Физические и химические свойства
В чистом виде бесцветные кристаллы с приятным кафмарным запахом.
Физические характеристики
- Молекулярная масса 229,2;
- Температура плавления 51-52 °С;
- n65D1,5334;
- d654 1,277;
- Давление паров 1∙10-4мм.рт.ст.;
- Летучесть 0,107 мг/м3.
Технический продукт – желто-коричневое масло со слабом запахом. Диметоат легко растворяется во многих органических растворителях (ацетоне, дихлорэтане, хлороформе, метаноле), трудно в петролейном эфире и лигроине. Растворимость в воде при комнатной температуре равна 39 г/л.
В кислой среде (рН = 1-5) диметоат устойчив к гидролизу, в щелочной быстро разлагается. Термически нестоек и при нагревании изомеризуется.
Действие на вредные организмы
Диметоат наряду с умеренной токсичностью для теплокровных животных проявляет сильное контактное и системное инсектицидное действие. Кроме этого, препарат обладает хорошими акарицидными свойствами. Фумигантные свойства у него в силу низкой летучести почти отсутствуют. Диметоат проникает в растения через корневую систему и надземные органы, распространяется по тканям растения восходящими и нисходящими токами.
Проникая внутрь растений придает их соку токсичность для сосущих вредителей.
Механизм действия. Как и другие фосфорорганические инсектициды, диметоат воздействует на холинэстеразу – фермент, являющийся передатчиком нервного импульса. Происходит связывание холинэстеразы, в результате она теряет свою активность и не может вызывать гидролиз ацетилхолина. Если холинэстераза блокируется пестицидом, то свободный ацетилхолин накапливается в синалтической щели, нарушается нормальное прохождение нервных импульсов, возникает тремор (судорожная активность мышц), переходяший в паралич.
Резистентность. Систематическое применение вызывает у вредителей приобретенную групповую устойчивость.
Пестициды, содержащие
Диметоат
для сельского хозяйства:
закончился срок регистрации:
С — смесевой пестицид
Применение
Фитотоксичность. При правильном применении и соблюдении рекомендуемых норм не обжигает растения.
В сельском хозяйстве. Диметоат широко используется для защиты от вредителей пшеницы, ржи, овса, ячменя (хлебная жужелица, клоп вредная черепашка, пьявица, внутристеблевые мухи, тли, трипсы), яблони, груши (щитовки, ложнощитовки, клещи, листовертки, тли, медяница, моли, плодожорки, листогрызущие гусеницы, жуки), зернобобовых культур (бобовая огневка, гороховая плодожорка, тли), овощных культур (семенные посевы) (клещи, тли, трипсы, клопы), люцерны (семенные посевы) (клопы, тли, люцерновая толстоножка, клещи), льна-долгунца (плодожорка, тли, совка-гамма), свеклы сахарной и кормовой (клопы, листовая тля, минирующая муха и моль, клещи, цикадки, мертвоеды, блошки), картофеля (тли, картофельная моль), конопли (листовертки, тли), смородины, малины (маточники) (листовертки, галлицы, тли, клещи, цикадки) и др.
С полным списком культур и объектов, на которых применяется Диметоат можно ознакомиться на страницах инсектицидов, содержащих это соединение.
По данным из литературных источников ранее выпускались инсектициды на основе диметоата в виде гранул. Препарат на суперфосфате и Диметоате применяли против проволочников путем внесения в почву с семенами при посеве или путем рассева гранул в рядки в питомниках. Сегодня гранулированные препараты на основе Диметоата не зарегистрированы.
Диметоат запрещено использовать на ягодных культурах, а также плодовых насаждениях, в междурядьях которых выращивают ягоды и овощи на зелень.
Инструкция по применению диметоата
Согласно распространенной практике инструкции по применению того или иного вещества разрабатываются применительно к препаратам, содержащим данное вещество. Для того чтобы ознакомиться с инструкцией на препарат необходимо пререйти на страницу данного инсектицида (представлены справа).
Например, препарат Данадим, закладки: Регламенты применения препарата Данадим.
Токсикологические данные |
|
| ЛД50 для крыс (мг/кг) | 230 |
| ЛД50 для мышей (мг/кг) | 135 |
| ДСД (мг/кг массы тела человека) | 0,002 |
| ОДК в почве (мг/кг) | 0,1 |
| ПДК в воде водоемов (мг/дм3) | 0,003 (с.-т.) |
| ПДК в воздухе рабочей зоны (мг/м3) | 0,5 |
| ПДК в атмосферном воздухе (мг/м3) | 0,0003 (с.-с.) |
| МДУ в продукции (мг/кг): | |
|
в бахчевых |
0,02 |
|
в винограде |
0,02 |
|
в грибах |
0,02 |
|
в зерне хлебных злаков |
0,05 |
|
в зернобобовых |
1,0 |
|
в капусте |
0,2 |
|
в картофеле |
0,05 |
|
в кукурузе (зерно, масло) |
0,02 |
|
в маслинах |
0,02 |
|
в огурцах |
0,02 |
|
в плодовых (косточковые) |
2,0 |
|
в плодовых (семечковые) |
0,02 |
|
в подсолнечнике (семена, масло) |
0,02 |
|
в просе |
0,02 |
|
в рапсе (зерно, масло) |
0,05 |
|
в рисе |
0,02 |
|
в свекле сахарной, столовой |
0,05 |
|
в сое (бобы, масло) |
0,02 |
|
в табаке |
0,02 |
|
в томатах |
0,02 |
|
в хмеле сухом |
0,02 |
|
в цитрусовых |
5,0 |
|
в ягодах |
0,02 |
| ВМДУ в импортируемой продукции (мг/кг): | |
|
в артишоке |
0,05 |
|
в жире домашней птицы |
0,05 |
|
в жире КРС, кроме молочного |
1,0 |
|
в манго |
манго |
|
в молоке (КРС, коз, овец) |
0,05 |
|
в мясе домашней птицы |
0,05 |
|
в мясе КРС, коз, лошадей, свиней и овец |
0,05 |
|
в оливках |
0,5 |
|
в перцах сладких (включая гвоздичный) |
0,5 |
|
в перце Чили |
3,0 |
|
в салате |
0,3 |
|
в сельдерее |
0,5 |
|
в спарже |
0,05 |
|
в субпродуктах (КРС) |
0,05 |
|
в субпродуктах куриных |
0,05 |
|
в субпродуктах овечьи |
0,05 |
|
в яйцах |
0,05 |
Токсикологические свойства и характеристики
Средняя продолжительность действия препаратов на основе диметоата 10 – 15 дней.
По другим данным период полураспада диметоата в зависимости от растения и времени года составляет 2 – 5 дней.
Препараты имеют слабовыраженное кумулятивное и выраженное кожно-резорбтивное действия. По критерию пероральной токсичности диметоат относится к среднетоксичным веществам.
Диметоат не является мутагенным веществом для лабораторных животных, но признан экспертами ВОЗ мутагеном для бактерий. Также для лабораторных животных не установлено выраженного эмбриотоксического или тератогенного действия.
Симптомы отравления у животных
Острое отравление. Диметоат очень ядовит. Спустя 30-45 минут после введения смертельных и токсических доз у крыс и мышей развиваются тремор, торможение, фибриллярные подергивания, слюнотечение. Становится хриплым и затрудняется дыхание. У кошек нарушение координации движений, обильное слюнотечение, тремор. У кроликов наблюдается слабость шейных мышц. При четырехчасовой ингаляции аэрозоля (концентрация 60 – 80 мг/м3 токсические явления выражаются не ярко; у кошек пары не вызывают симптомов отравления при концентрации вещества 0,02 мг/л. По изменению активности холинэстеразы крови пороговые концентрации диметоата для аэрозоля равны 5 мг/м3, для паров – 10 мг/м3. При введении Диметоата крысам через рот ЛД50=230 мг/кг, мышам – 135 мг/кг, кошкам – 100 мг/кг. Смертельная доза при аппликации кроликам на кожу составляет 1 – 1,5 г/кг, для крыс ЛД50 = 1,12 г/кг.
Хроническое отравление. При многократном воздействии паров диметоата в течение месяца (концентрация 0,002 мг/л) на крыс признаков отравления у животных обнаружено не было. Ежедневное введение 1/20 от ЛД100 (15 мг/кг) не повлияло на их жизнеспособность. Ежедневное введение 1/10 от ЛД100 (30 мг/кг) в течение шести месяцев привело к гибели части подопытных животных.
Симптомы отравления у человека
При работе с препаратами диметоата необходимо соблюдать все меры предосторожности, рекомендуемые при работе с фосфоорганическими пестицидами. Описано происшествие с человеком, который опрыскивал деревья инсектицидом без соблюдения техники безопасности. В последующие сутки после отравления у рабочего были замечены общая слабость, сонливость, озноб, тошнота, рвота, обильное потоотделение, шаткая походка, сужение зрачка. Позже состояние больного ухудшилось. Потеря сознания, резкое расстройство сердечно-сосудистой системы возникло вследствие резко заторможенности активности холинэстеразы.
Классы опасности. Препараты на основе диметоата имеют 3 класс опасности для человека и 1 класс опасности для пчел.
Таблица Токсикологические данные составлена в соответствии с ГН 1.2.2701-10.
История
История контактного и системного инсектицида диметоата очень интересна. В 1948 году фирма «Америкен цианамид компани» взяла патент в США, ФРГ и других странах на реакцию обменного разложения амида хлоруксусной кислоты и щелочных солей О,О-диалкилдитиофосфорных кислот. Соединение, ставшее позднее известным под названием рогор (диметоат), не упомянуто в написании приведенных патентов. От своего патента в Италии фирма «Америкен цианамид компани» вскоре отказалась, после чего в лабораториях фирмы «Монтекатини» проводились детальные явления инсектицидного действия продуктов реакции амидов хлоруксусной кислоты со щелочными солями диалкилдитиофосфорных кислот. Эти явления показали, что особенно перспективными являются следующие соединения: О,О–диэтил–S–(N-изопропилкарбамидометил) дитиофосфат, О,О–диметил–S–(N-изопропилкарбамидометил) дитиофосфат, О,О–диметил–S–(N-метилкарбамидометил) дитиофосфат. Инсектицидное значение одного из них было трезво оценено фирмой «Монтекатини». Патенты на получение и применение рогора были заявлены в Англии, Италии, Испании, Бразилии, Австралии, ФРГ, Франции.
Ободренная успехом фирма «Монтекатини» взяла патент на синтез других аналогов рогора. 18 октября 1955 года фирмой «Монтекатини» взят французский патент 1132839 на реакцию щелочных солей О,О-диалкилдитиофосфорных кислот с эфирами хлоруксусной кислоты. Несколькими днями позднее подобную реакцию представила к патентованию во Франции фирма «Берингер зон» (Ингельхейм). Аналогичные исследования проводились также швейцарской фирмой «Гейги». 21 июля 1954 года эта фирма подала заявку на реакцию щелочных солей О,О-диалкилдитиофосфорных кислот с эфирами хлоруксусной кислоты.
Фирма «Берингер зон» настойчиво работала дальше над своим методом и 20 января 1958 года запатентовала в ФРГ изящный способ синтеза рогора, независимый от известных до того времени способов.
«Америкен цианамид компани» (США) разработала дальше свой старый – 1948 г. – патент 2494283 и выпустила идентичное рогору соединение с обозначением «экспериментальный препарат АСС – 12880», а позднее под названием «диметоат». Эти препараты предназначались для защиты растений и для ветеринарии прежде всего как системные инсектициды против личинок овода.
Таблица Токсикологические данные составлена в соответствии с ГН 1.2.3111-13.
Получение
Диметоат получают взаимодействием солей диметилдитиофосфорной кислоты с N-метилхлорацетамидом в водной среде или по реакции О,О-диметил-S-(ал-коксикарбонилметил) дитиофосфата при низкой температуре с водным метиламином.
Фосфомед
МНН: Фосфомицин трометамол
Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fosfomycin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023111
Информация о регистрации в РК:
22.06.2022 — 22.06.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Фосфомед
Международное непатентованное название
Фосфомицин
Лекарственная форма
Гранулированный
порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г
Состав
1
саше-пакет содержит:
активное
вещество — фосфомицина трометамола 5,631 г
(эквивалентно 3,0 г фосфомицина),
вспомогательные
вещества: сахароза (измельченная),
апельсиновая эссенция, мандариновая эссенция, кремния диоксид
коллоидный безводный, сахарин натрия.
Описание
Однородный
гранулированный порошок белого или почти белого цвета с
апельсиново-мандариновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные
препараты для системного пользования. Антибактериальные препараты
прочие. Фосфомицин.
Код
АТХ J01XX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фосфомицина
трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при
приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол.
Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность
разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в
плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax)
после приема и составляет 22-32 мг/л (Cmax).
Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Фосфомицина
трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется,
преимущественно накапливается в моче. При приеме разовой дозы
Фосфомеда в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415
мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей
инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация
фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она
поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает
однодозный курс лечения.
Фосфомицин
на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких
концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с
калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной
функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая ее
физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период
полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче
остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Активный
ингредиент Фосфомеда – фосфомицина трометамол –
антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Фосфомед
обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с
подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь
структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное
взаимодействие с ферментом
N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой,
в результате чего происходит специфическое, избирательное и
необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие
перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и
возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают
синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).
Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro
включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus
spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus
saprophyt., Staphylococcus spp.) и
грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella
morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.)
возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда
бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Показания к применению
Фосфомед
применяется для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными
микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:
-
острые и неосложненные инфекции
мочевыводящих путей -
бессимптомная бактериурия
-
профилактика инфекции
мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и
диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей
(например, ТУР)
Способ применения и дозы
Взрослым
назначают по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день.
Гранулы
растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают
внутрь
1 раз в сутки натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно
перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Курс
лечения составляет 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты,
рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.
С
целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при
хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических
процедурах принимают по 1 пакетику Фосфомеда за 3 часа до и через 24
часа после вмешательства.
Назначается
девочкам-подросткам с 12 лет в дозе 3 г. однократно.
При
почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между
приемами.
Побочные действия
-
Часто (> 1/100 до < 1/10)
-
— вульвовагинит
-
— головная боль, головокружение
-
— диарея, тошнота, диспепсия
-
Редко (> 1/1000 до <1/100)
-
— тахикардия
-
— парестезии
-
— боль в животе, рвота
-
— сыпь, крапивница, зуд
-
— астения
-
Не известно
-
— анафилактический шок, аллергические реакции
-
— гипотония
-
— астма
-
— отек Квинке
-
— псевдомембранозный колит
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту
препарата -
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <
10 мл/мин) -
гемодиализ
-
детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное
применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает
значительное снижение терапевтически эффективной концентрации
фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны
применяться с интервалом во времени (около 2 — 3 часов). Другие
лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать
аналогичные эффекты.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Фосфомеда,
препарат необходимо применять за 2 часа до или после еды.
При применении препарата необходимо руководствоваться
официальными рекомендациями по надлежащему использованию
антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения развития
устойчивости к антибиотикам.
Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после
лечения антибиотиками может быть симптомом
антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его
является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть
начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение
адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов
является противопоказанием при этой клинической картине.Препарат
содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью
фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или
сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот
лекарственный препарат.
Беременность и период лактации
При
беременности препарат назначают только в случае если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости назначения препарата в период лактации следует
прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая
побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально
опасными механизмами
Передозировка
Симптомы:
вестибулярная дисфункция,
нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых
ощущений, диарея.
Лечение:
прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая
терапия.
Форма выпуска и упаковка
По
8 г препарата помещают в саше-пакеты.
По
1 или 2 саше-пакета вместе с инструкцией по применению на
государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25°C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/Упаковщик
«УОРЛД
МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин
4-5-6, Стамбул, Турция
Держатель
регистрационного удостоверения
«УОРЛД
МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин
4-5-6, Стамбул, Турция
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«TROKA—S
PHARMA»
(Республика Казахстан)
Республика
Казахстан, Алматы, проспект Суюнбая 222-б
тел:
+77017863398 (24-часовой доступ) pvpharma@worldmedicine.kz
| Фосфомед_каз.docx | 0.03 кб |
| Фосфомед_рус.docx | 0.03 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- Описание препарата Фосфомед
- Состав препарата Фосфомед
- Показания препарата Фосфомед
- Условия хранения препарата Фосфомед
- Срок годности препарата Фосфомед
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г/1 пак.: 8.89 г пак.
Рег. №: 14/07/2257 от 31.07.2014 — Аннулированное
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета.
| 1 пак. | |
| фосфомицина трометамол | 5.631 г, |
| что соответствует содержанию фосфомицина | 3 г |
Вспомогательные вещества: глицин, сукралоза, аэросил, поливинилпирролидон, ароматизатор лимонный PERMASEAL.
8.89 г — Пакетики из комбинированного материала (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФОСФОМЕД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы — 10%. Cmax при приеме внутрь в дозе 50 мг/кг — 32 мкг/мл; при в/в введении в дозе 20 мг/кг — 130 мкг/кг; T1/2 — 2.2 ч. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч. острый бактериальный цистит, обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита, острый бактериальный уровезикальный синдром, бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия (при беременности), послеоперационная инфекция мочевых путей. Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.
Реклама
Режим дозирования
Для приема внутрь и в/в введения.
Схема лечения устанавливается индивидуально, с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма, чувствительности микроорганизмов к фосфомицину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспептические симптомы, в т.ч. тошнота, диарея; редко — боли в животе, рвота.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.
Прочие: редко — усталость, апластическая анемия.
Противопоказания к применению
Тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), детский возраст до 12 лет (для приема внутрь), повышенная чувствительность к фосфомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, нарушениями функции почек (КК>12 мл/мин), у пациентов пожилого возраста.
У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.
Все аналоги
Аналоги препарата
ФОСФОМИЦИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОНУРАЛ (ZAMBON, S.p.A., Италия)
ФОСФОМИЦИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДИОСМИН ПЛЮС (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕФРОНИК (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕЙРОХОЛИН (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
ФИТОХОЛ ФОРТЕ (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СЕДАМЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕЙРОЦИТ (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА (без ароматизатора) (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА МЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
Доника (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
Овеа (Ovea)
💊 Состав препарата Овеа
✅ Применение препарата Овеа
Все аналоги
Аналоги препарата
ФОСФОМИЦИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОНУРАЛ (ZAMBON, S.p.A., Италия)
ФОСФОМИЦИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДИОСМИН ПЛЮС (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕФРОНИК (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕЙРОХОЛИН (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
ФИТОХОЛ ФОРТЕ (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СЕДАМЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
НЕЙРОЦИТ (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА (без ароматизатора) (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
СМЕКТИКА МЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
Доника (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
Овеа (Ovea)
💊 Состав препарата Овеа
✅ Применение препарата Овеа
Описание активных компонентов препарата
Овеа
(Ovea)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XX01
(Фосфомицин)
Лекарственная форма
| Овеа |
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г 1 шт. рег. №: ЛП-004217 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Овеа
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза — 2.107 г, сахарин — 0.012 г, ароматизатор апельсиновый — 0.15 г, ароматизатор мандариновый — 0.1 г.
8 г — пакеты из комбинированного материала на основе алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Антибиотик
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.
Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Nosseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к фосфомицину. Устойчивы к фосфомицину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.
Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь фосфомицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме наблюдается через 2-2.5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. T1/2 составляет 4 ч. После в/в введения T1/2 составляет 1.7 ч. Фосфомицин быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Не связывается белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче.
Показания активных веществ препарата
Овеа
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами.
Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Для парентерального применения: инфекции мягких тканей, в т.ч. у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом; интраабдоминальные инфекции — острый холецистит, холангит, перитонит; инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза — сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.
Возможно применение фосфомицина в составе комбинированной терапии с антибиотиками других групп при следующих заболеваниях: инфекции ЦНС — бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный; бактериальный эндокардит; сепсис.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N39.0 | Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
| O23.4 | Инфекция мочевых путей при беременности неуточненная |
| T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| T88.8 | Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, стадии воспалительного процесса, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз или тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности.
Со стороны пищеварительной системы: часто — симптомы диспепсии; нечасто — тошнота, рвота, диарея; редко — антибиотик-ассоциированный колит, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница, зуд, экзантема, прурит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — кратковременное повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз.
Прочие: редко — чувство усталости.
При приеме внутрь: нечасто — вульвовагинит; редко — суперинфекция; нечасто — головная боль, головокружение, боли в животе, рвота; редко — парестезии; очень редко — тахикардия; частота неизвестна — снижение АД, петехии, снижение аппетита, одышка, астма, бронхоспазм.
При парентеральном применении: нечасто — тромбофлебит, одышка; редко — гипернатриемия, гипокалиемия, нарушение электролитного баланса, учащенное сердцебиение, боль в сосудах, гиперемия, повышение температуры тела, болезненность в месте введения, кашель, острый приступ бронхиальной астмы, дискомфорт в области груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, нарушение функции почек, отеки, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, флебит, жажда, чувство общего недомогания; частота неизвестна — повышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фосфомицину; тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), гемодиализ; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только том в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе противопоказано.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фосфомицина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фосфомицина.
Применение у пожилых пациентов
Фосфомицин выводится главным образом через почки. У пациентов пожилого возраста его следует применять с особой осторожностью, т.к. у многих из пациентов данной категории имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций.
Особые указания
При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени, почек (в т.ч. по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов витамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект; это свойство фосфомицина используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинрезистентными стафилококками, энтерококками, энтеробактериями и др.).
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект.
Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать фосфомицин в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вельнур
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Мономицин
(ЭРКАФАРМ, Россия)
Монурал®
(ZAMBON SWITZERLAND, Швейцария)
Монусфоцин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Монуцин®
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Уронормин-Ф
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Урофосцин®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Фосфомицин
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Фосфомицин
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Фосфомицин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ифосфамид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ифосфамид
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ифосфамид
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Ифосфамид
Структурная формула
Русское название
Ифосфамид
Английское название
Ifosfamide
Латинское название
Ifosfamidum (род. Ifosfamidi)
Химическое название
N,3-бис(2-Хлорэтил)тетрагидро-2H-1,3,2-оксазафосфорин-2-амин-2-оксид
Брутто формула
C7H15Cl2N2O2P
Фармакологическая группа вещества Ифосфамид
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы
-
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
-
C41.9 Костей и суставных хрящей неуточненное
-
C49.9 Соединительной и мягких тканей неуточненной локализации
-
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
-
C53 Злокачественное новообразование шейки матки
-
C54.1 Эндометрия
-
C56 Злокачественное новообразование яичника
-
C62 Злокачественное новообразование яичка
-
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
-
C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
-
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
-
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
-
C83 Диффузная неходжкинская лимфома
-
C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
-
C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
Код CAS
3778-73-2
Фармакологическое действие
—
алкилирующее, противоопухолевое, цитостатическое.
Характеристика
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Является пролекарством. В организме подвергается метаболической активации микросомальными ферментами печени путем гидроксилирования атома углерода в кольце с образованием нестабильного активного метаболита (4-гидроксиифосфамид). Этот метаболит быстро превращается в стабильные неактивные метаболиты, выделяющиеся с мочой — 4-кетоифосфамид и, после раскрытия кольца, — 4-карбоксиифосфамид. Обнаружены также N,N-бис(2-хлорэтил)-фосфорной кислоты диамид (ифосфамид) и акролеин. Ферментативное окисление хлорэтильных боковых цепочек и последующие процессы деалкилирования приводят к образованию дехлорэтилфосфамида и дехлорэтилциклофосфамида — основных метаболитов, обнаруживаемых в моче. Активные метаболиты проходят через ГЭБ в ограниченном количестве. Биотрансформация проходит в печени (включая начальную активацию и последующий распад). Возможно снижение активации и биотрансформации ифосфамида у пациентов с нарушением функции печени.
Противоопухолевое действие активных метаболитов ифосфамида обусловлено алкилированием нуклеофильных центров полимерных биомолекул, в т.ч. ДНК и нарушением ее синтеза. В результате блокируется митотическое деление опухолевых клеток, повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла. В экспериментах in vitro показано, что промежуточные активные метаболиты алкилируют ДНК с образованием сложных триэфиров и формированием поперечных сшивок между цепочками.
Фармакокинетика ифосфамида у человека носит дозозависимый характер. После однократного в/в введения 5 г/м2 плазменная концентрация снижается биэкспоненциально, T1/2 конечной фазы составляет около 15 ч и 61% дозы выводится за 72 ч в неизмененном виде; при меньших дозах (1,6–2,4 г/м2) выведение протекает моноэкспоненциально, терминальный T1/2 — около 7 ч и 12–18% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Ифосфамид проявлял канцерогенное действие у крыс: у самок отмечено значительное число случаев развития лейомиосарком и фиброаденом молочной железы.
Мутагенное действие ифосфамида продемонстрировано в тестах in vitro с использованием бактериальных клеток и в тестах in vivo. В исследованиях in vivo ифосфамид индуцировал мутагенные эффекты в половых клетках мышей и зародышевых клетках Drosophila melanogaster и значительное повышение доминантных летальных мутаций у самцов мышей, а также рецессивных, связанных с полом, летальных мутаций у Drosophila.
Беременность
Исследования на животных показывают, что ифосфамид может вызывать генные мутации и повреждение хромосом in vivo. Эмбриотоксическое и тератогенное действие наблюдались у мышей, крыс и кроликов при дозах, составляющих 5–7,5% дозы для человека. При применении у беременных женщин ифосфамид может вызывать эмбриональные повреждения.
При введении ифосфамида в дозе 30 мг/м2, начиная с 11-го дня беременности, через 19 дней повышалась частота резорбции и аномалий плода у беременных самок мышей. Эмбриолетальные эффекты отмечались у крыс после введения доз 54 мг/м2 с 6-го по 15-й день беременности и эмбриотоксические эффекты у самок, получавших 18 мг/м2 на протяжении того же периода. Ифосфамид был эмбриотоксичен у кроликов при использовании доз 88 мг/м2/сут с 6-го по 18-й день после спаривания, число аномалий также значительно превышало этот показатель в контрольной группе.
Применение вещества Ифосфамид
Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого, рак яичников, рак яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, рак поджелудочной железы, саркома мягких тканей, рак почки, рак мочевого пузыря, рак эндометрия, злокачественные лимфомы, саркома Юинга; опухоли у детей — саркома, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек.
Ограничения к применению
Угнетение функции костного мозга (особенно у пациентов, ранее получавших лучевую или химиотерапию), нарушение функции почек, цистит, обструкция мочевыводящих путей, опухоль единственной почки, острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипопротеинемия, нарушение функции печени, пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек), ослабленные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по жизненным показаниям (возможно мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). В течение I триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После I триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможной опасности для плода.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко, возможно развитие тяжелых побочных эффектов у ребенка).
Побочные действия вещества Ифосфамид
Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение, судорожные припадки, кома, полинейропатия.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение костномозгового кроветворения с изменением клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз и/или уровня билирубина в сыворотке крови), стоматит.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит (частое и/или болезненное мочеиспускание, кровь в моче), дизурия, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина, протеинурия), повышенное выделение глюкозы, фосфатов с мочой, метаболический ацидоз.
Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция.
Прочие: нарушение оогенеза и сперматогенеза, легочные симптомы (кашель, одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции, кардиотоксичность, снижение иммунитета, местные реакции (покраснение, отечность, боль в месте инъекции).
Взаимодействие
Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Совместим с другими противоопухолевыми средствами. Цисплатин (предварительный или одновременный прием) может повышать токсическое действие ифосфамида. При одновременном применении с ЛС, вызывающими миелосупрессию и нефротоксичность, возможно усиление побочного действия. При совместном или предшествующем применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, хлоралгидрат) возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. Повышает гипогликемизирующий эффект противодиабетических средств. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения. Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.
Передозировка
Симптомы: быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, с обязательным использованием месны.
Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 30 мин или 24-часовой инфузии. Выбор режима и доз в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от схемы лечение (ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапии).
Меры предосторожности
Терапию ифосфамидом необходимо сочетать с приемом месны для предупреждения уротоксических эффектов.
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания женщинам и мужчинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Обязателен контроль клеточного состава периферической крови, функции печени и почек. Не следует проводить химиотерапию ранее 3 мес после нефрэктомии, особая осторожность требуется при лечении опухолей единственной почки. Перед началом лечения необходимо восстановить отток мочи, санировать очаги хронической инфекции, скорректировать водно-электролитный обмен. В случае развития цистита с макро- или микрогематурией применение ифосфамида необходимо прекратить до нормализации состояния.
Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью требуют специального внимания. Особый контроль требуется у пациентов с метастазами в мозг, церебральными симптомами и/или нарушенной функцией почек.
Нераспознанное и/или вовремя нелеченное нарушение функции почек может (особенно у детей) развиться в картину синдрома Фанкони.
Торговые названия с действующим веществом Ифосфамид
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Холоксан |
от 1227.30 до 2258.00 |