Диабеталонг 30 мг инструкция по применению взрослым

Диабеталонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Диабеталонг

Регистрационный номер:

ЛП-№(001674)-(РГ-RU)

Торговое наименование: Диабеталонг^®

Международное непатентованное наименование: гликлазид

Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: гликлазид — 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблеттоза 80), гипромеллоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого или почти белого цвета. Допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код АТХ [А10ВВ09]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β- клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и C-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Фармакодинамические эффекты

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа:

• частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
• восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении лекарственного препарата гликлазида (концентрация гликированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5 %), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение лекарственного препарата гликлазида и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза лекарственного препарата гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения лекарственного препарата гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средняя концентрация HbAlc 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средняя концентрация HbAlc 7,3 %) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема лекарственного препарата гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции препарата.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения составляет около 30 л. Прием лекарственного препарата глиглазид в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность/нелинейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания к применению

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• Почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• Применение миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• Врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.

В исследованиях с участием животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.

Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля сахарного диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее — в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.

Период грудного вскармливания

В настоящий момент нет информации о выделении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, препарат противопоказан к применению во время грудного вскармливания.

Риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Способ применения и дозы

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1-4 таблетки) в один прием.

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови и HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста > 65 лет) — 30 мг в сутки (одна таблетка).

В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы в крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.

Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг^® с пролонгированным высвобождением 30 мг

1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой лекарственного препарата Диабеталонг^® с пролонгированным высвобождением 30 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг^® рекомендуется тщательный контроль гликемии.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Диабеталонг^® с пролонгированным высвобождением 30 мг

Лекарственный препарат Диабеталонг^® с пролонгированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на лекарственный препарат Диабеталонг^® пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется.

Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титрироваться в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Диабеталонг^® во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Диабеталонг^® при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Лекарственный препарат Диабеталонг^® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) лекарственного препарата Диабеталонг^®.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Диабеталонг^® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевой концентрации HbAlc. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочное действие

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:

Гипогликемия

Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Диабеталонг^® может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Однако, прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием лекарственного препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

• Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины

На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, или в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

В случае диагностирования гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 до 30 %). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо наблюдение за пациентом и в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии

Одновременное применение противопоказано

• Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида с возможным развитием гипогликемии вплоть до состояния комы.

Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
  Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу лекарственного препарата гликозид следует корректировать во время приема противовоспалительного препарата и после его отмены.
• Этанол: усиливает гипогликемию (ингибируя компенсаторные реакции), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от употребления алкоголя или приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1), бета-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н₂ — гистаминовых рецепторов, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови

Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Даназол: обладает диабетогенным эффектом.
  В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
  Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
• Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
• Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
• Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного.
  Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.

Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

• Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гипогликемия

Лекарственный препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Для уменьшения риска развития гипогликемических эпизодов необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.

Факторы, которые увеличивают риск гипогликемии:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• передозировка гликлазида;
• некоторые эндокринные нарушения: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• совместное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида могут быть изменены у пациентов с печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью тяжелой степени. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах (см. раздел «Побочное действие»), лечении и условиях, способствующих ее развитию.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярных физических упражнений и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: совместный прием препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.

У многих пациентов эффективность любых пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)

Сообщалось о нарушениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbAlc или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы в крови. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид относится к химическому классу производных сулфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.

Пациенты с порфирией

Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работе с механизмами, особенно в начале терапии.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг.

10, 20 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачка картонная).

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, при нимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия.

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Телефон: +7 (495) 646-28-68

e-mail: info@binnopharmgroup.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Диабеталонг®

МНН: Гликлазид

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020300

Информация о регистрации в РК:
20.01.2014 — 20.01.2019

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Диабеталонг®

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – гликлазид – 30 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, тальк, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие «мраморности»

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального применения. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно плавно возрастает, достигает максимума и выходит на плато через 6-12 часов после приема препарата. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме крови представляет собой линейную зависимость от времени.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.

Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение почками осуществляется преимущественно в виде метаболитов, менее 1% препарата выводится в неизмененном виде.

Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения составляет примерно 16 часов (от 12 до 20 часов).

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Фармакодинамика

Диабеталонг® — пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.

Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, снижает уровень глюкозы в крови, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают действие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Также усиливает вторую фазу секреции инсулина. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи (снижает постпрандиальную гипергликемию).

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (т.е. обладает выраженным экстрапанкреатическим действием). В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности тканей к инсулину, значительно повышается (до + 35%), поскольку гликлазид стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.

Снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы таблеток Диабеталонг® 30 мг обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 часов.

Показания к применению

— сахарный диабет 2-го типа у взрослых, в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок.

Способ применения и дозы

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ!

Таблетки Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг принимают внутрь 1 раз в день во время завтрака.

Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем уровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.

Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таблетка) до 90-120 мг (3-4 таблетки). Суточная доза не должна превышать 120 мг (4 таблетки).

Диабеталонг® может заменять таблетки гликлазида с обычным высвобождением (80 мг) в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием (на следующий день).

При замене другого гипогликемического препарата таблетками Диабеталонг® 30 мг не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала завершить приём суточной дозы другого препарата и только на следующий день начать принимать данный препарат.

Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения, то необходимо тщательное наблюдение (контроль уровня глюкозы крови) в течение 1-2 нед, чтобы избежать гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.

Таблетки Диабеталонг® можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени таблетки Диабеталонг® противопоказаны.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабеталонг®.

Побочные действия

Иногда

— гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, агрессивность, раздражительность, нарушение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, афазия, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, поверхностное дыхание, брадикардия, головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, сонливость, бессонница, ажитация

— тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды)

— лейкопения

Редко

— резкая слабость, тревожность, тремор, депрессия,

— нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы)

— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения

Очень редко

— повышенное потоотделение, судороги, нарушение зрения, потеря сознания, кома

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), редко — эритема.

Прочие: нарушение зрения.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: очень редко — эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,

аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, к другим производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидам

— сахарный диабет типа 1

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— прием миконазола

— врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Лекарственные взаимодействия

Гликлазид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.

При одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.

Даназол — диабетогенный эффект. Необходим контроль уровня глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) — повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости — перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания

С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение таблетками Диабеталонг® проводят только в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в первые дни лечения препаратом.

Таблетки Диабеталонг® могут быть назначены только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов.

При назначении препарата следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания необходима коррекция дозы таблеток Диабеталонг®.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов: лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием; больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулинотерапии.

Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой лекарственное средство уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).

Во время лечения таблетками Диабеталонг® у пациента необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

На фоне терапии таблетками Диабеталонг® больному необходимо отказаться от употребления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов.

В случае приема этанола (алкоголя) возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 5% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови.

После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

Тел/факс: (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «МС-ВИТА», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

201948101477976797_ru.doc	75 кб
051910251477977952_kz.doc	91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники