Фармакологическое действие
Гамма-аминобутировая кислота (GABA, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов артериальной гипертензии (головокружение, нарушение сна).
Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, достаточно полная. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин, затем концентрация быстро снижается. Через 24 ч GABA не определяется в плазме крови.
Показания активного вещества
ГАММА-АМИНОБУТИРОВАЯ КИСЛОТА
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения; после черепно-мозговых травм. Атеросклероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при артериальной гипертензии. Детский церебральный паралич; последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей старше 3 лет; отставание умственного развития у детей. Кинетозы.
Режим дозирования
Суточная доза для взрослых составляет — 3-3.75 г. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет — 1-2 г/сут; от 4 до 6 лет — 2-3 г/сут; старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу для детей и взрослых делят на 3 приема и принимают до еды. Курс лечения продолжается от 2-3 недель до 2-4 месяцев.
Для профилактики и лечения кинетозов взрослым — по 500 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут, детям — по 250 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут.
Побочное действие
Возможны: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, нарушение сна.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к GABA.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Возможность применения во II и III триместрах беременности врач решает индивидуально.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
В первые дни лечения возможны колебания АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление действия производных бензодиазепина, многих снотворных и противоэпилептических средств.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Гамма-аминомасляная кислота
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Гамма-аминомасляная кислота
Структурная формула
Русское название
Гамма-аминомасляная кислота
Английское название
Gamma-aminobutyric acid
Латинское название
Acidum gammaaminobutyricum (род. Acidi gammaaminobutyrici)
Химическое название
Брутто формула
C4H9NO2
Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F03 Деменция неуточненная
-
F07.2 Постконтузионный синдром
-
F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
-
F32 Депрессивный эпизод
-
F34.1 Дистимия
-
F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
-
F79 Умственная отсталость неуточненная
-
F91 Расстройства поведения
-
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
-
G62.1 Алкогольная полинейропатия
-
G80 Детский церебральный паралич
-
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
-
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I67.2 Церебральный атеросклероз
-
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
-
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
-
R51 Головная боль
-
S06 Внутричерепная травма
-
T75.3 Укачивание при движении
-
T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
56-12-2
Фармакологическое действие
—
ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС.
Характеристика
Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5–7,5.
Фармакология
Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.
Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.
Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.
Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота
Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Побочные действия вещества Гамма-аминомасляная кислота
Тошнота, рвота, бессонница, колебания АД (в первые дни лечения), диспепсия, гипертермия, ощущение жара.
Взаимодействие
Усиливает эффект лекарственных средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Взрослым — 1,5–3,75 г/сут, детям 1–3 лет — 0,5–2 г/сут, 4–6 лет — 2–3 г/сут, старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу делят на 3 приема; курс — от 2–3 нед до 2–4 мес.
Синдром укачивания: взрослым — 0,5 г, детям — 0,25 г 3 раза в день в течение 3 сут; для профилактики — в той же дозе в течение 3 дней, предшествующих возможной ситуации укачивания.
Торговые названия с действующим веществом Гамма-аминомасляная кислота
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Аминалон |
от 194.00 до 346.00 |
Входит в состав таких препаратов, как АМИНАЛОН,
НООДИАМИН,
ОЛАТРОПИЛ. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Гамма-аминобутировая кислота (GABA, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов артериальной гипертензии (головокружение, нарушение сна).
Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, достаточно полная. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин, затем концентрация быстро снижается. Через 24 ч GABA не определяется в плазме крови.
Показания к применению
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения; после черепно-мозговых травм. Атеросклероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при артериальной гипертензии. Детский церебральный паралич; последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей старше 3 лет; отставание умственного развития у детей. Кинетозы.
Реклама
Режим дозирования
Суточная доза для взрослых составляет — 3-3.75 г. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет — 1-2 г/сут; от 4 до 6 лет — 2-3 г/сут; старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу для детей и взрослых делят на 3 приема и принимают до еды. Курс лечения продолжается от 2-3 недель до 2-4 месяцев.
Для профилактики и лечения кинетозов взрослым — по 500 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут, детям — по 250 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут.
Побочное действие
Возможны: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, нарушение сна.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление действия производных бензодиазепина, многих снотворных и противоэпилептических средств.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA) представляет собой непротеиногенную аминокислоту, широко присутствующую в микроорганизмах, растениях и позвоночных. Кроме того, она также была обнаружена в различных продуктах питания, таких как зеленый чай, соевые бобы, пророщенный коричневый рис, кимчи, соленья капусты, йогурт и т. д. Как правило, GABA продуцируется l -глутаминовой кислотой при катализе декарбоксилазы глутаминовой кислоты.
Рецепторы гамма — аминомаслянной кислоты
GABA присутствует в высоких концентрациях в различных областях мозга . В нервной системе вновь синтезированная GABA упаковывается в синаптические везикулы и затем высвобождается в синаптическую щель для диффузии к рецепторам-мишеням на постсинаптической поверхности. Многочисленные исследования выявили два различных класса рецепторов GABA, включая GABAA и GABAB. Эти рецепторы отличаются своими фармакологическими, электрофизиологическими и биохимическими свойствами. Рецептор GABAA представляет собой GABA-управляемые хлоридные каналы, расположенные на постсинаптической мембране, тогда как рецептор GABAB представляет собой рецепторы, связанные с G-белком, расположенные как пре-, так и постсинаптически.
Нейропротекторный эффект
Сообщалось, что повреждение нервной ткани запускает воспалительную реакцию, вызывая высвобождение различных медиаторов воспаления, таких как активные формы кислорода (АФК), оксид азота и цитокины. Эти медиаторы могут вызывать дегенерации нейронов в центральной нервной системе, например , при таких нейродегенеративных расстройств , как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и рассеянный склероз. В литературе сообщалось о многочисленных исследованиях, касающихся важной роли GABA в защите нервной системы от дегенерации, вызванной токсином или травмой. GABA , продуцируемая Lactobacillus buchneri , полученной из кимчи, проявляла защитный эффект против нейротоксической гибели клеток . Более того, молоко из нута, обогащенное GABA, может защищать нейроэндокринные клетки PC-12 от повреждения, вызванного MnCl 2 , улучшать жизнеспособность клеток и снижать высвобождение лактатдегидрогеназы. С другой стороны, исследователи определили, что агонисты рецепторов GABA также обладают нейропротекторным эффектом против ишемического повреждения головного мозга. Агонисты рецепторов GABAA , GABAB ( мусцимол , баклофен ) могут в значительной степени защищать нейроны от гибели, вызванной ишемией , за счет увеличения фосфорилирования nBOS ( Ser847) . Аналогичным образом, введение баклофена, агониста рецептора GABAB значительно ослабляло повреждение нейронов и подавляло цитодеструктивную аутофагию за счет повышающей регуляции соотношения Bcl-2 /Bax и увеличения активации Akt, GSK-3 бета и ERK. Кроме того, совместная активация агонистов GABA-рецепторов (мусцимол и баклофен) приводила к ослаблению апоптотического сигнального пути Fas/FasL, ингибированию индуцированного каиновой кислотой повышения активности тиоредоксинредуктазы, подавлению активации прокаспазы-3 и снижению в расщеплении каспазы-3. Это указывает на то, что коактивация агонистов рецептора GABA приводит к нейропротекции, предотвращая денитрозилирование каспазы-3 при судорогах, вызванных каиновой кислотой у крыс.
Профилактика неврологических расстройств
Было доказано, что GABA может подавлять нейродегенерацию и улучшать память, а также когнитивные функции мозга. По данным Okada et al. (2000) изучалась полезность зародышей риса, обогащенных GABA, при бессоннице, депрессии и вегетативных расстройствах . Двадцати пациентам женского пола три раза в день вводили зародыши риса, богатые GABA. Было замечено, что наиболее распространенные психические симптомы в менопаузальный и предстарческий период, такие как бессонница и депрессия, заметно нивелировались более чем у 65% пациенток с такими симптомами. Аналогичным образом, пероральное введение продукта, ферментированного Monascus, богатого GABA, продемонстрировало защитный эффект против депрессии в модели принудительного плавания на крысах. Предполагается, что антидепрессивное действие GABA связано с восстановлением уровня моноаминов норадреналина, дофамина и 5-гидрокситриптамина в гиппокампе.
Сообщили, что введение GABA значительно сократило латентный период сна и увеличило общее время сна с небыстрыми движениями глаз, что указывает на важную роль GABA в предотвращении нарушений сна . Кроме того, смесь GABA и 1 -теанина может уменьшить латентный период сна, увеличить продолжительность сна и повысить экспрессию GABA и субъединицы глутаматного рецептора GluN1 . С другой стороны, анализ электроэнцефалограммы выявил значительную роль GABA в увеличении альфа-волн, уменьшении бета-волн и повышении уровня IgA в стрессовых условиях. Это указывает на то, что GABA способна вызывать расслабление, уменьшать тревогу и повышать иммунитет в стрессовых условиях . Введение обогащенного GABA продукта, ферментированного молочнокислыми бактериями, полученными из кимчи, также улучшило восстановление долговременной потери памяти у мышей со сниженной когнитивной функцией и увеличило пролиферацию нейроэндокринных клеток PC-12 in vitro . Более того, ферментированная ламинария японская (GFL), обогащенная GABA, оказывала защитное действие против когнитивных нарушений, связанных с деменцией у пожилых людей . Исследователи показали, что GFL может улучшать когнитивные нарушения и нейропластичность у мышей с деменцией, индуцированной скополамином и этанолом . В частности, GFL был эффективен в повышении уровня нейротрофического фактора головного мозга в сыворотке крови, что связано с более низким риском развития деменции и болезни Альцгеймера у женщин среднего возраста . Эти результаты показывают, что употребление продуктов, обогащенных GABA, может уменьшить депрессию, бессонницу, когнитивные нарушения и потерю памяти.
Значение гамма — аминомаслянной кислоты
GABA хорошо известна как основной тормозной нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Ее физиологические функции связаны с модуляцией синаптической передачи, стимулированием развития и расслабления нейронов, а также предотвращением бессонницы и депрессии. Кроме того, сообщалось о различных фармацевтических свойствах GABA в отношении ненейрональных периферических тканей и органов благодаря антигипертензивному, антидиабетическому, противораковому, антиоксидантному, противовоспалительному, антимикробному, антиаллергическому, а также защите печени , почек и кишечника. Таким образом, GABA может рассматриваться как потенциальная альтернативная терапия для профилактики и лечения различных заболеваний.
Категория сообщения в блог: