Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. T1/2 — 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
При наружном применении абсорбция незначительная, нарушение целостности кожных покровов повышает всасывание дифенгидрамина.
Показания активного вещества
ДИФЕНГИДРАМИН
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в комплексной терапии анафилактических и анафилактоидных реакций, отека Квинке и других аллергических состояний. Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства. Солнечные ожоги и ожоги I степени; укусы насекомых; кожный зуд различного происхождения (за исключением зуда при холестазе): экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи, контактные дерматиты, вызванные соприкосновением с растениями.
Режим дозирования
Применяют внутрь, парентерально и наружно.
Внутрь назначают взрослым и детям старше 14 лет в разовой дозе 50 мг. Схему и продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний.
В/в или глубоко в/м назначают взрослым и детям старше 14 лет в разовой дозе 10-50 мг, максимальная суточная доза — 200 мг. Для детей в возрасте от 7 мес до 14 лет дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, диарея, запор.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди, чихание, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилактичекий шок, фотосенсибилизация.
Прочие: повышенное потоотделение, озноб.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дифенгидрамину.
Для системного применения: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); детский возраст до 7 месяцев (для парентерального применения).
С осторожностью: повышение внутриглазного давления, гипертиреоз, артериальная гипертензия заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхо-легочные заболевания.
Для наружного применения: одновременное применение любых препаратов, содержащих дифенгидрамин; применение на обширных поверхностях кожи; детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: повреждение кожных покровов в месте нанесения, нанесение на слизистые оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Существенные количества дифенгидрамина выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения; необходимо избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.
Димедрол (таблетки, 50 мг, Химфарм АО)
МНН: Дифенгидрамин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diphenhydramine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013579
Информация о регистрации в РК:
11.03.2014 — 11.03.2019
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Димедрол
Международное непатентованное название
Дифенгидрамин
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 50.0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), стеариновая кислота.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска, на другой — фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин
Код АТХ R06AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени.
Выводится почками в течение суток в виде неактивных метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения (Т1/2) составляет от 1 до 10 ч.
Максимальный эффект развивается через 20 мин после приема внутрь, продолжительность действия составляет 4-6 ч.
Фармакодинамика Антигистаминное, противорвотное, седативное и снотворное средство. Является блокатором – H1 — гистаминовых рецепторов. Антигистаминный эффект обусловлен устранением спазма, застойных явлений (отек тканей) за счет конкуренции с Н1- гистаминовыми рецепторами на эффекторных клетках, предотвращая, но не изменяя гистамин-обусловленный ответ.
Противорвотный эффект обусловлен торможением мозгового хеморецептора триггерной зоны.
Способствует уменьшению головокружения за счет центрального м-холиноблокирующего эффекта на вестибулярный аппарат, интегративный рвотный центр и мозговой хеморецептор триггерной зоны продолговатого мозга.
Точный механизм действия угнетения ЦНС неизвестен. Возможно причиной является непрямое угнетение импульсов в ретикулярной формации.
Показания к применению
В качестве антигистаминного препарата:
— при аллергическом конъюнктивите на фоне пищевой аллергии,
— при легких, неосложненных кожных аллергических реакциях при крапивнице и ангионевротическом отеке,
— для уменьшения интенсивности аллергических реакций в крови или сыворотке
— при дерматографизме
— для лечения анафилактических реакций в комплексной терапии с эпинефорином и другими мерами после купирования острого состояния.
В качестве профилактического и лечебного средства при воздушной и морской болезни.
В качестве противопаркинсонического средства.
Для лечения паркинсонизма (в том числе медикаментозного) у пожилых людей с невозможностью применения сильнодействующих препаратов; легкого течения паркинсонизма (в том числе медикаментозного) в других возрастных группах, паркинсонизма (в том числе медикаментозного) в комбинации с холиноблокаторами центрального действия.
Для симптоматического лечения временных нарушений сна.
Способ применения и дозы
Применять препарат внутрь, по назначению врача.
Взрослым: 25-50 мг (½ — 1 таблетка) 3-4 раза в сутки.
При временном нарушении сна (бессонница) взрослым и детям старше 16 лет: 50 мг (1 таблетка) за 20 минут перед сном.
Для профилактики укачивания сначала принимают ½ — 1 таблетку за 30 минут до поездки, потом такую же дозу перед едой и перед окончанием поездки.
Максимальные дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг.
Детям старше 6 лет: 12.5-25 мг (1/4 – ½ таблетки) на прием 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.
Не применять в качестве снотворного детям до 12 лет!
Курс лечения: 3-5 дней, вопрос о более продолжительном лечении решает лечащий врач.
Побочные действия
Часто (> 1/100 до <1/10)
— общая слабость, сонливость, нарушение внимания, неустойчивость
походки
— сухость во рту
Неизвестно
— кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок
ангионевротический отек
— спутанность сознания, парадоксальное возбуждение (например, беспокойство, нервозность) особенно у пожилых
пациентов
— судороги, парестезии, дискинезии
— головная боль
— нечеткость зрения
— шум в ушах
— тахикардия
— сгущение бронхиального секрета, заложенность носа, стеснённость в грудной клетке
— желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, анорексия, запор
— затрудненное, частое мочеиспускание, задержка мочеотделения
— агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— потливость, озноб, фотосенсибилизация
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному или любому из
вспомогательных веществ препарата
— закрытоугольная глаукома
— гипертрофия предстательной железы
— стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки- стеноз шейки мочевого пузыря- бронхиальная астма- эпилепсия- беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении димедрол усиливает седативное действие этанола и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (например, транквилизаторы, снотворные препараты).
При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы усиливается и удлиняется антихолинергическая активность димедрола. Препарат не следует комбинировать с ингибиторами МАО, рекомендуется назначать димедрол через 2 недели после прекращения их приема.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью (например, атропин, трициклические антидепрессанты).
Особые указания
В период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.
Не рекомендуется назначать совместно с другими антигистаминными препаратами, в том числе препаратами от кашля и простуды.
Препарат следует с осторожностью использовать у пожилых людей, в связи с наличием более высокого риска развития побочных эффектов.
С осторожностью следует назначать Димедрол пациентам с заболеваниями печени и умеренным и выраженным нарушением функции почек, миастенией, хронической обструктивной болезнью легких, бронхитом.
Препарат может усугубить уже существующий шум в ушах с пациентов с данным симптомом.
При длительном использовании препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение в педиатрии
Данная лекарственная форма не рекомендуется детям младше 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за седативного и снотворного действия димедрол не следует назначать во время управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.
В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 363091981477976761_ru.doc | 82.5 кб |
| 065190141477977928_kz.doc | 94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Димедрол р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003993/01
Торговое наименование препарата
Димедрол
Международное непатентованное наименование
Дифенгидрамин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол) — 10 мг
Вспомогательное вещество;
Вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор)
Код АТХ
R06AA02
Фармакодинамика:
Блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов и м- холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотензии. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность — до 12 ч.
Фармакокинетика:
После внутривенного и внутримышечного введения димедрол широко распространяется в организме, максимальная концентрация достигается через 20 — 40 минут. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Более 99 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 — 4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве — в неизмененном виде.
Показания:
В комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, сывороточная болезнь.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии).
Паркинсонизм, хорея, бессонница.
Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь.
Премедикация.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев.
С осторожностью:
Беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
С осторожностью.
Способ применения и дозы:
Способ применения: внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1 — 5 мл раствора 10 мг/мл (10-50 мг) 1 — 3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.
Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3 — 0,5 мл (3 — 5 мг), от 1 года 3 лет по 0,5 — 1 мл (5 — 10 мг), от 4 до 6 лет по 1 — 1,5 мл (10 — 15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5 — 3 мл (15 — 30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции:
крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы:
сонливость, нервозность, бессонница, эйфория, общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, спутанность, сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах, может провоцировать эпилептиформный приступ.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, диарея, запор, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота.
Со стороны дыхательной системы:
сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты), стесненность в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно сосудистой системы и крови:
гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушения мочеиспускания.
Прочие:
потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно- кишечного тракта.
Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости — лекарственные средства, повышающее артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Взаимодействие:
Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность димедрола.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с м-холиноблокирующей активностью.
Особые указания:
Во время лечения димедролом следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Лекарственная форма препарата не предусматривает его использование для подкожного введения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. в ампулах по 1 мл.
Упаковка:
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками ножи для вскрытия ампул и скарификаторы не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Дифенгидрамин |
 |
Действующее вещество — дифенгидрамин. |
 |
Противоаллергическое средство — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов |
 |
ПроизводителиБейджинг Тайанг (Китай) |
 |
Показания к применению Дифенгидрамина гидрохлорид субстанция 1кгКрапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе. |
 |
Противопоказания Дифенгидрамина гидрохлорид субстанция 1кгГиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. |
 |
Фармакологическое действиеФармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин) и, в меньшей степени, — при аллергическом бронхоспазме. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч. |
 |
Побочное действие Дифенгидрамина гидрохлорид субстанция 1кгСо стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация. |
 |
ПередозировкаСимптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД. |
 |
Взаимодействие Дифенгидрамина гидрохлорид субстанция 1кгСнотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты. |
 |
Особые указанияНе рекомендуется для подкожного введения (раздражающее действие). С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. |
 |
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре. |
Химическое название
N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид
Химические свойства
Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.
Дифенгидрамина гидрохлорид, что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, хлороформе и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.
Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.
Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев, палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.
Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и морфина, различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов, фенобарбитала). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий.
Фармакологическое действие
Холинолитическое, антигистаминное, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.
Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при аллергии и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы, расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).
Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков. В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью.
При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и эпилепсией лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме, ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином, тубокурарином, морфином).
Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.
Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия, не является мутагеном, не влияет на фертильность.
После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.
Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.
Показания к применению
Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:
- для лечения аллергии и осложнений после приема различных лекарств (крапивницы, сывороточной болезни, капилляротоксикоза, ангионевротического отека, острого иридоциклита, сенной лихорадки, вазомоторного ринита, дерматозов с зудом, конъюнктивита);
- при лучевой болезни;
- в составе комплексного лечения бронхиальной астмы в сочетании с эфедрином и теофиллином;
- для лечения язвы желудка и гиперацидного гастрита;
- в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
- при морской и воздушной болезни;
- пациентам с хореей;
- беременным женщинам от рвоты;
- при синдроме Меньера;
- в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси;
- местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, экземе, ветрянке, контактном дерматите и т.д.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при аллергии на Дифенгидрамин;
- кормящим грудью женщинам;
- новорожденным и недоношенным детям.
Осторожность рекомендуется соблюдать:
- при закрытоугольной глаукоме;
- пациентам с гипертрофией предстательной железы;
- при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки;
- беременным женщинам;
- при пилородуоденальной обструкции;
- пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря.
Побочные действия
При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.
Также проявляются:
- ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
- сонливость, нарушения координации движений, чувство беспокойства;
- повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
- эйфория, тремор, судороги, спутанность сознания;
- тахикардия, агранулоцитоз, пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тромбоцитопения;
- неврит, парастезии, снижение остроты зрения, острый лабиринтит, диплопия, шум в ушах;
- сухость в ротовой полости, анорексия, рвота, понос, эпигастральный дистресс;
- тошнота, рвота, запор;
- ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, анурия;
- сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета;
- тяжелое дыхание, анафилактические реакции, сыпь, крапивница;
- озноб, потливость, чувствительность к свету.
Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.
Дифенгидрамин, инструкция по применению
Внутрь. Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.
Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.
Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.
Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl.
Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.
Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.
Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.
Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида, которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.
Передозировка
При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз, сложности с дыханием, гиперемия лица, чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), спутанность сознания, судороги. Известны случаи смерти у детей.
Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие
Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.
Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов.
Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов.
Условия продажи
Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.
Условия хранения
Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.
Особые указания
С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.
Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.
Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при бронхиальной астме, повышенном внутриглазным давлением, пациентам с гипертиреозом, болезнях сердца и сосудов.
Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.
Детям
При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития галлюцинаций, судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.
Новорожденным
Лекарство не назначают детям до 1 года.
Пожилым
У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация.
С алкоголем
Крайне не рекомендуется во время лечения средством употреблять алкоголь и алкогольсодержащие средства.
При беременности и лактации
Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.
Во время кормления грудью средство проникает в молоко. Поэтому грудное вскармливание лучше всего прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Дифенгидрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы Дифенгидрамина: Аллергин, Димедрол для инъекций 1%, Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.
Аналоги Дифенгидрамина
Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.
Отзывы о Дифенгидрамине
Препарат имеет хорошие отзывы. Его часто используют для лечения аллергии и купирования болей различного происхождения. Лекарство назначают детям с одного года, побочные реакции проявляются нечасто, обычно это сонливость или головокружение, онемение языка и слизистой во рту.
Цена Дифенгидрамина, где купить
Цена Дифенгидрамина в виде раствора для инъекционного введения Димедрол составляет от 30 до 35 рублей. Стоимость геля для наружного применения Псило-бальзам – порядка 222-240 рублей за тубу, емкостью 20 грамм.