Домперидон в ампулах инструкция по применению

В 1 мл содержится:

Действующее вещество: домперидон — 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол некристаллизующийся 70 % — 455,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 12,00 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,80 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,20 мг, натрия сахаринат — 0,20 мг, полисорбат-20 — 0,10 мг, натрия гидроксид — до pH 5,2–7,2, вода очищенная — до 1 мл.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты.

Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

• Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
• Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• Одновременный приём пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервал QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• В случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
• Нарушения функции печени средней или тяжёлой степени;
• Детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Лактация

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребёнка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью в расчёте на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорождённых. В связи с этим, при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Рекомендуется принимать препарат Домперидон до еды, в случае приёма после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мл (30 мг).

Домперидон должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приёма препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжёлых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приёма препарата должна быть снижена до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений; может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжёлой (7–9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжёлой (>9 по классификации Чайлд-Пью) печёночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с лёгкой (5–6 по классификации Чайлд-Пью) печёночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Инструкция по применению

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищённой от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

• надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая её против часовой стрелки;
• снимите отвинченную крышку.

Шприц

Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки 5 мл.

Придерживая за нижнее кольцо, извлеките наполненный шприц из флакона. Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой. Разовая дозировка — 10 мл (2 мерных шприца).

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желёз/гинекомастия. боль и чувствительность в области молочных желёз, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отёк молочных желёз, выделения из молочных желёз. Частота нежелательных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения домперидона

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко — повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно — сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT, серьёзные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги (преимущественно у детей); частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — удлинение интервала QT, серьёзные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отёк.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение лабораторных показателей функции печени; редко — повышение уровня пролактина крови.

* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение

Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приёма препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приёма циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приёма внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт применения домперидона показывают, что одновременное применение лекарственных средств, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызвать повышение концентраций домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4. которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

• Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• Антибиотики-макролиды, например, кларитромицин* и эритромицин*;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир. атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• Амиодарон*;
• Апрепитант;
• Нефазодон;
• Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звёздочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований C_max и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания »).

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4,9 мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами. Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов домперидона. Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приёма парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон можно принимать одновременно с:

• нейролептиками, действие которых он не усиливает;
• с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

При совместном применении препарата Домперидон с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды. т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Домперидон. Суспензия для приёма внутрь Домперидон содержит сорбитол и не рекомендована для приёма пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»), В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет перед приёмом препарата Домперидон должны проконсультироваться с врачом (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий. В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизменённом виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако, при повторном назначении домперидона, частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано (см. «Противопоказания»), Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4. которые не вызывают удлинение интервала QT, такими как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

• антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид. хинидин);
• антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон. ибутилид, соталол);
• определённые антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• определённые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• определённые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
• определённые противогрибковые средства (например, пентамидин);
• определённые противомалярийные средства (например, галофантрин);
• определённые желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
• определённые противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
• некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Если лекарственное средство пришло в негодность или истёк срок годности — не выливайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

По 100 мл или 200 мл суспензии во флакон стеклянный из коричневого стекла, снабжённый адаптером для шприца, укупоренный крышкой винтовой полипропиленовой с контролем первого вскрытия или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть».

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению, а также шприцем- дозатором помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте. Перед употреблением взбалтывать!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Озон, ООО,
Российская Федерация