Диклофенак-МФФ (Diclofenac-MFF)
💊 Состав препарата Диклофенак-МФФ
✅ Применение препарата Диклофенак-МФФ
Описание активных компонентов препарата
Диклофенак-МФФ
(Diclofenac-MFF)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Диклофенак-МФФ |
Супп. ректальные 50 мг: 10 шт. рег. №: Р N000061/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклофенак-МФФ
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь и в/м введении. Время достижения Сmax в плазме после ректального введения — 1 ч. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата
Диклофенак-МФФ
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут.
При суммарном применении внутрь в форме таблеток и ректально в форме суппозиториев суточная доза не должна превышать 150 мг.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит; III триместр беременности.
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза или на слизистые оболочки.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Дикловит®
(НИЖФАРМ, Россия)
Диклофенак
(MAGISTRA C&C, Румыния)
Диклофенак
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Диклофенак
(БИОХИМИК, Россия)
Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Диклофенак
(Фирма ФЕРМЕНТ, Россия)
Диклофенак
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Диклофенак
(ФАРМАПРИМ, Республика Молдова)
Диклофенак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Все аналоги
На один суппозиторий
Активный компонент: Диклофенак натрия — 50,0 мг
Вспомогательный компонент: Твердый жир (основа для суппозиториев) — до получения суппозитория массой 1,50 г
Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код АТХ: М01АВ05
Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости. Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.
Фармакокинетика
Всасывание
При ректальном введении диклофенак натрия быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 часа. При применении ректально, прием пищи не оказывает влияния на уровень диклофенака натрия в плазме крови.
Распределение
Диклофенак связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99 %.
Он проникает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации 60-70 % от значения в плазме. Через 3-6 ч после приема концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак медленнее выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы.
Метаболизм и выведение
Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени этот показатель остается без изменений. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70 % препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями. У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.
Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:
— воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартриты, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);
— дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез); микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит); внесуставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);
— другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
Как анальгетик диклофенак используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.
При лечении, независимо от количества применяемых лекарственных форм (одна или более), следует учитывать общую суточную дозу диклофенака натрия, которая не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые плохо переносят пероральные формы, можно назначать суппозитории в соответствующих дозах.
Начальная суточная доза диклофенака натрия составляет 100 мг или 150 мг (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза диклофенака натрия обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки).
Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов. Суппозиторий следует вводить глубоко в прямую кишку.
Пациенты с нарушением функции почек
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы.
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом;
Воспалительные заболевания и кровотечения в аноректальной области;
Проктит;
Детский возраст;
Последний триместр беременности;
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
Острая или рецидивирующая язва/кровотечение (два или более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
Доказанная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга;
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Лечение послеоперационной боли после операции аортокоронарного шунтирования или при использовании аппарата искусственного кровообращения;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения следующим образом: очень частые (>1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Ниже приведены побочные эффекты, выявленные при краткосрочном и долгосрочном применении.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редкие — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие — повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редкие — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редкие — дезориентация, депрессия, бессонница, утомляемость, кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение; редкие — сонливость; очень редкие — парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения; неизвестные — спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.
Нарушения со стороны органов зрения: очень редкие — нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органов слуха и системы лабиринта: частые — головокружение; очень редкие — шум в ушах, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца: редкие — задержка жидкости и отеки; очень редкие — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: очень редкие — гипертензия, гипотензия, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие — астма (включая одышку), очень редкие — пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; нечастые — запор; редкие — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, мелена, геморрагическая диарея, язва желудка или кишечника с или без кровотечения или перфорации; очень редкие — колит (в том числе геморрагический, обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частые — повышение уровня трансаминаз; редкие — желтуха, бессимптомный гепатит, хронический активный гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз; очень редкие — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: частые — сыпь; редкие — крапивница; очень частые — буллезные высыпания, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие — почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения, локальные нарушения в месте действия лекарственного средства: частые — местное раздражение слизистой оболочки; редкие — отек.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно) и в течение длительного периода времени, может быть связано с повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск инфаркта миокарда или инсульта). При возникновении серьезных побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Симптомы
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.
Лечение
Лечебная тактика острого отравления НПВП, в т.ч. диклофенаком, состоит из поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Специальные меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, вероятно, не будут иметь должного эффекта с точки зрения выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из-за значительного связывания этих активных субстанций с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.
Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.
Во время лечения диклофенаком натрия пациенты с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны регулярно наблюдаться лечащим врачом. Рекомендуется совместное применение противоязвенных препаратов.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы, при нарушениях свертывания крови, пациентам с эпилепсией, порфирией или лицам, проходящим терапию антикоагулянтами или фибринолитиками.
При длительном применении диклофенака натрия возможно, хотя и в очень редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций. Рекомендуется периодически контролировать активность печеночных ферментов. Следует избегать совместного применения диклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных нежелательных реакциях.
При приеме диклофенака, как и других НПВП, у пациентов, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
При приеме НПВП, включая диклофенак, возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, иногда со смертельным исходом, которые могут наблюдаться в любой период лечения на фоне предупреждающих симптомов, либо при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Как правило, такие явления имеют более серьезные последствия у пожилых пациентов. При возникновении язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата следует прекратить.
При проведении терапии НПВП, включая диклофенак, необходимо осуществлять медицинское наблюдение, особенно следует проявлять осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о желудочно-кишечных нарушениях, лицам с язвой желудка или кишечника, кровотечением или перфорацией в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается с увеличением дозы НПВП, особенно, у пациентов с язвой в анамнезе, осложненной кровоизлиянием или перфорацией. У пожилых пациентов отмечается более высокая частота возникновения побочных реакций, связанных с приемом НПВП, в частности, желудочно-кишечных кровотечений и перфораций.
Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией, а также пациентам пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы препарата и придерживаться ее в дальнейшем. У таких пациентов, а также у лиц, которым требуется сопутствующее применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах/аспирин или других препаратов, которые повышают риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с защитными агентами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациенты с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях). Следует соблюдать осторожность у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства.
Строгое медицинское наблюдение необходимо также пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, т. к. течение данных заболеваний может усугубиться.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы
В связи с возможностью задержки жидкости в организме и развития отека на фоне лечения неселективными НПВП/пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется медицинское наблюдение.
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака натрия, в частности, в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с повышением риска возникновения сердечно-сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. До начала лечения следует оценить целесообразность назначения препарата в качестве долгосрочной терапии пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Поскольку риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы повышается при увеличении дозы и длительности лечения, рекомендовано назначать препарат в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода. Следует периодически осуществлять повторную оценку состояния пациента и его ответа на лечение.
Гематологические эффекты
Применение диклофенака рекомендовано в течение короткого периода времени.
Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется периодически контролировать показатели общего анализа крови.
Подобно другим НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушением гемостаза рекомендован строгий медицинским контроль.
Влияние на печень
Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под медицинским наблюдением в связи с возможным ухудшением их состояния.
При применении НПВП, включая диклофенак, может наблюдаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. При длительном приеме диклофенака в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или нарастают, появляются клинические признаки или симптомы, характерные для заболеваний печени, а также в случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь) прием диклофенака следует немедленно прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме диклофенака может возникнуть без предшествующих симптомов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной порфирией, т.к. он может спровоцировать обострение заболевания.
Влияние на функцию почек
При приеме НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Особую осторожность следует соблюдать у больных с нарушением сердечной или почечной функции, у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, при назначении людям пожилого возраста, у больных, получающих сопутствующую терапию в виде диуретиков или лекарственных средств, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также у пациентов, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. При назначении диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется осуществлять регулярный контроль функции почек. Отмена препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Влияние на кожу и подкожную клетчатку
В очень редких случаях при применении НПВП отмечались серьезные кожные реакции, некоторые со смертельным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвержены наибольшему риску в начале терапии: в большинстве случаев отмеченные побочные реакции возникали в первый месяц лечения. Лечение диклофенаком необходимо прекратить при проявлении первых признаков высыпаний на коже и слизистой, а также других признаков гиперчувствительности.
Ранее существующая астма
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, носовые полипы), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, связанными с аллергическим ринитом или имеющими похожие симптомы) чаще, чем у других, возникают обострения бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков), отек Квинке или крапивница. Поэтому таким больным, а также пациентам, страдающим аллергией на другие вещества, проявляющейся в виде кожных реакций, зудом или крапивницей, рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности.
Диклофенак оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Пациенты, у которых во время приема препарата наблюдаются нарушение зрения, головокружение, вертиго, сонливость и/или другие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автомобилем или работы с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивается с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.
Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации и смерти эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы.
Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превышает риск для плода. Если диклофенак натрия применяется женщиной, планирующей беременность, или в первый и второй триместры беременности, то доза препарата должна быть минимальной, а сроки лечения — максимально короткие.
При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:
— пневмокардиальные токсические поражения (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия),
— почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
При приеме в конце беременности, у матери и новорожденного возможно:
— удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект (даже после приема очень низких доз диклофенака),
— развитие слабой родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Таким образом, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Период лактации
Как и другие НПВП, диклофенак в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Таким образом, во избежание проявления нежелательных эффектов у ребенка не следует применять диклофенак во время грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Как и другие НПВП, диклофенак может приводить к нарушению женской фертильности, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Приведенные ниже взаимодействия включают таковые, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, и/или других лекарственных форм препарата.
Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендован контроль уровней лития в плазме.
Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме. Рекомендован контроль уровней дигоксина в плазме.
Диуретики и антигипертензивные препараты: подобно другим НПВП, диклофенак при совместном приеме с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств следует соблюдать осторожность, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. В связи с повышенным риском проявления нефротоксичности, особенно, при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости, также следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически при ее продолжении. Одновременный прием с калийсберегающими препаратами может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Необходим частый контроль этого показателя.
Другие НПВП и кортикостероиды: совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антиагреганты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Не смотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что диклофенак не влияет на клинический эффект пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения, как о гипогликемическом, так и о гипергликемическом эффектах, которые обусловили необходимость изменения дозировки противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат: диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата и тем самым повышать его уровень. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, в т.ч. диклофенака, менее чем зах24 часа до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение концентрации в крови последнего и, следовательно, усиление его токсичности.
Циклоспорин: диклофенак, подобно другим НПВП, вследствие влияния на почечные простагландины может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В таких случаях диклофенак рекомендовано назначать в дозах ниже, чем те, которые были бы назначены пациентам, не получающим циклоспорин.
Хинолоновые антибактериальные препараты: имеются отдельные сообщения о развитии судорог, которые возможно были связаны с одновременным применением хинолонов и НПВП.
Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется периодический контроль концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее увеличением.
Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак, по крайней мере, за час до или от 4 до 6 часов после приема колестипола/холестирамина.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется с осторожностью применять диклофенак совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), т.к. возможно значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма.
Суппозитории ректальные 50,0 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или из пленки ПВХ/ПЭ для суппозиториев.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Хранить при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпускается по рецепту.
Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителей
ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»
Россия, 125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1
тел. (495) 956-05-71, факс (495) 459-41-12
mosfarma.ru
Диклофенак-МФФ суппозитории — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000061/01
Торговое наименование препарата
Диклофенак-МФФ
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
Активный компонент
Диклофенак натрия — 50 мг
Вспомогательный компонент
Твердый жир (основа для суппозиториев) — до получения суппозитория массой 1,50 г
Описание
Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
S01BC03
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания:
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания:
— Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— III триместр беременности, период грудного вскармливания;
— Некомпенсированная сердечная недостаточность;
— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
— Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита,
крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
— Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
— Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
— Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, беременность (I-II триместр). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы:
Ректально, взрослым начальная доза 100 мг/сут, разделенная на 2 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии — 50 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени — 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости -повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет — не более 1 суппозитория.
Побочные эффекты:
Часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Местные реакции при ректальном применении:
раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.
Особые указания:
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Диклофенак-МФФ суппозитории ректальные 50 мг.
Упаковка:
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше +20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Московская фармацевтическая фабрика» (ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»), 125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»
Купить Диклофенак-МФФ суппозитории в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Диклофенак |
 |
Активное вещество — диклофенак натрия. |
 |
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) |
 |
ПроизводителиМосФарма(Россия) |
 |
Показания к применению Диклофенак-МФФ суппозитории 50мгСимптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). |
 |
Способ применения и дозировка Диклофенак-МФФ суппозитории 50мгРектально, взрослым начальная доза 100 мг/сут, разделенная на 2 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии — 50 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50 — 100 мг/сут, которую при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени — 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет — не более 1 суппозитория. |
 |
Противопоказания Диклофенак-МФФ суппозитории 50мгПериод после проведения аортокоронарного шунтирования;III триместр беременности, период грудного вскармливания;Некомпенсированная сердечная недостаточность;Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12 -перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100мг, до 15 лет для суппозиториев по 50мг);Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки. |
 |
Фармакологическое действиеНестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии — устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты.Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном — через 30 минут. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы крови — свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве — 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью. |
 |
Побочное действие Диклофенак-МФФ суппозитории 50мгСо стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко-гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко-стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко-сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко-ангионевротический отек (в т.ч. лица).Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение. |
 |
ПередозировкаСимптомы:Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.Лечение:Активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ мало эффективны. |
 |
Взаимодействие Диклофенак-МФФ суппозитории 50мгПовышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия. |
 |
Особые указанияС осторожностью:Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, беременность (I-II триместр).Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно — кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой — либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 20 С. |
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. ректальные 50 мг: 10 шт.
Рег. №: 7521/05/09/11/16 от 07.09.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
| 1 супп. | |
| диклофенак (в форме натриевой соли) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: твердые жиры — до получения суппозитория массой 1.5 г.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ДИКЛОФЕНАК-МФФ для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 11.02.2016 г.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Реклама
Режим дозирования
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
Взрослые
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.