Диклофенак уколы инструкция по применению отзывы врачей и пациентов

Диклофенак (Diclofenac)

💊 Состав препарата Диклофенак

✅ Применение препарата Диклофенак

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Диклофенак
(Diclofenac)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2016.02.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AB05

(Диклофенак)

Лекарственная форма

Диклофенак

Р-р д/в/м введения 25 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт.

рег. №: ЛП-(000992)-(РГ-RU)
от 07.07.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: П N011648/03

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклофенак

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

3 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата

Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Велтавел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)

Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)

Диклофарм
(ДАНСОН-БГ, Болгария)

Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Диклофенак
(НПО МИКРОГЕН, Россия)

Диклофенак
(АТОЛЛ, Россия)

Диклофенак
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Диклофенак
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)

Диклофенак
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)

Все аналоги

От чего помогает Диклофенак?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Боль в суставахВоспаление суставовКремы и гели от болиМази от воспаленияОбезболивающие таблеткиОбезболивающие уколыТаблетки от воспаления

Содержание статьи

  • От чего Диклофенак
  • Диклофенак мазь или гель — что лучше
  • Диклофенак и алкоголь
  • Диклофенак противопоказания
  • Диклофенак побочные действия

Эксперты Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) считают, что 90% всех заболеваний связаны с болью. За медицинской помощью люди с хронической болью обращаются в 5 раз чаще по сравнению с остальными пациентами. Фармакологи выводят на рынок новые и новые обезболивающие препараты — анальгетики. Мы расскажем о препарате Диклофенак, который был зарегистрирован в 1979 году и не потерял своей актуальности в борьбе с болевыми синдромами по сегодняшний день.

От чего Диклофенак

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза медиаторов воспаления. Свою силу Диклофенак показывает лучше при болях воспалительного характера.

В состав препаратов под названием Диклофенак входит действующее вещество диклофенак натрия, которое относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Слово «нестероидные» говорит о том, что лекарства этой группы не относятся к гормонам.

При выборе препаратов главное значение уделяют безопасности и эффективности. В аптеке часто задают вопросы: «Что лучше? Диклофенак или Ибупрофен? Диклофенак или Вольтарен в уколах?»

Эффективность Диклофенака доказана на большом клиническом материале. Препарат признан «золотым стандартом» эффективности, с ним сравнивают новые НПВП.

Химические формулы Диклофенака и Ибупрофена разные, поэтому действия на организм отличаются. По противовоспалительной активности Диклофенак превосходит Ибупрофен, его чаще применяют при ревматических болях. У него больше побочных эффектов и ограничений в детской практике. Ибупрофен имеет лучший профиль безопасности, широко используются в педиатрии. Поэтому рекомендован для снятия незначительной боли и снижения температуры, а для купирования сильных болей (суставной, зубной, мышечной) назначают Диклофенак.

Диклофенак — действующее вещество препарата Вольтарен. Это оригинальный, запатентованный препарат швейцарской компании. Остальные лекарства с диклофенаком — дженерики, то есть копии. Оригинал проходит клинические и доклинические исследования, обладает доказанной эффективностью и безопасностью, стабильностью физико-химических свойств действующего вещества. В идеале дженерик должен соответствовать оригиналу, так как создается по уже разработанной и запатентованной формуле. Но на практике Вольтарен считается более эффективным и «менее вредным» чем Диклофенак, поскольку производится из высококачественного субстанции и дает выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Высокая очистка основных и дополнительных компонентов снижает риски возникновения и побочных реакций.

Аптеки продают Диклофенак в лекарственных формах:

  • таблетки
  • суппозитории (ректальные свечи)
  • раствор для инъекций (внутримышечные уколы)
  • мазь/гель
  • пластырь трансдермальный
  • глазные капли

Диклофенак, за исключением форм в виде мазей, гелей и пластырей, отпускается по рецепту. Врач подбирает дозировку, частоту применения и длительность терапии индивидуально для каждого пациента. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 150 мг. 

Через сколько начинает действовать диклофенак в разных формах:

  • Таблетки — через 1 — 2 часа (пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на полноту)
  • Инъекции внутримышечные — через 10 — 20 мин
  • Свечи — через 30 мин
  • Глазные капли — через 30 мин

Диклофенак мазь или гель — что лучше

Для уменьшения системных побочных эффектов на органы пищеварения разработаны мази и гели Диклофенака для местного применения.

При некоторых болевых синдромах они действуют наравне с формами для внутреннего применения.

Недостаток наружных форм — неудобство в применении. Мазь или гель необходимо наносить на больные места до 4 раз в сутки, нанесение занимает больше времени, чем прием таблетки.

Гель и мазь Диклофенак применяют, когда пациент испытывает:

  • боли в спине: радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас
  • боли в суставах при ревматоидном артрите, остеоартрозе
  • боли в мышцах после растяжений, перенапряжений, ушибов, травм
  • воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях

Что лучше — мазь или гель?

Выбирайте концентрацию, которую выписал врач. Мазь выпускают 1% и 2%, гель — 1% и 5%.

Учитывайте, что мазь содержит вспомогательное вещество Диметилсульфоксид, который быстро проникает через кожу, биологические мембраны и повышает их проницаемость для диклофенака.

Диклофенак и алкоголь

В период лечения Диклофенаком в таблетках и в форме инъекций не рекомендуется употребление алкоголя.

Сочетание этанола с Диклофенаком усиливает интоксикацию, повышает нагрузку на печень и риск желудочно-кишечных кровотечений.

Применение алкоголя оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а Диклофенак, наоборот, затормаживает реакцию. Впоследствии возникает вероятность расстройства нервной системы. У людей, склонных к гипертонии, повышается давление, может произойти кровоизлияние в мозг.

Диклофенак противопоказания

  • гиперчувствительность, в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам
  • нарушение кроветворения
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения
  • «аспириновая» бронхиальная астма
  • детский возраст до 6 лет
  • последний триместр беременности

Несмотря на то, что Диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения Диклофенака кормящей женщине грудное вскармливание следует прекратить.

Диклофенак побочные действия

  • желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея)
  • кровоизлияния, эрозии, язвы, кровотечения ЖКТ
  • желудочно-кишечные кровотечения
  • нарушение функции печени, лекарственный гепатит, панкреатит
  • головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость
  • местные аллергические реакции
  • бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок)
  • выпадение волос, фотосенсибилизация
  • нарушения кроветворения
  • сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД)
  • при в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
  • при применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
  • при местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Безусловное преимущество Диклофенака – высокая эффективность, многообразие фармакологических форм быстрого и пролонгированного действия, таблеток, инъекций, мазей, гелей, капель. Как и 40 лет назад, Диклофенак остается одним из наиболее востребованных НПВП.

При ревматических заболеваниях Диклофенак оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, уменьшает боли, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, после операций уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Широкий спектр терапевтического действия и высокая клиническая эффективность имеют и обратную сторону: Диклофенак входит в группу лекарственных препаратов, наиболее часто вызывающих побочные эффекты, связанные с токсическим действием, гиперчувствительностью, взаимодействием с лекарствами и пищей.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori.

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.


А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва


Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

  • ревматизм;
  • РА, ювенильный РА;
  • внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • другие моно- и полиартриты;
  • дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
  • боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
  • острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

  • дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
  • мигрень и др. виды головной боли;
  • туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
  • травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

  • средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

  • почечные и желчные колики

Гинекология:

  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
  • акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

  • при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
  • мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
  • артралгии;
  • дорсалгии;
  • миалгии

Травматология, хирургия:

  • болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

  • неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Таблица 2. Некоторые наиболее распространенные лекарственные формы диклофенака

Диклофенак-натрий относится к группе лекарственных препаратов, которые называются нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). НПВП уменьшают боль и воспаление.
Препарат Диклофенак-натрий, раствор для внутримышечного введения, показан к применению при острых болях, включая:
• почечную колику;
• обострение остео- и ревматоидного артрита;
• острые боли в спине;
• острый приступ подагры;
• острые боли при травмах и переломах,
• послеоперационные боли.

• При наличии у Вас аллергии на диклофенак, аспирин, ибупрофен или другие НПВП;
• При наличии Вас аллергии на любое из вспомогательных веществ препарата Диклофенак-натрий (перечисленных в разделе «Состав»);
• При наличии у Вас в прошлом желудочно-кишечных кровотечений, связанных с приемом НПВП;
• При наличии у Вас в прошлом повторно появляющихся язв желудка/двенадцатиперстной кишки (пептические язвы) или желудочно-кишечных кровотечений (могут сопровождаться наличием крови в рвотных массах, кровотечением при дефекации или черным дегтеобразным стулом);
• При наличии у Вас воспалительного заболевания кишечника (например, болезни Крона, неспецифического язвенного колита);
• При наличии у Вас в настоящее время или в прошлом печеночной недостаточности;
• При наличии у Вас в настоящее время или в прошлом тяжелой сердечной недостаточности;
• При наличии диагностированного заболевания сердца и/или заболевания сосудов головного мозга, например, если Вы перенесли инфаркт миокарда, инсульт, мини-инсульт (ТИА), при нарушении проходимости сосудов сердца или мозга либо при операции по устранению этого нарушения или шунтировании закупоренного сосуда;
• При наличии в настоящее время или в прошлом нарушений кровообращения (заболевание периферических артерий);
• При наличии в настоящее время или в прошлом тяжелой почечной недостаточности;
• У Вас третий триместр беременности;
• Диклофенак-натрий противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Убедитесь, что лечащий врач проинформирован о том, что Вы принимаете Диклофенак-натрий:
• Если Вы курите;
• Если у Вас диабет;
• Если у Вас стенокардия, тромбоз, высокое кровяное давление, повышенный уровень холестерина или повышенный уровень триглицеридов.
Сообщите своему врачу перед приемом препарата Диклофенак-натрий:
• При наличии у Вас в прошлом язвы пищевода, желудка или верхней части кишечника или желудочно-кишечных кровотечений. Симптомы данных состояний могут сопровождаться наличием крови в рвотных массах, кровотечением при дефекации, или черным дегтеобразным стулом;
• При наличии у Вас любых заболеваний кишечника, включая язвенный колит или болезнь Крона;
• При наличии у Вас в настоящее время или в прошлом каких-либо проблем с почками или печенью;
• При наличии у Вас в настоящее время или в прошлом какого-либо расстройства крови или нарушений свертываемости крови;
• При наличии у Вас в настоящее время или в прошлом астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), полипов носа или сенной лихорадки;
• При наличии у Вас волчанки (системная красная волчанка, или СКВ) или подобного заболевания;
• При наличии у Вас печеночной порфирии;
• Если Вы планируете забеременеть, так как Диклофенак-натрий может помешать вашей способности забеременеть.
Другие меры предосторожности
• Вы должны применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов.
• Диклофенак-натрий может быть связан с небольшим повышением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Данный риск более вероятен при использовании высоких доз и длительном лечении. Не превышайте рекомендуемую дозу или продолжительность лечения;
• Диклофенак-натрий – противовоспалительный препарат, поэтому он может уменьшить симптомы инфекции, такие как головная боль или высокая температура. Если Вы чувствуете себя плохо и Вам нужно обратиться к врачу, не забудьте сообщить, что Вы принимаете Диклофенак-натрий;
• Пожилые пациенты более склонны к нежелательным реакциям, связанным с Диклофенаком-натрия, поэтому сообщите лечащему врачу в случае появления каких-либо необычных симптомов;
• Диклофенак-натрий содержит метабисульфит натрия, который также может вызывать аллергические реакции и проблемы с дыханием.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача.
Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы недавно применяли либо применяете лекарственные препараты, перечисленные ниже:
• Любой другой НПВП или ингибитор ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2), например, ацетилсалициловую кислоту или ибупрофен (лекарства для лечения воспаления или боли);
• Препараты для лечения диабета;
• Антикоагулянты (препараты для уменьшения свертываемости крови, такие как варфарин или гепарин);
• Антитромбоцитарные препараты (для предотвращения образования тромбов);
• Диуретики (препараты, используемые для увеличения объема выводимой из организма с мочой жидкости);
• Препараты лития (для лечения некоторых типов депрессии);
• Фенитоин (препарат для лечения эпилепсии);
• Сердечные гликозиды (например, дигоксин, – препараты, используемые при заболеваниях сердца);
• Метотрексат (препарат для лечения некоторых видов воспаления и рака);
• Триметоприм (препарат для профилактики или лечения инфекций мочевыводящих путей); .
• Циклоспорин и такролимус (препараты, используемые для лечения некоторых видов воспаления и после трансплантации органов);
• Хинолоновые антибиотики (препараты, используемые для лечения некоторых инфекций);
• Стероиды (препараты для уменьшения воспаления и для лечения заболеваний иммунной системы);
• Колестипол (препарат, используемый для снижения уровня холестерина);
• Холестирамин (препарат, используемый для лечения заболеваний печени и болезни Крона);
• Сульфинпиразол (препарат, используемый для лечения подагры);
• Вориконазол (препарат, используемый для лечения грибковых инфекций);
• Пеметрексед (препарат химиотерапии, используемый для лечения некоторых форм рака);
• Деферазирокс (препарат, используемый у пациентов с длительным переливанием крови);
• Мифепристон (препарат, который используется при прерывании беременности);
• Препараты для лечения заболеваний сердца или высокого кровяного давления, например, бета-блокаторы или ингибиторы АПФ;
• Такролимус (препарат, который уменьшает активность иммунной системы, используется для предотвращения отторжения органов у некоторых пациентов);
• Препараты, используемые для лечения тревоги и депрессии, известные как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС);
• Зидовудин (препарат для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)).

Перед началом применения препарата Диклофенак-натрий проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Диклофенак-натрий может затруднять наступление беременности. Вам следует обратиться к врачу, если у Вас проблемы с наступлением беременности.
• Вы должны сообщить своему врачу, если Вы беременны или планируете забеременеть, и он рассмотрит, следует ли использовать Диклофенак-натрий.
• Диклофенак-натрий нельзя использовать в третьем триместре беременности, так как это может повлиять на кровообращение или почки Вашего ребенка, а также задержать или продлить схватки.
• Вы должны сообщить своему врачу, если Вы кормите грудью. Если Вы кормите грудью, Ваш врач рассмотрит, следует ли использовать Диклофенак-натрий.

Диклофенак-натрий может вызвать у некоторых людей такие нежелательные реакции как головокружение, усталость, сонливость или помутнение зрения. Не управляйте транспортными средствами и не используйте какие-либо инструменты или сложные механизмы, если у Вас развились данные реакции.

Ваш врач определит подходящую Вам дозу препарата Диклофенак-натрий, частоту введения и продолжительность лечения.
Диклофенак-натрий вводят в виде внутримышечной инъекции.
Взрослые: Обычная стартовая доза составляет до 75 мг в зависимости от силы болевого синдрома. Если Вы все еще испытываете сильную боль, врач может решить назначить вторую инъекцию через несколько часов. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Диклофенак-натрий будет применяться в течение одного или двух дней.
Пожилые люди: Врач может назначить Вам дозу, которая ниже обычной дозы для взрослых, если Вы являетесь пожилым человеком.
Дети: Нельзя применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Как правило, введение препарата Диклофенак-натрий будет выполнено медицинским персоналом. Препарат не следует вводить дважды в одно и то же место.
Если Вы применили препарата Диклофенак-натрий больше, чем следовало
Если Вы получили слишком большую дозу препарата Диклофенак-натрий, у Вас могут возникнуть следующие симптомы: чувство недомогания, боль в желудке, кровотечение в желудке и кишечнике, редко диарея, головокружение, шум в ушах (жужжание, шипение, звон, свист или другие постоянные шумы в ухе) и иногда судороги. В тяжелых случаях могут быть повреждены почки или печень (симптомы включают в себя изменение количества мочи, мышечные судороги, усталость, отек рук, ног или лица, чувство недомогания, пожелтение кожи).
Если Вы считаете, что получили слишком большую дозу препарата Диклофенак-натрий, немедленно обратитесь к врачу.
При наличии дополнительных вопросов касательно применения препарата Диклофенак-натрий проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Подобно всем лекарственным препаратам, Диклофенак-натрий может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Нежелательные реакции можно свести к минимуму, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение минимального необходимого времени.
Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.
Немедленно сообщите врачу, если Вы заметите следующие нежелательные реакции:
• Боль в желудке, расстройство желудка, изжогу, метеоризм, тошноту или рвоту.
• Любые признаки кровотечения в желудке или кишечнике, например, кровь при опорожнении кишечника, черный, дегтеобразный стул или кровь в рвотных массах.
• Серьезные кожные высыпания, зуд, болезненные красные области, шелушение кожи или волдыри на коже. Эти симптомы могут также распространяться на рот, губы, глаза, нос и половые органы.
• Хрипы или одышку (бронхоспазм).
• Пожелтение кожи или белка глаз.
• Частое воспаление горла или высокую температуру.
• Неожиданное изменение количества произведенной мочи и/или ее внешнего вида.
• Слабые спазмы и болезненность живота, начинающиеся вскоре после начала лечения препаратом Диклофенак-натрия и сопровождающиеся кишечным кровотечением или диареей с примесью крови, обычно в течение 24 часов после возникновения боли в животе.
Диклофенак-натрий может вызывать следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться не более чем у 1 из 10 пациентов):
• тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь;
• увеличение уровня трансаминаз (ферменты печени) в крови;
• реакция в месте инъекции, боль, уплотнение;
• задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.
Нечасто (могут проявляться не более чем у 1 из 100 пациентов):
• инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди.
Редко (могут проявляться не более чем у 1 из 1000 пациентов):
• гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая артериальную гипотензию и шок);
• сонливость;
• астма (включая одышку);
• гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесями крови, диарея с примесями крови или сопровождающаяся кровотечением из анального отверстия, дегтеобразный кал, язвы желудка или кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, стенозом желудочно-кишечного тракта или перфорацией, которая может приводить к перитониту);
• гепатит (воспаление печени), желтуха, нарушения функции печени;
• крапивница;
• отек, некроз в месте инъекции.
Очень редко (могут проявляться не более чем у 1 из 10000 пациентов):
• абсцесс в месте инъекции;
• тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов), лейкопения (снижение числа лейкоцитов), анемия (снижение числа эритроцитов), включая гемолитическую и апластическую анемии, агранулоцитоз (снижение числа нейтрофилов, эозинофилов, базофилов);
• ангионевротический отек (включая отек лица);
• дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства;
• парестезия (покалывание или онемение пальцев), нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения;
• расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия (двоение в глазах);
• звон в ушах, нарушение слуха;
• артериальная гипертензия, васкулит (воспаление кровеносных сосудов);
• пневмонит (воспаление легких);
• колит (воспаление толстой кишки), включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона, запор, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), глоссит (воспаление языка), эзофагеальные нарушения (нарушения пищевода), диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• молниеносный гепатит (воспаление печени), гепатонекроз (гибель клеток печени), печеночная недостаточность;
• буллезный дерматит (воспаление кожи с образованием пузырей), экзема (воспаление кожи), эритема (покраснение кожи), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция (облысение), реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд;
• острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия (наличие крови в моче), протеинурия (наличие белка в моче), нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности – 3 года.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не применяйте препарат, если Вы заметили, что ампула, в которой находится раствор, повреждена.
Каждая ампула предназначена только для разового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Неиспользованные остатки должны быть утилизированы.

Действующим веществом препарата Диклофенак-натрий является диклофенак натрия – 25,0 мг в 1 мл раствора.
Вспомогательными веществами являются пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Диклофенак-натрий, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл – прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.
По 3 мл в ампулы. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь,
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Diclofenac

Регистрационный номер

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 ампула (3 мл) содержит в качестве активного вещества: диклофенак натрия 75 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 600,0 мг, маннитол — 18,0 мг, натрия дисульфит — 9,0 мг. бензиловый спирт — 120,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8,0-9,0, вода для инъекций — до 3 мл.

Описание

Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг — через 15-30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10 % от максимальной. 99 % диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения — 1-2 ч. Приблизительно 60 % выводится почками в виде метаболитов, менее I % в неизменённом виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатнческий, ювен ильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом);

— люмбаго, ишиас, невралгия;

— альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит;

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

— послеоперационная боль.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— тяжёлая печёночная недостаточность или заболевания печени в острый период;

— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— гиперкалиемия;

— бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приёмом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе в анамнезе);

— нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);

— беременность (Ⅲ триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 18 лет);

— период после проведения аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременная терапия анти коагулянтам и (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат нельзя применять в Ⅲ триместре беременности и во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор вводят глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

чаще 1 % — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печёночных» ферментов, пептнческая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Нервная система:

чаще 1 % — головная боль, головокружение;

реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в том числе, парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Органы чувств: чаще 1 % — шум в ушах;

реже 1 % — нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1 % — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в том числе Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система: чаще 1 % — задержка жидкости;

реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения:

реже I % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Дыхательная система:

реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмония.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1 % — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

реже 1 % — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции:

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Прочее:

реже 1 % — ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильные боли в животе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение — симптоматическое, направленное на устранение нарушений функции почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, судорог. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений — изъязвления или кровотечений.

Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака,

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного: повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении шинельной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.

В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется.

У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Диклофенак уколы инструкция по применению от чего помогает цена отзывы противопоказания
  • Диклофенак уколы инструкция по применению от чего помогает отзывы аналоги
  • Диклофенак уколы инструкция по применению от чего помогает как колоть
  • Диклофенак уколы инструкция по применению от чего помогает дозировка взрослым внутримышечно
  • Диклофенак уколы инструкция по применению от чего помогает в неврологии взрослым