Немедицинское использование бензодиазепинов у пациентов, которым они назначаются по мере необходимости, при хроническом / рефрактерном беспокойстве, бессоннице и перемежающихся мышечных спазмах имело место и обычно происходит очень медленно, становясь очевидным только через несколько месяцев или лет после начала терапии. Никогда не следует прекращать наблюдение за пациентами, активно использующими делоразепам, даже если пациенты стабильно принимали лекарство в течение многих месяцев или лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении делоразепама вместе с другими седативными препаратами (например, опиатами , барбитуратами , z-препаратами и фенотиазинами ) из-за повышенного риска седативного эффекта, атаксии и (потенциально смертельного) угнетения дыхания. Хотя передозировки одних бензодиазепинов редко приводят к смерти, комбинация бензодиазепинов и других седативных средств (особенно других габаминергических препаратов, таких как барбитураты и алкоголь) с гораздо большей вероятностью приведет к смерти.
Особые предостережения
У людей с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе , наблюдается медленная скорость выведения и уменьшенный объем распределения препарата. Заболевание печени оказывает сильное влияние на скорость выведения делоразепама, в результате чего период полувыведения почти удваивается до 395 часов, тогда как у здоровых пациентов период полувыведения в среднем составляет 204 часа. С осторожностью рекомендуется применять делоразепам у пациентов с заболеваниями печени.
Смотрите также
- Бензодиазепин
- Феназепам —7-бром-аналог
- Нордиклазепам используется в качестве прекурсора для получения Ульдазепама через тионамид.
использованная литература
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лоразепам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лоразепам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лоразепам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Лоразепам
Структурная формула
Русское название
Лоразепам
Английское название
Lorazepam
Латинское название
Lorazepamum (род. Lorazepami)
Химическое название
7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто формула
C15H10Cl2N2O2
Фармакологическая группа вещества Лоразепам
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F10.5 Психоз алкогольный
-
F25 Шизоаффективные расстройства
-
F30 Маниакальный эпизод
-
F32 Депрессивный эпизод
-
F34.1 Дистимия
-
F40.0 Агорафобия
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
-
F43.0 Острая реакция на стресс
-
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
-
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
F60 Специфические расстройства личности
-
F91 Расстройства поведения
-
G40 Эпилепсия
-
G44.2 Головная боль напряженного типа
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
-
R45.0 Нервозность
-
R45.1 Беспокойство и возбуждение
-
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
846-49-1
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, седативное, снотворное, центральное.
Характеристика
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.
Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.
Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.
Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.
При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.
Применение вещества Лоразепам
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лоразепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.
Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.
Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).
Передозировка
Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально.
В неврологической практике — по 1 мг 2–3 раза в сутки; в психиатрической практике — 4–6 мг/сут; при бессоннице — по 1–2 мг за 30 мин до сна. У пожилых и ослабленных пациентов доза не должна превышать 2 мг/сут (в разделенных дозах). У пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с церебральным склерозом, гипотензией, сердечной недостаточностью, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.
Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.