Гиндарин инструкция по применению взрослым таблетки

Экспериментально доказано, что комплексный препарат Рафамин^® эффективен при инфекциях вирусной и бактериальной этиологии вследствие активации гуморального и клеточного звеньев иммунной системы.

Установлено, что технологическая обработка антительных субстанций путем повторяющегося разбавления в сочетании с внешним воздействием приводит к появлению у компонентов препарата способности непосредственного воздействия на молекулы-мишени: гамма интерферон (ИФНγ), CD4 рецептор, а также молекулы главного комплекса гистосовместимости: β1-домена МНС класса II и β2-микроглобулина МНС класса I.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к ИФНγ – один из ключевых факторов противовирусного иммунного ответа, вызывают конформационные перестройки в молекуле ИФНγ, затрагивающие область взаимодействия ИФНγ со своим рецептором (CD119), что приводит к увеличению количества ИФНγ, связывающегося с CD119, активации ИФНγ зависимых генов, в том числе противовирусных белков, которые останавливают размножение вирусов и защищают здоровые клетки от инфицирования.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β2-микроглобулину МНС класса I – белку, регулирующему восприимчивость к внутриклеточным патогенам, вносят дополнительный вклад в противовирусную активность препарата Рафамин^®. Экспериментально показана противовоспалительная активность данного компонента.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β1-домену МНС класса II, регулирующему восприимчивость к внеклеточным патогенам, обусловливают антибактериальную активность препарата Рафамин^®. Установлено стимулирующее действие на созревание дендритных клеток, отвечающих за презентацию антигенов инфекционных агентов клеткам иммунной системы. Препарат увеличивает экспрессию маркера созревания дендритных клеток (CD83), а также продукцию противовоспалительных (ИЛ-10) и провоспалительных (ИЛ-6, ИЛ-12, ИЛ-23) цитокинов.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к CD4 увеличивают эффективность Т-клеточного иммунного ответа, заключающуюся в активации распознавания иммунной системой инфекционных агентов за счет влияния на ассоциированную с CD4 лимфоцит-специфическую киназу – молекулу, обеспечивающую передачу сигнала от рецептора.

Экспериментально выявлено, что препарат Рафамин^®, а также его отдельные компоненты, эффективны при вирусных инфекциях, вызываемых как РНК- (грипп А/H1N1, A/H3N2 и A/H3N8, риновирус, респираторно-синцитиальный вирус), так и ДНК-содержащими вирусами (вирус герпеса человека 2 типа). Также установлена способность препарата оказывать антибактериальное действие при инфекциях, вызываемых Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Salmonella enteritidis.

На модели пневмонии, вызванной вирусом гриппа А/H1N1 и Staphylococcus aureus, продемонстрирована эффективность препарата в отношении смешанной вирусно-бактериальной инфекции.

При совместном применении с антибактериальными препаратами показана возможность усиления эффекта антибиотика в случае исходной резистентности бактерий к антибиотику.

В доклинических и клинических исследованиях установлено, что Рафамин^® и его компоненты снижают инфекционную нагрузку на организм, уменьшают выраженность симптомов инфекционного заболевания и сокращают его продолжительность, снижают риск развития осложнений (в том числе требующих назначения антибиотиков), увеличивают сопротивляемость организма инфекциям дыхательной системы, что может способствовать уменьшению риска развития острых инфекций дыхательных путей.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к пероральным лекарственным препаратам на основе гиндарина, обладающим транквилизирующими свойствами. Препарат включает в качестве активного вещества гиндарина гидрохлорид и вспомогательные компоненты и выполнен в виде твердой желатиновой капсулы. Гиндарин входит в состав заполняющей капсулы массы в виде смеси порошков гиндарина и вспомогательных компонентов или в виде гранулята. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит наполнитель или наполнитель в сочетании или с дезинтегрантом, или антифрикционным веществом, или с их смесью. Также предложен способ получения указанного перорального препарата. Изобретение обеспечивает упрощение технологического процесса изготовления лекарственного препарата гиндарина, снижение брака при изготовлении, снижение стоимости изготовления, более высокую биодоступность гиндарина по сравнению с препаратом в виде таблеток. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к пероральным лекарственным препаратам на основе гиндарина, обладающим транквилизирующими свойствами.

Известен алкалоид гиндарин (L-тетрагидропальматин, 5, 8, 13, 13а-тетрагидро-2,3,9,10-тетраметокси-6H-дибензо[a,g]хинолизин), который в виде гидрохлорида гиндарина выпускается в таблетках, покрытых оболочкой с содержанием активного вещества 0,05 г и включающих также вспомогательные компоненты (//lekmed.ru/lekarstva/psiholepticheskie/gindarin.html).

Данный препарат эффективен при лечении функциональных расстройств ЦНС (неврастения, невроз навязчивых состояний), травматической энцефалопатии, шизофрении, сосудистых заболеваний головного мозга, эпилепсии (судорожные припадки, эпилептический психоз), хроническом алкоголизме благодаря выраженному успокаивающему действию. Благоприятное действие этот препарат оказывает и на детей с невротическими состояниями. Препарат обладает мягким действием, хорошо переносится больными, не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения при пробуждении (www.golkom.ru/price/group/4630.html?hn=0159).

Недостатками перорального лекарственного препарата гиндарин в виде таблеток являются многостадийность и длительность получения таблетированной лекарственной формы, то есть сложность технологического процесса, и вследствие этого значительное удорожание стоимости препарата гиндарин в данной лекарственной форме. Кроме того, при прессовании таблетки могут перегреваться, что может привести к браку.

Задачей предлагаемого изобретения является создание перорального лекарственного препарата, содержащего гиндарин в виде твердых желатиновых капсул, и способа их получения.

Технические результаты, которые могут быть получены при использовании предлагаемого изобретения: более высокая биодоступность в сравнении с препаратом гиндарин в виде таблеток, упрощение технологического процесса изготовления перорального лекарственного препарата гиндарин в твердой лекарственной форме, снижение брака при изготовлении и, как следствие, снижение стоимости изготовления данного препарата.

Для решения поставленной задачи в настоящем изобретении предлагается пероральный препарат в виде твердой лекарственной формы — капсулы, включающей в качестве активного вещества гиндарин, при этом гиндарин содержится в составе массы, заполняющей твердые желатиновые капсулы, которая является смесью порошков или гранулятом.

Гиндарин в препарат введен в виде физиологически приемлемого соединения, например гиндарина гидрохлорида.

Масса, заполняющая капсулы, дополнительно содержит вспомогательные компоненты при следующем соотношении (мас. %):

Причем капсульная масса в виде смеси порошков, включающая гиндарин, в виде физиологически приемлемого соединения, например, гиндарина гидрохлорида, в качестве вспомогательных компонентов содержит дезинтегрант (разрыхлитель), или антифрикционное вещество, или наполнитель, или их смесь при, например, следующих соотношениях компонентов (мас. %):

Дезинтегрантом (разрыхлителем) может быть, например, крахмал (картофельный, пшеничный, кукурузный, рисовый), или альгинат калия и натрия, или пектин, или их смесь. Антифрикционным веществом может быть, например, кислота стеариновая, или стеарат кальция или магния, или тальк, или аэросил, или их смесь. Наполнителем может быть, например, сахар, или лактоза, или микрокристаллическая целлюлоза, или сорбит, или их смесь.

Предложенная капсульная масса, содержащая активное вещество — гиндарин, в виде физиологически приемлемого соединения, например гиндарина гидрохлорида, которая содержит также преимущественно крахмал картофельный, кислоту стеариновую, сахар, представляет собой смесь порошков, например, при следующих соотношениях компонентов (мас.%):

В другом варианте предложенная капсульная масса в виде смеси порошков, содержащая активное вещество — гиндарин, в виде физиологически приемлемого соединения, например, гиндарина гидрохлорида, содержит также преимущественно крахмал картофельный, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, например, при следующих соотношениях компонентов (мас.%):

Предложена капсульная масса в виде гранулята, включающая гиндарин, в виде физиологически приемлемого соединения, например гиндарина гидрохлорида, дополнительно содержит в качестве вспомогательных компонентов наполнитель, а в случае необходимости также дезинтегрант, или антифрикционное вещество, или их смесь, например, при следующих соотношениях компонентов (мас.%):

Как вариант, предложена капсульная масса в виде гранулята, в котором антифрикционным веществом является, например, стеарат магния, а наполнителем — микрокристаллическая целлюлоза, например, при следующих соотношениях компонентов (мас.%):

Кроме того, предложен способ получения перорального препарата в виде твердой лекарственной формы, включающий в качестве активного вещества гиндарин, в виде физиологически приемлемого соединения, например, гиндарина гидрохлорида, при котором порошки гиндарина гидрохлорида и вспомогательных компонентов просеивают, взвешивают и смешивают в соответствующих (указанных для предлагаемого препарата) пропорциях. После этого непосредственно полученной в виде смеси порошков массой заполняют желатиновые капсулы или полученную смесь порошков гранулируют методом сухой или влажной грануляции, затем заполняют гранулятом твердые желатиновые капсулы.

При этом для заполняющей капсулы массы в виде порошков и гранулята в качестве вспомогательных компонентов используют дезинтегрант, или антифрикционное вещество, или наполнитель, или их смесь, например, при следующем соотношении компонентов (мас.%):

В предложенном пероральном лекарственном препарате гиндарин в виде капсул использован в качестве наполнителя, например, сахар, или лактоза, или микрокристаллическая целлюлоза, или сорбит.

При этом при изготовлении препарата можно применять сахар, так как его карамелизация не происходит при заполнении капсул смесью из-за отсутствия нагрева смеси.

В качестве антифрикционного вещества использованы, например, кислота стеариновая, или стеарат кальция или магния, или тальк, или аэросил, которые увеличивают сыпучесть массы для капсулирования. При этом аэросил снижает также ее гигроскопичность.

Кроме того, в массу для капсулирования в виде смеси порошков предложенного перорального лекарственного препарата гиндарин вводят в качестве дезинтегранта (разрыхлителя), например, крахмал (картофельный, пшеничный, кукурузный, рисовый), или альгинат калия и натрия, или пектин, которые способствуют распадаемости капсул в желудочно-кишечном тракте.

В предложенном пероральном лекарственном препарате применены вещества и материалы, разрешенные для изготовления лекарственных средств в России.

Технологические процессы изготовления капсул гиндарина по предлагаемому изобретению значительно проще, чем технологические процессы изготовления таблеток гиндарина за счет исключения процесса прессования и покрытия таблеток оболочкой. Капсулы можно заполнять массой, содержащей активное вещество в неизменном виде, не подвергая его давлению и тепловому воздействию, как в сложном технологическом процессе прессования при изготовлении таблеток. Это снижает стоимость лекарственного препарата гиндарин в виде капсул по сравнению со стоимостью лекарственного препарата гиндарин в виде таблеток.

Кроме того, при капсулировании устраняется тепловое воздействие на препарат, характерное для прессования таблеток, которое может приводить к браку из-за теплового воздействия на компоненты смеси для таблетирования, например, карамелизации сахара.

Приготовление препарата гиндарин в капсулах без гранулирования, то есть прямым капсулированием смеси порошков, еще больше снижает стоимость изготовления в силу своей экономичности, поскольку не требуется дополнительного оборудования для гранулирования, сокращаются энергозатраты, повышается производительность труда.

Важно, что пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде капсул, обладает более высокой биодоступностью в сравнении с предлагаемым пероральным лекарственным препаратом гиндарин в виде таблеток.

Более высокая биодоступность объясняется тем, что капсулы быстро набухают и растворяются в желудочно-кишечном тракте. Биополимерная желатиновая оболочка медленно, порция за порцией, освобождает действующее вещество, обеспечивая его полноценное всасывание. Желатин капсул легко и быстро усваивается даже при тяжелых нарушениях функций желудочно-кишечной системы человека. Преимуществом капсул является также то, что они легко проглатываются, проницаемы для пищеварительных соков, лечебное действие содержимого проявляется через 5-10 минут после введения. Оболочка из желатина непроницаема для летучих жидкостей, газов, кислорода воздуха.

Капсулы гиндарина наиболее перспективны для применения в геронтологии и детской психиатрии.

Возможность осуществления предлагаемого изобретения иллюстрируется следующими примерами, но не ограничивается ими.

Пример 1.

Способ получения перорального препарата гиндарин осуществляют по следующей схеме.

1. Просеивают компоненты (порошки) через сито.

2. Взвешивают компоненты (порошки).

3. Приготавливают массу для капсулирования путем смешивания порошка активного вещества гиндарина гидрохлорида с порошками вспомогательных компонентов при обязательном контроле неоднородности массы для капсулирования.

4. Приготовленную массу в виде смеси порошков капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №1 с уплотнением до массы 0,2 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.

Распадаемость полученных капсул — менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).

Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.

Пример 2.

Способ получения перорального препарата гиндарин осуществляют по схеме, описанной в примере 1. При этом приготовленную массу в виде смеси порошков капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №1 с уплотнением до массы 0,250 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.

Распадаемость полученных капсул — менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).

Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.

Пример 3.

Способ получения перорального препарата гиндарин реализовывают по следующей схеме.

Первые три стадии осуществляют, как описано в примере 1.

4. Увлажняют полученную смесь порошков 70%-ным этиловым спиртом.

5. Влажную смесь просеивают через сито с диаметром отверстий 3 мм.

6. Гранулы сушат при температуре не выше 50°С.

7. Сухие гранулы опудривают.

8. Приготовленную массу в виде гранулята капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №2 с уплотнением до массы 0,200 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.

Распадаемость полученных капсул — менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).

Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.

Терапевтическая активность гиндарина в виде гиндарина гидрохлорида в сочетании с вышеуказанными вспомогательными веществами до настоящего времени не была известна и не следует из уровня техники.

Несмотря на кажущуюся простоту предлагаемого решения поставленной задачи до сих пор аналогичного решения не было предложено, хотя пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде таблеток известен с 1969 г. (Приказ МЗ СССР №110 от 17 февраля 1969 г.) (www.lawmix.ru/med.php?id=18852).

При разработке композиции учитывались физические и технологические свойства активного вещества гиндарина гидрохлорида и выбранных вспомогательных веществ. Учитывалась также химическая инертность активного вещества к вспомогательным веществам, входящим в состав композиции, и материалу капсул. В связи с этим выбор вспомогательных веществ композиции и их процентное содержание в ней для активного вещества гиндарина гидрохлорида является индивидуальной процедурой, зависящей от вышеперечисленных свойств конкретного активного вещества и вспомогательных веществ, входящих в предлагаемый препарат.

Таким образом, предложен препарат, обеспечивающий упрощение технологического процесса изготовления перорального лекарственного препарата гиндарин в твердой лекарственной форме — капсулах и, как следствие, снижение стоимости изготовления данного препарата, снижение количества брака при изготовлении, а также более высокую биодоступность в сравнении с препаратом гиндарин в виде таблеток.

Предлагаемый пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде капсул и способ его получения могут быть использованы для серийного выпуска в химико-фармацевтической промышленности.

1. Пероральный препарат в виде твердой лекарственной формы, содержащий в качестве активного вещества гиндарин в виде гиндарина гидрохлорида и вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что препарат выполнен в виде капсул, а гиндарин входит в состав заполняющей твердые желатиновые капсулы массы, которая является смесью порошков или гранулятом, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

2. Пероральный препарат по п.1, содержащий вспомогательные компоненты в виде наполнителя или в виде наполнителя в сочетании или с дезинтегрантом, или антифрикционным веществом, или с их смесью, отличающийся тем, что заполняющая капсулы масса содержит вспомогательные компоненты при их следующем соотношении, мас.%:

3. Пероральный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве дезинтегранта он содержит крахмал (картофельный, пшеничный, кукурузный, рисовый), или альгинат калия и натрия, или пектин, или их смесь, в качестве антифрикционного вещества — кислоту стеариновую, или стеарат кальция или магния, или тальк, или аэросил, а в качестве наполнителя — или сахар, или лактозу, или микрокристаллическую целлюлозу, или сорбит, или их смесь.

4. Способ получения перорального препарата в виде твердой лекарственной формы, включающей в качестве активного вещества гиндарин в виде физиологически приемлемого соединения гиндарина гидрохлорида и вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что порошки активного вещества и вспомогательных компонентов, указанных в любом из пп.1-3, просеивают, взвешивают и смешивают в указанном соотношении, после чего заполняют твердые желатиновые капсулы непосредственно полученной в виде смеси порошка массой или гранулятом, полученным из смеси порошков методом сухой или влажной грануляции.

Состав

Периндоприл в виде таблеток содержит 4 мг основного активного вещества эрбумин периндоприла.

Вспомогательные вещества: молочный сахар (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), кроскармеллоза или примеллоза натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Периндоприл – лекарственное средство, которое пользуется большой популярностью, как у квалифицированных специалистов, так и среди населения без медицинского или фармацевтического образования. Если не считать его аналогов (комбинированные средства с индапамидом, аргинином или другими активными компонентами), Периндоприл имеет лишь одну форму выпуска.

Таблетки Периндоприл белого или близкого к белому цвета плоско цилиндрической формы с характерной фаской на одной из сторон. Препарат поставляется в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ, рассчитанных на 10 штук, или в полимерной банке с 10 или 30 таблетками. В картонную коробку упаковывается 1 или 3 контурных ячейковых пластинки или одна полимерная банка с подробной инструкцией к применению.

Фармакологическое действие

Периндоприл – фармацевтический препарат, который относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Благодаря химическому взаимодействию данного катализатора с ионами цинка, происходит его полная инактивация. В результате таких влияний тормозится превращение ангиотензина І в ангиотензин ІІ, который обладает вазоконстрикторным действием (вследствие сужение сосудистого русла повышается кровяное давление). Подавление АПФ сопровождается влияниям на калликреин-кининовую систему и простагландины – повышается их циркулирующая и тканевая концентрации.

Активные метаболиты Периндоприла влияют и на естественный гормональный фон человеческого организма. Уменьшается продукция альдостерона (результат взаимодействия с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой почек), подавляется высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний и образование эндотелина внутренним слоем сосудистой стенки. Все эти изменения укрепляют гипотензивное действие фармацевтического препарата, позволяя, как говорится, «атаковать по всем фронтам», что влечет за собой стойкое снижение артериального давления.

Лекарственное средство в некоторой степени обладает защитными свойствами – способствует регенераторному восстановлению эластичности крупных сосудов артериального русла. Механизм данного фармацевтического эффекта лежит в снижении избыточного количества коллагена, занимающего субэндотелиальный слой структуры. Таким образом, магистральные сосуды становятся крепче в физиологическом смысле и могут более активно реагировать на изменение со стороны артериального давления.

Сердечные эффекты ингибитора АПФ заключаются в снижении пред и пост нагрузки на миокард (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и объему кровяного притока), благодаря чему нормализуется работа мышечного органа, повышается ее эффективность – минутный объем крови возрастает без увеличения частоты сердечных сокращений. Периферические ткани и органы улучшают свою трофику и региональный кровоток, что отражается на состоянии всего организма пациента, проходящего курс консервативной терапии.

Если же мышечный насос подвержен такой патологии, как хроническая сердечная недостаточность, то степень клинических признаков данной нозологической единицы уменьшается. Толерантность к физической нагрузке напротив, стремительно растет. Клинические исследования проводились с использованием велоэргометрической пробы, которая подтвердила достоверность терапевтических эффектов в лечении хронических заболеваний сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство используется перорально, после чего 25% составляющих компонентов абсорбируется из полости желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 65-70 процентов. Интересным и даже несколько необычным является время достижения максимальной плазменной концентрации. Наибольшее количество неактивных веществ достигает отметки в 1 час, а биологически активный периндоприлат, продукт обмена действующего компонента во внутренней среде организма (до такой формы метаболизируется около 20 процентов всего Периндоприла), проявляется свои крайние способности только через 3-4 часа после приема лекарства.

Периндоприлат способен связываться с белками плазмы крови в незначительной степени и с ангиотензин-превращающим ферментом (немногим менее 30 процентов от активной фракции). Объем распределения свободного метаболита – 0,2 л/кг. Выделяется продукт обмена преимущественно почками с периодом полувыведения в 3-5 часов. Та же часть, которая связалась с АПФ, дислоцирует чрезвычайно медленно, что продлевает период эффективного полувыведения до 25 часов. Кумуляция активного вещества не наблюдается (количество периндоприлата и его период полувыведения никоим образом не изменяется при повторном приеме лекарственного средства).

Активная экскреция действующего продукта обмена может замедляться при физиологическом изнашивании почечного аппарата у людей пожилого возраста или при хронической сердечной и почечной недостаточности, потому требуется строгая регулировка дозы исходя из уровня креатинкиназы (требуется постоянные диагностические обследования во время курса лечения, если пациент попадает в данную группу риска). Диализный клиренс составляет 70 мл в минуту.

Показания к применению

Показания к применению являются узкопрофильными для терапевтического стационара благодаря специфичности лечебного действия препарата Периндоприл:

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертония реноваскулярной этиологии;
• профилактика повторного инсульта или инсульта после транзиторной ишемической атаки;
• стабильная ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность, приобретенная или наследственная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата или всей группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
• период беременности;
• лактация или грудное вскармливание;
• ангионевротический отек наследственного или идиопатического происхождения;
• лекарственное средство не используется в педиатрической практике (до достижения возраста в 18 лет).

Отдельно стоит заметить, что существует целый ряд патологических состояний, когда применение препарата Периндоприл не является полностью безопасным и требует постоянного диагностического контроля за всевозможными показателями организма с условиях лечебного стационара. Список состоит из таких заболеваний:

• аортальный или митральный стеноз;
• констриктивный перикардит;
• лейкопения;
• тяжелые аутоиммунные нозологические единицы соединительной ткани (в частности системная красная волчанка или склеродермия);
• гипонатриемия;
• наличие пересаженной донорской почки;
• гипертрофические кардиомиопатии;
• тромбоцитопения;
• цереброваскулярные заболевания;
• облитерирующий атеросклероз или сужение просвета сосудов другого происхождения (особенно русла, питающего сердечную мышцу);
• двусторонний стеноз приносящих артериол почек;
• гиперкалиемия;
• умеренная или тяжелая стадия почечной недостаточности;
• дегидратация и эксикоз.

Побочные действия

Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом о чем, помимо терапевтических эффектов, свидетельствует частота проявления нежелательных реакций во время лечения. Она составляет 1-10 % от всех случаев консервативной терапии. Побочное действие составляющих компонентов может проявляться в виде нарушения различных систем организма:

• Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, несварение, сухость во рту, диарея, снижение аппетита, холестатическая желтуха, воспаление поджелудочной железы, интестинальный отек.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления с развитием ортостатической гипотензии, аритмия, стенокардия, инсульт и инфаркт миокарда.
• Со стороны мочевыделительной системы: снижение функциональной способности почек, острая почечная недостаточность.
• Органы дыхания: сухой кашель, ринореи, затруднение свободного вдоха и выдоха, эозинофильная пневмония, бронхоспазм.
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, астения, головокружение, повышенная утомляемость, дисбаланс режима сна и бодрствования, снижение настроения, периодический звон в ушах, нарушения зрительного аппарата, мышечные судороги и парестезии.
• Аллергические реакции: кожный зуд или сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема.
• Со стороны других систем: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
• Изменение лабораторных показателей – гиперкреатининемия, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, протеинурия, гиперкалиемия, гиперурикемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения, повышение процентного соотношения и активности ферментов печени, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Периндоприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фармацевтический препарат используется перорально за один прием (1 раз в сутки). Лечение, как правило, начинают со стартовой дозировки в 1-2 мг в день. Далее, в зависимости от показаний к терапии, инструкция по применению Периндоприла несколько различается:

• при застойной сердечной недостаточности консервативную санацию продолжают оптимальной дозировкой в 2-4 мг в сутки;
• артериальная гипертензия поддается лечению при более высоких количествах принимаемого лекарства, при данной патологии используют 4-8 мг в сутки, увеличение дозировки должно проходить постепенно, в течение 3-4 недель;
• реноваскулярная гипертензия поддается лечению при 2 мг в день;
• профилактика инсульта проводится по особой схеме: сперва 2 мг в стуки на протяжении 2 недель, а затем по 4 мг в день еще такую же продолжительность времени;
• терапия стабильной ишемической болезни сердца начинается со стартовой дозы в 4 мг в день в течение 2 недель, а далее количество принимаемого препарата возрастает до 8 мг в сутки.

Передозировка

Известны достоверные клинические случаи передозировки фармацевтическим препаратом, которая, как правило, проявляется следующим списком симптомов:

• чрезмерное снижение артериального давления;
• шок;
• ступор;
• брадикардия;
• нарушение электролитного баланса;
• почечная недостаточность.

Специфического антагониста для лекарственного средства серди фармацевтической продукции не существует. При данном комплексе неблагоприятных последствий лечения, который сопровождает повышенные плазменные концентрации активных составляющих, используется симптоматическая терапия. Эффективны следующие медицинские действия:

• промывание желудка;
• горизонтальное положение с приподнятом нижним концом для восстановления уровня артериального давления;
• применение энтеросорбентов;
• коррекция водно-электролитного баланса изотоническим раствором хлорида натрия;
• атропин при развитии брадикардии;
• эффективно использовании гемодиализа (не рекомендуется применение высокопроницаемых полиакрилонитриловых мембран);
• при особенно тяжелой патологической картине передозировки может использоваться имплантация искусственного водителя ритма сердца.

Взаимодействие

Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом (по этому параметру даже занесен в список Б Международного реестра лекарственных средств), следовательно, он обладает длинным списком взаимодействий разного характера. Прежде всего, следует отметить продукцию, которая усиливает гипотензивный эффект ингибитора АПФ (чрезмерное понижение артериального давления может приводить к ортостатической гипотензии или острой недостаточности мозгового кровообращения):

• средства, которые используется для анестезии;
• миорелаксанты;
• антигипертензивные препараты любого механизма действия;
• петлевые и тиазидные диуретики;
• трициклические антидепрессанты;
• группа антипсихотических лекарственных средств;
• органические нитраты;
• неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Противоположное влияние, то есть уменьшение гипотензивного эффекта, может оказывать Индометацин.

Комплексное применение Периндоприла с такими фармацевтическими препаратами, как калийсберегающие диуретики, гликозиды наперстянки и средства на основе калия (например, активные биологические добавки) повышают риск развития гиперкалиемии и всех вытекающих из данного патологического состояния симптомов.

Отдельно стоит отметить взаимодействие с Нимодипином, так как клинически важным является нарушение сердечного ритма и усиление миокардиальной недостаточности при сочетанном использовании лекарственных средств в консервативной терапии.

Также острожными следует быть пациентам с сахарным диабетом, ведь Периндоприл увеличивает проявления сахар-снижающего эффекта антидиабетических препаратов. Соответственно возникает риск развития гипогликемии и комы, как ее следствия.

Условия продажи

Лекарственное средство классифицируется, как сильнодействующее и занесено в Список Б Международного реестра фармацевтических препаратов, потому продажа Периндоприла осуществляется только по заверенному личной подписью и печатью лечащего врача рецепторному бланку.

Условия хранения

Хранить Периндоприл следует в сухом, недоступном для детей месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Температурный режим оптимального хранения не должен превышать 25 °С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При использовании ингибиторов АПФ и Периндоприла в частности, возникает риск развития артериальной гипотензии, головной боли, головокружения и нарушений зрительной способности, потому в период консервативного лечения стоит отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами или другой деятельности, которая требует повышенного внимания, быстроты и четкости двигательных реакций.

Аналоги Периндоприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат относится к фармацевтической группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, потому технически все лекарственные средства данной субъединицы классификации гипотензивных препаратов могут использоваться, как аналоги Периндоприла. Наиболее часто при индивидуальных противопоказаниях терапевтическое действие заменяется следующими лекарствами: Гиперник, Стопресс, Нолипрел, Престариум А, Перинева, Престанс.

Отдельно следует заметить, что Периндоприл, благодаря его широте лечебных эффектов и фармакологического действия, обильно используют для создания комбинированных фармацевтических препаратов. Наиболее популярными среди данного ряда являются:

• Периндоприл ПЛЮС Индапамид – лекарственное средство, в котором терапевтические эффекты Периндоприла дополняются диуретической составляющей. Новый активный компонент блокирует обратное всасывание ионов натрия, хлора и воды, селективно подавляет активность кальциевых каналов и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Положительной чертой данной комбинации фармацевтических веществ является хорошо выраженный гипотензивный эффект, не зависящий от положения тела в пространстве и возраста пациента. Также действие данного лекарственного средства не сопровождается рефлекторной тахикардией.
• Периндоприл Индапамид Рихтер – это усиленная форма предыдущего аналога. Действие препарата сохраняется в течении 24 часов, а стойкие терапевтические эффекты развиваются менее, чем через месяц консервативного лечения. Стоит подчеркнуть, что прекращение медикаментозной санации при использовании данной формы лекарства не сопровождается синдромом отмены, который порой протекает крайне тяжело.
• Периндоприла Аргинин – в своем роде уникальное лекарство, ведь составные компоненты гипотензивного средства дополнены условно-незаменимой аминокислотой, основная роль которой заключается в том, чтобы быть источником NO-синтаз в процессе получения эндогенного оксида азота. Последний является крайне активным в патофизиологическом смысле медиатором организма. В данном контексте наиболее важные есть его вазодилатационные способности и регулирующие влияния на тонус гладких мышц. Таким образом, гипотензивное действие препарата охватывает куда более широкий механизм действия, чем Периндоприл в чистом виде. Следует отметить, что данная лекарственная комбинация не продлевает список побочных эффектов применения, так как аргинин является частью естественного метаболизма человеческого организма.
• Амлодипин Периндоприл – фармацевтический препарат, в который входит другой блокатор медленных кальциевых каналов – производное дигидропиридина. Помимо антигипертензивного эффекта, Амлодипин оказывает также антиангинальное действие, так как, связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, уменьшает трансмембранный ток кальция в гладкомышечных клетках коронарного и периферического русла. Этот механизм действия и производимые последствия его применения ставят данное лекарственное средство на первое место среди аналогов Периндоприла при показаниях к терапии ишемической болезни сердца и стенокардии в частности.
• Периндоприл-Мик – белорусский аналог отечественного фармацевтического препарата. Ключевой особенностью его является использование третбутиламиновой соли Периндоприла (в традиционной форме лекарственного средства используется соединение с эрбумином). Благодаря этому факту, лекарственное средство уменьшает прессорные влияния на сосудистую стенку (в том числе адренергически), что проявляется как ангиопротекторное действие. Также следует отметить, что терапевтические эффекты данной комбинации распространяются на периферические ткани в большей мере – они сенсибилизируются к инсулину, а потому метаболизм глюкозы протекает с большей интенсивностью.

Синонимы Периндоприла

Синонимы фармацевтического препарата:

• Перинпресс
• Периндоприла эрбумин
• Периндоприла трет-бутиламин
• Перинидид

Детям

Препарата не используется в педиатрической практики до достижения 18 лет.

С алкоголем

Во время прохождения курса консервативной терапии препаратом следует полностью исключить спиртные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие лекарства, что может сказаться неблагоприятно на организме и привести к тяжелейшим последствиям (внезапная потеря сознания, острая недостаточность мозгового или коронарного кровообращения и так далее).

При беременности и лактации

Периндоприл противопоказан для использования в периоды беременности, лактации или грудного вскармливания.

Отзывы о Периндоприле

Сообщения на фармацевтических форумах единогласно твердят о положительном влиянии лекарственного средства на параметры артериального давления и работу сердца в целом. Столь активное действующее вещество Периндоприла позволяет справится с серьезной патологией за относительно короткий курс консервативной терапии. Люди, которые принимали фармацевтический препарат, отзываются о нем крайне хорошо, ведь помимо основных терапевтических эффектов, он улучшает трофику и доставку полезных питательных веществ ко всем периферическим тканям и органам, очищает макро циркуляторное русло, что не может не отразиться на общем самочувствии в положительном свете.

Отзывы врачей о Периндоприле подтверждают мнение благодарных пациентов с профессиональной точки зрения. Однако существует и несколько моментов, которые несколько омрачают мнение квалифицированных специалистов. Прежде всего, это частое развитие побочных эффектов во время курса медикаментозного лечения, ведь встречаемость нежелательных реакций составляет катастрофические большие 1-10 процентов. Конечно, подавляющая часть неблагоприятных последствий купируется довольно легко, но это создает дополнительную нагрузку на организм пациента и не всегда проходит бесследно.

Потому в терапевтических стационарах все чаще Периндоприл заменяют комбинированными фармацевтическими составляющими. Так, например, в комплексе с аргинином количество неблагоприятных последствий консервативного лечения не увеличивается, а терапевтический эффект напротив, непреодолимо растет.

Цена Периндоприла, где купить

Цена Периндоприла в таблетках по 4 мг 30 шт. — около 150 рублей, в дозировке 8 мг 30 шт. — около 200 рублей.

ГИНДАРИН

Синонимы: