Трихоцефалез – тяжелое заболевание, вызываемое власоглавами. Паразиты поражают весь пищеварительный тракт, кишечник, выделяют токсины и негативно воздействуют на работу нервной системы. Для лечения врачи назначают противоглистные препараты. Одним из эффективных считается Дифезил.
Содержание:
- Общее описание
- Форма выпуска
- Состав
- Как действует
- Показания и противопоказания
- Инструкция, дозировки, как принимать
- Побочные эффекты
- Сроки хранения и условия отпуска из аптек
- Аналоги
- Отзывы
Общее описание
Дифезил обладает антигельминтной активностью. Он уничтожает паразитарных червей, глистов и власоглавов. Стоимость в аптеках города приемлемая. Препарат малотоксичный и применяется в педиатрической практике.
Форма выпуска
Дифезил производится в виде порошка светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Фасуется в пакетики-саше по 1 грамму.
Состав
Единственным активным компонентом Дифезила выступает вещество дифезил. По химической структуре медикамент является производным нафтамона. Действующий элемент не имеет запаха, немного горьковатый на вкус.
Как действует
Дифезил быстро уничтожает паразитов, особенно эффективен в отношении возбудителей трихоцефалеза. Механизм действия основан на том, что активное вещество дифезил вызывает сильные сокращения мускулатуры гельминтов и выводит их из организма при акте дефекации.
Показания и противопоказания
Главным показанием к применению Дифезила является трихоцефалез. Иногда его назначают при гименолепидозе, анкилостомидозе, дифиллиботриозе, аскаридозе. Препарат противопоказан при сильных нарушениях в работе печени, индивидуальной непереносимости действующего вещества.
Инструкция, дозировки, как принимать
Для использования Дифезила содержимое пакета надо растворить в стакане подслащенной воды или в столовой ложке сиропа. Предварительно принимать слабительные, придерживаться диеты не нужно. Выпивают лекарство за два часа до приема еды одноразово.
Дозировку врач подбирает с учетом возраста, веса пациента. Рекомендованы следующие дозы приема:
- Малышам 2,5-5 лет по 3 грамма ежедневно.
- Детям 6-10 лет по 3,5-4 грамма.
- Подросткам 11-15 лет лекарство дают по 4,5 грамма в сутки.
- Взрослым рекомендуется по 5 грамм средства в день.
Во врачебной практике применяется и другая схема приема:
- Малышам до 5 лет по 2,5 грамма.
- Детям 6-7 лет по 3 грамма.
- 8-10 лет – 4 грамма.
- Старше 11 лет, взрослым дают порошок в дозе 5 грамм в сутки.
Стандартная терапия длится 5 дней. Если яйца власоглава обнаружены в кале, тогда проводят повторный курс лечения через 2-3 недели.
Побочные эффекты
При использовании высоких доз Дифезила могут появляться неприятные симптомы:
- Подташнивание.
- Расстройство кишечника.
- Рвота.
- Слабость.
При возникновении побочных действий необходимо отменить препарат. Больному назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Сроки хранения и условия отпуска из аптек
Срок хранения Дифезила равен четырем годам с момента выпуска. Держать средство необходимо в темном и недосягаемом для ребенка месте. Лекарство не входит в группу рецептурных, поэтому свободно реализуется в аптечных точках.
Аналоги
Подобным Дифезилу действием обладают такие медикаменты:
- Пирвиний памоат.
- Пиперазина адицинат.
- Зентел.
- Пижмы цветки.
Отзывы
Пациенты, прошедшие терапию Дифезилом, дают положительную оценку средству. Но встречаются и негативные отзывы. Некоторые из высказываний приведены ниже:
- Станислав. В прошлом году заболел трихоцефалезом. Ифекционист-паразитолог посоветовал пить порошок Дифезил. Лекарство я принимал 5 дней в дозе 5 грамм. Первые два дня курса немного побаливала голова, но потом все прошло. После прекращения приема порошка сдал анализы. Результаты показали, что никаких паразитов больше нет. Поэтому препарату даю положительную оценку.
- Марина. Дифезил назначил терапевт моему сыну для избавления от глистов. После первого же приема мальчика начало тошнить, поднялась высокая температура, стал болеть живот. Врач уверяла, что это реакция на гибель паразитов. Но состояние ухудшалось, я решила самостоятельно отменить лекарство. Потом купила Альдазол и после трех таблеток сын выздоровел. Пока никаких рецидивов не было.
- Карина. Мне Дифезил доктор выписывал для избавления от аскарид. Препарат мне подошел, не вызвал никаких побочек. После 5-дневного курса сдала анализ. Результаты снова показали наличие аскарид. Врач назначил вновь пройти лечение этим препаратом через две недели перерыва. После второго курса стала себя лучше чувствовать, обследование показало, что я полностью здорова.
- Алена. Дочка в три года пошла в детский сад. Через месяц начала замечать у нее признаки глистов: она сильно похудела при нормальном аппетите, жаловалась на зуд в области анального прохода. В анализах обнаружили гельминтов. Был назначен Дифезил по пакетику раз в день. Лечение прошло успешно: паразиты исчезли, побочек не возникало.
- Татьяна. Моей дочке 5 лет. Для выведения глистов ей педиатр назначил Дифезил на 5 дней. Во время курса девочка жаловалась на вздутие живота и небольшую слабость. Но я не стала отменять лекарство, поскольку от других противоглистных у нее были более выраженные побочки. После завершения курса анализ показал отсутствие гельминтов. Плюсом препарата считаю приемлемую цену, быстродействие и эффективность.
Дифезил
Дифезил (Diphezylum)
Обладает антигельминтной (направленной на уничтожение глистов /паразитарных червей/) активностью в отношении возбудителей трихоцефалеза (заболевания кишечника, вызываемого власоглавами).
Трихоцефалез.
Назначают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды 3 раза в день) в течение 5 дней в суточной дозе: взрослым — 5 г; детям 2,5-5 лет — 2,5-3,0 г; 6-10 лет — 3,5-4,0 г; 11-15 лет — 4,5 г. По другим схемам следует принимать дифезил в 2 или 1 прием (натощак) в следующих дозах: детям младше 5 лет — 2,5 г; 6-7 лет — 3 г; 8-10 лет — 4 г; 11 лет и старше и взрослым — 5г. Лечение проводят в течение 5 дней подряд.
Порошок дифезила размешивают в сахарном сиропе или воде. Предварительной подготовки (прием слабительного, специальная диета) не требуется. При показаниях (наличие яиц власоглава в кале) курс лечения повторяют через 2-3 нед.
Возможны тошнота, рвота, учащенный стул.
Заболевания печени с выраженным нарушением ее функции.
Порошок.
В хорошо укупоренной таре.
Описание препарата «Дифезил» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Дифезил, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.
Но вы хотели найти Дифезил. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Дифезил, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.
В стандартную аннотацию к препарату Дифезил входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.
Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Дифезил (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Дифезил быстро и без труда.
Инструкция Дифезил актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.
Дифезил
Обладает антигельминтной (направленной на уничтожение глистов /паразитарных червей/) активностью в отношении возбудителей трихоцефалеза (заболевания кишечника, вызываемого власоглавами).
Назначают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды 3 раза в день) в течение 5 дней в суточной дозе: взрослым — 5 г; детям 2,5-5 лет — 2,5-3,0 г; 6-10 лет — 3,5-4,0 г; 11-15 лет — 4,5 г. По другим схемам следует принимать дифезил в 2 или 1 прием (натощак) в следующих дозах: детям младше 5 лет — 2,5 г; 6-7 лет — 3 г; 8-10 лет — 4 г; 11 лет и старше и взрослым — 5 г. Лечение проводят в течение 5 дней подряд.
Порошок дифезила размешивают в сахарном сиропе или воде. Предварительной подготовки (прием слабительного, специальная диета) не требуется. При показаниях (наличие яиц власоглава в кале) курс лечения повторяют через 2-3 нед.
Возможны тошнота, рвота, учащенный стул.
Заболевания печени с выраженным нарушением ее функции.
В хорошо укупоренной таре.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Дифезил» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 15804.
Подобные по действию препараты:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
ядро: активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел 75,000 мг; вспомогательные вещества: лактоза, безводная 108,125 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, крахмал прежелатинизированный 12,00 мг, макрогол 6000 8,00 мг, касторовое масло, гидрогенизированное 4,00 мг;
оболочка: гипромеллоза 6ср 5,60 мг, титана диоксид (Е171) 1,46 мг, тальк 0,50 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,04 мг, пропиленгликоль 0,40 мг.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
*Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
антиагрегантное средство
АТХ
B.01.A.C.04
Фармакодинамика
Клопидогрел — это пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание
аденозин дифосфата (АДФ) с P2YI2 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb /IIIа комплекса, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов.
Подавление агрегации тромбоцитов является необратимым и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток (примерно 7-10 дней), поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, помимо АДФ, также ингибируется вследствие блокады усиленной активации тромбоцитов под действием АДФ.
Активный метаболит образуется под действием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под действием других лекарственных средств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается не у всех пациентов.
При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки, в среднем, составляла от 40% до 60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.
Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг в сутки
клопидогрел быстро всасывается. Средние значения максимальной концентрации (Сmах) неизмененного клопидогрела в плазме крови (2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут. По данным изучения экскреции почками метаболитов клопидогрела степень всасывания составляет примерно 50%.
Распределение
Клопидогрел и его основной циркулирующий в плазме крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови человека в условиях in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь ненасыщаемая в широком диапазоне концентраций.
Метаболизм
Клопидогрел активно метаболизируется в печени. В условиях in vitro и in vivo
клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — опосредуется эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного метаболита — производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а другой — катализируется различными изоферментами цитохрома Р450. Вначале
клопидогрел превращается до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиолового производного клопидогрела. В условиях in vitro этот путь опосредуется изоферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит клопидогрела, выделенный в условиях in vitro, быстро и необратимо взаимодействует с рецепторами тромбоцитов, блокируя их агрегацию.
Сmах активного метаболита в плазме крови после приема нагрузочной дозы (300 мг) клопидогрела в два раза превышает Сmах после 4-х дневного применения клопидогрела в поддерживающей дозе (75 мг/сут). Сmах в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после приема препарата.
Выведение
После приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% общей радиоактивности выводится почками и примерно 46% — кишечником в течение 120 ч после дозирования. После однократного приема внутрь клопидогрела в дозе 75 мг период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 6 ч. Т1/2 основного циркулирующего в плазме крови неактивного метаболита после однократного и повторного применения составляет 8 ч.
Фармакогенетика
Изофермент CYP2C19 принимает участие в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, а также результаты оценки агрегации тромбоцитов в условиях ex vivo отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.
Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной (99%) рас. Другие аллели, связанные с отсутствием или снижением метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8.
Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. По данным опубликованных исследований частота генотипов с низкой активностью изофермента CYP2C19, сопровождающихся снижением метаболизма, составляет примерно 2% у представителей европеоидной расы, 4% — у лиц негроидной расы и 14% — у лиц монголоидной расы. Существуют тесты, позволяющие определить генотип изофермента CYP2C19. По данным исследования и мета-анализа, в которые включали людей с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, достоверная разница экспозиции активного метаболита и средней степени ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 отсутствовала. У добровольцев с низкой активностью этого изофермента экспозиция активного метаболита снизилась по сравнению с таковой у добровольцев с высокой активностью изофермента CYP2C19.
При применении клопидогрела в дозах 600 мг нагрузочная доза / 150 мг поддерживающая доза (600 мг / 150 мг) у пациентов с низким метаболизмом экспозиция активного метаболита была выше, чем при применении схемы лечения 300 мг / 75 мг. Кроме того, степень ингибирования агрегации тромбоцитов была сходной с таковой в группах пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19, получавших
клопидогрел по схеме 300 мг / 75 мг. Однако схема дозирования клопидогрела в группе пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 не определена в исследованиях, предполагавших изучение клинических исходов. Проведенные до настоящего времени клинические исследования имели недостаточный объем выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в особых группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) не изучена.
Пациенты пожилого возраста
У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявили. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Нарушение функции почек
После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-15 мл/мин) степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев, получавших
клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.
Нарушение функции печени
После применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы со здоровыми добровольцами.
Этнические особенности
Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых / этнических групп (см. подраздел «Фармакогенетика»). Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.
Профилактика атеротромботических осложнений
:
— у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давностью от нескольких дней до 35 дней), с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
— у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой; с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)
Взрослые пациенты с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
— Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— тяжелое нарушение функции печени;
— острое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дети до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
— Умеренные нарушения функции печени с предрасположенностью к кровотечению (ограниченный опыт применения);
— нарушение функции почек (ограниченный опыт применения);
— патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, хирургические вмешательства (см. раздел «Особые указания»));
— заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных);
— одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы — 2 (ЦОГ-2);
— одновременное применение варфарина, гепарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa;
— пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 (при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие; поэтому при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах при остром коронарном синдроме или чрескожном вмешательстве на коронарных артериях частота сердечно-сосудистых осложнений может быть выше, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19);
— гиперчувствительность к другим тиенопиридинам (например,
тиклопидин, прасугрель) (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация
Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, препарат не рекомендуется применять при беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.
В исследованиях на животных было доказано, что
клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Поэтому, при необходимости терапии
клопидогрел ом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.
Препарат Зилт® принимается в дозе 75 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)
Лечение препаратом Зилт® должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-ему месяцу лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Препарат Зилт® следует принимать в дозе 75 мг (1 таблетка) один раз в сутки, начиная с нагрузочной дозы, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение препаратом Зилт® должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность комбинированной терапии клопидогрелом и ацетилсалициловой кислоты длительностью более 4-х недель у таких пациентов не изучалась.
Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)
Препарат Зилт® назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки.
Если пациент пропустил прием очередной дозы:
— если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата Зилт®, а затем следующую дозу принимать в обычное время;
— если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время; при этом, не следует удваивать дозу.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19
Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата Зилт® в более высоких дозах (нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг один раз в сутки) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявили. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Нарушение функции почек
После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-15 мл/мин) степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев, получавших
клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Переносимость препарата у всех пациентов была хорошей. Нарушение функции печени
После применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы со здоровыми добровольцами.
Этнические особенности
Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых / этнических групп (см. подраздел «Фармакогенетика»). Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.
Гендерные эффекты
При сравнении фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.
Безопасность клопидогрела была исследована у пациентов, получавших терапию клопидогрелом в течение 1 года или более. Безопасность применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки была сопоставимой с таковой при применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки независимо от возраста, пола и расовой принадлежности. Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях. Кроме того, указаны спонтанные сообщения о нежелательных реакциях.
В клинических исследованиях и постмаркетинговом наблюдении клопидогрела наиболее часто сообщалось о развитии кровотечений, главным образом, в течение первого месяца терапии.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ?1/10; часто от ?1/100 до <1/10; нечасто от ?1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна, не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения, лейкопения,эозинофилия;редко: нейтропения, включая случаи тяжелой нейтропении; очень редко: тромботическаятромбоцитопеническая пурпура (см. раздел «Особые указания»), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения,анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции; частота неизвестна: перекрестно-реактивная гиперчувствительность на тиенопиридины (например,
тиклопидин,
прасугрел).
Нарушения психики: очень редко: спутанность сознания,галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, головокружение и парестезия; очень редко: нарушение вкусового восприятия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: кровоизлияние в глазное яблоко (в конъюнктиву, в ткани и сетчатку глаза).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гематома; очень редко: серьезное кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: носовое кровотечение; очень редко: кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочноекровотечение), бронхоспазм,интерстициальный пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто: язва желудка идвенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко: забрюшинное кровоизлияние; очень редко: желудочно-кишечное изабрюшинное кровоизлияние с летальным исходом, панкреатит, колит (в том числе язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, острая печеночная недостаточность, отклонение от нормы показателей функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: подкожные кровоподтеки; нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, пурпура (подкожные кровоизлияния); очень редко: буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай; частота неизвестна: лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко: кровоизлияния в мышцы и суставы (гемартроз), артралгия, артрит, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гематурия; очень редко: гломерулонефрит, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко: лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: часто: удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов,уменьшение количества тромбоцитов.
Симптомы: передозировка клопидогрела может привести к удлинению времени кровотечения и развитию геморрагических осложнений. При наличии кровотечений необходима адекватная терапия.
Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Если необходима быстрая коррекция удлиненного времени кровотечения, рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы. Антидот клопидогрела не установлен.
Взаимодействие
Антикоагулянты для приема внутрь: одновременный прием клопидогрела и антикоагулянтов для приема внутрь может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем, применение данной комбинации не рекомендуется.
Применение клопидогрела в дозе 75 мг в сутки не изменяет фармакокинетику варфарина (субстрата изофермента CYP2C9) или международное нормализованное отношение (МНО) у пациентов, длительно получающих лечение варфарином. Однако одновременное применение с варфарином увеличивает риск развития кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свертываемость крови. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина и клопидогрела.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: одновременное применение клопидогрела и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа требует осторожности у пациентов с повышенным риском кровотечений (при травмах, хирургических вмешательствах или при других патологических состояниях) (см. раздел «Особые указания»).
Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не влияет на вызванное клопидогрелом ингибирование агрегации тромбоцитов, индуцированное АДФ, но
клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный прием 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки в течение одного дня существенно не удлиняет времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой, возможно, и приводит к повышению риска кровотечений. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов, хотя в клинических исследованиях пациенты принимали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой в течение одного года.
Гепарин: по данным клинического исследования у здоровых лиц при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина, а также не изменялось антикоагулянтное действие гепарина. Одновременное применение гепарина не оказывало влияния на подавление агрегации тромбоцитов клопидогрелом. Возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином, приводящее к увеличению риска развития кровотечения. Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитики: безопасность одновременного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитиков и гепарина оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений оказалась сопоставима с таковой частотой при одновременном применении тромболитиков, гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): по данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые желудочно-кишечные кровотечения. Тем не менее, ввиду отсутствия исследований по взаимодействию с другими НПВП в настоящее время, не известно повышается ли риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении вместе с другими НПВП. Поэтому одновременную терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, и клопидогрела следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Ингибиторы изофермента CYP2C19:
клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично под действием изофермента CYP2C19. Поэтому препараты, ингибирующие этот изофермент, могут вызвать снижение концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует избегать одновременного применения с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19. К ингибиторам изофермента CYP2C19 относятся:
омепразол и
эзомепразол,
флувоксамин,
флуоксетин,
моклобемид,
вориконазол,
флуконазол,
тиклопидин,
ципрофлоксацин,
циметидин,
карбамазепин,
окскарбазепин и
хлорамфеникол.
Ингибиторы протонной помпы: применение омепразола в дозе 80 мг один раз в сутки одновременно с клопидогрелом или с 12-часовым перерывом между приемом двух препаратов уменьшило значение системной экспозиции (AUC) активного метаболита клопидогрела на 45% (после приема нагрузочной дозы клопидогрела) и 40% (после приема поддерживающей дозы клопидогрела). Уменьшение AUC активного метаболита клопидогрела связано со снижением степени ингибирования агрегации тромбоцитов (39% — после приема нагрузочной дозы клопидогрела и 21% — после приема поддерживающей дозы клопидогрела). Предполагается аналогичное взаимодействие клопидогрела с эзомепразолом. В наблюдательных и клинических исследованиях зарегистрированы противоречивые данные о клинических проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы относительно данного фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия. Следует избегать одновременного применения с омепразолом или эзомепразолом.
К ингибиторам протонной помпы с минимальным ингибирующим действием на изофермент CYP2C19 относятся:
пантопразол и
лансопразол. При одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг один раз в сутки наблюдалось снижение концентрации активного метаболита клопидогрела в плазме крови на 20% (после приема нагрузочной дозы клопидогрела) и на 14% (после приема поддерживающей дозы клопидогрела). Это сопровождалось уменьшением степени ингибирования агрегации тромбоцитов, в среднем, на 15% и 11% соответственно. Поэтому одновременное применение клопидогрела с пантопразолом возможно.
Другие лекарственные препараты
При изучении фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия клопидогрела и других лекарственных препаратов выявлено следующее:
— при одновременном применении клопидогрела с атенололом и / или нифедипином, клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не выявлено;
— фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами;
— фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась;
— антацидные средства не влияют на степень всасывания клопидогрела;
—
фенитоин и толбутамид могут безопасно применяться одновременно с клопидогрелом. Маловероятно, что
клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, таких как
фенитоин и толбутамид, а так же НПВП, которые метаболизируются под действием изофермента CYP2C9;
— диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т. ч. инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительная терапия: в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Во время лечения клопидогрелом, особенно в первые недели и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургических вмешательств, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами, чтобы исключить признаки кровотечения (в том числе скрытого). Учитывая риск развития кровотечений и гематологических нежелательных явлений (см. раздел «Побочное действие»), при появлении клинических симптомов возможного кровотечения во время лечения, необходимо немедленно выполнить клинический анализ крови с определением активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), показателей функции тромбоцитов, с подсчетом количества тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития кровотечений, связанным с травмой, хирургическим вмешательством и другими патологическими состояниями или заболеваниями, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных), и пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, гепарин и ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.
Одновременное применение клопидогрела с варфарином может увеличить риск развития кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина и клопидогрела.
Если пациенту проводится плановое хирургическое вмешательство, а антитромбоцитарный эффект нежелателен, то
клопидогрел следует отменить за 5-7 дней до операции.
Пациента следует информировать о том, что при приеме клопидогрела (в виде монотерапии или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени. Пациенты должны сообщить лечащему врачу о каждом случае необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения. Необходимо также информировать врача о приеме клопидогрела, если пациенту предстоит оперативное вмешательство (включая стоматологическое) или перед началом приема нового лекарственного препарата.
Очень редко на фоне применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально угрожающее жизни состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
В период лечения необходимо контролировать функцию печени. При тяжелом нарушении функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Прием клопидогрела не рекомендуется пациентам с острым ишемическим инсультом давностью менее 7 дней (отсутствуют данные по применению в таком состоянии).
Перекрестно-реактивная гиперчувствительность
Пациенты должны быть обследованы на выявление гиперчувствительности к другим тиенопиридинам (например,
тиклопидин,
прасугрел), так как известно о перекрестно-реактивной гиперчувствительности между тиенопиридинами (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты с гиперчувствительностью к другим тиенопиридинам в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением с целью выявления признаков гиперчувствительности к клопидогрелу во время терапии.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Зилт® не следует принимать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. содержит лактозу. Препарат Зилт® содержит касторовое масло гидрогенизированное, которое может вызвать у пациентов расстройство желудка и диарею.
Влияние на способность управлять транспортным средством
Препарат Зилт® не оказывает существенного влияния на способность управления автотранспортом или занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
Упаковка
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из комбинированного материала
OPA/AL/PVC (полиамид/ фольга алюминиевая /поливинилхлорид) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4, 8 или 12 контурных упаковок (блистеров) по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 3 или 9 контурных упаковок (блистеров) по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА-РУС, ООО
Производитель
KRKA, d.d. Словения Представительство: КРКА
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| БАД | Дифертон |
Таб., покр. оболочкой: 60 шт. рег. №: RU.77.99.11.003.R.001402.06.20 |
Форма выпуска, упаковка и состав
продукта Дифертон
Таблетки, покрытые оболочкой, массой 1.43 г.
1 % от рекомендуемого уровня суточного потребления в соответствии с ТР ТС 022/2011 (Приложение 2).
2 % от адекватного уровня потребления в соответствии с «Едиными санитарно-эпидемиологическими и гигиеническими требованиями к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)» (Приложение 5).
* не превышает верхний допустимый уровень потребления.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460i, носитель); мальтодекстрин; гидроксипропилметилцеллюлоза (E464, стабилизатор); магния стеарат (E470, агент антислеживающий), кремния диоксид аморфный (E551, агент антислеживающий); кроскармеллоза натрия (E468, стабилизатор), полиэтиленгликоль (E1521, стабилизатор); тальк (E553iii, агент антислеживающий).
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Свойства
БАД к пище для поддержания функции репродуктивной системы у женщин с метаболическим синдромом.
Установлено, что нарушение резистентности к инсулину связано с появлением множественных кист яичников, нерегулярным циклом и повышенным уровнем андрогенов. В результате при метаболическом синдроме у женщины снижается вероятность забеременеть. Существуют негормональные вещества природного происхождения, которые помогают восстановить чувствительность к инсулину и одновременно способствуют улучшению работы женской репродуктивной системы. К ним относятся инозит, альфа-липоевая кислота, фолиевая кислота, витамин D3 и марганец, которые входят в состав данного продукта.
Инозит — витаминоподобное вещество. Биологической активностью обладают две формы — мио-инозитол и D-хиро-инозитол. В плазме крови человека они содержатся в соотношении 40:1. Мио-инозитол в организме превращается в D-хиро-инозитол. Именно D-хиро-инозитол активирует перенос глюкозы из крови в клетки и в то же время улучшает состояние тканей яичников, способствует правильному формированию фолликулов. Однако при нарушенном обмене инсулина этого превращения не происходит, и в яичниках возникает дефицит D-хиро-инозитола.
Влияние компонентов продукта на репродуктивную систему и обмен веществ
Комплекс D-хиро-инозитола и миоинозитола:
- способствует наступлению регулярного менструального цикла;
- нормализует работу яичников;
- улучшает качество яйцеклеток;
- помогает стабилизировать уровень инсулина.
Альфа-липоевая кислота:
- обеспечивает правильное развитие фолликулов;
- помогает нормализовать гормональный баланс;
- способствует восстановлению чувствительности к инсулину.
Фолиевая кислота + витамин D3+ марганец:
- улучшают общий метаболический профиль при курсовом приеме.
Дополнительные преимущества
Данный продукт содержит 1100 мг миоинозитола и 27.6 мг D-хиро-инозитола. Это соотношение соответствует концентрации этих веществ в плазме крови и приводит к эффективному устранению дефицита обеих форм инозита во всех тканях.
Компоненты данного продукта взаимно усиливают действие друг друга. Например:
- за счет естественного соотношения D-хиро-инозитола и миоинозитола эффект от приема достигается в более короткий срок;
- марганец потенцирует влияние D-хиро-инозитола, что позволяет использовать более низкие дозы и избежать побочных эффектов;
- альфа-липоевая кислота в сочетании с мио-инозитолом снижает уровень андрогенов и улучшает качество созревающих фолликулов.
Область применения
- в качестве биологически активной добавки к пище, дополнительного источника инозита (В8), альфа-липоевой кислоты, фолиевой кислоты, витамина D3 и марганца.
Применение продукта рекомендуется женщинам с синдромом поликистоза яичников, а также при нарушенной чувствительности к инсулину (метаболическом синдроме).
Рекомендации по применению
Принимают внутрь, во время еды.
Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Продолжительность приема – 30 дней. При необходимости курс приема можно повторить.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.