Диклак свечи инструкция по применению - Самые разные инструкции по применению

Диклак 50 мг суппозитории инструкция по применению

Состав

Диклофенак .

Форма выпуска

Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью, без запаха; продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами.

Показание к применению

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
лихорадочный синдром.

Способ применения и дозы

Суппозитории ректальные. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Суппозитории 50 мг: взрослым и подросткам в возрасте 15 лет назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза — 150 мг. При ректальном применении одновременно с диклофенаком для приема внутрь более рационально применять суппозитории однократно по 50-100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).Продолжительность применения — не более 7 дней.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ;
«аспириновая» триада;
нарушения кроветворения;
нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (для суппозиториев);
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг);
детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анемией, бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, при алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в фазе ремиссии, при сахарном диабете, индуцированной порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

При ректальном применении в период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, употребления алкоголя.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности суппозиториев 50 мг — 3 года.

Примечание

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Международное непатентованное название

Диклофенак

Активное вещество — диклофенак натрия.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Производители

Салютас Фарма(Германия)

Показания к применению Диклак суппозитории 50мг

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания Диклак суппозитории 50мг

Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии — устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты.Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном — через 30 минут. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы крови — свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве — 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.

Побочное действие Диклак суппозитории 50мг

Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, диспепсия, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. В месте в/м введения — жжение. При использовании свечей — местное раздражение. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, зуд, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Сразу после закапывания в глаза — проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.

Передозировка

При приеме внутрь:Симптомы: головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ, функций печени и почек.Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие Диклак суппозитории 50мг

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи. При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.Ограничения к применению.Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Условия хранения

Список Б. При комнатной температуре.

Источник

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Состав и форма выпуска Диклак 50мг 10 шт. суппозитории ректальные

Суппозитории — 1 супп.:

Активное вещество: диклофенак натрия — 50/100 мг;
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа.

5 шт. — стрипы (2, 6, 10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Способ применения и дозы

Суппозитории ректальные. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Суппозитории 50 мг: взрослым и подросткам в возрасте 15 лет назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.

Суппозитории 100 мг: взрослым назначают по 1 суппозиторию 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза — 150 мг. При ректальном применении одновременно с диклофенаком для приема внутрь более рационально применять суппозитории однократно по 50-100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).

Продолжительность применения — не более 7 дней.

Фармакодинамика

НПВС. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозе 75 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 1.9-4.8 мкг/мл (в среднем 2.7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения концентрация в плазме составляет в среднем 10% от Cmax.

При ректальном введении в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 1 мкг/мл. 50% активного вещества подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax диклофенака в плазме крови находится в прямой зависимости от применяемой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd — 550 мл/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. После ректального введения Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Диклофенак выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению Диклак 50мг 10 шт. суппозитории ректальные

В/м (для кратковременного лечения болевого синдрома) и ректально:

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
лихорадочный синдром.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ;
«аспириновая» триада;
нарушения кроветворения;
нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (для суппозиториев);
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг);
детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим НПВС.

Применение Диклак 50мг 10 шт. суппозитории ректальные при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг); детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг).

Особые указания

При ректальном применении в период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка и введение активированного угля (при случайном приеме внутрь), симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные действия Диклак 50мг 10 шт. суппозитории ректальные

Со стороны пищеварительной системы: > 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; < 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Со стороны ЦНС: > 1% — головная боль, головокружение; < 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органы чувств: > 1% — шум в ушах; < 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Дерматологические реакции: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь; < 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочевыделительной системы: > 1% — задержка жидкости; < 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны системы кроветворения: > 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: < 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: < 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: < 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции: при в/м введении — жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани; при ректальном введении — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

На фоне применения антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Диклак® уменьшает эффективность антигипертензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Диклак® уменьшает эффективность гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

При одновременном применении колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, приеме этанола повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Источник

Diclac^®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Диклак^®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия — 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: жир твёрдый — 1098,5 мг или 1030,0 мг.

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком торпедообразные суппозитории с гладкой поверхностью. Продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, а также улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Диклофенак также оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

При ректальном введении 50 мг максимальная концентрация в плазме крови — 1,0 мкг/мл, достигается через 30 — 40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы крови -более 99,7 % (в основном с альбуминами). Объём распределения — 0,12 — 0,17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость (максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 — 4 ч позже, чем в плазме крови, и остаётся выше, ещё в течение 12 ч). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 — 2 ч, из синовиальной жидкости — 3 — 6 ч. Более 60 % от введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с

желчью.

Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);

— невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся

воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит;

— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом

(в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на

прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе к другим НПВП) и другим компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения) в фазе обострения;

— нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);

— тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— печёночная недостаточность;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— ишемическая болезнь сердца;

— хроническая сердечная недостаточность (степень II-IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью));

— цереброваскулярные заболевания;

— заболевания периферических артерий;

— повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

— ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— проктит, геморрой;

— беременность (Ⅲ триместр);

— детский возраст (для 50 мг до 14 лет, для 100 мг до 18 лет);

— подтверждённая гиперкалиемия;

— период лактации.

С осторожностью

— пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печёночной порфирией, почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин), сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью лёгких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком

Квинке, отёком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

— пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

— при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori;

— при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

— с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостерои дам и (преднизолон), селективными

— у пациентов, получающих диуретики и другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объёма циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

— у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с

тяжёлыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия

артериального протока.

Исследования на животных не показали вредного влияния на эмбриональное/фетальное и постнатальное развитие. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат, или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводится ректально.

Суппозитории 50 мг.

Взрослым и детям старше 14 лет: 1 суппозиторий до двух раз в день.

Суппозитории 100 мг.

Взрослым: 1 суппозиторий 1 раз в день.

Максимальная суточная доза — 150 мг. При применении одновременно с пероральными формами диклофенака рационально применять однократно 50 — 100 мг на ночь (в этом случае вечерний приём пероральных форм диклофенака исключается). При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50 100 мг/сутки, которую при необходимости повышают до 150 мг в течение нескольких менструальных циклов.

Приступ мигрени — 100 мг. При неэффективности — повторить в той же дозировке, в дальнейшем при необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.

Побочное действие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, снижение аппетита; редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащённый стул с примесью крови, проктит;

очень редко: нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе

парестезии).

Со стороны органов чувств:

часто: вертиго;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции (включая гипотонию и шок);

очень редко: ангионевротический отёк (включая отёк Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отёк гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;

очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожная сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности «печёночных» трансаминаз

редко: желтуха, поражение печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный

синдром, печёночная недостаточность.

Прочее:

редко: отёки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: раздражение в месте введения.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта,

головокружение, головная боль, диарея, тошнота, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (поскольку большая часть препарата связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает токсичность

метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. Снижает эффективность диуретиков, на фоне калийсберегаюгцих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа)и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина увеличивается риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие.

Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Уменьшает эффекты гипотензивных (бета-адреноблокаторы, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента) и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемыческими средствами, и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических средств: рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и плыкамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. При совместном применении с производными фенитоина возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально

эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами

ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о возникающих побочных эффектах со стороны пищеварительной системы. В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьёзные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов

гиперчувствительности препарат должен быть отменён.

При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свёртываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показания. При длительном применении препарата рекомендуется проводить регулярные клинические анализы

периферической крови. Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромботических

осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска развития этих осложнений,

особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует применять диклофенак в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак^® возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг.

По 5 суппозиториев в контурную безъячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ.

По 2, 6 или 10 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по окончании срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Состав и форма выпуска
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания к применению
Противопоказания к применению
Применение при беременности и детям
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Дозировка
Передозировка
Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Суппозитории — 1 супп.:

Активное вещество: диклофенак натрия — 50/100 мг,
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа.

5 шт. — стрипы (2, 6, 10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью, без запаха, продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакокинетика

Всасывание

При ректальном введении в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 1 мкг/мл. 50% активного вещества подвергается метаболизму при ‘первом прохождении’ через печень. Cmax диклофенака в плазме крови находится в прямой зависимости от применяемой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd — 550 мл/кг.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Диклофенак выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Выведение

T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакодинамика

Показания к применению

В/м (для кратковременного лечения болевого синдрома) и ректально:

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит),
болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль,
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит),
лихорадочный синдром.

Противопоказания к применению

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
кровотечения из ЖКТ,
‘аспириновая’ триада,
нарушения кроветворения,
нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (для суппозиториев),
беременность,
период лактации,
детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг),
детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг),
повышенная чувствительность к компонентам препарата,
повышенная чувствительность к другим НПВС.

Применение при беременности и детям

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг), детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: > 1% — головная боль, головокружение,

Со стороны органы чувств: > 1% — шум в ушах,

Дерматологические реакции: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь,

Со стороны мочевыделительной системы: > 1% — задержка жидкости,

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Аллергические реакции:

Местные реакции: при в/м введении — жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани, при ректальном введении — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Диклак® уменьшает эффективность антигипертензивных и снотворных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Диклак® уменьшает эффективность гипогликемических средств.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Дозировка

Суппозитории ректальные. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Суппозитории 50 мг: взрослым и подросткам в возрасте 15 лет назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.

Суппозитории 100 мг: взрослым назначают по 1 суппозиторию 1 раз/сут.

Продолжительность применения — не более 7 дней.

Передозировка

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Источник