Краткая характеристика готовой лекарственной формы
Таблетки круглые, белые или почти белые с желтовато-зеленоватым оттенком, плоские по обеим сторонам, со скошенными краями.
Состав лекарственного средства
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:дисульфирам 100 мг.
Вспомогательные вещества:натрия хлорид, маннит, макрогол 6000.
Средства, применяемые при лечении алкогольной зависимости.
Фармакологические свойства
Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы — энзима, превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае употребления этилового спирта во время применения препарата Дисульфирам, происходит повышение концентрации уксусного альдегида в организме и возникают симптомы отравления. К таким симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения), пониженное артериальное давление, головокружение, внезапное покраснение лица, которое сопровождается чувством жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества принятого этанола; они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда даже несколько часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при отсутствии медицинской помощи — летальный исход. Обычно после непереносимости алкоголя пациент становится сонливым и может спать свыше десяти часов.
Вспомогательное лекарственное средство при лечении алкогольной зависимости.
Препарат предназначен для отдельных пациентов, готовых к сотрудничеству, с применением соответствующего вспомогательного лечения.
Гиперчувствительность к дисульфираму или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Почечная недостаточность.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Сахарный диабет.
Сердечно-сосудистые заболевания.
Употребление спиртных напитков или применение лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов до процедуры.
Нервно-психические заболевания.
Предостережения при применении
Препараты, содержащие дисульфирам, не следует применять без сознательного согласия пациента.
Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
Специальные предупреждения
Связанные с дисульфирамом
В случаях печеночной интоксикации может быть необходима трансплантация печени, в противном случае возможен летальный исход.
При появлении признаков, указывающих на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха), следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени (см. раздел «Побочные действия).
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
В период лечения дисульфирамом обязателен запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя во время лечения дисульфирамом может привести к возникновению симптомов, опасных для жизни.
Дисульфирамо-алкогольная реакция (дисульфирамная реакция) развивается у пациентов, получающих лечение дисульфирамом во время приема спиртных напитков, в том числе и в небольших количествах. Симптомы непереносимости алкоголя могут возникнуть также после применения жидкостей, содержащих спирт, например, некоторых лекарственных средств (сиропы от кашля, разогревающие средства), соусов, уксуса, косметических продуктов, таких как лосьоны после бритья, жидкости для полоскания рта и другая спиртсодержащая косметика. Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приема спиртного напитка и продолжаются от 30 минут до нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Сообщалось о тяжелых реакциях: нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, сердечно-сосудистом коллапсе, инфаркте миокарда, внезапной смерти, угнетении дыхания и неврологических реакциях (спутанность сознания, энцефалопатия и припадки).
Не рекомендовано одновременное применение дисульфирама вместе с:
спиртными напитками и лекарственными средствами, содержащими этиловый спирт;
изониазидом;
метронидазолом;
фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия»).
Данное лекарственное средство можно применять только после тщательного медицинского обследования (физического и лабораторного обследований). Функциональные печеночные тесты, включая уровень трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем регулярно, по крайней мере раз в месяц, особенно, в первые 3 месяца лечения. Трехкратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до полной нормализации показателей функции печени.
Дисульфирам следует применять с осторожностью у пациентов с никелевой экземой в связи с повышенным риском развития гепатита (см. раздел «Побочные действия»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если выше указанные предостережения касаются ситуаций, наблюдавшихся в прошлом.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Перед применением препарата пациентка должна проинформировать врача, если она беременна, подозревает, что может быть беременна или планирует беременность, а также если она кормит грудью.
Не рекомендуется применять дисульфирам во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции. Не рекомендуется применять дисульфирам у женщин кормящих грудью, за исключением случаев, когда врач решит иначе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Маловероятно, чтобы препарат оказывал влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими средствами:
Алкоголь
Дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции (см. раздел «Побочные действия»).
Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь. Следует дождаться полной элиминации препарата с учетом периода его полувыведения прежде чем возобновить прием напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Изониазид
Нарушения координации движений и поведения.
Метронидазол
Риск острого психоза, спутанность сознания (обратимы после прекращения одновременного применения).
Фенитоин, фосфенитоин
Значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печеночного метаболизма). Если данной комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при применении с:
Антагонисты витамина К
Усиливается действие антагонистов витамина К и повышается риск кровотечения. Необходим частый мониторинг МНО и коррекция дозы антагонистов витамина К во время лечения и через 8 дней после его прекращения.
Способ применения и дозировка
Предназначенные для имплантации таблетки должны быть стерильными, без повреждений и примесей, находиться в оригинальной упаковке.
Процедуру выполняет врач.
Имплантация: после тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно ) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара подфасциально (подкожно) вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину . Эту процедуру повторяют 4 раза, размещая таблетки звездообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800-1000 мг (8-10 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Процедуру можно повторить через 8-9 месяцев.
Если таблетки имплантированы слишком близко от разреза, может появиться феномен отторжения. В результате трения поясом или преждевременного удаления швов в месте имплантации может возникнуть нагноение.
Дисульфирам характеризуется низкой токсичностью. При случайном приеме внутрь большого числа таблеток для имплантации, медицинский персонал может применить промывание желудка (если с момента принятия таблеток прошло не больше часа) и наблюдать за пациентом.
В случае применения дозы препарата большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Побочные действия
Как каждое лекарственное средство, Дисульфирам может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, боль в животе, понос;
металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта;
неприятный запах у пациентов с колостомой.
Нарушения со стороны печени:
повышение уровня трансаминаз, редкие случаи гепатита (преимущественно цитолитического), возможны также фульминантные и фатальные формы гепатита (см. раздел «Предостережения при применении»)
Нарушения со стороны нервной системы:
полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
нервно-психиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания);
сонливость и чувство усталости в начале лечения;
головные боли,
судорожные приступы, которые могут быть связаны с обратимой энцефалопатией, как правило, после прекращение применения дисульфирама.
Нарушения со стороны кожи:
кожные аллергические реакции, вероятно, в результате перекрестной аллергии на каучук.
Побочные эффекты, связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия, артериальная гипотензия.
Описаны случаи более тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, стенокардия, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания, неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и припадки).
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, неуказанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Бесцветные стеклянные флаконы по 10 таблеток, укупоренные резиновой пробкой и алюминиевым колпачком.
1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа ул. Барска 31, 02-315 Варшава, Польша
Внимание! Употребление наркотиков опасно для жизни и наносит невосполнимый вред здоровью!
Содержание:
- Что за лекарство?
- Подшивка «Дисульфирамом» — особенности операции
- Противопоказания к использованию лекарства
- Побочные действия лекарства «Дисульфирам»
- Другие побочные действия
Лекарство от алкоголя «Дисульфирам» (Disulfiram) довольно часто используется в наркологической практике. Показаниями к его применению служат:
- хронический алкоголизм;
- профилактика рецидивов во время прохождения лечения.
Препарат представлен в разных формах выпуска:
- таблетки;
- небольшие капсулы-имплантаты;
- маслянистый раствор для постановки инъекций.
Он может приниматься перорально, вводиться внутримышечно и устанавливаться в виде капсулы путем подкожной подшивки.
Что за лекарство?
Чтобы понять, как работает медикамент от алкоголизма, следует разобраться в процессах, которые происходят в организме человека после принятия спиртного. Чтобы нейтрализовать и «обезвредить» этанол, печень вырабатывает два фермента — алкогольдегидрогеназу и ацетальдегидрогеназу. Алкогольдегидрогеназа отвечает за расщепление спирта до уксусного альдегида, ацетальдегидрогеназа — за трансформацию последнего в безопасное нетоксическое соединение.
В норме оба фермента выделяются почти в одно время и в приблизительно равных количествах. Но часть ацетальдегида при пьянках все же попадает в системный кровоток. Именно из-за него утром после употребления спиртного человек мучается из-за тошноты, головных болей.
В результате приема лекарства «Дисульфирам» выработка ацетальдегидрогеназы вообще прекращается. Это значит, что если после использования средства зависимый примет алкоголь, токсический уксусный альдегид попадет в кровоток в огромном количестве. Из-за этого алкоголик столкнется не с привычным для него похмельем, а с сильнейшим и опасным отравлением.
Его будет рвать, тошнить. Кровь прильет к лицу. Все тело начнет ломить. Сердцебиение усилится. На теле проступят красные пятна. Возможны скачки артериального давления. Состояние всегда очень тяжелое и требует получения квалифицированной медицинской помощи.
Таким образом, лечение «Дисульфирамом» направлено на выработку условного отрицательного рефлекса организма на прием спиртного. При хроническом алкоголизме врачи рекомендуют отдавать предпочтение подшивке импланта или постановке укола. Это освобождает больного от необходимости постоянно принимать таблетки.
Подшивка «Дисульфирамом» — особенности операции
Если с принятием таблеток и инъекционным способом введения все понятно, то процедура вшивания ампулы часто вызывает у пациентов вопросы. Она представляет собой несложную микрооперацию, проводить которую следует в стерильных условиях операционной.
В назначенный день клиент приезжает в наркологическую клинику. С ним беседует врач. Доктор подробно рассказывает, как работает кодировка, как вести себя по ее завершению. Если больному все понятно, и он не изменил свое решение кодироваться, ему предлагают подписать согласие.
После пациента проводят в операционную. Капсула находится в индивидуальном стерильном пакете. Врач обрабатывает операционное поле, вводит местную анестезию. Затем выполняет небольшой надрез (около 6 мм) и вводит под кожу имплантационную капсулу. После ушивает рану и накладывает повязку.
После подшивки действующее вещество лекарства высвобождается небольшими порциями равномерно. За счет этого противоалкогольный эффект может сохраняться от одного до трех лет.
Противопоказания к использованию лекарства
Провести лечение от алкогольной зависимости нельзя, если больной на него не дал своего согласия.
Также противопоказаниями к антиалкогольной терапии считаются:
- возраст младше восемнадцати лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- аллергия на «Дисульфирам»;
- тяжелые заболевания сердца, печени, почек;
- туберкулез, эмфизема легких;
- патологии кроветворных органов;
- эпилепсия;
- злокачественные новообразования;
- бронхиальная астма;
- неврит слухового или зрительного нерва, глаукома;
- нервно-психическое нарушение;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- полиневрит любой этиологии.
Осуществлять кодировку нельзя, если накануне пациент принимал алкоголь. Процедуре должен предшествовать, как минимум, трехдневный период трезвости.
Побочные действия лекарства «Дисульфирам»
Планируя кодирование, пациенту следует заранее ознакомиться с возможными побочными реакциями.
У описываемого лекарства они такие:
- неприятный металлический привкус во рту;
- ухудшение памяти;
- сложности с ориентацией в пространстве;
- головные боли;
- астения;
- полиневрит нижних конечностей;
- неврит оптического нерва;
- кожные аллергические высыпания.
Все эти побочные эффекты встречаются редко. Большинство пациентов наркоцентров хорошо переносят лечение дисульфирамсодержащими препаратами.
Гораздо хуже обстоит ситуация, если после кодировки пациент решит вернуться к вредной привычке и примет алкоголь.
Тогда у него может возникнуть:
- дыхательная недостаточность;
- сердечно-сосудистый коллапс;
- отек головного мозга;
- сбой сердечного ритма;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- гепатит;
- гастрит;
- психоз;
- тромбоз сосудов мозга;
- отек;
- судороги.
При таких осложнениях показана срочная госпитализация в стационар, где осуществят извлечение импланта (если он был установлен), проведут симптоматическую терапию.
Очень важно осознавать серьезность проводимого противоалкогольного лечения. Не следует кодироваться, если нет стойкой мотивации на трезвость. Для начала больному нужно настроиться на полное выздоровление, поставить перед собой новые важные цели.
Если сам он не может это сделать, рекомендуется обратиться за помощью к опытному психотерапевту наркологического центра. Специалист поможет осознать наличие болезни и понять ее серьезность, настроит на успешное лечение и изменение жизни в лучшую сторону.
Если же случилось так, что после введения лекарства больной решил, что больше не хочет быть закодированным, он может получить услугу раскодировки. Для этого ему следует записаться на прием к наркологу и рассказать, когда и каким способом вводился «Дисульфирам». Врач примет меры по его безопасному выведению из организма.
Статья проверена экспертом
ДЕНИСОВА Ирина Викторовна
Главный врач, психиатр, психиатр-нарколог
Стаж: более 10 лет
- 2007 г. — Казахстанский Медицинский Университет, факультет «Лечебное дело»
- 2009 г. — интернатура по специальности «Психиатрия-наркология»
- 2020 г. — курс повышения квалификации по специальности: «психиатрия»; «психиатрия-наркология»
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Проконсультируйтесь со специалистом
Укажите ваши контактные данные
и получите бесплатную консультацию
ДЕНИСОВА ИРИНА ВИКТОРОВНА
ГЛАВНЫЙ ВРАЧ ГОРКИ-10
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активного вещества
ДИСУЛЬФИРАМ
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто — аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, нечасто — полинейропатия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама — обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна — нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама — психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергический дерматит.
Прочие: очень часто — астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна — судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
Одним из наиболее эффективных способов лечения алкогольной зависимости является кодировка с применением «Дисульфирама». Она широко используется в составе комплексной терапии и в качестве самостоятельной методики. В статье рассмотрим, как действует препарат, какие имеет противопоказания, побочные эффекты от кодирования «Дисульфирамом», меры предосторожности.
Общая информация
Антиалкогольное лекарственное средство является ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Быстро и полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени. Период выведения достигает 120 часов. Экскретируется почками в неизменном виде.
Химические свойства «Дисульфирама»: кристаллический порошок белого цвета с желто-зеленым оттенком. Выпускается в форме растворов для инъекций, таблеток для орального приема и капсул для подкожной имплантации.
Свойства препарата
С учетом фармакологическим эффектов «Дисульфирам» прекращает выработку фермента ацетальдегиддегидрогеназы, в результате чего спирт не трансформируется до безопасных нетоксичных соединений. Вместо этого его расщепление затормаживается до ядовитого уксусного альдегида.
Если человек после кодировки выпьет алкоголь, активируется мощная реакция интоксикации. Таким образом достигается выработка отрицательного рефлекса на спиртные напитки.
Больного предупреждают обо всех возможных последствиях и даже берут расписку о том, что алкоголик не будет выпивать во время действия препарата. Если он нарушит данное обещание, ему придется столкнуться с весьма неблагоприятными реакциями, несущими прямую угрозу для здоровья и жизни.
Принцип кодирования
Во время осмотра пациента и изучения его истории болезни врач определяет оптимальный способ применения антиалкогольного средства. Если выбран инъекционный путь, «Дисульфирам» вводится однократно в строго определенной дозировке.
Некоторым больным назначается терапия в амбулаторных условиях. Нарколог расписывает схему приема таблеток, подбирает дозу. Курс может длиться 30 дней и более, включать в себя определенные перерывы. Все детали заранее согласовываются с лечащим доктором. Однако в данном случае очень важно иметь твердую мотивацию к выздоровлению. Алкозависимый должен ответственно соблюдать все врачебные назначения.
Имплантационный метод
Самый быстрый и беспроигрышный способ кодирования от алкоголизма — подшивка. Это малоинвазивное хирургическое вмешательство, предполагающее выполнение небольшого надреза кожи в области лопатки или другой труднодоступной зоны, куда помещается капсула с препаратом. Операция проводится под местной анестезией, не требует госпитализации. Отправиться домой можно в тот же день.
В течение продолжительного срока в кровоток будут попадать действующие вещества. Дисульфирам работает стабильно, не позволяя алкоголику принимать спиртное даже в небольшом количестве.
Провокация
После кодировочной процедуры выполняется тест. Пациенту дают принять немного алкоголя. Сразу развивается болезненная реакция:
- покраснение кожных покровов;
- резкое снижение артериального давления;
- учащенный сердечный ритм;
- тошнота, рвота;
- мигрень;
- «ломота» в теле и т. д.
Для устранения данной симптоматики вводится антидот, после чего больному сразу становится лучше. Но в будущем он уже побоится рискнуть и выпить спиртное, понимая, что без врачебного «противоядия» не сможет справиться с нетерпимыми признаками тяжелой интоксикации.
Показания и противопоказания
Кодирование «Дисульфирамом» проводится при хронической форме алкоголизма на разных стадиях. Медикамент можно использовать в качестве профилактического средства в период ремиссии с целью предотвращения рецидивов.
Перед процедурой пациенту нужно пройти осмотр у нарколога. При необходимости врач выдаст направление на анализы и дополнительную диагностику. Это поможет выявить возможные противопоказания к применению препарата.
Лекарство нельзя вводиться при таких патологиях:
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- дисфункция кроветворных органов;
- туберкулез;
- тиреотоксикоз;
- атеросклероз;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- эрозивные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта;
- кардиосклероз;
- аневризма аорты;
- патологии почек;
- печеночная недостаточность.
Кроме того, в перечень противопоказаний входят:
- эпилепсия;
- инфекционные заболевания ЦНС;
- эмфизема легких;
- сахарный диабет;
- полиневрит;
- бронхиальная астма;
- судорожный синдром;
- артериальная гипертензия;
- тяжелые болезни органов зрения и слуха;
- онкология;
- нервно-психические расстройства;
- индивидуальная непереносимость активного компонента;
- период лактации, беременность.
«Дисульфирам» с осторожностью назначается пациентам старше 60 лет. Процедура осуществляется под контролем врача. В случае выявления неблагоприятных реакций сразу вводится антидот.
Побочные действия
«Дисульфирам» — эффективное антиалкогольное лекарство, позволяющее быстро устранить патологическое пристрастие к спиртным напиткам у зависимых людей. Однако использовать данное средство самостоятельно недопустимо, это связано с большими рисками «побочек». В списке нежелательных реакций:
- металлический вкус во рту;
- головная боль;
- кожные аллергические проявления, дерматиты;
- астения;
- психозы;
- частичная или полная потеря памяти;
- редкие случаи гепатита;
- поражение периферической НС (полиневрит нижних конечностей);
- неврит зрительного нерва;
- спутанность сознания.
Врач изучит данные анамнеза больного и примет решение об актуальности применения этого лекарства.
Последствия срыва
В случае взаимодействия с этанолом могут возникнуть серьезные осложнения:
- тромбоз сосудов или коллапс;
- острое воспаление слизистой оболочки желудка;
- гепатит;
- инфаркт миокарда, приступы ишемии;
- геморрагический инсульт;
- дыхательная недостаточность;
- накопление жидкости в тканях мозга;
- судороги;
- коматозный статус.
Больному требуется экстренная медицинская помощь. Необходимо безотлагательно вызвать бригаду наркологов, которые смогут провести на дому антидотную терапию, направленную на стабилизацию состояния с предотвращением необратимых последствий для жизни.
Преимущества и недостатки кодировки «Дисульфирамом»
В заключение мы кратко перечислим основные плюсы и минусы такого метода противорецидивной терапии. Среди очевидных достоинств:
- мгновенный результат;
- гарантированное соблюдение трезвости на весь период действия;
- широкая доступность;
- минимальные риски побочных эффектов (если проводится под контролем специалиста).
Однако существуют и недостатки:
- множество противопоказаний;
- тяжелые реакции на этанол, невозможность применения для лиц с серьезными патологиями и частыми срывами;
- не избавляет от зависимости, а только на время предотвращает прием спиртного.
Если же у алкоголика есть стремление к абсолютной трезвости на протяжении всей жизни, ему стоит пройти комплексное лечение по специальной медико-реабилитационной программе. Кодировка «Дисульфирамом» может включаться в этот курс. Дополнительно будет проведена медикаментозная терапия, психотерапия и реабилитация. Такой подход более надежный и имеет самые высокие шансы на долгосрочный стабильный результат.
Литература:
- Злоупотребление алкоголем и фармакотерапия алкоголизма Сиволап Юрий Петрович — 2011.
- Актуальные вопросы активной противоалкогольной фармакотерапии А.М. Нашкенова, О. Малярова — 2018.
- Жх-мсn дисульфирама и его метаболитов, Солошенко Анна Петровна, Григорьев Андрей Михайлович — 2009.
Содержание
- Дисульфирам в крови: как работает препарат
- О формах выпуска
- Препарат Дисульфирам: как долго выводится из организма
- Антидот
- О побочных эффектах
- Противопоказания
Препарат считается очень эффективным и популярным, с его помощью можно вылечить хронический алкоголизм. Очень часто удаётся выводить пьющих людей из затяжных запоев, многих это лекарство навсегда избавило от пагубной зависимости.
Дисульфирам в крови: как работает препарат
Кодирование проводится только врачом-наркологом, пациент должен быть абсолютно трезвым. Перед проведением процедуры пациенту необходимо выдержать трезвость 3-5 дней. Сам по себе препарат безвреден, со временем Дисульфирам выводится из организма полностью. В период активного лечения после приема небольшой дозы алкоголя начинаются неприятные ощущения. Учащённое сердцебиение способно привести к панической атаке, человека может бросать в жар или холод.
Нарушение кровообращения приводит к тому, что кровь приливает к лицу. Почти всегда есть тошнота, рвотный рефлекс. В таком состоянии часто возникает страх смерти. Это ведет к тому, что у алкоголика просто не будет желания даже держаться за стакан. Вид бутылки водки вызовет негативные ассоциации.
Дисульфирам препятствует образованию фермента, осуществляющего распад этилового спирта на два ключевых компонента – воду и углекислый газ. Лекарство затормаживает данный процесс в тот момент, когда C2H5OH становится ядом – уксусным альдегидом. Если больной станет принимать спиртные напитки, то в его организме происходит сильное пищевое отравление. Появятся симптомы, описанные выше. После пережитого алкоголик будет ощущать явное отвращение к спиртосодержащим жидкостям, даже пиво вызовет негативные эмоции.
О формах выпуска
При ответе на вопрос, сколько выводится Дисульфирам из организма, необходимо учитывать форму выпуска. Фармакологическая промышленность выпускает огромное количество препаратов на основе Дисульфирама. Отличие состоит в массе или доле активных компонентов. Очень часто вещества отличаются периодом очистки организма от присутствия. Выпускается это лекарство в трёх видах:
- Палеты для имплантации. Специальный шприц-контейнер вшивают пациенту внутримышечно. Для этого делают маленький надрез на кожной поверхности. Препарат сохраняет свое действие, оно привязано к дозировке. Стандартный срок – от трёх до шести месяцев. Всё это время в организме присутствует небольшая доза Дисульфирама. Если пациент примет спиртное, то произойдет расширение сосудов. Из-за притока крови к точке расположения импланта в организме повысится процентное содержание активного компонента. Из-за этого произойдёт сильное отравление, описанное выше. Возможен даже летальный исход.
- Таблетка для приема внутрь. Почти всегда врач назначает одну таблетку в день. Если лечение идет успешно, то дозу принято снижать. Принимать напитки, содержащие спирт, категорически запрещено.
- Раствор для внутривенного, внутримышечного введения. Принцип проникновения вещества в организм не отличается от обычных медицинских процедур. На вкалывание в ягодицу или вену требуется одна минута. Препарат моментально скапливается в мышцах в точке укола. Процесс кровообращения сделает его концентрацию равномерной.
Препарат Дисульфирам: как долго выводится из организма
При ответе на вопрос, через сколько выводится Дисульфирам , важно учитывать общее состояние пациента, процентное содержание лекарства. Берётся во внимание форма его выпуска. Препарат принимают:
- Орально. При приеме таблеток через ротовой аппарат срок действия составляет двое суток. Но во многих инструкциях прописано, что незначительное содержание лекарства может доходить до двух недель.
- Имплантаты. Зашитый под кожный покров препарат может пребывать в организме от пяти до девяти месяцев. Иногда максимальный срок доходит до одного года! Небольшое количество Дисульфирама скапливается в жировых тканях, выводится очень медленно. Эта методика лечения считается самой эффективной. Шанс пациента сорваться минимальный. Если вшитую ампулу извлечь раньше срока, то действие остатка лекарств длится еще 60 дней.
- Внутривенно или внутримышечно. Время выведения укола Дисульфирама составляет от шести до девяти месяцев. Во многих инструкциях указано, что остатки могут находиться в крови один год!
Важно знать и помнить: методику лечения, способ введения, дозу назначает только лечащий врач. До этого проводится полное обследование организма, всё будет зависеть от индивидуального состояния пациента!
Антидот
Часто препараты, которые содержат дисульфирам, вводятся человеку насильно, против его желания. Почти всегда такой больной пытается найти противоядие. Но его не существует, вывести вещество раньше времени не получится. Если произошла сильная реакция на алкогольные напитки, то медики приступают к поэтапной интоксикации. Это довольно долгий, сложный процесс. Потребуется вводить аскорбиновую кислоту, Эфедрин, H1-блокаторы. На это может уйти от двенадцати часов до двух суток. Но полностью Дисульфирам выведен не будет – просто снизится степень отравления человека.
Такие процедуры проводят лишь в экстренных случаях, само выведение может негативно сказаться на организме. Серьезная доза аскорбиновой кислоты часто приводит к необратимым последствиям, физиологическим повреждениям. Это может стать причиной язвы желудка или цирроза печени. Известны случаи импотенции и раковых опухолей. Многие наркологи рекомендуют быть крайне осторожным с использованием препарата. Всегда можно обратиться к психиатру или пройти более простой курс терапевтического лечения.
О побочных эффектах
По своей природе и формуле препарат считается безвредным. Опасность наступает лишь после приёма спиртных напитков. Человеку важно быть аккуратным в выборе рациона питания. Даже малейшее содержание спирта может привести к нежелательным последствиям. Алкоголь в небольших дозах всегда присутствует в квасе, сиропе, кумысе, квашеной капусте, фруктовом соке, кондитерских изделиях. Многолетние наблюдения и испытания выявили ряд негативных последствий от препарата. У пациента могут появиться:
- Хроническая усталость.
- Мигрень.
- Ощущение неприятного привкуса во рту.
- Частичная потеря памяти.
- Пожелтение кожи.
- Потемнение мочи.
- Интоксикация почек, печени.
Такая реакция может возникнуть при приёме незначительных доз алкогольных напитков. Если выпить 500 миллилитров, то могут произойти серьезные, непоправимые последствия. Возможно появление тахикардии, побледнение кожи. Чуть позже могут возникнуть припадки, судороги, конвульсии. Срочно вызывайте скорую помощь, до ее приезда можно дать слабительные препараты.
Есть хитрецы, которые проходят лечение Дисульфирамом и начинают пить алкоголь мелкими дозами. Серьезных побочных эффектов нет, но есть ощущение среднего опьянения. Систематический приём 60-70 миллилитров водки приводит к плачевным, необратимым ситуациям. Могут возникнуть проблемы с печенью, сердцем и сосудами.
Противопоказания
Препарат назначают только после тщательного медицинского обследования. Дисульфирам принято выписывать тем, кому не помогли более простые и безопасные методы лечения. Если больной употреблял спиртное за 48 часов до приёма, то первую дозу откладывают на более поздний срок. Вещество строго противопоказано тем, у кого есть психические расстройства. Проблемы всегда случаются у тех, кто страдает печёночной и дыхательной недостаточностью. Не прописывают препарат тем, кто имеет болезни сердца, сосудов, ЖКТ. Плохо, если у пациента язва желудка, эрозия. Применение Дисульфирама опасно беременным, кормящим женщинам. Инструкция запрещает вводить вещество подросткам, крайне нежелательно лечить им пожилых людей.
Важно знать: лечение алкоголизма – сложный процесс. Многое в успехе будет зависеть от самого пациента, его стремления и желания излечиться. Введение Дисульфирама против воли может закончиться плачевно. Перед началом лечения желательно пройти курс терапии у психиатра. Игнорирование данного момента может привести к серьёзным заболеваниям, расстройствам психики. Наркологи положительно высказываются об этом препарате. Многие пациенты смогли победить алкоголизм, стать нормальными людьми.