Диклоберл ретард таблетки инструкция по применению цена

Одна капсула содержит:
активное вещество – диклофенак натрия, 100 мг
вспомогательные вещества:
сахароза, крахмал кукурузный, тальк, шеллак, Эудрагит RL PO¹, натрия гидроксид², желатин, титана диоксид (Е 171)
¹
— аммония метакрилата сополимер, тип А
² – натрия гидроксид используется для корректировки рН в суспензиях, содержащих шеллак, до значения 7,0-7,2

Твердые желатиновые капсулы размером 2, от белого до кремового цвета (окраска не интенсивнее, чем RAL 9001).
Содержимое капсул: шаровидные гранулы от белого цвета до цвета слоновой кости (окраска не интенсивнее, чем RAL 1014).

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05

Симптоматическое лечение при боли и воспалении, вызванными:
— острым артритом (включая приступы подагры)
— хроническим артритом, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите)
— анкилозирующим спондилитом (болезни Бехтерева) и другими воспалительными заболеваниями позвоночника ревматической природы
— явлениями раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз), болезненной чувствительности тканей при артрозах и спондилоартрозах
— воспалительными заболеваниями ревматической природы с поражением мягких тканей
— посттравматическим воспалительным процессом и отеками
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл^® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.

— повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому из компонентов препарата
— наличие в анамнезе аллергических реакций (бронхоспазм, астма, ринит или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
— острая пептическая язва, а также рецидивы язвенной болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе (два или более зарегистрированных эпизодов желудочно-кишечных язв или кровотечений)
— наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом НПВП
— наличие язвы желудка или кишечника в фазе обострения с кровотечением или перфорацией
— цереброваскулярные или другие острые кровотечения
— нарушения функции печени и почек тяжелой степени
— диагностированная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца (ИБС), заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания
— заболевания кроветворной системы
— третий триместр беременности (см. Применение во время беременности или лактации);
— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
— детский и подростковый возраст до 18 лет ввиду высокого содержания активного вещества.

Проявление нежелательных явлении можно свести к минимуму, путем назначения наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли.
Следует избегать применения препарата Диклоберл^® ретард одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием каких-либо свидетельств, подтверждающих пользу синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных побочных действий.

Пациенты пожилого возраста

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, у пациентов пожилого возраста в ослабленном состоянии или с низкой массой тела рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления и перфорации. Данные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют у пациентов пожилого возраста, в целом, более серьезные последствия и могут заканчиваться смертельным исходом.

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП (См. Специальные предупреждения).

Дигоксин, фенитоин, литий

При совместном введении Диклоберл^® ретард может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован.

Диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II). Поэтому необходим периодический мониторинг уровня артериального давления. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (например, при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла^® ретард и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим, рекомендуется часто контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Кортикостероды

Увеличение риска язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. Специальные предупреждения).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)

Возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Специальные предупреждения).

Метотрексат

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При приеме препарата Диклоберл^® ретард в течение 24 ч до или после введения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Циклоспорин

НПВП (например, диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в связи с их воздействием на почечные простагландины. Поэтому доза НПВП должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов

При совместном приеме рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку в этом случае может усиливаться действие антикоагулянтов или антиагрегантов, таких как варфарин (см. Специальные предупреждения). Следует соблюдать осторожность, поскольку совместный прием может повысить риск кровотечений. Хотя клинические исследования не указывают на влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения, свидетельствующие о повышении риска возникновения кровоизлияний у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

Пробенецид

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Противодиабетические препараты (например, сульфонуретики)

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Антибиотики хинолонового ряда

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВП.

Колестипол и холестирамин

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Тенофовир

При совместном приеме с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови – поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек.

Деферасирокс

При совместном приеме с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Мифепристон

Ввиду теоретической возможности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВП следует назначать только через 8-12 дней после терапии мифепристоном.
Ограниченные свидетельства позволяют предположить, что совместный прием НПВП в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного воздействия на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.

Пеметрексед

При совместном приеме с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
В таких случаях лечение следует начинать и поддерживать, используя наименьшую возможную дозу.
Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу.
Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся системные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), например, аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или образовании язвы на фоне лечения Диклоберлом^® ретард препарат следует отменить.
Пациентам с симптомами, характерными для заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с подозрением на наличие язвы желудка или кишечника, с кровотечением или перфорацией в анамнезе, или с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) нестероидные противовоспалительные препараты следует назначать с осторожностью и на фоне тщательного врачебного наблюдения – в связи с риском обострения этих заболеваний.
НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности (утечки) желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и соблюдение осторожности при использовании диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.
Так как риск развития сердечно-сосудистой патологии при приеме диклофенака может увеличиваться с повышением дозы и продолжительности приема, необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе в течение наименьшего возможного времени. Необходимо периодически проводить оценку потребности пациента в проведении симптоматического лечения и его реакции на лечение.

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл^® ретард должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Нарушения со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. Как и при приеме других НПВП, при приеме диклофенака могут повышаться показатели одного или нескольких печеночных ферментов. В качестве меры предосторожности при длительном лечении диклофенаком или повторяющемся его введении следует проводить регулярный контроль функции печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить. При приеме диклофенака может развиться гепатит без симптомов-предвестников.
При применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией необходима осторожность, так как это может спровоцировать обострение болезни.

Нарушения со стороны почек

Так как имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков при приеме НПВП, в том числе диклофенака, при назначении его пациентам с нарушениями функции почек, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно принимающим диуретики или лекарственные препараты, значительно снижающие функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения,  например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них, следует соблюдать особую осторожность.
В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние до лечения.

Прочие указания

В следующих случаях Диклоберл^® ретард следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:
— при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
— у пациентов, страдающих такими аутоиммунными заболеваниями, как системная красная волчанка (СКВ) и смешанные коллагенозы, повышается риск развития некоторых побочных эффектов – например, асептического менингита (см. раздел «Нежелательные реакции»).

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

— при наличии астмы, аллергии на пыльцу, полипов в носу и при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей или хронических инфекционных заболеваниях дыхательных путей (особенно с симптомами, напоминающими аллергический ринит), поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая, анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи
— у пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся, например, кожными реакциями, зудом или уртикарной сыпью, вследствие повышенного риска появления реакций гиперчувствительности как на них, так и на Диклоберл^® ретард.
Острые тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. В случаях появления первых признаков гиперчувствительности после приема препарата Диклоберл^® ретард, его прием следует прекратить. Необходимые лечебные меры должны приниматься квалифицированными специалистами в соответствии с наблюдаемыми симптомами.
Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до развития синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут представлять собой боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.
Если во время использования Диклоберл^® ретард симптомы инфекции снова возникли или усугубились, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу для определения, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
В целом, вошедший в привычку прием болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих препаратов может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать побочные действия, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Данный медицинский продукт содержит сахарозу. Пациентам, страдающим редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы-изомальтазы, этот препарат принимать не следует.
В этом лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну капсулу, то есть можно считать, что в нем «натрий практически не содержится».

Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамниоз в результате почечной дисфункции плода. Это может произойти вскоре после начала применения диклофенака и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых разрешилось после прекращения лечения. Поэтому во время первого и второго триместра беременности назначение диклофенака возможно только по жизненным показаниям. При назначении диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо женщинам на первом и втором триместре беременности рекомендуется наименьшая возможная доза и минимальная длительность лечения. После применения диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации, следует рассматривать вопрос о внутриутробном мониторинге олигогидрамниоза и сужении артериального протока. Прием диклофенака следует прекратить, если обнаружены олигогидрамниоз или сужение артериального протока.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина
— могут привести к развитию у плода:
— явлений кардиопульмональной токсичности (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
— дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия (см. выше);
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
— удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;
— подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
Следовательно, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности (см. Противопоказания).
Период лактации
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, во избежание нежелательных воздействий на младенца, диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью.
Фертильность
Диклоберл^® ретард может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла^® ретард.

При применении препарата Диклоберл^® ретард в высоких дозах могут иметь место побочные действия со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение. В связи с этим в отдельных случаях прием препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способ­ности принимать активное участие в уличном движении или обслуживать машины. Данные нарушения особенно выражены при одновременном приеме Диклоберл^® ретард с алкоголем.

Режим дозирования
Побочные действия Диклоберла^®
ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирова­ния симптомов заболевания.
Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемый диапазон доз для взрослых составляет от 50 до 150 мг диклофенака-натрия в сутки.
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 1 капсула с пролонгированным высвобождением Диклоберл^® ретард в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.
Снижение функции почек и печени:
При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется.
Метод и путь введения
Капсулы препарата Диклоберл^® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивая большим количеством жидкости. Больным с хроническими заболеваниями желудка рекомендуется принимать Диклоберл^® ретард во время еды.
Длительность лечения
Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл^® ретард. Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.

Симптомы: типичной клинической картины передозировки диклофенака не существует. Передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.
Лечение при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, в основном, заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как гипотония, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Такие специальные методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВП, в том числе и диклофенака, в связи с высокой степенью их связывания с белками и активным метаболизмом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Частота случаев классифицируется следующим образом:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10),
нечасто (≥1/1000, <1/100);
редко (≥1/10000, <1/1000);
очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Неизвестно – частоту нельзя оценить, исходя из имеющихся данных.
В отношении приведенных ниже побочных эффектов препарата следует учитывать то, что, в основном, они зависят от его дозы, а также обладают индивидуальными различиями. Указанные побочные действия возникают как при краткосрочном, так и при длительном приеме препарата.
Обычно после приема препарата наблюдались побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта – например, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, боли в животе (см. также раздел Специальные предупреждения). Возможно появление дегтеобразного стула и кровавой рвоты, а также развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, а иногда и со смертельным исходом – особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел Специальные предупреждения). Степень риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата и продолжительности лечения.
Также сообщалось о возникновении после приема препарата запора, гастрита, язвенного стоматита, обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона. На фоне лечения НПВП наблюдались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Данные клинических и эпидемиологических исследований систематически указывают на повышение риска явлений, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанное с применением диклофенака – особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении (см. разделы Противопоказания и Специальные предупреждения).

Сообщение о возможных нежелательных реакциях
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из белой пленки полипропилен-циклоолефиновый сополимер-полипропилен, сваренный с мягкой алюминиевой фольгой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

3 года
Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Держатель регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал АО «Берлин-Хеми АГ» в Республике Казахстан
050051, г. Алматы, ул. Луганского 54, коттедж № 2
Телефон:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com

Диклоберл Ретард инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Диклоберл Ретард капсулы 100 мг. Описание и применение Dikloberl Retard, аналоги и отзывы. Инструкция Диклоберл Ретард капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: диклофенак;

1 капсула твердая пролонгированного действия содержит диклофенака натрия 100 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро капсулы: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, шеллак, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы от белого до кремового цвета (окраска не интенсивнее, чем 9001 по RAL) (размер капсул 2).

Содержание: шаровидные гранулы от белого цвета к цвету слоновой кости (окраска не интенсивнее, чем 1014 по RAL).

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Диклофенак — активное вещество Диклоберл ретард, являются нестероидные соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Диклоберл ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклоберл Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклоберл Ретард существенно уменьшает потребность в опиоидов.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак проявляет также выраженное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выводимого с мочой в неизмененном диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае применения эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного с Диклоберл ретард) составляет в среднем 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки ДиклоберлÒ в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Диклоберл ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме крови, ниже ,чем после применения таблеток, покрытых кишечно покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг / мл или 0,5 мкг / мл (1,25 или 1,6 мкмоль / л) достигается в среднем в течение 5-6 часов после применения таблетки 75 мг или 100 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Диклоберл ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг / мл (40 нмоль / л) может отмечаться через

24 часа (16 часов) после применения диклофенака натрия в пролонгированной форме 75 мг.Количество абсорбированной активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в ходе первого прохождения через печень ( «эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости «концентрация / время» (AUC) после применения капсулы Диклоберл ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного применения ДиклоберлÒ Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг / мл или 25 нг / мл (70 нмоль / л или 80 нмоль / л) при применении диклофенака в пролонгированной форме 75 мг 2 раза в сутки.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в ​​течение 12:00.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом — путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4 ‘, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4’-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 + 56 мл / мин. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с клиренсом креатинина менее

10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Диклоберл Ретард Показания

Облегчение боли и уменьшения воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит,
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе.
• Диклоберл® ретард, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью, цирроз или асцит).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA ИI-IV).
• Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• III триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеприведенные взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентною оболочкой и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении ДиклоберлÒ ретард может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.

Дигоксин. ДиклоберлÒ ретард может повышать концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, ДиклоберлÒ Ретард может ослаблять гипотензивное действие одновременно применяемых диуретиков или антигипертензивных препаратов (например бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) путем подавления синтеза вазодилататорных простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует контролировать функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем — регулярно, в том числе за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск возникновения кровотечения.

Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что ДиклоберлÒ ретард влияет на эффективность антикоагулянтов, но существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, а в случае необходимости — коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Противодиабетические средства. В клинических исследованиях показано, что ДиклоберлÒ Ретард можно назначать вместе с гипогликемическими средствами для приема внутрь без влияния на клинический эффект последних. Однако получено отдельные сообщения как о гипогликемические, так и гипергликемические реакции после применения диклофенака, что требует коррекции дозы противодиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови — в качестве меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом менее 24 часов. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В связи с этим препарат следует применять в дозах более низких, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, если НПВП призначаюты одновременно с такролимусом. Это может быть опосредованно через механизм подавления почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Через взаимодействие антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такового анамнеза. В связи с этим следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличением экспозиции фенитоина.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия.

Колестипол и колестирамин. Данные препараты могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Несмотря на это, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после введения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные CYP2C9 ингибиторы. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например сульфинпиразоном и вориконазолом),

это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет подавления метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемии.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать увеличение уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности применения

— Общие

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства ДиклоберлÒ ретард и системных нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам старше 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, которые могут возникать даже если препарат применяется впервые.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы инфекции.

ДиклоберлÒ ретард содержит сахарозу, поэтому не рекомендован для применения пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахароза-изомальтазною недостаточностью.

— воздействие на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, молотый), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, или подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Рекомендуется тщательное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности пациентам с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечение следует проводить низкой эффективной дозой.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) / аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск относительно желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются в наблюдении по непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантными препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.

— Гепатобилиарные эффекты

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, если препарат ДиклоберлÒ Ретард назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры пресечения. Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства ДиклоберлÒ Ретард следует прекратить. Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов. Требует осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

— воздействие на почки

Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости с любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендован в качестве меры предосторожности мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, предшествовавшего лечению.

— воздействие на кожу

Сообщалось о серьезных реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении НПВП, включая ДиклоберлÒ ретард. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием препарата ДиклоберлÒ ретард при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

— СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

— Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Соответствующего медицинского наблюдения и консультации нуждаются пациенты с АГ и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при долгосрочном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями (застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией лечения Диклоберл® ретард противопоказано. В случае необходимости пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (например гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением) можно применять Диклоберл® Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты, нуждающиеся симптоматического лечения, должны быть периодически обследованы, особенно при лечении более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных артериотромботичних явлений (например боль в грудной клетке, одышка, слабость, спутанность речи), которые могут появиться внезапно.

• гематологические проявления

Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

ДиклоберлÒ Ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

• Респираторные эффекты (при наличии астмы)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергического ринита), реакции на НПВП, подобные обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница наблюдаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.

Общие.

Острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после использования Диклоберл® Ретард терапию необходимо прекратить.

Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коунис, серьезной аллергической реакции, может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в грудной клетке, возникает в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

При длительном применении обезболивающих может возникнуть головная боль, не стоит лечить увеличением дозы лекарственного средства.

При одновременном употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливаться при применении НПВП.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности Диклоберл ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и как можно более короткий период.

беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или эмбриональном / фетальном развития. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и / или сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее 1% до 1,5%.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрионально-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если ДиклоберлÒ Ретард назначать женщинам, планирующим беременность, или в течение первого триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько это возможно.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

— нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнион.

У матери и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

— возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах

— торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, ДиклоберлÒ Ретард противопоказан в III триместре беременности.

кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства Диклоберл ретард возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения Диклоберл Ретард и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует применять в течение короткого срока.

Рекомендованная начальная доза диклофенака для взрослых составляет 75-150 мг в сутки (1 капсула Диклоберл ретард 100 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Диклоберл ретард 100 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, ДиклоберлÒ Ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно во время еды.

Пациенты пожилого возраста не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении ДиклоберлÒ ретард пациентам пожилого возраста. Но для пациентов пожилого возраста НПВП следует использовать с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также пациентам, которые нуждаются в постоянном наблюдении для выявления возможной желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска.

Лечение препаратом Диклоберл ретард обычно противопоказано пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями или неконтролируемой гипертензией. В случае необходимости пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний можно применять Диклоберл Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты с нарушением функции почек.

Специальных исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Диклоберл ретард пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Диклоберл ретард пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети

Диклоберл Ретард противопоказан для лечения детей-за высокого содержания действующего вещества.

Передозировка

Симптомы.

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после применения потенциально опасных для жизни доз — проведение обеззараживания желудка (например, причинение рвота, промывание желудка).

Побочные эффекты

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно, включая отдельные сообщения.

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Инфекции и инфицирования : сообщали об обострении воспалений, связанные с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это, возможно, обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск данного лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности Диклоберл Ретард

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Диклоберл Ретард

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул твердых в блистере, 1 или 2, или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БЕРЛИН-Хеми АГ.

Местонахождение производителя

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Заявитель.

БЕРЛИН-Хеми АГ.

Местонахождение заявителя.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

После перорального приема обычных лекарственных форм, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут. При пероральном применении диклофенак подвергается заметным изменениям в результате «эффекта первого прохождения через печень» (first-pass-effect), после чего 35 – 70 % от всосавшегося действующего вещества поступает в кровь в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов.

Приблизительно 70 % действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.

В отношении следующих побочных реакций на прием Диклоберл® ретарда следует принять во внимание, что развитие и интенсивность данных реакций в основном зависят от дозы и имеют индивидуальный характер.

Очень часто (? 1/10)

— тошнота, рвота и понос, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут привести к развитию анемии

Часто (от ? 1/100 до ? 1/10)

— головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность или повышенная утомляемость

— диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке, отсутствие аппетита, а также образование желудочно-кишечных язв (иногда сопровождающихся кровотечением и перфорацией)

— реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и кожный зуд. Пациенты должны быть проинформированы, что в случаях возникновения у них реакций повышенной чувствительности им следует немедленно сообщить об этом врачу и прекратить прием препарата

— повышение уровня трансаминаз в крови

Иногда (от ? 1/1000 до ? 1/100)

— кровавая рвота, дегтеобразный стул или кровавый понос, колит, включая гемморагический колит, обострение язвенного колита и болезнь Крона

— возникновение отеков, особенно у пациентов, страдающих артериальной гипертонией или почечной недостаточностью

— алопеция

— крапивница

— поражение печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой (очень редко переходящий в молниеносную форму «фульминантный гепатит», даже при отсутствии симптомов-предвестников)

В связи с этим при длительном приеме препарата следует проводить регулярный контроль функциональных показателей печени

Очень редко:

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл® ретард с другими препаратами класса НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Побочные действия Диклоберла® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.

Пожилые пациенты:

— повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому из компонентов препарата

— при аллергических реакциях в анамнезе (бронхоспазм, астма, ринит или крапивница) на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

— при острой пептической язве, а также рецидивах язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе (два или более зарегистрированных эпизодов желудочно-кишечных язв или кровотечений)

— при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

— при наличии язвы желудка или кишечника в фазе обострения с кровотечением или перфорацией

— цереброваскулярные или другие острые кровотечения

— нарушения функции печени и почек тяжелой степени

— установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания

— заболевание кроветворной системы

— беременность и период лактации

— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

— детский и подростковый возраст до 18 лет ввиду высокого содержания активного вещества.

Другие НПВП, включая салицилаты

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП (См. Специальные предупреждения).

Дигоксин, фенитоин, литий

При совместном введении Диклоберл® ретард может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован.

Диуретики, ß- блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II). Поэтому необходим периодический мониторинг уровня артериального давления. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (например, при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла® ретард и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим, рекомендуется часто контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Кортикостероды

Увеличение риска язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. Специальные предупреждения).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)

Возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Специальные предупреждения).

Метотрексат

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При приеме препарата Диклоберл® ретард в течение 24 ч до или после введения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Циклоспорин

НПВП (например, диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в связи с их воздействием на почечные простагландины. Поэтому доза НПВП должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов

При совместном приеме рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку в этом случае может усиливаться действие антикоагулянтов или антиагрегантов, таких как варфарин (см. Специальные предупреждения). Следует соблюдать осторожность, поскольку совместный прием может повысить риск кровотечений. Хотя клинические исследования не указывают на влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения, свидетельствующие о повышении риска возникновения кровоизлияний у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

Пробенецид

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Противодиабетические препараты (например сульфонуретики)

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Антибиотики хинолонового ряда

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВП.

Колестипол и холестирамин

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Наличие в аптеках
• Аналоги и заменители
• Оставить отзыв