Фален таблетки инструкция по применению взрослым

Скачать

Раствор для внутримышечных инъекций 2 мл

Одна ампула содержит

активные  вещества: натрия диклофенака 75мг

 лидокаина гидрохлорид 20мг,

вспомогательные вещества: натрия эдетат, N-ацетилцистеин, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 400, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от почти бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ М01АВ55

Фармакокинетика

После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 20 минут. Анальгетический эффект наблюдается через 15-30 минут. Гидроксилглюкуронид и сульфатные метаболиты практически не обладают биологической активностью и только около 1% этих веществ выделяются почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2 часа  и не зависит от почечной недостаточности. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: здесь максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из  синовиальной жидкости 3-6 часов.  Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Фармакокинетика не изменяется в зависимости от возраста больного. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Фармакодинамика  Олфентм-75 содержит диклофенака натрия, нестероидное активное вещество с выраженными противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия связан с угнетением  активности  циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования  синтеза простагландинов в центральной нервной системе).  Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях препарат, благодаря своим противовоспалительным и анальгетическим свойствам уменьшает ощущение боли (как при движении, так и в состоянии покоя), утреннюю скованность и припухлость суставов и, таким образом, улучшает состояние пациента. При посттравматических и послеоперационных воспалениях Олфентм-75 способствует быстрому облегчению спонтанных болей и боли при движении, а также уменьшает воспалительные отеки. Препарат проявляет анальгетический эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчает боль при первичной дисменорее.

Препарат назначается в виде внутримышечных инъекций при следующих состояниях:

— обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, дегенеративный спондилоартрит, болезненный вертебральный синдром, подагра)

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром

Взрослым

Раствор вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы)  один раз в сутки. В  тяжелых случаях (например, колик) возможно назначение препарата в виде двух  инъекций по 75 мг в сутки с интервалом не менее 12 часов (место инъекции следует менять).

Возможна комбинация парентерального применения препарата с другими формами Олфентм (таблетки, капсулы, свечи) до максимальной суточной дозы 150 мг.

Длительность использования препарата в форме инъекций не более 2 дней.

В случае необходимости можно продолжать терапию другими формами Олфентм (таблетки и суппозитории).

Коррекция начальной дозы для пожилых пациентов (> 65 лет)  не требуется.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Олфентм-75, раствора для внутримышечных инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Часто (≥ 1/100, <1/10)

— головная боль, головокружение

— вертиго

— тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит

— повышение уровня трансаминаз

— задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия

— сыпь

— реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, затвердение в месте инъекции

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

— гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

— сонливость

— астма (включая диспноэ)

— гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)

— гепатит, желтуха, нарушение функции печени

— крапивница

— отек, некроз в месте инъекции

Очень редко (< 1/10000)

— инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди

— абсцесс в месте инъекции

— тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз

— ангионевротический отек (включая отек лица)

— дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства

— парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения

— расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

— звон в ушах, нарушение слуха

— артериальная гипертензия, васкулит

— пневмонит

— колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

— фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность

— буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд

— острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз 

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).

— гиперчувствительность к активным веществам или другим компонентам препарата

— активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация

— аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться астмой, крапивницей, острым ринитом или другими аллергическими симптомами

— печеночная недостаточность

— почечная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность

— пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений

— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18  лет

Мощные ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин

Одновременное использование диклофенака с препаратами лития и дигоксина может привести к повышению  концентрации лития или дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Нестероидные противоревматические средства и кортикостероиды

Совместное применение с другими  нестероидными противоревматическими средствами или глюкокортикостероидами для системного применения может увеличить риск появления желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Олфентм-75 не взаимодействует с антикоагулянтами. Однако, если  Олфентм-75 назначается вместе с антикоагулянтами, необходимо в качестве меры предосторожности проверять желаемый антикоагулянтный эффект путем лабораторных анализов. Высокие дозы (200 мг) диклофенака натрия могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические средства

Возможно одновременное применение препарата Олфентм-75  и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Олфентм-75.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противоревматических средств  за 24 часа до или после лечения

метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия.  Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антибактериалные средства из группы хинолона

При одновременном применении с Олфентм-75 может повышаться  риск развития судорог.

Дифенин

При совместном применении диклофенака с дифенином, действие последнего может усиливаться, в связи с чем, рекомендуется тщательное  наблюдение за концентрацией дифенина.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Фармацевтическая несовместимость

Не следует смешивать раствор препарата Олфентм-75, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Общие

Следует избегать применения препарата Олфентм-75 с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у  других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Олфентм-75 применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительную систему

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Олфентм-75 пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата  у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Олфентм-75 необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Олфентм-75 назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку  состояние таких больных может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Олфентм (включая и другие формы), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные  с прогрессирующими заболеваниями печени, или  другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение любых форм препарата Олфентм следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда Олфентм-75 применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по  любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Олфентм-75Ò, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Олфентм-75 следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, в очень редких случаях с диклофенаком могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарату.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП,  Олфентм-75 может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных  кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Как правило, терапия препаратом Олфентм-75 не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, диклофенак назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

В виду возможного повышения рисков от диклофенака со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.

Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.

Вспомогательные вещества препарата Олфентм-75

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Маскировка проявления инфекционных заболеваний

Олфентм-75, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Беременность и период лактации

Олфентм-75 не следует применять в первые два триместра беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного возникновения явлений отсутствия сокращения матки и/или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Чтобы избежать нежелательного влияния на грудного ребенка, Олфентм-75 не следует применять во время кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью и перевести ребенка на искусственное кормление.

Фертильность

Олфентм-75 может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Олфентм-75.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Олфентм-75 наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: проведение поддерживающих и симптоматических мер.

Лечение таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, конвульсии, раздражение желудочно-кишечного тракта и затруднение дыхания, является поддерживающим и симптоматическим. Специальная терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, возможно, являются незначительной помощью для выведения НПВС из-за их высокой степени связывания с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.

По 2 мл препарата в ампулы из коричневого стекла. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке

вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

Меркле ГмбХ, Блаубойрен, Германия

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество, ацеклофенак — 100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -82,6 мг; кроскармеллоза натрия — 8,0 мг; повидон К-30 — 6,4 мг; натрия стеарил фумарат 3,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,6 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид — 0,66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,54 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 6,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТX

М01АВ16

Фармакодинамика

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. Максимальная концентрация (Сmаx) в плазме крови достигается через 1.25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет 30 л.

Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вклад которого в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение
Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 4-4.3 часа. Клиренс составляет 5 л/час. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном — в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводи тся в неизменном виде.

Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в т.ч. язвенный коли т, болезнь Крона);
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств): ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; клиренс креатинина менее 60 мл/мин: язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий: курение; пожилой возраст; алкоголизм: тяжелые соматические заболевания; у пациентов с дефектами гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)); системная красная волчанка; длительное применение НПВП; одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Препарат Аленталь® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

Женщины на поздних сроках беременности и новорожденные: ацеклофенак может влиять на продолжительность кровотечения из-за аптиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз: ацеклофенак может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Грудное вскармливание
Препарат Аленталь® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат следует принимать в течение как можно более короткого периода времени. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Обычно взрослым назначают по одной таблетке по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10;
часто от > 1 /100 до < 1/10;
нечасто от >1/1000 до < 1/100;
редко от > 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000. включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко — анемия:
очень редко угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко анафилактические реакции, включая шок: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики:
очень редко депрессия, «необычные» (нетипичные) сновидения, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение;
очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения:
редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
очень редко — верти го. шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
очень редко — тахикардия, гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко одышка;
очень редко бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея;
нечасто метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта;
редко — мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ;
очень редко стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто — повышение активности «печеночных» ферментов;
очень редко повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница;
редко ангионевротический отек;
очень редко — пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови;
очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства:
очень редко — повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы:
Тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение:
Промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

За исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента СУР2С9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме ацеклофенака с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития.

Ацеклофенак в высокой степени связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, сели не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков. если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме ППВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нсфротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиваться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Глюкокортикостероиды: возрастает риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики: ацеклофенак. как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключать взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов апгиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и ППВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых пациентов, или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении гипотензивных препаратов с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах диклофенака. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (ВИЧ — вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Колестирамин: другие лекарственные средства, в том числе и НПВП, необходимо применять, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию лекарственных средств.

Следует избегать одновременного приема препарата Аленталь® и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на ЖКТ
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный коли т и др.). так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу ацеклофенака. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть необходимость применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пожилых пациентов, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата Аленталь®. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратною захвата серотонина или антиагрегаты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом Аленталь следует отменить.

Влияние ни сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как прием НПВП (в частности, в высоких дозах при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии такого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Также перед первым приемом препарата Аленталь® следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата Аленталь® у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аленталь® пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких пациентов HПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, и лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение HПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, ацеклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже сели принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций наблюдается в течение первого месяца приема ацеклофенака. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Аленталь®. В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аленталь® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь® пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или с текущей бронхиальной астмой, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
20, 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О.. 24 линия, д. 27. лит. А.
или
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Адрес для направления претензий потребителей:
199106. г. Санкт-Петербург, В. О.. 24 линия, д. 27, лит. А