Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Histazine
Состав
Предоставленная в разделе Состав Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Cetirizine Hydrochloride
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капли для приема внутрь; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Ородисперсная таблетка
Таблетка; Устные капли
Сироп
Таблетки
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:
— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и конъюнктивита (включая круглогодичный и сезонный), сенной лихорадки (поллиноз), идиопатической крапивницы и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и конъюнктивита (включая круглогодичный и сезонный), сенной лихорадки (поллиноз), идиопатической крапивницы и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капли для приема внутрь; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Ородисперсная таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетка; Устные капли
Сироп
Таблетки
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Histazine® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | ≥80 | 10 мг/cут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Внутрь.
Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.
Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.
Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется назначать Histazine® в лекарственной форме капли для приема внутрь.
Дети в возрасте 2–6 лет: 5 мг (10 капель в день) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).
Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Особые группы пациентов
Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов.
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально, в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить Cl креатинина у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Cl креатинина можно оценить по следующей формуле:
Cl креатинина = [(140−возраст, лет) × масса тела, кг)/ (72−креатинин сыворотки крови, мг/дл]
При расчете клиренса креатинина для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85. В таблице приведены дозы в зависимости от Cl креатинина.
Таблица
Подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина
| Cl креатинина, мл/мин | Дозирование |
| ≥80 | 10 мг 1 раз в день |
| 50–79 | 10 мг 1 раз в день |
| 30–49 | 5 мг 1 раз в день |
| 11–29 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
| ≤10 (гемодиализ) | противопоказано |
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослые. 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек необходимость снижения дозы отсутствует.
Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками.
Показатель Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | <30 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день; от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день; старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.
Инструкция для открытия флакона
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.
Препарат Зинцет применяется по назначению врача (во избежание осложнений).
Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.
Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.
При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.
Препарат Histazine применяется по назначению врача (во избежание осложнений).
Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.
Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.
При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим составляющим компонентам препарата, гидроксизину.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Обычно препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение, сухость во рту; нарушения со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в животе, метеоризм. В виде исключения возможно появление признаков повышенной чувствительности к препарату (крапивница, отек, одышка). В этом случае лечение препаратом следует немедленно прекратить и срочно обратиться к врачу. Необходимо сообщать врачу о всех побочных (необычных) эффектах.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы (при приеме препарата в дозе более 5 табл.): признаки интоксикации в виде сонливости; у детей — беспокойство, повышенная раздражительность, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.
Лечение: прием препарата следует прекратить, очистить желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капли для приема внутрь; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Ородисперсная таблетка
Таблетка; Устные капли
Цетиризин — активное вещество препарата Histazine® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1— гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность. Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность применения препарата.
Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капли для приема внутрь; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Ородисперсная таблетка
Таблетка; Устные капли
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание. Cmax в плазме крови достигается через (1±0,5) ч и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) cопоставима.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови.
Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение. T1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- H1-антигистаминные средства
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Histazineинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Histazine. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Histazine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капли для приема внутрь; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Ородисперсная таблетка
Таблетка; Устные капли
Сироп
Таблетки
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими ЛС не отмечалось.
На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клинически значимых взаимодействий установлено не было.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Не рекомендуется сочетать прием препарата Зинцет с другими ЛС без консультации врача. При одновременном приеме с бронхолитическими средствами, содержащими в качестве действующего вещества теофиллин, увеличение частоты побочных эффектов препарата Зинцет. Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено. Несмотря на это, употребление спиртных напитков при лечении препаратом Зинцет не рекомендуется.
Не рекомендуется сочетать прием препарата Histazine с другими ЛС без консультации врача. При одновременном приеме с бронхолитическими средствами, содержащими в качестве действующего вещества теофиллин, увеличение частоты побочных эффектов препарата Histazine. Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено. Несмотря на это, употребление спиртных напитков при лечении препаратом Histazine не рекомендуется.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=histazine
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=histazine
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Состав:
Каждая 5мл сиропа содержит:
Цетиризина дигидрохлорид – 5мл
Вспомогательные компоненты: глицерин, сахароза, бензоат натрия, метилпарабен, sunset yellow, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Свойства.
Цетиризина дигидрохлорид – антогонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Показания:
Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Для лечения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения:
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мл сиропа 2 раза в день (половина чайной ложки 2 раза в день) или 5мл 1 раз в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл сиропа (полная чайная ложка 2 раза в день). Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мл сиропа 1 раз в день (2 чайной ложки).
Противопоказания:
Детям до 2 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из других компонентов в составе, к гидроксизину или любым производным пиперазина. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимость галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременость и лактация.
Метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергический реакции (возможно отстроченные). Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
Меры предосторожности:
Метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с риском возникновения судорог.
Побочные эффекты:
Незначительное воздействие на ЦНС- сонливость, головокружение, головная боль, усталость; затруднение мочеиспускания, сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея, повышенный аппетит.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 30С в недоступном для детей месте.
Рацедиа-1
МНН: Репаглинид
Производитель: USV Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Repaglinide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019737
Информация о регистрации в РК:
27.02.2013 — 27.02.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рацедиа – 0.5
Рацедиа – 1
Рацедиа – 2
Международное непатентованное название
Репаглинид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — репаглинид 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакриллин, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, полоксамер 407, меглюмин, крахмал кукурузный, повидон, глицерин (85%), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 0.5 мг).
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 1 мг).
Таблетки круглой формы светло-розового цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 2 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перрорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Репаглинид
Код ATХ A10BX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь репаглинид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковые уровни препарата в плазме (Cmax) проявляются в течение 1 часа (Tmax). Репаглинид быстро выводится из крови с периодом полураспада около 1 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 56%. Когда репаглинид принимается совместно с пищей, значение Tmax не изменяется, но значения Cmax и AUC (площадь под кривой время/концентрация в плазме) были снижены на 20% и 12,4% соответственно.
Метаболизм: Репаглинид полностью метаболизируется через окислительную биотрансформацию и прямую конъюгации с глюкуроновой кислотой, при приеме внутрь. Основные метаболиты: окисленная дикарбоновая кислота (M2), ароматический амин (M1), ацилглюкуронид (М7). Ферментная система цитохрома Р-450, в частности 2C8 и 3A4, как было показано, принимает участие в N-деалкилировании репаглинида до М2 и дальнейшем окисленим до М1. Метаболиты не способствуют сахароснижающему эффекту репаглинида.
Выведение: В течение 96 часов после приема меченного С14-репаглинида в качестве однократной пероральной дозы приблизительно 90% радиоактивной метки было обнаружено в кале и около 8% в моче. Только 0,1% дозы препарата удаляется с мочой в виде исходного соединения. Основной метаболит (М2) составляет 60% от введенной дозы, менее 2% от исходного препарата обнаруживается в кале в неизменном виде. Т1/2 составляет приблизительно 1 час.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушений функции печени уровни концентрации в сыворотке общего и несвязанного репаглинида были выше и более длительными, чем у здоровых субъектов (AUC у здоровых — 91,6 нг/мл*ч; AUC у CLD пациентов — 368,9 нг/мл*ч; Cmax у здоровых — 46,7 нг/мл, Cmax у CLD пациентов — 105,4 нг/мл). AUC статистически достоверно связывалось с клиренсом кофеина, не было выявлено разницы в профиле глюкозы среди групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени могут быть более незащищенными к воздействию высоких концентраций репаглинида и связанных с ним метаболитов, чем пациенты с нормальной функцией печени, получающие обычные дозы. Таким образом, репаглинид следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени. Более длительные интервалы между корректировкой дозы препарата должны быть использованы, чтобы получить полную оценку ответа организма.
Фармакодинамика
Рацедиа — это пероральный гиполикемический препарат короткого действия. Репаглинид быстро снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя высвобождение инсулина из поджелудочной железы. Выход инсулина является глюкозо-зависимым процессом и уменьшается при низких концентрациях глюкозы. Действие препарата зависит от функционирования β-клеток панкреатических островков. Рацедия закрывает АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране β-клеток, связываясь со специфическими характерными рецепторами. Блокада калиевых каналов деполяризует β-клетки, что приводит к открытию кальциевых каналов. В результате увеличенный приток кальция вызывает секрецию инсулина. Механизм ионных каналов является высоко избирательным для сходных тканей в сердечных и скелетных мышцах.
Показания к применению
-
сахарный диабет 2 типа
Способ применения и дозы
Препарат Рацедиа назначают в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям. Не существует фиксированного режима дозирования препаратов репаглинида для лечения сахарного диабета 2 типа. Уровень глюкозы в крови пациента должен периодически контролироваться для определения минимально эффективной дозы, для выявления первичной реакции организма (неэффективное снижение уровня глюкозы в крови при максимально рекомендуемой дозе препарата), для выявления вторичной реакции (потеря адекватного сахароснижающего ответа после изначально эффективного периода лечения). Уровень гликозилированного гемоглобина имеет значение для мониторинга долгосрочной реакции пациента на терапию.
Применение препарата Рацедиа, как правило, координируется с приемом пищи. Рацедиа принимается за 15 минут до еды (2, 3 или 4 раза в день), но время может варьироваться от непосредственного приема препарата перед едой до интервала в 30 минут до еды. Пациенты, которые пропускают прием пищи (или добавляют дополнительный прием пищи), должны либо пропустить, либо добавить дозу препарата для этого приема пищи. Если вы пропустили дозу, примите следующую дозу как обычно, не принимайте двойную дозу.
Начальная доза
Для пациентов, которые ранее не подвергались лечению или чей уровень HbA1c составляет < 8%, начальная доза должна составлять 0,5 мг с каждым приемом пищи. Для пациентов, ранее получавших сахароснижающие препараты, и когда уровень HbA1c ≥ 8%, начальная доза составляет 1 или 2 мг с каждым приемом пищи.
Корректировка дозы должна определяться по реакции уровня глюкозы в крови, как правило, натощак.
Рекомендуемая разовая доза репаглинида составляет от 0,5 мг до максимально допустимой в 4 мг, принимаемых до еды, частота приема репаглинида может составить 2, 3 или 4 раза в день, в зависимости от режима питания пациента. Суммарная максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Наблюдение за пациентом
Долгосрочная эффективность применения препарата должна контролироваться путем измерения уровней HbA1c примерно каждые 3 месяца. Несоблюдение режима дозирования препарата может вызвать гипогликемию или гипергликемию. Пациенты, которые не придерживаются своих предписанных режимов питания и лекарственных схем лечения репаглинидом, проявят неудовлетворительные ответы на терапию, включая гипогликемию. Когда гипогликемия возникает у больных, принимающих комбинацию репаглинида и тиазолидиндиона или репаглинида и метформина, доза репаглинида должна быть уменьшена.
Пациенты, которые уже получали другие пероральные гипогликемические препараты
Когда репаглинид используется для замены других пероральных гипогликемических препаратов, он может быть назначен уже на следующий день после окончания предыдущей терапии, но пациенты должны быть тщательно обследованы на гипогликемию из-за возможных перекрывающихся лекарственных эффектов. Когда происходит смена курса агентов сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид) на курс репаглинида, то тщательный контроль показан на срок до одной недели или более.
Комбинированная терапия
Если монотерапия репаглинидом не приводит к адекватному контролю уровня глюкозы, метформин или тиазолидиндион могут быть добавлены. И, наоборот, если монотерапия метформином или тиазолидиндионом не обеспечивает адекватного гликемического контроля, может быть добавлен в комбинацию репаглинид. Начальная доза и коррекции дозы для репаглинид комбинированной терапии такая же, как для монотерапии репаглинидом. Доза каждого лекарственного средства должна быть тщательно отрегулирована, чтобы определить минимальную дозу, необходимую для достижения желаемого фармакологического эффекта. Невыполнение этого требования может привести к увеличению частоты эпизодов гипогликемии.
Побочные действия
-
гипогликемия: ощущение тревоги, головокружение, потливость, тремор, голод, трудность сконцентрировать внимание
-
гипергликемия: тошнота, выраженная сонливость, повышенное выделение мочи, жажда и потеря аппетита
-
расстройства зрения
Изменение уровня глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако обычно эти изменения носят преходящий характер.
-
аллергия
Могут выявляться реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница. Очень редко могут отмечаться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты
-
боли в животе, диарея, тошнота, рвота и запор. Однако частота и тяжесть этих симптомов не отличались от таковых при применении других перроральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина.
В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени
-
изменения биохимических показателей: повышение активности печеночных ферментов
На фоне лечения были отмечены отдельные случаи повышения активности печеночных ферментов. В большинстве случаев эти повышения были незначительными и носили переходящий характер, и лишь очень небольшое число пациентов прекращали терапию из-за повышения активности печеночных ферментов.
-
инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
-
тяжелые нарушения функции печени
-
одновременное назначения гемфиброзида
Противопоказания
-
известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата
-
сахарный диабет 1 типа
-
диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома
-
инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
-
тяжелые нарушения функции печени
-
одновременное назначение гемфиброзила
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
-
возраст старше 75 лет
Лекарственные взаимодействия
Известно, что некоторые лекарственные средства влияют на метаболизм репаглинда, поэтому необходимо, чтобы врач приял во внимание возможные взаимодействия. Лабораторные данные показывают, что репаглинид метаболизирует преимущественно при помощи CYP2C8, а так же CYP3A4. Клинические данные, полученные у здоровых добровольцев, подтверждают, что CYP2C8 является наиболее важным ферментом, вовлеченным в метаболизм репаглинида, при этом CYP3A4 играет менее важную роль, но относительный вклад CYP3A4 может быть увеличен при ингибировании CYP2C8. Поэтому метаболизм, и, следовательно клиренс репаглинида, может изменяться под влиянием лекарственных средств, ингибирующих или индуцирующих ферменты. Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном приеме ингибиторов CYP2C8 и 3А4 с репаглинидом.
Нижеперечисленные вещества могут усиливать и/или продлить гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзид, кларитромицин, интраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, другие противодиабетические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, октреотид, алкоголь, анаболические стероиды.
Одновременный прием гемфиброзила (600 мг дважды в день), ингибиторы CYP2C8 и репаглинида (разовая доза 0,25 мг), увеличивал площадь под кривой (Cmax) репаглинида в 8,1 раза, и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) в 2,4 раза у здоровых добровольцев. Период полувыведения репаглинида увеличивался с 1,3 ч до 3,7 часов, что вероятно приводило к усиленному и более длительному эффекту понижения уровня глюкозы в крови, а концентрация репаглинида в плазме через 7 часов увеличивалась в 28,6 раз. Одновременный прием гемфиброзила и репаглинида противопоказан. Одновременный прием триметоприма (160 мг дважды в день), умеренного ингибитора CYP2C8, и репаглинида (разовая доза 0,25 мг) увеличивал площадь под кривой репаглинида, Cmax и t (в 1,6 раз, 1,4 раза и 1,2 раз соответственно) без статистически значимого влияния на уровень глюкозы в крови. Данный эффект наблюдался при субтерапевтической дозе репаглинида. Так как профиль безопасности данной комбинации не был установлен при дозах выше 0,25 мг для репаглинида и 320 мг для триметоприма,необходимо избегать одновременного приема триметоприма с репаглинидом. В случае одновременного приема этих препаратов необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, а также клинический мониторинг.
Рифампицин, мощный индуктор CYP3A4 и CYP2C8, действует одноверменно как индуктор, так и ингибитор метаболизма репаглинида. Семидневный предварительный курс применения рифампицина (600 мг), после которого шел одновременный прием репаглинида (разовая доза 4 мг) на седьмой день, приводил к 50 % уменьшению AUC (эффект комбинированной индукции и ингибирования). Когда репаглинид принимался через 24 часа после последней дозы рифампицина, наблюдалось 80 % уменьшение AUC репаглинида (эффект индукции). Одновременный прием рифампицина и репаглинида может привести к необходимости регулированя дозы репаглинида, при этом регулирование должно основываться на тщательном мониторинге концентрации глюкозы с начала приема рифапицина (острое ингибирование), после дозирования (комбинация ингибирования и индукции), отмены (только индукции) и в течение срока до приблизительно двух недель после отмены рифампицина, в случаях, когда индуктивный эффект рифампицина больше не присутствует. Нельзя исключать, чо другие индукторы, например, дифенин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой, не могут иметь сходный эффект.
Действие кетоконазола, прототипа мощных и конкурентных ингибиторов CYP3A4 на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых людях. Одновременный прием 200 мг кетоконазола увеличивал AUC и Cmax репаглинида в 1,2 раза, одновременно изменяя профили концентраций глюкозы в крови меньше чем на 8% при одновременном приеме (разовая доза 4 мг репаглинида). Одновременный прием 100 мг интраконазола, ингибитора CYP3A4 увеличивал AUC репаглинида в 1,4 раза. Не наблюдалось существенного воздействия на уровень глюкозы у здоровых добровольцев. При одновременном приеме 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором CYP3A4 и репаглинида, слегка увеличивал AUC репаглинида в 1,4 раза и С мах в 1,7 раза, а также увеличивал среднюю инкрементную AUC инсулина в сыворотке в 1,5 раза, а также максимальную концентрацию в 1,6 раза. Точный механизм данного воздействия неясен.
В исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное введениерепаглинида (разовая доза 0,25 мг) и циклоспорина (многократная доза 100 мг), увеличивало AUC и Cmax репаглинида примерно в 2,5 раза и 1,8 раза соответственно. Так как было установлено взаимодействие при дозах выше 0,25 мг для репаглинида, необходимо избегать одновременного применения циклоспорина с репаглинидом. В случае необходимости использования такой комбинации, необходимо осуществлять детальный клинический мониторинг, а также мониторинг глюкозы в крови.
β-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременный прием циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина с репаглинидом, являющихся субстратами CYP3A4, не меняли существенно фармакинетические параметры репаглинида.
Репаглинид не имел клинически значимого эффекта на фармакинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в состоянии равновесия. Поэтому, нет необходимости регулировать дозу данных соединений при одновременном приеме с репаглинидом.
Следующие вещества могут уменьшить гипогликемический эффект репаглинида: пероральные противозачаточные средства, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, кортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симптомиметики.
Когда эти лекарственные средства назначают пациенту или отменяют у пациента, получающего репаглини, необходимо внимательно контролировать уровень глюкозы в крови.
При назначении репаглинида вместе с другими лекарственными средствами, которые в основном выделяются желчью, как репаглинид, необходимо учитывать их потенциальные взаимодействия.
Особые указания
Общие сведения
Рецедия следует назначать только в случае недостаточного контроля гликемии и сохраняющихся симптомов сахарного диабета на фоне соблюдения диеты, снижения массы тела и режима нагрузок.
Рацедия как и другие стимуляторы секреции инсулина, может вызвать гипогликемию. Сахароснижающий эффект пероральных гипогликемических средств у многих пациентов со временем уменьшается. Это может быть связано с прогрессированием тяжести диабета или со снижением чувствительности к лекарственному препарату. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистетность, которую следует отличать от первичной, при которой у отдельных пациентов препаратнеэффективен уже при первом назначении. Перед тем как поставить диагоноз вторичной лекарственной резистентности, следует попробовать изменить дозу препарат и проверить адекватность соблюдения диеты и режима нагрузок.
Репаглинид действует через специфические места связывания с коротким воздействием на β-клетки. Применение Рацедия в случае воричной лекарственной резистентности к стимуляторам секреции иснулина в клинических испытания не изучалось.
Исследования комбинированной терапии с другими препаратами, стимулирующими секрецию инсулина, и акарбозой не проводилось.
Были проведены исследования комбинированной терапии с нейтральными протиаминовым инсулином или тиазолидиндионами. Тем не менее, соотношение пользы и риска может быть установлено при сравнении с другими вариантами комбинированной терапии.
Комбинированная терапия с метформином сопровождается повышенным риском развития гипогликемии.
Если пациент со стабильными показателями на фоне приема какого-либо перорального гипогликемического средства подвергается воздействию стрессовых факторов, таких как повышение температуры, травма, инфекционные заболевания или хирургическое вмешательство, контроль над уровнем глюкозы может быть утрачен. В таких случаях может потребоваться временная отмена репаглинида и назначение инсулина.
Одновременное применение
Необходимо использовать препарат с осторожностью или отказаться от его применения у пациентов, получающих лекарственные средства, которые влияют на метаболизм репаглинида. Если одновременный применение необходимо, следует проводить тщательный контроль за уровнем глюкозы в крови и внимательное клиническое наблюдение.
Особые группы пациентов
С осторожностью применять при заболевании почек. Поскольку у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью повышена чувствительность к инсулину, у таких пациентов дозу препарата следует подбирать с осторожностью.
У пациентов с нарушенной функцией печени клинические исследования не проводились.
Назначение обычных доз Рацедия может приводить к более высоким концентрациями репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Клинические исследования безопасности и эффективности препарата не проводились у пациентов старше 75 лет. Поэтому в указанной группе пациентов терапия препаратом не рекомендуется.
У ослабленных больных или у пациентов с пониженным питанием начальная и поддерживающая доза должны быть минимальными, необходимо осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.
В период лечения пациентами следует воздержаться от употребления алкоголя, так как этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект Рацедиа.
Гипогликемия
Все пероральные сахароснижающие препараты, включая репаглинид, способны вызвать гипогликемию. Правильный отбор дозировки и инструкции для пациентов важны, чтобы избежать гипогликемии. Печеночная недостаточность может вызвать повышенный уровень в крови репаглинида, может снизить способности глюконеоненеза, оба варианта увеличивают риск серьезной гипогликемии. Пожилые, ослабленные, истощенные больные, пациенты с недостаточной функций надпочечников, гипофиза, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью могут быть особенно чувствительными к действию сахароснижающих препаратов.
Гипогликемия может быть трудно распознаваемой у лиц пожилого возраста и у людей, принимающих бета-адренергические блокаторы. Гипогликемия, проявляется при недостаточном потреблении пищевых калорий, после тяжелых или длительных физических упражнений, при приеме алкоголя, или когда более одного сахароснижающего лекарственного препарата используется. Признаки гипогликемии могут наступить внезапно и включают в себя: холодный пот, прохладная бледная кожа, головная боль, учащенное сердцебиение, тошнота, сильное чувство голода, временные изменения в зрении, сонливость, необычная усталость и слабость, нервозность или тремор, чувство тревоги, чувство путаницы, трудности в концентрации внимания.
Частота гипогликемии выше у пациентов с диабетом 2 типа, которые не были ранее пролечены пероральными сахароснижающими препаратами или чьи уровни HbA1c < 8%. Репаглинид следует назначать перед/с приемом пищи, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии.
Потеря контроля уровня глюкозы в крови
Когда пациент стабилизирован на любой диабетический режим, но подвергся воздействию стресса, имел случаи лихорадки, травмы, инфекции или операции, то может произойти потеря контроля глюкозы. В такие моменты может возникнуть необходимость прекращения приема репаглинида и временного применения инсулина. Эффективность любого гипогликемического препарата уменьшается у многих пациентов с течением времени, что может быть связано с прогрессированием тяжести диабета или снижением реакции на препарат. Это явление известно как вторичная реакция (потеря адекватного сахароснижающего ответа после изначально эффективного периода лечения) в отличие от первичной реакции, когда препарат не являлся изначально эффективным для конкретного пациента. Адекватная корректировка дозы и соблюдение диеты должны быть проведены перед классификацией вторичной реакции у пациента.
Пациенты должны быть информированы о потенциальных рисках и преимуществах репаглинида и альтернативных видов терапии. Они также должны быть проинформированы о важности соблюдения диетических предписаний, о регулярной программе физических упражнений и регулярного тестирования уровня глюкозы в крови и HbA1c. Пациенту и членам его семьи следует объяснить риск развития гипогликемии, ее симптомы и лечение, состояния, предрасполагающие к ее развитию, вопрос одновременного приема других сахароснижающих препаратов. Первичные и вторичные реакции организма на препараты также должны быть объяснены.
Лабораторный контроль
Ответ организма на все виды диабетической терапии должен контролироваться периодическим измерением уровня глюкозы в крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина с целью снижения этих уровней к нормальному показателю. Во время коррекции дозы препарата, уровень глюкозы в крови натощак может быть использован для определения терапевтического эффекта. Позднее, во время курса лечения, уровень глюкозы и гликолизированного гемоглобина также следует контролировать. Гликолизированный гемоглобин может быть особенно полезен для оценки долгосрочного гликемического контроля. Постпрандиальное тестирование уровня глюкозы может быть полезным для пациентов в условиях клиники, у которых до еды уровень глюкозы в крови выглядит удовлетворительным, но общий гликемический контроль (HbA1c) является неадекватным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует рекомендовать принять меры предосторожности для избегания гипогликемии во время вождения автотранспорта или работы с машинами/механизмами. Это особенно важно для тех, у кого отсутствуют знания о тревожных признаках гипогликемии или имеются частые эпизоды гипогликемии. В этих обстоятельствах целесообразность самостоятельного вождения должна быть особо оценена.
Передозировка
Симптомы: гипогликемии без потери сознания (чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность, раздражительность, депрессия, бессонница);
с потерей сознания (гипогликемическая кома, апоплексический удар)
Лечение: при появлении симптомов гипогликемии необходим прием углеводов внутрь; более тяжелые гипогликемии с судорогами, потерей сознания и развитием комы следует купировать путем в/в введения глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток (для дозировок 0.5, 1 и 2 мг) в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте, при температуре не выше 25 оC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
USV Limited
Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
USV Limited
Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)
Представительство USV limited
050000, Республика Казахстан, г.Алматы, ул.Фурманова 103, офис 306
Номер телефона: 8(727) 261-76-77 Номер факса: 8(727) 261-76-77 Адрес электронной почты: usv.kaz@mail.ru
| 035066991477976946_ru.doc | 124.5 кб |
| 395875781477978123_kz.doc | 159.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.
Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.
Выводы
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.
Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.
Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.
Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.
Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:
- У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
- Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
- Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
- После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.
Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.
Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.
Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.
Литература
- Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
- Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
- Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
- ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
- Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.
О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук
ГКБ № 50, Москва
Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217
- Use
- How to use
- Dosage
- Precautions
- Side-effects
- Warnings
- Interactions
- Contraindications
Why it’s used
Histazine-1 syrup is used to relieve the symptoms of allergic inflammation of the nasal airways due to allergens. This medicine works by blocking the action of an allergic substance in the body. Histazine-1 is also used to relieve allergic symptoms present throughout the year (perennial allergic rhinitis). It is also used to treat long-term hives induced by allergies caused by food or medicines.
Antihistamines
Histazine-1 belongs to a class of medicines called Antihistamines. Antihistamines help in relieving allergic symptoms. They do so by blocking the effects of histamines. Histamines are produced by the body and in-turn cause fever, itching, sneezing, a runny nose, or watery eyes in allergic conditions.
Get TabletWise Pro
Thousands of Classes to Help You Become a Better You.
How to use
Read the medicine guide provided by your pharmacist, your doctor, or the medicine company. If you have any questions related to Histazine-1, ask your doctor or pharmacist. Use Histazine-1 syrup as per the instructions provided by your doctor.
Typical Dosage
The typical dose of Histazine-1 for adults is 5 mg-10 mg once a day. The usual dose for children is 5 mg/5 ml-10 mg/10 ml (1-2 teaspoons) once daily for children 6-11 years in case of syrup formulation. Histazine-1 is commonly used at the same time every day.
To decrease the possibility of side-effects, you might be recommended to use the extended-release form of this medicine by your doctor. The extended-release medicine helps in maintaining a steady level of the medicine in your body for a longer period of time. Do not crush or chew the medicine, unless indicated on the package or by your doctor.
If you are using the chewable tablet form of this medicine, make sure you chew the medicine before you swallow it.
If using the liquid form of this medicine, measure the dose using the provided measuring cup, spoon, or dropper. Before pouring the medicine into the measuring device, you should check the measurement markings carefully. Then, pour the dose amount into the device. After use, clean and store the measuring device in a safe place for your next use. You should not use a tablespoon or teaspoon as the dose measuring devices since it can result in an incorrect dose. If indicated on the product package, shake the medicine before use.
Talk to Your Doctor
Discuss with your doctor if your condition worsens. If you have any kidney disease, the dose will have to be adjusted according to children age and body weight. On the other hand, in patients of 12 years and older, a daily dose of 5 mg is recommended. If you have issues with the health of your liver, a dose of 5 mg once daily is recommended in patients from 12 years and older, and a lower dose is recommended in patients aged 6 to 11 years.
Use in Children
If you are giving Histazine-1 syrup to a child, be sure to use a product that is for use in children. Use the child’s weight or age to find the right dose from the product package or medicine label. You can also read the dosage section of this page to know the correct dose for your child. Else, consult with your doctor and follow their recommendation.
Avoid Alcohol
Avoid consuming alcohol together with Histazine-1.
Medicines may be recommended for uses other than those listed in the medicine guide. You should not use Histazine-1 syrup for conditions or symptoms for which it was not prescribed. Do not give Histazine-1 syrup to other people, even if they have the same conditions or symptoms that you have. The use of this medicine without the advice of a doctor may cause harm.
Storage
Follow storage instructions on the product package if available. Store Histazine-1 syrup at room temperature 20°-25°C (68°-77°F), and away from moisture. Store this medicine away from children and pets.
Get TabletWise Pro
Thousands of Classes to Help You Become a Better You.
How to take Histazine-1
The dose and frequency of using Histazine-1 will depend on the following factors:
- age of the patient
- patient’s health
- the health of the patient’s liver
- the health of the patient’s kidneys
- medicines recommended by the doctor
- any other medicines being used
- herbal supplements being used
- response to the medicine
Histazine-1 Dosage
Dosage for seasonal respiratory allergies and hives
Adult
- Recommended: 5 -10 mg once daily
- Maximum: 10 mg/day
Children (children of 6 years and above)
- Recommended: 5-10 mg once daily
- Maximum: 10 mg/day
Children (2-5 years)
- Initial: 2.5 mg /2.5 ml (½ teaspoon) once daily (for syrup)
- Maximum: 2.5 mg /2.5 ml (½ teaspoon) every 12 hours or 5 mg/ 5ml (1 teaspoon) per day (for syrup)
Children (6 months to less than 2 years)
- Recommended: 2.5 mg /2.5 ml (½ teaspoon) once daily (for syrup)
- Maximum: 2.5 mg /2.5 ml (½ teaspoon) every 12 hours or 5 mg/ 5ml (1 teaspoon) per day (for syrup)
Children (6 -11 years)
- Initial: 5 mg/5 ml or 10 mg/10 ml (1 or 2 teaspoons) once daily (for syrup)
Older Adults
- Recommended: 10 mg/day
Minimum Age
6 months
Dosage calculation for children
To calculate the dosage for children please use the weight based dose calculator to calculate the appropriate dosage as per the weight of your child.
Forms
Tablet
Strength: 5mg, 10 mg
Oral solution
Strength: 5 mg/5 ml
Oral syrup
Strength: 5 mg/5 ml
Missed Dose
A missed dose should be taken as early as you remember it. However, if the time for the next dose is almost there, then the missed dose should be skipped, and the regular dosing schedule should be continued. Avoid taking a repeated dose to make up for a missed dose.
Overdose
What to do if you overdose on Histazine-1?
If the overdose has happened within a short period of ingestion, the harmful effects can be reduced by inducing gastric lavage (cleaning out the harmful substances of the stomach). No specific antidote is available for an overdose of Histazine-1. However, the treatment according to the symptoms should be given immediately. Use of activated charcoal can be considered as an alternative treatment. Activated charcoal is a form of carbon that has small and low-volume pores. These pores help trap chemicals as in the case of poisoning.
Symptoms of an overdose of Histazine-1
If you use too much of this medicine, it could lead to dangerous levels of the medicine in your body. In such cases, symptoms of an overdose may include:
- confusion
- diarrhea
- dilation of the pupil of the eye
- dizziness
- drowsiness
- fatigue
- feeling of discomfort
- headache
- inability to completely empty the bladder
- rapid heart rate
- restlessness
- severe itching of the skin
- sleepiness
- tremor
- unconsciousness
If you think you have overdosed on Histazine-1 syrup, call a poison control center immediately. You can look up the poison control center information from the Poison Center Finder at TabletWise.com.
Precautions while using Histazine-1
Before you use Histazine-1, tell your doctor of your medical and health history including the following:
- abnormality in functioning of kidneys
- abnormality in liver function
- allergic to Histazine-1
- epilepsy
- inability to completely empty the bladder
- prior history of using tranquilizers or sedatives
- prostate enlargement (prostatic hyperplasia)
- spinal cord injury (spinal cord lesion)
- use of central nervous system depressants
This medicine increases the risk of harmful effects in patients with the abnormality in the functioning of kidneys and worsens the condition of inability to empty the bladder completely. Patients who are taking tranquilizers, sedatives, and central nervous system depressants, may cause drowsiness and reduced the functioning of the central nervous system.
Before you use Histazine-1 syrup, discuss with your doctor if you are allergic to it or its ingredients. Your doctor may prescribe an alternative medicine and update your medical records to record this information. Tell your doctor if you are allergic any of the following substances: hydroxyzine, or piperazine.
Seizures
Histazine-1 syrup can make you feel sleepy. Be careful when using any machinery, driving a vehicle, or doing any other activity that needs you to be fully alert. The consumption of alcohol with Histazine-1 syrup can worsen the sleepiness. Histazine-1 syrup may cause rarely seizures in some people. If you perform any activities where a loss of consciousness may cause harm to you (or others), you should discuss with your doctor.
Use in Pregnancy
The use of Histazine-1 during pregnancy should only be when required. There is no sufficient data for clinical studies in pregnant women.
Use while Breastfeeding
The use of Histazine-1 syrup is not safe for use in women who are breastfeeding. If you are breastfeeding a baby, discuss with your doctor if you should either discontinue breastfeeding or stop using this medicine while breastfeeding. This medicine may pass into breast milk.
Use while Conceiving
Consult with your doctor on the use of Histazine-1, if you are trying to conceive.
Alcohol
Avoid consuming alcohol together with Histazine-1. Drinking alcohol may cause reduction in mental alertness, and abnormal functioning of the central nervous system.
Increased Risks
This medicine may increase your sensitivity to sunlight. If this happens, use a sunscreen and cover your skin when you are outdoors. Limit your time in the sun.
Side-effects in Children
Histazine-1 may cause an increased risk of side-effects in children. Children using this medicine may see an increased risk of stomach pain, headache, inflammation of the pharynx, drowsiness, diarrhea, bleeding from the nose, difficulty in breathing, nausea, vomiting, inflammation inside the nose, fatigue, and coughing.
What precautions should be taken during Pregnancy and Nursing, and administering Histazine-1 to Children or the Older Adults?
Pregnant Women
Only When Necessary
Warning: There is no sufficient data for clinical studies in pregnant women.
Breastfeeding
Contraindicated or Not Recommended
Warning: Take necessary precautions while prescribing this medicine to breastfeeding mother.
Younger Adults Population
No Known Risk
Warning: The safety and effectiveness of Histazine-1 in children under the age of 6 months have not been confirmed yet.
Older Adults Population
Precaution
Warning: In elderly patients with abnormal functioning of kidneys, careful dose selection is needed.
Histazine-1 Side-effects
The following side-effects may commonly occur in children when using Histazine-1 syrup. Discuss with your doctor if any of these side-effects last for a long time or are severe:
- bleeding from the nose
- coughing
- diarrhea
- fatigue
- headache
- inflammation inside the nose
- inflammation of the pharynx
- nausea
- sleepiness
- stomach pain
- tightening of the muscles of lungs
- vomiting
Rarely, the use of Histazine-1 syrup may cause the following side-effects:
- a feeling of excitement
- abnormal bleeding between periods
- abnormal coordination
- abnormal growth in the nasal passage
- abnormal hair growth on the body
- abnormal sensation of tingling
- acne
- aggression
- agitation
- allergic reaction to a medicine
- amnesia
- back pain
- bad dreams
- blindness
- chest pain
- convulsions
- damage of ear
- dark feces with blood
- deafness
- decreased interest in sex
- decreased taste sensitivity
- dehydration
- difficulty in speaking
- difficulty in urination
- drooping of the upper eyelid
- dry skin
- dryness of the eye
- ear pain
- enlarged stomach
- excessive production of urine
- facial swelling
- fainting
- feeling of discomfort
- female breast pain
- fluid-filled blisters
- flushing
- gas formation in the stomach
- hair loss
- hives
- hot flashes
- inability to control urination
- inability to properly identify the smell
- increase in physical sensitivity
- increased appetite
- increased muscle tone
- increased salivation
- increased sweating
- increased weight
- indigestion
- inflammation inside the nose
- inflammation of the lung
- inflammation of the urinary bladder
- inflammation of the vagina
- insomnia
- itchy inflammation of the skin
- joint pain
- lack of energy
- leg cramps
- leg swelling due to fluid build up in the legs
- liver function abnormal
- loss of ability of the eyes to focus
- loss of body movements
- memory problems
- migraine
- mood changes
- muscle pain
- muscle weakness
- nervousness
- painful periods
- painful swelling and sores inside the mouth
- painful swelling of the joint
- painful urination
- palpitation
- rashes due to allergic reactions
- ringing in the ears
- severe itching of the skin
- skin nodule
- swelling around the eyes
- swollen and enlarged lymph nodes
- swollen tongue
- swollen veins in anus and rectum
- thickening of the skin
- thirst
- tongue discoloration
- tooth cavities
- tremor
- uncontrolled muscle movement (dystonia/dyskinesia/tics/hyperkinesia)
- vertigo
- whitish or yellowish discharge from the vagina
The following severe side-effects may also occur when using Histazine-1 syrup:
-
eye disorders
-
Symptoms: high blood glucose levels
-
life-threatening allergic reaction |
-
blood and lymphatic disorder
Symptoms: low levels of thrombocytes in the blood
-
nervous system disorder
Symptoms: inflammation of the spinal cord (myelitis), eating disorder (anorexia) inability to completely empty the bladder
-
heart disorders
-
stomach or intestinal disorders
-
skin and subcutaneous tissue disorders
Symptoms: swelling of the lower layer of the skin allergic reaction to the sun
-
urinary and genital disorders
Your doctor has prescribed this Histazine-1 because they have judged that the benefits outweigh the risks posed by side-effects. Many people using this medicine do not have serious side-effects. This is not a complete list of possible side-effects for Histazine-1.
If you experience side-effects or notice other side-effects not listed above, contact your doctor for medical advice. You may also report side-effects to your local food and drug administration authority. You can look up the drug authority contact information from the Drug Authority Finder at TabletWise.com.
Side-effects and Allergic Reactions of Histazine-1 by Severity and Frequency
Infrequent and Rare Side-effects
Following are the infrequent and rare side-effects of this medicine:
- abnormal coordination
- abnormal hepatic function
- accommodation disorder
- acne
- aggravated tooth caries
- aggression
- agitation
- alopecia
- amnesia
- arthralgia
- arthritis
- ataxia
- back pain
- blindness
- bullous eruption
- chest pain
- convulsions
- cystitis
- deafness
- decreased libido
- dehydration
- dermatitis
- dysgeusia
- dyskinesia
- dysmenorrhea
- dyspepsia
- dystonia
- dystonia
- dysuria
- earache
- eczema
- enlarged abdomen
- face edema
- fatigue
- flatulence
- flushing
- hemorrhoids
- hot flashes
- hyperkeratosis
- hyperkinesia
- hypersensitivity
- hypertonia
- hypertrichosis
- increased appetite
- increased salivation
- increased weight
- insomnia
- leg cramps
- leg edema
- leukorrhea
- lymphadenopathy
- malaise
- melena
- menorrhagia
- micturition
- migraine
- muscle weakness
- myalgia
- nasal polyp
- nervousness
- ototoxicity
- palpitation
- paresthesia
- paroniria
- parosmia
- periorbital edema
- polyuria
- pruritus
- ptosis
- rhinitis
- syncope
- thirst
- tinnitus
- tongue discoloration
- tongue edema
- tremor
- ulcerative stomatitis
- urinary incontinence
- urticaria
- vaginitis
- vertigo
- xerophthalmia
Mild Allergic Reactions
Following are the symptoms of mild allergic reactions to this medicine:
- difficulty in breathing
- dizziness
- fever
- rash itchiness
- sudden wheeziness
- swelling of the eyelids
- swelling of the face
- swelling of the lips
- swelling of the throat
Serious Allergic Reactions
Following are the symptoms of serious allergic reactions to this medicine:
- anaphylactic shock
- angioedema
- photosensitivity reaction
If you experience side-effects or notice other side-effects not listed above, contact your doctor for medical advice. You may also report side-effects to your local food and drug administration authority. You can look up the drug authority contact information from the Drug Authority Finder at TabletWise.com.
Warnings
Family History of Fructose Intolerance
Patients with family history of fructose intolerance are at increased risk when using this medicine. Avoid the use of this medicine in such conditions.
Spinal Cord Injury and Prostatic Enlargement
Patients with spinal cord injury and enlarged prostate gland are at increased risk when using this medicine. These patients are at increased risk of inability to completely emptying the urinary bladder while using this medicine. Take the necessary precautions while using this medicine.
Epilepsy
Patients with epilepsy are at increased risk of convulsions when using this medicine. This medicine should only be used after consultation with the doctor.
Kidney or Liver Diseases
Patients with kidney or liver disease are at increased risk when using this medicine. A lower dose is recommended in patients with liver or kidney problems after consultation with the doctor.
Tranquilizers or Sedatives
Patients taking sleep-inducing medicines are at an increased risk when using this medicine. These medicines may increase the risk of drowsiness. Patients should ask a doctor before using Histazine-1.
Alcohol Consumption
Patients consuming alcohol are at increased risk when using this medicine. Patients may see an increased risk of reduced mental alertness and drowsiness. Patients should avoid alcohol consumption when using this medicine.
Central Nervous System Depressants
Patients taking central nervous system depressants are at increased risk when using this medicine. When this medicine is used with central nervous system depressants may reduce mental alertness and alter the functioning of the central nervous system. Patients should avoid the use of central nervous system depressants with Histazine-1.
Interactions with Histazine-1
When two or more medicines are taken together, it can change how the medicines work and increase the risk of side-effects. In medical terms, this is called as a Drug Interaction.
This page does not contain all the possible interactions of Histazine-1 syrup. Share a list of all medicines that you use with your doctor and pharmacist. Do not start, stop, or change the dose of any medicines without the approval of your doctor.
Central Nervous System Depressants
There may be an interaction of Histazine-1 with central nervous system depressants, which are used to treat insomnia, anxiety, panic attacks, and seizures. The use of Histazine-1 with central nervous system depressants may reduce the mental alertness and alter the functioning of the central nervous system. Patients should avoid the use of central nervous system depressants with Histazine-1.
Xanthine Derivatives
Histazine-1 syrup may interact with theophylline, which is used to treat wheezing, chest tightness, and shortness of breath. The high dose of theophylline (400 mg) may slightly decrease the removal of Histazine-1 from the body.
Interactions of Histazine-1 by Severity
Moderate
The following medicines may interact when taken together and can increase your risk of harmful effects. Please consult with your doctor or pharmacist before taking these medicines together.
- Theophylline
When should Histazine-1 be not used?
Allergic to Histazine-1
This medicine should not be used in patients who are allergic to it.
Allergic to Hydroxyzine
This medicine should not be used in patients who are allergic to it.
Allergic to Piperazine Derivatives
This medicine should not be used in patients who are allergic to it.
Patients with Severe Kidney Problems
This medicine should not be used in patients suffering from severe kidney problems.
Family History of Galactose Intolerance
This medicine should not be used in patients with family history of galactose intolerance and Lapp lactase deficiency.
Inability to Completely Empty the Urinary Bladder
This medicine should not be used in patients who are unable to empty the urinary bladder completely.
Expired Medication
Taking a single dose of expired Histazine-1 is unlikely to cause a side-effect. However, please discuss with your doctor or pharmacist, if you feel unwell or sick. An expired medicine may become ineffective in treating your prescribed conditions. To be on the safe side, it is important not to use an expired drug. You are much safer by always keeping a fresh supply of unexpired medicines.
Safe Disposal of Medication
- If there are disposal instructions on the package, please follow the instructions.
- If there are medicine take-back programs in your country, you should contact the respective authority to arrange for the disposal of the medicine. For example, in the USA, the Drug Enforcement Administration regularly hosts National Prescription Drug Take-Back events.
- If there are no take-back programs, mix the medicine with dirt and place them in a sealed plastic bag. Throw the plastic bag in your household trash. Separately, remove all personal information including the prescription label from the medicine packaging and then dispose off the container.
- If specifically indicated on the medicine package that it needs to be flushed down the toilet when no longer needed, perform the required step.
This page provides information for Histazine-1 syrup .
-
Allergy
An allergy is a reaction by your immune system to something that …
-
Allergic Rhinitis
Inflammation of the nasal mucous membranes caused by an …
-
Hives
Hives are red and sometimes itchy bumps on your skin. An …
-
Hay Fever
Each spring, summer, and fall, trees, weeds, and grasses release …