Диацереин-СЗ (Diacerein-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диацереин-СЗ
💊 Состав препарата Диацереин-СЗ
✅ Применение препарата Диацереин-СЗ
📅 Условия хранения Диацереин-СЗ
⏳ Срок годности Диацереин-СЗ
Описание лекарственного препарата
Диацереин-СЗ
(Diacerein-SZ)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31
Лекарственная форма
| Диацереин-СЗ |
Капс. 50 мг: 20, 28, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-007210 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диацереин-СЗ
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 103 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 100 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) — 1%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.192%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный (E172) — 0.53%, краситель железа оксид красный (E172) — 0.93%, титана диоксид (E171) — 0.3333%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Диацереин — производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Сmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме 50 мг Сmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmax повышается в связи с кумуляцией препарата.
Связывание реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Выведение
Т1/2 из плазмы составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Показания препарата
Диацереин-СЗ
- симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Режим дозирования
Для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).
Стандартный прием — по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним приемом пищи. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
Пожилой возраст
Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозы при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула)/сут.
Побочное действие
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, абдоминальные боли; часто — учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь, экзема (зудящая красная сыпь); частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к антрахиноновым препаратам (например, слабительным средствам);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- непроходимость кишечника или псевдообструкция;
- абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
- текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность, синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано.
Диацереин-СЗ, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, препарат Диацереин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при текущих заболеваниях печени и/или заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и заболеваниях почек в анамнезе.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше.
Особые указания
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП.
Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Диарея
Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. раздел «Побочное действие»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел «Побочное действие»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций.
Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Передозировка
Симптомы: при передозировке возможна диарея, слабость.
В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии (см. раздел «Особые указания»).
Условия хранения препарата Диацереин-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Диацереин-СЗ
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Диацереин-Мак — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002476/10
Торговое наименование препарата
Диацереин-Мак
Международное непатентованное наименование
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество: диацереин 50 мг.
вспомогательные вещества: бетадекс, натрия лаурилсульфат, лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
состав желатиновых капсул:
крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [Пohco-4R], бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.
корпус капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы размером «1» с корпусом голубого с зеленовато-сероватым оттенком цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул: порошок ярко-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ
M01AX21
Фармакодинамика:
Диацереин — производное антрахинона. Посредством активного метаболита — реина (диацереин является диадетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика:
После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина — 35-56 %. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (Сmах) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (Т1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Объем распределения (Vd) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100 % связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры Реин выводится почками в неизмененном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).
Показания:
Остеоартроз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам препарата и производным антрахинонов.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Только в особых случаях препарат назначается пациентам с раздражением нижних отделов кишечника.
Хроническая почечная недостаточность.
Пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день с основной пищей. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев). Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности.
Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день, принятых с пищей.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не требует отмены препарата или снижения дозы.
Передозировка:
При передозировке возможна диарея, слабость. Лечение симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Взаимодействие:
Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный прием с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника.
Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты. Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.
Особые указания:
Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи.
При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи.
Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия — после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2 — 4-х недель лечения.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
10 капсул в блистер (алюминий/алюминий). 1, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman — 396210 (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В 1 капсуле содержится 50 мг действующего вещества диацереина и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска
Капсулы № 30.
Фармакологическое действие
Хондропротекторное, анальгетическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия. Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего важную роль в патогенезе воспаления и разрушении хряща при артрозах. Ингибирует также действие прочих цитокинов воспаления (ИЛ-6, ФНОα).
Замедляет продукцию металлопротеиназ, имеющих отношение к повреждению хрящевой ткани. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов. Структурно-модифицирующий эффект подтверждают данные 3-летней терапии препаратом — замедление сужения щели суставов, которое определялось по рентгенографическим признакам.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 25%. Cmax определяется через 2,4 часа. При неоднократных приемах концентрация повышается, что связано с кумуляцией препарата. Деацетилируется до метаболита реина, связь которого с белками достигает 100%. Метаболит проникает через барьеры. Выводится почками. Период полувыведения 4 часа.
Показания к применению
Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет;
- период беременности;
- кормление грудью.
С осторожностью назначается при заболеваниях печени, ХПН, колитах и энтероколитах.
Побочные действия
- диарея, боль в животе;
- тошнота, рвота;
- недомогание;
- токсический гепатит;
- крапивница;
- сыпь, зуд;
- бронхоспазм;
- отек Квинке;
- анафилактический шок.
Диацереин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают внутрь, после еды по 50 мг дважды в день. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Первые 2 недели возможно послабление стула, в связи с чем лечение начинают с 1 капсулы в день в вечерние часы после приема пищи. Через месяц при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 капсул в день за два приема.
Лечение нужно проводить курсами до 4 месяцев, возможен и непрерывный длительный прием препарата. До наступления эффекта первое время можно одновременно принимать с НПВС. Во время лечения контролируется функция печени, почек и показатели крови. При нарушении функции почек доза снижается. Препарат может усилить симптомы энтероколита у пациентов, принимающих антибиотики, поэтому во время лечения антибиотиков препарат отменяют.
Передозировка
Передозировка проявляется выраженной слабостью и диареей. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов.
Антациды существенно снижают абсорбцию препарата.
Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия гидроксид и магния гидроксиды.
При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии и веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, (в том числе и с клетчаткой) — учащаются кишечные расстройства.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура до 25 °C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Диацереина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Артродарин
- Артрокер
- Диафлекс Ромфарм
- Диартрин
- Мовагейн
- Структум
- Дона
- Глюкозамин
- Хондроитин-Акос
Отзывы о Диацереине
Необходимым компонентом терапии остеоартроза являются препараты замедленного действия: Глюкозамин сульфат, гиалуроновая кислота, Диацереин, Хондроитин сульфат, эффект от приема которых развивается медленно, но длительно сохраняется. Их действие направлено на замедление прогрессирования остеоартроза и стабилизацию гиалинового хряща (хондромодифицирующее действие). Так, и у Диацереина эффект развивается с 3-4 недели лечения и сохраняется от 1 до 3 месяцев, в то время как после отмены НПВС боль быстро возвращается. Об этом сообщают пациенты в своих отзывах, а также о том, что при выраженных болях в суставах им рекомендовали первые 2-3 недели принимать параллельно НПВС, которые оказывают более выраженный противовоспалительный и анальгезирующий эффект.
Все, кто принимал этот препарат, отмечают появление диареи, которая развивалась в разные сроки лечения (часто при длительном применении), у некоторых появились боли в области печени и отеки на ногах. Гепатотоксическое действие подтверждалось лабораторными биохимическими анализами. Действительно, побочные действия со стороны ЖКТ и печени очень характерны для Диацереина и об этом все чаще, начиная с 2013 года, говорится в медицинской литературе. В связи с чем внесены ограничения к применению для пожилых пациентов (старше 65 лет) и страдающих любой патологией печени.
Частота отмен этого препарата по причине нежелательных реакций достигает 25%. Однако, послабляющее действие может рассматриваться как положительный момент у лиц, страдающих стойкими запорами, а частота побочных явлений значительно меньше, чем при приеме НПВС. Наличие стойкого и длительного эффекта после проведенного лечения, повышение активности больных и улучшение качества их жизни определяют необходимость включения этого препарата в комплексное лечение артрозов.
Цена Диацереина, где купить
Купить Диацереин-СЗ можно во многих аптеках по цене — около 800 рублей за упаковку 50 мг 30 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Диацереин-СЗ капсулы 50мг 30штСеверная звезда НАО
Аптека Диалог
-
Диацереин-СЗ капс. 50мг №30Северная звезда НАО
показать еще