Дулоксетин инструкция отзывы пациентов принимавших препарат и врачей

Дарья, здравствуйте!

Касательно необходимости назначения АД — тут необходимо именно понять причину вашего состояния. нередко на фоне длительного тревожно-депрессивного состояния у человека кроме психопатологических жалоб: снижение настроения, утрата интересов, повышенная раздражительность, нарушения сна и др., появляется соматические жалобы: общая выраженная слабость, постоянные не локализированные боли, нарушение аппетита, чувство ватности и онемения и др.

Характерной чертой данных жалоб, что нет никакой корреляции между выраженностью симптомов и данными лабораторных и инструментальных исследований. Простым языком — анализы нормальные или есть легкие отклонения в силу образа жизни человека, по исследованиям, например МРТ, есть так же небольшие изменения, которые совершенно не попадают под клиническую картину.

Если доктор верно продиагностировал ваше состояние и проводил тестирования по шкалам депрессии и тревоги ( PHQ-9, HADS< Гамильтона и прочие), значит назначения АД оправдано, т.к ТОЛЬКО на фоне данной терапии купируется все описанные симптомы. Никакое физ.лечения, банки, народная медицина, ноттропы — ничего не поможет, только АД.

С другой стороны — назначения Дулоксетина, говорит либо об противопоказаниях у Вас, к другим противоболевым АД, либо предпочтение самого доктора, который постоянно работает с данным препаратом.

В любом случае на вашем месте я бы снова обратился к доктору с целью изменения терапии, на другие АД.

Химическое название

(+)-(S)-N-Метил-3-(1-нафтилокси)-3-(тиофен-2-ил )пропан-1-амин

Химические свойства

Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.

Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.

Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.

Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.

Показания к применению

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Противопоказания

Дулоксетин не назначают:

• при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
• в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
• при аллергии на данное вещество;
• пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
• при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
• больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• в период грудного вскармливания;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:

• головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
• тревожность, заторможенность, тошнота;
• диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
• повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
• снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
• приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
• мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
• отсутствие аппетита, похудание, усталость.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

• нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
• стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
• анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
• гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
• обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
• мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
• повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
• гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.

Редко возникают:

• агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
• серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
• неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
• фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
• мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
• гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.

При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.

Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).

При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.

Передозировка

При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.

Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.

Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.

Взаимодействие

При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.

Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.

Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.

С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.

Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.

С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.

Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.

Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.

Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.

Особые указания

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Дулоксетина: Дулоксетин Канон, Симбалта, таблетки Дулоксетин.

Отзывы о Дулоксетине

Несмотря на достаточно лестные отзывы врачей об этом препарате, у пациентов мнение о нем зачастую противоположное. Многие пишут, что средство плохо переносится, развиваются серьезные побочные эффекты, синдром отмены сильный при прерывании лечения, эффект наступает медленно, иногда через несколько месяцев приема.

Некоторые отзывы о препаратах Дулоксетина:

• “… Это последнее поколение антидепрессантов, лекарство обладает двойным действием, хорошо помогает пациентам с неврологическими заболеваниями, депрессией, болевым синдромом, у него очень широкая сфера клинического применения. Больные, которым я его назначал довольны”;
• “… Пью лекарство уже почти год, с побочками мне повезло – их нет. Правда недавно пыталась его резко бросить принимать, был синдром отмены. Сейчас снова начала, мне подходит”;
• “… Сильно похудела от этого средства, вялая, голова болит постоянно. Все лечусь, лечусь, а толку нет, не знаю, как дальше с этим жить”.

Цена Дулоксетина, где купить

Цена Дулоксетина в составе капсул Симбалта, дозировкой 30 мг составляет приблизительно 1800 рублей за 14 таблеток. Купить Дулоксетин 20 мг, 60 таблеток можно за 3100 рублей.

Он относится к классу лекарств, содержащих ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН). В этом разделе описаны показания, механизм действия и противопоказания к применению дулоксетина как ценного средства при лечении различных заболеваний. В этом упражнении будет освещен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы (например, использование не по назначению, дозировка, фармакодинамика, фармакокинетика, мониторинг, соответствующие лекарственные взаимодействия), имеющие значение для членов межпрофессиональной команды при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством (БДР), генерализованным тревожным расстройством (ГТР), фибромиалгией, диабетической периферической невропатией, хроническими скелетно-мышечными болями и связанными с ними состояниями.

Показания к применению

Дулоксетина гидрохлорид является ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН), впервые запатентованным в 1990 году и поступившим на рынок в Соединенных Штатах в 2004 году. Он одобрен FDA для использования при лечении основного депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства, фибромиалгии, хронической скелетно-мышечной боли и диабетической периферической невропатии. Применение дулоксетина без маркировки (не одобрено FDA) включает вызванную химиотерапией периферическую невропатию и стрессовое недержание мочи как у мужчин, так и у женщин.

В дополнение к своим общим свойствам СИОЗСН, дулоксетин также повышает уровень дофамина, особенно в префронтальной коре. Из-за вовлечения префронтальной коры головного мозга в депрессию действие дулоксетина в этой области также способствует его эффективности при лечении депрессии. Однако механизм действия не включает ингибирование переносчиков дофамина.

Механизм действия

Дулоксетин ингибирует обратный захват серотонина и норэпинефрина, объединяя таким образом два терапевтических механизма в одном средстве для лечения депрессии и тревоги. Кроме того, дулоксетин повышает уровень дофамина в префронтальной коре. Механизм действия, лежащий в основе повышения уровня дофамина, включает ингибирование переносчиков норэпинефрина. Эти переносчики обладают значительным сродством к дофамину, что приводит к способности транспортера воздействовать как на дофамин, так и на норэпинефрин. Следовательно, ингибирование переносчиков норэпинефрина может привести к повышению уровня дофамина. Это увеличение уровня дофамина конкретно происходит в префронтальной коре, где транспортеров дофамина недостаточно, и обратный захват в большей степени зависит от транспортеров норэпинефрина.

Дулоксетин помогает при различных невропатических и хронических болевых состояниях, повышая активность норадренергических и серотонинергических нейронов в нисходящем позвоночном пути на спинном роге. Эти нисходящие нейроны подавляют активность нейронов дорсального рога, подавляя чрезмерное поступление информации в мозг. Гипотеза заключается в том, что дефицит этих тормозящих сигналов приводит к избыточному поступлению информации в мозг, что воспринимается как боль.

Следует отметить, что дулоксетин не обладает значительной активностью в отношении мускариновых, холинергических, альфа2-адренергических или гистаминергических Н1 рецепторов.

Применение

Дулоксетин чаще всего назначают в форме капсул из-за хорошей абсорбции при пероральном введении, и вводить его можно как с пищей, так и без нее. Дулоксетин не следует измельчать или разжевывать. Однако исследования показали, что дулоксетин может оставаться стабильным в течение 2 часов после вскрытия и добавления в яблочный сок или яблочный соус.

Лечение фибромиалгии: 30 мг один раз в день можно назначать в течение одной недели, затем дозу можно увеличить до 60 мг один раз в день. Также может быть использован подход титрования, начиная с 20 мг в день, затем увеличивая дозу на 20 мг каждую неделю, вплоть до 60 мг, в зависимости от переносимости. Максимальная доза: 60 мг / сут.

Лечение генерализованного тревожного расстройства (ГТР): первоначально можно вводить 60 мг, однако, в зависимости от переносимости пациентом, 30 мг можно назначать один раз в день в течение одной недели, затем дозу можно увеличить до 60 мг один раз в день. Хотя исследования не показали дополнительной пользы при дозах выше 60 мг / сут, некоторые эксперты сообщали о пользе при увеличении доз свыше 60 мг / сут.

Лечение однополярного большого депрессивного расстройства (БДР): от 40 до 60 мг / сут можно назначать в виде однократной или двух разделенных доз. Возможно, потребуется начинать с 30 мг / сут в течение одной недели, а затем дозу можно увеличить до 60 мг / сут. Поддерживающая доза: 60 мг / сут. Хотя исследования не показали дополнительной пользы при дозах выше 60 мг / сут, некоторые эксперты сообщали о пользе при увеличении доз свыше 60 мг / сут.

Лечение боли, связанной с диабетической периферической невропатией: первоначально можно ввести 60 мг; однако в зависимости от переносимости пациентом могут быть уместны более низкие начальные дозы. Максимальная доза: 60 мг / сут.

Лечение хронической скелетно-мышечной боли:

Боль в пояснице: 30 мг можно назначать один раз в день в течение одной недели и увеличить до 60 мг один раз в день при переносимости в качестве дополнительной терапии. Максимальная доза: 60 мг / сут.

Боль в колене: 30 мг можно назначать один раз в день в течение одной недели и увеличить до 60 мг один раз в день при переносимости в качестве дополнительной терапии.

Побочные эффекты

У Дулоксетина очень низкий профиль антихолинергических побочных эффектов; чаще встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной, центральной нервной систем, такие как головные боли, сонливость и утомляемость.

Серьезные побочные эффекты дулоксетина включают:

• Склонность к самоубийству
• Серотониновый синдром
• Гепатотоксичность
• Мания
• Обморок
• Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
• Гипонатриемия

Общие побочные эффекты дулоксетина включают:

• Головная боль
• Сонливость
• Усталость
• Тошнота
• Ксеростомия
• Боль в животе
• Потеря веса
• Слабость
• Бессонница
• Головокружение
• Чейн в либидо
• Потоотделение
• Запор
• Снижение аппетита
• Тремор
• Диарея
• Эректильная дисфункция

Противопоказания

Дулоксетин противопоказан пациентам с одновременной или недавней (в течение двух недель) терапией ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), неконтролируемой закрытоугольной глаукомой или гиперчувствительностью к дулоксетину. Пациентам с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной дисфункцией также следует избегать приема дулоксетина. Врачам также следует избегать применения дулоксетина у пациентов, получающих лечение линезолидом или метиленовым синим внутривенно из-за повышенного риска серотонинового синдрома.

Меры предосторожности и предупреждения для особых групп населения

Беременные пациентки

Дулоксетин относится к категории C при беременности FDA, что означает, что нельзя исключать риск для развития плода. В исследованиях на репродуктивных органах животных дулоксетин продемонстрировал неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона / плода. Следовательно, врач должен назначать дулоксетин только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Женщины, кормящие грудью

Дулоксетин выделяется с грудным молоком и может оказывать воздействие на грудных детей. Некоторые исследования показывают, что относительная доза дулоксетина для новорожденных составляет 2,3%. RID — это доза, получаемая с грудным молоком по отношению к дозе матери. При грудном вскармливании допустимо содержание RID ниже 10%. Некоторые источники рекомендуют кормить грудью только в том случае, если RID составляет менее 5%, если мать принимает психотропные препараты. Несмотря на это, младенец, находящийся на грудном вскармливании у матери, получающей дулоксетин, нуждается в мониторинге на предмет изменений поведения, нарушения сна, изменения режима питания, роста и развития нервной системы.

Пожилые люди

СИОЗС и СИОЗСН коррелируют с несколькими случаями клинически значимой гипонатриемии у пожилых людей. Необходима осторожность при назначении дулоксетина пожилым людям. Однако коррекция дозы в зависимости от возраста пациента не требуется.

Мониторинг

Врачам следует проверять артериальное давление и жизненно важные показатели до начала терапии и регулярно после этого. Следить за изменениями в суицидальных мыслях, особенно при начале лечения, изменении дозы и после прекращения терапии. Следите за ухудшением депрессии, изменениями в поведении, такими как мания, и симптомами отмены после резкого прекращения приема. Пациентов следует контролировать на предмет аномальных кровотечений, поскольку дулоксетин может ухудшать агрегацию тромбоцитов. Следует соблюдать осторожность при использовании антикоагулянтов или антитромбоцитарных препаратов наряду с терапией дулоксетином. Лабораторное обследование должно включать мониторинг сывороточного креатинина, азота мочевины крови (BUN), уровней трансаминаз, уровня глюкозы в крови и HgbA1c у пациентов с диабетом. При назначении дулоксетина пожилым людям необходимо контролировать уровень натрия.

Токсичность

Смертельные исходы имели место при передозировках до 1000 мг. Признаки и симптомы передозировки включают серотониновый синдром, судороги, кому, сонливость, обморок, тахикардию, вегетативную нестабильность, диарею и рвоту. Признаки серотонинового синдрома включают возбуждение, беспокойство, дезориентацию, потоотделение, гипертермию, тахикардию, тошноту, рвоту, тремор, мышечную ригидность, гиперрефлексию, миоклонус, расширенные зрачки, сухость слизистых оболочек и учащенные звуки при дефекации. Клонус и гиперрефлексия особенно распространены при серотониновом синдроме.

Противоядия от передозировки дулоксетина не существует. Если у пациента серотониновый синдром, могут быть рассмотрены ципрогептадин и охлаждающие меры. Пациенты с ненормальными жизненными показателями нуждаются в мониторинге, а в тяжелых случаях может потребоваться уход на уровне отделения интенсивной терапии.

В нашем центре психического здоровья и психологической помощи «Эмпатия», в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.