Гиапро макс инструкция по применению отзывы пациентов

Состав
1 шприц содержит 40 мг натрия гиалуроната

Описание
Гиапро-биополимерный протез суставной жидкости.

Синовиальная жидкость в суставной полости выполняет функцию смазки, предотвращая трение поверхностей и их изнашивание, чем обеспечивает нормальную подвижность сустава. Помимо этого, она является дополнительным амортизатором и обеспечивает соединительные ткани и хрящевые структуры питательными веществами.

Нарушение синтеза синовиальной жидкости ведет в различным патологиям суставов начиная с дегенеративно-дистрофических изменений тканей, заканчивая тяжелыми формами остеоартроза, сопровождающихся острыми болями в области поражения.

После инъекции биополимерного протеза Гиапро, замещающего и восполняющего суставную жидкость, происходит восстановление её вязкоэластичных свойств и функциональных характеристик пораженного сустава.

Гиалуронат натрия получен методом бактериальной ферментации и не содержит белков животного происхождения.

a:2:{s:4:»TEXT»;s:79913:»

Гиапро макс инструкция по применению

Форма выпуска Описание лекарственной формы Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении Побочные действия Лекарственное взаимодействие Дозировка Передозировка Меры предосторожности

Форма выпуска Гиапро макс

На 1 таблетку 12,5 мг/25 мг/50 мг/100 мг

Ядро:

Действующее вещество:

Лозартан калия 12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг/100,00 мг

Вспомогательные вещества:

Целлактоза 801, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная:

Гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104) (для таблеток 12,5 мг и 25 мг), титана диоксид (Е171)

1Целлактоза 80: лактозы моногидрат, целлюлоза.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

2 блистера (по 7 таблеток); 3, 6, 9 блистеров (по 10 таблеток); 1 блистер (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки 12,5 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 50 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки 100 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в лекарственной форме — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние Сmах лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 часов, соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После внутривенного введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского иола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек.

Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1 рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана (Сmах) в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 часа после однократного и многократного приемов — на 26-39%.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузальном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сутки значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сутки проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты.

Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана.

Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Показания к применению Гиапро макс

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Гиапро макс противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение Гиапро макс при беременности и кормлении

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста® нельзя начинать при беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности.

Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста® применяется во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления (НЯ) у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Побочные действия Гиапро макс

Применение лозартана изучалось в следующих клинических исследованиях:

• в контролируемом клиническом исследовании с участием более 3000 взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией;
• в контролируемом клиническом исследовании с участием 177 детей в возрасте от 6 до 16 лет с артериальной гипертензией;
• в контролируемом клиническом исследовании с участием более 9000 пациентов в возрасте от 55 до 80 лет с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• в контролируемом клиническом исследовании с участием более 7700 взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
• в контролируемом клиническом исследовании с участием более 1500 пациентов в возрасте 31 года и старше с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией.

В данных клинических исследованиях наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было головокружение.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Таблица 1. Частота встречаемости нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении

1Включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отек Квинке

**Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).

IIОсобенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени или получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

†Часто у пациентов, получавших лечение лозартаном в дозе 150 мг вместо 50 мг.

‡В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших лечение таблетками лозартана, развилась гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л, как и у 3,4% пациентов, получавших лечение плацебо.

§Обычно разрешалось после прекращения применения препарата.

Следующие дополнительные нежелательные реакции развивались чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

У пациентов из группы риска вследствие подавления РААС были зарегистрированы нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер в случае отмены лечения.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы.

Одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лориста® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Дозировка

Препарат Лориста® принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Лориста® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы 100 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лориста® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста®.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лориста® до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лориста® можно увеличивать до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Препарат Лориста® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата Лорнета® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной дозы [только для данного показания] 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.

Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Меры предосторожности

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиом

Синовиальная жидкость в суставной полости выполняет функцию смазки, предотвращая трение поверхностей и их изнашивание, чем обеспечивает нормальную подвижность сустава. Помимо этого, она является дополнительным амортизатором и обеспечивает соединительные ткани и хрящевые структуры питательными веществами.
Нарушение синтеза синовиальной жидкости ведет в различным патологиям суставов начиная с дегенеративно-дистрофических изменений тканей, заканчивая тяжелыми формами остеоартроза, сопровождающихся острыми болями в области поражения.
После инъекции биополимерного протеза Гиапро, замещающего и восполняющего суставную жидкость, происходит восстановление её вязкоэластичных свойств и функциональных характеристик пораженного сустава.

Состав

:
40мг/2мл — 2%
Гиалуронат натрия получен методом бактериальной ферментации и не содержит белков животного происхождения
Молекулярная масса
4 MDa
Воздействие:
Снижение болевого синдрома и воспалительной реакции
Увеличение подвижности сустава
Восстановление вязко-эластичных и защитных свойств суставной жидкости

Показания:
Послеоперационная и посттравматическая реабилитация
Дегеративно-дистрофические изменения хрящевых и соединительно-тканных структур суставов
Остеоартрозы крупных синовиальных суставов: тазобедренного, плечевого, коленного и других
Артриты вне периода обострения

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Наличие инфекции или повреждения кожного покрова в области инъекции.
Артриты в стадии обострения.

Гиалуроновая кислота для суставов

Что такое гиалуроновая кислота

Гиалуроновая кислота (ГК) — гиалуронат натрия или гиалуронан является естественным компонентом синовиальной жидкости. По своей структуре это высокомолекулярный полисахарид — соединение глюкозамина и D глюкуроновой кислот обеспечивает смазку и скольжение суставных поверхностей.

Синовиальная жидкость человека в норме содержит в 1 мл от 1 до 4 мг гиалуроновой кислоты, средняя молекулярная масса составляет 3-4 000 000 дальтон (Да). Более 90 % молекул имеют вес в диапазоне 2,5–7 млн Да.

Свойства гиалуроновой кислоты

Хрящевая ткань не имеет кровеносных сосудов, питание клеток хряща происходит за счет обратной диффузии питательных веществ и гиалуронана из суставной жидкости, которая обеспечивает:

1. Улучшает скольжение и вязкоэластичные свойства смазки;

2. Выступает в роли амортизатора, образуя защитную пленку;

3. Способствует питанию хондроцитов;

4. Защищает хрящевые поверхности от износа и ударных нагрузок;

5. Увлажняет и обволакивает суставную капсулу, рецепторы синовии;

6. Стимулирует синтез коллагена и эластина, регенерацию хрящей.

7. Является важным компонентом внеклеточного матрикса, помогает поддерживать гидратацию соединительных тканей и обеспечивает подвижность клеток.

Как работает протез синовиальной жидкости

Гиалуронат натрия обладает высокой гидрофильностью, способен притягивать воду, усиливает любрикантные и питательные свойства синовии, метаболизм хрящевой ткани, что обеспечивает нормальную функцию сустава. Одна молекула гиалуронана способна удерживать вокруг себя от 500 до 1000 молекул воды.

Препараты гиалуроновой кислоты (вискодобавки) вводят непосредственно в сустав, представляют собой вязкоупругие гели, которые восстанавливают недостатки смазки, поэтому их называют протезом (имплантом, эндопротезом) синовиальной жидкости. Внутрисуставное введение гиалуроновой кислоты получило название вискосуплементация (viscosupplementation).

Положительные эффекты инъекций гиалуроновой кислоты:

• Анальгезирующий – снимают боль, возникающую при трении суставных поверхностей.

• Противовоспалительный — уменьшение медиаторов воспаления: нейропептидов (субстанция P), подавление экспрессии цитокинов – интерлейкинов 1, 6, 8, простагландина Е2.

• Амортизирующий — повышение вязкости смазки, ГК выступает в качестве лубриканта;

• Локомоторный – снижение скованности и улучшение подвижности;

• Анаболический- стимулирование регенерации поврежденного хряща, за счет увеличения содержания гиалуронана;

• Хондропротекторный –замедляет и предотвращает разрушение хрящевой и субхондральной костной ткани, за счет уменьшения апоптоза клеток и активации пролиферации хондроцитов.

• Стимулирование синтеза собственной гиалуроновой кислоты (эндогенной), выработку коллагена.

• Восполняет дефицит и увеличивает объем внутрисуставной жидкости и ее естественных компонентов.

• Снижает потребность приема нестероидных противовоспалительных препаратов;

• Улучшает качество жизни пациентов;

• Увеличивает сроки выхода на замену суставов — эндопротезирование.

Выраженность и длительность лечебного эффекта зависят от свойств конкретного препарата, особенностей применения и дозирования ГК, входящей в его состав.

Первые результаты в виде уменьшения болезненных ощущений и улучшения функционального состояния сустава, могут быть заметны уже через несколько дней после первой инъекции, лечебный эффект может длиться до 6-12 месяцев. Курс лечения составляет от 1 до 5 инъекций и средним интервалом введения 7 дней (1 раз в неделю). Повторный курс лечения, врачи назначают не ранее чем через 6 месяцев.

Виды препаратов ГК

По молекулярному весу и составу различают:

Сверхнизкие – менее 0,5 млн Да

– проникает глубоко, питают хрящевой слой клеток, активирует миграцию и пролиферацию хондроцитов — Гиалган фидия

Низкомолекулярные до 1 млн Да

— применяют на ранней стадии, купируют боль в острых случаях лечения артроза и тендинитов, но быстро деградируют — Гиалган фидия, Адант, Гиастат, Суплазин

Среднемолекулярные — 1-2 млн Да

– рекомендуют при 1-2 стадиях артроза, стимулируют выработку эндогенной ГК — Ферматрон, Версан Флюид, Вискосил, Гиалуаль Артро, Джойнтекс, Интрагель, Ортолур,Гоу-он (Go-On), Остенил, Артровиск, Синокром, Гируан one

Высокомолекулярные свыше 2 млн Да

– выполняют функцию защитной пленки, усиливают скольжение суставных поверхностей, эффективны при симптоматической терапии остеоартрита на поздних стадиях — Гиалуформ, Вископлюс, Гиалсин, Армавискон platinum, Гируан плюс, Русвиск, Рипарт

Комбинированные

– содержат молекулы гиалуронана нескольких размеров, рекомендуют на всех стадиях болезни ОА — Ренехавис

С содержанием маннитола

— обеспечивает дегидратирующий эффект при внутрисуставном воспалении, маннитол выступает в качестве антиоксиданта — Гиалуром Тендон, Ост-тендон, Армавискон МН

С активными субстанциями

— добавляют хондроитин сульфат, натрия сукцинат, которые оказывают хондропротекторное и анаболическое действие — Гиалуром CS, Армавискон Хондро

С перекрестными молекулами cross-linked

— повышают амортизационные свойства синовиальной смазки, более длительно уменьшают болевой синдром, по сравнению с некоторыми противовоспалительным средствами — Флексотрон Кросс

Синтетические биополимеры

Представляют собой полиакриламидные гели с высокой молекулярной массой 10-12,5 млн Да. По сравнению с гиалуроновыми имплантами, обладают рядом преимуществ:

• Абсолютная биологическая совместимость;

• Отсутствие аллергических реакций и отторжения;

• Восстанавливают объем синовиальной жидкости;

• Заполняют и увеличивают суставную щель;

• Нормализуют биомеханику сустава;

• Длительный обезболивающий эффект при артрозах.

Интервал введения инъекций синтетических средств увеличен за счет его пролонгированного действия – от 9 месяцев до 2 лет.

По данным клинических исследований, такие составы могут замещать нехватку естественной смазки до 100 недель (почти 2 года). В некоторых случаях, наблюдается стабилизация естественного синтеза и восстановление жидкости.

Недостатком таких синтетических имитаторов синовиальной жидкости является только ограниченное количество предложений на фармацевтичеcком рынке — Нолтрекс, Нолтрексин

Способы производства гиалуроновых кислот

• Физико-химический — экстракция из тканей животного происхождения, выделяют из пупочных канатиков новорожденных, куриных петушиных гребешков, связок и хрящей, стекловидного тела крупного рогатого скота. Для субстанций, полученных таким способом, существует опасность развития гиперчувствительности — аллергии на следы белка.

• Биотехнологический – бактериальная ферментация, из штаммов продуцентов бактерий родов Streptococcus (uberis, equisimilis, zooepidermicus, pyogenes, equi), Pasteurella multocida или из зеленых водорослей Chlorella, предварительно зараженных вирусом. В таких субстанциях отсутствуют белки, однако сохраняется риск их загрязнения бактериальными эндотоксинами и фрагментами нуклеиновых кислот ДНК и РНК.

Химическая структура молекулы может быть линейная или поперечносшитая.

Типы гиалуроновой кислоты

• Нативная (несшитая, нестабилизированая) — молекулы природного происхождения, не подвергшиеся обработке, применяют для повышения гидрофильности тканей (насыщения водой). Быстро разрушается, поэтому существует непродолжительное время.

• Модифицированная (сшитая, стабилизированная), в состав добавляют аминокислоты, пептиды, витамины, микроэлементы, что затрудняет ее расщепление ферментом гиалуронидазой и продлевает время присутствия в суставе.

• Этерифицированная – для стабилизации молекулы используют соединение гиалуронана и сложных эфиров, что еще больше замедляет процесс биодеградации.

В зависимости от концентрации ГК различают:

• Низкая, менее 1% гиалуронана в растворе;

• Стандартная — 1% действующего вещества;

• Повышенная – до 2% лекарственного средства;

• Высокая – содержит более 2% гиалуроната натрия.

По количеству инъекций на курс лечения:

• Однократного применения;

• Трехкратного – с интервалом 1-2 недели;

• Пятикратного – 5 инъекций, с периодичностью 5-10 дней.

Для поддержания физиологических значений рН, близких к синовиальной жидкости (7,3–7,6), большинство имплантов гиалуроновой кислоты в своем составе содержат натрия хлорид и буферный фосфатный раствор.

Показания

Применяют препараты гиалуроновой кислоты в виде внутрисуставных уколов в ортопедии, травматологии, спортивной медицине, ревматологии и хирургии.

Симптомы

Рекомендуются процедуры при следующих признаках артроза:

• Утренняя скованность и тугоподвижность;

• Ограничение подвижности и объема движений;

• Хруст и щелчки в суставе;

• Суставные боли при движении (механический ритм);

• Рентгенологические признаки остеоартрита 1-3 степени;

Крупные и мелкие суставы

Инъекционную терапию проводят при дегенеративно-дистрофических изменениях в суставах:

• Плечевой

• Локтевой

• Лучезапястный

• Ключично-акромиальный

• Тазобедренный

• Коленный

• Голеностопный

• Кисти и пальцев

• Височно-нижнечелюстной

Заболевания

• Хондромаляция

• Остеохондрит

• Остеоартрит

• Пателло-феморальный синдром

• Хондропатия

• Артрозы 1,2,3 степени

• Артриты в стадии ремиссии

• Повреждения менисков, без блокады

• Гонартроз

• Коксартроз

• Крузартроз

• Омартроз

• Посттравматические изменения

• Трансхондральные переломы

• Асептический некроз

Внесуставное введение

Препараты с низкой молекулярной массой, применяют с целью локальной инъекционной терапии хронического воспаления синовиальной оболочки сухожилий:

• Субакромиальный синдром

• Тендиниты

• Теносиновиты

• Эпикондилит

Послеоперационный период

После хирургических операций, артроскопии, для ускорения процессов регенерации и реабилитации:

• Резекция мениска

• Хондропластика

• Пластика передней крестообразной связки

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов

• Возраст моложе 18 лет

• Беременность и период грудного вскармливания (лактация)

• Острый воспалительный процесс в суставе

• Остеомиелит смежных костей в стадии обострения

• Острое течение аутоиммунных заболеваний — ревматоидного артрита, ревматизма, болезни Бехтерева

• Синовит — скопление патологического эксудата

• Гемартроз — наличие в полости крови

• Алкогольное и наркотическое опьянение

• Высокая температура тела

• Простудные и инфекционные заболевания

• Кожные заболевания, раны, ссадины, ожоги в зоне инъекции

• Системные нарушения свертываемости крови

• Декомпенсированный сахарный диабет

• Тяжелые болезни печени

• Терминальные состояния

Возможное побочное действие

Риск развития побочных эффектов не превышает 1% случаев, проходят в течении нескольких часов или дней, их появление зависит от химической структуры, способа получения и чистоты субстанции, индивидуальных особенностей пациента.

• Обострение симптомов болезни

• Увеличение количества внутрисуставного выпота

• Кратковременное усиление болевого синдрома

• Появление гематомы, припухлости в месте инъекции

• Местно – жжение, покраснение кожи

• Повышение температуры больного сустава

• Аллергические реакции (кожные высыпания и отечность)

Лекарственные формы

Выпускают гиалуронаты в различных формах:

• Шприц с раствором – медпрепарат готовый к применению находится в специальном шприце-инжекторе,

• Ампулы и флаконы –для инъекции необходимо провести забор геля шприцом и использовать специальную иглу с широким просветом;

• Таблетки – обладают системным действием, назначают для улучшения состояния компонентов кожи, ногтей, волос;

• Капсулы – пищевые добавки, помогают насытить ткани жидкостью, восполнить дефицит межклеточной жидкости, могут содержать коллаген и витамины;

• Мази и крема, применяют поверхностно в косметологии для улучшения состояния кожных покровов тела, лица.

Где купить?

Препараты продаются практически во всех аптеках. Некоторые лекарства отпускаются только по рецепту врача, так как являются рецептурными.

Наш медицинский центр закупает вископротезы у производителей, это позволяет избежать подделок, уменьшить риск нежелательных реакций, сэкономить на стоимости импланта за счет сокращения логистической цепочки.

Формирование цены

На стоимость препаратов гиалуроновой смазки, влияют следующие факторы:

• Состав – комбинированные медпрепараты имеют более высокую стоимость

• Лекарственная форма – парентеральный препарат стоит дороже, чем таблетки, капсулы и мази;

• Фасовка – цена на готовый шприц с ГК выше, чем вещества во флаконе или ампуле;

• Производитель – зарубежные лекарства более дорогие, по сравнению с отечественными аналогами;

• Концентрация действующего вещества – дозировки с высоким процентным содержанием гиалуроновой кислоты обойдутся выше по стоимости;

• Количество инъекций — курсовое лечение из 3-5 введений, стоит дороже, чем однократное.

Как выбрать?

В выборе медпрепарата гиалуроновой кислоты поможет лечащий врач на основании ряда критериев:

• Основной диагноз;

• Степень и стадия заболевания (обострение, ремиссия);

• Наличие сопутствующей патологии;

• Возраст пациента;

• Индекс массы тела;

• Размер суставной щели;

• Характер и интенсивность физических нагрузок;

• Личный опыт применения лекарственного средства;

• Результаты инструментальных методов исследования – МРТ, УЗИ, рентгенография.

Некоторую информацию о применении различных видов «гиалуронки» можно найти на специализированных форумах и ознакомившись с отзывами пациентов.

Кто проводит инъекции

Все внутрисуставные уколы проводят только после консультации специалиста врача травматолога-ортопеда. Также вископротезы могут назначать ревматологи и хирурги.



Подготовка

Перед процедурой необходимо сообщить врачу о наличии аллергических реакций на лекарственные средства. Одежда должна быть свободной, не мешающей доступу к суставу, кожные покровы в месте инъекции чистыми.

Инструкция по применению

• В зависимости от расположения сустава, процедуру проводят лежа или сидя на кушетке.

• Все интраартикулярные инъекции проводят только в стерильных условиях, оборудованном процедурном кабинете, с соблюдение правил асептики и антисептики.

• Лечение проводят в условиях стационара или амбулаторно.

• Кожу обрабатывают раствором антисептика.

• Место введения выбирают в соответствии с медицинскими стандартами проведения хирургической манипуляции и учетом анатомии.

• Перед уколом следует удалить внутрисуставной эксудат.

• В некоторых случаях, с целью контроля положения иглы, непосредственно в суставе, используют ультразвуковую навигацию (УЗИ контроль).

• Инъекционную стерильную иглу выбирают соответствующего размера (18–22G) и длины, в зависимости от сустава, в который предполагается введение.

• Для обезболивания, проводят предварительную местную анестезию раствором новокаина или лидокаина.

• Имплант следует вводить медленно, свободно, не ощущая сопротивления капсулы, строгого в суставную полость.

• После извлечения иглы, на место прокола накладывают асептическую повязку, на 2-3 часа.

• Для равномерного распределения вископротеза, рекомендуют выполнить несколько движений, например, согнуть и разогнуть колено.

Рекомендации после введения

• Пациент должен соблюдать щадящий режим — ограничить физическую активность — бег, прыжки, ударные нагрузки, тяжелую работу;

• В день проведения манипуляции исключают массаж, физиотерапевтические процедуры, занятия ЛФК, плавание;

• Место прокола нельзя пачкать, тереть, мочить;

• При появлении отека, допускается прикладывать пузырь со льдом;

• О появлении неприятных симптомов, стоит сразу сообщить лечащему врачу или обратиться за медицинской помощью.

Источники литературы

1. Лила А.М. Оптимизация лечения остеоартроза: препараты гиалуроновой кислоты. Consilium Medicum. 2008.

2. Цапина Т.Н., Эрдес Ш. Ф., Слизкова К.Ш. Качество жизни больных остеоартрозом. Научно-практическая ревматология. 2004.

3. Беленький А.Г. Препараты гиалуроновой кислоты в лечении остеоартроза: Учебное пособие. М.; 2005.

Цены на инъекции

Рекомендуем прочитать:

Расскажите о нас друзьям