Дифеноксилат
Diphenoxylate
Фармакологическое действие
Дифеноксилат — противодиарейный препарат, опиат, повышающий реабсорбцию жидкости в кишечнике. Замедляет кишечные сокращения и перистальтику, позволяя организму консолидировать содержимое кишечника и продлевать время прохождения каловых масс. Останавливает образование рыхлого и жидкого стула. Пересекает гематоэнцефалический барьер.
Показания
Купирование диареи, в том числе после колостомии или илеостомии для уменьшения частоты выделения кала и разжиженности каловых масс.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Тошнота, сонливость, головокружение, возбуждение, кожные аллергические реакции.
Особые указания
Не рекомендуется длительное использование, может вызывать привыкание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
A07DA01
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Дифеноксилат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дифеноксилат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Содержание:
- Что представляет собой дифеноксилат
- Как наркотическое вещество воздействует на организм
- Опасность злоупотребления препаратом
- Особенности терапии
Одним из наиболее опасных наркотических веществ является дифеноксилат (Diphenoxylate). Он относится к группе центральноактивных опиоидных препаратов и может использоваться в медицине для лечения нарушений стула. В России не применяется. В США самостоятельно не реализуется, но входит в состав ряда многокомпонентных лекарств.
По причине того, что это средство оказывает на организм сильнейшее наркотическое воздействие, в чистом виде его не назначают. Но зависимые принимают ПАВ самостоятельно.
Что представляет собой дифеноксилат
Дифеноксилат — средство для лечения диареи. Согласно описанию вещества, этот опиоид способствует повышению реабсорбции жидкости в кишечнике. Он помогает замедлить перистальтику, на фоне чего консолидируется содержимое органа, продляется время прохождения каловых масс. После этого прекращается понос.
Побочное действие препарата:
- Аллергическая реакция. В основном она характеризуется появлением красноватых зудящих высыпаний на коже. Реже наблюдаются заложенность носа и нарушение дыхания.
- Перевозбуждение. Сопровождается двигательной активностью и чрезмерной говорливостью.
- Сонливость. Сочетается с головокружением и тошнотой.
Diphenoxylate влияет на способность к вождению транспорта и управлению движущимися механизмами. На фоне его приема врачи рекомендуют воздержаться от поездок за рулем и осуществления деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.
Как наркотическое вещество воздействует на организм
Являясь мощным опиоидом, в рекреационных дозах дифеноксилат влияет на центральную нервную систему. Вызывая максимальное расслабление, он способствует тому, что даже после небольшой порции употребивший впадает в прострацию. На какое-то время пациент прекращает реагировать на происходящее.
Приблизительно через 3–4 часа действие ПАВ заканчивается. На этом фоне спокойствие сменяется стремительно нарастающей тревогой, которая, в свою очередь, очень быстро трансформируется в мучительный страх абстинентного синдрома. Чтобы от него избавиться, человек начинает импульсивно искать вещество и затем принимает еще одну порцию.
Примерно спустя 4–5 часов с момента второго приема дифеноксилата появляется неприятная симптоматика:
- головокружение;
- тошнота;
- расширенность зрачков;
- заложенность носа;
- остекление взгляда;
- болевой синдром в желудке (спазмы).
Когда наркотический эффект дифеноксилата полностью завершается, пациент ощущает усталость. Он часто зевает, его клонит в сон. Спустя 24 часа с момента последнего употребления появляется тревога. Со временем она настолько усиливается, что сочетается с паническими атаками.
Некоторые наркотизирующиеся утрачивают возможность адекватно реагировать на происходящее. Примерно 85% больных жалуются на панические атаки. Довольно часто они сопровождаются страхом смерти.
Дополнительные проявления:
- Тремор. У 90% употребивших сильно дрожат верхние и нижние конечности. Иногда появляется внутренний тремор.
- Резкие скачки артериального давления. Это состояние сочетается с головокружением, лихорадкой и потливостью. Координация движений нарушается.
- Тошнота. Иногда ей сопутствует многократная рвота. Также больной жалуется на общую слабость, повышение температуры и достаточно сильные болевые ощущения в эпигастральной области.
Желание еще раз принять дифеноксилат стремительно растет и становится навязчивым. По истечении полугода развивается затяжной абстинентный синдром, сопровождаемый нарушением аппетита и бессонницей. Пациента могут преследовать мучительные галлюцинации и кошмары. Он начинает импульсивный настойчивый поиск новой дозы опиоида.
При отмене наркотического вещества также наблюдается тяжелая абстиненция. Общее самочувствие резко ухудшается. У некоторых развивается депрессия, на фоне чего они прибегают к попытке суицида.
Опасность злоупотребления препаратом
Дифеноксилат неблагоприятно воздействует на весь организм. Самый сильный удар наносится по печени и головному мозгу. Примерно у 75% наркозависимых развивается цирроз, у 56% — онкология, а у 90% — инсульт (в дальней перспективе у них может прогрессировать деменция).
Также средство способствует вымыванию кальция из организма. Это приводит к ухудшению состояния зубов, хрящей и суставов. Постепенно выпадают волосы, снижается зрение. На фоне повышенной ломкости костей многие употребляющие поступают в больницу с переломами и другими серьезными травмами.
Существенные перемены в худшую сторону наблюдаются и в психике. Они заключаются в:
- Постоянных перепадах самооценки. При отсутствии наркотика в организме она меняется от чрезвычайно заниженной (при этом аддикт постоянно занимается самобичеванием) до завышенной (больной оправдывает себя и обвиняет в своей болезни других).
- Высокой чувствительности. Зависимый становится чрезвычайно восприимчивым и мнительным. Его может обидеть или вывести из себя любая мелочь.
- Слабости рефлексии и способности контролировать эмоции. Больной словно застревает в стадии отрицания, он полностью или частично отказывается принять собственную личность и оказывается неспособным позаботиться о себе.
- Трудностях в построении диалога. Это приводит к постоянным конфликтам с окружающими.
- Выраженной апатии. Наркозависимый чувствует себя опустошенным, жалуется на усталость и ведет себя очень пассивно. Это касается как быта, так и здоровья.
Рано или поздно при систематическом рекреационном приеме Diphenoxylate развивается передозировка. Для нее характерны замедление пульса и резкое падение артериального давления. Кожные покровы бледнеют, губы и пальцы приобретают синюшный оттенок. Пострадавший может умереть — чтобы этого не допустить, нужно как можно скорее вызвать на дом врача.
Особенности терапии
Прибывший на вызов нарколог проводит детоксикацию — это способствует ускорению очищения организма и облегчению протекания абстинентного синдрома. После капельницы (ее состав обычно включает в себя физраствор, основное лекарство и седативные медикаменты) исчезает тревога, наркозависимый ведет себя гораздо спокойнее.
При наличии ярко выраженной симптоматики врач транспортирует аддикта в стационар, где прибегает к ультрабыстрой детоксикации, которая осуществляется под наркозом и предполагает введение средств из группы антагонистов опиоидных рецепторов. Благодаря УБОД опасные признаки нивелируются всего за несколько часов.
После пробуждения больной может ощущать слабость и разбитость, но тяжелые симптомы абстиненции отсутствуют. После нормализации состояния зависимый направляется на психотерапию. Завершающими этапами лечения являются реабилитация и ресоциализация. В среднем весь процесс занимает 24 месяца.
Одним из наиболее важных методов воздействия является психотерапия. На индивидуальных встречах со специалистом человек учится прорабатывать свои чувства и эмоции. Также доктор помогает ему наладить отношения с окружающими и осознать тот вред, который болезнь нанесла его близким. На сеансах обычно применяется психоанализ или гештальт-терапия.
Занятия могут проводиться и в группах. При этом резиденты помогают друг другу справиться с имеющимися проблемами, делятся опытом, поддерживают друг друга. Все перечисленное позволяет легализовать переживания, получить сочувствие и понимание, снова ощутить себя частью социума.
Литература:
- Внуков В.В.Черникова И.В.Милютина Н.П.Ананян А.А.Панченко Л.Ф. «Молекулярные и клеточные механизмы опийной наркомании». — Журнал фундаментальной медицины и биологии №1, 2013 год.
- В. Б. Шигеев, С. В. Шигеев, «Обновленный учет причин смерти, связанных с немедицинским употреблением опиатов: методические рекомендации». Правительство Москвы, Департамент здравоохранения города Москвы. Стр 44. 2019 год.
- Арзамасцев А. П., «Фармацевтическая химия: учебное пособие для студентов медицинских вузов, обучающихся по специальности 040500 – Фармация». М., ГЭОТАР-МЕД, 2004 год.
Содержание:
- Основная информация о препарате
- Механизм действия
- Показания
- Побочные эффекты и передозировка
- Фармацевтическая зависимость
- «Дифеноксин»: признаки употребления
- Лечение зависимости от «Дифеноксина»
«Дифеноксин» — это опиоидный медикамент, который используется в качестве антидиарейного средства. В его состав входит атропин, направленный на снижение актуальности применения в рекреационных целях. Но, несмотря на это, риск злоупотребления опиоидом все же остается высоким. Об опасности употребления «Дифеноксина» мы расскажем далее.
Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача
и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!
Заказать звонок
Булкин Алексей Владимирович
Генеральный директор Клиники «ВЕРИМЕД», Врач психиатр-нарколог
Основная информация о препарате
Это лекарство относится к опиоидной фармацевтической группе. Его начали использовать в роли антидиарейного средства в 1978 г. в США, а в 1980 г. — в бывшей Западной Германии. Поскольку «Дифеноксин» способен вызывать фармацевтическую зависимость, в России он внесен в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, запрещенных к обороту на территории страны.
За рубежом «Дифеноксин» выпускается в виде таблеток под наименованием «Мотофен». Также применяется «Lomotil» (дифеноксилат + атропин), который реализуется в таблетированной форме и в виде ароматизированной суспензии.
Механизм действия
«Дифеноксин» связывается с опиатными рецепторами, находящимися в кишечнике, головном и спинном мозге. Благодаря этому снижается тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, замедляется перистальтика и, следовательно, устраняется диарея.
Активный компонент влияет на рецепторы головного мозга, вызывает обезболивание и наркотический эффект. Опасность «Дифеноксина» заключается в том, что у пациента может возникнуть аддикция, вызванная желанием повторить наркотическое действие. Чтобы предотвратить это осложнение, данное лекарство комбинируют с атропином. Такое сочетание позволяет «испортить» желаемые ощущения, снижая рекреационную ценность медикамента.
Хотите узнать все вариантыстоимости услуг?
Свяжитесь с нашим специалистом:
Заказать звонок
Показания
Лечение «Дифеноксином» актуально в ситуациях, когда необходимо замедлить моторику тонкого и толстого кишечника. К показаниям относят:
- Диарею, вызванную инфекционными заболеваниями. Патогенные микроорганизмы губительно воздействуют на слизистую оболочку пищеварительного тракта, что приводит к ее воспалению и усилению моторики.
- Функциональную диарею, вызванную дисбактериозом, новообразованиями, нехваткой ферментов и т. д.
- СРК.
«Ломотил» применяется при амебиазе, пищевых отравлениях, язвенном колите, диарее, после гастрэктомии и колостомии. Он с осторожностью назначается лицам с заболеваниями печени. Совместный прием с барбитуратами, алкоголем и наркотиками строго запрещен во избежание побочных реакций.
Обратите внимание! Поскольку «Дифеноксин» способен вызвать сильную фармацевтическую зависимость, самолечение недопустимо.
Побочные эффекты и передозировка
При употреблении большой дозы отмечаются следующие побочные реакции:
- повышенная тревожность;
- дисфория;
- бред.
Одна из главных опасностей — это угнетение дыхания до патологических отметок. При неоказании своевременной медицинской помощи пострадавший может погибнуть.
Еще в 1990-х годах назначение препарата детям было запрещено, поскольку у несовершеннолетних он вызывает такие побочные действия:
тошнота, рвота;- сонливость;
- спутанность сознания;
- анорексия;
- бессонница;
- головокружение;
- повышенная тревожность;
- депрессия.
Поскольку «Дифеноксин» сильно тормозит моторику пищеварительного тракта, у больного возникает запор. У некоторых пациентов развивается мегаколон — патологическое расширение части толстого кишечника (или органа в целом), которое требует хирургического вмешательства.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Каждый день важен!
Заказать звонок
Фармацевтическая зависимость
Несмотря на добавление атропина, уменьшающего наркотический эффект медикамента, все равно существует высокий риск его использования в рекреационных целях. Приведем следующие признаки дифеноксиновой наркомании:
- желание принять лекарство не для устранения недомогания, а с целью получения наркотического действия;
- попытки добыть «Дифеноксин» нелегальными способами (имитация симптомов заболевания, фальсификация, черный рынок);
- создание запасов фармсредства.
Поскольку систематический прием опиоидов способствует изменению количества опиатных рецепторов, больной вынужден постепенно увеличивать объем употребляемого вещества. Он повышает дозу «Дифеноксина» или комбинирует его с другими психотропными средствами для достижения желаемого результата. Все это становится причиной острой лекарственной интоксикации, угрожающей жизни и здоровью.
«Дифеноксин»: признаки употребления
Человек, пристрастившийся к запрещенным веществам, достаточно резко меняется. Его близкие могут заметить такие признаки лекарственной аддикции:
- сонливость в дневное время, бессонница ночью;
- резкие перепады настроения;
- скрытность, нежелание общаться с родственниками и друзьями;
- ухудшение успеваемости и работоспособности;
- быстрое изменение веса;
- падение АД;
- бледность кожных покровов.
В вещах наркозависимого можно найти блистеры с лекарственным веществом, упаковки от препарата и другие странные предметы. Если вы заподозрили, что человек злоупотребляет опиоидами, не медлите с обращением к наркологу.
Начните лечение прямо сейчас!
Оставьте заявку на лечение и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Заказать звонок
Лечение зависимости от «Дифеноксина»
Если у человека есть аддикция от опиоидных медикаментов, необходимо срочно обратиться к наркологу. Если он не признает наличие проблемы, воспользуйтесь услугой интервенции на дому.
Способы лечения дифеноксиновой тяги предполагают детоксикацию, симптоматическую терапию и психологическую поддержку. Медицинскую помощь оказывают в экстренном формате (в случае абстиненции и передозировки), или же планово (при самостоятельном обращении к врачу).
После стационарной терапии необходимо пройти реабилитационную программу, длительность которой составляет 6–12 месяцев. Комплексный подход и прохождение всех этапов реабилитации позволяет избавиться от психологической и физиологической тяги к «Дифеноксину». Чтобы повысить шанс наступления ремиссии, в процессе терапии должны участвовать члены семьи больного.
Литература:
- «Актуальные вопросы диагностики и лечения дисбиоза кишечника» Скворцов В. В., Скворцова Е. М., Зотова А. А. (2012).
- «Динамика психопатологической симптоматики у пациентов с опиоидной зависимостью в процессе терапии» Станько Эдуард Павлович, Игумнов Сергей Александрович (2015).
- «Сравнительные особенности стандартов лечения опиоидной зависимости в отечественной и мировой наркологии» Менделевич В. Д. (2007).
Популярные услуги
Общая характеристика
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Состав лекарственного средства
действующее вещество: дифенин (смесь основания фенитоина и натрия гидрокарбоната в соотношении 85:15);
1 таблетка содержит дифенина 117 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Противоэпилептические средства. Производные гидантоина.
Фармакологические свойства
Дифенин – производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием.
Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено возможным воздействием на нейромедиаторы и стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. К снижению судорожной активности может приводить возбуждающее действие препарата на мозжечок, при котором активируются тормозные пути, распространяющиеся на кору.
Антиаритмическое действие препарата обусловлено его мембраностабилизирующей активностью в клетках волокон Пуркинье, блокадой трансмембранного натриевого тока, уменьшением проницаемости клеточных мембран для ионов кальция. Происходит уменьшение аномального желудочкового автоматизма, возбудимости мембран, укорочение рефрактерного периода, увеличение продолжительности интервала QRS.
Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
Механизм миорелаксантного действия, по-видимому, подобен механизму противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях препарат ослабляет необычные продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
Являясь производным гидантоина, препарат индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.
При приеме внутрь, где всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3–12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму. Проникает через плаценту, при этом концентрации препарата в плазме крови матери и плода равны. Связывание с белками плазмы 70–95 %.
Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5 % фенитоина в неизмененном виде выделяется почками. Период полувыведения – около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме крови. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 дня после прекращения приема.
Показания
Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.
В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.
В комплексном лечении нарушений сердечного ритма, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов.
Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия. Период лактации, детский возраст до 5 лет. С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Препараты, которые могут повысить концентрацию фенитоина в плазме:
амиодарон, противогрибковые средства, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дилтиазем, дисульфирам, флуоксетин, H2-антагонисты, галотан, изониазид, метилфенидат, нифедипин, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфонамиды, толбутамид, тразодон, вилоксазин.
Препараты, которые могут снизить концентрацию фенитоина в плазме:
фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин, вигабатрин, нелфинавир.
Концентрация фенитоина в плазме также может быть снижена при совместном приеме препаратов, содержащих зверобой продырявленный, вследствие индуцирования метаболизма препарата ферментами под действием зверобоя.
Препараты, которые могут повысить или снизить концентрацию фенитоина в плазме:
карбамазепин, фенобарбитал, препараты вальпроевой кислоты, противоопухолевые препараты, некоторые антациды, ципрофлоксацин.
Хронический прием алкоголя – уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя – увеличение концентрации фенитоина.
Препараты, действие которых снижается при совместном приеме с фенитоином:
противогрибковые средства, противоопухолевые средства, блокаторы кальциевых каналов, клозапин, кортикостероиды, циклоспорин, дикумарол, дигитоксин, доксициклин, фуросемид, ламотриджин, метадон, средства, угнетающие нейромышечную передачу, эстрогены, оральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин Д.
Препараты, действие которых изменяется при совместном приеме с фенитоином:
варфарин. При совместном приеме дифенина и варфарина необходим мониторинг МНО.
Несмотря на отсутствие истинных фармакокинетических взаимодействий трициклические антидепрессанты и фенотиазины могут вызывать развитие судорог у отдельных пациентов, поэтому может потребоваться коррекция дозы Дифенина.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Фенитоин может слегка уменьшать содержание общего и свободного тирокеина в плазме крови, возможно, из-за усиления его метаболизма. Это не приводит к развитию гипотиреоза и не влияет на уровни циркуляции ТТГ. Фенитоин может повышать уровни глюкозы, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы в плазме и понижать уровни кальция и фолиевой кислоты.
Прием фенитоина может влиять на результаты дексаметазонового и метапиронового тестов, приводя к более низким значениям. Фенитоин может повлиять на результаты тестов по оценке обмена сахаров.
Рекомендуется определение концентрации фолиевой кислоты в сыворотке крови не реже одного раза в 6 месяцев, и, в случае необходимости, назначение препаратов фолиевой кислоты.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Внезапное прекращение лечения Дифенином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие «синдрома отмены».
У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) необходимо применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.
При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.
При недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другой противоэпилептический препарат.
Получены сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими препаратами. Поэтому нельзя исключать возникновение таких случаев и при применении Дифенина, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента за возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.
Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко – необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.
Препараты зверобоя не должны применяться во время приема Дифенина, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижения эффективности препарата.
Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванных задержкой выделения инсулина препаратом. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у больных диабетом.
Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.
Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам – реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов – обычно 2–3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе, и больные с угнетением функции иммунной системы. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.
Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.
Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто с волдырем в центре.
Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.
Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения.
Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.
Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани? опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3. При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине Д3.
Поступали изолированные сообщения, связывающие прием фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у больных с данным заболеванием в анамнезе.
У носителей аллеля HLA-B*1502 тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона. HLA-В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона. У лиц европейской и японской популяции частота носительства HLA-B*1502 аллеля крайне низкая. В настоящее время невозможно сделать вывод о степени риска в данной популяции.
Дети
Препарат в данной лекарственной форме назначают детям старше 5 лет при эпилепсии.
Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и K, поскольку возможно развитие остеопатии типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.
Прием дифенина беременной женщиной может привести к аномалиям развития у плода, возникновению нейробластомы у ребенка. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения свертывания крови. В случае планирования беременности или в случае, если беременность наступила во время приема дифенина, обратитесь к лечащему врачу.
Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций.
Лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.
Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).
При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых – ½–1 таблетка. Принимают 2–3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3–4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.
Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ½ таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет – по ½–1 таблетке 2 раза в сутки (из расчета 4–8 мг/кг массы тела в сутки).
Аритмии (при передозировке сердечных гликозидов): взрослым – по 1 таблетке 4 раза в день с последующим уменьшением суточной дозы. Режим дозирования и суточная доза определяется врачом в зависимости от клинической картины, результатов электрокардиографии и полученного эффекта.
Невралгия тройничного нерва: по 1–3 таблетки в сутки.
Симптомы: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.
Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.
Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях – периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитием лимфаденопатии, включающей доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.
Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко – полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) – нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях – буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.
Другие: гирсутизм; редко – потеря массы тела; в единичных случаях – гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.
При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.
При появлении указанных или любых нежелательных симптомов прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
4 года.
Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.
Информация о производителе
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073,Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Веб-сайт: vitamin.com.ua
Далацин® (Dalacin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Далацин®
💊 Состав препарата Далацин®
✅ Применение препарата Далацин®
📅 Условия хранения Далацин®
⏳ Срок годности Далацин®
Описание лекарственного препарата
Далацин®
(Dalacin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2022.08.10
Код ATX:
D10AF01
(Клиндамицин)
Лекарственная форма
| Далацин® |
Гель д/наружн. прим. 1%: туба 30 г рег. №: П N011553/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Далацин®
Гель для наружного применения 1% в виде прозрачной, бесцветной, вязкой массы.
Вспомогательные вещества: аллантоин — 2 мг, метилпарабен — 3 мг, пропиленгликоль — 50 мг, полиэтиленгликоль — 100 мг, карбомер 934Р — 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 40% — q.s., вода очищенная — q.s. до 1 г.
30 г — тубы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов для местного применения.
Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл).
После нанесения клиндамицина на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.
Фармакокинетика
После наружного применения 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.
Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедон (0-1490 мкг/г).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми.
Показания препарата
Далацин®
- вульгарные угри.
Режим дозирования
Наружно. Тонкий слой геля наносят на пораженную область чистой сухой кожи 2 раза/сут.
Для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 мес.
Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность терапии снижается, следует сделать перерыв в лечении на 4 недели.
Побочное действие
Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — фолликулит.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — боль в глазах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — нарушение пищеварения; частота неизвестна — боль в животе, псевдомембранозный колит.
Со стороны кожных покровов: очень часто — сухость кожи, раздражение кожи, крапивница; часто — себорея; частота неизвестна — контактный дерматит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- антибиотик-ассоциированный колит в анамнезе;
- возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют);
- повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных при введении клиндамицина п/к или внутрь ухудшения фертильности, а также каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев применения препарата в дозах, токсичных для матери. Результаты исследований на животных не всегда можно экстраполировать на человека. В клинических исследованиях при системном введении препарата женщинам во II и III триместрах беременности не отмечали увеличения частоты врожденных аномалий плода. Исследований применения препарата у женщин в I триместре беременности не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли клиндамицин с грудным молоком после наружного применения. Клиндамицин обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период лактации следует либо отменить препарат, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).
Применение у пожилых пациентов
При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми.
Особые указания
Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку глаз и полости рта.
После нанесения геля следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.
Применение клиндамицина (как и других антибиотиков) внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Обычно начало диареи, колита и псевдомембранозного колита отмечается в течение нескольких недель после завершения пероральной и парентеральной терапии клиндамицином. В случае тяжелой диареи следует решить вопрос о целесообразности проведения колоноскопии. Назначение препаратов, снижающих моторику ЖКТ, таких как опиоидные анальгетики и дифеноксилат с атропином, может продлить и/или ухудшить течение данного осложнения. Было установлено, что ванкомицин эффективен в отношении антибиотик-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Обычная доза, разделенная на 3-4 введения для взрослых, составляет от 500 мг до 2 г ванкомицина/сут внутрь в течение 7-10 дней.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Нет оснований полагать, что применение препарата Далацин® может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: при местном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты; к возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину.
Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты данной группы.
Условия хранения препарата Далацин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Срок годности препарата Далацин®
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код