Диклотол таблетки инструкция по применению аналоги

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацеклофенак — 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ М01А В16.

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

— для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

При нарушении функции печени — 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

— головокружение

— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

— повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

— зуд,  кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

— повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

— анемия

— анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

— нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

— сердечная недостаточность

— одышка

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте,  желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия — гиперкалиемия

— депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

— вертиго, звон в ушах

— учащенное сердцебиение

—  гиперемия кожи, приливы, васкулит

— бронхоспазм

— стоматит

— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

— гепатит

— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

 -нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

— повышение уровня щелочной фосфатазы

— увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— сердечная недостаточность

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки

— хроническая почечная недостаточность

— тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность

— пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.

Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином может привести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза, гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Одновременная терапия с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается на данных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительных препаратов:

Следует избегать следующих комбинаций:

НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных препаратов.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении:

Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВС в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, при комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке. НПВС также могут снижать эффект некоторых гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в сочетании с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействие ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Другие возможные взаимодействия

Следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого для контролирования симптомов.

Реакции со стороны сердечно — сосудистой и цереброваскулярной систем.

Больным с артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной хронической сердечной недостаточностью необходим надлежащий контроль и консультация, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с заболеваниями желудочно — кишечного тракта, язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или тем, которые находятся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более склонных к побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и / или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при необремененном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, которые принимают НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

В связи с нарушением фертильности следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у женщин, у которых проблемы с зачатием.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует принять во внимание возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координации движения).

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №10, № 30 (10´3) или №100 (10´10).

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №28 (14´2).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Популярные специальности врачей

Популярные медицинские услуги

Диклотол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Диклотол таблетки 100 мг. Описание и применение Diklotol, аналоги и отзывы. Инструкция Диклотол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ацеклофенак (aceclofenac).

1 таблетка содержит ацеклофенака 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, Opadry-YS-1-7027 White (гидроксипропилметилцелюло- за), титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ацеклофенак — это нестероидный средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия этого препарата основан на подавлении синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность — почти 100%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

распределение

Ацеклофенак значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.

вывод

Период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническая действие которого несущественна. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после однократного приема. В исследованиях при многократном приеме 100 мг ежедневно разницы в фармакокинетике между пациентами с циррозом печени легкой и средней степени и здоровыми добровольцами не было.

У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых различий в фармакокинетике после приема разовой дозы не наблюдалось.

Диклотол Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорея).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацеклофенака, других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или к любому вспомогательного компонента препарата

• приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП

• язва или кровотечение, в том числе в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизода развития язвы или кровотечения)

• острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечением (гемофилия или нарушения свертываемости крови)

• застойная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA) ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию или перенесенный инфаркт миокарда заболевания периферических артерий

• цероброваскулярни нарушения или заболевания; инсульт или эпизоды преходящих ишемических атак в анамнезе

• аортокоронарное шунтирование (для облегчения пере операционного боли) или использования аппарата искусственного кровообращения)

• тяжелая печеночная недостаточность

• тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака нижеприведенные информация основывается на данных о других НПВС.

Другие анальгетики, НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты), так как это увеличивает частоту возникновения побочных явлений, включая риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антигипертензивные препараты.

НПВС могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, растет у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Поэтому при одновременном применении с НПВС следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале одновременного применения и периодически в ходе лечения).

Диуретики.

Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя одновременное применение с бендрофлуазидом не влияло на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками нужно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме.

Препараты лития и дигоксин.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ. Следует избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Метотрексат.

Снижение элиминации метотрексата. Возможно взаимодействие НПВС и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме необходимо контролировать показатели функции почек. Нужна осторожность, если НПВС и метотрексат принимали в течение 24 часов, поскольку концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.

Мифепристон.

НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Кортикостероиды.

Повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (см. Раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты.

НПВС могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Нужен тщательный надзор за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и Диклотолом.

Антибиотики группы хинолонов .

Результаты экспериментов на животных свидетельствуют о том, что НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Повышается риск кровотечений из ЖКТ (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус .

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за уменьшения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Зидовудин.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина риск гематологической токсичности. Есть данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) — пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Гипогликемические средства.

Клинические исследования показывают, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические эффекты препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Особенности применения

Побочные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. Ниже риски, связанные с ЖКТ и сердечно-сосудистой системе). Следует избегать одновременного применения Диклотолу и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Кровотечение, язва или перфорация ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме всех НПВС в любой период лечения как при наличии опасных симптомов, так и без них, независимо от наличия в анамнезе серьезной остро интестинальной патологии.

Риск кровотечения, образование язвы и перфорации ЖКТ растет с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые применяют небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Пациентам с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы, связанные с ЖКТ (особенно желудочно-кишечное кровотечение), в том числе на начальном этапе лечения. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, которые одновременно принимают препараты, повышающие риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Диклотол®, лечение должно быть прекращено.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеки, ассоциированные с приемом НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) несколько увеличивают риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Поскольку неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему растет вместе с повышением дозы и продолжительности лечения, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткий период лечения. Необходимость в дальнейшем симптоматическом лечении пациента и эффективность терапии следует периодически пересматривать.

Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным контролем пациентам при следующих состояниях (поскольку существует угроза обострения заболевания) (см. Раздел «Побочные реакции»):

— Что такое, свидетельствующие о наличии заболевания ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;

— наличие в анамнезе язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ;

— язвенный колит

— болезнь Крона;

— склонность к кровотечениям, СКВ (системная красная волчанка), порфирия и нарушения гемопоэза и гемостаза.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при применении препарата пациентам с нарушением функции сердца, почек или печени, лицам, получающим диуретики, пациентам после хирургического вмешательства, а также пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклотол® пациентам, которые принимают диуретики, или лицам с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный медицинский контроль за функцией почек. Явления со стороны почек обычно проходят после прекращения приема ацеклофенака.

Применение ацеклофенака следует прекратить, если отклонения показателей функции печени от нормы сохраняются или усиливаются, развиваются клинические симптомы заболеваний печени или возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов. Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВС, препарат Диклотол® может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, даже если препарат принимать впервые. Кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВС наблюдались очень редко (см. Раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале применения препарата, также развитие этих нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В особых случаях при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Диклотол® при ветряной оспе.

гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов (см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), поскольку у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение, перфорация ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут быть летальными. К тому же, пациенты пожилого возраста чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВС, должны находиться под тщательным контролем (общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Нет данных о применении ацеклофенака в период беременности.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и / или развитие эмбриона / плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает менее чем 1% до 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландинов приводит к пре- и постимплантацийнои гибели плода и летальности эмбриона и плода. В дополнение у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландинов, в течение органогенеза увеличивается количество случаев различных врожденных пороков, включая пороки сердца.

В течение I и II триместров беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначать без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность или находится в I или II триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения — максимально короткой.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая:

• кардио-легочной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности на фоне маловодья.

Применение ацеклофенака в конце беременности может привести к:

— увеличение продолжительности кровотечения, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз препарата

— подавление сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.

Таким образом, применение ацеклофенака противопоказано в III триместре беременности.

Период кормления грудью

Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что НПВС оказываются в грудном молоке в очень низких концентрациях. Нет убедительных клинических данных относительно проникновения ацеклофенака в грудное молоко. Поэтому препарат противопоказано применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на ребенка.

фертильность

Ацеклофенак, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы / простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют трудности с зачатием или проходят исследования фертильности, следует прекратить применение препарата Диклотол®.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых наблюдаются такие явления как слабость, головокружение, вертиго или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме ацеклофенака или других НПВС не следует управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Способ применения Диклотол и дозы

Диклотол®, таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для перорального применения, и их следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Диклотол® желательно принимать с пищей.

Нежелательные явления можно свести к минимуму, если длительность приема препарата будет наименьшей, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

взрослые

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка — вечером).

Пациенты пожилого возраста

Следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, потому что у них чаще наблюдается нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, также они чаще получающих терапию других заболеваний, повышает риск развития серьезных последствий побочных реакций. При необходимости назначения НПВС их нужно применять в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Как правило, снижение дозы не требуется. Следует тщательно наблюдать за пациентами для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, а также следовать рекомендациям, описанных в разделе «Особенности применения».

печеночная недостаточность

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует уменьшить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

почечная недостаточность

Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако этим пациентам следует соблюдать осторожность при применении препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети

Диклотол противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенаком у человека.

возможные симптомы

Головная боль, тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость, раздражение ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, звон в ушах, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления могут возникать острая почечная недостаточность и нарушения функции печени.

лечение

Лечение острых отравлений НПВП заключается в применении антацидов (при необходимости) и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ и угнетение дыхания.

Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь заключается в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применение активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для вывода НПВС-за высокой степени связывания НПВС с белками крови и экстенсивный метаболизм.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, рвота кровью, гастрит, желудочно-кишечные язвы, метеоризм, диарея, запор, молотый, геморрагическая диарея, гастроинтестинальная геморрагия, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации ЖКТ , обострение болезни Крона и язвенного колита, стоматит, панкреатит.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга, апластическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая шок); псевдоаллергические реакции, проявляющиеся в виде анафилактических реакций, реактивности дыхательных путей, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазма или одышка, различных кожных реакций, в том числе высыпаний различных типов, зуда, крапивницы, пурпуры, ангиоэдемы, реже — эксфолиативного и буллезного дерматита (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфной эритемы).

Со стороны метаболизма и питания: гиперкалиемия.

Со стороны психики: депрессия, необычные сны, бессонница.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (расстройства смакосприйняття), случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами как онемение ( ригидность) мышц шеи, лихорадка, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, гиперемия, приливы, васкулит.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, стридор.

Со стороны печени и желчной системы: повреждение печени (включая гепатит), желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), фотосенсифилизация, инфекции кожи и мягких мягких тканей (при применении НПВП во время заболевания ветряной оспой).

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и местные реакции : отек, повышенная утомляемость, судороги мышц (в ногах).

Результаты лабораторных исследований: повышение активности печеночных ферментов, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение концентрации мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови, увеличение массы тела.

Срок годности Диклотол

3 года.

Условия хранения Диклотол

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

КУСУМ ЗДРАВООХРАНЕНИЕ PVT LTD.

Местонахождение производителя

СП-289 (A), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия /

SP-289 (A), промышленная зона RIICO, Чопанки, Бхивади, р-н. Алвар (Раджастхан), Индия.

Диклотол и Алкоголь?

Таблетки Диклотола необходимо запивать не менее 0,5 стакана жидкости. Средство можно принимать вместе с пищей.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая дозировка – 200 миллиграмм в сутки в 2 приема по сто миллиграмм (утром и вечером по 1 таблетке). Как правило, пациентам пожилого возраста не нужно снижать дозу. Пациентам с умеренной или же легкой печеночной недостаточностью необходимо понизить дозу препарата. Начальная рекомендуемая доза – 100 миллиграмм в сутки.

Нет данных о необходимости изменения дозировки у больных с легкой печеночной недостаточностью, однако нужно соблюдать меры осторожности при приеме Диклотола указанной категорией пациентов.

Самыми встречаемыми побочными эффектами при клинических исследованиях являлись реакции со стороны  ЖКТ (диспепсия – 7,5 процента, болевые ощущения в животе – 6,2 процента, диарея – 1,5 процента). Кроме этого, отмечались жалобы больных на реакции со стороны  кожи, включая высыпания и зуд, отклонения нормальных показателей печеночных ферментов.

Эпидемиологические данные и клинические наблюдения свидетельствуют о том факте, что применение некоторых видов НПВП (особенно длительный временной промежуток и в повышенных дозах) может провоцировать повышение риска образования артериальных тромбозов. Очень редко отмечались реакции мочевыводящих путей, а также почек.

Нежелательные действия можно минимизировать за счет низкой эффективной дозы и непродолжительного применения лекарственного средства.

Противопоказаниями к применению препарата Диклотол являются:

• повышенная чувствительность к базовому или вспомогательным составляющим средства;
• язва желудка или же 12-перстной кишки в фазе обострения, подозрения на нее, нарушения свертываемости крови, кровотечение из ЖКТ, иные кровотечения;
• данные в истории болезни о том, что терапия ацетилсалициловой кислотой (другими НПВП) вызывала бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, острого ринита или же аллергические высыпания; гиперчувствительность к подобным препаратам;
• тяжелая сердечная недостаточность, а также тяжелые патологии печени, почек;
• детский возраст.

Клинических данных об использовании Диклотола во время беременности не существует. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательным образом сказаться на развитии эмбриона/плода и/или беременности. Данные исследований свидетельствуют об увеличении риска невынашивания беременности, развитии пороков сердца, а также гастрошизиса во время использования ингибиторов синтеза простагландинов в начальные периоды беременности. Применение Диклотола противопоказано в 3 триместре беременности.

Нужно избегать одновременного приема 2 и больше НПВП (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) – это может увеличить частоту появления побочных действий, включая увеличение риска кровотечений ЖКТ.

Препарат снижает эффект диуретиков. Диуретики, циклоспорин и такролимус могут увеличивать риск нефротоксичности во время приема Диклотола.

Снижает действие антигипертензивных препаратов.

Сердечные гликозиды – может обострять сердечную недостаточность, увеличивать уровень гликозидов в крови, уменьшать скорость клубочковой фильтрации.

Препараты лития и метотрексат – вызывает понижение элиминации лития и метотрексата.

Мифепристон – НПВП могут уменьшить эффективность средства.

Кортикостероиды – увеличивается риск образования язв, кровотечений ЖКТ.

Антикоагулянты – Диклотол может усиливать их действие.

Антибиотики класса хинолонов – может повышаться вероятность возникновения судорог.

Антиагрегантные средства и СИОЗС – увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Зидовудин – увеличивается риск гематологической токсичности.

Противодиабетические средства – Диклотол может влиять на эффективность этих препаратов, существуют данные о развитии гипергликемического и гипогликемического эффектов.

Симптомы включают тошноту и рвоту, головную боль и боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, редко – дезориентацию, диарею, артериальную гипотензию, сонливость, шум в ушах и потерю сознания, а иногда – судороги. При сильном отравлении возможно поражение печени и острая почечная недостаточность. Лечение является симптоматическим.

Покрытые оболочкой таблетки, для перорального применения, содержащие 100 миллиграмм ацеклофенака; выпускаются в блистерах по десять или четырнадцать таблеток.

При t не выше 25 градусов по Цельсию в защищенном от света и сухом месте.

Тронак, Инфенак, Зеродол, Аэртал, Асефил, Актинак 100.

100 миллиграмм ацеклофенака, вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, кислота октадекановая, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, Opadry-YS-1-7027 White.