Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой альцгеймеровской деменцией, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивных функций).
Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем он может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.
Сердечно-сосудистые нарушения. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например вызывать брадикардию).
Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла или других нарушений суправентрикулярного проведения в сердце, например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде.
Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.
Нарушения функции ЖКТ. Пациенты с повышенным риском развития язв, например имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Мочеполовая система. Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.
Неврологические состояния. Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.
Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром — потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.
Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими ЛС.
Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.
Нарушения функции легких. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.
Тяжелое нарушение функции печени. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции. Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.
В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезил, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным.
Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различие в частоте их появления в группах, получающих донепезил и плацебо.
В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (п=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Донепезил в незначительной или средней мере влияет на способность управления автотранспортом и работы с механизмами. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности управления автомобилем и использования техники. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Аналоги Алзепил
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 458
Фармакологические свойства
Препарат обладает выраженным антихолинэстеразным эффектом. Используется для лечения и профилактики деменции, в качестве поддерживающей терапии. Действующее вещество, донепезил, используют, как часть симптоматической терапии.
Пациенты страдающие болезнью Паркинсона, ее осложнениями, отмечают значительное улучшение, после прохождения полного курса терапии донепезилом.
Активный компонент обратимо угнетает ферменты холинэстеразной группы, включая ацетилхолинэстеразу. Вещество обладает селективными свойствами, что значительно, уменьшает действие ферментов центральной нервной системы. Вторичное действие лекарства основано на ингибировании ферментов вегетативной нервной системы, например, бутилхолинэстеразы.
Действующее вещество не влияет на скорость и течение сопутствующих патологий и изменений работы нервной системы. Доказуемой информации по данному вопросу не имеется. Следовательно, Алзепил не стимулирует побочные эффекты и не ускоряет прогрессию основной патологии.
Скорость уменьшения ферментной активности зависит от дозировки, но не зависит от продолжительности терапии. Во время клинических исследований зафиксировано несколько показателей эффективности:
- прием дозировки 5 мг: степень угнетения активности 63,6%;
- прием 10 мг: степень угнетения активности 77,3%.
Донепезил частично замедляет и угнетает ответные реакции холинэстеразы эритроцитов. Подобное свойства используется для определения когнитивных нарушений, функциональных особенностей ЦНС пациента.
Ответная реакция на донепезил признана зависимой от конкретной дозировки. Отмечено заметное статистическое повышение количества пациентов, отмечающий положительный эффект лекарства, после стандартного курса терапии.
Фармакокинетика действующего вещества
Алзепил, полностью, всасывается через слизистые оболочки ЖКТ через 4 часа, после перорального приема. Концентрация активного вещества в плазме крови и кривая «концентрация-время», напрямую, зависят от дозировки препарата.
Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов, образованных за счет изофермента цитохрома «Р450». Часть вещества сохраняется в неизмененной форме. Полупериод выведения не превышает 70 часов. Систематическая терапия, с использованием однократной дозировки, способствует формированию равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови. Данное явление не влияет на фармакодинамические свойства препарата.
Алзепил быстро соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 95% от начальной дозировки. Основной метаболит, десметилдонепезил-6-О не взаимодействует с другими структурами. Фактической информации по данному вопросу не обнаружено.
Активный компонент распределяется в тканях и органах. До 28% вещества определяется в кровотоке и других системах организма, через 240 часов, после внутривенного введения. Препарат сохраняется в организме, в течение, 10 суток. Исследования проводились на пациентах мужчинах. За основу бралась дозировка 5 м, радиоактивно меченого лекарства.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Лекарство относится к категории F00 (G30+) — состояние деменции во время болезни Альцгеймера.
Состав и форма выпуска
Лекарство представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество — донепезил моногидрат. Оригинальное лекарство дополняется оригинальной маркировкой Е 381 для дозировки 5 мг и Е 382 для дозировки 10 мг.
Таблетки не имеют выраженного лекарственного запаха, имеют круглую, двояковыпуклую форму. Продаются в блистерах и картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.
Показания к применению
Алзепил широко используется для устранения симптомов деменции с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера. Препарат актуален для лечения патологии легкой и средней степени тяжести.
Побочные эффекты
Лекарство вызывает общие функциональные расстройства организма, включая тошноту, бессонницу, обильную рвоту, переутомляемость. Реже, возможно головокружения неопределяемой этиологии, несчастные случаи, связанные с ухудшением концентрации внимания, реакции на окружающую действительность.
Психоэмоциональное состояние пациента ухудшается, только, при бесконтрольном использовании препарата. Побочные реакции проявляются, в форме, агрессии, кошмаров, страхов во время сна, кратковременного перевозбуждения, галлюцинаций.
Отмечены нарушения со стороны ЦНС, включая частые обмороки, реже, экстрапирамидные патологии. В единичных случаях, зафиксирован нейролептический синдром злокачественного характера.
Пациенты, страдающие заболеваниями сердечно сосудистой системы, жаловались на частое нарушение сердечного ритма, в том числе, брадикардию. Реже, наблюдалась блокада синоатриальной и AV проводимости.
При длительном использовании проявляется диспепсия различной этиологии, рвота, язвенные образования в 12-и перстной кишке и желудки, вплоть, до перфорации стенок ЖКТ.
В результатах лабораторных анализов зафиксировано значительное увеличение количества креатинкиназы, мышечного происхождения. Тесты проводились на основе сыворотки крови.
Противопоказания
Лекарство запрещено использовать пациентам, чувствительным, к основному компоненту и дополнительным составляющим. Действуют ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарство детям и подросткам до 18 лет. Фактических данных, касательно, безопасности и эффективности средства, не зафиксировано.
Применение при беременности
Алзепил не используют на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Тесты, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта донепезила и его метаболитов. Обнаружены выраженные токсикогенные свойства лекарства, которые проявляются до и после родов.
Потенциальный вред для плода и матери не установлен. Рекомендуется полная отмена препарата во время беременности. Исключение — ситуации, с прямой угрозой жизни пациентки. Степень реальной угрозы и пользы определяется, строго, лечащим врачом и узким специалистам.
Исследования на крысах показали, что часть донепезила сохраняется и выделяется с грудным молоком.
Передозировка
Бесконтрольное использование приводит к дозо зависимости симуляции холинергических структур, что увеличивает чрезмерную подвижность, спонтанного характера, меняет походку пациента, вызывает обильное слюноотделение. Возможно значительное понижение температуры тела (поверхностные ощущения).
Проблемы устраняются симптоматическим лечением, включая антихолинергические компоненты, например, атропин. Данное вещество является специфическим антидотов для лекарственного средства. Сульфат атропина вводят постепенно, увеличивается дозу от 1 до 2 мг на кг веса пациента. Оптимальный вариант использования — внутривенное введение.
Случаи экстренного выведения донепезила и его метаболитов при помощи диализа не зафиксировано.
Способ и особенности применения
Согласно инструкции, лекарство назначают взрослым пациентам перорально, в вечернее время, перед сном. Начальная дозировка составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса — 28 дней.
После месячного курса, начальное количество повышают до макс. допустимой дозировки — 10 мг в день. Более высокие дозы не оказывают видимого терапевтического эффекта.
Внимание! Терапия возможна, только, при наличии квалифицированного обслуживающего персонала, фиксирующего показатели диагностического оборудования и отслеживающего общее и функциональное состояние пациента.
Лечение и профилактика проводится, только, после диагностики пациента в стационаре. Постоянное наблюдение и консультации врача обязательны. Желателен опыт работы с деменцией альцгеймеровского характера. Лекарство назначается по конкретному диагнозу, установленному, согласно классификации «МКБ-10» или DSM IV.
В экстренных и отдельно взятых случаях, назначается индивидуальная дозировка:
- почечная и печеночная дисфункция: корректировка не требуется, при условии, что состояние пациента, во время основной терапии, не влияет на показатели клиренса действующего вещества;
- лечение детей и подростков: терапия данным лекарством запрещена;
- случаи обмороков и припадков: дозировка назначается с учетом высокого риска блокады сердца, удлинения синусоидной паузы;
- агрессивное поведение: проводится постепенное уменьшение дозы и полная отмена лекарства;
Во время комплексного, индивидуального лечения, проводится обязательный мониторинг пациента, по принципу «польза-риск». Неблагоприятные реакции фиксируются в обязательном порядке.
Особые указания
Пациентам, с сердечно сосудистыми патологиями не рекомендуется использовать данное лекарство. Высокий риск ваготонических нарушений, существенно, изменяющих сердечный ритм. Данное явление становится причиной брадикардии средней и тяжелой степени тяжести.
Вещества, относящиеся к группе холиномиметиков, включая донепезил, меняют периодичность оттока мочи из пузыря. Клинических данных, по применению данного сочетания, не обнаружено.
Препарат заметно усиливает экстрапирамидную симптоматику, независимо от дозировки и продолжительности курса лечения. Нейролептические патологии, злокачественного характера, возникают очень редко, на фоне комплексной терапии сильнодействующими лекарствами. Патология сопровождается обратимыми и необратимыми расстройствами вегетативной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарствами
Применение донепезила и его производных не оказывает значительное влияние на стандартную дозировку дигоксина, циметидина, теофиллина и варфарина.
Отмечено значительное подавление метаболизма препарата ингибиторами изоферментов CYP 3A4 и 2D6. Возможно незначительное угнетение эффекта лекарства изоферментом CYP 2D6.
При совместном назначении с миорелаксантами, включая, сукцинилхолин, возможно усиление действия активного компонента препарата. Подобные эффекты актуальны для адрено блокаторов, бета группы, влияющих, на проводимость сердечной активности.
Условия продажи
Лекарство продается, только, по рецепту, после дополнительного согласования терапии с лечащим врачом. Нахождение пациента в условиях специализированного стационара обязательно.
Условия хранения
Средство не требует особых условий для хранения и транспортировки. Оптимальная температура — до 30 градусов. Максимальный срок хранения, не более 60 месяцев с даты изготовления.
Цены на Алзепил в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 2 458 руб.
Сертификаты и лицензии
В упаковке: 28 таблеток по 10мг
Производитель: Egis (страна: Венгрия)
Действующее вещество: Донепезил
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Алзепил. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Таблетки Алзепил предназначены для симптоматического лечения болезни Альцгеймера. В процессе лечения препаратом у пациентов улучшаются память, мышление, облегчаются засыпание и пробуждение, повышается способность концентрировать внимание. В состав Алзепила входит Донепезил – вещество, способное замедлять активность ацетилхолинэстеразы. Этот фермент блокирует действие ацетилхолина – нейромедиатора, который связан с функциями памяти. Также ацетилхолин координирует работу парасимпатической нервной системы и осуществляет нервно-мышечные передачи. Когда во время действия Донепезила блокируется ацетилхолинэстераза, восстанавливается дневная активность пациентов: уменьшается количество неосмысленных движений, исчезают апатия, галлюцинации. Прием пациентами Алзепила существенно облегчает уход за ними.
См. также:
- Алзепил таблетки 5мг;
- Арисепт (Донепезил) таб. 10мг №28.
Действующее вещество
Донепезила гидрохлорида моногидрат из клинико-фармакологической группы ингибиторов холинэстеразы.
Форма выпуска
Алзепил 10 мг выпускается венгерской фармацевтической компанией Эгис в виде белых или почти белых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочными оболочками. На одну из поверхностей нанесена гравировка «Е 382». Допускается наличие слабого специфического запаха. Таблетки расфасованы в ячейки металлизированных блистеров, в свою очередь вложенных в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Состав
Фармакологическое действие Алзепила определено активным веществом донепезила гидрохлорида моногидратом. Вспомогательный состав представлен целлюлозой микрокристаллической, гидроксипропилцеллюлозой низкозамещенной, магния стеаратом. Пленочная оболочка сформирована из гипромеллозы, титана двуокиси, макрогола. Ее постепенное растворение способствует дозированному высвобождению донепезила гидрохлорида моногидрата, обеспечивает его пролонгированное (продолжительное) терапевтическое действие.
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата Алзепил является специфическим и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы — одной из основных холинэстераз в головном мозге. Ингибирование этого фермента донепезилом происходит в тысячу раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразы, в незначительном количестве содержащейся в структурах центральной нервной системы. Однократный прием лекарственного средства в дозе 10 мг подавляет активность ацетилхолинэстеразы, измеренной в эритроцитарных мембранах (более 77%).
Отмечается корреляция ингибирования фермента в клетках крови при поступлении в организм донепезила с изменениями шкалы ADAS-cog (нейропсихологическое обследование для оценки тяжести когнитивной функции у пациентов с болезнью Альцгеймера). Изменение течения сопутствующих неврологических патологий под воздействием препарата пока не установлено. Это означает, что влияние Алзепила на их прогрессирование не исследовано.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приема таблетки активное вещество абсорбируется в системный кровоток из желудочно-кишечного тракта, накапливаясь в нем в максимальной терапевтической концентрации за 3-4 часа. Период полувыведения — около 70 часов. За счет систематического применения однократных доз на протяжении 2-3 недель достигается равновесное состояние концентрации донепезила в плазме, проявления его фармакодинамической активности в течение суток.
Большая часть действующего вещества (95%.) образует комплексы с белками плазмы.
Биотрансформация донепезила происходит в печеночных структурах при активном участии системы цитохрома P450. Треть донепезила метаболизму не подвергается. Оставшееся количество биотрансформируется с образованием метаболитов, в том числе 6-О-десметилдонепезила, который является наиболее терапевтически значимым. Выводятся они из организма преимущественно с мочой, и лишь небольшая часть эвакуируется с каловыми массами.
В крови пациентов с легкими или умеренными нарушениями функциями печени при проведении исследований наблюдалось повышенная концентрация донепезила. На количественное содержание активного вещества Алзепила в плазме не оказывают существенного влияния пол или раса больных.
Прежде чем купить Алзепил в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Алзепил – инструкция по применению
Показания
Алзепил предназначен для проведения симптоматической терапии пациентов с деменцией альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.
Способ применения и дозы
Алзепил принимают раз в день перед сном, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Наличие пищи в желудке на выраженность терапевтических эффектов не влияет. Оптимальная доза на начальных этапах — 5 мг. После месяца терапии курирующим врачом оценивается ранняя клиническая эффективность лечения после достижения равновесной концентрации активного вещества в плазме. Затем им повышается доза до максимальной — 10 мг. Применение препарата по времени не ограничено при условии сохранности терапевтического эффекта, требующего регулярной оценки.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием к лечению Алзепилом становится гиперчувствительность к производным пиперидина и вспомогательным компонентам.
Детям и подросткам препарат не назначают, в том числе из-за отсутствия клинических результатов. Следует принимать лекарственное средство с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, бронхиальной астмой, нарушениями сердечного ритма, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и лактация включены в список ограничений к лечению Алзепилом. Нет убедительных доказательств безопасности препарата для этих групп пациенток.
Особые указания
Если Алзепил назначается пациенту, у которого повышен риск язвенных поражений органов пищеварительной системы, то лечение следует выполнять с осторожностью. Это актуально и для больных, вынужденных принимать нестероидные противовоспалительные средства для комплексной терапии сопутствующих заболеваний. Тем не менее, в ходе клинических испытаний в группе, получающей донепезил и группе, принимавшей плацебо, не было отмечено случаев повышения частоты формирования язвенных дефектов или кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Побочные действия
Активное вещество препарата в кровеносное русло проникает, поэтому возникновение системных и местных побочных эффектов не исключено. Подобные нарушения со стороны организма могут проявляться следующим образом:
- тошнотой, диареей, рвотой, желудочными расстройствами, анорексией;
- головной болью, обмороками, головокружениями, бессонницей, утомляемостью, галлюцинациями, возбуждением, вспышками агрессии;
- недержанием мочи;
- сыпью, кожным зудом;
- мышечными спазмами;
- простудой, болезненными ощущениями различной локализации;
- незначительным увеличением уровня мышечной кретининфосфокиназы;
- брадикардией;
- судорожными припадками;
- желудочно-кишечными кровотечениями, язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки;
- синоатриальной и атриовентрикулярной блокадой, экстрапирамидными симптомами;
- нарушениями работы печени, в том числе гепатитом.
При появлении одного или нескольких побочных эффектов следует обратиться к врачу. Он назначит препараты для их устранения, при необходимости Алзепил будет заменен аналогом с другим активным компонентом.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется принимать Алзепил одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами, холиноблокаторами, ингибиторами CYP.
Условия хранения
Срок годности препарата — 5 лет. Хранить его нужно при комнатной температуре в затемненных местах. К Алзепилу не должны иметь доступа дети.