Галаринс капсулы инструкция по применению

Галаринс 75 мг или 150 мг — капсулы твердые желатиновые, непрозрачная крышечка красного цвета и непрозрачное основание белого цвета.

Капсула содержит:

активное вещество: прегабалин 75 мг или 150 мг.

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза тип 102, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, желатин.

Противоэпилептическое средство.

Код ATX: N03AX16

Фармакодинамика

Действующим веществом лекарственного средства Галаринс является прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты. Механизм действия лекарственного средства заключается в следующем: прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α₂-δ — белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, активно замещая [³Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других видах невропатической боли не изучали.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Эпилепсия

При приеме лекарственного средства в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при этих режимах дозирования одинаковы. Снижение частоты приступов отмечалось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении лекарственного средства в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прегабалина в стационарной стадии были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получающих противоэпилептические средства, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме достигается через 1 час, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу лекарственного средства.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме, поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы лекарственного средства.

Галаринс применяют для лечения у взрослых:

• Нейропатической боли (показан для лечения периферической и центральной нейропатической боли);

• Эпилепсии (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами с вторичной генерализацией или без нее).

• Генерализованного тревожного расстройства.

Прегабалин можно принимать натощак или во время приема пищи.

Лекарственное средство применяют в дозе от 150 мг до 600 мг в сутки в два или три приема.

В случае пропуска приема прегабалина следует принять необходимую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если наступает время следующего приема.

При необходимости прекращения лечения лекарственным средством Галаринс следует постепенно (в течение как минимум одной недели) снижать дозировку до полной его отмены.

Нейропатическая боль: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Постгерпетическая невралгия: рекомендованная доза 75-150 мг 2 раза в сутки (150-300 мг в сутки) пациентам с клиренсом креатинина как минимум 60 мл/мин. Начальная доза составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Эпилепсия: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатина.

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления (очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1 000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестной частоты (невозможно установить по имеющимся данным).

Наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость, в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене лекарственного средства: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.

Кровь и лимфатическая система: редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко — расторможенность, приподнятое настроение; неизвестной частоты — агрессия.

Неврологические расстройства: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия; неизвестной частоты — потеря сознания, психические нарушения, судороги, недомогание.

Изменения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; неизвестной частоты — сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит; неизвестной частоты — отек языка, диарея, тошнота.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница; неизвестной частоты — синдром Стивенса-Джонсона, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность; неизвестной частоты — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; неизвестной частоты — гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентраций глюкозы и креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки, увеличение массы тела; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия, снижение массы тела; неизвестной частоты — отек лица.

После прекращения краткосрочного и продолжительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Меры предосторожности).

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства;

• лактозная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Пациенты с сахарным диабетом

Согласно современной клинической практике некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае повышения массы тела во время применения прегабалина может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. Необходимо немедленно прекратить прием прегабалина при появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность возникновения случайной травмы (падения) у пациентов пожилого возраста. В период пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и психических расстройств. Поэтому следует порекомендовать пациентам соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты лекарственного препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, чаще наблюдалось ухудшение четкости зрения, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев это побочное проявление исчезало при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводились офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо. В пострегистрационных исследованиях сообщалось о временной нечеткости зрения и других изменениях зрения у пациентов, применяющих прегабалин. В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое Зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых носили транзиторный характер. После отмены препарата эти зрительные симптомы могут исчезать или может уменьшаться их выраженность.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности. В некоторых случаях после прекращения приема прегабалина функция почек восстанавливалась.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточное количество данных об отмене других противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к проводимой терапии с целью перехода на монотерапию прегабалином.

Симптомы отмены

После прекращения краткосрочного и продолжительного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Были отмечены следующие явления: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, свидетельствующие о физической зависимости. Следует сообщить пациенту об этом в начале лечения. На фоне применения прегабалина или вскоре после окончания терапии могут возникать судороги, включая эпилептический статус и малые эпилептические припадки. Имеющиеся данные в отношении прекращения продолжительного лечения прегабалином свидетельствуют о том, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Застойная сердечная недостаточность

В период пострегистрационного применения сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, получавших прегабалин по нейропатическим показаниям. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, повышается общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости, что может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными средствами (например, антиспастическими препаратами), необходимыми для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина в данной ситуации.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения данного риска при применении прегабалина. В связи с этим, следует контролироваться состояние пациентов на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения и рассмотреть возможность проведения соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В период пострегистрационного применения препарата были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), при одновременном применении прегабалина и лекарственных средств, которые могут вызывать развитие запора, таких как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидов можно рассмотреть возможность применения мер для предупреждения развития запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Неправильное применение, аддиктивный потенциал или зависимость

Сообщалось о случаях неправильного применения и злоупотребления препаратом, а также развития зависимости. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами и вести наблюдение за такими пациентами с целью выявления признаков неправильного применения, злоупотребления прегабалином или развития зависимости (сообщалось о развитии устойчивости, повышении дозы препарата и поведении, направленном на поиск лекарственного средства).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут приводить к развитию энцефалопатии.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлены. Применение лекарственного средства у детей не рекомендуется.

Галаринс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли это лекарственное средство на выполнение ими таких задач.

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. Лекарственное средство можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выделении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим во время лечения лекарственным средством не рекомендуется кормить грудью.

При передозировке лекарственного средства (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно- кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности

По 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.

Информация о производителе

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: rebpharma@rebpharma.by.

Галаринс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Галаринс капсулы 75мг, 150мг. Описание и применение Galarins, аналоги и отзывы. Инструкция Галаринс капсулы утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Pregabalin.

Описание

Галаринс 75 мг или 150 мг — капсулы твердые желатиновые, непрозрачная крышечка красного цвета и непрозрачное основание белого цвета.

Состав лекарственного средства

Капсула содержит:

активное вещество: прегабалин 75 мг или 150 мг.

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза тип 102, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, желатин.

Форма выпуска

Твердые желатинновые капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Код ATX: N03AX16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом лекарственного средства Галаринсявляется прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты. Механизм действия лекарственного средства заключается в следующем: прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ — белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, активно замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других видах невропатической боли не изучали.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Эпилепсия

При приеме лекарственного средства в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность лекарственного средства при этих режимах дозирования одинаковы. Снижение частоты приступов отмечалось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении лекарственного средства в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прегабалина в стационарной стадии были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получающих противоэпилептические средства, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме достигается через 1 час, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу лекарственного средства.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме, поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы лекарственного средства.

Галаринс Показания к применению

Галаринсприменяют для лечения у взрослых:

• Нейропатической боли (показан для лечения периферической и центральной нейропатической боли);

• Эпилепсии (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами с вторичной генерализацией или без нее).

• Генерализованного тревожного расстройства.

Способ применения Галаринс и дозировка

Прегабалин можно принимать натощак или во время приема пищи.

Лекарственное средство применяют в дозе от 150 мг до 600 мг в сутки в два или три приема.

В случае пропуска приема прегабалина следует принять необходимую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если наступает время следующего приема.

При необходимости прекращения лечения лекарственным средством Галаринсследует постепенно (в течение как минимум одной недели) снижать дозировку до полной его отмены.

Нейропатическая боль: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Постгерпетическая невралгия: рекомендованная доза 75-150 мг 2 раза в сутки (150-300 мг в сутки) пациентам с клиренсом креатинина как минимум 60 мл/мин. Начальная доза составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Эпилепсия: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатина.

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления (очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1 000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестной частоты (невозможно установить по имеющимся данным).

Наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость, в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене лекарственного средства: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.

Кровь и лимфатическая система: редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко — расторможенность, приподнятое настроение; неизвестной частоты — агрессия.

Неврологические расстройства: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия; неизвестной частоты — потеря сознания, психические нарушения, судороги, недомогание.

Изменения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; неизвестной частоты — сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит; неизвестной частоты — отек языка, диарея, тошнота.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница; неизвестной частоты — синдром Стивенса-Джонсона, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность; неизвестной частоты — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; неизвестной частоты — гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентраций глюкозы и креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки, увеличение массы тела; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия, снижение массы тела; неизвестной частоты — отек лица.

После прекращения краткосрочного и продолжительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Меры предосторожности).

Противопоказания Галаринс

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства;

• лактозная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Меры предосторожности

Пациенты с сахарным диабетом

Согласно современной клинической практике некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае повышения массы тела во время применения прегабалина может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных препаратов.

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. Необходимо немедленно прекратить прием прегабалина при появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность возникновения случайной травмы (падения) у пациентов пожилого возраста. В период пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и психических расстройств. Поэтому следует порекомендовать пациентам соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты лекарственного препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, чаще наблюдалось ухудшение четкости зрения, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев это побочное проявление исчезало при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводились офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо. В пострегистрационных исследованиях сообщалось о временной нечеткости зрения и других изменениях зрения у пациентов, применяющих прегабалин. В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое Зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых носили транзиторный характер. После отмены препарата эти зрительные симптомы могут исчезать или может уменьшаться их выраженность.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности. В некоторых случаях после прекращения приема прегабалина функция почек восстанавливалась.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточное количество данных об отмене других противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к проводимой терапии с целью перехода на монотерапию прегабалином.

Симптомы отмены

После прекращения краткосрочного и продолжительного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Были отмечены следующие явления: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, свидетельствующие о физической зависимости. Следует сообщить пациенту об этом в начале лечения. На фоне применения прегабалина или вскоре после окончания терапии могут возникать судороги, включая эпилептический статус и малые эпилептические припадки. Имеющиеся данные в отношении прекращения продолжительного лечения прегабалином свидетельствуют о том, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Застойная сердечная недостаточность

В период пострегистрационного применения сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, получавших прегабалин по нейропатическим показаниям. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, повышается общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости, что может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными средствами (например, антиспастическими препаратами), необходимыми для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина в данной ситуации.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения данного риска при применении прегабалина. В связи с этим, следует контролироваться состояние пациентов на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения и рассмотреть возможность проведения соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В период пострегистрационного применения препарата были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), при одновременном применении прегабалина и лекарственных средств, которые могут вызывать развитие запора, таких как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидов можно рассмотреть возможность применения мер для предупреждения развития запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Неправильное применение, аддиктивный потенциал или зависимость

Сообщалось о случаях неправильного применения и злоупотребления препаратом, а также развития зависимости. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами и вести наблюдение за такими пациентами с целью выявления признаков неправильного применения, злоупотребления прегабалином или развития зависимости (сообщалось о развитии устойчивости, повышении дозы препарата и поведении, направленном на поиск лекарственного средства).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут приводить к развитию энцефалопатии.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлены. Применение лекарственного средства у детей не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. Лекарственное средство можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выделении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим во время лечения лекарственным средством не рекомендуется кормить грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Галаринсможет вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли это лекарственное средство на выполнение ими таких задач.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно- кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Условия и срок хранения Галаринс

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Упаковка

По 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.

Правила отпуска

Отпускается по рецепту.

Информация о производителе

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35.

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 75 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 21/05/2483 от 31.05.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой красного цвета и непрозрачным основанием белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

капс. 150 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 21/05/2483 от 31.05.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые, желатиновые, непрозрачная крышечка красного цвета и непрозрачное основание белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Дата согласования: 22.07.2014

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,2 мг: твердая, желатиновая, №2, корпус и крышечка коричневого цвета, с надписью белого цвета «HiGlance» на крышечке.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг: твердая, желатиновая, №2, корпус прозрачный, крышечка розового цвета, с надписью черного цвета «HiGlance» на крышечке.

Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Фармакологическое действие

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, препарат не вызывает клинически значимое снижение системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.

Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг T_max в плазме составляет 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день C_ss достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы — 99%. V_d незначителен и составляет около 0,2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин и его метаболиты выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T_1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном приеме — 13 ч.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

При почечной недостаточности не требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) назначать тамсулозин необходимо с осторожностью.

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин).

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не измельчая (т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина).

По 0,4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки после первого приема пищи (временной промежуток между приемом препарата должен составлять 24 ч). При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При непереносимости дозы 0,4 мг назначают дозу по 0,2 мг/сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта после применения препарата в дозе 0,4 мг в течение 2–4 нед дозу можно увеличить до 0,8 мг/сут.

Если прием препарата в дозе 0,2 или 0,4 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с той же дозировки. Если прием препарата в дозе 0,8 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с дозировки в 0,4 мг/сут.

Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Градация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; иногда — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10 000 до <1/1000; очень редко, в единичных случаях — от <1/10000.

Со стороны ССС: в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение; в единичных случаях — головная боль, астения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.

Аллергические реакции: в единичных случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т. ч. отек Квинке).

Со стороны органов дыхания: редко — ринит.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение зрения; в единичных случаях — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменение дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами α₁-адренорецепторами может привести к снижению АД.

При одновременном приеме с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственное взаимодействие обнаружено не было.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме in vitro. Тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Лечение: симптоматическое — придание пациенту горизонтального положения, при необходимости — введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина менее 10 мл/мин), как и при использовании других α₁-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и при необходимости определение ПСА.

Целесообразно прекратить прием препарата за 1–2 нед до операции по удалению катаракты (на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,2 мг, 0,4 мг.

Для аптек: по 10 капс. в Ал/Ал блистере и/или в ПВДХ/ПВХ/Ал блистере. По 1, 3 или 10 блистеров по 10 (№ 10), 30 (№ 30) или 100 (№ 100) капс. в картонной пачке. По 1 или 3 блистера по 10 или 30 (№10 или № 30) капс. в картонной пачке с перфорацией (овальные отверстия, защищенные пленкой из ПВХ с внутренней стороны картонной пачки).

Для стационаров: по 100, 500 или 1000 капс. в пакете из ПВХ, пакет помещают в банку из ПЭВП.

Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд. Е-11, 12&13, Сайт-Б, UPSIDC, Суражпур индустриальная зона, Грейтер Ноида-201 306, (U.P.), Индия.

Тел.: +91(120) 25-69-742; факс: +91(120) 25-69-743.

e-mail: info@higlance.com; info@higlancelabs.com

Представительство производителя в России: ООО «Фарма Групп», 125284, Москва, ул. Беговая, 13.

Тел./факс: +7 (495) 940-33-96/940-33-98.

e-mail: rus@higlance.ru