Диаглизид MR (30 мг)
МНН: Гликлазид
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020294
Информация о регистрации в РК:
20.01.2014 — 20.01.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Диаглизид MR
Международное непатентованное название
Гликлазид
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество: гликлазида – 30 мг,
|
вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. |
|
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской или без риски, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфанилмочевины. Гликлазид
Код АТX А10В В09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95 %. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида из организма составляет приблизительно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная доза гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови на протяжении 24 часов.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфанилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид замедляет отложение липидов. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Показания к применению
-
сахарный диабет II типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточноя доза может меняться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).
Суточную дозу следует принимать одноразово во время завтрака.
Таблетки следует глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшение уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг (4 таблетки).
Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке Диаглизид MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диаглизид MR 30 мг.
Перевод пациента с других пероральних сахароснижающих препаратов на Диаглизид MR 30 мг: Диаглизид MR 30 мг можно назначать вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не нужен. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид MR 30 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR 30 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же как для пациентов до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, принадлещих к группе риска по возникновению гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза – 30 мг в сутки.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа. В соответствии с исследованиями ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5 %). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида MR 30 мг до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Побочные действия
— гипогликемия (при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен): головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, беспокойство, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу, потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сильное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что даже если сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова. Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
— абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Редко
— сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные высыпания.
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
— повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
— временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменений уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут наблюдаться при применении какого-либо препарата сульфанилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфанилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфанилмочевины, сульфаниламидам или к любому из компонентов препарата
-
инсулинзависимый сахарный диабет (I тип)
-
диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз
-
тяжелая печеночная или почечная недостаточность
-
лечение миконазолом
-
период беременности и лактации
-
детский возраст и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфанилмочевины ( замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребление алкоголя и алкогольсодержащих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности:
при одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендовано одновременное применение:
даназол оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, требующие осторожностии:
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (свыше 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина);
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) – могут повышать уровень глюкозы крови в связи с β2-агонистическим эффектом.
Комбинации, требующие внимания:
антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Особые указания
Гипогликемия. Этот препарат назначается только тем пациентам, которые имеют возможность регулярного питания (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голода и смены диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, принимающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность какого-либо перорального сахароснижающего препарата, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызывать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассматривать вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфанилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Опыт применения препарата Диаглизид МR 30 мг во время беременности отсутствует. При планировании или при наступлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Диаглизид МR 30 мг противопоказан в период кормления грудью в связи с возможностью развития гипогликемии у ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными при управлении автомобилем или работе с различными механизмами, особенно в начале лечения.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.
Лечение: при умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, поддерживающей уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО “Фармак”, Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО “Фармак”, Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050009 г. Алматы, ул. Абая 157, офис 5
Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru
| 993320611477976791_ru.doc | 102 кб |
| 384622851477977945_kz.doc | 111.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
действующее вещество: gliclazide;
1 таблетка содержит 80 мг гликлазида в пересчете на 100% вещество;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк.
Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТС А10В В09.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
- Повышенная чувствительность к гликлазида, других производных сульфонилмочевины и до неактивных компонентов препарата
- сахарный диабет I типа (инсулинозависимым)
- тяжелый кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- терапия миконазолом.
Назначать взрослым перорально.
Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид ® требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой в случае временного нарушения контроля глюкозы, Диаглизид ® можно назначать на короткий срок.
Начальная доза. Больным в возрасте до 65 лет — 1 таблетка (80 мг гликлазида) в сутки.
Больным старше 65 лет следует начинать с 40 мг 1 раз в сутки (применять препараты гликлазида с возможностью такого дозирования).
Повышение дозы рекомендуется проводить с интервалом не менее 14 дней с тщательным контролем уровня сахара крови.
Среднесуточная доза — 1-3 таблетки Диаглизида ® (таблетки по 80 мг) в два приема.
Стандартная доза — 2 таблетки препарата в сутки в два приема.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки препарата в два приема.
Другие пациенты высокого риска.
Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием, или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго следовать рекомендациям по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.
Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты:
как и в случае с другими сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины, этот препарат может быть назначен вместо другого сахароснижающего препарата без всякого переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет длительный период полувыведения (например хлорпропамид), на этот препарат пациент должен быть под наблюдением (более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.
Основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия . Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно — если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергической контррегуляции как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако сахарозаменитель неэффективно. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала применены меры были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.
Другие побочные эффекты.
Со стороны пищеварительного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендации по применению препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие побочные эффекты
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапульозни высыпания, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения;
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения : временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушение метаболизма: гипонатриемия.
Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.
Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.
Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Этот препарат противопоказан в период кормления грудью за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.
Безопасность и эффективность применения Диаглизида ® детям не установлены, поэтому препарат не следует применять данной категории пациентов.
Гипогликемия. Этот препарат можно назначать только в случаях, если пациент может придерживаться регулярного питания (включая завтрак). Регулярный прием углеводов является очень важным. В случае задержки приема пищи, недостаточного количества пищи или при низком содержании углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.
Гипогликемии вероятно при низкокалорийной или нерегулярном питании, длительном или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов.
При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникнуть гипогликемия. В некоторых случаях гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таких случаях может возникнуть необходимость в госпитализации и назначении глюкозы на несколько дней.
Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо принимать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательно подбирать дозу.
Факторы риска, повышающие риск возникновения гипогликемии:
- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
- неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;
- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
- почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- передозировки препарата
- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитризм и адреналовая недостаточность
- одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие лекарственных средств»).
Почечная и печеночная недостаточность . Фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояния, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, симптомы гипогликемии и способы их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели : для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.
Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение
Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендуется одновременное применение
Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.
Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта:
другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподибного пептида-1 (ГПП-1)), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, кларитромицин.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендуется одновременное применение
Даназол имеет диабетогенных действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости доза сахароснижающего препарата может быть откорректирована во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиков.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) — могут повышать уровень глюкозы крови через β 2 -агонистичний эффект.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антикоагулянты (например варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.
Фармакологические.
Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспортировку кальция в b-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второго поколения обусловливает их большее сродство с рецептором сульфонилмочевины на мембране b-клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны b-клеток к ионам калия ® деполяризация мембраны ® поступления ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны ® повышение концентрации внутриклеточного кальция ® высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид избирательно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей АТФ канальцев b-клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазида приводит стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Сахароснижающий эффект мягкий.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатий. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их выработки), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика.
Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень абсорбции. После приема внутрь 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших этот препарат в течение недели в этой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг / мл — достигалась через 2-3 часа. У здорового человека максимальный уровень содержания препарата — 2-4 мкг / мл — достигается через 4:00 после его однократного приема в дозе 80 мг. 87-95% гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, главным образом в печени. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12:00. Через 3-6 часов после приема препарата его метаболиты обнаруживаются в кишечнике. Клиренс плазмы крови составляет 13 мл / мин, 60-70% выводится с мочой, 10-20% — с калом.
таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Диаглинид® (Diaglinide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диаглинид®
💊 Состав препарата Диаглинид®
✅ Применение препарата Диаглинид®
📅 Условия хранения Диаглинид®
⏳ Срок годности Диаглинид®
Описание лекарственного препарата
Диаглинид®
(Diaglinide)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.04.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
A10BX02
(Репаглинид)
Лекарственные формы
| Диаглинид® |
Таб. 1 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-001261 |
|
|
Таб. 2 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-001261 |
||
|
Таб. 500 мкг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-001261 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диаглинид®
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер — 3 мг, меглюмин — 10 мг, лактозы моногидрат — 47.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.7 мг, полакрилин калия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 500 мкг, магния стеарат — 500 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер — 3 мг, меглюмин — 10 мг, лактозы моногидрат — 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.45 мг, полакрилин калия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 500 мкг, магния стеарат — 500 мкг, краситель железа оксид желтый — 50 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер — 3 мг, меглюмин — 13 мг, лактозы моногидрат — 61.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, полакрилин калия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 700 мкг, магния стеарат — 600 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат. Стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации β-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax — 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрование дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
Распределение и метаболизм
Vd — 30 л. Связывание с белками плазмы — 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится преимущественно с желчью, почками — 8% в виде метаболитов, через кишечник — 1%. T1/2 — 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
AUC и Cmax одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Cmax, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
Показания препарата
Диаглинид®
- сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
Режим дозирования
Диаглинид® назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза — 0.5 мг/сут, если пациент принимал другой пероральный гипогликемический препарата — 1 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза — 4 мг 3 раза/сут; максимальная — 16 мг/сут.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия
Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов
Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.
Побочное действие
Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко — могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты; неизвестно — реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия; неизвестно — гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания. Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглинида может развиваться гипогликемия. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях может потребоваться медицинская помощь, в частности, в/в введение декстрозы (глюкозы). Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействиях репаглинида с другими лекарственными средствами.
Со стороны органа зрения: очень редко — расстройства зрения. Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако обычно эти изменения носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечно-сосудистые заболевания. Риск сердечно-сосудистых заболеваний повышается при сахарном диабете 2 типа. Был выявлен повышенный риск острого коронарного синдрома у пациентов, получавших репаглинид, по сравнению с пациентами, получавшими производное сульфонилмочевины, но не по сравнению с пациентами, получавшими метформин или акарбозу. Однако причинно-следственная связь не установлена.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея; очень редко — рвота, запор; неизвестно — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени; в очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени (причинная связь с репаглинидом установлена не была), повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания к применению
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
- инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- тяжелое нарушение функции печени;
- одновременное назначение гемфиброзила;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата.
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому, безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования у пациентов в возрасте старше 75 лет не проводились.
Особые указания
Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений.
Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи.
Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, а также при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации, во избежание гипогликемии.
Подбор дозы у пациентов с диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек следует проводить с осторожностью.
Назначение обычных доз репаглинида у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, назначение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Передозировка
При передозировке возможно развитие гипогликемии. Симптомы: чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения.
При применении репаглинида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 недель наблюдалась относительная передозировка, проявляющаяся чрезмерным снижение концентрации глюкозы с развитием симптомов гипогликемии.
Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в/в вводят декстрозу. После восстановления сознания — прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).
Лекарственное взаимодействие
Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглинида с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Метаболизм, и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, подавляя или активизируя ферменты из группы цитохрома Р450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с репаглинидом ингибиторов CYP2C8 и CYP3A4.
Ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.
Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВП, октреотид, этанол и анаболические стероиды.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременное назначение циметидина, нифедипина или симвастатина (являющихся субстратами CYP3A4) с репаглинидом не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.
Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы этих препаратов при совместном применении с репаглинидом.
Следующие лекарственные средства могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида: пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики.
Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальная концентрация репаглинида достигается раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.
В связи с этим, в период назначения или отмены вышеуказанных препаратов, пациенты, уже получающие репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушения гликемического контроля.
Условия хранения препарата Диаглинид®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Диаглинид®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Диаглизид
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 13.07.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
1 таблетка препарата Диаглизид содержит:
- Гликлазида – 80 мг
- Дополнительные ингредиенты, включая лактозу
1 таблетка препарата Диаглизид MR содержит:
- Гликлазида – 30 мг
- Дополнительные ингредиенты, включая лактозу
Таблетки Диаглизид по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Фармакологическое действие:
Диаглизид – гипогликемическое средство для перорального применения. Диаглизид содержит активное вещество гликлазид – производное сульфонилмочевины. Гликлазид способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина, оказывает влияние на транспорт ионов кальция в бета-клетках поджелудочной железы. Механизм действия препарата Диаглизид основан на его способности снижать проницаемость мембран бета-клеток для ионов калия, деполяризовать мембраны, увеличивать ток ионов кальция через каналы и повышать уровень кальция внутри бета-клеток, что в конечном итоге приводит к высвобождению инсулина из цитоплазматических гранул.
Кроме того, гликлазид повышает эффективность инсулина вследствие снижения инсулинрезистентности за счет усиления утилизации и накопления глюкозы в мышцах, а также снижения синтеза глюкозы в печени. Препарат потенцирует инсулинстимулированный обмен глюкозы и активирует гликоген-синтетазу мышц.
Препарат Диаглизид предотвращает развитие диабетических сосудистых поражений, снижает адгезию и агрегации тромбоцитов, регулирует метаболизм простагландинов и стимулирует фибринолитическую сосудистую активность, а также является акцептором свободных радикалов.
Гликлазид оказывает некоторое влияние на липидный обмен – снижает плазменные концентрации холестерина, свободных жирных кислот и триглицеридов, способствует снижению веса у пациентов с ожирением.
После перорального применения гликлазид хорошо абсорбируется в кишечнике, скорость абсорбции и биодоступность гликлазида не зависят от приема пищи. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме препарата Диаглизид достигается в течение 2-3 часов, при приеме препарата Диаглизид MR – в течение 6 часов. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме препарата Диаглизид MR поддерживается в течение 6-12 часов. Метаболизируется гликлазид в печени, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения гликлазида достигает 10-12 часов, при приеме гликлазида в форме таблеток с модифицированным высвобождением период полувыведения составляет порядка 16 часов.
Показания к применению:
Диаглизид и Диаглизид MR применяют для терапии пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом в случае, когда диета и физические упражнения не дают необходимого контроля уровня глюкозы в плазме крови.
Способ применения:
Таблетки Диаглизид:
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует измельчать и делить перед приемом. Для достижения максимального терапевтического эффекта таблетку следует принимать за 30 минут до приема пищи. При развитии нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат Диаглизид можно принимать во время приема пищи. Продолжительность терапии и дозы гликлазида определяет врач индивидуально.
Подбор дозы, как правило, начинают с назначения 1 таблетки препарата Диаглизид в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до достижения необходимого эффекта.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид составляет 4 таблетки.
В период терапии гликлазидом следует тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и моче. В период увеличения дозы гликлазида следует тщательно контролировать состояние пациента. При пропуске очередной дозы следующую не следует удваивать.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR:
Препарат принимают перорально. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества запрещено измельчать. Рекомендуется принимать таблетки Диаглизид MR перед первым приемом пищи. При достижении стойкого контроля уровня глюкозы в плазме при приеме препарата Диаглизид пациентов можно перевести на прием препарата Диаглизид MR (1 таблетка препарата Диаглизид эквивалента 1 таблетке препарата Диаглизид MR). При пропуске очередной дозы гликлазида не следует удваивать следующую дозу.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид MR составляет 4 таблетки.
В период терапии следует контролировать уровень глюкозы в плазме и моче.
Побочные действия:
Диаглизид, как правило, неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных гликлазидом, которые исчезают после отмены препарата:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, диспепсические явления, тошнота. При развитии таких нежелательных эффектов рекомендуется принимать препарат Диаглизид во время приема пищи.
- Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение уровня печеночных ферментов, снижение функций печени.
- Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
- Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, буллезные высыпания.
Противопоказания:
Диаглизид не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к гликлазиду.
Таблетки Диаглизид и Диаглизид MR не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Гликлазид не применяют для терапии пациентов с инсулинозависимой формой сахарного диабета, выраженным кетоацидозом, а также состоянием диабетической комы или прекомы.
Препарат Диаглизид не рекомендован пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Диаглизид не следует назначать в педиатрической практике.
Беременность:
В период беременности гликлазид не назначают. Перед налом терапии препаратом Диаглизид следует исключить беременность у женщин репродуктивного возраста. При наступлении или планировании беременности следует подобрать другое гипогликемическое средство.
В период лактации гликлазид можно принимать только при условии отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гипогликемическое действие препарата Диаглизид может усиливаться при сочетанном применении с противомикробными средствами группы сульфаниламидов, фенилбутазоном, клофибратом, антагонистами витамина К, этиловым спиртом, салицилатами, аллопуринолом, миконазолом, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, а также производными кумарина.
Также повышается риск развития гипогликемии при сочетанном применении гликлазида с теофиллином, кофеином и некоторыми препаратами группы ингибиторов моноаминоксидазы.
Возможно развитие гипогликемии с кетоацидозом при одновременном применении препарата Диаглизид с кортикостероидными средствами (в том числе топическими глюкокортикостероидами), диуретиками, эстрогенами и прогестеронами (в том числе в составе пероральных контрацептивных средств), дифенином, рифампицином и барбитуратами.
Следует с осторожностью назначать препарат Диаглизид с препаратами, которые маскируют симптомы гипогликемии, в том числе бета-адреноблокаторами.
Передозировка:
При применении завышенных доз гликлазида у пациентов возможно развитие гипогликемии. В тяжелых случаях возможно развитие гипогликемической прекомы или комы, а также судорог.
В случае приема препарата Диаглизид в дозе, которая значительно превышает рекомендованную, следует немедленно провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При передозировке гликлазида показан прием сахара (5-10 г).
В случае тяжелой передозировки, которая сопровождается неврологической симптоматикой, показано внутривенное введение 40% раствора глюкозы и госпитализация пациента.
Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации гликлазида неэффективно.
Условия хранения:
Таблетки Диаглизид можно применять в течение 2 лет после выпуска.
Таблетки Диаглизид MR можно применять в течение 3 лет после выпуска.
Препарат Диаглизид независимо от формы выпуска следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы:
Гликлазид, Диабетон, Диабеталонг.
Обратите внимание!
Описание препарата Диаглизид на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Диаглизид: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 80 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит 80 мг гликлазида в пересчете на 100% вещество
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит гликлазида 30 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки с модифицированным высвобождением по 60 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит гликлазида 60 мг
Производитель:
Украина
Диаглизид цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Диаглизид MR табл. 60мг №30 | 63.30 грн. |
| Диаглизид табл. 80мг №60 | 88.20 грн. |
| Диаглизид MR табл. 30мг №60 | 63.40 грн. |
| Диаглизид MR табл. 30мг №30 | 34.80 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Диаглизид |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 4 |
| ✅ Средняя цена препарата | 62.43 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 34.80 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 88.20 грн. |
ДИАГЛИЗИД® MR (DIAGLIZIDE® MR)
GLICLAZIDUM A10B B09
Фармак
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. с модиф. высвоб. 30 мг, № 30, № 60
Гликлазид
№ UA/6986/01/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
табл. с модиф. высвоб. 60 мг, № 30
Гликлазид
№ UA/6986/01/02 от 28.05.2014 до 28.05.2019
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Гликлазид — пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего ендоцикличные связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярные свойства.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит соответственно принятой пище или нагрузке глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем 2 механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
- частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
- влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида MR в основе терапии были обусловлены достоверным снижением относительного риска:
- основных макроваскулярных осложнений — на 14%;
- новых случаев или прогрессированием нефропатии — на 21%;
- микроальбуминурии, возникшей впервые, — на 8%;
- почечных событий — на 11%.
В конце исследования 65 и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (28,8 и 50,2% в группе стандартного контроля) достигли цели HbA1c ≤6,5 и ≤7% соответственно.
90% пациентов группы интенсивного контроля принимали гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается 6–12 ч после применения. Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения — около 30 л.
Одноразовый прием суточной дозы препарата Диаглизид MR, 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Т½ гликлазида составляет примерно 12–20 ч.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме крови.
У пациентов пожилого возраста не отмечают клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
ПОКАЗАНИЯ:
сахарный диабет II типа:
- снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
- предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или усиления имеющейся нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.
ПРИМЕНЕНИЕ:
для перорального применения.
Назначают только взрослым.
Суточная доза может меняться от 30 до 120 мг.
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки глотают целыми (не раздавливать и не разжевывать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех гипогликемических средств, необходим индивидуальный подбор дозы Диаглизида MR в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут (1 таблетка Диаглизид MR, таблетки по 30 мг). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение в этой дозе. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60; 90 или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы крови в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 120 мг (2–4 таблетки).
Таблетку Диаглизид MR не следует делить.
Перевод пациента с других пероральных гипогликемических препаратов на Диаглизид MR. Диаглизид MR можно назначить вместо другого перорального гипогликемического препарата. При этом надо учитывать дозировку и T½последнего. Переходного периода обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) с последующей коррекцией дозы (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный T½, чем Диаглизид MR, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинают с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами.Диаглизид MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным контролем.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гипогликемии(см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида MR до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить, контролируя уровень HbAlc, следуя рекомендациям относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других гипогликемических препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или любому компоненту препарата;
- инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
- диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- лечение миконазолом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут развиваться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, гликлазид может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно при пропуске приема пищи. Возникновение гипогликемии может сопровождаться такими характерными симптомами, как: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, волнение, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которое может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут отмечать нарушения со стороны адренергической системы: повышенное потоотделение, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардию, АГ, усиленное сердцебиение, боль за грудиной, аритмию.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако употребление сахарозаменителей в этом случае будет неэффективно. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно находится под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медпомощь или даже госпитализация.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечают следующие нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезная сыпь.
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут возникать при применении любого препарата сульфонилмочевины: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатит с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или редко — с последующей печеночной недостаточностью, угрожающей жизни.
В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не выявлено ранее не описанных побочных эффектов. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии зарегистрировано у пациентов, у которых применяли сопутствующую инсулинотерапию.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
гипогликемия. Этот препарат необходимо назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска развития гипогликемии возникает в случаях, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается лиц пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у этих пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуется соответствующее лечение.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, применяющих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо применение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это возможно вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликозилированного гемоглобина (или глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким больным гликлазид назначают с осторожностью и рассматривают вопрос относительно применения альтернативной терапии без препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому лицам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Пероральные гипогликемические препараты не следует применять в период беременности.
Опыт применения препарата Диаглизид MR при беременности отсутствует.
При планировании беременности или подтвержденной беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Диаглизид MR противопоказан в период кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови в период лечения. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии
Противопоказано одновременное применение:
- миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
- фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или уменьшает их выведение);
- алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендовано одновременное применение:
- даназол имеет диабетогенное действие.
Комбинации, требующие осторожности:
- хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (>100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (путем уменьшения высвобождения инсулина);
- глюкокортикоиды (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного, накожного и ректального применения) итетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам);
- ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) — могут повышать уровень глюкозы крови ввиду β2-агонистического эффекта.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:
- антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорригирована.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
передозировка препаратов сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), изменением дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение пациента необходимо продолжать до стабилизации его состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических нарушений требует проведения неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови >1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики лечения.
Гликлазид характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, поэтому диализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.