Гуанфацин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Эстулик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014629/01

Торговое наименование препарата

Эстулик

Международное непатентованное наименование

Гуанфацин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

Описание

Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC02

Фармакодинамика:

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм «первого прохождения» через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% — с эритроцитами). Объем распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17-18 часов (10-30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4% всосавшейся дозы) (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел «Способ применения и дозы»)

Показания:

Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел «Беременность и период лактации»), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Беременность и лактация:

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) лежа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0,5-1 мг (1/2-1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Побочные эффекты:

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0,5-1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.

Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат практически не выводится при диализе.

Взаимодействие:

Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, иохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

— симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);

— трициклические антидепрессанты;

— барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);

— бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;

— другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);

— седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Особые указания:

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома «отмены» (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Гуанфацин

Английское название

Guanfacine

Латинское название

Guanfacinum (род. Guanfacini)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₉Cl₂N₃₀

Фармакологическая группа вещества Гуанфацин

Нозологическая классификация

Код CAS

29110-47-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Гипотензивное средство (центральный альфа₂-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.

Фармакология

Применение вещества Гуанфацин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Ограничения к применению

Нарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Гуанфацин

Взаимодействие

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю. Высшая суточная доза — 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Гуанфацин

В упаковке: 20 таблеток 
Производитель: Эгис (страна: Венгрия)
Действующее вещество: Гуанфацин

Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Эстулик (Гуанфацин) 1мг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Эстулик — гипотензивное средство, действующее на ствол мозга и подавляющее симпатичный тонус. Это уменьшает периферическое сопротивление, снижает артериальное давление.

Показанием к применению препарата Эстулик является гипертония, особенно эссенциальная и почечная.

Как правило, одного приема в день достаточно для достижения удовлетворительного падение артериального давления. Начальная доза составляет 0,5 мг перед сном. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг в сутки, как правило, в течение минимум 1 недели до снижения артериального давления. Обычно эффективная ежедневная доза — 2 мг (от 1 до 3 мг).

Противопоказанием к приему данного препарата является гиперчувствительность к его составу.

Форма выпуска 

Таблетки. 

Упаковка 

Два блистера по 10 таблеток. Картонная пачка. 

Фармакологическое действие 

Активное вещество таблеток Эстулик, гуанфацин, представляет собой антагониста альфа2-рецепторов. Обладая центральным типом деествия, вещество оказывает антигипертензивный эффект, снижая симпатическую активность рецепторов. 

Показания

Препарат назначается в качестве одного из компонентов комплексной терапии артериальной гипертензии. 

Противопоказания 

В перечне противопоказаний к назначению и употреблению препарата Эстулик значатся такие пункты:

• индивидуальная непереносимость воздействия любого из компонентов таблеток;
• младший детский возраст пациента;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• артериальная гипотензия;
• уже текущий курс приема антагонистов альфа2-адренорецепторов. 

Применение при беременности и кормлении грудью 

Не рекомендовано употребление таблеток Эстулик в период формирования плода, либо активной лактации. 

Особые указания 

Назначение препарата должно быть аргументированно соответствующим отношением пользы с риском. В особенности, если речь идет о пациентах с хроническими заболеваниями, недавно перенесенными критическими состояниями, оперативными вмешательствами и т. п. 

Отмена препарата должна осуществляться постепенным снижением дозы, чтобы избежать резкого скачка АД. 

Состав 

В составе таблетки указаны такие компоненты, как:

• гуанфацин — активное действующее вещество;
• стеариновая кислота
• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы. 

Способ применения и дозы 

Важно понимать, что, в зависимости от индивидуальных показателей здоровья, дозировка и частота приема таблеток будет меняться. Потому так важно, чтобы курс лечения назначал опытный врач. 

Если говорить о стандартной схеме лечения, то начальная дозировка препарата составляет 0,5-1 мг. Затем, постепенно, через 2-3 недели приема, доза может вырасти до 2 и даже 3 мг гуанфацина. 

Препарат принимается разово, перед сном. В случае необходимости, при большой дозировке, количество потреблений можно увеличить до 2. 

Побочные действия 

К побочным реакциям, возникающим в организме при приеме таблеток Эстулик, относятся:

• сухость в ротовой полости;
• седативный эффект;
• обмороки;
• запоры;
• брадикардия умеренной интенсивности;
• сонливость;
• нарушения в сознании;
• нервозность;
• состояние возбуждения;
• тремор. 

Лекарственное взаимодействие 

Не стоит комбинировать гуанфацин с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, а также с барбитуратами и прочими индукторами ферментов. Помимо этого, сочетание таблеток с бета-адреноблокаторами может привести к возникновению брадикардии. Этанол, и лекарственные средства, угнетающие нервную систему, усиливают седативный эффект от гуанфацина. 

Одновременное применение с прочими антигипертензивными лекарственными средствами способно увеличить эффект обоих препаратов, включая токсическое влияние на организм. Сочетание же со снотворными, нейролептиками, седативными медикаментами, может стать причиной проявления аддиктивного седативного эффекта. 

Действующее вещество 

Гуанфацин. 

Лекарственная форма 

Таблетки для перорального употребления. 

Назначение 

Назначается пациентам разных возрастных групп. Отпускается при предъявлении рецепта. 

Показания

Антигипертонические лекарственные средства. 

Условия хранения

Таблетки должны быть надежно изолированы от попадания в детские руки. В месте хранения важно обеспечить сухой и прохладный, не выше уровня комнатной температуры, воздух.

Применение с алкоголем

С учетом специфики воздействия алкоголя на уровень давления, его употребление противопоказано в период терапии таблетками Эстулик. 

Состав

Активное действующее вещество – гуанфацин.

Прочие составляющие: стеариновая кислота, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 20 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Гуанфацин относится к группе агонистов адренорецепторов α2A. При гипертонической болезни гуанфацин снижает артериальное давление и замедляет частоту сердечных сокращений, воздействуя на адренорецепторы α2A.

Фармакокинетика

После приема внутрь гуанфацин быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 5 часов после приема. Его биодоступность достигает 80%.

Примерно на 70% связывается с белками плазмы.

Гуанфацин окисляется CYP3A46 до своего основного метаболита, 3-гидроксигуанфацина, затем метаболит либо глюкуронидируется, либо сульфатируется.

Выводится почками примерно на 80%, из которых 30% остается неизменным. Период полувыведения гуанфацина составляет примерно 18 часов.

Показания к применению

Estulic — это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления.

Противопоказания

Единственное строгое ограничение – сверхчувствительность к составляющим веществам.

Побочные действия

Прием лекарства может сопровождаться следующими аллергическими реакциями: отек рук, ног, губ, рта или горла, затрудняющее глотание или дыхание. Крапивница также является признаком аллергической реакции.

Наиболее частыми, но обычно легкими побочными эффектами Estulic являются сухость во рту, сонливость, головокружение, запор и небольшое снижение частоты сердечных сокращений.

Редкие побочные эффекты включают головную боль, бессонницу, слабость и головокружение при вставании.

Совместимость с другими медикаментами

Одновременное применение с ингибиторами α2-адренорецепторов противопоказано.

Некоторые лекарства могут снизить эффект Estulic для снижения артериального давления, поэтому их следует использовать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением. К таким средствам относятся:

• некоторые вещества, влияющие на вегетативную нервную систему;
• некоторые лекарства, используемые для лечения депрессии;
• барбитураты и другие так называемые агенты, индуцирующие ферменты.

Estulic и следующие лекарства могут влиять друг на друга:

1. некоторые бета-адреноблокаторы и другие агенты, снижающие частоту сердечных сокращений, могут усиливать эффект снижения сердечного ритма Estulic;
2. может усиливаться антигипертензивный эффект других гипотензивных средств и Эстулика;
3. седативные, снотворные и антипсихотические средства могут усиливать седативные и снотворные побочные эффекты Estulic.

Применение и дозы

Рекомендуется принимать суточную дозу однократно вечером, чтобы избежать каких-либо седативных или снотворных побочных эффектов.

Обычная начальная доза составляет от 0,5 до 1 мг в день. Врач может увеличивать дозу на 1 мг каждые 2-3 недели, максимум до 2-3 мг в день.

Если кровяное давление колеблется ежедневно, врач может посоветовать разделить суточную дозу на две части. Суточная доза не должна превышать 3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется гипотонией, начальным повышением артериального давления, брадикардией, летаргией и угнетением дыхания.

Особые указания

У больных, принимающих Эстулик, могут наблюдаться обмороки, брадикардия и гипотония. Перед применением препарата следует обследовать пациента на предмет сердечно-сосудистых заболеваний и составить подробный семейный анамнез по этой теме.

Применение при беременности и кормлении грудью

При отсутствии исчерпывающих данных Estulic следует использовать во время беременности только после тщательного медицинского рассмотрения. Не рекомендуется для лечения острой гипертензии, связанной с гестационной токсемией. Поскольку неизвестно, выделяется ли действующее вещество с грудным молоком, следует избегать его использования во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Запрещается водить машину или пользоваться механизмами, которые могут стать причиной несчастного случая, на первом этапе приема продукта до времени, установленного врачом.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.