Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Галоперидол-ратиофарм
💊 Состав препарата Галоперидол-ратиофарм
✅ Применение препарата Галоперидол-ратиофарм
📅 Условия хранения Галоперидол-ратиофарм
⏳ Срок годности Галоперидол-ратиофарм
Описание лекарственного препарата
Галоперидол-ратиофарм
(Haloperidol-ratiopharm)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.09.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Галоперидол-ратиофарм |
Капли д/приема внутрь 2 мг/1 мл: фл.-капельн. 30 мл рег. №: П N015719/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол-ратиофарм
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.9 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.1 мг, молочная кислота — 1.7 мг, вода очищенная — 997 мг.
30 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные×.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).
Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Показания препарата
Галоперидол-ратиофарм
- острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
- хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
- психомоторное возбуждение;
- рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Режим дозирования
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза — по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться — 0.5-5 мг/сут.
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).
Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
- кома различного генеза;
- дети в возрасте до 3 лет;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактин-зависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grandmal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.
Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Детям до 3-х лет препарат противопоказан.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:
- тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
- сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
- реже — эпилептические припадки;
- гипертермия или гипотермия;
- сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
- редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
- редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.
Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.
М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием этанола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Условия хранения препарата Галоперидол-ратиофарм
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Галоперидол-ратиофарм
Срок годности — 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Действующим веществом является галоперидол.
В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.
Форма выпуска
Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.
Фармакологическое действие
Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.
Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.
Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.
У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.
Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.
Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.
Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).
Показания к применению Галоперидола
Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.
Противопоказания
Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.
Побочные эффекты Галоперидола
Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).
Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.
Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.
Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.
Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.
Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.
Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)
Таблетки Галоперидола, инструкция по применению
Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.
Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.
Использование раствора
Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.
Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм
Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.
Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.
Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.
Передозировка
Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.
Медикамент описан в Википедии.
МНН: галоперидол.
ОКПД: 24.42.13.693
Галоперидол и алкоголь
С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты Галомонд, Галоприл, Сенорм.
Отзывы о Галоперидоле
Эффективно помогает при галлюцинаторных расстройствах, избавляет от несуществующих видений, психоза. Отзывы о Галоперидоле характеризуют препарат как мягкий, проверенный нейролептик. Часто используются уколы средства для психбольных. Однако, лекарство считается устаревшим, обладает большим количеством сильных побочных эффектов (сонливость, торможение), может вызывать экстрапирамидные расстройства. Цена медикамента приемлемая.
Цена Галоперидола, где купить
Цена Галоперидола в таблетках 1,5 мг 50 штук составляет 45-50 рублей.
10 ампул по 5 мг/мл стоят примерно 75 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Галоперидол-Ратиофарм капли для внутр. прим. 2мг/мл 30млMerckle GmbH.
-
Галоперидол таблетки 1,5мг 50штОзон ООО
-
Галоперидол р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл 1мл 10штОзон ООО
-
Галоперидол Велфарм р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл 1мл 10штВелфарм ООО
Аптека Диалог
-
Галоперидол (амп. 0,5% 1мл №10)МХФП
-
Галоперидол-Велфарм (амп. 5мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО
-
Галоперидол (таб. 1,5мг №50)Озон ООО
-
Галоперидол-ратиофарм (фл. 2мг/мл 30мл)Merckle GmbH
-
Галоперидол 2мг/мл 30млMerckle GmbH
показать еще
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Действующее вещество
— галоперидол (haloperidol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.9 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.1 мг, молочная кислота — 1.7 мг, вода очищенная — 997 мг.
30 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные×.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).
Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Показания
- острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
- хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
- психомоторное возбуждение;
- рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Противопоказания
- кома различного генеза;
- дети в возрасте до 3 лет;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактин-зависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grandmal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.
Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Дозировка
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза — по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться — 0.5-5 мг/сут.
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
Побочные действия
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).
Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:
- тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
- сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
- реже — эпилептические припадки;
- гипертермия или гипотермия;
- сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
- редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
- редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.
Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.
М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием этанола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Детям до 3-х лет препарат противопоказан.
Применение в пожилом возрасте
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Сертификаты
Описание препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхНевроз
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Галоперидол: РЛС
- Галоперидол: что это за лекарство
- Галоперидол: для чего
- Галоперидол: через сколько действует
- Галоперидол: побочные эффекты
- Галоперидол: передозировка
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Шизофрения – тяжелое психическое расстройство, которым страдает примерно 1 из 300 человек. Болезнь влияет не только социальную и трудовую деятельность, но и сокращает продолжительность жизни в среднем на 10-20 лет. При этом люди, страдающие активной формой заболевания, живут с постоянными нарушениями восприятия реальности: бредовыми идеями и видениями, дезорганизованным мышлением и расстройствами поведения. Благо в настоящее время существует целый ряд эффективных средств для лечения шизофрении и других психических нарушений.
Провизор расскажет о препарате Галоперидол: ознакомит с его формами выпуска, показаниями к применению и побочными реакциями, а также расскажет, через сколько наступает эффект.
Галоперидол: РЛС
Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств России. Выпускается несколькими странами и фармацевтическими компаниями в разных лекарственных формах:
- Галоперидол таблетки (Россия, Венгрия)
- Галоперидол капли для приема внутрь (Германия)
- Галоперидол раствор для инъекций (Россия, Венгрия, Индия и Германия)
- Галоперидол ампулы для внутримышечного и внутривенного введения пролонгированного или по-другому продолжительного действия под названием Галоперидола деканоат (Венгрия)
Галоперидол: что это за лекарство
Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году. Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.
Механизм действия Галоперидола заключается в снижении повышенной дофаминовой активности в участке головного мозга под названием мезолимбический путь. Именно эта часть мозга ответственна за процессы, связанные с эмоциями и памятью, а повышенная концентрация нейромедиатора дофамина приводит к возникновению гиперактивности и другой психотической симптоматики. Помимо мезолимбического пути, Галоперидол воздействует на рвотный центр головного мозга, оказывая противорвотный эффект.
Галоперидол подходит не всем группам пациентов. Особенную осторожность нужно соблюдать при назначении препарата детям и пожилым людям. Галоперидол противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых
- Кома различного происхождения
- Некоторые заболевания центральной нервной системы. К примеру, болезнь Паркинсона
- Болезни сердца
- Опухоли, зависимые от пролактина
- Одновременное применение с некоторыми лекарствами, влияющими на сердечный ритм
- Дефицит лактазы и непереносимость галактозы для таблеток
- Детский возраст до 18 лет для инъекций, до 6 для таблеток и до 3 для капель
- Беременность и период грудного вскармливания
Галоперидол: для чего
Согласно инструкции на Галоперидол, показания для применения препарата следующие:
- Состояние психоза, сопровождающееся возбуждением, галлюцинациями и бредом, психосоматическими и маниакальными расстройствами
- Расстройства поведения и изменения личности: параноидальные нарушения, шизофрения, синдром Туретта – нервные и вокальные тики
- Хорея Гентингтона – наследственное заболевание, проявляющееся непроизвольными движениями конечностей, тела и мышц лица, а также нарушениями настроения и памяти
- Устойчивая к предыдущему лечению икота и рвота, в том числе связанная с приемом противоопухолевых препаратов. Заикание для капель Галоперидол.
- Предварительная медикаментозная подготовка перед операциями
- Поддерживающая терапия шизофрении и шизоаффективного расстройства для Галоперидола деканоата
- Дополнительно для таблеток: терапия стойкой агрессии детей с 6 до 17 лет с явлениями аутизма и расстройствами развития
Галоперидол: через сколько действует
- Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
- При внутривенном введении эффект Галоперидола проявляется через 10 минут и продолжается около 14 часов
- Внутримышечное введение позволяет снизить симптоматику спустя 10-20 минут после введения и сохранить примерно на 21 час
- Пролонгированная форма Галоперидола – Галоперидола деканоат действует через 3-9 суток после инъекции и до 3 недель
Галоперидол: побочные эффекты
- Снижение количества лейкоцитов в крови
- Реакции гиперчувствительности и анафилактический шок
- Повышение концентрации гормона – пролактина в крови
- Возбуждение и бессонница
- Спутанность сознания
- Двигательные нарушения
- Головная боль
- Расстройства зрения
- Учащенное сердцебиение
- Снижение артериального давления
- Одышка
- Тошнота и рвота
- Воспаление печени
- Кожные проявления аллергии
- Мышечные спазмы
- Задержка мочи
- Эректильная дисфункция
- Увеличение или снижение массы тела
Галоперидол: передозировка
Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни. Вносить корректировки самостоятельно – нельзя.
Известны случаи передозировки Галоперидолом. Употребление излишней дозы проявляется усилением терапевтических эффектов и возникновением нежелательных реакций: двигательных нарушений, чрезмерного падения или повышения артериального давления и седации – снижения физической и психической активности, а также уменьшение подвижности. В тяжелом случае существует риск комы.
Специфического антидота для снятия патологического состояния не существует. При возникновении передозировки необходимо вызвать скорую помощь для стабилизации пациента.
Краткое содержание
- Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств.
- Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году.
- Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.
- Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
- Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни.
- Известны случаи передозировки Галоперидолом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Показания к назначению Галоперидола
Галоперидол — один из наиболее часто используемых нейролептиков в мире. Известно, что нейролептик Галоперидол часто назначают при многих психических расстройствах. Так этот препарат рекомендуют при шизофрении (галлюцинации и бред), синдроме Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами) гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как агрессивная, взрывная гипервозбудимость и даже для подавления устойчивой к лекарствам икоте). Можно сказть, что Галоперидол — «король нейролептиков», а по большому счету, в частности, по мощности своего воздействия и всех психотропных препаратов.
Галоперидол, как препарат широкого спектра действия
Галоперидол — это препарат первого поколения (типичный антипсихотик), который проявляет свое антипсихотическое действие, блокируя рецепторы дофамина D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов заблокированы, этот препарат достигает своего максимального эффекта. Галоперидол не является селективным в отношении рецептора D2. Он также обладает норадренергическим, холинергическим и гистаминергическим блокирующим действием. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными эффектами.
Формы впуска Галоперидола
Галоперидол выпускает в различных формах; пероральный путь является наиболее распространенным. Для перорального применения он доступен в форме таблеток и перорального концентрата. Он также доступен в форме спрея для носа. Галоперидол лактат используется в виде парентерального раствора короткого действия, доступного для внутримышечного и внутривенного введения. Галоперидол деканоат доступен для внутримышечного препарата длительного действия.
Фармакокинетика Галоперидола
Фармакокинетика Галдола зависит от характеристик пациента, таких как пол, возраст, вес и раса. Период полувыведения Галдола обычно составляет 14,5—36,7 часов. Период полувыведения при хроническом применении составляет 21 день. Среднее время клиренса для Галдола составляет примерно 24,2 мл/мин. Галоперидол метаболизируется в печени путем окисления N-деалкилирования до метаболитов пиперидина и 4-фторбензоилпропионовой кислоты. Для врача важно понимать скорость выведения Галдола, потому что она объясняет длительные эффекты препарата и средний график времени для отслеживания побочных эффектов.
Галоперидол при психозах
Галоперидол при психозе можно использовать, как перорально, так и внутримышечно. При умеренной симптоматике: 0,5—2 мг 2-3 раза в день перорально. В некоторых резистентных случаях может потребоваться и большая доза. Для быстрого снятия острого возбуждения можно вводить внутримышечную инъекцию в дозе от 2 до 5 мг каждые 8 часов.
Галоперидол при синдроме Туретта
Галоперидол при синдроме Туретта применяют в дозе 0,5—2 мг перорально 2–3 раза в день в случаях со средней степенью выраженностью симптомов, а в тяжелых случаях этого нейропсихиатрического расстройства она может быть выше: от 3 до 5 мг 2–3 раза в день. Однако, по большому счету, безопасность и последствия использования Галоперидола у детей не изучена.
Можно ли принимать Галоперидол во время беременности?
При беременности: хорошо контролируемых исследований по применению Галоперидола беременными женщинами не проводилось. Однако есть несколько сообщений о случаях пороков развития конечностей у новорожденного, мать которого принимала Галоперидол, но причинно-следственная связь в этих случаях не была должным образом установлена. Поскольку эти опыты не исключают возможность аномалии плода из-за Галоперидола, этот препарат следует использовать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.
Побочные эффекты Галоперидола
Галоперидол вызывает широкий спект неврологических побочных эффектов, особенно, в пожилом возрасте, например, распространенность поздней дискинезии наиболее высока среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин. Основными неврологическими побочными эффектами при приеме Галоперидола считаются экстрапирамидные расстройства.
Экстрапирамидные симптомы
К экстрапирамидной симптоматике возникающей фоне приема галоперидола относится: дистония (развивается в течение нескольких часов или дней после начала болезни, может проявляться в виде мышечного спазма, скованности, окулогирного криза, тортиколлиса), акатизия (развивается в течение нескольких дней или месяцев после приема Галоперидола, характеризуется тревогой и выраженным двигательным возбуждением), злокачественный нейролептический синдром (нечастое, но тяжелое состояние, может проявляться высокой температурой, ригидностью мышц), паркинсонизм (развивается после нескольких дней или месяцев приема галоперидола) и поздняя дискинезия (развивается с годами, представляет крайне тягостный и трудный для лечения для больных синдром ярко проявляясь, особенно в орофациальной области).
Общие побочные эффекты Галоперидола
Общие побочные эффекты Галоперидола не так пугают больных, как экстрапирамидная симптоматика, однако, они также тягостны и не менее, а даже можете быть более опасны для больного. К общим побочным эффектам Галоперидола относятся: антихолинергические эффекты (повышенная температура, сухость во рту, сонливость или седативный эффект, запор, задержка мочи), увеличение веса , повышение пролактина (мастопатия, олигоменоррея или аменоррея, эректильная дисфункция и др.).
Другие побочные эффекты Галоперидола
Ряд побочных эффектов Галоперидола встречается несколько реже, чем описанные выше. К этим побочным эффектам можно отнести: ортостатическую гипотензию (после в/м введения Галоперидола), тахикардию, сердцебиение. На фоне приема Галоперидола зарегистрированы: возбуждение, генерализованное беспокойство, отек головного мозга, впервые возникшая депрессия, головокружение, эйфорическое настроение, головная боль, бессонница, пойкилотермия, беспокойство, общая слабость, спутанность сознания, анорексия, запор, диспепсия, кишечная непроходимость, снижение рвотного рефлекса, помутнение зрения (при длительном использовании).
Необычные побочные эффекты Галоперидола
Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, torsades de pointes), реакция светочувствительности, генерализованный зуд, диарея, желудочно-кишечные расстройства, дискразии крови, проблемы с эякуляцией — часто относят к нетипичным побочным эффектам лечения Галоперидолом.
Редкие побочные эффекты Галоперидола
К редким побочным эффектам Галоперидола можно отнести судорожные припадки, холестатическую желтуху и приапизм.
Противопоказания к назначению Галоперидола
Галоперидол противопоказан, если имеется подтвержденная гиперчувствительность к этому препарату, при болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, пациенту находящемуся в коме, при любом состоянии угнетения центральной нервной системы (ЦНС). Поскольку многие препараты (барбитураты, бензодиазепины и опиоиды) могут вызывать угнетение ЦНС, одновременного приема Галоперидола следует избегать или применять с большой осторожностью. Довольно распространенной ошибкой психиатров у нас в стране является совместное назначение Галоперидола с Феназепамом — препаратом бензодиазепинового ряда.
Мониторинг безопасности лечения Галоперидолом
В связи с возможным развитием побочных эффектов пациенты, получающие Галоперидол, нуждаются в наблюдении, особенно при приеме внутримышечной формы. Его легко контролировать, взяв анализ на концентрацию Галоперидола в крови. Концентрация Галоперидола в крови должна войти в терапевтический диапазон от 2 до 15 нг/мл в сыворотке. Уровни в крови следует контролировать с 12-часовым или 24-часовым интервалом или после последней дозы Галоперидола у пациента.
Токсичность Галоперидола
Наиболее заметными токсическими эффектами галоперидола являются: 1) тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия, седативный эффект. Пациент может впасть в кому с тяжелым угнетением дыхания или шоком от гипотонии. Экстрапирамидными симптомами являются мышечная слабость или ригидность, генерализованный или локализованный тремор, который может характеризоваться акинетическим или возбужденным типом движений соответственно. Передозировка Галоперидола также связана с изменениями ЭКГ, известными как пуанты, которые могут вызвать аритмию или даже остановку сердца.
Поскольку специфического антидота нет, поддерживающая терапия является основой токсичности Галоперидола. Если у пациента развиваются признаки токсичности, врач должен как можно скорее рассмотреть возможность промывания желудка или индукции рвоты с последующим введением активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения — важнейшие факторы выживания. Проходимость дыхательных путей должна быть обеспечена за счет использования ротоглоточных дыхательных путей или эндотрахеальной трубки или трахеостомии, если пациент находится в коме. С угнетением дыхания можно справиться с помощью искусственного дыхания или механических респираторов в тяжелых случаях. Гипотензию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенных жидкостей, концентрированного альбумина и вазопрессоров (Фенилэфрина или Норадреналина). Не следует использовать адреналин, поскольку он может снизить кровяное давление. Если у пациента развиваются тяжелые экстрапирамидные реакции, следует рассмотреть возможность приема противопаркинсонических препаратов. ЭКГ и показатели жизненно важных функций требуют регулярного контроля. Сердечный мониторинг должен проводиться до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной, особенно при признаках торсадов де Пуэнт, удлинения интервала QT или аритмии. Если у пациента развиваются аритмии, которые могут быть опасными для жизни, следует незамедлительно начать лечение с соответствующими антиаритмическими препаратами.
Синдром отмена Галоперидола
В дополнение к обычным побочным эффектам типичных нейролептиков, Галдол (Галоперидол) проявляется неврологическими симптомами отмены после прекращения приема лекарства, представленными в виде дискинетических движений, различающихся по продолжительности по сравнению с поздней дискинезией.
Категория сообщения в блог: