Дисульфирам ампулы инструкция по применению цена

Таблетки для имплантации 100 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество — дисульфирам 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000

Таблетки  от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ  N07ВВ01

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации  1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам — этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до  диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более  происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Фармакодинамика

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола  (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь — смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

— алкогольная зависимость

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя. 

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Часто:

— сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

— проходящая импотенция, повышенная утомляемость

— повышение уровня трансаминаз

Редко:

— депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

— кожные аллергические реакции

— периферические невриты, повреждение гепатоцитов

— нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

— феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

— случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

Единичные случаи:

— нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

— энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

— повышенная чувствительность к дисульфираму,  тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

— состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

— подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

— сахарный диабет

— тиреотоксикоз

— психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

— тяжелая дыхательная недостаточность

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— туберкулез легких с кровохарканием

— детский возраст до 18 лет

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять препарат у беременных женщин.

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком.  Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Дисульфирам обладает низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять после истечения срока годности

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Препарат Дисульфирам воздействует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты препарата при применении алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной эффект препарата – антиалкогольный.

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Внутренний прием предусматривает суточные дозы дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.

Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
— дезинфекция места введения;
— местное обезболивание;
— осуществление надреза (6 мм);
— введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
— введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
— наложение шва;
— наложение стерильной повязки.

Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Применение препарата Дисульфирам может сопровождаться:
— дезориентацией;
— металлическим привкусом;
— кожной сыпью;
— гепатитами;
— нервно-психическими расстройствами;
— зудом;
— полиневритами нижних конечностей;
— головной болью;
— снижением памяти;
— неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
— невритом зрительного нерва;
— анафилаксией.

Сочетанное применение препарата Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
— коллапсом;
— нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
— отеком мозга;
— развитием коматозного состояния;
— приступами стенокардии;
— судорогами;
— дыхательной недостаточностью;
— инфарктом миокарда.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом необходимо немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.

Длительный прием средства может сопровождаться:
— психозами по типу алкогольных;
— гепатитами;
— гастритом;
— тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
— обострениями полиневрита.

Дисульфирам не назначают при:
— сахарном диабете;
— эпилепсии;
— эмфиземе легких;
— тиреотоксикозе;
— бронхиальной астме;
— наличии нервно-психических заболеваний;
— тяжелой печеночной недостаточности;
— проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
— патологиях кроветворной системы;
— беременности;
— туберкулезе легких;
— неврите слухового нерва;
— ульцерации ЖКТ;
— тяжелых кардиологических патологиях;
— лактации;
— злокачественных опухолях;
— неврите зрительного нерва;
— желудочно-кишечных кровотечениях;
— глаукоме;
— гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.

С осторожностью Дисульфирам назначают при:
— патологиях печени;
— показаниях у пациентов старше 60 лет;
— наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
— заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
— эндартериите;
— психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
— почечной недостаточности.

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
— коматозным состоянием;
— коллапсом;
— опасными неврологическими реакциями.

Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
— 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
— 20 табл. пероральных/упаковка;
— масляный раствор.

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.
Смотрите также список аналогов препарата Дисульфирам.

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на употребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических больных необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация препарата должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование небольшого бугорка в месте имплантации – норма.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.