Привет, друзья. Гидроксиметилбутират или HMB – это та добавка, о которой мне хочется сегодня с вами поговорить по многим причинам. Первая – это способность ускорять жиросжигание, вторая – это замедление потери мышечной массы на сушке, а третья – я сам применял эту добавку, и готов поделиться своим личным опытом.
Я перепробовал множество спортивных добавок, которые были более эффективными или менее.
Мне всегда кажется, что, если что-то может улучшить мой результат, то есть смысл хотя бы попробовать тот или иной способ. Будь то новая спортивная программа, упражнение или биологически активная добавка.
Дело не только в моём стремлении стать лучше.
Мне нравится пробовать что-то на себе и делиться с вами РЕАЛЬНЫМ практическим опытом, а не переписанными по тысячу раз одними и теми же строками в интернете.
Если слова не подтверждены практикой, то мне кажется это не правильным. Каким-то пустословием и «переливанием из пустого в порожнее».
Поэтому, как всегда, в конце статьи я расскажу вам свой реальный опыт применения данной спортивной добавки. Надеюсь, он окажется для вас полезным.
Гидроксиметилбутират или HMB, что это такое?
Гидроксиметилбутират (HMB или от англ. «beta-hydroxy beta-methylbutytic acid») – это вещество (метаболит), которое образуется из незаменимой аминокислоты лейцина. Вернее, в результате расщепления последнего.
Напомню, что лейцин – это одна из трёх аминокислот BCAA с разветвлённой цепочкой.
Лейцин находится в очень больших концентрациях в мышечной ткани, чем нам, собственно, и интересен.
Только представьте себе, что существует 20 аминокислот (8 из которых незаменимых), а наши мышцы аж на 35% состоят из ТРЁХ аминокислот (BCAA):
- Лейцин (САМАЯ ВАЖНАЯ!).
- Изолейцин.
- Валин.
Лейцин обнаруживается в большой концентрации именно в мышечной ткани.
Поскольку, HMB – это, грубо говоря, продукт распада лейцина, то во время силовых тренировок, когда происходит микроповреждение мышц (и разрушение лейцина), концентрация гидроксиметилбутирата увеличивается.
В свою очередь, увеличение в мышцах концентрации HMB даёт биохимический сигнал организму о том, что необходимо подавить разрушение тканей этих самых мускулов.
После получения данных выводов HMB стал очень популярным в бодибилдинге!
Внимание! Многие люди, увидев в конце расшифровки названия HMB «бутират» путают гидроксиМЕТИЛбутират с гидроксибутиратом. HMB или гидроксиМЕТИЛбутират, о котором мы говорим с вами в этой статье является биологически активной добавкой, не имеющей отношения ко всем проявлениям неадекватности, которой славится гидроксибутират. Все эти «забавные», в кавычках, видео, на которых люди не могут нормально стоять на ногах и говорят несвязные вещи, НИКАК НЕ СВЯЗАНЫ С гидроксиметилбутиратом (HMB), а являются последствиями применения седативного средства, часто использующегося в рекреативных целях, как наркотическое средство – ГИДРОКСИБУТИРАТА!
Короче:
- Гидроксиметилбутират (HMB) = БАД для здоровья и бодибилдинга.
- Гидроксибутират = Седативное средство (иногда применяющееся не по назначению различными неадекватными людьми).
Как работает гидроксиметилбутират
Давайте разберёмся в том, как работает HMB.
Доказано, что, в первую очередь, гидроксиметилбутират активизирует mTOR.
mTOR – это БЕЛОК (протеин) внутри клетки, который обладает свойствами регуляции адаптации и гипертрофии (увеличения) мышц.
Если сказать проще, то mTOR является СИГНАЛОМ для запуска увеличения мышц в организме.
Помимо гидроксиметилбутирата известными активаторами mTOR являются аминокислоты BCAA и протеин.
Почему для нас важно увеличить концентрацию HMB, чтобы активировать mTOR?
Потому что, mTOR – это своеобразный «датчик состояния клетки». Если данный белок (mTOR) считает, что клетка получает все необходимые нутриенты и вещества, а также, хорошо себя чувствует, то идёт сигнал генам, которые запускают дальше механизм роста мышц.
Для того, чтобы mTOR почувствовал, что у клетки всё хорошо и можно увеличивать мышцы в объёме необходимо наличие инсулина, факторов роста и аминокислот в ней.
Если всех вышеперечисленных «звеньев» хватает, то mTOR активизирует свою работу.
Вот почему правильное, качественное питание, наряду с использованием эффективных добавок является прямым стимулятором генов, запускающих рост мышечной массы.
Следующий ОЧЕНЬ ВАЖНЫЙ компонент, который запускает гидроксиметилбутират (HMB), помимо mTOR, — это рибосомальный белок S6 киназа бета-1 или P70S6K.
Не переживайте, всё не так сложно. Сейчас объясню.
Киназы этого белка приводят к увеличению синтеза белка и пролиферации клеток (пролиферация — это размножение клеток делением).
А сами по себе, киназы – это ферменты, которые берут фосфатную группу АТФ (аденозинтрифосфата — универсальной энергетической единицы нашего тела) и переносят её на другие субстраты.
Например, киназы могут обеспечить включение глюкозы и гликогена в процесс гликолиза в живых клетках (т.е. включить энергообеспечение за счёт глюкозы).
Фух… Как вы там? Не очень сложно? Давайте повторю и сделаю несколько промежуточных выводов.
- Гидроксиметилбутират (HMB) – это продукт распада аминокислоты ЛЕЙЦИНА.
- HMB активизирует mTOR, который даёт сигнал генам запускать рост мышц.
- HMB запускает компонент P70S6K, который приводит к увеличению синтеза белка и делению клеток.
Есть ли смысл принимать HMB? Реальные исследования
HMB является достаточно изученной добавкой.
Несмотря на то, что некоторые исследования довольно противоречивы, мне удалось выделить для себя несколько положительных моментов от использования этой добавки, о которых я скажу чуть ниже.
Сейчас давайте я покажу вам результаты нескольких исследований, проведённых с HMB.
Было проведено множество исследований на тренирующихся и нетренирующихся мужчинах и женщинах, молодых людях и пожилых. Также, добавка была испытана с учётом разных видов физической активности и различных диет.
Исследования HMB на нетренированных людях
Исследования с приёмом HMB проводились на нетренированных людях в течение 1-2 месяцев.
В коротких исследованиях (около 1 месяца), та группа, которая принимала HMB показала большее увеличение СУХОЙ мышечной массы, чем та, которая принимала плацебо.
Но если посмотреть на более длительные исследования (от 2 месяцев и больше), то эффект от приёма HMB практически сравнивался с эффектом от приёма плацебо. Почему?
Скорее всего, потому что методология исследований не предусмотрела ПЕРИОДИЗАЦИЮ приёма препарата, что могло привести к адаптации организма к добавке и замедлению роста мышц.
Это подтверждается тем, что при трехмесячном (12-недельном) исследовании, где приём HMB осуществлялся ПЕРИОДАМИ, результат прироста сухой мышечной массы и силы был ВЫШЕ в сравнении с плацебо.
Вывод: Лучше применять HMB периодами, например, месяц пьёте, месяц не пьёте, чтобы избежать адаптации организма к добавке и снижению эффективности.
Также было замечено, что есть прямая зависимость между увеличением дозировки гидроксиметилбутирата (от 1,5 до 3 грамм в сутки) и величиной набранной мышечной массы.
Вывод: Лучше применять больше HMB (3 г/сутки), чем меньше (1,5 г/сутки).
Исследования HMB на тренированных людях
Думаю, вы, как люди, скорее всего, тренирующиеся будете заинтересованы именно результатами данных исследований.
Уверен, данные из этих научных трудов вас не разочаруют.
Вообще, я много слышал о том, что HMB бесполезен для тренирующихся атлетов. Собственно, поэтому я долгое время и не уделял внимание этой добавке.
Со временем, на глаза мне всё чаще стала попадаться эта добавка и я решил разобраться в ней поподробнее. Результаты изученной информации меня, мягко сказать, удивили.
Месячный эксперимент с студентами-игроками в американский футбол не обнаружил улучшений в сухой мышечной массе и силе при применении HMB, но при приёме HMB в течение 7-8 недель у спортсменов увеличились показатели в жиме лёжа на 4,5 кг, а в приседаниях на 3,2-3,5 кг по сравнению с плацебо-группой.
Зависимость силы от длительности приёма HMB можно увидеть на нижеприведённом графике.
Могу добавить, что было проведено исследование на людях, занимающихся аэробными видами физической активности (бег, велосипед и т.д.). HMB увеличил выносливость за счёт улучшения аэробных возможностей мышц. Впоследствии, вам будет нужно меньше кислорода для работы.
Мой честный отзыв о применении HMB (гидроксиметилбутирата)
Естественно, я не вижу никакого смысла вам рассказывать о том, чего сам не попробовал, поэтому я ещё в декабре 2017 года решил прикупить себе данную добавку.
Я покупал гидроксиметилбутират по этой ссылке. Пожалуй, это самый оптимальный вариант в соотношении цена/качество.
Помните, что использование некачественных спортивных добавок (не только HMB) ведёт к риску проявления побочных эффектов.
Не нужно играть со своим здоровьем. Лучше переплатить 3 рубля в таких случаях, чем сэкономить рубль.
Скажу так, моментального эффекта от добавки замечено не было.
На время приёма добавки я старался придерживаться качественного питания:
- Без избытка углеводов в питании (лишнего жира мне не нужно).
- Ел примерно 1,5-2 грамма белка на кг веса своего тела.
С января месяца я перешёл на БУЧ диету. Решил готовиться к лету заранее.
А также, грамотно тренировался 4 раза в неделю, используя в конце тренировки тонизирующие упражнения и, как правило, перед силовой тренировкой меня ждала кардио тренировка для сжигания жира.
На основании всей проделанной работы и изученных исследований могу сказать об эффектах данной добавки следующее:
- Добавка защищает мышцы от разрушений во время тренировок (антикатаболический эффект).
- HMB ускоряет выработку факторов роста: соматотропина и инсулиноподобного фактора роста-1 (этот эффект имеет место быть, но чуть меньше, чем у гамма-аминомасляной кислоты).
- Добавка помогает терять жир, особенно в начале диеты (я потерял почти 5 кг веса за первые 10 дней диеты). Также, есть исследования, что женщины за первые три дня смогли избавиться от 1% жира с помощью гидроксиметилбутирата.
- Выносливость стала чуть лучше, я стал делать кардио более высокоинтенсивное + более длительное, хотя я не фанат бега.
- Существует исследование, что HMB усиливает действие креатина моногидрата. Это очень важно, т.к. это одна из самых изученных и рабочих добавок в бодибилдинге.
Как принимать HMB
Я принимал HMB по следующей схеме:
- Дневная дозировка составляла 1-3 грамма. Лучше больше, чем меньше. Т.е. лучше принимать 3 грамма в сутки, чем 1.
- Дозировку увеличивайте постепенно. От 1 грамма в сутки до трёх. На вторую-третью неделю уже можно спокойно употреблять по 3 грамма в сутки (это 6 капсул по 500 мг в моём случае).
- Принимаем HMB за 30-60 минут ДО тренировки на голодный желудок, либо с протеиновым коктейлем. Углеводы будут замедлять усвоение HMB несколько часов, поэтому лучшим решением является употребление на голодный желудок.
- Если вы используете уже 3 грамма HMB в сутки, то РАЗДЕЛИТЕ его на три приёма. Один за 30-60 минут ДО тренировки, остальные два утром и вечером. В итоге, будет три приёма по 1 грамму. Старайтесь принять так, чтобы между приёмами были равные промежутки времени, так вы будете поддерживать равномерную концентрацию в крови.
- Лучше принимать HMB курсами по 4-6 недель, затем перерыв 2-3 недели, чтобы предотвратить привыкание организма к добавке и усилить действие.
- Одновременный приём с креатином возможен, но помним, что креатин лучше пить со сладким соком (для выброса инсулина и транспорта креатина последним), а углеводы (в том числе, сладкий сок) тормозит усвоение HMB.
HMB. Выводы
HMB – это очень любопытная добавка, на мой взгляд.
Особенно она будет полезна начинающим атлетам, которые только начинают тренироваться. За короткий промежуток времени они смогут увеличить количество сухой мышечной массы и силу.
Также, тренирующиеся атлеты смогут почувствовать эффект от данной добавки, только на более длинной дистанции (при приёме от 7 недель). Но помним про периодизацию и про привыкание организма к препарату.
Спортсмены аэробных видов спорта тоже смогут увеличить свои показатели за счёт способности HMB увеличивать выносливость.
Давайте, я немного подытожу всё, что сегодня сказал.
- Гидроксиметилбутират – это вещество (метаболит), которое образуется из незаменимой аминокислоты лейцина.
- HMB активизирует mTOR и запускает компонент P70S6K. Из-за них даётся сигнал генам растить мышцы и увеличивается синтез белка.
- Лучше применять HMB периодами.
- Лучше применять больше HMB (3 г/сутки), чем меньше (1,5 г/сутки).
- Употребляем HMB за 30-60 минут ДО тренировки.
- Если пьём три грамма в сутки, то делим на три приёма по грамму (утро, до трени, вечер).
На сегодня, у меня на этом всё.
Хочу, чтобы вы понимали, что если вы ничего не будете делать и просто «закинетесь» этой добавкой лёжа на диване, то чуда не произойдёт, но при определённых усилиях эта добавка может стать хорошим подспорьем в построении тела вашей мечты.
P.S. Подписывайтесь на обновления блога. Дальше будет только круче.
С уважением и наилучшими пожеланиями, Никита Волков!
Спортивная добавка, распространённая в бодибилдинге. Аминокислота, которая образуется при расщеплении лейцина, входящего в состав BCAA
Эффект от приема hmb:
- Рост сухой мышечной массы;
- Значительное повышение силы мышечных волокон;
- Повышение выносливости;
- Быстрое восстановление мышечной ткани после тренировки.
Прием добавки: накопительный эффект, принимать за 30 минут до тренировки
Самовывоз
Самовывоз осуществляется из:
- пунктов «Boxberry» по всей России, Беларуси, Казахстану, Армении, Киргизии и Таджикистану
- со складов в Санкт-Петербурге и Москве
- из терминалов транспортных компаний
Физическим лицам для получения заказа, оплаченного онлайн или по безналичному расчёту, необходим паспорт.
Доставка до адреса
Мы можем доставить Ваш заказ по Москве и Санкт-Петербургу с помощью своего автопарка.*
Или доставить его в любую точку России силами транспортной компании.
*Доставка осуществляется с 10:00 до 17:00 в будние дни до подъезда. За час до доставки водитель отзванивается Покупателю.
Подвоз до терминала
в городе продавца
Мы можем осуществить подвоз Вашего заказа до терминала транспортной компании в Санкт-Петербурге и в Москве силами своего автотранспорта.
Стоимость доставки
Доставка по СПб и Москве осуществляется собственным транспортом.
Доставка за пределы КАД (СПБ) и МКАД (Москва) рассчитывается индивидуально исходя из веса и расстояния.
Вес заказа | Санкт-Петербург | Москва |
---|---|---|
от 1гр. до 25 кг. | 350 р. | 350 р. |
от 25,1 до 100 кг. | 745 р. | 745 р. |
от 100,1 до 500 кг. | 980 р. | 980 р. |
от 500,1 до 1500 кг. | 1 880 р. | 1 880 р. |
от 1500,1 до 3000 кг. | 3 450 р. | 3 450 р. |
от 3000,1 до 5000 кг. | 5 370 р. | 5 370 р. |
от 5000,1 до 10000 кг. | 9 500 р. | 9 500 р. |
от 10000,1 до 20000 кг. | 11 900 р. | 11 900 р. |
Доставка в другие регионы России осуществляется посредством наших фирм-партнёров. Ориентировочную стоимость доставки Вы можете рассчитать на сайте наших партнёров. Точная стоимость доставки рассчитывается нашим оператором при оформлении заказа исходя из веса выбранного товара и региона доставки.
Подъём на этаж более 5кг не осуществляется.
Оплата
Наш Интернет-магазин работает как с юридическими, так и с физическими лицами.
Обращаем Ваше внимание, что наш магазин работает только на условиях 100% предоплаты.
Для оплаты Заказа, Вам необходимо сформировать Счет в нашем интернет-магазине. Счет действителен в течение дня выставления счета. По истечении данного срока товар снимается с резерва. Оплата принимается в безналичной и наличной форме.
Договор для юридических лиц
Вы можете ознакомиться с текстом — договор для юридических лиц.
Безналичная оплата
Счет подлежит оплате через банк.
После поступления денежных средств за товар на наш расчетный счет с Вами свяжется наш оператор.
Наличная оплата
Вы можете оплатить товар за наличный расчет* на складе выдачи товара. Оплата наличными возможна только в случае забора товара самовывозом со склада.
*Перечень товаров, доступных к оплате наличными, уточняйте дополнительно.
Оплата онлайн на сайте
Мы принимаем оплату через карты следующих платежных систем:
VISA International, MasterCard Worldwide, «Мир».
Условия возврата
Возврат товара надлежащего качества возможен в течение 7 календарных дней в случае, если сохранены его товарный вид, заводская упаковка, потребительские свойства, а также документ, подтверждающий факт и условия покупки возвращаемого товара. Средства, уплаченные за услуги доставки товара надлежащего качества, возврату не подлежат.
Гидроксиметилбутират в капсулах
- 500 мг гидроксиметилбутирата в капсуле
- Для мышечного роста
- Для борьбы с катаболизмом
- Для быстрого восстановления
Низкая цена. Быстрая доставка, есть самовывоз.
Сообщить о поступлении
HMB
Чтобы мышцы лучше росли и восстанавливались, а также для недопущения их распада используйте HMB от Scitec Nutrition. В его составе содержится гидроксиметилбутират. Это метаболит лейцина, которые известен своими сильными антикатаболическими свойствами. Он не только создает условия для мышечного роста, но и сокращает время восстановления организма после физических нагрузок.
Scitec Nutrition HMB:
- 500 мг гидроксиметилбутирата в 1-й порции;
- Подстегивает белковый синтез;
- Способствует рост мышц;
- Предупреждает распад мышц;
- Сокращает восстановительный период.
Особенности состава и для чего нужен гидроксиметилбутерат?
В составе содержится гидроксиметилбутират или HMB, являющийся метаболитом лейцина — одной из важных незаменимых аминокислот, входящих в группу BCAA. На 1 капсулу приходится 500 мг HMB, особенность которого заключается в обладании сильными антикатаболическими свойствами, предупреждающими распад мышц. В клинических исследованиях данный метаболит показал себя эффективным в улучшении мышечного роста, увеличении силовых показателей, а также в поддержании жиросжигающих процессов в условиях регулярных тренировок. Рекомендуется принимать гидроксиметилбутират при тяжелых силовых тренировках, когда увеличивается риск катаболизма и перетренированности.
Состав:
Рекомендации по применению и как принимать Scitec Nutrition HMB:
Принимать по 6 капсул в день.
Порций в упаковке:
90 капсул — 45 порций.
Протеин
Купить
Изотонические напитки
Купить
Аминокислоты
Купить
Витамины и минералы
Купить
Olimp
Купить
Scitec Nutrition
Сообщить о поступлении
Olimp
Купить
Olimp
Сообщить о поступлении
1. World Health Organization. Ageing [cited 2021 June 29]; https://www.who.int/health-topics/ageing#tab=tab_1
2. Федеральная служба государственной статистики. Распределение населения по возрастным группам [cited 2021 June 29]; https://rosstat.gov.ru/folder/12781.
3. Клинические рекомендации «Старческая астения». Общероссийская общественная организация «Российская ассоциация геронтологов и гериатров». 2020.
4. Cruz-Jentoft AJ, Bahat G, Bauer J, Boirie Y, Bruyere O, Cederholm T, Cooper C, Landi F, Rolland Y, Sayer AA, Schneider SM, Sieber CC, Topinkova E, Vandewoude M, Visser M, Zamboni M; Writing Group for the European Working Group on Sarcopenia in Older People 2 (EWGSOP2), and the Extended Group for EWGSOP2. Sarcopenia: revised European consensus on definition and diagnosis. Age Ageing. 2019 Jan 1; 48 (1): 16-31. DOI: 10.1093/ageing/afy169. Erratum in: Age Ageing. 2019 Jul 1; 48(4): 601. PMID: 30312372; PMCID: PMC 6322506.
5. Gielen E, Beckwee D, Delaere A, De Breucker S, Vandewoude M, Bautmans I; Sarcopenia Guidelines Development Group of the Belgian Society of Gerontology and Geriatrics (BSGG). Nutritional interventions to improve muscle mass, muscle strength, and physical performance in older people: an umbrella review of systematic reviews and meta-analyses. Nutr Rev. 2021 Jan 9; 79 (2): 121-147. DOI: 10.1093/nutrit/nuaa011. PMID: 32483625.
6. Beaudart C, Zaaria M, Pasleau F, Reginster JY, Bruyere O. Health Outcomes of Sarcopenia: A Systematic Review and Meta-Analysis. PLoS One. 2017 Jan 17; 12 (1): e0169548. DOI: 10.1371/journal.pone.0169548. PMID: 28095426; PMCID: PMC 5240970.
7. Kitamura A, Seino S, Abe T, Nofuji Y, Yokoyama Y, Amano H, Nishi M, Taniguchi Y, Narita M, Fujiwara Y, Shinkai S. Sarcopenia: prevalence, associated factors, and the risk of mortality and disability in Japanese older adults. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2021 Feb; 12 (1): 30-38. DOI: 10.1002/jcsm.12651. Epub 2020 Nov 25. PMID: 33241660; PMCID: PMC 7890144.
8. Liguori I, Russo G, Aran L, Bulli G, Curcio F, Della-Morte D, Gargiulo G, Testa G, Cacciatore F, Bonaduce D, Abete P. Sarcopenia: assessment of disease burden and strategies to improve outcomes. Clin Interv Aging. 2018 May 14; 13: 913-927. DOI: 10.2147/CIA.S149232. PMID: 29785098; PMCID: PMC 5957062.
9. Rosenberg IH. Sarcopenia: origins and clinical relevance. Clin Geriatr Med. 2011 Aug; 27 (3): 337-9. DOI: 10.1016/j.cger.2011.03.003. Epub 2011 Jun 8. PMID: 21824550.
10. Robinson SM, Reginster JY, Rizzoli R, Shaw SC, Kanis JA, Bautmans I, Bischoff-Ferrari H, Bruyere O, Cesari M, Dawson-Hughes B, Fielding RA, Kaufman JM, Landi F, Malafarina V, Rolland Y, van Loon LJ, Vellas B, Visser M, Cooper C; ESCEO working group. Does nutrition play a role in the prevention and management of sarcopenia? Clin Nutr. 2018 Aug; 37 (4): 1121-1132. DOI: 10.1016/j.clnu.2017.08.016. Epub 2017 Aug 24. PMID: 28927897; PMCID: PMC 5796643.
11. Lau EM, Lynn HS, Woo JW, Kwok TC, Melton LJ 3rd. Prevalence of and risk factors for sarcopenia in elderly Chinese men and women. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2005 Feb; 60 (2): 213-6. DOI: 10.1093/gerona/60.2.213. PMID: 15814865.
12. Jager R, Kerksick CM, Campbell BI, Cribb PJ, Wells SD, Skwiat TM, Purpura M, Ziegenfuss TN, Ferrando AA, Arent SM, Smith-Ryan AE, Stout JR, Arciero PJ, Ormsbee MJ, Taylor LW, Wilborn CD, Kalman DS, Kreider RB, Willoughby DS, Hoffman JR, Krzykowski JL, Antonio J. International Society of Sports Nutrition Position Stand: protein and exercise. J Int Soc Sports Nutr. 2017 Jun 20; 14: 20. DOI: 10.1186/s12970-017-0177-8. PMID: 28642676; PMCID: PMC 5477153.
13. Protein and amino acid requirements in human nutrition: report of a joint. FAO/WHO/ UNU expert consultation. 2007. http://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/43411/WHO_TRS_935_eng.pdf?ua=1
14. Moore DR, Churchward-Venne TA, Witard O, Breen L, Burd NA, Tipton KD, Phillips SM. Protein ingestion to stimulate myofibrillar protein synthesis requires greater relative protein intakes in healthy older versus younger men. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2015 Jan; 70 (1): 57-62. DOI: 10.1093/gerona/glu103. Epub 2014 Jul 23. PMID: 25056502.
15. Wall BT, Gorissen SH, Pennings B, etal. Aging is accompanied by a blunted muscle protein synthetic response to protein ingestion. PLoSOne. 2015; 10: e0140903.
16. Yang Y, Breen L, Burd NA, Hector AJ, Churchward-Venne TA, Josse AR, Tarnopolsky MA, Phillips SM. Resistance exercise enhances myofibrillar protein synthesis with graded intakes of whey protein in older men. Br J Nutr. 2012 Nov 28; 108 (10): 1780-8. DOI: 10.1017/S0007114511007422. Epub 2012 Feb 7. PMID: 22313809.
17. Kerksick CM, Wilborn CD, Roberts MD, Smith-Ryan A, Kleiner SM, Jager R, Collins R, Cooke M, Davis JN, Galvan E, Greenwood M, Lowery LM, Wildman R, Antonio J, Kreider RB. ISSN exercise & sports nutrition review update: research & recommendations. J Int Soc Sports Nutr. 2018 Aug 1; 15 (1): 38. DOI: 10.1186/s12970-018-0242-y. PMID: 30068354; PMCID: PMC 6090881.
18. Paddon-Jones D, Sheffield-Moore M, Zhang XJ, Volpi E, Wolf SE, Aarsland A, Ferrando AA, Wolfe RR. Amino acid ingestion improves muscle protein synthesis in the young and elderly. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2004 Mar; 286 (3): E 321-8. DOI: 10.1152/ajpendo.00368.2003. Epub 2003 Oct 28. PMID: 14583440.
19. Paddon-Jones D, Sheffield-Moore M, Katsanos CS, Zhang XJ, Wolfe RR. Differential stimulation of muscle protein synthesis in elderly humans following isocaloric ingestion of amino acids or whey protein. Exp Gerontol. 2006 Feb; 41 (2): 215-9. DOI: 10.1016/j.exger.2005.10.006. Epub 2005 Nov 23. PMID: 16310330.
20. Katsanos CS, Chinkes DL, Paddon-Jones D, Zhang XJ, Aarsland A, Wolfe RR. Whey protein ingestion in elderly persons results in greater muscle protein accrual than ingestion of its constituent essential amino acid content. Nutr Res. 2008 Oct; 28 (10): 651-8. DOI: 10.1016/j.nutres.2008.06.007. PMID: 19083472; PMCID: PMC 2612691.
21. Marshall RN, Smeuninx B, Morgan PT, Breen L. Nutritional Strategies to Offset Disuse-Induced Skeletal Muscle Atrophy and Anabolic Resistance in Older Adults: From Whole-Foods to Isolated Ingredients. Nutrients. 2020 May 25; 12 (5): 1533. DOI: 10.3390/nu12051533. PMID: 32466126; PMCID: PMC 7284346.
22. Yoshimura Y, Wakabayashi H, Yamada M, Kim H, Harada A, Arai H. Interventions for Treating Sar-copenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Studies. J Am Med Dir Assoc. 2017 Jun 1; 18 (6): 553.e1-553.e16. DOI: 10.1016/j.jamda.2017.03.019. PMID: 28549707.
23. Ferrando AA, Paddon-Jones D, Hays NP, Kortebein P, Ronsen O, Williams RH, McComb A, Symons TB, Wolfe RR, Evans W. EAA supplementation to increase nitrogen intake improves muscle function during bed rest in the elderly. Clin Nutr. 2010 Feb; 29 (1): 18-23. DOI: 10.1016/j.clnu.2009.03.009. Epub 2009 May 5. PMID: 19419806.
24. Moro T.; Ebert S. M.; Adams C. M.; Rasmussen B. B. Amino Acid Sensing in Skeletal Muscle. Trends Endocrinol. Metab. 2016, 27, 796-806.
25. Wolfson R.L.; Sabatini D. M. The Dawn of the Age of Amino Acid Sensors for the mTORC 1 Pathway. Cell Metab. 2017, 26, 301-309.
26. Komar B, Schwingshackl L, Hoffmann G. Effects of leucine-rich protein supplements on anthropometric parameter and muscle strength in the elderly: a systematic review and meta-analysis. J Nutr Health Aging. 2015 Apr; 19 (4): 437-46. DOI: 10.1007/s12603-014-0559-4. PMID: 25809808.
27. Kaczka P, Michalczyk MM, Jastrzqb R, Gawelczyk M, Kubicka K. Mechanism of Action and the Effect of Beta-Hydroxy-Beta-Methylbutyrate (HMB) Supplementation on Different Types of Physical Performance — A Systematic Review. J Hum Kinet. 2019; 68: 211-222.
28. Albert FJ, Morente-Sanchez J, Ortega FB, Castillo MJ, Gutierrez A. Usefulness of в-hydroxy-e-methylbutyrate (HMB) supplementation in different sports: an update and practical implications. Nutr Hosp. 2015; 32 (1): 20-33.
29. Kamei Y, Hatazawa Y, Uchitomi R, Yoshimura R, Miura S. Regulation of Skeletal Muscle Function by Amino Acids. Nutrients. 2020; 12 (1): 261. Published 2020 Jan 19.
30. Courel-Ibanez J, Vetrovsky T, Dadova K, Pallares JG, Steffl M. Health Benefits of в-Hy-droxy-e-Methylbutyrate (HMB) Supplementation in Addition to Physical Exercise in Older Adults: A Systematic Review with Meta-Analysis. Nutrients. 2019 Sep 3; 11 (9): 2082. DOI: 10.3390/nu11092082. PMID: 31484462; PMCID: PMC 6769498.
31. Shreeram S, Ramesh S, Puthan JK, Balakrishnan G, Subramanian R, Reddy MT, Pereira SL. Age associated decline in the conversion of leucine to в-Hydroxy-e-Methylbutyrate in rats. Exp Gerontol. 2016 Jul; 80: 6-11. DOI: 10.1016/j.exger.2016.03.021. Epub 2016 Apr 9. PMID: 27073170.
32. Munroe M, Mahmassani ZS, Dvoretskiy S, Reid JJ, Miller BF, Hamilton K, Rhodes JS, Boppart MD. Cognitive function is preserved in aged mice following long-term в-hydroxy в-methylbutyrate supplementation. Nutr Neurosci. 2020 Mar; 23 (3): 170-182. DOI: 10.1080/1028415X.2018.1483101. Epub 2018 Jun 19. PMID: 29914347.
33. Kougias DG, Das T, Perez AB, Pereira SL. A role for nutritional intervention in addressing the aging neuromuscular junction. Nutr Res. 2018 Feb 17; 53: 1-14. DOI: 10.1016/j.nutres.2018.02.006. PMID: 29804584.
34. Shreeram S, Johns PW, Subramaniam S, Ramesh S, Vaidyanathan V, Puthan JK, Mandal S, Mamidi VK, Gelling RW. The relative bioavailability of the calcium salt of в-hydroxy-e-meth-ylbutyrate is greater than that of the free fatty acid form in rats. J Nutr. 2014 Oct; 144 (10): 1549-55. DOI: 10.3945/jn.114.196527. Epub 2014 Aug 20. PMID: 25143371.
35. Fuller JC Jr, Sharp RL, Angus HF, Baier SM, Rathmacher JA. Free acid gel form of в-hy-droxy-e-methylbutyrate (HMB) improves HMB clearance from plasma in human subjects compared with the calcium HMB salt. Br J Nutr. 2011 Feb; 105 (3): 367-72. DOI: 10.1017/S0007114510003582. Epub 2010 Dec 7. PMID: 21134325.
36. Wilkinson DJ, Hossain T, Limb MC, Phillips BE, Lund J, Williams JP, Brook MS, Cegielski J, Philp A, Ashcroft S, Rathmacher JA, Szewczyk NJ, Smith K, Atherton PJ. Impact of the calcium form of в-hydroxy-e-methylbutyrate upon human skeletal muscle protein metabolism. Clin Nutr. 2018 Dec; 37(6 Pt A): 2068-2075. DOI: 10.1016/j.clnu.2017.09.024. Epub 2017 Oct 6. PMID: 29097038; PMCID: PMC 6295980.
37. Gallagher PM, Carrithers JA, Godard MP, Schulze KE, Trappe SW. Beta-hydroxy-beta-methylbutyrate ingestion, Part I: effects on strength and fat free mass. Med Sci Sports Exerc. 2000 Dec; 32 (12): 2109-15. DOI: 10.1097/00005768-200012000-00022. PMID: 11128859.
38. Wilson JM, Kim JS, Lee SR, Rathmacher JA, Dalmau B, Kingsley JD, Koch H, Manninen AH, Saadat R, Panton LB. Acute and timing effects of beta-hydroxy-beta-methylbutyrate (HMB) on indirect markers of skeletal muscle damage. Nutr Metab (Lond). 2009 Feb 4; 6: 6. DOI: 10.1186/1743-7075-6-6. PMID: 19193206; PMCID: PMC 2642830.
39. Arazi H, Hosseini Z, Asadi A, Ramirez-Campillo R, Suzuki K. в-Hydroxy-e-Methylbutyrate Free Acid Attenuates Oxidative Stress Induced by a Single Bout of Plyometric Exercise. Front Physiol. 2019 Jun 25; 10: 776. DOI: 10.3389/fphys.2019.00776. PMID: 31293445; PMCID: PMC 6603230.
40. Wilson JM, Lowery RP, Joy JM, Walters JA, Baier SM, Fuller JC Jr, Stout JR, Norton LE, Sikorski EM, Wilson SM, Duncan NM, Zanchi NE, Rathmacher J. в-Hydroxy-e-methylbutyrate free acid reduces markers of exercise-induced muscle damage and improves recovery in resistance-trained men. Br J Nutr. 2013 Aug 28; 110 (3): 538-44. DOI: 10.1017/S0007114512005387. Epub 2013 Jan 3. PMID: 23286834.
41. Townsend JR, Fragala MS, Jajtner AR, Gonzalez AM, Wells AJ, Mangine GT, Robinson EH 4th, McCormack WP, Beyer KS, Pruna GJ, Boone CH, Scanlon TM, Bohner JD, Stout JR, Hoffman JR. в-Hydroxy-e-methylbutyrate (HMB)-free acid attenuates circulating TNF-а and TNFR 1 expression postresistance exercise. J Appl Physiol (1985). 2013 Oct 15; 115 (8): 1173-82. DOI: 10.1152/japplphysiol.00738.2013. Epub 2013 Aug 1. PMID: 23908318.
42. Wilson JM, Lowery RP, Joy JM, Andersen JC, Wilson SM, Stout JR, Duncan N, Fuller JC, Baier SM, Naimo MA, Rathmacher J. The effects of 12 weeks of beta-hydroxy-beta-methylbutyrate free acid supplementation on muscle mass, strength, and power in resistance-trained individuals: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Eur J Appl Physiol. 2014 Jun; 114 (6): 1217-27. DOI: 10.1007/s00421-014-2854-5. Epub 2014 Mar 6. PMID: 24599749; PMCID: PMC 4019830.
43. Hoffman JR, Gepner Y, Stout JR, Hoffman MW, Ben-Dov D, Funk S, Daimont I, Jajtner AR, Townsend JR, Church DD, Shelef I, Rosen P, Avital G, Chen Y, FrankelH, Ostfeld I. e-Hydroxy-$-methylbutyr-ate attenuates cytokine response during sustained military training. Nutr Res. 2016 Jun; 36 (6): 553-63. DOI: 10.1016/j.nutres.2016.02.006. Epub 2016 Feb 21. PMID: 27188901.
44. Asadi A, Arazi H, Suzuki K. Effects of в-Hydroxy-e-methylbutyrate-free Acid Supplementation on Strength, Power and Hormonal Adaptations Following Resistance Training. Nutrients. 2017 Dec 2; 9 (12): 1316. DOI: 10.3390/nu9121316. PMID: 29207472; PMCID: PMC 5748766.
45. Paddon-Jones D, Keech A, Jenkins D. Short-term beta-hydroxy-beta-methylbutyrate supplementation does not reduce symptoms of eccentric muscle damage. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2001 Dec; 11 (4): 442-50. DOI: 10.1123/ijsnem.11.4.442. PMID: 11915779.
46. Hoffman JR, Cooper J, Wendell M, Im J, Kang J. Effects of beta-hydroxy beta-methylbutyrate on power performance and indices of muscle damage and stress during high-intensity training. J Strength Cond Res. 2004 Nov; 18 (4): 747-52. DOI: 10.1519/13973.1. PMID: 15574078.
47. Nunan D, Howatson G, van Someren KA. Exercise-induced muscle damage is not attenuated by beta-hydroxy-beta-methylbutyrate and alpha-ketoisocaproic acid supplementation. J Strength Cond Res. 2010 Feb; 24 (2): 531-7. DOI: 10.1519/JSC.0b013e3181c4d370. PMID: 20072045.
48. Nissen S, Sharp R, Ray M, Rathmacher JA, Rice D, Fuller JC, Abumrad N. Effect of leucine metabolite betahydroxy-beta-methylbutyrate on muscle metabolism during resistance-exercise training. J Appl Physiol,1996; 81 (5): 2095-2104.
49. Durkalec-Michalski K, Jeszka J. The efficacy of a в-hydroxy-в-methylbutyrate supplementation on physical capacity, body composition and biochemical markers in elite rowers: a randomised, double-blind, placebo-controlled crossover study. J Int Soc Sports Nutr. 2015; 12: 31. Published 2015 Jul 30. DOI: 10.1186/s12970-015-0092-9.
50. Jakubowski JS, Nunes EA, Teixeira FJ, Vescio V, Morton RW, Banfield L, Phillips SM. Supplementation with the Leucine Metabolite в-hydroxy-в-methylbutyrate (HMB) does not Improve Resistance Exercise-Induced Changes in Body Composition or Strength in Young Subjects: A Systematic Review and Meta-Analysis. Nutrients. 2020 May 23; 12 (5): 1523. DOI: 10.3390/nu12051523. PMID: 32456217; PMCID: PMC 7285233.
51. Sanchez-Martinez J, Santos-Lozano A, Garcia-Hermoso A, Sadarangani KP, Cristi-Montero C. Effects of beta-hydroxy-beta-methylbutyrate supplementation on strength and body composition in trained and competitive athletes: A meta-analysis of randomized controlled trials. J Sci Med Sport. 2018 Jul; 21 (7): 727-735. DOI: 10.1016/j.jsams.2017.11.003. Epub 2017 Nov 10. PMID: 29249685.
52. Holland BM, Roberts BM, Krieger JW, Schoenfeld BJ. Does HMB Enhance Body Composition in Athletes? A Systematic Review and Meta-analysis. J Strength Cond Res. 2019 Dec 20. DOI: 10.1519/JSC.0000000000003461. Epub ahead of print. PMID: 31868817.
53. Lin Z, Zhao Y, Chen Q. Effects of oral administration of в-hydroxy в-methylbutyrate on lean body mass in older adults: a systematic review and meta-analysis. Eur Geriatr Med. 2021 Apr; 12 (2): 239-251. DOI: 10.1007/s41999-020-00409-9. Epub 2020 Oct 8. PMID: 33034021.
54. Stout JR, Fukuda DH, Kendall KL, Smith-Ryan AE, Moon JR, Hoffman JR. в-Hydroxy-в-methylbutyr-ate (HMB) supplementation and resistance exercise significantly reduce abdominal adiposity in healthy elderly men. Exp Gerontol. 2015 Apr; 64: 33-4. DOI: 10.1016/j.exger.2015.02.012. Epub 2015 Feb 17. PMID: 25700845.
55. Rathmacher JA, Pitchford LM, Khoo P, Angus H, Lang J, Lowry K, Ruby C, Krajek AC, Fuller JC, Sharp RL. Long-term Effects of Calcium fi-Hydroxy-fi-Methylbutyrate and Vitamin D3 Supplementation on Muscular Function in Older Adults With and Without Resistance Training: A Randomized, Double-blind, Controlled Study. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2020 Oct 15; 75 (11): 2089-2097. DOI: 10.1093/gerona/glaa218. PMID: 32857128; PMCID: PMC 7566440.
56. Flakoll P, Sharp R, Baier S, Levenhagen D, Carr C, Nissen S. Effect of beta-hydroxy-beta-meth-ylbutyrate, arginine, and lysine supplementation on strength, functionality, body composition, and protein metabolism in elderly women. Nutrition. 2004 May; 20 (5): 445-51. DOI: 10.1016/j.nut.2004.01.009. PMID: 15105032.
57. Rondanelli M, Nichetti M, Peroni G, Naso M, Faliva MA, Iannello G, Di Paolo E, Perna S. Effect of a Food for Special Medical Purposes for Muscle Recovery, Consisting of Arginine, Glutamine and Beta-Hydroxy-Beta-Methylbutyrate on Body Composition and Skin Health in Overweight and Obese Class I Sedentary Postmenopausal Women. Nutrients. 2021 Mar 17; 13 (3): 975. DOI: 10.3390/nu13030975. PMID: 33802917; PMCID: PMC 8002755.
58. Kortebein P, Ferrando A, Lombeida J, Wolfe R, Evans WJ. Effect of 10 days of bed rest on skeletal muscle in healthy older adults. JAMA. 2007 Apr 25; 297 (16): 1772-4. DOI: 10.1001/jama.297.16.1772-b. PMID: 17456818.
59. Deutz NE, Pereira SL, Hays NP, Oliver JS, Edens NK, Evans CM, Wolfe RR. Effect of в-hydroxy-в-m ethylbutyrate (HMB) on lean body mass during 10 days of bed rest in older adults. Clin Nutr. 2013 Oct; 32 (5): 704-12. DOI: 10.1016/j.clnu.2013.02.011. Epub 2013 Mar 4. PMID: 23514626.
60. Standley RA, Distefano G, Pereira SL, Tian M, Kelly OJ, Coen PM, Deutz NEP, Wolfe RR, Goodpaster BH. Effects of в-hydroxy-в-methylbutyrate on skeletal muscle mitochondrial content and dynamics, and lipids after 10 days of bed rest in older adults. J Appl Physiol (1985). 2017 Nov 1; 123 (5): 1092-1100. DOI: 10.1152/japplphysiol.00192.2017. Epub 2017 Jul 13. PMID: 28705993.
61. Cholewa JM, Dardevet D, Lima-Soares F, de Araujo Pessoa K, Oliveira PH, Dos Santos Pinho JR, Nicastro H, Xia Z, Cabido CE, Zanchi NE. Dietary proteins and amino acids in the control of the muscle mass during immobilization and aging: role of the MPS response. Amino Acids. 2017 May; 49 (5): 811-820. DOI: 10.1007/s00726-017-2390-9. Epub 2017 Feb 7. PMID: 28175999.
62. Malafarina V, Uriz-Otano F, Malafarina C, Martinez JA, Zulet MA. Effectiveness of nutritional supplementation on sarcopenia and recovery in hip fracture patients. A multi-centre randomized trial. Maturitas. 2017 Jul; 101: 42-50. DOI: 10.1016/j.maturitas.2017.04.010. Epub 2017 Apr 22. PMID: 28539168.
63. Bear DE, Langan A, Dimidi E, Wandrag L, Harridge SDR, Hart N, Connolly B, Whelan K. в-Hy-droxy-в-methylbutyrate and its impact on skeletal muscle mass and physical function in clinical practice: a systematic review and meta-analysis. Am J Clin Nutr. 2019 Apr 1; 109 (4): 1119-1132. DOI: 10.1093/ajcn/nqy373. PMID: 30982854.
64. Manjarrez-Montes-de-Oca R, Torres-Vaca M, González-Gallego J, Alvear-Ordenes I. El в-hidroxi-в-metilbutirato (HMB) como suplemento nutricional (I): metabolismo y toxicidad [fi-hydroxy-fi-methy/butyrate as a dietary supplement (I): metabolism and toxicity]. Nutr Hosp. 2014 Nov 27; 31 (2): 590-6. Spanish. DOI: 10.3305/nh.2015.31.2.8432. PMID: 25617539.
65. Baier S, Johannsen D, Abumrad N, Rathmacher JA, Nissen S, Flakoll P. Year-long changes in protein metabolism in elderly men and women supplemented with a nutrition cocktail of beta-hydroxy-beta-methylbutyrate (HMB), L-arginine, and L-lysine. JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2009 Jan-Feb; 33 (1): 71-82. DOI: 10.1177/0148607108322403. PMID: 19164608.
Гидроксизин (Hydroxyzine)
💊 Состав препарата Гидроксизин
✅ Применение препарата Гидроксизин
Описание активных компонентов препарата
Гидроксизин
(Hydroxyzine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BB01
(Гидроксизин)
Лекарственная форма
Гидроксизин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-005924 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гидроксизин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 48.85 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 0.65 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (20A280013) — 4 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 33.75%, гидроксипропилцеллюлоза — 33.75%, тальк — 20%, титана диоксид — 12.5%].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие.
Не угнетает кору головного мозга, но действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области ЦНС.
Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы гидроксизина может удлиняться до 96 ч после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль гидроксизина. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и у пациентов с бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг гидроксизина. При применении гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4 недель лечения пациентов с тревожным состоянием.
После приема внутрь антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 30-45 мин. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием и умеренным анальгетическим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция высокая. Cmax после перорального приема достигается через 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Cmax у взрослых составляет 30 нг/мл, после приема в дозе 50 мг — 70 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрация гидроксизина в коже превышает концентрацию в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита — цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой внутрь дозы), происходит при участии алкогольдегидрогеназы. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических H1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и O-деалкилированный метаболит с T1/2 из плазмы 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.
T1/2 у взрослых составляет 14 ч (диапазон 7-20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25% дозы).
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 29 ч, Vd увеличивается до 22.5 л/кг.
У детей общий клиренс примерно в 2.5 раза короче, чем у взрослых. T1/2 меньше, чем у взрослых: у детей в возрасте 14 лет — 11 ч, в возрасте 1 год — 4 ч.
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина AUC значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита.
Показания активных веществ препарата
Гидроксизин
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых; в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями; симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг. Частоту приема устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Для детей доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах.
Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, заторможенность; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия; частота неизвестна — потеря сознания (обморок).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия типа «пируэт», снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — буллезные заболевания (например, токсический эпидермальный некролиз, пемфигоид).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.
Общие реакции: часто — утомляемость; нечасто — гипертермия, недомогание.
Побочные эффекты, которые возможны при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гидроксизину, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе; порфирия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), факторы риска развития удлинения интервала QT на ЭКГ (в т.ч. при наличии сердечно-сосудистых заболеваний), выраженный электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженная брадикардия, сопутствующее применение лекарственных препаратов, способных вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ и/или вызывающих желудочковые аритмии типа «пируэт», беременность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Миастения; снижение моторики ЖКТ; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; затруднение мочеиспускания; запоры; глаукома; деменция; склонность к судорожным припадкам; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности, в период родов, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью; требуется уменьшение дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью; требуется уменьшение дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
Применение у пожилых пациентов
Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
Особые указания
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт». У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.
Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано совместное применение гидроксизина с препаратами, которые способны увеличивать интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IА (такими как хинидин, дизопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными средствами, некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом), некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсциталопрамом), некоторыми антималярийными препаратами (такими как мефлохин и гидроксихлорохин), некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидином), некоторыми средствами, применяемыми при заболеваниях ЖКТ (такими как прукалоприд), некоторыми препаратами, используемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб) и метадоном, повышающими риск развития нарушений сердечного ритма.
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом, в т.ч. с хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином.
Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или обладающими антихолинергическими свойствами.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.
Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами МАО.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.
Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам.
Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.
В экспериментальных исследованиях гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг/сут, разделенной на 2 приема, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение Cmax метаболита цетиризина на 20%.
Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен. трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин метаболизируется при участии алкогольдегидрогеназы и изофермента CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в т.ч. атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код