Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Этифоксин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Этифоксин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Этифоксин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Этифоксин
Структурная формула
Русское название
Этифоксин
Английское название
Etifoxine
Латинское название
Etifoxinum (род. Etifoxini)
Химическое название
6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида)
Брутто формула
C17H17ClN2O
Фармакологическая группа вещества Этифоксин
Нозологическая классификация
Код CAS
21715-46-8
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое.
Характеристика
Производное бензоксазина.
Фармакология
Фармакодинамика
В исследованиях in vitro и in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
Фармакокинетика
Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Применение вещества Этифоксин
Лечение психосоматических проявлений тревоги.
Противопоказания
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Этифоксин
Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ: частота не установлена — лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота не установлена — анафилактический шок, синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.
Взаимодействие
Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды, доза определяется индивидуально.
Меры предосторожности
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008–2015 гг.
Торговые названия с действующим веществом Этифоксин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Стрезам® |
от 1265.00 до 1596.00 |
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Анксиолитик (транквилизатор). Производное бензоксазина, обладает анксиолитической активностью, в меньшей степени оказывает седативное действие. Избирательно воздействует на хлорные каналы супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлор-ионофор рецепторного комплекса, ингибируя GABA-ергическую передачу.
Не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови составляет 2-3 ч. Проникает через плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов — диэтилэтифоксин — является активным. T1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T1/2 активного метаболита — 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.
Показания активного вещества
ЭТИФОКСИН
Для устранения тревоги, страха, внутреннего напряжения, повышенной раздражительности, снижения настроения (в т.ч. на фоне соматических заболеваний, особенно кардиоваскулярной природы).
Режим дозирования
Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Принимают внутрь, как правило, по 50 мг 3 раза/сут или по 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Аллергические реакции: редко — кожные высыпания, крапивница, отек Квинке.
Противопоказания к применению
Шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к этифоксину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
В случае пропуска приема не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, барбитуратов, снотворных препаратов, антигистаминных средств, нейролептиков).
Этифоксин усиливает воздействие этанола.
Состав
Главный функциональный элемент — этифоксина гидрохлорид.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
Оболочка произведена из: желатина, титана диоксида, индиготина.
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в капсулах, которые помещены в упаковки по 60 штук.
Фармакодинамика препарата
Препарат обладает анксиолитической активностью, в меньшей степени седативным действием. Избирательно воздействует на супрамолекулярные хлоридные каналы ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, хлоринофор ингибирует ГАМК-ергическую передачу. Не вызывает привыкания и синдрома «отмены».
Показания к применению
Лечение психосоматических симптомов тревоги.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- аллергия на один из составляющих ингредиентов;
- шоковое состояние;
- тяжелое аутоиммунное нервно-мышечное заболевание;
- нарушение работы печени в тяжелой форме;
- тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия
Иногда лечение может вызывать негативные реакции в виде легкой сонливости в начале лечения, которая самопроизвольно исчезает при продолжении лечения, а также кожные высыпания и отек лица.
Медикаментозные взаимодействия
Особая осторожность необходима при комбинированном применении с:
- опиоидными анальгетиками;
- барбитуратами;
- снотворными;
- антигистаминными средствами;
- нейролептиками.
Применение и дозы
Медикамент принимают по 1 капсуле 3 раза в день или по 2 капсулы 2 раза в день. Капсулы следует принимать перед едой и запивать небольшим количеством воды. Курс лечения может длиться от нескольких дней до 3-6 недель. Инструкция по применению Стрезама указывает, что максимальная продолжительность курса – 12 недель.
Передозировка
Признаки отравления проявляются артериальной гипотензией. Для устранения этих симптомов следует как можно скорее промыть желудок.
Особые указания
Не рекомендуется применение препарата у больных с непереносимостью лактозы.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не прописывают.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Требуется осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Беречь от прямых солнечных лучей.
Хранить закрытым и подальше от детей.
Хранить в сухом месте при комнатной температуре (не выше 25С).
Стрезам®
МНН: Этифоксин
Производитель: Биокодекс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Etifoxine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009901
Информация о регистрации в РК:
26.09.2017 — 26.09.2022
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Стрезам®
Международное непатентованное название
Этифоксин
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество
– этифоксина гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая,
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
cостав
капсулы — индигокармин
(Е132), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная,
крышечка- титана диоксид (Е
171), вода очищенная, желатин.
Описание
Твердая
желатиновая капсула размера «2» с корпусом белого цвета и
крышечкой голубого цвета. Содержимое капсулы порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения
заболеваний нервной системы.
Анксиолитики другие
Код АТС N05ВХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этифоксина гидрохлорид хорошо
всасывается в желудочно-кишечном тракте. Быстро метаболизируется в
печени. Средняя максимальная концентрация этифоксина гидрохлорида и
его активного метаболита диэтилэтифоксина в крови достигается через
1-2 часа, проникает через плацентарный барьер. Начальные уровни
этифоксина гидрохлорида и активного метаболита в крови постепенно
уменьшаются на протяжении первых 2-х часов и 20 часов соответственно.
Период полувыведения этифоксина – 6 ч. Период полувыведения
диэтилэтифоксина 20 часов. Препарат и его основной метаболит
выводятся почками и кишечником.
Фармакодинамика
В терапевтических дозах
этифоксина гидрохлорид обладает анксиолитическим действием.
Производное бензоксазина, обладает анксиолитической активностью в
меньшей степени оказывает седативное действие. Избирательно действует
на хлорные каналы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепинхлорионофор
рецепторного комплекса, ингибируя ГАМК-ергическую передачу
Показания к применению
— неврастенические состояния,
связанные со стрессовыми расстройствами, которые сопровождаются
тревогой, страхом и беспокойством
— тревожно —
фобические расстройства
— вегетативные расстройства с
умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью.
Способ применения и дозы
Дозу и длительность курса
лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от тяжести
заболевания. Взрослым назначают по 1 капсуле до еды по 2 – 3
раза в сутки. Максимальный курс лечения составляет 6 недель.
Побочные действия
иногда
— легкая сонливость
редко
— кожная сыпь, отек Квинке
очень редко
крапивница, ангиодерматит
Противопоказания
— повышенная чувствительность
к компонентам препарата
— шоковое состояние
— миастения
— тяжелые нарушения функции
печени, почек
— период беременности и
лактации
— десткий возрат до 18 лет
— одновременный прием этанола
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении
Стрезама®
с лекарственными средствами, которые угнетают действие центральной
нервной системы (нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты,
антигистаминные, барбитураты, анальгетики, седативные), усиливает их
действия. Усиливает действия этанола.
Особые указания
В состав препарата входит
лактоза, поэтому не рекомендуется назначать больным с врожденной
галактоземией, с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или с
дефицитом лактозы.
Не рекомендуется употребление
алкоголя и применения других веществ центрального действия (
галоперидол, диазепам, имипрамин и т.д. ) во время лечения
Стрезамом®.
В случае прекращения лечения
Стрезамом®,
у пациентов не возникает синдрома отмены.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами:
В период лечения необходимо
воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными
механизмами.
Передозировка
Симптомы:
вялость, чрезмерная
сонливость.
Лечение:
промывание желудка, в случае необходимости – симптоматическое
лечение. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По
20 капсул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 3 контурной ячейковой
упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в защищенном от света
месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для
детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после
истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Биокодекс,
7
Авеню Гальени, 94250 Жантилли- Франция
FRA
250
Владелец регистрационного удостоверения
«Брюфармэкспорт
с.п.р.л.», Бельгия
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от
потребителей по качеству продукции (товара)
РК, г. Алматы, ул. Богенбай
Батыра, 142 офис 724
Номер телефона 8 (727) 250 72
70
Номер факса 8 (727) 250 72 70
Адрес
электронной почты alma02@mail.ru,
bruphbe@brupharm.skynet.be
| Стрезам.doc | 0.04 кб |
| стрезам_капс_каз.doc | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники