Лекарственный препарат ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ содержит диклофенак натрия – соединение из группы нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП), оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ ослабляет боль, уменьшает воспалительный отек и припухлость суставов, мышц, связок:
— при ревматоидном артрите, остеоартрите, остром приступе подагры (болезненном воспалении суставов, особенно рук и ног), анкилозирующем спондилоартрите (преимущественное поражение суставов и связок позвоночника);
— при гинекологических заболеваниях, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея (болезненная менструация) или аднексит (воспаление придатков матки);
— при болевом синдроме, который сопровождается воспалением и отеком, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;
— как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР- органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите (инфекционно-воспалительный процесс, который охватывает слизистую глотки и миндалины), отите.
Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
— повышенной чувствительности к диклофенаку натрия или любому из компонентов препарата (см. раздел Состав);
— последнего триместра беременности;
— активной язвы или желудка, кровотечения или перфорации;
— воспалительных заболеваний кишечника (например, болезни Крона, язвенного колита);
— печеночной недостаточности;
— почечной недостаточности;
— установленной застойной сердечной недостаточности (NYHA II-IV), ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний (заболеваний головного мозга);
— приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита (насморка) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
— операций аортокоронарного шунтирования для уменьшения болей в периоперационном периоде (до, во время и после операции);
Препарат ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ противопоказан к применению у детей.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу.
Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ, если:
— Вам больше 65 лет;
— Вы курите;
— у Вас имеются или имелись в прошлом желудочно-кишечные нарушения или болезни пищеварительной системы (необходимо учитывать возможность обострения симптомов болезни, в том числе развития кровотечений, язв или перфораций);
— у Вас язвенный колит или болезнь Крона;
— у Вас имеются заболевания сердца, почек или печени;
— Вам должны провести или недавно провели обширное хирургическое вмешательство;
— у Вас сахарный диабет;
— у Вас высокое артериальное давление, стенокардия, тромбозы, повышен уровень холестерина или триглицеридов в крови;
— у Вас Нарушения гемостаза (комплекса реакций организма, направленных на предупреждение и остановку кровотечений);
— у Вас печеночная порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови), так как препарат может спровоцировать усиление выраженности симптомов болезни;
— у Вас имеется или когда-либо имелись в прошлом бронхиальная астма (необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма), сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (в том числе полипы носа), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей;
— у Вас аллергия на другие вещества, проявляющаяся, например, кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Применение таких лекарственных препаратов как ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ может быть связано с небольшим повышением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Этот риск повышается при длительном приеме больших доз лекарственного препарата. Не следует применять большие дозы и в течение более длительного периода, чем рекомендуется.
Также Вы должны проявлять настороженность в отношении появлений симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. В подобных случаях Вам следует незамедлительно обратиться к врачу.
Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата
Препарат ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ содержит сахар и лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ содержит краситель апельсиновый желтый (Е-110), который может вызывать аллергические реакции. В связи с наличием данного красителя применение препарата у детей противопоказано.
Дети и подростки
Препарат ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ противопоказан к применению у детей и подростков.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
В обязательном порядке проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете:
— ингибиторы CYP2C9 (например, вориконазол);
— индукторы CYP2C9 (например, рифампицин);
— препараты лития;
— сердечные гликозиды, например, дигоксин (лекарственный препарат, применяемый при сердечной недостаточности);
— антигипертензивные лекарственные препараты, например, бета-адренолитики (например, пропронолол, бисопролол), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (например, эналаприл, каптоприл), антагонисты ангиотензина II (например, ирбесартан), калийсберегающие мочегонные препараты (например, амилорид, триамтрен и эплеренон);
— мочегонные препараты;
— циклоспорин и такролимус (лекарственные препараты, применяемые в основном при лечении пациентов после трансплантации);
— триметоприм (бактериостатический антибиотик);
— антибактериальные хинолоны (антимикробные препараты, такие как офлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин);
— другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Учитывая повышенный риск наступления нежелательных реакций, следует избегать одновременного применения этих лекарственных препаратов;
— кортикостероиды (например, преднизолон или дексаметазон);
— антикоагулянты (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (антидепрессанты, например, флуоксетин, сертралин);
— гипогликемические лекарственные препараты (для контроля уровня глюкозы крови);
— метотрексат (противоопухолевый препарат);
— фенитоин (противоэпилептический препарат).
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ с пищей и напитками
Препарат предпочтительно принимать до еды.
Если Вы беременны, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
В течение первых 6 месяцев беременности применение лекарственного препарата не рекомендуется; он может применяться только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В течение последних трех месяцев беременности прием лекарственного препарата противопоказан, так как это может повышать риск наступления осложнений у матери и у ребенка.
Диклофенак может в небольших количествах выделяться с грудным молоком, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на фертильность женщин. Если Вы планируете беременность, имеете проблемы с зачатием или проходите обследование по поводу бесплодия, сообщите врачу до начала приема препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ.
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ может вызывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, вялость или утомляемость, поэтому следует соблюдать осторожность или отказаться от вождения и выполнений других задач, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакции, если Вы чувствуете себя плохо.
Препарат следует применять в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений либо вопросов, проконсультируйтесь с врачом.
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ следует принимать внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно до еды.
Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг, разделенная на 2-3 приема. В легких случаях заболевания, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему лекарственного средства днем может быть назначен диклофенак в форме суппозиториев ректальных перед сном. Максимальная суточная доза – 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляют 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг; при необходимости она может быть увеличена в течение нескольких менструальных циклов, но не более чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.
Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы и минимально возможного периода лечения.
Пациенты пожилого возраста
Врач может назначить Вам меньшую дозу препарата, чем обычно рекомендовано для взрослых. Кроме того, Вам могут быть назначены дополнительные обследования для оценки влияния препарата на желудочно-кишечный тракт.
Применение у детей и подростков
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Если Вы пропустили прием препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его, как только вспомните. Но если уже пришло время приема следующей дозы препарата, опустите прием пропущенной дозы и примите следующую дозу как обычно. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы. Не следует принимать более 150 мг диклофенака в сутки.
Если Вы приняли больше препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ, чем Вам рекомендовано
В случае приема большего, чем рекомендовано, количества таблеток, следует безотлагательно связаться с врачом, фармацевтом или обратиться в больницу.
Симптомы, появляющиеся после передозировки, в основном ограничиваются головной болью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, желудочно-кишечным кровотечением, редко – диареей, дезориентацией, возбуждением, комой, сонливостью, шумом в ушах, усталостью, иногда судорогами. В редких случаях тяжелой интоксикации может развиться острая почечная недостаточность и нарушение функции печени.
Подобно всем лекарственным препаратам, ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу в случае развития любой из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:
— боль в желудке, диспепсия, изжога, метеоризм, тошнота или рвота;
— любые признаки кровотечения в желудке (рвота с кровью) или кишечнике, например, при опорожнении кишечника (дегтеобразный стул или кровавая диарея);
— аллергические реакции, которые могут включать кожную сыпь, зуд, кровоподтеки, болезненное покраснение, шелушение или образование пузырей;
— хрипы или одышка (бронхоспазм);
— отек лица, губ, рук или пальцев;
— пожелтение кожи или склеры глаз;
— боль в горле или высокая температура;
— резкое снижение или наоборот увеличение объема мочи и частоты мочеиспусканий;
— схваткообразные боли в области живота, начинающиеся вскоре после приема препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ и сопровождающиеся ректальным кровотечением или кровавой диареей, обычно в течение 24 часов после начала боли.
При приеме препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ могут возникать следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
— головная боль, головокружение;
— вертиго (потеря равновесия);
— тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита;
— повышение уровня трансаминаз (печеночных ферментов);
— сыпь;
— задержка жидкости в организме, отеки, повышение артериального давления.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек)
— инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Диклофенак повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
— гиперчувствительность, аллергические реакции (включая снижение артериального давления и шок);
— сонливость;
— астма (включая одышку);
— гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, геморрагическая диарея (жидкий кровавый стул), мелена (дегтеобразный стул), язва желудочно- кишечного тракта (с или без кровотечения, желудочно-кишечного стеноза или перфорации, которая может привести к перитониту);
— гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
— крапивница;
— отек.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):
— тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), лейкопения (пониженный уровень лейкоцитов), анемия (снижение количества гемоглобина и эритроцитов ниже нижних границ нормы), агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов);
— ангионевротический отек (включая отек лица);
— дезориентация в пространстве, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психотические нарушения;
— парестезия (нарушение чувствительности, характеризующаяся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек), нарушение памяти, судороги, чувство тревоги, тремор («дрожание» конечностей), асептический менингит (воспаление мягкой и паутинной оболочек головного мозга, возбудителем которого служат различные вирусы), дисгевзия (расстройство вкуса), нарушения мозгового кровообращения;
— зрительные нарушения, амблиопия (снижение зрения), диплопия (двоение в глазах);
— звон в ушах, нарушения слуха;
— повышение артериального давления, васкулит (воспаление сосудов);
— пневмонит (воспаление стенок альвеол);
— колиты (воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки), запор, стоматит, глоссит (воспаление языка), заболевания пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит. Диклофенак может вызывать хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур в нижней части кишечника (тонкая и толстая кишка);
— молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность;
— буллезный дерматит (воспалительное поражение кожи с образованием на ней заполненных жидкостью пузырей), экзема (высыпания на коже), эритема (сильное покраснение кожи), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (высыпания на коже и слизистых оболочках), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (отслоение верхнего слоя кожного покрова), эксфолиативный дерматит, алопеция (выпадение волос), реакции светочувствительности, пурпура (мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в кожу, под кожу или в слизистые оболочки), пурпура Геноха-Шенлейна (воспаление стенок сосудов микроциркуляторного русла), зуд;
— острая почечная недостаточность, гематурия (наличие крови в моче), протеинурия (белок в моче), тубулоинтерстициальный нефрит (воспалительный процесса в почечных канальцах и интерстициальной ткани), нефротический синдром (поражение почек, характеризующееся протеинурией, гипоальбуминемией и гиперхолестеринемией), некроз почечных сосочков.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности – 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.
Не выбрасывайте остатки препарата в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ является диклофенак натрия, 25 мг.
Вспомогательными веществами являются: сахар белый, лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал, акрил-из 93А (метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, апельсиновый желтый (Е-110), оксид железа желтый (Е-172), натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ – таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Диклофенак (Diclofenac)
💊 Состав препарата Диклофенак
✅ Применение препарата Диклофенак
Описание активных компонентов препарата
Диклофенак
(Diclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.02.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Диклофенак |
Р-р д/в/м введения 25 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт. рег. №: ЛП-(000992)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011648/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклофенак
Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
3 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.
Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Показания активных веществ препарата
Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велтавел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофарм
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Диклофенак
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Диклофенак
(АТОЛЛ, Россия)
Диклофенак
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Диклофенак
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Диклофенак
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Диклофенак натрия
МНН: Диклофенак натрия
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019411
Информация о регистрации в РК:
28.11.2017 — 28.11.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
89.51 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Диклофенак натрия
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 10 мг/г
Состав
Одна туба содержит
активное вещество – диклофенак натрия (в пересчете на 100 % вещество) 3.0 г,
вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Описание
Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата
Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.
Код АТХ М02АА15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% от примененной дозы, после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи (определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с Диклофенаком в таблетках). 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества диклофенака натрия. 99,7% диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности диклофенака натрия.
Элиминация.
Общий системный клиренс диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 – 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Не предполагается аккумуляция диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.
Показания к применению
— травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах)
— локализованные формы ревматизма мягких тканей (такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия)
— локализованные ревматические заболевания (например, артроз суставов)
Способ применения и дозы
Применять только наружно. По 2 — 4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2 — 3 раза в сутки. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза — 8 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака).
Необходимо проконсультироваться с врачом при неэффективности лечения лекарственным средством (после 2-х недель его использования), а также при появлении или прогрессировании побочных эффектов.
Побочные действия
— экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница
—ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
— «аспириновая» астма
— беременность (III триместр) и период лактации
— детский возраст до 12 лет
— нарушение целостности кожных покровов.
Лекарственные взаимодействия
Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.
С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатотоксичностью, например, антибиотиками, противоэпилептическими лекарственными средствами.
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.
Особые указания
Применять только наружно.
С осторожностью применяется при наличии печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, в пожилом возрасте, в I и II триместре беременности.
Лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время. Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.
Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Применение во время беременности
Не проводилось контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не рекомендуется применять во время беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Так как нет данных о проникновении препарата при местном применении в грудное молоко, лекарственное средство не должно применяться женщинами в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г препарата помещают в тубы алюминиевые .
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марки GC-2.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс
+375 (177) 734043
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 8-701-30-66-011, 8-771-41-40-258
| 221025121477977013_ru.doc | 59.5 кб |
| 678084631477978189_kz.doc | 121.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фирма-производитель: AMOLI ORGANICS Private Limited (Индия)
субстанция-порошок: бочки Рег. №: П N013668/01
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — бочки фибровые.
Описание активных компонентов препарата «Диклофенак»
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Режим дозирования
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение в пожилом возрасте
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Diclofenac
Регистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенака натрия — 50 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 5,9 мг, лактозы моногидрат — 28,5 мг, крахмал картофельный — 11,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): целлацефат — 2,31 мг, титана диоксид — 0,962 мг, масло касторовое — 0,269 мг, полисорбат 80 — 0,886 мг, краситель тропеолин — 0 — 0,573 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от оранжево-жёлтого до коричневого цвета На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка — от оранжево-жёлтого до коричневого цвета и ядро — от белого, до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40 %. После перорального приёма 50 мг Сmах -1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmах) — 2–3 часа.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4–6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).
50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T½ из плазмы — 1-2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при «простудных» заболеваниях и гриппе.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
— Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).
— Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
— Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).
— Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
— III триместр беременности, период грудного вскармливания.
— Декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.
— Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени.
— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия.
— Детский возраст до 14 лет.
— Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширных хирургических вмешательств), индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность Ⅰ–Ⅱ триместр, клиренс креатинина 30–60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.
Пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела). Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 14 лет — по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечёткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения-, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, ангионевротический отёк (в том числе лица).
Прочие: отёки.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды неразжёвывая, запивая достаточным количеством воды.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если во время приёма препарата повышение активности «печёночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в том числе тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг.
По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.