Глиперимид 2мг инструкция по применению взрослым таблетки

ГЛИМЕПИРИД — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002967

Торговое наименование препарата

Глимепирид

Международное непатентованное наименование

Глимепирид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: глимепирид в пересчете на 100 % вещество — 2 мг, 3 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107,800 мг; 106,148 мг или 104,498 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,000 мг; 14,000 мг или 14,000 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,900 мг; 3,900 мг или 3,900 мг; натрия лаурил- сульфат — 1,300 мг; 1,950 мг или 2,600 мг; магния стеарат- 1,000 мг; 1,000 мг или 1,000 мг; краситель хинолиновый желтый [Е104] — 0,002 мг (для дозировки 3 мг), краситель азорубин [Е122] — 0,002 мг (для дозировки 4 мг).

Описание

Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.

Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-желтого цвета, с фаской.

Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения

Код АТХ

A10BB12

Фармакодинамика:

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов-производных сульфонилмочевины, при достижении приблизи­тельно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувстви­тельность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом, оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выражен­ности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика:

Всасывание. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C_max) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 иг/мл; существует линейное соотношение между дозой и C_max, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влия­ния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мг/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.

Выведение. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыво­ротке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После одно­кратного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник 35 %. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблю­дается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концен­траций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведе­нием препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким обра­зом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;
• повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе);
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирурги­ческие вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида — 1 мг один раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя). При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами 1-2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг — 3 мг -4 мг — 6 мг (- 8 мг). Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только у небольшого количества пациентов.

Прием препарата и режим дозирования

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у пациентов, принимающих метформин или глимепирид в максимально переносимой дозе, может быть начата терапия комбина­цией этих двух препаратов. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогли­кемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекраще­нии лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипо­гликемии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»),

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и <1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: возможно развитие гипоглике­мических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; очень редко — повышение активности «печеноч­ных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой); очень редко — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении глимепирида сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации.

Отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациента или если Вы заметили любые другие побочные эффекты — необходимо сразу же сообщить о них лечащему врачу и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка:

Острая передозировка, а также длительное применение глимепирида в слишком высоких дозах может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повы­шение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: если пациент в сознании — немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При передозировке препарата Глимепирид может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. В случае бессознательного состояния пациента как можно скорее начинают введение декстрозы,при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10 % раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). В качестве альтернативы взрослым воз­можно внутривенное, подкожное, внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии у детей при случайном приеме ими глименирида следует очень тщательно корректировать дозу вводимой декстрозы под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии.

В тяжелых случаях с затяжным течением опасность гипогликемии может сохраняться в течение нескольких дней. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Глимепирид матаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (изофермент CYP2C9). На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глименирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глименирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогли­кемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужс­кими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуаиетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном нами, тритоквалином, флуконазолом, кларитромицином.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрииом и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительны­ми средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, производными фенотиазина (в том числе хлорпромазином), феиитоином, рифампицином, йодсодержащими гормонами щитовидной железы.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, β-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием β-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепи­рида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама.

Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Особые указания:

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводился также при изменении массы тела пациента, его образа жизни, или при проявлении других факторов способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного контроля содержания глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациента к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за пациентом. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скоррек­тировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином, резерпином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом легкоусвояемых углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, (сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за пациентом. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельст­вах и госпитализации пациента.

Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции пе­чени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод па инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина. Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при опре­деленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информи­ровать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций пациента. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспорт­ными средствами и работу с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2 мг, 3 мг или 4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармпроект» (ЗАО «Фармпроект»), 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит.А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Фармпроект»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

• 1 мг – красный оксид железа;
• 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
• 3 мг – оксид железа желтый;
• 4 мг – индигокармин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины. Препарат можно использовать при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток, однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины.

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность фермента гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, повышая таким образом гипо- и гликогенез.

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным, антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ. Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в крови.

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический.

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции метаболизма в печени с участием фермента СУР2С9, около 60% метаболитов выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.

Показания к применению

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если диета, физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• беременным и кормящим женщинам;
• при аллергии на какой-либо из его компонентов;
• лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом;
• при сахарном диабете первого типа;
• при диабетической коме и прекоме;
• пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Побочные эффекты

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

• высыпания на коже, крапивница, чувствительность к свету;
• тошнота, диарея, боль в области живота, рвота;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения (реакции, как правило, проходили после отмены средства);
• реакции гиперчувствительности, одышка, падение АД, шок;
• холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит;
• гипогликемия;
• снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

• повышение уровня ферментов печени;
• нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
• перекрестная аллергия с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины.

Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.

При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином, прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ. Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (Резерпином, Клонидином) и этанолом.

При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, Адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время приема лекарства не рекомендуется управлять механизмами или машиной.

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия, особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на инсулин, например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Аналоги Глимепирида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Олтар, Перинел, Амикс, Манинил, Диабетон.

При беременности и лактации

На этапе планирования беременности рекомендуется перейти на инсулин. Во время беременности прием Глимепирида крайне не рекомендуется.

В связи с повышением риска развития гипогликемии у новорожденного, мать которого принимает препарат, грудное вскармливание необходимо прекратить (или же прекратить прием препарата).

Отзывы о Глимепириде

В Интернете в основном хорошие отзывы о лекарстве. Оно достаточно эффективно при диабете 2-ого типа, если средство было назначено лечащим врачом. Однако у некоторых больных препарат может вызвать набор веса и тошноту.

Распространенные отзывы:

• “Спустя 2 месяца приема могу сказать: эффект есть и он устойчивый. Главное – все время проверять кровь на сахар и строго соблюдать схему, которую назначит врач …”;
• “Всем хорош препарат, но я на нём набираю вес …”;
• “Глимепирид – это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно, что принимать его надо 1 раз в день …”.

Цена Глимепирида, где купить

Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток.