Фавирокс инструкция по применению таблетки взрослым 500мг при герпесе

Фавирокс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004578

Торговое наименование препарата

Фавирокс

Международное непатентованное наименование

Фамцикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 125 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир — 125,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 18,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 11,00 мг, кроскармеллоза натрия — 10,20 мг, натрия лаурилсульфат — 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,70 мг, стеариновая кислота — 1,70 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР — 1,87 мг, титана диоксид — 1,02 мг, гипромеллоза-15сР — 0,62 мг, макрогол-4000 — 0,37 мг, макрогол-6000 — 0,37 мг) — 4,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир — 250,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 37,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22,00 мг, кроскармеллоза натрия — 20,40 мг, натрия лаурилсульфат — 3,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3,40 мг, стеариновая кислота — 3,40 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР — 3,74 мг, титана диоксид — 2,04 мг, гипромеллоза-15сР — 1,24 мг, макрогол-4000 — 0,74 мг, макрогол-6000 — 0,74 мг) — 8,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир — 500,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 74,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 44,00 мг, кроскармеллоза натрия — 40,80 мг, натрия лаурилсульфат — 6,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 6,80 мг, стеариновая кислота — 6,80 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР — 7,48 мг, титана диоксид — 4,08 мг, гипромеллоза-15сР — 2,48 мг, макрогол-4000 — 1,48 мг, макрогол-6000 — 1,48 мг) — 17,00 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с рисками на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB09

Фармакодинамика:

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella Zoster (VZV) и Herpes Simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной темидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных HSV 1 составляет 10 часов, HSV 2 — 20 часов; VZV — 7 часов.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК- полимеразном гене.

Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых.

Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV.

Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).

Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).

Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.

Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо.

Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит- пенцикловир.

Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг.

По данным исследования максимальная концентрация (С_mах) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (С_mах) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно.

Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация — время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.

AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Метаболизм

После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит — пенцикловир.

Распределение

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.

Выведение

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т_1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с инфекцией, вызванной VZV

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной VZV, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа, соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выделения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек.

Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (некомпенсированными) нарушениями функции почек не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличение значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.

Пациенты в возрасте > 65 лет

У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.

Не требуется коррекции дозы у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек.

Пол

Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола.

Расовая принадлежность

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Показания:

— Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):

• для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;
• для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

— Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

• лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
• лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;
• для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.

— Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

• лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
• лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

— Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

— Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Беременность и лактация:

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенцналом.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов:

— При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;

— При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.

— При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес.

У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет

У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице 1.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлена в таблице 2.

Таблица 1. Коррекция режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек

Инфекция, вызванная VZV(опоясывающий герпес)
Режим дозирования	Клиренс креатинина	Скорректированный режим дозирования
500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней	≥ 60	500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
< 20	250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней
Инфекция, вызванная HSV
Генитальныи герпес, первый эпизод
250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней	≥ 40	250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней
20-39	250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
< 20	250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
При рецидивах генитального герпеса
1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня	≥ 60	1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
20-39	500 мг однократно
< 20	250 мг однократно
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг однократно после сеанса диализа
125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней	≥ 20	125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
< 20	125 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней
500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч	≥ 40	500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
20-39	250 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч
< 20	250 мг однократно с последующим применением 250 мг на следующие сутки
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг однократно после сеанса диализа
Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия)
250 мг 2 раза в сутки	≥ 40	250 мг 2 раза в сутки
20-39	125 мг 2 раза в сутки
< 20	125 мг 1 раз в сутки
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	125 мг после каждого сеанса диализа
Лабиальный герпес
1500 мг однократно	≥ 60	1500 мг однократно
40-59	750 мг однократно
20-39	500 мг однократно
< 20	250 мг однократно
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг однократно после сеанса диализа
750 мг 2 раза в сутки	≥ 60	750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня
40-59	750 мг однократно
20-39	500 мг однократно
< 20	250 мг однократно
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг однократно после сеанса диализа

Таблица 2. Коррекция режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек

Инфекция, вызванная VZV(опоясывающий герпес)
Режим дозирования	Клиренс креатинина	Скорректированный режим дозирования
500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней	≥ 60	500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней
40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней
20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней
< 20	250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней
Инфекция, вызванная HSV(оролабиальный или генитальный герпес)
500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней	≥ 40	500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
< 20	250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа	250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа

Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая схема коррекции дозы описана в таблицах 1 и 2.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени нет.

Пациенты негроидной расы

Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных VZV и HSV, неизвестна.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом.

Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в клинической практике при применении препарата в пострегистрационном периоде.

НЯ, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы критерии Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения;

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); редко — галлюцинации;

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, часто — головокружение, нечасто — сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), частота неизвестна — судороги*;

Нарушения со стороны сердца: редко — ощущение «сердцебиения»;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холестатическая желтуха;

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок*, анафилактическая реакция*;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек (отеки лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные реакции* (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический васкулит).

Лабораторные и инструментальные данные: часто — нарушение показателей функции печени

* — НЯ, не отмечавшиеся в ходе клинических исследований, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях, а также описанные в литературе. Поскольку информация о данных НЯ получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных НЯ указано «частота неизвестна»

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Описаны случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием).

При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксииом не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.

Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность.

При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном.

Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.

В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Особые указания:

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Генитальный герпес — заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг:

По 10 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:

По 7 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:

По 7 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности:

2 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ксантис Фарма Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Активное вещество:

фамцикловир — 125 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал прежелатинизированный — 18.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 11 мг, кроскармеллоза натрия — 10.2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.7 мг, стеариновая кислота — 1.7 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C_max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):

• для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;
• для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

• лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
• лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;
• для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.

Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

• лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
• лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;

• повышенная чувствительность к пенцикловиру;

• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории;

• нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза — 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Генитальный герпес — заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Описание

Противовирусный препарат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

Действие

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Побочные действия

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста — спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием).

При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксииом не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.

Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность.

При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном.

Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.

В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Описаны случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.