Дифенгидрамин мазь инструкция по применению цена

Химическое название

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид, что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, хлороформе и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев, палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и морфина, различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов, фенобарбитала). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, антигистаминное, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при аллергии и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы, расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков. В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и эпилепсией лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме, ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином, тубокурарином, морфином).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия, не является мутагеном, не влияет на фертильность.

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

• для лечения аллергии и осложнений после приема различных лекарств (крапивницы, сывороточной болезни, капилляротоксикоза, ангионевротического отека, острого иридоциклита, сенной лихорадки, вазомоторного ринита, дерматозов с зудом, конъюнктивита);
• при лучевой болезни;
• в составе комплексного лечения бронхиальной астмы в сочетании с эфедрином и теофиллином;
• для лечения язвы желудка и гиперацидного гастрита;
• в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
• при морской и воздушной болезни;
• пациентам с хореей;
• беременным женщинам от рвоты;
• при синдроме Меньера;
• в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси;
• местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, экземе, ветрянке, контактном дерматите и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на Дифенгидрамин;
• кормящим грудью женщинам;
• новорожденным и недоношенным детям.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• при закрытоугольной глаукоме;
• пациентам с гипертрофией предстательной железы;
• при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки;
• беременным женщинам;
• при пилородуоденальной обструкции;
• пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря.

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

• ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
• сонливость, нарушения координации движений, чувство беспокойства;
• повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
• эйфория, тремор, судороги, спутанность сознания;
• тахикардия, агранулоцитоз, пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тромбоцитопения;
• неврит, парастезии, снижение остроты зрения, острый лабиринтит, диплопия, шум в ушах;
• сухость в ротовой полости, анорексия, рвота, понос, эпигастральный дистресс;
• тошнота, рвота, запор;
• ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, анурия;
• сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета;
• тяжелое дыхание, анафилактические реакции, сыпь, крапивница;
• озноб, потливость, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь. Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl.

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида, которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз, сложности с дыханием, гиперемия лица, чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), спутанность сознания, судороги. Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов.

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов.

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при бронхиальной астме, повышенном внутриглазным давлением, пациентам с гипертиреозом, болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития галлюцинаций, судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация.

С алкоголем

Крайне не рекомендуется во время лечения средством употреблять алкоголь и алкогольсодержащие средства.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Во время кормления грудью средство проникает в молоко. Поэтому грудное вскармливание лучше всего прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Дифенгидрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Дифенгидрамина: Аллергин, Димедрол для инъекций 1%, Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Аналоги Дифенгидрамина

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Отзывы о Дифенгидрамине

Препарат имеет хорошие отзывы. Его часто используют для лечения аллергии и купирования болей различного происхождения. Лекарство назначают детям с одного года, побочные реакции проявляются нечасто, обычно это сонливость или головокружение, онемение языка и слизистой во рту.

Цена Дифенгидрамина, где купить

Цена Дифенгидрамина в виде раствора для инъекционного введения Димедрол составляет от 30 до 35 рублей. Стоимость геля для наружного применения Псило-бальзам – порядка 222-240 рублей за тубу, емкостью 20 грамм.

Применение геля на основе дифенгидрамина в лечении атопического дерматита у детей

Статьи

Опубликовано в журнале:
«Вопросы современной педиатрии», 2004, т. 3, №4, с. 93–95

Н.Г. Коротский¹, А.А.Тихомиров¹, А.В. Таганов²

¹Российский государственный медицинский университет, Москва;
²Государственный институт усовершенствования врачей Министерства обороны РФ

В статье приведены результаты применения препарата Псило-бальзам фирмы Stada Arzneimittel AG (Германия) у 20 детей, страдающих атопическим дерматитом. Под наблюдением находились пациенты в возрасте от 6 мес до 14 лет, страдающие атопическим дерматитом легкой степени тяжести. Гель наносился на очаги поражения 3–4 раза в сутки в течение 3–10 дней. Положительная динамика была отмечена у всех больных. Побочных явлений или ухудшения со стороны кожных покровов не наблюдалось.
Ключевые слова: кожный зуд, атопический дерматит, лечение, дифенгидрамин

Use of a diphenhydramine-based gel for therapy of atopic dermatitis in children

N.G. Korotkiy¹, A.A. Tikhomirov¹, A.V. Taganov²

¹Russian State Medical University, Moscow;
²State Institute of Post-Graduate Medical Education, Ministry of Defense of the Russian Federation

The article presents the results of application of Psylo-balsam, produced by Stada Arzneimittel AG (Germany), in 20 children suffering from atopic dermatitis. The patients under observation were from 6 months to 14 years old, with the mild degree of atopic dermatitis. The gel was applied on the lesion foci 3 to 4 times daily during 3 to 10 days. Positive dynamics was obtained in all patients. No side effects or deterioration of the integument ware observed.
Key words: skin itch, atopic dermatitis, treatment, diphenhydramine

Атопический дерматит (АД) занимает одно из ведущих мест среди аллергических заболеваний кожи у детей. Распространенность АД в некоторых регионах России, по данным эпидемиологических исследований, приближается к 25% [1–3]. Патогенез АД является полифакторным и во многом определяется механизмами неадекватной иммунной реактивности, обусловленной развитием гиперчувствительности замедленного и немедленного типа [1].

Ведущим иммунопатологическим механизмом развития АД является изменение соотношения между Т-хелперами первого (Th1) и Т-хелперами второго (Th2) порядка в пользу последних, что приводит к изменению профиля их цитокиновой секреции и повышенной продукции общего и специфических IgE-антител, которые фиксируются при помощи Fc-фрагментов к специфическим рецепторам на мембранах тучных клеток и базофилов [1, 4].

При повторном поступлении антиген распознается фиксированными на тучной клетке антителами, происходит активация тучной клетки с высвобождением преформированных медиаторов аллергии – гистамина, серотонина, кининов, которые обусловливают развитие ранней фазы аллергического ответа, проявляющейся у больных АД интенсивным зудом и гиперемией кожи.

В лечении атопического дерматита у детей обязательной составляющей является местная терапия, которая широко применяется как в комплексном лечении пациентов, так и самостоятельно. Наружное лечение направлено, прежде всего, на устранение зуда и купирование кожных проявлений аллергии, т.е. на устранение субъективных ощущений (зуд, жжение, болезненность в очагах поражения), приносящих пациенту физические страдания и приводящих к нарушению сна, снижению аппетита и общего фона настроения [5–7].

Учитывая тот факт, что основным симптомом атопического дерматита является зуд кожи, при наружном лечении традиционно применяются противозудные прописи (пасты, мази, кремы), содержащие анестезин, ментол, дифенгидрамина гидрохлорид, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы, расположенные в коже [7].

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, применяемые наружно, уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций в коже.

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 1940-х годов. Они являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов, действуют быстро и кратковременно. В настоящее время основная масса антигистаминных препаратов создается и используется именно с целью уменьшения острых кожных проявлений аллергических реакций.

Все антигистаминные препараты первого поколения для наружного применения обладают высокой липофильностью, чем обусловлен их терапевтический эффект. Одним из препаратов данной группы является 1% гель Псило-бальзам (Stada Arzneimittel AG, Германия). Он содержит (на 100 г): дифенгидрамина гидрохлорида 1,0 г, цетилпиридиния хлорида (консервант) 0,1 г, макрогол-6-глицерилкаприлат/капринат, трометамол, воду очищенную. Гель легко воспринимается кожей и не оставляет после применения заметных следов. Гелевая основа обеспечивает постепенное выделение активных компонентов в течение длительного времени. Гель очень экономичен в употреблении, не имеет резкого запаха, долго сохраняет защитные и косметические функции, обладает приятным охлаждающим действием.

Показаниями к применению этого препарата являются: кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, укусы насекомых, крапивница, ветряная оспа, солнечные ожоги и ожоги I степени, контактный дерматит. Также немаловажен тот факт, что препарат может использоваться и при наличии вторичной инфекции (вирусной, грибковой, бактериальной) для снятия зуда в составе комплексной терапии инфекционных заболеваний кожи.

Терапевтический эффект препарата обусловлен местным анестезирующим, противозудным действием, уменьшением отека тканей, снижением проницаемости капилляров и, как следствие, уменьшением и купированием кожного зуда.

В ходе исследования изучался лечебный эффект геля, прежде всего – противозудный, у детей с легким течением атопического дерматита, находящихся в условиях стационара.

Под нашим наблюдением находились 20 больных, страдающих атопическим дерматитом, среди них – 9 девочек и 11 мальчиков в возрасте от 6 мес до 14 лет. Индекс SCORAD у больных находился в пределах от 4 до 16. Все дети имели подтвержденный диагноз атопического дерматита и находились в состоянии обострения кожного процесса с легкой степенью тяжести заболевания. Длительность заболевания колебалась от 5 мес до 11 лет.

Клиническая картина АД у больных с легкой степенью тяжести течения заболевания, характеризовалась ограниченной площадью поражения кожных покровов.

Патологический процесс локализовался в локтевых сгибах (рис. 1а), подколенных ямках (рис. 2а), периоральной области и был представлен выраженной эритемой, мелкопапулезными элементами, экскориациями, умеренно выраженной сухостью кожи и мелкопластинчатым шелушением. У всех пациентов отмечался кожный зуд различной степени выраженности.

Гель назначался в комплексе с базовым лечением, обязательным компонентом которого была гипоаллергенная диета. Длительность применения препарата составляла от 3 до 10 дней. Препарат наносился 3–4 раза в сутки на пораженные участки кожи путем легкого растирания и распределения геля.

Эффективность лечения оценивалась исходя из сроков улучшения общего клинического состояния больного, лабораторных показателей, выраженности кожных проявлений. Применение препарата привело к уменьшению выраженности кожных проявлений аллергии: у 14 пациентов зуд купировался на 3-й день использования, у остальных 6 пациентов – к 7-му дню. Уменьшение отека отмечалось со 2-го дня использования препарата. Положительная динамика в течении кожного процесса отмечена у всех пациентов (рис. 1б, 2б), при этом у 12 из них отмечалось полное исчезновение симптомов атопического дерматита, у 5 – наступало значительное улучшение, у 3 – улучшение.

Случаев развития побочных явлений или ухудшения течения АД не наблюдали.

Использование антигистаминного топического противозудного препарата Псило-бальзам значительно расширяет возможности наружной терапии и повышает ее эффективность в лечении детей с атопическим дерматитом, особенно при наличии противопоказаний к использованию других противозудных препаратов (топические стероиды, ментол, анестезин, лидокаин и др.). Полученные результаты позволяют нам рекомендовать его к широкому использованию в детской дерматологической практике при атопическом дерматите.

Литература
1. Короткий Н.Г., Тихомиров А.А., Таганов А.В., Моисеенко А.В. Атопический дерматит у детей. Руководство для врачей. Тверь: Триада, 2003; 326.
2. Короткий Н.Г., Таганов А.В., Тихомиров А.А. Наружная терапия дерматозов с элементами физиотерапии Тверь: Триада, 2003; 526.
3. Смирнова Г.И. Аллергодерматозы у детей. М., 1998; 299.
4. Williams H.C. On the definition and epidemiology of atopic dermatitis. Dermatol Clin 1995; 13: 649–57.
5. Шахтмейстер И.Я., Шварц Г.Я. Новые лекарственные препараты в дерматологии. М., 1995; 5–21.
6. Шахтмейстер И.Я., Шимановский Н.Л. Вестник дерматологии и венерологии 1998; (2): 27–30.
7. Короткий Н.Г., Таганов А.В. Лечение атопического дерматита у детей традиционными наружными средствами. Медицинская сестра 2001; (3): 27–30.

Короткий Николай Гаврилович, доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент РАEН, заведующий кафедрой кожных и венерических болезней педиатрического факультета Российского государственного медицинского университета.

Статья поступила 19.12.2003 г., принята к печати 20.05.2004 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)