Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Гиосциамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Гиосциамин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Гиосциамин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Гиосциамин
Английское название
Hyoscyamine
Латинское название
Hyoscyaminum (род. Hyoscyamini)
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]-окт-3-иловый эфир [3(S)-эндо]-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде гидробромида или сульфата)
Брутто формула
C17H23NO3
Фармакологическая группа вещества Гиосциамин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
-
I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
-
J38.5 Спазм гортани
-
J45 Астма
-
J98.0 Болезни бронхов, не классифицированные в других рубриках
-
K11.7.0* Гиперсаливация
-
K25 Язва желудка
-
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
-
K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
-
K51.5 Мукозный проктоколит
-
K58 Синдром раздраженного кишечника
-
K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
-
K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
-
K81 Холецистит
-
K85 Острый панкреатит
-
N23 Почечная колика неуточненная
-
N30 Цистит
-
R25.2 Судорога и спазм
-
T44.0 Ингибиторами холинэстеразы
-
T44.1 Другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
Код CAS
101-31-5
Фармакологическое действие
—
спазмолитическое, холинолитическое.
Характеристика
Гиосциамин — тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L.), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L.) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире — 1 г в 69 мл, в бензоле — 1 г в 150 мл, в хлороформе — 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса — 289,37.
Гиосциамина сульфат — игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 0,5 мл, в спирте — 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса — 712,86.
Фармакология
Специфически ингибирует мускариновые эффекты ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами и на мускулатуру, которая чувствительна к ацетилхолину, но не имеет холинергической иннервации. Такие периферические холинергические рецепторы присутствуют в автономных эффекторных клетках гладкой мускулатуры, сердечной мышцы, синусно-предсердного и AV узла, экзокринных желез. Ингибирует двигательную активность ЖКТ и снижает желудочную секрецию. Снижает избыточную секрецию других экскреторных желез, в т.ч. слюнных, желез бронхов.
При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. T1/2 – 3,5 ч. Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия – через 20–30 мин после приема внутрь, длительность — 4–6 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил .
Применение вещества Гиосциамин
Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, мукозный колит, острый энтероколит, печеночная колика, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV-блокада; отравление м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома, задержка мочи и/или предрасположенность к ней; заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); обструктивные заболевания ЖКТ (например ахалазия и стеноз привратника), кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника, атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов, острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы, тяжелый язвенный колит; токсический мегаколон, осложненный язвенным колитом, myasthenia gravis.
Ограничения к применению
Вегетативная невропатия, гиперфункция щитовидной железы, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия), заболевания почек; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния), повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желез).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований на животных не проведено, безопасность применения у беременных женщин не оценивали).
Категория действия на плод по FDA — C.
В период кормления грудью следует избегать длительного применения, т.к. гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) (см. также «Побочные действия»).
Побочные действия вещества Гиосциамин
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение чувствительности глаз к свету, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, головокружение, головная боль, фотофобия, заторможенность, психическое возбуждение, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Прочие: тахикардия, атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы, сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение потоотделения, снижение количества молока у кормящих женщин, аллергические реакции, в т.ч. крапивница.
Взаимодействие
Гиосциамин потенцирует седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. При одновременном приеме гиосциамина с другими антимускариновыми средствами, амантадином, галоперидолом, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными ЛС возможно аддитивное усиление антихолинергических побочных эффектов. Антациды могут влиять на абсорбцию гиосциамина сульфата. Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов и усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; при совместном применении с сердечными гликозидами — суммация положительного батмотропного действия, с хинидином и прокаинамидом — холиноблокирующего действия. Анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитики усиливают действие при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, гипотензивные и седативные средства — усиливают действие при сосудистых спазмах.
Передозировка
Симптомы передозировки появляются при приеме 0,6–1 мг гиосциамина, при дозе 1–2 мг возможно тяжелое отравление.
Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта и носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение/угнетение ЦНС, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; в/в введение физостигмина — 0,5–2 мг, при необходимости — до 5 мг; при гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — в/в введение тиопентал натрия или ректальное — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель — параоксон, физостигмин, пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к — 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3–4 раза в сутки.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 0,15–0,3 мг 4 раза в сутки; доза для детей зависит от возраста и массы тела.
Меры предосторожности
До применения антихолинергических ЛС необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. возможно увеличение ЧСС.
Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема гиосциамина.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Является компонентом алкалоидов белладонны. Снижает секрецию желез желудка, слюнных желез, желез слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых желез. Уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры ЖКТ, понижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, повышает ЧСС. Вызывает расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами.
Показания активного вещества
ГИОСЦИАМИН
Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, спастический колит, мукозный колит, острый энтероколит, желчная колика; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация; бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV-блокада; отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными лекарственными средствами.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет — по 125-250 мкг каждые 4 ч. Детям в возрасте 2-12 лет — по 62.5-125 мкг каждые 4 ч.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 1.5 мг, для детей — 750 мкг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.
Со стороны органов чувств: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, заторможенность, сонливость, психическое возбуждение
Прочие: сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания к применению
Глаукома, обструктивные состояния ЖКТ и мочевыводящих путей, атония кишечника, острый язвенный колит, токсический мегаколон при язвенном колите, артериальная гипотензия, острое кровотечение, миастения, повышенная чувствительность к гиосциамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что гиосциамин выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Применение возможно с 2-х летнего возраста согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, аритмиями, тахикардией, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, а также при диафрагмальной грыже в сочетании с рефлюкс-эзофагитом.
В период применения гиосциамина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
При применении гиосциамина в условиях высокой температуры окружающей среды возможен тепловой удар.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливается антихолинергическое действие.
Состав
В 1 таблетке 0.0001 г скополамина и 0.0004 г гиосциамина.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Противорвотное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Аэрон — комбинированный препарат, в состав которого входят М-холиноблокаторы скополамин и гиосциамин. Блокаторы М-холинорецепторов препятствуют взаимодействию рецепторов с медиатором ацетилхолином, что приводит к подавлению холинергической передачи в синапсах. Действие проявляется в снижении тонуса мышц ЖКТ, бронхов, желчного и мочевого пузыря.
Уменьшает секрецию желез: слюнных, пищеварительных, бронхиальных, фарингеальных, слезных и потовых. Снижение тонуса мышцы радужной оболочки глаза проявляется мидриазом (расширение зрачка), параличом аккомодациии, повышением внутриглазного давления. Ослабление парасимпатического влияния на сердечно сосудистую систему вызывает тахикардию, улучшение AV проводимости. Оказывает также противорвотное действие.
Скополамин имеет выраженное влияние на ЦНС, что проявляется в седативном эффекте, появлении сонливости. Угнетающе действует на экстрапирамидную систему. Рвота при укачивании связана с повышенным возбуждением вестибулярного аппарата. Отсюда импульсы поступают в рвотный центр. Угнетающее действие препарата на вестибулярный аппарат позволяет использовать Аэрон для профилактики укачивания в транспорте. Таблетки принимают за 30-60 мин до начала пути. Длительность их действия составляет 6 ч.
Фармакокинетика
Обусловлена входящими с состав компонентами. Скополамин хорошо всасывается из пищеварительного аппарата и проникает во все ткани, в том числе и нервную. Максимальная концентрация при приеме внутрь отмечается через 1 ч. Процесс метаболизирования происходит в печени. Выделяется с мочой.
Гиосциамин также полностью абсорбируется из ЖКТ, распределяется по всему организму. Умеренно связывается с белками. T 1/2 – 3,5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде большая часть выводится в первые 12 ч. Проникает через ГЭБ.
Показания к применению
- купирование меньеровского симптомокомплекса;
- профилактика морской и воздушной болезни;
- уменьшение саливации и слизеотделения (при операциях на лице и верхних дыхательных путях);
- тошнота и рвота беременных.
Противопоказания
Аэрон не назначается при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, повышенной чувствительности к составляющим препарата.
Побочные действия
Аэрон таблетки могут вызвать нежелательные эффекты:
- сухость во рту;
- жажду;
- расширение зрачка;
- парез аккомодации;
- задержку мочи;
- головокружение;
- атонию кишечника.
В редких случаях появляется возбуждение и галлюцинации.
Инструкция по применению Аэрона (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь. Профилактически при кинетозах— за 30-60 мин до предполагаемого отъезда 2 таблетки, через 6 ч принять еще 1 таблетку. Можно принимать при первых признаках болезни (головная боль, тошнота, головокружение): 1-2 таблетки, а затем по 1 таблетке дважды в день. Для взрослых высшая разовая доза составляет 2 таблетки, а суточная — 4 таблетки.
Перед оперативными вмешательствами на лице назначают за 30 мин до операции 2 таблетки,в первые двое суток после операции— по 1 таблетке 2 раза в день.
Инструкция по применению Аэрона при болезни Меньера: принимают по 1 таблетке 3 раза в день.
Передозировка
В токсических дозах скополамин вызывает кишечную непроходимость, повышение внутриглазного давления, задержку мочи, сухость слизистых, затруднение глотания и речи. Характерны также тремор, судороги, возбуждение или угнетение ЦНС и активности дыхательного центра.
Лечение: промывание желудка, введение антихолинэстеразных ЛС. При возбуждении — в/в тиопентал натрия. При мидриазе — закапывание глазных капель Пилокарпин или Фосфакол. В случае острого приступа глаукомы закапывание Пилокарпина каждый час.
Взаимодействие
При совместном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
Усиливает снотворное действие Этаминала и Фенобарбитала. Галоперидол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты при совместном использовании повышают риск появления побочных реакций. Нельзя применять вместе с прочими препаратами для профилактики кинетозов.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
4 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогов не существует. Есть другие средства от укачивания – гомеопатический Авиа-Море и Вертигохель, Бонин, Драмина, Кинедрил, Дименгидринат-Плива.
Отзывы об Аэроне
Укачивания или кинетозы представляют собой патологическую реакцию на непривычное движение. Это, так называемые, морская, автомобильная, воздушная болезни, болезнь качелей и аттракционов. Отзывы о препарате большей частью связаны с этими состояниями. Многие отмечают его эффективность и сожалеют о том, что его сейчас нет в аптечной сети.
Некоторые отмечают отсутствие эффективности препарата. «Очень редко мне помогал. Чаще всего не помогал вообще». «Аэрон не слишком сильный препарат. Сейчас есть сильнее».
Более длительное действие скополамина отмечается в трансдермальных терапевтических системах ТТС — накожные пластыри, которые приклеивают на кожу за ухом. Они выделяютдействующее вещество 48-72 ч. Однако, в настоящее время они тоже отсутствуют в аптеках. В аптечной сетиможно найти Бонин, Кинедрил, Драмина, гомеопатические препараты Коккулин и Авиаморе.
Скополамин, входящий в состав препарата Аэрон, угнетает вестибулярные центры при вестибулярных расстройствах (например, болезнь Меньера), которая проявляется головокружениями, нарушениями равновесия и рвотой. Это заболевание является показанием к применению Аэрона. Есть отзывы и по этому поводу. «У мамы сильно кружится голова, теряет равновесие. Помогает только этот препарат, а его найти последнее время невозможно».
Цена Аэрона, где купить
Купить препарат не представляется возможным. В настоящий момент он в России не зарегистрирован, поэтому цена таблеток Аэронне известна. Аптеки Москвы предлагают другие препараты, применяемые при кинетозах: Драмина 50 мг №5 (72 руб. – 130 руб.), Кинедрил, Авиаморе.
Антихолинергический препарат. Является компонентом алкалоидов красавки. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает моторику (подвижность желудочно-кишечного тракта), снижает секрецию (выделение) желудочного сока. Уменьшает секрецию желез глотки, трахеи, бронхов.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышенная секреция желудочного сока. Гиперсаливация (обильное слюноотделение), повышенная потливость. Спастические состояния (спазм — резкое сокращение) желудочно-кишечного тракта. Пилороспазм (спазм мышц привратника желудка) с абдоминальными спазмами (приступами схваткобразных болей в животе). Функциональные расстройства кишечника при дизентерии, дивертикулите (воспалении выпяченного вследствие заболевания отдела кишечника). Колиты (воспаление толстой кишки). Спазм (резкое сужение просвета) мочевых путей. В составе комплексной терапии при синдромах солнечного сплетения (приступах сильных болей в подреберье, сопровождающихся нарушением функции кишечника, почек, колебанием артериального давления и угнетенным состоянием психики больного); желчной и почечной коликах; для уменьшения выделений из носовой полости при остром рините (воспалении слизистой оболочки носа); при паркинсонизме для уменьшения ригидности (повышенного мышечного тонуса, особенно разгибателъных мышц) и тремора (дрожания конечностей). Отравление антихолинэстеразными средствами.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,125-0,25 мг каждые 4 ч или в соответствии с индивидуальными рекомендациями врача. Максимальная суточная доза — 1,5 мг (12 таблеток). Детям в возрасте 2-12 лет назначают по 0,0625-0,125 мг 0/2-1 таблетка) каждые 4 ч. Максимальная суточная доза 6 таблеток. Таблетки не проглатывать и не разжевывать, держать под языком до полного их рассасывания.
Сухость во рту, нарушения мочеиспускания, задержка мочи, нарушения зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), повышение внутриглазного давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), потеря вкусовой чувствительности, головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия (нарушение координации движений), нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых), тошнота, рвота, импотенция (половое бессилие), подавление лактации (молокоотделения в период кормления грудью), запор, чувство распирания в области кишечника, аллергические реакции, крапивница, уменьшение потоотделения.
Глаукома (повышенное внутриглазное давление); обструктивные заболевания (сопровождающиеся нарушением проходимости) мочевьгводяших путей, желудочно-кишечного тракта, паралич (отсутствие волнообразных движений из-за нарушения нервной регуляции) подвздошной кишки, атония (потеря тонуса) кишечника у пожилых пациентов с удаленным желчным пузырем; гипотония (пониженное артериальное давление), острое кровотечение, острый язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв), токсический мегаколон (расширение верхней части толстого кишечника) при язвенном колите, миастения (мышечная слабость).
На фоне применения препарата не следует водить и обслуживать транспортные средства и механизмы, выполнять работу, требующую повышенного внимания. При применения гиосциамина при высокой температуре окружающей среды может развиться тепловой удар.
При беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости. При назначении препарата кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с грудным молоком.
Таблетки сублингвальные (под язык), содержащие по 0,125 мг гиосциамина сульфата, во флаконе по 100 или 500 штук.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Гиосциамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 18286.
Суппозитории от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями.
1 суппозиторий содержит:
действующее вещество: белладонны экстракт густой, водно-спиртовый ((4,8-5,2):1), (экстрагент 20% (об/об) этанол) экстракт, который содержит не менее 1,3 % суммы алкалоидов, в перерасчете на гиосциамин (атропин-основание) и сухое вещество — 0,23 мг;
вспомогательные вещества: фенол, твердый жир.
Алкалоиды белладонны. Код ATX А03ВА04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Суппозитории с экстрактом красавки оказывают спазмолитическое действие, устраняя спазм мускулатуры кишечника, способствует уменьшению натуживания и облегчению дефекации. Экстракт красавки содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, атропин, скополамин, апоатропин и др.). Сумма активных веществ расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих систем. Спазмолитический эффект обусловлен м-холиноблокирующим действием препарата. При введении суппозитория в прямую кишку эффект препарата проявляется через 15-90 минут. Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 часов.
Фармакокинетика. Нет данных.
В комплексном лечении геморроя и трещин заднего прохода.
Повышенная чувствительность к белладонне и к другим компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Глаукома. Гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи или предрасположенностью к задержке мочи. Миастения. Заболевания желудочно- кишечного тракта, сопровождающееся непроходимостью. Гипертермический синдром. Тиреотоксикоз. Острое кровотечение. Беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет.
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше установленного срока! При наличии больших геморроидальных узлов после введения суппозитория может появиться боль из-за надавливания суппозитория на геморроидальный узел, боль может продолжаться в течение 5-10 минут до растворения суппозитория.
При применении лекарственного средства следует контролировать функцию почек.
С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей; с болезнью Дауна; при церебральном параличе; пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени; при рефлюкс- эзофагите, при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс- эзофагитом; воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, мегаколон; пациентам с ксеростомией; пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам; при хронических заболеваниях легких, сопровождающихся бронхообструкцией; при хронических заболеваниях легких, сопровождающихся образованием трудно отделяемой мокроты, особенно у ослабленных пациентов; при вегетативной (автономной) нейропатии; органическими заболеваниями нервной системы, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца. В случае отсутствия эффекта или ухудшения состояния (сильная боль, анальные кровотечения, подозрение на кровь в стуле, а также при появлении других тревожных симптомов) необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Дети
Данных о безопасности и эффективности применения препарата детям нет.
Если Вы применяете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. При применении с ингибиторами моноаминоксидазы возникает аритмия сердца, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта. Может уменьшать продолжительность и глубину воздействия наркотических средств, ослабляет аналгетическое действие опиатов.
При одновременном применении с димедролом или дипразином действие препарата усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, с кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий, возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.
Действие препарата может быть усилено при одновременном применении Других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.
Особые указания
Следует учитывать возможное проникновение алкалоидов красавки через гематоэнцефалический барьер и возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.
В терапевтических дозах алкалоиды красавки оказывают умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, в больших дозах — возбуждающее действие, в токсических дозах — ажитацию, галлюцинации, сменяющиеся торможением и коматозным состоянием.
Следует избегать одновременного назначения суппозиториев с экстрактом красавки и других препаратов с антихолинергической активностью, поскольку повышается вероятность развития побочных эффектов.
Красавки экстракт способствует снижению скорости всасывания совместно применяемых лекарственных и прочих средств вследствие угнетения моторной функции желудочно- кишечного тракта.
Применяют взрослым.
При использовании ректальных свечей тщательно вымойте руки с мылом. Процедура должна проводиться в полной чистоте. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.
Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.
Извлеките свечу из упаковки: суппозиторий освобождают от упаковки, разрезав ее ножницами по контуру суппозитория. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.
Не вставайте с постели около 20 минут.
Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком. Суппозитории применяют по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально с учетом течения и тяжести заболевания, достигнутого терапевтического эффекта, общей тактики лечения. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней.
Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, тошнота, рвота, тахикардия, снижение артериального давления, возбуждение, раздражительность, тремор, судороги, бессонница, сонливость, галлюцинации, гипертермия, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудистого центров.
Лечение. Промывание желудка, парентеральное введение холиномиметидов и антихолинэстеразных средств. Лечение симптоматическое.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, ощущение жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до агонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение и задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, приливы.
Сосудистые расстройства: покраснение лица, чувство приливов.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги.
Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой тяжело откашливающейся мокроты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, гиперемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок. Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия.
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °C до 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Правила отпуска
Без рецепта.
Название и адрес производителя
ПАО “Монфарм”, Украина, 19100 Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.