Доксазозин лугал инструкция по применению

ДОКСАЗОЗИН-ЛУГАЛ (DOXAZOSIN-LUGAL)

DOXAZOSINUM     C02C A04

Луганский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2 мг блистер, № 30

№ UA/10676/01/01 от 25.05.2010 до 25.05.2015

табл. 4 мг блистер, № 30

№ UA/10676/01/02 от 25.05.2010 до 25.05.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Антигипертензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое средство. Селективный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов.
Оказывает сосудорасширяющее действие в результате блокады постсинаптических α₁-адренорецепторов в сосудах. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется со стороны сосудов почек, кожи, в меньшей — со стороны брюшных, церебральных и легочных. Снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что приводит к умеренному снижению АД без рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности снижает высвобождение предсердного натрийуретического пептида, снижает степень гипертрофии левого желудочка.
Снижает уровень общего ХС и атерогенных фракций липопротеинов, повышает содержание ЛПВП, способствуя снижению риска развития ИБС. Оказывает благоприятный эффект на углеводный обмен, повышает чувствительность тканей к инсулину. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, повышает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, шейки мочевого пузыря.
Антигипертензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД, действие начинается через 1–2 ч после приема, достигает максимума через 5–6 ч и сохраняется до 24 ч. При длительном применении снижение АД составляет в среднем 22/15 мм рт. ст. Эффект первой дозы выражен незначительно, ортостатическая гипотензия возможна только при длительном приеме препарата в высоких дозах. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).
Эффективен при консервативной терапии у пациентов пожилого возраста с аденомой предстательной железы (по Международной системе суммарной оценки симптомов эффект составляет от 9 до 18 баллов). Отчетливое снижение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, обусловленных гиперплазией предстательной железы, и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение наступает обычно в течение 1–2 нед применения, достигает максимума на 14-й неделе и сохраняется в течение длительного периода.
Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитомы.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (80–90%) всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. С _max в крови достигается через 2–3 ч, при приеме в вечернее время — через 5 ч. Подвергается эффекту первого прохождения через печень, биодоступность составляет 62–69%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98–99%. Интенсивно биотрансформируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования с образованием активных метаболитов. Накапливается в грудном молоке. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, в результате большая часть (63%) выводится через кишечник (5–19% в неизмененном виде), через почки выделяется 9%. Выведение из плазмы крови двухфазное с периодом полувыведения конечной фазы 19–22 ч.
При наличии нарушений функции печени действие препарата пролонгируется. У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ. Препарат можно применять как средство первого ряда у большинства больных АГ. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, Доксазозин-Лугал может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Доксазозин-Лугал как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД, в последнем случае снижение АД несущественно.

ПРИМЕНЕНИЕ:

назначают взрослым 1 раз в сутки утром или вечером, лучше натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза составляет 1 мг. При необходимости разовую дозу повышают постепенно равномерно (через 1–2 нед) до 2; 4; 6 или 8 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая поддерживающая суточная доза — 2–4 мг. Максимальная суточная доза при лечении АГ составляет 16 мг, при лечении ДГПЖ — 8 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к хиназолинам и другим компонентам препарата, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эффект первой дозы — гипотония, головокружение, обморок (в том числе при перемене положения тела), приливы крови с ощущением жара, при длительном применении — постуральная ортостатическая гипотония, периферические отеки, нарушение ритма сердца, нарушение мозгового кровообращения, редко — синкопальные состояния. Также возможны у больных АГ: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, загруднинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, сонливость, астенический синдром, возбуждение, тремор, потеря сознания, гипестезия, парестезия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, запор или диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, холестаз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, усиление бронхоспазма, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, дизурия, никтурия, нарушение мочеиспускания, редко — недержание мочи.
Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения, ксерофтальмия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, снижение либидо или потенции, задержка эякуляции, редко — приапизм.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного апарата: артралгия, боль в грудной клетке и/или в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия.
Со стороны кожи: алопеция, зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
Психические расстройства: ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность.
Прочие: анорексия, увеличение массы тела, ощущение усталости, плохое самочувствие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в связи с риском развития постуральной гипотонии с осторожностью следует назначать пациентам с диабетической нейропатией, нарушением функции печени, лицам, получающим комбинированную антигипертензивную терапию, а также пациентам с гиперплазией предстательной железы при наличии у них склонности к гипотензии. Следует учитывать, что эффект первой дозы (гипотония, головокружение, головная боль) особенно выражены у пациентов, принимающих диуретики или находящихся на диете с ограничением натрия. Первый прием препарата желательно осуществлять перед сном для предупреждения развития ортостатической гипотензии. Риск развития ортостатической гипотензии повышается при длительном приеме препарата в дозе выше 4 мг.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения вышеуказанных симптомов, в результате которых может наступить головокружение и потеря сознания в период начальной терапии доксазозином.
В отличие от неселективных блокаторов α-адренорецепторов при длительном применении доксазозина толерантность к препарату не развивается.
При назначении пациентам с гиперплазией предстательной железы необходимо исключить ее злокачественное происхождение.
В связи с тем, что доксазозин метаболизируется преимущественно в печени, следует придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушением функции печени.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности (безопасность применения не установлена). В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакций, особенно в начале лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств. Эстрогены, вызывающие задержку жидкости, НПВП (особенно индометацин), симпатомиметические средства и индукторы микросомального окисления могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина, ингибиторы микросомального окисления повышают его. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина, блокирует α-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Использование доксазозина на фоне применения ингибиторов фосфородиэстеразы 5 типа необходимо осуществлять с осторожностью, поскольку у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы гипотензии.
Одновременный прием алкоголя может усиливать побочные эффекты доксазозина.
Не установлено неблагоприятных взаимодействий при одновременном приеме с диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, НПВП, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния. Лечение: немедленно уложить пациента на спину, голова на уровне туловища или ниже, в случае неэффективности — в/в введение вазопрессорных препаратов. Диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.

Состав

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Показания к применению

Доксазозин назначается при:

• артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
• доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Не назначают данный препарат при:

• гиперчувствительности;
• лактации, беременности;
• возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота. При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».

Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

Особые условия

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

Условия продажи

Препарат продают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Доксазозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардура и Кардюра.

Также подобным действием обладают: Омник, Флосин, Празозин и Теразозин.

Алкоголь

При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.

Отзывы о Доксазозине

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при простатите носят разносторонний характер.

Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.

Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.

В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.

Цена Доксазозина, где купить

Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.

Доксазозин Белупо — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛП-000340

Торговое наименование препарата

Доксазозин Белупо

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: доксазозина мезилат 2,425 / 4,85 мг (эквивалентно 2 мг или 4 мг доксазозина).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 101 — 45,000 / 90,00 мг; эмкоцел 90 М — 30,055 / 60,1 1 мг) — 75,055 / 150,1 1 мг, лактоза — 40 / 80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,20 / 2,40 мг, магния стеарат -1,08/2,16 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,12 / 0,24 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 / 0,24 мг.

Описание

2 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском D и 2 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

4 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском D и 4 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренергических рецепторов (сродство к альфа₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа₂), гипотензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению артериального давления (АД), антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приема препарата снижение АД происходит постепенно, максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) во время лечения доксазозином АД в положении лежа и сидя будет одинаковым.

В отличие от неселективных блокаторов альфа₁-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия.

Клинические исследования показали, что доксазозин способствует повышению коэффициента липопротеиды высокой плотности (ЛПВП)/общий холестерин (примерно на 4-13% от исходного значения), снижает суммарную концентрацию триглицеридов (ТГ) и холестерина в плазме крови.

Эффективен при АГ, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС).

Повышает содержание ангиотензинпревращающегося фермента (АПФ), нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Применение доксазозина у пациентов с ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа₁-адренорецепторов подтипа Iа (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика:

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-2 ч после приема внутрь. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность составляет 69-70% (пресистемный метаболизм). Метаболизируется преимущественно в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде неактивных метаболитов (63-65%), менее 5% — в неизмененном виде; около 10% — через почки.

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили значимых фармакокинетических различий.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празонину, теразонину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— применение у пациентов, имеющих ортостатическую гипотензию в анамнезе;

— ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией;

— ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или камнями в мочевом пузыре;

— прогрессирующая почечная недостаточность;

— период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

— тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— в монотерапии при лечении пациентов с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря или анурией.

С осторожностью:

При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (головокружение, обморок); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) из-за опасности возникновения симптоматической артериальной гипотензии; при нарушении функции печени; при проведении операции по поводу катаракты; во время беременности.

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных тератогенных эффектов доксазозина выявлено не было. Безопасность применения доксазозина во время беременности не установлена, поскольку адекватных или хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. В связи с этим, во время беременности препарат Доксазозин Белупо может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке, поэтому применение препарата Доксазозин Белупо в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, один раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат Доксазозин Белупо можно применять как утром, так и вечером. Первый прием желательно осуществить перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) один раз в сутки в течение 1-2 недель, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). На протяжении следующих 1-2 недель по необходимости доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД суточную дозу следует увеличивать постепенно через равные промежутки времени до 4 мг, 8 мг и 16 мг один раз в сутки в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг один раз в сутки.

При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта возможно добавление к терапии диуретика или другого гипотензивного средства. В этом случае необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин Белупо в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) один раз в сутки, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»), В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить с интервалом 1 — 2 недели до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной суточный дозы 8 мг. Обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг один раз в сутки.

В случае прерывания терапии препаратом Доксазозин Белупо на несколько дней возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, и сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, для таких пациентов рекомендована обычная доза препарата.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применяется с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01 %); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции: очень редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль; нечасто — гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко — парестезия, ортостатическое головокружение.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрительного восприятия: неизвестная частота — интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко — брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечасто — запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — нарушения функции печени; очень редко — холестаз. гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд; нечасто — кожная сыпь; очень редко — пурпура, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия; нечасто — артралгия; редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — дизурия, учащение мочеиспускания, гематурия; редко — полиурия; очень редко — никтурия, увеличение суточного диуреза, нарушение мочеиспускания.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; очень редко — гинекомастия, приапизм; неизвестная частота — ретроградная эякуляция.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Общие расстройства: часто — астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто — отеки лица, боли различной локализации: очень редко — повышенная утомляемость, недомогание.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: пациента следует положить в горизонтальное положение на спину, опустив голову вниз, и приподнять ноги, промыть желудок и назначить активированный уголь. При необходимости применить симптоматическую терапию. Если указанных мер недостаточно, следует вывести пациента из шока посредством переливания плазмозамещающих растворов, при необходимости вводят вазопрессорные средства. Следует контролировать и, при необходимости, поддерживать функцию почек.

Гемодиализ неэффективен, поскольку доксазозин связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Доксазозин Белупо с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (силденафил, гарденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Доксазозин Белупо усиливает антигипертензивный эффект других гипотензивных лекарственных средств.

Не рекомендуется принимать Доксазозин Белупо одновременно с другими блокаторами альфа₁-адренорецепторов.

Доксазозин с высокой степенью связывается с белками плазмы крови (98%). Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами. Однако официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, при одновременном применении с ингибиторами — его снижение.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Циметидин повышает значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания:

При лечении препаратом Доксазозин Белупо, как и при лечении любыми альфа₁-адреноблокаторами, у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением или потерей сознания, особенно в начале терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью минимизировать вероятность развития ортостатических эффектов. Перед началом лечения препаратом Доксазозин Белупо пациента необходимо предупредить каким образом следует избегать появления симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности, о необходимости воздерживаться от резких перемен положения тела, а также о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Доксазозин Белупо следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациент должен быть проинформирован об увеличении развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.

Применение у пациентов с острой сердечной недостаточностью

Так же, как при применении других сосудорасширяющих и гипотензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам при наличии следующих заболеваний:

— отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом

— сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом

— правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом

— левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Как и другие лекарственные средства, метаболизм которых происходит в печени, доксазозин следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушением функции печени. Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия клинического опыта применения. Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5

При одновременном применении препарата Доксазозин Белупо с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тарденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) следует соблюдать осторожность, поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска возникновения ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если у пациента наблюдается стабильная гемодинамика на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется с минимально возможной дозы через 6 часов после приема доксазозина.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции катаракты, проходящих или прошедших лечение альфа₁-адреноблокаторами. Поскольку интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к увеличению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо сообщить хирургу-офтальмологу о текущем или ранее пройденном лечении альфа₁-адреноблокаторами.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. Применение препарата Доксазозин Белупо у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в монотерапии.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (Г1СА) в плазме крови.

Непереносимость лактозы

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Приапизм

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случаях сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер.

Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Koprivnica, ul. Danica, 5, Republic of Croatia, Республика Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)