Диавенон 5 75 инструкция отзывы - Самые разные инструкции по применению

МНН: Ацетилсалициловая кислота, Бисопролол

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020009

Информация о регистрации в РК:
10.07.2013 — 10.07.2018

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Диавенон

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы 5 мг/75 мг, 10 мг/75 мг

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 5 мг/75 мг, бисопролола фумарат 10.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 10 мг/75 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая,

целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

оболочка Опадри AMB OY—B-28920: спирт поливиниловый, частично

гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь

ксантановая,

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль,

раствор аммиака.

Описание

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 5/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

5 мг/75 мг).

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 10/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

10 мг/75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол, комбинации

Код ATХ C07AB57

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол

Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность при приеме внутрь составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Связь с белками плазмы

крови достигает примерно 35%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.

Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% в неизмененной форме и 50% в виде метаболитов).

Период полувыведения в плазме крови составляет 10-12 часов, благодаря чему лекарственный препарат, принимаемый один раз в сутки, действует в течение 24 часов.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты, с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. После введения разовой дозы максимальное значение концентрации в плазме крови появляется спустя 2 часа после приема и затем постепенно уменьшается.

Около 80% салицилатов связывается с белками плазмы крови, ацетилсалициловая кислота связывается в меньшей степени. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Быстро проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салициловой кислоты при приеме в средних терапевтических дозах составляет 2-3 часа.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде метаболитов – салицилмочевой кислоты, эфиров глюкуронида, свободной салициловой кислоты. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Фармакодинамика

Бисопролол

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Характеризуется очень низким сродством к β2–адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2–адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением проводимости по атриовентрикулярному узлу (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженного влияния на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Ацетилсалициловая кислота

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в инактивации фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксана А2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающего сосудосуживающее действие) в тромбоцитах из арахидоновой кислоты, а также синтез простациклина в эндотелиальных клетках.

В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, когда клинически обоснован переход от

монотерапии к данной лекарственной комбинации

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у

пациентов, ранее проходивших лечение отдельными компонентами данного

препарата

Способ применения и дозы

Капсулы для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца

Режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая такие параметры как ЧСС, уровень АД и общее состояние больного.

Обычно начальная доза составляет 5 мг/75 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/75 мг один раз в день.

Лечение препаратом Диавенон длительное.

У пациентов с ишемической болезнью сердца прием препарата не должен быть прекращен внезапно. Рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

Пациенты пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 10 мг/75 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Бисопролол

Часто (≥1/100 до <1/10)

— тошнота, рвота, диарея, запор

— головокружение, головная боль

— чувство холода или парестезии конечностей, артериальная гипотензия

(особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

— брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление

уже существующей сердечной недостаточности (у пациентов с

артериальной гипертензией и стенокардией)

— мышечная слабость и судороги

— нарушение сна, депрессия

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными

заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

— ортостатическая гипотензия

— слабость, астения (встречаются в начале лечения, преимущественно слабо

выражены и проходят в течение 1–2 недель)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

— нарушения слуха

— нарушение слезотечения (необходимо учитывать при использовании

контактных линз)

— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит

— повышение уровня триглицеридов

— ночные кошмары, галлюцинации

— обмороки

— нарушение потенции

— aллергический ринит, реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь,

приливы жара к лицу)

Очень редко(<1/10 000)

— конъюнктивит

— псориаз или обострение его течения, псориазоподобные высыпания,

алопеция

Ацетилсалициловая кислота

Часто (≥1/100 до <1/10)

— диспепсия, тошнота, рвота

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

— раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которое

может привести к возникновению эрозий, язв и желудочно-

кишечного кровотечения

— реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический

отек, тяжелый бронхоспазм

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или ацетилсалициловой

кислоте, нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам

или какому-либо из вспомогательных веществ

— острая сердечная недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— кардиогенный шок

— синоатриальная блокада

— атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)

— брадикардия (менее 60 ударов/мин. перед началом лечения)

— синдром слабости синусового узла

— артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.)

— бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких

— поздняя стадия облитерирующих заболеваний периферических сосудов и

синдрома Рейно

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-

адреноблокаторов)

— метаболический ацидоз

— гипопротромбинемия, гемофилия

— обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследований по лекарственным взаимодействиям Диавенона не проводилось.

Одновременное применение бисопролола с антигипертензивными препаратами, а также с другими лекарственными средствами, прием которых способствует снижению артериального давления, такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, не рекомендуется, так как это может привести к усилению гипотензивного эффекта. Введение антагонистов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, может привести к риску развития тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Совместный прием бисопролола с антигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанетидин, метилдопа, резерпин, миноксидил) может усугубить имеющуюся сердечную недостаточность путем снижения тонуса симпатического отдела центральной нервной системы (уменьшение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена клонидина до прекращения приема бета-адреноблокатора может увеличить риск развития симптома «рикошета гипертензии». Следовательно, необходимо за несколько дней до отмены клонидина прекратить прием бисопролола.

Диавенон с осторожностью следует назначать в комбинациях с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на атриовентрикулярную проводимость, сократительную способность миокарда, такими как антиаритмические лекарственные препараты I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), антагонисты кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (фелодипин, амлодипин), антиаритмические лекарственные препараты III класса (амиодарон), препараты с парасимпатомиметической активностью, сердечные гликозиды.

Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системное действие бисопролола.При комбинации бисопролола с лекарственными средствами для общей анестезии возможно подавление рефлекторной тахикардии и усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов усиливается их гипогликемическое действие. В результате эффектов бисопролола могут быть замаскированы симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.Комбинация β-симпатомиметиков (изопреналин, добутамин) с бисопрололом приводит к взаимному снижению лечебного эффекта препаратов.

Мефлохин при совместном приеме с бисопрололом может привести к повышению риска развития брадикардии.

Моксисилит в комбинации с бисопрололом может привести к развитию тяжелой ортостатической гипотензии.

Одновременное применение рифампицина может уменьшать период полувыведения бисопролола.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) могут привести как к потенцированию гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, так и к риску развития гипертонического криза.

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект бисопролола.

Прием алкоголя и кортикостероидов усиливает ульцерогенный эффект ацетилсалициловой кислоты на желудочно-кишечный тракт.

Ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов (производных кумарина), пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины), влиять на эффективность нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, угнетать урикозурическое действие пробенецида.

Во время совместного применения ацетилсалициловой кислоты и метотрексата возможно повышение токсичности последнего.

Особые указания

Пациентам с ишемической болезнью сердца не рекомендуется резкое прекращение терапии бисопрололом, так как это может привести к ухудшению состояния, риску развития инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае тяжелого течения ишемической болезни сердца при продолжении лечения необходимо взвесить соотношение факторов пользы и риска.

Бисопролол не рекомендуется использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.

Бисопролол следует использовать с осторожностью при:

— бронхоспазме (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь

легких);

— сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, так как

при приеме препарата могут быть замаскированы симптомы гипогликемии

(тахикардия, сердцебиение, потливость);

— проводимой терапии десенсибилизации. Как и другие бета-

адреноблокаторы, бисопролол может увеличить чувствительность к

аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение

адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект;- АВ блокаде первой степени;

— удлиненным интервалом PR;

— вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);

— облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно,

так как может наблюдаться усиление жалоб, особенно в начале терапии;

— общей анестезии. Перед проведением наркоза необходимо поставить в

известность анестезиолога о приеме пациентом бисопролола, учитывая риск

возникновения потенциальных взаимодействий с другими лекарственными

препаратами, которые приводят к брадикардии, подавлению рефлекторной

тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации в случае

кровопотери. Если перед хирургическим вмешательством возникает

необходимость отмены препарата, то дозу следует снижать постепенно и

лечение закончить примерно за 48 часов до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность при применении циклопропана и трихлорэтилена.

У больных, страдающих псориазом, или с псориазом в анамнезе, бисопролол

назначают только после тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол можно применять только после достижения альфа-адреноблокады.

При лечении бисопрололом могут быть замаскированы симптомы тиреотоксикоза.

У спортсменов следует принимать во внимание, что данный препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

С осторожностью следует применять Диавенон у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с нарушениями коагуляции. Препарат может вызывать желудочно-кишечное кровотечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Диавенона (головокружение, артериальная гипотензия), не рекомендуется во время приема препарата управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Бисопролол

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада II или III степени, прогрессирование сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на

восстановление жизненно важных функций организма. Диализ в небольшой степени выводит бисопролол из организма.

Ниже приведены рекомендации к лечебным мероприятиям при развитии симптомов передозировки.

Брадикардия: вводят атропин внутривенно. При малоэффективной реакции с осторожностью вводят изопреналин или другой лекарственный препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться имплантация кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: вводят внутривенно сосудосуживающие лекарственные препараты, глюкагон, инфузионные растворы.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени: вводят внутривенно изопреналин или имплантируют кардиостимулятор.

Прогрессирование сердечной недостаточности: вводят внутривенно диуретики, лекарственные препараты инотропного действия, вазодилататоры.

Бронхоспазм: вводят бронходилататоры, такие как изопреналин, бета2-симпатомиметики и (или) аминофиллин.

Гипогликемия: вводят внутривенно раствор глюкозы.

Ацетилсалициловая кислота

Симптомы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, потливость, тошнота, рвота, головные боли, спутанность сознания.

В случае тяжелой передозировки могут наблюдаться такие симптомы, как гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, гипергликемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кетоз, кома, сердечно-сосудистая, дыхательная, почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка и форсированный щелочной диурез, направленный на восстановление кислотно-щелочного баланса. Гемодиализ является средством выбора в случае тяжелого отравления и рассматривается возможность его применения у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме >700 мг/л (5,1 ммоль/л) или в случае более низкой концентрации, вызывающей развитие серьезных клинических или метаболических расстройств.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки ПВХ/PCTFE (полихлортрифторэтилен) и алюминиевой фольги/ПВХ.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не употреблять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г.Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

582046581477976882_ru.doc	102.5 кб
516674321477978048_kz.doc	131 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Применение лекарственного средства противопоказано у пациентов со следующими заболеваниями:

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к производным салициловой кислоты или

к ингибиторам простагландинсинтетазы (у некоторых пациентов с бронхиальной астмой прием лекарственного средства может спровоцировать приступ или привести к обмороку).

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующие лечения инотропными средствами.

Кардиогенный шок.

Синоатриальная блокада.

Синдром слабости синусового узла.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма).

Брадикардия с клиническими симптомами.

Артериальная гипотензия с клиническими симптомами.

Бронхиальная астма тяжелой степени или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) тяжелой степени.

Тяжелые клинические формы облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдрома Рейно.

Феохромоцитома без соответствующего лечения (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Метаболический ацидоз.

Симптомы заболеваний желудка или сведения о возникновении болей в области желудка при лечении данным лекарственным средством в прошлом.

Активная пептическая язва и/или кровотечение из желудка или кишечника

(см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Геморрагический инсульт в анамнезе.

Тяжелая недостаточность функции печени или почек.

Геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, в частности, гемофилия или гипопротромбинемия.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Одновременное применение метотрексата в дозах > 15 мг в неделю.

Аллергия на арахис или сою.

Меры предосторожности при применении

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если ниже указанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Бисопролол

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

Наличие сахарного диабета со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; применение лекарственного средства может маскировать симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию, сердцебиение и потливость).

Строгая диета.

Одновременное проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие бета- адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усугублять тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином может оказаться недостаточно эффективным.

Атриовентрикулярная блокада I степени.

Стенокардия Принцметала.

Облитерирующие заболевания периферических артерий. Может наблюдаться усиление симптомов, в особенности после начала лечения.

Бисопролол следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией и сопутствующей сердечной недостаточностью. Применение бета-адреноблокаторов (в частности, бисопролола) у пациентов с псориазом или наличием данного заболевания в прошлом возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с лечением. Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:

инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);

рестриктивная кардиомиопатия;

врожденные пороки сердца;

гемодинамически значимое органическое повреждение клапанов сердца;

инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Применение бисопролола у пациентов с феохромоцитомой допускается лишь после достижения блокады альфа-адренорецепторов.

У пациентов, находящихся под наркозом, блокада бета-адренорецепторов способствует снижению частоты нарушений ритма и ишемии миокарда при вводе в наркоз и интубации, а также в послеоперационном периоде. В соответствии с действующими рекомендациями, поддерживающая терапия бета-адреноблокаторами должна продолжаться в течение периоперационного периода. Анестезиологу должно быть известно о лечении пациента бета-адреноблокатором, поскольку применяемое лекарственное средство может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами, в результате чего может наблюдаться возникновение брадиаритмий, ослабление рефлекторной тахикардии, а также уменьшение рефлекторных компенсаторных реакций в ответ на кровопотерю. В случае, если применение бета-адреноблокатора необходимо прекратить до операции, следует постепенно снижать дозу лекарственного средства и полностью завершить лечение примерно за 48 часов до ввода пациента в наркоз.

У пациентов с бронхиальной астмой или другими хроническими обструктивными болезнями легких с возможностью появления клинических симптомов рекомендуется одновременно проводить бронходилатирующую терапию. У пациентов с бронхиальной астмой в ряде случаев может возрастать сопротивление дыхательных путей, что может потребовать повышения доз бета-2-адреномиметиков.

Одновременное применение бисопролола с антагонистами кальция из группы верапамила или дилтиазема или с антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия, как правило, не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Спортсмены. Спортсмены должны знать о том, что бисопролол, который входит в состав данного лекарственного средства, может вызывать положительные результаты допинг-проб.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами (производными кумарина, гепарином) не рекомендуется и в большинстве случаев должно избегаться. Если одновременное применение крайне необходимо, следует часто контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) во время лечения, а также обучить пациента распознавать симптомы кровотечений (в особенности из желудочно-кишечного тракта).

Под тщательным клиническим наблюдением также должны находиться пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (ацетилсалициловая кислота может вызывать тяжелую крапивницу, ангионевротический отек или бронхоспазм).

Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с пептической язвой и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе не рекомендуется, поскольку это может вызывать раздражение и кровоточивость слизистой оболочки желудка. Если у пациента будут наблюдаться объективные и субъективные симптомы кровотечения, связанного с воздействием ацетилсалициловой кислоты, следует прекратить ее применение.

Следует соблюдать повышенную осторожность при лечении пациентов с недостаточностью функции печени и почек.

Одновременное применение данного активного вещества с урикозурическими средствами, такими как бензбромарон, пробенецид и сульфинпиразон, не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Передозировка ацетилсалициловой кислотой особенно опасна у пожилых пациентов. Ацетилсалициловая кислота должна применяться с осторожностью при чрезмерно обильных менструальных кровотечениях.

Рекомендуется приостанавливать прием ацетилсалициловой кислоты перед хирургическими вмешательствами (включая экстракцию зубов) в связи с риском увеличения длительности и интенсивности кровотечения. Продолжительность перерыва в лечении устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае, но в большинстве случаев составляет одну неделю.

Фертильность

Использование ацетилсалициловой кислоты может снизить вероятность наступления беременности из-за отрицательного влияния на овуляцию. Это воздействие имеет обратимый характер после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. В связи с этим лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует принимать женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ацетилсалициловой кислоты.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением лекарственного средства обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственное средство Диавенон не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Данные о применении лекарственного средства Диавенон у беременных женщин отсутствуют.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать неблагоприятное влияние на беременность и/или организм плода/новорожденного. Одним из эффектов бета-адреноблокаторов является уменьшение плацентарной перфузии, которое может приводить к замедлению роста или внутриутробной гибели плода, самопроизвольному прерыванию беременности или к преждевременным родам. Лекарственное средство может вызывать нежелательные эффекты в организме плода или новорожденного (в частности, гипогликемию и брадикардию). Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, следует отдать предпочтение лекарственному средству из группы селективных блокаторов бета-1-адренорецепторов.

Если имеются абсолютные показания для применения бисопролола, во время лечения необходимо контролировать состояние маточно-плацентарного кровообращения и рост плода. В случае выявления неблагоприятных эффектов в отношении беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардия обычно проявляются в течение первых 3 дней.

Эффекты ацетилсалициловой кислоты включают подавление родовой деятельности, преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, легочную гипертензию у новорожденного, недостаточность трикуспидального клапана, поражение почек с возможной почечной недостаточностью, маловодие и образование тромбов.

Грудное вскармливание

Нет данных выделяется ли бисопролол с грудным молоком человека. Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко человека в небольших количествах. В связи с этим кормление грудью во время лечения данным лекарственным средством не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами не проводились. В исследовании у пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влиял на способность управлять автотранспортом, однако возможны индивидуальные реакции на лечение данным лекарственным средством, которые могут нарушать способность к вождению и управлению движущимися механизмами. Эту вероятность особенно важно принимать во внимание на начальных этапах лечения, при изменении дозировки лекарственного средства или в случае употребления алкоголя. Если во время приема Диавенона возникают головокружение или усталость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов до полного прекращения этих симптомов.

Информация о вспомогательных веществах, которые важны для безопасного и эффективного использования лекарственного средства

Данное лекарственное средство содержит соевый лецитин, поэтому противопоказано пациентам с аллергией на арахис или сою.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, применяемых в настоящее или в последнее время, а также о лекарственных средствах, которые пациент планирует применять.

Исследования взаимодействия Диавенона с другими лекарственными средствами не проводились.

Бисопролол

Лекарственные средства, одновременное применение которых не рекомендуется:

Антагонисты кальция группы верапамила и, в меньшей степени, группы дилтиазема: возможно угнетение сократимости миокарда и атриовентрикулярной проводимости. Внутривенное введение верапамила пациенту, получающему лечение бета- адреноблокатором, может приводить к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (в частности, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение данных лекарственных средств может вызвать дополнительное снижение тонуса центральной симпатической нервной системы, что в свою очередь обусловливает уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также вазодилатацию. Резкое прекращение лечения данными лекарственными средствами (в особенности перед отменой бета-адреноблокатора) может повышать риск «рикошетной» гипертензии.

Лекарственные средства, одновременное применение которых требует повышенной осторожности:

Антиаритмические лекарственные средства I класса (в частности, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): может наблюдаться замедление атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Антагонисты кальция из группы производных дигидропиридина (в частности, фелодипин и амлодипин): одновременное применение может способствовать повышению риска артериальной гипотензии, а также, возможно, повышению риска дополнительного снижения насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические лекарственные средства III класса (в частности, амиодарон): может наблюдаться потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: одновременное применение может приводить к замедлению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (в частности, в виде глазных капель для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства: может наблюдаться усиление сахароснижающего эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии (см. также раздел «Меры предосторожности при применении»).

Сердечные гликозиды (в частности, дигоксин): уменьшение частоты сердечных сокращений, замедление атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивное действие бисопролола.

Бета-адреномиметики (в частности, изопреналин, добутамин): при одновременном применении с бисопрололом может наблюдаться ослабление эффектов обоих лекарственных средств.

Симпатомиметики, стимулирующие бета- и альфа-адренорецепторы (в частности, норадреналин, адреналин): при одновременном применении с бисопрололом может наблюдаться проявление сосудосуживающих эффектов симпатомиметиков, связанных с воздействием на альфа-адренорецепторы, таких как повышение артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Данное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств или других лекарственных средств с гипотензивным потенциалом (например, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, производных фенотиазина) может повышать риск артериальной гипотензии.

Лекарственные средства, одновременное применение которых должно быть тщательно взвешено:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного действия бета-адреноблокатора и повышение риска гипертонического криза.

Рифампицин: незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола (возможно, в результате активации ферментов печени, метаболизирующих лекарственные средства). Коррекция дозы, как правило, не требуется.

Производные алкалоидов спорыньи: усугубление нарушений периферического кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота

Лечение несколькими ингибиторами агрегации тромбоцитов, такими как ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, тиклопидин, клопидогрель, тирофибан и эптифибатид, или их применение в комбинации с гепарином и его производными (например, с такими, как гирудин или фондапаринукс), пероральными антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска кровотечений.

В таких ситуациях необходимо регулярно контролировать клинические и биологические показатели гемостаза.

Лекарственные средства, одновременное применение которых противопоказано:

Метотрексат (в дозах > 15 мг в неделю): при одновременном применении метотрексата и ацетилсалициловой кислоты наблюдается повышение гематологической токсичности метотрексата в результате замедления его почечного клиренса под влиянием ацетилсалициловой кислоты. В связи с этим одновременное применение данного лекарственного средства с метотрексатом противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, одновременное применение которых не рекомендуется:

Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид и сулъфинпиразон): замедление экскреции мочевой кислоты вследствие конкурентного ингибирования ее элиминации через почечные канальцы. В связи с этим одновременное применение данного лекарственного средства с урикозурическими средствами не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Лекарственные средства, одновременное применение которых требует мер предосторожности:

Диуретики: риск острой почечной недостаточности в результате снижения синтеза простагландинов в почках и последующего уменьшения клубочковой фильтрации. При начале лечения необходимо насытить организм пациента жидкостью и оценить состояние функции почек.

Глюкокортикоиды: одновременное применение лекарственных средств этой группы может способствовать повышению риска кровотечений и язвообразования в желудочно-кишечном тракте.

Метотрексат (в дозах < 15 мг в неделю): при одновременном применении метотрексата и ацетилсалициловой кислоты наблюдается повышение гематологической токсичности метотрексата в результате замедления его почечного клиренса под влиянием ацетилсалициловой кислоты. В первые недели комбинированного лечения данными лекарственными средствами необходимо еженедельно определять показатели общего анализа крови. Пациенты с нарушением функции почек (даже легкой степени), а также пациенты пожилого возраста нуждаются в усиленном мониторинге.

Гепарин (в терапевтических дозах или у пациентов пожилого возраста): при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск кровотечений. В случае одновременного применения обоих лекарственных средств требуется тщательный контроль показателей МНО, активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и/или времени кровотечения.

Сердечные гликозиды (в частности, дигоксин): НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Лекарственные средства лития: замедление выведения лития из организма.

Лекарственные средства/вещества, одновременное применение которых должно быть тщательно взвешено:

Другие антикоагулянты (производные кумарина, гепарин в профилактических дозах), антиагрегантные лекарственные средства и тромболитики: повышенный риск кровотечений.

Другие НПВС: повышенный риск кровотечений и поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, а также дополнительное удлинение времени кровотечения.

Антациды: возможна стимуляция почечной экскреции ацетилсалициловой кислоты в результате ощелачивания мочи.

Алкоголь: дополнительное повреждающее воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения.

Источник

Капсулы 5 мг/75 мг, 10 мг/75 мг

Одна капсула содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 5 мг/75 мг, бисопролола фумарат 10.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 10 мг/75 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая,

целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

оболочка Опадри AMB OY-B-28920: спирт поливиниловый, частично

гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая,

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль,

раствор аммиака.

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 5/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

5 мг/75 мг).

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 10/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

10 мг/75 мг).

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол, комбинации

Код ATХ C07AB57

Фармакокинетика

Бисопролол

Бисопролол распределяется довольно широко. Связь с белками плазмы

крови достигает примерно 35%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.

Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% в неизмененной форме и 50% в виде метаболитов).

Ацетилсалициловая кислота

Фармакодинамика

Бисопролол

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Ацетилсалициловая кислота

— артериальная гипертензия, когда клинически обоснован переход от

монотерапии к данной лекарственной комбинации

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у

пациентов, ранее проходивших лечение отдельными компонентами данного

препарата

Капсулы для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца

Лечение препаратом Диавенон длительное.

Пациенты пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.

Почечная и печеночная недостаточность

Бисопролол

Часто (≥1/100 до <1/10)

— тошнота, рвота, диарея, запор

— головокружение, головная боль

— чувство холода или парестезии конечностей, артериальная гипотензия

(особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

— брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление

уже существующей сердечной недостаточности (у пациентов с

артериальной гипертензией и стенокардией)

— мышечная слабость и судороги

— нарушение сна, депрессия

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными

заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

— ортостатическая гипотензия

— слабость, астения (встречаются в начале лечения, преимущественно слабо

выражены и проходят в течение 1–2 недель)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

— нарушения слуха

— нарушение слезотечения (необходимо учитывать при использовании

контактных линз)

— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит

— повышение уровня триглицеридов

— ночные кошмары, галлюцинации

— обмороки

— нарушение потенции

— aллергический ринит, реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь,

приливы жара к лицу)

Очень редко(<1/10 000)

— конъюнктивит

— псориаз или обострение его течения, псориазоподобные высыпания,

алопеция

Ацетилсалициловая кислота

Часто (≥1/100 до <1/10)

— диспепсия, тошнота, рвота

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

— раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которое

может привести к возникновению эрозий, язв и желудочно-

кишечного кровотечения

— реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический

отек, тяжелый бронхоспазм

— повышенная чувствительность к бисопрололу или ацетилсалициловой

кислоте, нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам

или какому-либо из вспомогательных веществ

— острая сердечная недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— кардиогенный шок

— синоатриальная блокада

— атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)

— брадикардия (менее 60 ударов/мин. перед началом лечения)

— синдром слабости синусового узла

— артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.)

— бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких

— поздняя стадия облитерирующих заболеваний периферических сосудов и

синдрома Рейно

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-

адреноблокаторов)

— метаболический ацидоз

— гипопротромбинемия, гемофилия

— обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Исследований по лекарственным взаимодействиям Диавенона не проводилось.

Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системное действие бисопролола.
При комбинации бисопролола с лекарственными средствами для общей анестезии возможно подавление рефлекторной тахикардии и усиление гипотензивного эффекта.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.
Комбинация β-симпатомиметиков (изопреналин, добутамин) с бисопрололом приводит к взаимному снижению лечебного эффекта препаратов.

Мефлохин при совместном приеме с бисопрололом может привести к повышению риска развития брадикардии.

Моксисилит в комбинации с бисопрололом может привести к развитию тяжелой ортостатической гипотензии.

Одновременное применение рифампицина может уменьшать период полувыведения бисопролола.

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект бисопролола.

Бисопролол следует использовать с осторожностью при:

— бронхоспазме (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь

легких);

— сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, так как

при приеме препарата могут быть замаскированы симптомы гипогликемии

(тахикардия, сердцебиение, потливость);

— проводимой терапии десенсибилизации. Как и другие бета-

адреноблокаторы, бисопролол может увеличить чувствительность к

аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение

адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект;
— АВ блокаде первой степени;