Гептрал (400 мг)
МНН: Адеметионин
Производитель: Аббви С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014434
Информация о регистрации в РК:
19.06.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гептрал
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Депрессия
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Показания к применению
— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
— внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
— депрессивный синдром
Способ применения и дозы
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.
Депрессия: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800 – 1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Внутрипеченочный холестаз: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800–1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Побочные действия
Побочные действия из клинических исследований
Часто (≥1/100, <1/10)
— тошнота, боли в животе, диарея
— головная боль
— тревога, бессонница
— кожный зуд
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
— сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота
— астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*
— гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *
— инфекции мочевыводящих путей
— артралгии, мышечные судороги
— головокружение, парестезии
— ажитация, спутанность сознания
— отек гортани*
— повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
— «приливы», гипотензия, флебит
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
— вздутие живота, эзофагит
— недомогание
* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
— пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Особые указания
У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.
У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Гептрал не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.
Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Печеночная недостаточность
Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.
Почечная недостаточность
Гептрал применять с осторожностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.
Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептрал применяют в І триместре беременности только в случае крайней необходимости.
В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы — усиление побочных действий.
Лечение — общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Аббви С.р.л., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Italy).
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз С.А., Швейцария
Упаковщик
Аббви С.р.л., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан
г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2
тел.: +7 727 2447544
факс: +7 727 2447644
эл. почта: pv.kazakhstan@abbott.com
SOLID 1000311119 v7.0
| 236943031477976697_ru.doc | 69.5 кб |
| 321429741477977829_kz.doc | 80 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Гептрал® (Heptral®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гептрал®
💊 Состав препарата Гептрал®
✅ Применение препарата Гептрал®
📅 Условия хранения Гептрал®
⏳ Срок годности Гептрал®
Описание лекарственного препарата
Гептрал®
(Heptral®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.02.28
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Гептрал® |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N011968/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гептрал®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17.6 мг, магния стеарат — 4.4 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27.6 мг, макрогол 6000 — 8.07 мг, полисорбат 80 — 0.44 мг, симетикон эмульсия (30%) — 0.13 мг, натрия гидроксид — 0.36 мг, тальк — 18.4 мг, вода — Q.S.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и других. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и других. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания препарата
Гептрал®
- вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций;
- повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Обычно суточная доза составляет 1-2 таб./сут (400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таб./сут (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.
При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния пациенту следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Применение препарата Гептрал® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочное действие
Среди наиболее частых нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием около 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.
Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и в пострегистрационном периоде наблюдения («спонтанные» сообщения). Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).
Нарушения психики: часто — тревога, бессонница; нечасто — ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством), спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, дисгевзия (расстройства вкуса, характеризующиеся утратой вкуса или извращением вкусовых восприятий).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — «приливы», снижение АД, флебит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — отек гортани.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, тошнота; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко — вздутие живота.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — отек, лихорадка, озноб; редко — недомогание.
Если отмечаются любые из указанных в инструкции побочных эффектов, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12);
- гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- биполярные расстройства;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
С осторожностью: одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в т.ч. растительного происхождения (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); пожилой возраст, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.
Применение при нарушениях функции печени
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Особые указания
Пациенту необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.
При применении препарата Гептрал® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал®. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении препарата Гептрал® возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения).
Условия хранения препарата Гептрал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности препарата Гептрал®
Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,60 мг, магния стеарат — 4,4 мг; оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,60 мг, макрогол-6000 — 8,07 мг, полисорбат-80 — 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг, натрия гидроксид — 0,36 мг, тальк — 18,40 мг, вода — Q.S.
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой
Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
АТХ A16AA02 Адеметионин
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмитгеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метаонина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале — 23,5 ± 3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.
-
Вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций.
-
Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В12).
Гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
Биполярные расстройства.
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в том числе, растительного происхождения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Перед применением препарата Гептрал®, если Вы беременны, предполагаете, что Вы могли бы быть беременны, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. В период грудного вскармливания перед применением препарата Гептрал® следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки.
Обычно суточная доза составляет 1-2 таблетки в сутки (от 400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таблеток в сутки (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.
При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки до 18 лет
Применение препарата Гептрал® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения).
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000).
|
Система органов |
Частота |
Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто |
Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе покраснение кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (снижение артериального давления, повышение артериального давления) или частоты пульса (учащение, урежение)) |
| Нарушения психики | Часто |
Тревога Бессонница |
| Нечасто |
Ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством) Спутанность сознания |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто |
Головокружение Парестезия Дисгевзия (расстройства вкуса, характеризующиеся утратой вкуса или извращением вкусовых восприятий) |
|
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто |
«Приливы» Артериальная гипотензия Флебит |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто |
Боль в животе Диарея Тошнота |
| Нечасто |
Сухость во рту Диспепсия Метеоризм Желудочно-кишечная боль Желудочно-кишечное кровотечение Желудочно-кишечные расстройства Рвота Эзофагит |
|
| Редко | Вздутие живота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд |
| Нечасто |
Повышенное потоотделение Ангионевротический отек Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) |
|
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Нечасто |
Артралгия Мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Астения |
| Нечасто |
Отек Лихорадка Озноб |
|
| Редко | Недомогание |
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна.
В случае передозировки препарата Гептрал® следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Если Вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Гептрал® проконсультируйтесь с врачом.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в том числе, растительного происхождения).
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гептрал® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал®. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламина и фолиевой кислоты) до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
При применении препарата Гептрал® возможны головокружение и снижение артериального давления. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в ALU/ALU блистер. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N011968/01
Дата регистрации
2011-08-11
Дата переоформления
2020-11-30
Владелец регистрационного удостоверения
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
Производитель
Представительство
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
Гептрал — препарат для защиты печени, положительно влияющий на нервную систему. Его принадлежность к гепатопротекторам позволяет выбирать заменители среди лекарств с похожим действием, но другим составом.
Важнейшие функции печени
Печень обезвреживает вредные для организма токсины, помогает вывести продукты обмена и участвует в синтезе незаменимых соединений: например, холестерина. Секретируя желчь, она обеспечивает пищеварение, а за счёт превращения в гликоген углеводов — запасает энергию впрок. Нарушения в работе этой железы закономерно ведут к ухудшению самочувствия; некачественное питание, вредные привычки и алкоголь сказываются на клетках печени, вызывая их заполнение жиром или гибель с замещением соединительной тканью. Восстановиться органу помогают гепатопротекторы: с их помощью обмен веществ приходит в норму, а вместе с оздоровлением печени улучшается состояние и всего организма. Одно из таких лекарств — Гептрал.
Механизм действия гепатопротекторов
Любой гепатопротектор оказывает эффект на уровне клеток печени и обмена веществ в них. Представители группы часто восполняют нехватку определённых соединений или строительного материала; борются они и с окислительными процессами, защищая гепатоциты от свободных радикалов. Гептрал — не исключение: адеметионин в его составе считается важным участником химических реакций переноса метильной группы с одной молекулы на другую. Концентрируется он в печени и мозге; в составе препарата адеметионин работает как:
- защитник гепатоцитов — ускоряет регенерацию, участвует в синтезе фосфолипидов мембран, обладает качествами антиоксиданта, снижает токсичность для клеток желчных кислот, уменьшает риск фиброзирования — разрастания соединительной ткани;
- стимулятор выработки желчи и её выделения;
- антидепрессивное средство — снимает повышенную утомляемость, повышает настроение.
Гептрал не только восполняет нехватку адеметионина, но и стимулирует его синтез в организме. Эффект становится заметным с первой недели применения и сохраняется до трёх месяцев по окончании курса. Похожим образом развивается эффект и заменителей: гепатопротекторы не могут исцелить печень в одно мгновение, но снабжают её необходимыми веществами и позволяют органу самостоятельно выполнить работу по восстановлению.
Показания к приёму
Гептрал помогает нервной системе, благодаря чему может быть назначен при симптомах депрессии и невоспалительных поражениях головного мозга. Однако чаще показания к приёму любых гепатопротекторов связаны с заболеваниями печени. Ими могут быть:
- поражение печени токсинами, лекарствами, алкоголем, вирусами;
- жировая дистрофия печени — накопление в гепатоцитах избытка жиров;
- хронический гепатит — воспалительные процессы;
- воспаление желчного пузыря или желчных протоков: бескаменный холецистит и холангит соответственно;
- цирроз печени — разрастание соединительной ткани в органе с нарушением его структуры и функций.
Поводом назначить Гептрал часто становится внутрипечёночный холестаз. Так называют проблемы с выделением желчи, которые вызывают нарушения работы клеток печени или желчных протоков внутри органа. Адеметионин снимает проблему за счёт роста синтеза фосфатидилхолина: это улучшает текучесть мембран и работу транспортной системы желчных кислот. Благодаря реакциям конъюгирования и сульфатирования не только повышается растворимость желчных кислот и ускорение их выхода из клетки, но и падает токсичность. Препарат может быть назначен беременным, но в первом триместре соблюдают осторожность.
Особенности приёма препаратов с адеметионином
Выбрать подходящий заменитель поможет знакомство с особенностями самого Гептрала: его аналоги на основе адеметионина будут работать тем же образом. Выпускается препарат в форме таблеток или лиофилизата для приготовления раствора; при внутривенном или внутримышечном введении он оказывает эффект быстрее. Иногда сначала назначают инъекции и в последующем переводят пациента на таблетки.
Таблетки или лиофилизат, которые потеряли белый или светло-жёлтый цвет во время хранения, применять не рекомендуется.
Каждый случай требует своей дозы лекарства; начинают терапию с 10-25 мг/кг массы тела в сутки, для поддержания эффекта в день положено от 500 до 1600 мг. Для лечения депрессии и повышенной утомляемости Гептрал назначают в количестве 500-800 мг в сутки, а при внутрипечёночном холестазе вводят по 400-800 мг раствора в сутки 14 дней.
В одном флаконе с лиофилизатом содержится 400 мг адеметионина; правильно растворяют его в прилагающемся растворителе, не смешивая со щелочными растворами или жидкостями с высоким содержанием ионов кальция. При необходимости внутривенного введения полученный раствор разводят в физрастворе (250 мл) или 5 % растворе глюкозы; капельница должна обеспечить медленное вливание препарата в течение 1-2 часов. Таблетки принимают после еды; разжёвывать их не нужно, так как специальное покрытие позволяет адеметионину высвободиться только в кишечнике.
Противопоказания и побочные эффекты адеметионина
Гептрал не стоит давать детям до 18 лет: информации по переносимости лекарства детьми мало. Осторожности требует и лечение пожилых: возраст не влияет на превращения адеметионина в организме, но с годами у людей ухудшается работа целых систем органов. Возможно выписывание пожилым и препаратов, совместимость которых с лекарством мала. Гептрал плохо сочетается с триптофаном и рядом средств от депрессии (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами).
Биполярные расстройства также становятся препятствием для лечения адеметионином. У таких больных депрессия может перейти в манию — аномальный уровень возбуждения. Тонизирует препарат и относительно здоровых: по этой причине его не нужно принимать перед сном.
Нежелательные эффекты от приёма чаще проявляются в виде головной боли, тошноты или кишечного расстройства. Возможны и нарушения психики: возбуждающий эффект Гептрала вызывает тревогу, головокружение, спутанность сознания и проблемы со сном.
Возможны и другие реакции:
- симптомы аллергии;
- снижение давления, воспаление вен, «приливы»;
- боль в животе, вздутие, кровотечение из ЖКТ;
- боль в суставах и мышцах;
- недомогание, отёк гортани, инфекции мочевыводящих путей.
Иногда Гептрал вызывает изменение пульса, сухость во рту, лихорадку или озноб. При наследственных заболеваниях, которые приводят к нарушению обмена метионина, адеметионин в лечении не используют.
Аналоги и заменители Гептрала
Как и любой гепатопротектор, Гептрал требует длительного курса применения, а для поддержания функций печени к лечению нужно периодически возвращаться. Более дешёвые препараты с аналогичным составом могут не проигрывать по результату, а гепатопротекторы с другими действующими веществами отличаются не только по цене, но и по особенностям. Некоторые из них можно использовать в более раннем возрасте или при непереносимости адеметионина.
| Препарат | Действующее вещество | Производитель | Цена |
| Гептрал таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг | Адеметионин | ABBOTT LABORATORIES GmbH (Германия) | 2166 руб. |
| Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения | Адеметионин | ABBOTT LABORATORIES GmbH (Германия) | 1807 руб. |
| Гептор таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг | Адеметионин | ВЕРОФАРМ АО (Россия) | 1431 руб. |
| Гептор лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения | Адеметионин | ВЕРОФАРМ АО (Россия) | 1396 руб. |
| Самеликс таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг | Адеметионин | БАКТЭР ООО (Россия) | 1045 руб. |
| Самеликс лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения | Адеметионин | БАКТЭР ООО (Россия) | 1049 руб. |
| Урсосан таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг | Урсодезоксихолевая кислота | PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика) | 1577 руб. |
| Урсосан капсулы 250 мг | Урсодезоксихолевая кислота | PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика) | 915 руб. |
| Урсофальк таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг | Урсодезоксихолевая кислота | Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия) | 1870 руб. |
| Урсофальк капсулы 250 мг | Урсодезоксихолевая кислота | Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия) | 1176 руб. |
| Урсофальк суспензия для приёма внутрь 250 мг/5 мл | Урсодезоксихолевая кислота | Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия) | 1286 руб. |
| Фосфоглив капсулы | Фосфолипиды Натрия глицирризинат | ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО (Россия) | 582 руб. |
| Фосфоглив лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения | Фосфолипиды Натрия глицирризинат | ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА ОАО (Россия) | 1530 руб. |
| Эссенциале форте н капсулы 300 мг | Фосфолипиды | A.NATTERMANN and Cie. GmbH (Германия) | 938 руб. |
| Эссенциале н раствор для внутривенного введения 250 мг/5 мл | Фосфолипиды | САНОФИ РОССИЯ АО (Россия) | 1097 руб. |
| Карсил драже 35 мг | Расторопши пятнистой плоды | SOPHARMA AD (Болгария) | 670 руб. |
К полным аналогам Гептрала относят Гептор и Самеликс: их эффекты мало отличаются при относительно низкой цене. Не менее действенными заменителями могут стать средства на основе урсодезоксихолевой кислоты или препараты с фосфолипидами. Большая часть гепатопротекторов представлена как таблетками или капсулами для приёма внутрь, так и лиофилизатом, на основе которого готовится раствор для внутривенного введения. К самым дешёвым лекарствам группы можно отнести Карсил: он создан на основе растительного сырья.
Дешёвые аналоги с адеметионином
Гептор и Самеликс — отечественные аналоги, которые содержат в составе адеметионин: по этой причине их механизм действия, противопоказания и виды побочных эффектов не отличаются от Гептрала. Таблетки обоих препаратов — кишечнорастворимые, есть у них и форма в виде уколов с растворителем в комплекте. Самое заметное их отличие от Гептрала — в дозировке: на одну таблетку любого аналога приходится 400 мг действующего вещества.
Считается, что оригинальный Гептрал переносится лучше, чем дженерики, и реже становится причиной побочных эффектов.
Показания и курсы лечения препаратами сходны; особенности приёма также включают проглатывание таблеток целиком после еды или медленное внутривенное введение раствора в той же дозировке.
Разница в переносимости связана с особенностями технологии, очистки сырья и вспомогательными компонентами: каждый производитель выбирает свои методы, в результате чего полученное лекарство отличается от оригинального средства по качеству. Оба препарата дешевле; самый недорогой из них — Самеликс.
Гепатопротекторы с урсодезоксихолевой кислотой
Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембраны клеток печени, желчных протоков и кишечника, защищая их от воздействия желчных кислот. Параллельно она снижает токсичность последних, связываясь с ними и образуя мицеллы. Вещество стимулирует выделение желчи, снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике и ускоряет их выведение из организма. Всасывание холестерина и его синтез снижаются; кислота помогает растворить холестериновые камни, повышает секрецию в желудке и кишечнике, обладает иммуномодулирующим действием. Примерами лекарств служат:
- Урсосан — выпускается в капсулах на 250 мг и таблетках с плёночной оболочкой на 500 мг. При гепатитах, жировом перерождении печени и поражении алкоголем Урсосан принимают по 10-15 мг/кг в течение минимум полугода; суточную дозу делят на 2 или 3 части. Если речь идёт о заболеваниях, которые сопровождаются замедлением выделения желчи, препарат назначают от 12-15 мг/кг. При улучшении дозу выпивают раз в день, на ночь.
- Урсофальк — известен не только в форме капсул и таблеток, но и в виде суспензии. Дозировка Урсофалька на приём обычно составляет 10 мг/кг массы тела: раз в сутки, вечером.
Принимают такие лекарства после еды или во время неё, не разжёвывая и запивая водой; чтобы не ошибиться с дозой, таблетки нужно аккуратно ломать по риске. Дозировку подбирают индивидуально; курсы отличаются в зависимости от диагноза.
Эффекты и противопоказания
Урсодезоксихолевая кислота назначается не только при поражениях печени, но и в качестве средства профилактики и лечения желчнокаменной болезни. Также показанием могут стать рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. При беременности препараты применять не стоит, но иногда они всё же выписываются; до трёхлетнего возраста Урсосан и Урсофальк не рекомендованы и не сочетаются с грудным вскармливанием.
Противопоказана урсодезоксихолевая кислота при серьёзном нарушении работы систем пищеварения и выделения: почек, поджелудочной железы, кишечника, желчного пузыря и их протоков. Также причиной отказаться от лечения становятся желчные камни с высоким содержанием кальция, тяжёлая стадия цирроза печени или повышенная чувствительность к средству. В отличие от адеметионина, урсодезоксихолевая кислота не влияет на нервную систему и не обладает тонизирующим эффектом.
Урсосан и Урсофальк можно применять в более раннем возрасте, чем средства на основе адеметионина, но противопоказаний у них больше. По числу и разнообразию побочных эффектов такие препараты выигрывают: иногда больные могут пожаловаться на жидкий стул, боль в животе или крапивницу. В крайне редких случаях лечение приводит к утяжелению цирроза или кальцинированию желчных камней.
Гепатопротекторы на основе фосфолипидов
К гепатопротекторам с фосфолипидами в составе относятся Фосфоглив и Эссенциале. Они показаны при гепатите, лечении гепатоза, интоксикации и циррозе; дополнительная область применения — лечение кожных заболеваний. Побочных эффектов у таких препаратов меньше всего: иногда они вызывают нарушение пищеварения и сыпь, которая пропадает после отмены лечения. Редко — обычно с превышением дозы — в организме пациентов может задерживаться жидкость: появляются отёки, растёт артериальное давление. Фосфоглив противопоказан при аллергии на компоненты и антифосфолипидном синдроме, когда организм вырабатывает на фосфолипиды антитела.
Фосфолипиды содержат фосфотидилхолин, а он уже становится компонентом клеточных мембран гепатоцитов. В печени нормализуется обмен веществ, а вероятность замещения клеток соединительной тканью снижается. Фосфоглив усилен глицирризинатом натрия: тот снимает воспаление, повышает иммунитет, борется с вирусами и защищает мембраны от свободных радикалов. Двойной эффект действующих компонентов делает средство эффективным при псориазе, экземе и эндодермите.
В составе Эссенциале н нет глицирризината натрия. Капсулы под названием Эссенциале форте н помогают при радиационном синдроме, токсикозе беременных, метастазах в печени и в качестве профилактики образования новых желчных камней. Раствор могут вводить при печёночной коме и восстановлении после операций. Любая форма пригодна для лечения псориаза.
Особенности приёма фосфолипидов
Фосфоглив и Эссенциале считаются безопасными средствами, но Фосфоглив противопоказан беременным и детям до 12 лет — в том числе и при возможности попасть в организм с молоком матери. Эссенциале нельзя давать только до 3 лет; его форма для внутривенного введения содержит бензиловый спирт, что делает невозможным назначение при беременности.
Лиофилизат Фосфоглива для инъекций растворяют только в идущей с лекарством воде: смешивание его с другими растворами запрещено.
На один флакон препарата приходится 10 мл воды; вводят полученный раствор внутривенно медленно, по 1 флакону утром и вечером. После 10 дней переходят на капсулы, которые принимают во время еды с небольшим количеством жидкости. Больному положено пить по 2 капсулы 3 раза в сутки; обычно курс лечения составляет 3 месяца, но иногда его продлевают до полугода.
Раствор Эссенциале не продаётся уже готовым и при необходимости может быть разведён 5 или 10 % раствором декстрозы для инфузий; пригодна только прозрачная жидкость. В сутки можно использовать от 1 до 4 ампулы в зависимости от тяжести случая; содержимое двух ампул можно вводить одновременно. Из-за раздражающего эффекта лекарства его нельзя колоть внутримышечно. При лечении нужно обратить внимание на масло соевых бобов в составе — оно может вызвать аллергию.
Эссенциале форте н принимают 3 раза в сутки по 2 штуки. Глотать капсулы нужно целиком, запивая стаканом воды. Ограничений по продолжительности приёма у препарата нет.
Гепатопротектор на основе растительного экстракта
Карсил содержит в составе экстракт плодов расторопши пятнистой, а активным веществом в нём становятся флаволигнаны. Действие лекарства основано на защите гепатоцитов: эффект спасает их от свободных радикалов, не даёт вредным веществам попасть внутрь клетки, стабилизирует мембраны и активирует восстановительные процессы. Комплексное воздействие на обмен веществ оказывают другие составляющие экстракта: Карсил может участвовать в профилактике атеросклероза, улучшает пищеварение и способен усилить защиту слизистой оболочки желудка.
Карсил безопасен: он противопоказан только при непереносимости, а побочные эффекты могут проявиться лишь нарушением пищеварения и аллергическими реакциями.
Выпускается средство в драже и капсулах Карсил форте. Препарат участвует в терапии гепатита, травм печени и её поражений; может быть назначен при панкреатите и дискинезии желчевыводящих путей. Карсил форте детям дают с 12 лет, беременным он не рекомендован. Курс лечения зависит от возраста больного и тяжести его состояния: в тяжёлых случаях Карсил пьют трижды в день по 4 драже, в более лёгких — по 1 или 2 штуки трижды в сутки.
Многообразие гепатопротекторов
Гептрал оказывает эффект за счёт адеметионина, поэтому поиск дешёвых заменителей можно начать с препаратов аналогичного состава. Гептор и Самеликс объединены механизмом действия, эффектами и противопоказаниями и стоят дешевле; по качеству они могут уступать оригинальному препарату. Гепатопротекторы с другим составом не влияют на нервную систему: они не могут снять симптомы депрессии, подобно Гептралу, но в то же время лишены части побочных эффектов, связанных с головокружением и возбудимостью.
Урсосан и Урсофальк продаются только в таблетках и капсулах, а действуют за счёт урсодезоксихолевой кислоты. Дополнительно они эффективнее влияют на синтез холестерина и помогают избавиться от состоящих из него камней. Более широкий выбор лекарственных форм у гепатопротекторов на основе фосфолипидов; Фосфоглив и Эссенциале н известны как уколы и капсулы, безопасны, способны помочь при псориазе и экземе. Самым дешёвым заменителем можно назвать растительный Карсил.