Гидроморфон инструкция по применению цена - Самые разные инструкции по применению

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенантрена, является полусинтетическим производным морфина. По анальгезирующей активности превосходит морфин. Оказывает фармакологическое действие главным образом на ЦНС и гладкую мускулатуру, включая ЖКТ. Гидроморфон является преимущественно агонистом μ-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к κ-рецепторам. Анальгезирующий эффект обусловлен связыванием гидроморфона с μ-рецепторами ЦНС. При приеме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2-10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).

Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.

Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.

Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.

Фармакокинетика

После приема внутрь T_maxи биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T_1/2 составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.

Показания активного вещества
ГИДРОМОРФОН

Лечение сильной боли.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы, состояния пациента, от анальгезирующего препарата, который пациент получал перед гидроморфоном, а также от препаратов, который пациент получает одновременно.

В зависимости от эффективности, дозу можно увеличивать, учитывая значение максимальной терапевтической дозы гидроморфона для применяемой лекарственной формы.

Отмена гидроморфона проводится постепенно. У пациентов, которые имеют физическую зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости прекращения лечения дозу следует снижать на 50% каждые 2 дня до достижения минимальной дозы, после этого лечение можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения симптомов отмены опиоидов. После этого снижение дозы гидроморфона следует возобновить с более длительными интервалами, или предварительно перевести пациента на эквивалентную анальгетическую дозу другого опиоида и затем продолжить снижение дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, геморрой, гематохезия, нарушения стула, кишечная непроходимость, дивертикул, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, перфорация толстой кишки, повышение активности ферментов поджелудочной железы, анальная трещина, безоар, дуоденит, непроходимость кишечника, нарушение опорожнения желудка, болезненные дефекации, гастроэнтерит, дивертикулит, желчная колика.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение памяти, гипестезия, парестезии, миоклонус, нарушение координации, тремор или непроизвольные мышечные сокращения, седативный эффект, нарушение внимания, дисгевзия, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, затемнение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги, гиперрефлексия.

Со стороны психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нервозность, нарушения сна, депрессия, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, снижение либидо, паническая атака, паранойя, агрессия, плач, апатия, толерантность к гидроморфону, дисфория, эйфория, зависимость.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, миоз, диплопия сухость глаз.

Со стороны органа слуха и равновесия: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, дыхательная недостаточность, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чиханье, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, брадикардия, артериальная гипотензия, покраснение, артериальная гипертензия.

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, анорексия, обезвоживание, повышенный аппетит, задержка жидкости, гиперурикемия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, зуд, сыпь, экзема, покраснение лица/эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, боль в мышцах.

Со стороны эндокринной системы: гипогонадизм.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция/импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны лабораторных показателей: снижение насыщения крови кислородом, снижение концентрации калия в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня амилазы в крови, снижение уровня тестостерона в крови.

Общие реакции: астения, отеки, синдром отмены, гипертермия, боль, дискомфорт в груди, озноб, недомогание, чувство дискомфорта, затруднение при ходьбе, ощущение беспокойства, абстиненция, ощущение опьянения, ощущение жара и холода, гипотермия.

Прочие: падения, ушибы.

Противопоказания к применению

Заболевания, которые могут вызвать нарушения проходимости ЖКТ, синдром слепой кишечной петли, непроходимость ЖКТ; для лечения острой или послеоперационной боли; тяжелые нарушения функции печени; дыхательная недостаточность; острая боль в животе неясной этиологии; астматический статус; кома; лечение ингибиторами МАО, а также период менее 14 дней после их отмены; сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином; детский возраст; применение во время родов и родоразрешения; повышенная чувствительность к гидроморфону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении гидроморфона при беременности нет. Риск тератогенного действия на плод при применении гидроморфона при беременности не изучен. Гидроморфон не следует применять при беременности и при родах из-за нарушения сократительной способности матки и риска угнетения дыхания новорожденного. У новорожденных, матери которых получали длительное лечение опиоидами, может наблюдаться абстинентный синдром.

Гидроморфон в низких концентрациях выделяется с грудным молоком у человека. Не следует применять гидроморфон в период грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять гидроморфон у пациентов со значительно сниженным дыхательным резервом или уже имеющимся угнетением дыхания, у пациентов с ХОБЛ, при травмах головы, хронических запорах, у пациентов с воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, острым вторичным панкреатитом вследствие заболевания желчевыводящих путей, в случае планируемой операции на желчевыводящих путях.

С осторожностью и в уменьшенной дозе следует применять гидроморфон у пациентов с почечной недостаточностью, с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, недостаточностью функции коры надпочечников, микседемой, гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы и сужением уретры, с угнетением функций ЦНС, кифосколиозом, токсическим психозом, алкоголизмом, лекарственной зависимостью, делирием, судорогами, у пациентов пожилого возраста.

Угнетение дыхания является наиболее серьезным побочным эффектом опиоидных анальгетиков, который чаще развивается при передозировке, у пациентов пожилого возраста, инвалидов, при заболеваниях, сопровождающихся гипоксией или гиперкапнией, когда даже средние дозы опиоидов могут вызывать опасное угнетение дыхания. Хотя сильная боль противодействует вызываемому опиоидами угнетению дыхания, этот эффект может быстро проявиться, если боль внезапно значительно уменьшится.

Вызываемое опиоидными анальгетиками угнетение дыхания с накоплением диоксида углерода и вторичным повышением давления спинномозговой жидкости может быть усилено при наличии травмы головы или повышенного внутричерепного давления. Эффекты опиоидов могут маскировать неврологические симптомы дальнейшего повышения внутричерепного давления у больных с травмой головы.

Одновременное применение гидроморфона и других опиоидных анальгетиков сопровождается повышением риска развития дыхательной недостаточности. Поэтому при одновременном применении других анальгетиков важно уменьшить дозу гидроморфона.

Гидроморфон, как и другие опиоидные анальгетики, способен вызывать тяжелую артериальную гипотензию у пациентов с нестабильной гемодинамикой из-за уменьшения ОЦК или сопутствующего применения таких препаратов, как фенотиазин и общие анестетики.

У пациентов, у которых предполагается проведение местной анестезии или использование других методов, нарушающих проведение болевых импульсов, не следует применять гидроморфон за 24 ч до процедуры.

При плановой хордотомии или других хирургических вмешательствах с целью уменьшения боли гидроморфон не следует применять в течение 24 ч после операции. В последующем, при необходимости, новая доза гидроморфона должна быть подобрана в соответствии с изменившейся потребностью в обезболивании.

При применении гидроморфона возможны запоры, поэтому в период лечения следует рассмотреть возможность профилактического применения слабительных. Клинические состояния или лекарственные препараты, которые резко и сильно сокращают время прохождения пищи через кишечник, могут приводить к ослаблению всасывания гидроморфона при приеме внутрь, вследствие этого у пациентов, имеющих физическую зависимость от опиоидов, могут появляться симптомы отмены. При подозрении на развитие паралитической кишечной непроходимости в период применения гидроморфона, его следует отменить.

Прием гидроморфона может маскировать симптомы и затруднять диагностику при симптомокомплексе «острый живот». Поэтому перед началом лечения важно убедиться в отсутствии у пациента кишечной непроходимости.

Гидроморфон также может повышать давление в желчевыводящих путях из-за спазма сфинктера Одди.

Лечение больных с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести следует начинать со сниженной дозы и с тщательным наблюдением за больным в период повышения дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени также следует рассмотреть возможность увеличения интервала между применением гидроморфона. При применении гидроморфона в поддерживающих дозах таким пациентам требуется тщательный клинический контроль.

У пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышен риск развития побочных реакций со стороны ЦНС (спутанность сознания), со стороны пищеварительной системы, со стороны функции почек. Одновременное применение других лекарственных препаратов, особенно трициклических антидепрессантов, повышает риск развития спутанности сознания и запоров. У этой категории пациентов часто имеются заболевания предстательной железы и мочевыводящих путей, что повышает риск задержки мочи. У пациентов пожилого возраста начальную дозу гидроморфона следует уменьшить.

Физическая зависимость — это состояние адаптации, характеризующееся появлением специфических симптомов отмены опиоидов при резкой отмене или снижении дозы препарата, уменьшении концентрации препарата в крови и/или при введении антагониста. Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, проявляется некоторыми или всеми из следующих симптомов: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, расширение зрачков, боль в мышцах, мидриаз, раздражительность, тревожность, боль в пояснице, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, повышение АД, увеличение частоты дыхания или сердцебиение. В целом, опиоиды нельзя отменять резко.

У пациентов с алкоголизмом, с лекарственной зависимостью повышена частота развития толерантности к опиоидам и психической зависимости.

Этанол усиливает седативный эффект гидроморфона, поэтому пациенты должны избегать употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения гидроморфоном.

Применение гидроморфона дает положительную реакцию при допинг-контроле у спортсменов.

Передозировка опиоидами проявляется угнетением дыхания, сонливостью, которая усиливается до ступора и комы, мышечной вялостью, холодной кожей, узкими зрачками и, иногда, тахикардией и артериальной гипотензией. При тяжелой передозировке возникают апноэ, циркуляторный коллапс, остановка сердца, которые могут вызвать смерть пациента. При лечении передозировки основное внимание необходимо уделять восстановлению нормального дыхания, скорейшему выведению лекарственного вещества из организма и устранению его активности.

Антагонисты опиоидов не следует применять при отсутствии вызванного опиоидами, клинически значимого угнетения дыхания или падения АД. Антагонисты опиоидов следует с осторожностью применять у пациентов с физической зависимостью от гидроморфона, т.к. быстрое устранение действия опиоида, включая гидроморфон, может вызвать симптомы отмены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гидроморфон способен существенно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и движущимися механизмами. Это влияние особенно вероятно в начале лечения, после повышения дозы или смены препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении опиоидных анальгетиков с ингибиторами МАО возможно возбуждение или угнетение ЦНС, артериальная гипотензия или артериальная гипертензия.

Применение гидроморфона совместно с агонистами/антагонистами морфина (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) может приводить к ослаблению анальгезирующего действия за счет конкурентной блокады рецепторов, это может повышать риск развития симптомов отмены. Данные комбинации противопоказаны.

Применение гидроморфона одновременно с препаратами, угнетающими ЦНС, в частности, снотворными, седативными средствами, общими анестетиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками), этанолом может оказывать аддитивное угнетающее действие, в т.ч. на дыхание. Кроме того, может наблюдаться падение АД, выраженное седативное действие вплоть до развития комы. При необходимости применения подобных комбинаций следует уменьшить дозу одного или обоих препаратов.

Гидроморфон, как и другие опиоиды, способен усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, вызываемую миорелаксантами, при данной комбинации возможно усиление угнетающего действия на дыхание.

Источник

С усилением мер по борьбе с производством и распространением запрещенных психоактивных веществ, в среде наркоманов все более популярной становятся так называемые аптечные наркотики. Это таблетки или растворы, которые продаются исключительно по рецепту врача и могут вызывать наркотическое опьянение, стойкую зависимость. Одним из таких лекарств является гидроморфон.

Что такое гидроморфон

Это наркотический анальгетик класса опиоидов. По химическому строению представляет собой полусинтетическое производное морфина, но обладает более сильным обезболивающим эффектом. В целом действие гидроморфона сходно не только с морфином, но и с метадоном, героином, другими опиатами.

Входит в состав многих обезболивающих средств. Чаще всего выпускается в виде таблеток либо растворов для внутримышечного и инфузионного введения. Реже встречается в форме суппозиториев для ректального использования.

Согласно российскому законодательству, включен в контролируемый список лекарственных веществ, оборот которых ограничен. Купить можно только по рецепту лечащего врача или нелегальным способом. Наркоманы, как правило, достают при помощи поддельных или чужих рецептов, путем краж или договариваясь с нечистыми на руку провизорами, торгующими гидроморфоном незаконно, из-под прилавка. Кроме того, на наркосайтах нередко появляются предложения о перепродаже рецептов.

Применение гидроморфона в медицине

Гидроморфон используется для снятия сильной и умеренной боли у взрослых. Обезболивающий эффект появляется в среднем через полчаса после введения и длится 3 – 5 часов. Обычно лекарство применяется только при болях, вызванных раком (в частности, помогает бороться с ночным болевым синдромом, нарушениями сна у онкобольных). Противопоказан при тяжелой астме, заболеваниях дыхательной системы, желудочно-кишечной непроходимости, пациентам с опиоидной непереносимостью, беременным и кормящим женщинам.

Как действует на организм человека

Гидроморфон воздействует главным образом на центральную нервную систему и гладкую мускулатуру, ЖКТ. В отличие от морфина он не образует высокотоксичные метаболиты, поэтому при выведении не отягощает протекание почечной недостаточности. После приема наблюдаются следующие физиологические эффекты:

снижается интенсивность болевого синдрома;
замедляются процессы пищеварения, метаболизм в целом;
сужаются зрачки;
повышаются сухожильные рефлексы;
увеличивается внутричерепное давление;
снижается артериальное давление;
замедляется или учащается пульс;
угнетается дыхательный центр, прекращается кашель;
резко сменяется эмоциональный фон, возможно появление эйфории.

Несмотря на то, что продолжительный прием препарата связан с определенными нарушениями в работе организма, при соблюдении назначенных врачом дозировок у пациентов редко наблюдаются психические расстройства. Отмена лекарства также проходит без каких-либо серьезных последствий для здоровья больного, но только при условии, что прекращение лечения осуществляется по схеме, предписанной терапевтом. Обычно это постепенное снижение дозы на протяжении 1-2 недель.

Чем опасна передозировка гидроморфоном

Передозировка может возникнуть даже после разового приема в случае, если человек по собственному желанию увеличивает дозу препарата (например, в надежде получить более интенсивное обезболивание или достигнуть наркотического опьянения). Уже через несколько минут после употребления лекарства самочувствие больного ухудшается, наблюдаются следующие симптомы передозировки:

раздражительность, нервозность, агрессивность;
нестабильность пульса, артериального давления;
тошнота, рвота;
запор, задержка мочеотделения;
усиленное потоотделение, при этом пот липкий, холодный;
одышка, нарушение дыхания, спазм бронхов;
головные боли, головокружение;
тяжелая сонливость;
усиленный аппетит или полное его отсутствие;
снижение либидо;
обострение проблем пищеварительной системы;
нарушение координации движений, дезориентированность;
панические атаки;
разного рода галлюцинации;
судороги, конвульсии во всем теле;
потеря сознания;
кома, смерть.

Важно! При первых симптомах ухудшения самочувствия важно безотлагательно вызвать скорую помощь.

Особенно опасно употребление препарата параллельно с другими лекарственными средствами (в частности, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, опиоидами, миорелаксантами), наркотиками, спиртными напитками. Это чревато развитием психических нарушений, необратимых патологий в функционировании внутренних органов, также распространены случаи летального исхода.

Как развивается зависимость

В отличие от многих других нарковеществ, гидроморфон не вызывает стойкой зависимости после разового приема. Как правило, привыкание развивается постепенно на фоне регулярного употребления препарата, в процессе терапии. Именно поэтому большинство гидроморфоновых наркоманов — это лица, которые изначально принимали анальгетик с лечебной целью.

Безопасной дозой вещества в сутки считается 20 – 30 мг: при условии, что человек принимает не более 5 мг каждые 4 – 6 часов. Если он по собственной инициативе увеличивает дозировку, его организм достаточно быстро привыкает и перестает реагировать на анальгетик. Развивается толерантность, поэтому больному приходится постоянно повышать количество препарата. Так человек попадает в порочный круг зависимости. Если по какой-либо причине он не может принять лекарство, развивается абстиненция (синдром отмены).

Последствия гидроморфоновой зависимости

Систематическое злоупотребление опиатными анальгетиками приводит к развитию типичного симптомокомплекса:

Сбои в работе ЦНС (ухудшение когнитивных способностей, нарушения речи, координации).
Развитие патологий сосудов и сердца, дыхательной системы (в частности, тахикардия, гипо- и гипертензия, гипоксия).
Ухудшение функции желудочно-кишечного тракта.
Резкое снижение массы тела, истощение.
Снижение остроты зрения, ухудшение слуха.
Развитие психических расстройств, умственная деградация.

Признаки абстиненции

Прекращение приема гидроморфона на фоне уже сформировавшейся наркозависимости сопровождается следующими симптомами абстиненции («ломки»):

сильное слезотечение, насморк;
тошнота, рвота;
мучительные боли в мышцах, суставах, животе;
ощущение «мурашек» на коже;
озноб, усиленная потливость;
расширение зрачков;
повышенная тревожность, апатичность, депрессия;
неспособность получать удовольствие от привычных вещей.

Симптомы ломки появляются в среднем через 5 часов после последней дозы. Без специализированной медицинской помощи абстиненция способна продлиться от нескольких дней до нескольких недель.

Специфика лечения наркозависимости

Курс терапии подбирается в индивидуальном порядке с учетом стажа наркомании, общего состояния больного, наличия у него противопоказаний, хронических болезней. Оптимальным является комплексный подход, включающий в себя несколько этапов:

Детоксикация. Необходима для безболезненного и безопасного выведения из организма пациента токсичных метаболитов нарковещества, быстрого снятия абстинентного синдрома. Предполагает использование как медикаментозных, так и немедикаментозных методов.
Психотерапия. Позволяет определить первичные причины заболевания, найти стойкую мотивацию к полному избавлению от разрушающей тяги.
Восстанавливающая терапия. Направлена на восстановление физического и психического здоровья, нормализацию работы внутренних систем.
Реабилитация. Наиболее длительный и сложный этап терапии, в ходе которого пациенту помогают окончательно победить психологическую тягу, научиться новым способам борьбы со стрессом.

Как правило, лечение наркозависимости проходит в условиях стационара под контролем медперсонала. Такой подход позволяет получить хорошие результаты за более короткий срок, предупредить развитие рецидивов в будущем. Несколько месяцев после выписки специалисты находятся на связи с пациентом, оказывают ему необходимую психологическую поддержку.

Заметили, что ваш близкий стал чаще принимать лекарства, хотя давно не посещал терапевта? Понимаете, что уже давно самостоятельно «назначаете» себе дозировки и они постоянно увеличиваются? Не рискуйте собственным здоровьем и жизнью! Как можно раньше обратитесь к врачу, пройдите необходимое лечение.

Литература:

Фармакогеномика в онкологии: стратегии и проблемы менеджмента хронического болевого синдрома. Под редакцией О. П. Бобровой, Н. А. Шнайдер, Ю. А. Дыхно. — Красноярский государственный медицинский университет им. В. Ф. Войно-Ясенецкого. — Новосибирск: Наука, 2019. — 198 с.
Курсов С.В., Скороплет С.Н. Острое отравление опиоидами. — Медицина неотложных состояний. — 2016. — №2. — 48 – 51 с.
Каприн А.Д., Абузарова Г.Р., Невзорова Д. В. Новые клинические рекомендации всемирной организации здравоохранения по терапии онкологической боли у взрослых и подростков. — Research’n Practical Medicine Journal. —2021. — №2. — 90 – 108 с.

Источник

Гидроморфон

Hydromorphone

Фармакологическое действие

Гидроморфон — болеутоляющее средство класса опиоидов, производное фенантрена, является полусинтетическим производным морфина. Анальгезирующий эффект гидроморфона превосходит морфин. Оказывает фармакологическое действие главным образом на центральную нервную систему и гладкую мускулатуру, включая желудочно-кишечный тракт. Гидроморфон является преимущественно агонистом μ-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к κ-рецепторам. Анальгезирующий эффект обусловлен связыванием гидроморфона с μ-рецепторами центральной нервной системы. При приёме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2–10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).

Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в центральной нервной системе и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.

Гидроморфон замедляет моторику желудочно-кишечного тракта, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.

Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная плазменная концентрация и биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связь с белками плазмы составляет 8–19 %. После приёма внутрь или внутривенного введения плазменный период полувыведения составляет около 2,5 часов. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путём глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроморфону;
заболевания, которые могут вызвать нарушения проходимости желудочно-кишечного тракта;
синдром слепой кишечной петли;
непроходимость желудочно-кишечного тракта;
тяжёлые нарушения функции печени;
дыхательная недостаточность;
острая боль в животе неясной этиологии;
астматический статус;
кома;
лечение ингибиторами МАО, а также период менее 14 дней после их отмены;
сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином;
детский возраст;
применение во время родов и родоразрешения.

С осторожностью

Значительно сниженный дыхательный резерв;
угнетение дыхания;
хроническая обструктивная болезнь лёгких;
травмы головы;
хронический запор;
воспалительные или обструктивные заболевания кишечника;
острый вторичный панкреатит вследствие заболевания желчевыводящих путей, в случае планируемой операции на желчевыводящих путях;
почечная недостаточность;
лёгкая и умеренная печёночная недостаточность;
недостаточность функции коры надпочечников;
микседема;
гипотиреоз;
гипертрофия предстательной железы и сужение уретры;
угнетение функций центральной нервной системы;
кифосколиоз;
токсический психоз;
алкоголизм;
лекарственная зависимость;
делирий;
судороги;
пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроморфона при беременности не проведено. Риск тератогенного действия на плод не изучен.

Не наблюдалось признаков тератогенности в экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах. Тератогенность отмечалась у мышей и хомяков, связь с применением гидроморфона не изучена.

Гидроморфон проникает через плацентарный барьер.

Гидроморфон не рекомендуется применять при беременности и при родах из-за нарушения сократительной способности матки и риска угнетения дыхания новорождённого. У новорождённых, матери которых получали длительное лечение опиоидами, может наблюдаться абстинентный синдром.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидроморфона в период грудного вскармливания не проведено.

Гидроморфон экскретируется в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии, лекарственной формы и от анальгезирующего препарата, который пациент получал перед гидроморфоном, а также от препаратов, который пациент получает одновременно.

Отмена гидроморфона проводится постепенно. У пациентов, которые имеют физическую зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости прекращения лечения дозу следует снижать на 50 % каждые 2 дня до достижения минимальной дозы, после этого лечение можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения симптомов отмены опиоидов. После этого снижение дозы гидроморфона следует возобновить с более длительными интервалами, или предварительно перевести пациента на эквивалентную анальгетическую дозу другого опиоида и затем продолжить снижение дозы.

Симптомы от прекращения употребления гидроморфона

Слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита; раздражительность; толчки; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, геморрой, гематохезия, нарушения стула, кишечная непроходимость, дивертикул, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, перфорация толстой кишки, повышение активности ферментов поджелудочной железы, анальная трещина, безоар, дуоденит, непроходимость кишечника, нарушение опорожнения желудка, болезненные дефекации, гастроэнтерит, дивертикулит, желчная колика.

Со стороны нервной системы

Сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение памяти, гипестезия, парестезии, миоклонус, нарушение координации, тремор или непроизвольные мышечные сокращения, седативный эффект, нарушение внимания, дисгевзия, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, затемнение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги, гиперрефлексия.

Со стороны психики

Бессонница, тревога, спутанность сознания, нервозность, нарушения сна, депрессия, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, снижение либидо, паническая атака, паранойя, агрессия, плач, апатия, толерантность к гидроморфону, дисфория, эйфория, зависимость.

Со стороны органа зрения

Зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, миоз, диплопия сухость глаз.

Со стороны органа слуха и равновесия

Зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, дыхательная недостаточность, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чиханье, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, брадикардия, артериальная гипотензия, покраснение, артериальная гипертензия.

Со стороны обмена веществ

Уменьшение массы тела, анорексия, обезвоживание, повышенный аппетит, задержка жидкости, гиперурикемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз, зуд, сыпь, экзема, покраснение лица/эритема.

Со стороны костно-мышечной системы

Мышечные спазмы, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, боль в мышцах.

Со стороны эндокринной системы

Гипогонадизм.

Со стороны репродуктивной системы

Эректильная дисфункция/импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны лабораторных показателей

Снижение насыщения крови кислородом, снижение концентрации калия в крови, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня амилазы в крови, снижение уровня тестостерона в крови.

Общие реакции

Астения, отёки, синдром отмены, гипертермия, боль, дискомфорт в груди, озноб, недомогание, чувство дискомфорта, затруднение при ходьбе, ощущение беспокойства, абстиненция, ощущение опьянения, ощущение жара и холода, гипотермия.

Прочие

Падения, ушибы.

Передозировка

Медленное и поверхностное дыхание; липкая кожа; конвульсии; кома; возможна смерть.

Взаимодействие

При одновременном применении опиоидных анальгетиков с ингибиторами МАО возможно возбуждение или угнетение центральной нервной системы, артериальная гипотензия или артериальная гипертензия.

Применение гидроморфона совместно с агонистами/антагонистами морфина (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) может приводить к ослаблению анальгезирующего действия за счёт конкурентной блокады рецепторов, это может повышать риск развития симптомов отмены. Данные комбинации противопоказаны.

Применение гидроморфона одновременно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в частности, снотворными, седативными средствами, общими анестетиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками), этанолом может оказывать аддитивное угнетающее действие, в том числе на дыхание. Кроме того, может наблюдаться падение артериального давления, выраженное седативное действие вплоть до развития комы. При необходимости применения подобных комбинаций следует уменьшить дозу одного или обоих препаратов.

Особые указания

Угнетение дыхания является наиболее серьёзным побочным эффектом опиоидных анальгетиков, который чаще развивается при передозировке, у пациентов пожилого возраста, инвалидов, при заболеваниях, сопровождающихся гипоксией или гиперкапнией, когда даже средние дозы опиоидов могут вызывать опасное угнетение дыхания. Хотя сильная боль противодействует вызываемому опиоидами угнетению дыхания, этот эффект может быстро проявиться, если боль внезапно значительно уменьшится.

Гидроморфон, как и другие опиоидные анальгетики, способен вызывать тяжёлую артериальную гипотензию у пациентов с нестабильной гемодинамикой из-за уменьшения объёма циркулирующей крови или сопутствующего применения таких препаратов, как фенотиазин и общие анестетики.

При плановой хордотомии или других хирургических вмешательствах с целью уменьшения боли гидроморфон не следует применять в течение 24 часа после операции. В последующем, при необходимости, новая доза гидроморфона должна быть подобрана в соответствии с изменившейся потребностью в обезболивании.

При применении гидроморфона возможны запоры, поэтому в период лечения следует рассмотреть возможность профилактического применения слабительных. Клинические состояния или лекарственные препараты, которые резко и сильно сокращают время прохождения пищи через кишечник, могут приводить к ослаблению всасывания гидроморфона при приёме внутрь, вследствие этого у пациентов, имеющих физическую зависимость от опиоидов, могут появляться симптомы отмены. При подозрении на развитие паралитической кишечной непроходимости в период применения гидроморфона, его следует отменить.

Гидроморфон также может повышать давление в желчевыводящих путях из-за спазма сфинктера Одди.

Лечение больных с печёночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести следует начинать со сниженной дозы и с тщательным наблюдением за больным в период повышения дозы. При почечной недостаточности тяжёлой степени также следует рассмотреть возможность увеличения интервала между применением гидроморфона. При применении гидроморфона в поддерживающих дозах таким пациентам требуется тщательный клинический контроль.

У пациентов пожилого возраста, так как в этой возрастной группе повышен риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), со стороны пищеварительной системы, со стороны функции почек. Одновременное применение других лекарственных препаратов, особенно трициклических антидепрессантов, повышает риск развития спутанности сознания и запоров. У этой категории пациентов часто имеются заболевания предстательной железы и мочевыводящих путей, что повышает риск задержки мочи. У пациентов пожилого возраста начальную дозу гидроморфона следует уменьшить.

Физическая зависимость — это состояние адаптации, характеризующееся появлением специфических симптомов отмены опиоидов при резкой отмене или снижении дозы препарата, уменьшении концентрации препарата в крови и/или при введении антагониста. Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, проявляется некоторыми или всеми из следующих симптомов: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, расширение зрачков, боль в мышцах, мидриаз, раздражительность, тревожность, боль в пояснице, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, повышение артериального давления, увеличение частоты дыхания или сердцебиение. В целом, опиоиды нельзя отменять резко.

Этанол усиливает седативный эффект гидроморфона, поэтому пациенты должны избегать употребления алкоголя и приёма лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения гидроморфоном.

Применение гидроморфона даёт положительную реакцию при допинг-контроле у спортсменов.

Передозировка опиоидами проявляется угнетением дыхания, сонливостью, которая усиливается до ступора и комы, мышечной вялостью, холодной кожей, узкими зрачками и, иногда, тахикардией и артериальной гипотензией. При тяжёлой передозировке возникают апноэ, циркуляторный коллапс, остановка сердца, которые могут вызвать смерть пациента. При лечении передозировки основное внимание необходимо уделять восстановлению нормального дыхания, скорейшему выведению лекарственного вещества из организма и устранению его активности.

Антагонисты опиоидов не следует применять при отсутствии вызванного опиоидами, клинически значимого угнетения дыхания или падения артериального давления. Антагонисты опиоидов следует с осторожностью применять у пациентов с физической зависимостью от гидроморфона, так как быстрое устранение действия опиоида, включая гидроморфон, может вызвать симптомы отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Спортивная медицина

Гидроморфон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Гидроморфон относится к классу S7 «Наркотики» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

АТХ

N02AA03
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

C
(риск не исключается)

Информация о действующем веществе Гидроморфон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидроморфон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Содержание:

Действие препарата
Применение при онкопатологиях
Как формируется зависимость
Осложнения после приема

Гидроморфон — это опиоид, сильный анальгетик, являющийся производным морфина. Он входит в состав многих обезболивающих препаратов, к примеру — таблеток «Журниста». Выпускается и в виде растворов. Его можно вводить эпидурально, внутримышечно и в виде капельниц. Самая редкая форма выпуска вещества — суппозиторы для ректального введения. В любом виде, лекарства на основе этого компонента выписываются по рецепту врача.

Действие препарата

Он влияет на ЦНС, ЖКТ, а также на гладкие миоциты. Помимо базового назначения — обезболивания, наблюдается также ряд дополнительных эффектов от его приема. Среди них:

замедленная моторика желудка и кишечника;
устранение кашля;
перемены настроения;
сужение зрачков;
повышенная сонливость;
брадикардия;
гипотензия;
повышение внутричерепного давления;
гиперрефлексия;
возникновение эйфории.

Особенность вещества: при биотрансоформации не образуются высокотоксичные метаболиты. Это фактор крайне важен при лечении пациентов с онкопатологиями, так как у них не образуется, почечная недостаточность, а при ее наличии состояние не ухудшается. Выводится препарат через почки, предварительно метаболизируясь в печени.

Применение при онкопатологиях

С 18 марта 2011 года Гидроморфон официально разрешен в России как обезболивающее средство при онкозаболеваниях. Ранее он входил в состав запрещенных наркотических лекарств.

Согласно статистике, свыше 75% больных с онкологией, постоянно испытывают сильные боли. Почти половина из них подвержена тяжелой и средней степени болевых ощущений, что требует медикаментозного вмешательства. Препарат Гидроморфон наравне с морфином, фентанилом и оксикодоном применяется для устранения болевого синдрома.

В 2016 году было проведено исследование среди свыше 600 совершеннолетних пациентов, болеющих раком. Оно показало отсутствие существенных различий между Гидроморфоном и другими препаратами, применяемыми как обезболивающее для пациентов с онкологией. Также он помогает бороться с нарушениями сна, так как болевой синдром, проявляемый ночью, мешает таким пациентам полноценно спать. Следует учесть тот факт, что проводимое исследование имело низкое качество, то есть при его проведении не учитывались все факторы. В то время как в инструкции к препарату заявлено более сильное действие препарата по сравнению с морфином (примерно в 5-10 раз). Возможно такие отличия связаны с правильностью назначаемой дозировки. То есть по ощущениям пациентов, правильная доза Гидроморфона дает ожидаемый обезболивающий эффект, такой же, как и при правильном назначении морфина, либо других опиоидных препаратов.

Как формируется зависимость

Привыкание к Гидроморфону происходит в основном у тех, кто вынужден длительно принимать медпрепараты на его основе для устранения боли. Разовый прием не ведет к привыканию. Кроме того, сама зависимость развивается не очень быстро по сравнению с приемом психостимуляторов.

Чаще всего, Гидроморфон покупают сначала по рецепту, выписанному врачом, а после прохождения курса лечения — нелегально, так как синтезировать вещество в домашних условиях из морфина довольно дорого. Если человек не планирует бороться с зависимостью, единственный выход для него — менять препарат на другой, схожий по своему действию.

При увеличении количества опиоидов, значительно страдает нервная система и дыхательный центр. При этом повышение дозы может привести к летальному исходу.

В лечебных целях, больному назначается не более 5 мг вещества для разового приема. Принимать лекарство необходимо каждые 4-6 часов. Таким образом, за сутки в организм поступает от 20 до 30 мг. При постоянном приеме высоких доз лекарства появляется толерантность. Организм требует их увеличения.

Стоит отметить, что по сравнению с психостимуляторами, эйфорический эффект Гидроморфона выражен не так явно, а у некоторых зависимых он не проявляется вообще.

Опасно: важно помнить, что сочетать препарат с другими наркотиками, психотропными средствами, а также с алкоголем нельзя! Это может привести к летальному исходу вследствие остановки дыхания или сердцебиения.

Осложнения после приема

Нарушение схемы лечения, назначенной врачом: превышение дозировки либо более частый прием препарата ведет к формированию тяжелых последствий, а также к высокому риску смерти!

Среди наиболее часто встречающихся побочных проявлений, можно выделить:

повышение или снижение аппетита;
отдышку, спазм бронхов;
раздражительность;
панические атаки;
снижение либидо;
галлюцинации;
тахикардию, аритмию;
боли в голове;
сонливость;
проблемы с координацией;
потерю сознания;
судороги;
падение зрения и слуха;
обострение хронических заболеваний ЖКТ.

В связи с замедлением перистальтики кишечника, у пациентов, длительно принимающих препарат, возможен запор.

Важно помнить: при приеме опиоидов запрещено вождение транспорта, а также работы, связанные с необходимостью высокой концентрации внимания. Из-за снижения скорости реакций, возможна травматизация и смерть.

Несмотря на то, что длительный прием Гидроморфона, сопряжен с рядом нарушений работы организма, довольно редко наблюдаются длительные психические нарушения. Кроме того, при его отмене, зачастую состояние пациента возвращается в норму, исключая образовавшиеся хронические патологии, не поддающиеся лечению, или те, которые можно лишь ввести в ремиссию.

Не стоит забывать и про правила отмены лекарства. Прекращение приема должно происходить по схеме, назначенной врачом. Обычно для этого назначается постепенное снижение дозировки на протяжении одной-двух недель. Резкое прерывание курса приводит к формированию синдрома отмены. У больного ощущается резкая слабость и сильное головокружение.

Литература:

Фармакогеномика в онкологии: стратегии и проблемы менеджмента хронического болевого синдрома; под редакцией О. П. Бобровой, Н. А. Шнайдер, Ю. А. Дыхно. — Новосибирск: Наука, 2019. – 198 с.
Вартанян, Р. С. Синтез основных лекарственных средств / Р. С. Вартанян. — Москва: Мед. информ. агентство (МИА), 2005. – 843 с.
Кирсанова, Ольга Николаевна. Длительная интратекальная опиоидная терапия с использованием имплантируемых программируемых устройств в лечении тяжёлого хронического болевого синдрома: диссертация кандидата медицинских наук: 14.01.12, 14.01.18 / Кирсанова Ольга Николаевна. — Москва, 2018. — 244 с.
Каннер, Рональд. Секреты лечения боли: учеб. пособие для студентов мед. вузов и врачей-слушателей системы доп. проф. образования / Рональд Каннер; пер. с англ. под общ. ред. А. М. Овечкина. — Москва: Изд-во Бином, 2006 (Ульяновск: Ульяновский Дом печати). — 399 с.

Hydromorphone prices