Торговое название:
- Диамикрон МР
- Diamicron MR
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Гликлазид – 60 мг
Вспомогательные компоненты:
Кальций гидроген фосфат дигидрат, мальтодекстрин, гипромелоза, магний стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
Свойства:
- Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
- Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
- При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.
Показания:
- Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
- Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).
Способ применения и дозы:
- Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
- Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза максимум 120мг, частота приема – 2 раза/сут перед едой. Рекомендуется принимать в одно и тоже время. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.
Противопоказания:
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).
Меры предосторожности:
- Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
- Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.
- При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
- При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой – требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
- Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.
Побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительной системы: редко – анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.
- Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).
- Со стороны эндокринной системы: при передозировке – гипогликемия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Способ хранения:
В сухом прохладном месте при температуре не выше 30 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 10,20 или 30 таблеток. бумажную инструкцию.
Это лекарственное средство, которое входит в группу гипогликемических препаратов, применяемых в эндокринологии для лечения сахарного диабета.
В составе препарата присутствуют два активных компонента, обладающих сахароснижающим эффектом, относятся к второму поколению пероральных гипогликемических средств, производным сульфонилмочевины. Оказывает панкреатический и внепанкреатический эффект.
У гликлазида наблюдается свойство стимулировать выделение инсулина благодаря воздействию глюкозы на бета-клетки поджелудочной, а также повышать восприимчивость клеток к инсулину и уровень связей с клеткой-мишенью. Прием гликлазида способствует снижению адгезии и агрегации тромбоцитов, благодаря его воздействию снижается образование пристеночных тромбов.
Достоверно снижает протеинурию в случае, если у пациента наблюдается диабетическая нефропатия.
Состав и форма выпуска
Основные активные вещества: гликлазид.
Производится в таблетированной форме, по 60 мг гликлазида в 1 таблетке. Также выпускается в дозировке 30 мг гликлазида (Диамикрон МР).
Показания
Данный препарат применяется в лечении сахарного диабета II типа, в случае, если диетотерапия или монотерапия пероральными гипогликемическими лекарственными средствами не дает ожидаемого эффекта.
Достоверно предупреждает осложнения сахарного диабета II типа, в числе которых снижение риска:
— микрососудистых осложнений (нефропатия, ретинопатия);
— макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказан при:
— патологии почек и/или печени;
— гипоксии (недостатке кислороде), в т.ч. сердечной и дыхательной недостаточности, острой фазе инфаркта миокарда, острой недостаточности мозгового кровообращения, анемии, лейкопении;
— при остром/хроническом метаболическом ацидозе;
— низкокалорийной диете (менее 1000 ккал в сутки);
— сахарном диабете I типа.
При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять при беременности.
На время лечения лактацию следует приостановить.
Способ применения и дозы
Данный препарат применяют перорально, внутрь, дважды в день, перед принятием пищи.
Рекомендованная дозировка:
— начальная доза – 80 мг;
— среднесуточная доза – 160-320.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.
В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
Более точную дозировку, длительность лечения определяет и корректирует лечащий врач.
Передозировка
Передозировка может вызвать гипогликемию. Если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Рекомендована симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.
Побочные эффекты
Применение данного препарата может вызвать побочные реакции, в том числе может возникнуть:
— тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли;
— лактоацидоз (в том числе когда-либо в прошлом), анемия;
— нарушение вкуса, шок, металлический привкус во рту, снижение абсорбции;
— гепатит, дисфункция печени;
— аллергическая крапивница, зуд, дерматит, эритема, фотосенсибилизация;
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитопения;
— порфирия, гипогликемия, протеинурия;
— дисфункция печени, холестаз;
— артралгия, полиурия, лихорадка, повышение веса.
Условия и сроки хранения
Срок годности – до 3 лет.
Температура хранения – не выше 25°С.
МНН: Гликлазид
Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023209
Информация о регистрации в РК:
05.09.2017 — 05.09.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
38.09 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Диабетон®
MR
Международное непатентованное название
Гликлазид
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки
с пролонгированным высвобождением, 60 мг
Фармакотерапевтическая группа
тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при
диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая
инсулины. Сульфонилмочевины производные. Гликлазид.
Код
АТХ А10ВВ09
Показания к применению
Сахарный
диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии,
физических нагрузок и снижения массы тела.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины,
сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав
препарата -
сахарный
диабет типа 1 -
диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома -
тяжелая
почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях
рекомендуется применять инсулин) -
прием
миконазола -
беременность
и период кормления грудью -
детский
возраст до 18 лет -
лицам
с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента
Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Необходимые
меры предосторожности при применении
—
Переход
с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с пролонгированным
высвобождением Диабетон®
MR
60 мг
Одна
таблетка гликлазида 80 мг сравнима с лекарственной формой 30 мг
с пролонгированным высвобождением (т.е. с половиной таблетки
Диабетон®
MR
60 мг). Поэтому при строгом мониторинге анализа крови такой
переход может проводиться.
—
Переход с другого
противодиабетического препарата на Диабетон®
MR
60 мг
Диабетон®
MR
60 мг может использоваться для замены других пероральных
противодиабетических препаратов.
При
переходе на Диабетон®
MR
60 мг следует учитывать дозировку и период полувыведения
предыдущего противодиабетического препарата.
Как
правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует
начинать с дозы 30 мг, с последующей корректировкой в зависимости от
реакции уровня глюкозы в крови, как это описывалось выше.
При
переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с
пролонгированным периодом полувыведения может понадобиться
безмедикаментозный период продолжительностью несколько дней, во
избежание аддитивного действия двух препаратов, которое может
привести к гипогликемии. Переход на Диабетон®
MR
60 мг должен проводиться по процедуре, описанной для начала
лечения, т.е. начальная дозировка составляет 30 мг/день с последующим
поэтапным увеличением дозы, в зависимости от метаболической реакции.
—
Применение
в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Диабетон®
MR
60 мг может назначаться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами
альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам,
у которых уровень глюкозы в крови неадекватно контролируется приемом
Диабетон®
MR
60 мг, под строгим медицинским наблюдением может быть назначена
инсулинотерапия.
Пожилые
пациенты (старше 65 лет)
Препарат
назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.
Почечная
недостаточность
Пациентам
с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают
в обычных дозах.
Пациенты
с риском развития гипогликемии
-
У
пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии
(недостаточное или несбалансированное питание; -
тяжелые
или плохо компенсированные эндокринные расстройства –
гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; -
отмена
глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема
в высоких дозах; -
тяжелые
заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая
болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий,
распространенный атеросклероз),
рекомендуется
использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон
MR.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Препараты
и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
Противопоказанные
сочетания:
C
миконазолом
(при
системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке
полости рта)
усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие
гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые
сочетания:
С
фенилбутазоном
(системное введение):
усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины
(вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение
из организма).
Предпочтительнее
использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием
фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о
необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу
препарата Диабетон®
MR
следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его
окончания.
С
алкоголем
усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может
способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться
от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и
употребления алкоголя.
Сочетания,
требующие предосторожностей
Прием
гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами:
другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой,
метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4,
агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом;
блокаторами Н2-гистаминовых
рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами;
кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами)
сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском
гипогликемии.
Препараты,
способствующие увеличению содержания глюкозы в крови:
(ослабляющие
действие гликлазида)
Нерекомендуемые
сочетания
С
даназолом
обладает
диабетогенным эффектом.
В
случае, если прием данного препарата необходим, пациенту
рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости
совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы
гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после
его отмены.
Сочетания,
требующие предосторожностей
С
хлорпромазином (нейролептик)
в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию
глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный
гликемический контроль. При необходимости совместного приёма
препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства,
как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
С
глюкокортикоидами
(системное
и местное применение
внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид:
повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза
(снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный
гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости
совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы
гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их
отмены.
С
Ритодрином, сальбутамолом, тербуталином (внутривенное
введение):
(I.V.)
бета-2
адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо
уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического
контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на
инсулинотерапию.
С
препаратами зверобоя (Hypericum perforatum):
зверобой (Hypericum
perforatum)
снижает концентрацию гликлазида. При необходимости, рекомендует
контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Препараты,
способствующие вызвать
отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:
Комбинации,
требующие осторожности
С
фторхинолоном:
при одновременном применении Диабетон®
MR
60 мг с фторхинолонами следует предупредить пациента о возможности
отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и рекомендуется
контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Сочетания,
которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты
(например, варфарин):
производные сульфонилмочевины могут усиливать действие
антикоагулянтов при совместном приёме. Может
потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Специальные
предупреждения
Гипогликемия
Препарат
может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и
включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление
углеводов c
пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном
или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной
углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете,
после продолжительных или энергичных физических упражнений, после
употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических
лекарственных средств одновременно. При приеме производных
сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться
гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной
форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора
декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное
действие»). Во избежание развития гипогликемии необходим
тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а
также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный
риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
-
отказ
или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать
назначениям врача и контролировать свое состояние; -
недостаточное
и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение
рациона; -
дисбаланс
между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; -
почечная
недостаточность; -
тяжелая
печеночная недостаточность; -
передозировка
препарата Диабетон®
MR; -
некоторые
эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы,
гипофизарная и надпочечниковая недостаточность; -
одновременный
прием некоторых лекарственных средств.
Почечная
и печеночная недостаточность
У
пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут
изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства
гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов,
может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо
немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация
для пациентов
Необходимо
проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития
гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию.
Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и
преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту
необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость
регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы
крови.
Недостаточный
гликемический контроль
Эффективность
контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего
противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием
следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum)
(см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»),
повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического
вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение
инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального
противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих
больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено
прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это
явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие
от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата
первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно
делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении
больным режима питания.
Отклонение
уровня глюкозы в крови от нормы
У
больных диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых
пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в
том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим
одновременно Диабетон®
МR 60 мг и препарат группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный
контроль уровня глюкозы в крови.
Лабораторные
тесты
Для
оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение
концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.
Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль
концентрации глюкозы крови.
Производные
сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является
производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при
его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата
другой группы.
Пациенты
с порфирией
У
пациентов с порфирией отмечались случаи острой порфирии при приеме
некоторых других препаратов сульфонилмочевины.
Вспомогательные
вещества
Не
следует назначать Диабетон®
МR 60 мг пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной
непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой
абсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение
в педиатрии
Данные
об эффективности и безопасности применения препарата у детей и
подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Во
время беременности или лактации
Беременность
Данные о
применении гликлазида у беременных женщин ограничены или отсутствуют
(менее 300 исходов беременности), хотя имеются некоторые данные по
другим препаратам группы сульфонилмочевины.
Из
соображений предосторожности желательно избегать применения
гликлазида во время беременности.
Следует
добиться контроля за диабетом до зачатия, чтобы уменьшить риск
врожденных отклонений от нормы, связанных с некомпенсированным
диабетом.
Пероральные
гипогликемические препараты не применяются, препаратом первой линии
лечения диабета во время беременности является инсулин. Перейти с
пероральной гипогликемической терапии на инсулин рекомендуется до
зачатия или сразу после того, как факт беременности подтвердился.
Кормление
грудью
Принимая
во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное
молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии
препаратом кормление грудью противопоказано.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Влияние
гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования
машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Следует
проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими
механизмами, особенно в начале терапии.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Суточная
доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один приём.
Как и в
отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу
препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в
зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.
Начальная
доза
Начальная
рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста,
65 лет) – 30 мг в сутки (1/2 таблетки).
В
случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться
для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле
суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60,
90 или 120 мг.
Повышение
дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее
назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых
концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В
таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели
после начала приема.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
Одна
таблетка препарата Диабетон®
MR таблетки с пролонгированным
высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам Диабетон®
MR таблетки с пролонгированным
высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет
делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60
мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Метод
и путь введения
Рекомендуется
проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не
измельчая.
Частота
применения с указанием времени приема
Рекомендуемую
дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки,
предпочтительно во время завтрака.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке производными
сульфонилмочевины может развиться гипогликемия. При возникновении
умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или
неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей,
уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное
медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до
тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не
угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,
сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими
нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой
медицинской помощи и немедленная госпитализация. В случае
гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно
струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем
внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для
поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Следует
тщательно контролировать уровень глюкозы крови и в зависимости от
состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости
дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного
связывания гликлазида с белками плазмы.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
При
пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более
высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на
следующий день.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
В
случае необходимости можно обратиться за консультацией к медицинскому
работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Наиболее
частая нежелательная реакция при применении глиглазида –
гипогликемия.
Как
и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон®
MR может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и
особенно, если приём пищи пропущен.
Возможные
симптомы гипогликемии:
головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая
утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая
концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и
замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства
зрения и речи, афазия, тремор, парезы, снижение чувствительности,
головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред,
судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря
сознания, которая может завершиться комой и летальным исходом.
Также
могут отмечаться андренергические реакции:
повышенное потоотделение, «липкая» кожа, тревога,
тахикардия, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение,
аритмия и стенокардия.
Как
правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных
сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее
купирования.
При
тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская
помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от
приема углеводов.
Другие
побочные эффекты
-
Со
стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры. Прием
препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или
минимизировать их.
Реже
отмечаются следующие побочные эффекты:
-
Со
стороны кожи и подкожной клетчатки:
сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь,
буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона, и
токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные
расстройства) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). -
Со
стороны органов кроветворения и лимфатической системы:
гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,
гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления
обратимы в случае прекращения терапии. -
Со
стороны печени и желчевыводящих путей:
повышение активности «печеночных» ферментов
(аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ),
щелочная фосфатаза), гепатит (отдельные случаи). При появлении
холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
-
Со
стороны органа зрения:
могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные
изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии. -
Побочные
эффекты, присущие производным сульфонилмочевины:
как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались
следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз,
гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит,
гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных»
ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза
и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после
отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях
приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество — гликлазид,
30 мг,
вспомогательные
вещества: гипромеллоза
100
cП,
лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид
коллоидный безводный.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
продолговатой формы, белого цвета, c
двояковыпуклой поверхностью, и риской для разлома между гравировкой
«DIA»
«60» на обеих сторонах таблетки.
Форма выпуска и упаковка
По 15
таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой.
По 2
контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
При
температуре не выше 25 ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
ООО
«СЕРВЬЕ РУС», Российская Федерация
108828,
г. Москва, поселение Краснопахорское, д. Софьино, стр. 1/1.
Тел:
+7
(495) 225 8010
Факс:
+7 (495) 225 8011
Электронная
почта: 2258010@servier.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Les
Laboratoires
Servier
(Ле
Лаборатуар
Сервье)
50,
rue Carnot
92284
Suresnes cedex France (Франция)
Тел:
+33 (0)1 55 72 60 00
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственная
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
«Сервье Казахстан»
050020,
г. Алматы, пр. Достык, 310 «г», Бизнес центр «Достык»,
3 этаж
Тел.:
(727) 386 76 62/63/64/70/71
Факс:
(727) 386
76 67
Электронная
почта: kazadinfo@servier.com
| Диабетон_60_мг_КАЗ.docx | 0.06 кб |
| Диабетон_60_мг_рус.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Аннотация
Если в 70-е годы и в начале 80-х единственный препарат сульфонилмочевины второй генерации (эуглюкон, даонил, манинил) доминировал в лечении больных сахарным диабетом II типа, то в последние десятилетия арсенал врачей пополнился рядом эффективных препаратов второй генерации, имеющих различия в клинических свойствах.
Одним из таких препаратов является гликлазид (диамикрон), хорошо известный отечественным эндокринологам. Препарат был выпущен фирмой «Servier» в конце 70-х годов. Существенным структурным отличием гликлазида от других препаратов сульфонилмочевины является наличие гетероциклического азотсодержащего кольца (азабицикло-октиловое кольцо), играющего важную роль в гемореологических свойствах препарата. Накопленный опыт применения диабетона в разных странах стал предметом обсуждения на специальном симпозиуме, проведенном в рамках 29-й ежегодной конференции Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета.
Особый интерес представляли доклады, в которых проводилось сравнение эффективности различных сульфаниламидов, частоты возникновения вторичной резистентности и осложнений при их применении.
Если в 70-е годы и в начале 80-х единственный препарат сульфонилмочевины второй генерации (эуглюкон, даонил, манил ил) доминировал в лечении больных сахарным диабетом II типа, то в последние десятилетия арсенал врачей пополнился рядом эффективных препаратов второй генерации, имеющих различия в клинических свойствах.
Одним из таких препаратов является гликлазид (диамикрон), хорошо известный отечественным эндокринологам. Препарат был выпущен фирмой «Servier» в конце 70-х годов. Существенным структурным отличием гликлазида от других препаратов сульфонилмочевины является наличие гетероциклического азотсодержащего кольца (азабицикло-октиловое кольцо), играющего важную роль в гемореологических свойствах препарата. Накопленный опыт применения диабетона в разных странах стал предметом обсуждения на специальном симпозиуме, проведенном в рамках 29-й ежегодной конференции Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета.
Особый интерес представляли доклады, в которых проводилось сравнение эффективности различных сульфаниламидов, частоты возникновения вторичной резистентности и осложнений при их применении.
Доклад A. Harrower (Великобритания) был посвящен сравнению частоты вторичной резистентности к глибенкла- миду, глипизиду (минидиабу) и гликлазиду на протяжении 5 лет применения у 248 больных инсулиннезависимым сахарным диабетом (ИНСД). Показано, что частота вторичной резистентности к препарату была значительно меньшей у гликлазида (7%), чем у глибенкламида (17,9%; р<0,1) или глипизида (25,6%; р<0,005). Также отмечается достоверно меньшая частота гипогликемий у больных, получавших гликлазид, по сравнению с глибенкламидом. Сравнению частоты гипогликемий у больных, получавших гликлазид и другие сульфонуретики, был посвящен доклад Т. v а п S t а а. Оценивались анамнестические данные 33 243 больных, находившихся под наблюдением 719 врачей в Великобритании. Установлено, что риск развития гипогликемии, требующей обращения к врачу, колеблется от 0,7 до 2,0 % в год в зависимости от типа препарата сульфонилмочевины, при этом максимален риск развития гипогликемии при приеме глибенкламида. Для объяснения причин более частого развития глипогликемий при приеме глибенкламида по сравнению с гликлазидом были представлены данные F. Gregorio и соавт. (Италия), исследовавших in vitro влияние сульфону- ретиков на изолированные перфузаты крысиных поджелудочных желез на фоне растворов глюкозы различной концентрации. Независимо от концентрации глюкозы гликлазид, толбутамид и гликвидон вызывали двухфазное освобождение инсулина с ранним быстрым пиком в отличие от глибенкламида, вызывающего только один замедленный и пролонгированный пик подъема концентрации инсулина.
Кроме того, только гликлазиду свойственно снижение интенсивности секреции инсулина при уменьшении концентрации глюкозы в среде. Очевидно, что эти экспериментальные данные дают убедительное объяснение меньшей частоте выраженных гипогликемических реакций при приеме гликлазида.
О. Pedersen и соавт. изучали активность гликоген- синтетазы в мышцах больных ИНСД и здоровых лиц. Показано, что, несмотря на нормальное содержание гликогенсин- тетазы у больных сахарным диабетом, ее активность снижена на 30%. Лечение гликлазидом повышает чувствительность гликогенсинтетазы к таким активаторам, как глюкозо-6- фосфат. Под влиянием гликлазида происходит активация пируватдегидрогеназы — фермента, участвующего в утилизации глюкозы (М. Rinaudp и соавт., Италия).
Одной из наиболее ярких особенностей гликлазида, отмеченной уже в первое время изучения этого препарата, была его способность улучшать картину глазного дна у больных с диабетической ретинопатией. По мнению ряда исследователей, одной из причин вызываемого гликлазидом предотвращения микро- и макроангиопатий может быть его влияние на структуру фибрина, которая, как известно, существенно меняется при сахарном диабете.
До последнего времени работы по изучению влияния гликлазида на структуру фибрина проводились в основном в исследованиях in vitro.
- D. Dhall и соавт. (Австралия) исследовали состояние нитей фибрина до и после назначения больным сахарным диабетом II типа гликлазида. Недельный прием гликлазида уменьшал агрегацию нитей фибрина и делал их более пористыми. В докладе Р. Droulin и О. Ziegler приведен прекрасный обзор данных о гемоваскулярных свойствах гликлазида. Обращалось внимание на способность гликлазида стимулировать синтез эндотелиального простациклина.
Кроме того, гликлазид восстанавливает активность плазминогена путем увеличения продукции его активатора и активности прекалликреина, что повышает фибринолитический потенциал.
По-видимому, благодаря гемоваскулярным свойствам гли- бенкламид является уникальным препаратом в группе сульфонилмочевины.
Задачи симпозиума не сводились лишь к информации о свойствах гликлазида. Его организаторы стремились познакомить эндокринологов с новейшими достижениями в изучении генеза осложнений сахарного диабета, чему были посвящены прекрасные доклады Р. R a s k i п (США) «Мульти- факторная природа осложнений сахарного диабета» и Р. Jennings «От гемобиологии к болезням сосудов». В целом симпозиум был хорошо организован, проведен на высоком научном и практическом уровне.
Диабетон® МВ (Diabeton® MR)
💊 Состав препарата Диабетон® МВ
✅ Применение препарата Диабетон® МВ
Описание активных компонентов препарата
Диабетон® МВ
(Diabeton® MR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Диабетон® МВ |
Таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000531)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 28, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000531)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диабетон® МВ
Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сp, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сp, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Фармакологическое действие
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Фармакодинамические эффекты
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:
- частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
- восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида (гликозилированный гемоглобин (HbA1c) <6.5%), достоверно снижает микро- и микрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне применения гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием гликлазида в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
T1/2 составляет в среднем от 12 до 20 ч. Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде.
Линейность/нелинейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Особые популяции
У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания активных веществ препарата
Диабетон® МВ
- сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
- профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая таблетки.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.
Начальная рекомендуемая доза гликлазида — 30 мг (1/2 таб.)/сут.
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее. чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
При переводе на гликлазид пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и Т1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида составляет 30 мг и затем ее следует титровать в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 гликлазидом в лекарственной форме с модифицированным высвобождением во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида при этом также должна составлять 30 мг и при необходимости в дальнейшем может быть повышена.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbA1c. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии.
Особые группы пациентов
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) гликлазида.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Побочное действие
При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов.
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях — гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфические эффекты, присущие производным сульфонилмочевины
На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии; повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к гликлазиду и к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
- применение миконазола;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени или печеночная недостаточность легкой и средней степени, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.
В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.
Применение гликлазида во время беременности противопоказано.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее — в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Период грудного вскармливания
На настоящий момент нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, препарат противопоказан к применению во время грудного вскармливания Риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Гипогликемия
Препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.
Для уменьшения риска развития гипогликемических эпизодов необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Факторы, которые увеличивают риск гипогликемии:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- передозировка гликлазида;
- некоторые эндокринные нарушения (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Печеночная и почечная недостаточность
Фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида могут быть изменены у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Недостаточный гликемический контроль
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного, лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Пациенты с порфирией
Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работе с механизмами, особенно в начале терапии.
Лекарственное взаимодействие
Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии
Одновременное применение противопоказано
Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида с возможным развитием гипогликемии вплоть до состояния комы.
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительно использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его отмены.
Этанол: усиливает гипогликемию (ингибируя компенсаторные реакции), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от употребления алкоголя или приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол.
Сочетание препаратов требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторы МАО; сульфаниламиды; кларитромицин и НПВП.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови. Следует обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глидиаб®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Глидиаб® МВ
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Гликлада®
(KRKA, Словения)
Гликлазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Гликлазид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Гликлазид МВ
(АТОЛЛ, Россия)
Гликлазид МВ Фармста…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Гликлазид МВ-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Гликлазид Пролонг-АК…
(АЛИУМ, Россия)
Гликлазид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги