Диоксолан таблетки инструкция по применению

Состав

В 1 таблетке активного компонента декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что составляет 25 мг декскетопрофена. Дополнительные индифферентные компоненты: МКЦ, крахмал кукурузный, стеарат магния, гликолят натрия крахмала, аэросил.

В 1 ампуле 2 мл активного компонента декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что составляет  50 мг декскетопрофена. Дополнительные индифферентные компоненты: хлорид натрия, этанол 95%, раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска

Имеет 2 формы выпуска: в виде таблеток и раствор в ампулах для инъекций.

Таблетки по форме круглые, двояковыпуклые, с риской по центру, белые в разрезе. Пленочная оболочка белая или почти белая. Расфасованы по 10 шт. в контурную ячейковую пластину и картонную коробочку.

Раствор для инъекций прозрачный, с выраженным спиртовым запахом. Выпускается в ампулах из затемненного стекла объемом 2 мл. Количество ампул в упаковке: 5 штук.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип работы активного вещества декскетопрофена заключается в подавлении синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Максимальный пик действующего вещества в крови после применения таблетки составляет около получаса, обезболивающее действие сохраняется от 4 до 6 часов. После в/м и в/в инъекции максимальная концентрация в сыворотке появляется через 20 минут, длительность обезболивания до 8 часов.

Для действующего вещества специфично соединение с белками плазмы на 99%. Не кумулируется в организме, в основном выводится через почки с мочой. Время полувыведения при инъекционной форме около 1-2,7 часов, при таблетированной — 1,65 часов. У пожилых людей старше 65 лет дольше почти на 50%.

Показания к применению

Применяется для устранения острой и хронической боли в мышцах, суставах, связках, сухожилиях. Снимает симптоматику в момент применения.

От чего помогают таблетки Дексонала: от зубной и головной боли, болезненных менструаций, любой внезапной боли. Снимает болевую симптоматику при ревматоидном артрите, остеохондрозе, артрозе.

От чего помогают уколы Дексонала: от сильной боли после операций, в пояснице и суставах, при межпозвоночной грыже, почечной колике.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• Чувствительность к декскетопрофену, веществам, входящим в состав препарата;
• Язвенные поражения ЖКТ, болезнь Крона в острой стадии, активные кровотечения;
• Людям с хронической диспепсией и сильным обезвоживанием;
• Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• Гиперкалиемия, прогрессирующие патологии почек;
• Сердечная недостаточность, до и после операции по шунтированию сердца;
• При склонности к кровотечениям;
• Дети и подростки до 18 лет, беременные и кормящие женщины.

Препарат можно применять, но под наблюдением врача:

• При эзофагите, гастрите;
• Людям, проходящим лечение ГКС, антикоагулянтами, антиагрегантами, диуретиками, СИОЗС.
• Больным с повышенным АД, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом.
• При патологиях гемопоэза, системной красной волчанке.
• Людям пожилого и преклонного возраста.

Побочные действия

Наиболее часто побочные реакции наблюдаются со стороны ЖКТ. Особенно это выражено у людей старшего возраста. Самые вероятные проявления — резь в животе, изжога, поташнивание и нарушения стула. Совсем редко обострение язвенного колита, гастрита.

Остальные побочные эффекты отмечаются редко:

• Нервная система и органы чувств: головокружение, вялость, неспокойный сон, парестезии, тревожность, двоение в глазах;
• Сердечно-сосудистая система и кровь: чувство сердцебиения и жара, повышение АД, нарушение показателей крови;
• Мочеполовая система: нарушение функции почек;
• Репродуктивная система: у женщин сбой менструального цикла, у мужчин — работы простаты, в основном при длительном приеме;
• Аллергические проявления: сыпь, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация;
• Со стороны обмена веществ: редкие случаи анорексии.

Инструкция по применению Дексонала (Способ и дозировка)

Рассчитан на краткосрочный прием. Таблетки принимают не более 5 дней, в виде инъекций — не больше 2 дней.

Таблетки Дексонал, инструкция по применению

Во время приема пищи, внутрь, запивая водой.

При внезапной боли лучше принять перед едой, за 30 мин. Анальгетический эффект наступит быстрее.

При слабой боли достаточно 1/2 таблетки, минимальный промежуток между приемами 4-6 часов.

При умеренной боли — 1 таблетка с интервалом в 8 часов.

Максимально в сутки можно принять — 75 мг. Людям старшего возраста, больным с проблемами почек и печени не стоит превышать дозу 50 мг.

Уколы Дексонала, инструкция по применению

При внутримышечном введении 2 мл препарата вводят в мышцу не торопясь, в течение 15 секунд. Если было введено не все содержимое, оставшийся раствор утилизируют. Внутривенное вливание может осуществляться струйно и инфузионно.

При струйной инъекции введение в вену препарата также медленное.

Для внутривенной инфузии 2 мл препарата разводят в 30-100 мл физраствора, раствора глюкозы или Рингера. Далее вводят путем внутривенной капельницы в течение 10-30 минут.

Оптимальная дозировка — 50 мг с интервалом 8-12 ч. Максимально в сутки — 150 мг. При сильной послеоперационной боли можно сочетать Дексонал с опиоидными лекарствами. Пожилым пациентам уменьшать суточную дозировку нет необходимости.

Передозировка

Случаи передозировок практически не наблюдаются. Дексонал хорошо переносится. При сильно завышенной дозе возможны: рвота, боль в животе, бессонница, вертиго и помутнение сознания. В таком случае необходим прием адсорбентов и промывание желудка.

Взаимодействие

Усиливает действие других анальгезирующих противовоспалительных лекарств и ГСК;

Повышает эффект антикоагулянтов, типа Варфарина и гепарина, что увеличивает возможность кровотечений;

Не дружит с препаратами, содержащими Li и метотрексат, препятствуя их выведению;

Усиливает побочные эффекты фенитоина и сульфонамидов;

Ослабляет действие мочегонных и понижающих давление средств;

Прием с пентоксифеллином, тромболитиками, СИОЗС провоцирует развитие кровотечений из ЖКТ;

Усиливает действие пероральных сахароснижающих лекарств;

Прием препарата на фоне терапии зидовудином грозит развитием тяжелой анемии;

Снижает эффективность β-адреноблокаторов;

Прием с сердечными гликозидами повышает их концентрацию в крови, что может вызывать нарушение ритма сердца;

При применении с хинолонами в увеличенных дозах возможны судороги.

Условия продажи

Таблетки являются безрецептурными, ампулы с рецептурным отпуском.

Условия хранения

Хранить следует при комнатной температуре до 25°C, без доступа прямых солнечных лучей.

Срок годности

С указанной даты выпуска препарат в таблетках хранится 3 года, в ампулах — 2 года.

Особые указания

Чтобы сократить нежелательное побочное воздействие при приеме лекарства, можно уменьшить его дозировку и длительность терапии.

Пациентам, имеющим в анамнезе язву ЖКТ и аллергию, принимающим ацетилсалициловую кислоту в малых дозах, пожилым людям, следует начинать лечение с наименьшей дозировки. Рекомендовано дополнительное применение мизопростола или блокаторов протонной помпы. В случае кровотечений в ЖКТ и открытия язвы прекратить прием препарата.

У пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, ГСК также повышается вероятность кровотечений в ЖКТ.

Препарат может повышать концентрацию креатина и азота в плазме, что неблагоприятно для мочевыводящей системы. При одновременном приеме с диуретиками есть риск нефротоксичности.

Дексонал может вызывать нарушение водного обмена, что нежелательно для пациентов с повышенным давлением, почечной и сердечной недостаточностью. В случае ухудшения состояния прием лекарства прекращают. Аналогичный подход людям с заболеваниями: сахарный диабет, ИБС, патологии мозгового кровообращения, курение.

В связи с возможностью головокружений и сонливости сразу после приема лучше избегать поездок за рулем, работы, требующей повышенной сосредоточенности.

Аналоги Дексонала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках можно подобрать полные аналоги таблеток и уколов Дексонала на возможную замену: Велдексал, Дексалгин, Декскетопрофен-Белмед, Дексиакс, Кетодексал, Фламадекс, Риклинг, Морсадекс, Максалгин, Декскетопрофен-Эво, Декскетопрофен (Велфарм, Керн Фарма, Эллара, Биохимик, Биоком, Лекас, Органика, Северная звезда, Курская биофабрика), Дексолитин, Инфен-25.

В среднем цена аналогов Дексонала колеблется от 102 руб. за таблетки №10 российского производства до 600 руб. за раствор для в/в и в/м введ. №10 импортных фармпроизводителей.

Детям

Безопасность применения Дексонала у детей и подростков до 18 лет не установлена.

С алкоголем

При приеме Дексонала следует воздержаться от употребления алкоголя. Спиртные напитки усиливают раздражающее действие препарата на желудок, нервную систему и работу сердца. Острые реакции выражаются в виде сильной боли в животе, расстройства кишечника, рвоты, головокружения, скачков давления и учащенного сердцебиения.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам прием Дексонала в любой форме выпуска противопоказан.

Отзывы о Дексонале

Отзывы пациентов о таблетках Дексонал с положительными рекомендациями. Отмечен быстрый обезболивающий эффект и пролонгированное действие. Чаще всего таблетки применяют от зубной боли, острой суставной и поясничной боли, при болезненных менструациях. Удобно принимать, 1 таблетки хватает до 8 часов.

Врачи-хирурги, вертебрологи и стоматологи также высоко оценивают обезболивающие таблетки и уколы Дексонал. Помогают снять выраженную боль и воспаление в краткие сроки без значительного урона ЖКТ.

Цена Дексонала, где купить

Цена на таблетки Дексонал №10 в российских аптеках составляет около 370 руб. Средняя стоимость раствора Дексонал для в/в и в/м введ. №5 -240 руб.

Дексонал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003762 — 210617

Торговое наименование препарата:

Дексонал^®

Международное непатентованное наименование:

декскетопрофен

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: декскетопрофена трометамол 36,9 мг, в пересчете на декскегопрофен 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код АТХ:

М01АЕ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексонал^®, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата Дексонал^® внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15 -60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (V_d) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т½) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.
Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания

• гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
• желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• хроническая болезнь почек: стадия За (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м²), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м²) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия. хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1,73 м² ), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующий крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Дексонал^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Дексонал^® принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки Дексонал^® ) каждые 4-6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка Дексонал^®) каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза — 75 мг.
Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.
Пациенты 65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.
Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение препарата Дексонал^® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1,73 м² ) следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек стадий За (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м²), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м²) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы

Редко: отек гортани.
Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).
Со стороны психики

Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.
Очень редко: шум в ушах.
Со стороны органа зрения

Очень редко: нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: повышение артериального давления.
Очень редко: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы

Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея.
Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм.
Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (ACT и AЛT).
Очень редко: поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия, острая почечная недостаточность.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы

Редко: у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.
Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: боль в спине.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.
Со стороны обмена веществ:
Редко: анорексия.
Общие нарушения:
Нечасто: повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание.
Очень редко: периферические отеки.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:

асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.
С антикоагулянтами: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С глюкокортикостероидами: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи, с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.
С гидантоинами и сульфонамидами: возможно усиление их токсического действия.
Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АИФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НГ1ВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими средствами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С ß-адреноблокаторами: при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект ß-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышается риск развития кровотечения.
Увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.
С пробенецидом: возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: Одновременное применение с НПВГ1 может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
В случае необходимости одновременного применения препарата Дексонал^® с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы).
У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находится под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата следует прекратить.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Дексонал^® у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендуется.
Как и другие НПВП, препарат Дексонал^® может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексонал^® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита. интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома, и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Как и при применении других НПВП, на фоне применения препарата Дексонал^® может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых «печеночных» ферментов. У лиц пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарта Дексонал^® следует прекратить.
Как и другие НПВП декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексонал^®. пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Дексонал^® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата необходимо прекратить.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией. ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия. гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексонал^® у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Дексонал^® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период приема препарата, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Блистер (ПВХ/фольга алюминиевая).
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия.
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки 100 мг

СОСТАВ

Одна таблетка содержит
активное вещество -115,4 мг доксициклина хиклата (эквивалентно100 мг доксициклина)
вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный,масло касторовое гидрогенизированое, магниястеарат

ОПИСАНИЕ

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтого цвета, с риской на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание почти не зависит от приема пищи. Доксициклин обнаруживается в плазме крови уже через 15-45 минут после приема однократной дозы. Максимальная концентрация достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полураспада доксициклина составляет 16-18 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой (40%) и калом.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Доксилан — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкогоспектрадействия, оказывающий бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов
аэробных кокков — Staphylococcus spp. (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе S. pneumoniae),
аэробных спорообразующих бактерий — Bacillus anthracis,
аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes,
анаэробных спорообразующих бактерий — Clostridium spp.
Активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов
аэробных кокков — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
аэробных бактерий — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis.
Препарат активен также в отношении Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными
к препарату микроорганизмами
— инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
-инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;
-инфекции мочеполовой системы цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофиорит в составе комбинированной тератии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
— инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»);
-инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
— другие заболевания фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
-профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
-малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Доза доксилана зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.
Таблетки 100 мгследуетпринимать в дневное время, во время приема пищи,запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям с массой тела больше 50 кг в первый день лечения назначают 200 мг в сутки в один или 2 приема, в последующие дни лечения — 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.
Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг в первый день лечения назначают суточную дозу из расчета 4 мг/кг в один прием, в последующие дни лечения — 2-4 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.
Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день.
При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит.

При особых заболеваниях
• Болезнь Лайма I-ой стадии 200 мг ежедневно в течение 10-20 дней.
• Острая гонококковая инфекция у женщины 200 мг ежедневно в течение не менее 7 дней.
• Острый орхоэпидидимит, вызванный хламидией Трахоматис или гонореей Нейссерия 200 мг ежедневно в течение не менее 10 дней
• Первичный и вторичный сифилис 300 мг ежедневно в течение не менее 10 дней

• Профилактика и лечение сибирской язвы
Взрослые 100 мг два раза в сутки в течение 60 дней.
Дети с массой тела до 45 кг 2,2 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 60 дней. Детямстарше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг
•
Гонорея
при лечении неосложненных гонококковых уретритов женщинам доксилан назначают по 200 мг в сутки в среднем 5 дней, мужчинам — 200-300 мг в сутки в течение 2-4 дней.
Максимальная суточная доза – 300 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (от > 1/100 до < 1/10)
— тошнота, изжога, рвота, анорексия, метиоризм, диарея
-головная боль, головокружение, вестибулярные нарушения
Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)
— глоссит, дисфагия, фарингит, охриплость,затруднение глотания
— фотосенсибилизация (при солнечном облучении кожи покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи)
— макулопапулезная и эритематознаясыпь
— аллергические реакции, генерализованная экзантема, эритема, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, анафилактоидная пурпура,обострение системной красной волчанки кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела, реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах
— перикардит
— замедление остеогенеза, нарушение нормального развития зубов у детей
— нарушения свертывания крови и гематурия
— кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani)
Редко (от > 1/10,000 до < 1/1000)
— повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва
— фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины
— лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов
— поражение печени, панкреатит
— нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
— тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца
— эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла
— парестезии, тахикардия, миалгии, артралгии, беспокойство, состояние страха
— нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения
Очень редко(< 1/10,000)
— энтероколит, псевдомембранозный колит
— воспаление в ректальной и/или генитальной области
— увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболи -ческимэффектом препарата
— близорукость, миопия
— эпилептические припадки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-повышенная чувствительность к тетрациклинам и любому из компонентов препарата
-детский возраст (до 8 лет)
-беременностьи период лактации
-порфирия
-лейкопения
-тяжелая печеночная иили почечная недостаточность

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Всасывание
Молоко, молочные продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, а также соли железа и препараты висмута могут привести к снижению всасывания доксициклина, и поэтому их не следует принимать одновременно. Аниониты (холестирамин, холестипол) следует принимать через 2 часа после приема доксилана, так как они могут ухудшать рассасывание доксициклина.
Метаболизм
Долгосрочный прием фермент-индуцирующих препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин, барбитуратов, примидона или рифампицина, может ускорить метаболизм доксициклина в печени и может привести к сокращению концентрации в плазме. То же самое относится и к хроническому алкоголизму.
Доксициклин может увеличить гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.
Одновременное применение тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению их контрацептивного эффекта.
Тетрациклины могут ингибировать метаболизм секале-алкалоидов в печени, в единичных случаях возможна эрготизма со спазмами сосудов и гипоперфузией.
Доксициклин не следует использовать с другими потенциальными гепато- и нефротоксическими веществами, так как они могут оказать негативное воздействие на почки.
Так как бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию бета-лактамных антибиотиков, их сопутствующий прием не является полезным.
Одновременное применение доксициклина с метотрексатом может увеличить его токсичность.
Доксициклин может повысить токсическое действие иммуносупрессивного действующего агента циклоспорина.
Всасывание дигитоксина может быть уменьшено одновременным приемом тетрациклинов.
Нервно-мышечное ингибирование неполяризационными миорелаксантами (например, тубокурарином и галламином) может быть увеличено.
Одновременное применение теофиллина и тетрациклина может увеличить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов.
Доксициклин может фальсифицировать анализ белка в моче, сахара и уробилиногена, а также выявление катехоламинов в моче.
Незадолго до, во время или после лечения акне изотретиноином доксициклин не следует использовать, так как агенты редко вызывают обратимое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).
Коагуляция
Тетрациклины угнетают активность протромбина плазмы и увеличивают активность антикоагулянтов. В случае одновременного применения антикоагулянтов может потребоваться снижение их дозы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В случае длительного лечения при дозе более 300 мг в сутки следует проверять функцию почек и состав крови.
Пациенты должны знать, что солнечный свет или УФ-излучение может вызвать реакцию фоточувствительности при лечении тетрациклинами. Лечение следует прекратить при первом появлении эритемы на коже.
У пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется.
Использование антибиотиков иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, которые могут привести к суперинфекции. Следует начать соответствующее лечение.
В случае тяжелой и постоянной диареи следует учитывать псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может быть опасным для жизни. Таким образом, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить, и начать соответствующую терапию (например, ванкомицином). Препараты, вызывающие перистальтиику, противопоказаны.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение удетей

Как и другие тетрациклины, доксициклин образует устойчивый комплекс кальция в тканях, формирующих кости. У недоношенных детей, принимавших перорально тетрациклин в дозе 25 мг/кг массы тела, наблюдался замедленный рост малоберцовой кости, который появлялся после прекращения приема препарата.
Использование тетрациклинов во время прорезывания зубов (вторая половина беременности и период детства до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов (желто-серо-коричневый цвет). Этот побочный эффект наблюдался чаще при длительном лечении по сравнению с краткосрочным лечением. Также отмечалась гипоплазия зубной эмали. Применениедоксициклина в этой группе пациентов противопоказано.
Тем не менее, в этой группе пациентов доксициклин может использоваться при лечении сибирской язвы или язвы из-за ингаляции.
Таблетки «Доксилан» 100 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В редких случаях наблюдалась временная близорукость при лечении тетрациклинами, что может привести к нарушению безопасности при вождении автотранспорта и управлении механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы усиление побочных действий препарата, сильнаяпередозировка влечет за собой повреждение печени, которое может сопровождаться панкреатитом, увеличение протромбинового времени.
Лечение при передозировке препарата необходимо провести промывание желудка. Показано применение активированного угля в течение первых 6 часов после приема препарата и симпоматическая терапия. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

ФОРМА ВЫПУСКАИ УПАКОВКА

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

5 лет
Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту