Икатибант инструкция по применению цена отзывы

Икатибант ПСК — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006350

Торговое наименование:

Икатибант ПСК.

Международное непатентованное наименование:

Икатибант.

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:
Икатибанта ацетат в пересчете на икатибант	10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия гидроксид	0,64 мг
Уксусная кислота	1,32 мг
Натрия хлорид	7,45 мг
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

брадикининовых В2-рецепторов селективный антагонист.

Код ATX:

В06АС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Наследственный ангионевротический отек (НАО) – аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.
НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и желудочно-кишечного тракта. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.

Икатибант является селективным конкурентным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (В2). Представляет собой синтетический декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, но имеющий в составе 5 непротеиногенных аминокислот. Повышение концентрации брадикинина является ключевым медиатором развития клинических симптомов острого приступа НАО.

У молодых здоровых добровольцев икатибант в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 часов; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 суток, предотвращал развитие брадикинин-индуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной тахикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения разрешающей дозы брадикинина в 4 раза.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность была изучена в одном открытом клиническом исследовании (КИ) фазы II и в трех контролируемых КИ фазы III. В этих КИ медиана времени до начала купирования симптомов у пациентов, получавших икатибант, была меньше (2,0; 2,5 и 2,0 часа, соответственно), чем на фоне применения транексамовой кислоты (12 часов) или плацебо (4,6 и 19,8 часов). Терапевтическое действие икатибанта было подтверждено и вторичными конечными точками эффективности. По результатам обобщенного анализа этих контролируемых КИ фазы III время до начала купирования симптомов и время до начала купирования основных симптомов было сопоставимо и не зависело от возраста, пола, расовой принадлежности, массы тела, а также сопутствующего приема андрогенов или антифибринолитиков. В общей сложности, 237 пациентов получили лечение икатибантом в дозе 30 мг (всего 1386 доз) по поводу 1278 приступов НАО. При лечении икатибантом первых 15 приступов (1114 доз для лечения 1030 приступов) медиана времени до начала купирования симптомов была сопоставима (2,0-2,5 часа). Для лечения 92,4% приступов НАО было достаточно одной дозы икатибанта. Всего в этих исследованиях получили лечение 66 пациентов с приступами НАО, проявляющимися отеком гортани. Полученные результаты были сопоставимы с результатами лечения пациентов с НАО другой локализации по времени начала регрессии симптомов.

Применение у детей

Открытое нерандомизированное в одной группе КИ включало 32 пациента. Все пациенты получили, по крайней мере, одну дозу икатибанта (0,4 мг/кг массы тела, но не более максимальной дозы 30 мг). Эффективность терапии оценивали у 22 пациентов (11 пациентов препубертатного возраста и 11 пациентов пубертатного/постпубертатного возраста), которые получали икатибант в связи с приступом НАО. В целом, медиана времени до начала купирования симптомов составляла 1,0 час. Через 1 час и 2 часа после начала терапии, соответственно, у 50% и 90% пациентов отмечалось уменьшение выраженности симптомов. В общем, медиана времени до минимизации симптомов (самый короткий промежуток времени от начала терапии до момента, когда все симптомы либо стали слабыми, либо полностью исчезли) составляла 1,1 часа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях при внутривенном и подкожном введении препарата здоровым добровольцам и пациентам с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых добровольцев.

Абсорбция

При подкожном введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – приблизительно 30 мин.

Распределение

Объем распределения (Vss) препарата в организме человека составляет около 20-25 л. Связь с белками плазмы крови – 44%.

Выведение

Большая часть икатибанта метаболизируется, и меньше 10% его выводится почками в неизмененном виде. Клиренс составляет 15-20 л/ч, независимо от дозы препарата. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 1-2 ч.

Биотрансформация

В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся почками. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) цитохрома Р450 (CYP) и не индуцирует CYP 1А2 и ЗА4.

Особые группы пациентов

Пожилые

Известно, что снижающаяся с возрастом экскреция способствует повышению экспозиции икатибанта примерно на 50-60% у пожилых пациентов (75-80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет.

Половая принадлежность

Полученные данные указывают на отсутствие различий клиренса, скорректированного по массе тела, у женщин и мужчин.

Печеночная и почечная недостаточность

Ограниченные данные позволяют предположить, что на экспозицию икатибанта не оказывает влияние печеночная или почечная недостаточность.

Расовая принадлежность

Информация о возможном эффекте расовой принадлежности ограничена. Полученные результаты определения экспозиции не предполагают различий клиренса у белого населения (n = 132) и представителей других рас (n = 40).

Дети

После однократного подкожного введения икатибанта (в дозах от 0,4 мг/кг до максимальной дозы 30 мг) время достижения его максимальной концентрации в плазме крови составляло приблизительно 30 минут, а t_1/2 – около 2 часов. Не было отмечено различий в экспозиции икатибанта у пациентов во время приступа НАО и в период между приступами.

Популяционное фармакокинетическое моделирование с использованием данных как взрослых пациентов, так и детей, показало, что клиренс икатибанта зависит от массы тела: у детей с приступами НАО более низкие значения клиренса соответствовали более низким значениям массы тела. Рассчитанная на основе данных моделирования экспозиция икатибанта у детей с НАО при определении дозы препарата с учетом массы тела оказывается ниже, чем экспозиция, определенная в КИ у взрослых пациентов с НАО.

Показания к применению

Препарат Икатибант ПСК показан для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (обусловленного дефицитом ингибитора Cl-эстеразы) у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (действующему веществу и вспомогательным веществам).

Одновременный прием ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Детский возраст до 2 лет или масса тела пациента менее 12 кг (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

У пациентов: при обострении ишемической болезни сердца или нестабильной стенокардии; в первые недели после инсульта (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о применении Икатибанта в период беременности отсутствуют. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и на родоразрешение, но потенциальный риск для человека не определен.

Препарат Икатибант ПСК может применяться при беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода, например, для лечения угрожающего жизни приступа НАО, сопровождающегося отеком гортани.

Грудное вскармливание

Икатибант проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, аналогичных крови матери. Не обнаружено влияния на постнатальное развитие крысят. Неизвестно, проникает ли икатибант в грудное молоко человека, поэтому после применения препарата Икатибант ПСК у кормящей пациентки следует исключить кормление грудью на последующие 12 часов.

Фертильность

Не отмечено клинически значимых изменений базальной и гормон-стимулированной концентрации половых гормонов как у женщин, так и у мужчин. Икатибант не оказывал значимого влияния на концентрацию прогестерона в период лютеиновой фазы и функцию желтого тела, или на продолжительность менструального цикла у женщин. Икатибант не влияет на качественный и количественный состав спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин.

Способ применения и дозы

Препарат Икатибант ПСК предназначен для подкожного введения предпочтительно – в область передней брюшной стенки.

Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.

После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.

Решение о возможности самостоятельного введения препарата Икатибант ПСК пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.

Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.

Препарат Икатибант ПСК в лекарственной форме раствор для инъекций следует вводить медленно с учетом объема, подлежащего введению.

Шприц, содержащий препарат Икатибант ПСК, предназначен только для однократного применения.

Подбор дозы

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых – однократная подкожная инъекция 30 мг препарата Икатибант ПСК.

В большинстве случаев однократного введения икатибанта достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидива приступа НАО, можно ввести препарат Икатибант ПСК повторно через 6 часов. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья инъекция препарата может быть выполнена еще через 6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата – 90 мг (3 инъекции препарата).

Имеются данные КИ о проведении не более 8 инъекций икатибанта в течение месяца.

Педиатрическая популяция

Рекомендуемая доза препарата Икатибант ПСК, рассчитанная с учетом массы тела ребенка и подростка (в возрасте 2 года-17 лет), указана в Таблице 1. Если остаются сомнения в отношении извлекаемого объема препарата, нужно обратиться к врачу.

Таблица 1: Режим дозирования для педиатрической популяции

Масса тела	Доза (объем инъекции)
12 кг-25 кг	10 мг (1,0 мл)
26 кг-40 кг	15 мг (1,5 мл)
41 кг-50 кг	20 мг (2,0 мл)
51 кг-65 кг	25 мг (2,5 мл)
>65 кг	30 мг (3,0 мл)

В рамках КИ применяли не более 1 инъекции икатибанта для лечения приступа НАО.

Нет рекомендаций в отношении режима дозирования для детей младше 2 лет или с массой тела менее 12 кг, так как безопасность и эффективность применения препарата у этой группы пациентов не установлена.

Пожилые

Данные о применении икатибанта в группе пациентов старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых пациентов системная экспозиция икатибанта повышена, однако, клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности икатибанта не определена.

Нарушения функции печени

При печеночной недостаточности не требуется изменения дозы препарата Икатибант ПСК.

Нарушения функции почек

При почечной недостаточности не требуется изменения дозы препарата Икатибант ПСК.

Способ применения

Взрослые

Препарат Икатибант ПСК может быть введен самостоятельно пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника.

Дети и подростки в возрасте 2-17 лет

Препарат Икатибант ПСК может быть введен лицом, осуществляющим уход за пациентом, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника.

Пошаговая инструкция для:
— самостоятельного введения (взрослые пациенты)
— для введения препарата лицом, осуществляющим уход за пациентом, или медицинским сотрудником взрослому пациенту, подростку или ребенку в возрасте старше 2 лет (с массой тела не менее 12 кг).

Информация, необходимая для самостоятельного введения препарата

Инструкция по введению препарата включает следующие основные шаги:

1) Общая важная информация
2 а) Подготовка шприца для детей и подростков (2-17 лет) с массой тела 65 кг или меньше
2 б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты)
3) Подготовка места инъекции
4) Введение препарата
5) Уничтожение материалов, использованных для проведения инъекции

Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции

1) Общая важная информация

• Протрите рабочую поверхность и вымойте руки водой и мылом перед началом манипуляций
• Вскройте блистер, оторвав пломбу
• Достаньте предварительно заполненный шприц из блистерной упаковки
• Отверните навинчивающуюся крышечку с предварительно заполненного шприца
• Положите предварительно заполненный шприц на рабочую поверхность после того, как отвернете крышечку

2 а) Подготовка шприца для детей и подростков (2-17 лет) с массой тела 65 кг или меньше

Важная информация для медицинских работников и лиц, осуществляющих уход за пациентами:

Если доза меньше 30 мг (3 мл), потребуется удалить часть препарата из шприца перед введением.

Избегайте прикосновения к кончику шприца для предупреждения его загрязнения

• Отверните навинчивающуюся крышечку с предварительно заполненного шприца
• Надавите на поршень предварительно заполненного шприца до тех пор, пока в нем не останется необходимый для инъекции объем (доза). Проверьте по Таблице 1 необходимое количество миллилитров и требуемую дозу препарата.

2 б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты, независимо от возраста)

3. Подготовка места инъекции

• Выберите место для инъекции. Это должна быть кожная складка в области передней брюшной стенки, с левой или с правой стороны, на расстоянии 5-10 см ниже пупка. Необходимо отступить не меньше, чем на 5 см от любых шрамов. Препарат не следует вводить в отечные или болезненные участки кожи, а также с кровоизлияниями или гематомами.
• Обработайте кожу тампоном со спиртовым раствором, немного подождать, чтобы кожа высохла (рис. 7).
  

4. Введение препарата

• Возьмите шприц в руку между 2 пальцами, расположив большой палец на поршне;
• Проверьте, чтобы в шприце не было воздушных пузырьков, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы (рис. 8);
  
• Держите шприц под углом 45-90° к поверхности кожи с иглой, обращенной в сторону места инъекции;
• Держа шприц в одной руке, другой рукой, между большим и указательным пальцами, возьмите осторожно кожную складку в месте, где кожа предварительно была обработана;
• Продолжая держать кожную складку, поднести шприц к месту инъекции, быстро введите иглу в кожную складку (рис. 9);
  
• Медленно нажимайте на поршень шприца с постоянным усилием до тех пор, пока препарат будет полностью введен в кожу;
• Вводите препарат медленно в течение 30 секунд;
• Отпустите кожную складку и осторожно удалите иглу.

5. Уничтожение инъекционных материалов

• Для безопасного и надежного обращения с отходами, использованные шприцы, контейнер от иглы и саму иглу поместите в контейнер для использованных острых медицинских предметов и отходов (рис. 10).
  

Побочное действие

Резюме профиля безопасности

Практически у всех пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях икатибанта. были отмечены нежелательные реакции в месте подкожного введения препарата, характеризующиеся раздражением кожи, ее отеком, покраснением, ощущением боли, зуда и жжения. В целом реакции были от легкой до средней степени тяжести, кратковременными, не требовали дополнительной терапии.

Частота нежелательных лекарственных реакций (НЛР), представленных в таблице, оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000); редко (≥1/1000-<1/1000); очень редко (<1/10000). НЛР, выделенные курсивом, отмечены в пострегистрационном периоде.

Таблица 2. НЛР, сообщения о которых были получены при применении Икатибанта

Классификация по заболеваниям, органам и системам	Степень частоты	НЛР
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Головокружение, головная боль
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Сыпь, зуд, покраснение
Частота неизвестна	Крапивница
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Очень часто	Реакции в месте введения*
Часто	Повышение температуры тела (пирексия)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Повышение активности «печеночных» трансаминаз

* В месте введения – кровоподтеки, гематома, ощущение жжения, покраснение кожи, снижение и отсутствие чувствительности кожи, раздражение кожи, припухлость, боль, ощущение распирания, зуд, отек, крапивница, ощущение тепла.

Педиатрическая популяция

У большинства детей и подростков, которых лечили с помощью подкожных инъекций икатибанта, были отмечены нежелательные реакции в месте введения препарата, такие как покраснение и отек кожи, зуд, боль и ощущение жжения; эти НЛР были от легкой до средней степени тяжести и были схожими с НЛР, зарегистрированными у взрослых. У 2 пациентов НЛР были расценены как тяжелые; они полностью разрешились в течение 6 часов. Эти реакции проявлялись покраснением, отеком, ощущением жжения и тепла.

Результаты КИ не выявили клинически значимых изменений уровня репродуктивных гормонов.

Описание отдельных побочных эффектов

Иммуногенность

В контролируемых клинических исследованиях фазы III при повторных курсах лечения в редких случаях в плазме крови пациентов выявляли кратковременное присутствие антител к икатибанту. При этом снижения активности препарата отмечено не было ни в одном из случаев. У одного пациента антитела к икатибанту определялись до лечения икатибантом и после завершения лечения. При продолжении наблюдения за пациентом в течение 5 мес антитела к икатибанту не определялись. Реакций повышенной чувствительности или анафилактических реакций при применении икатибанта отмечено не было.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки икатибанта.

Внутривенное введение икатибанта в дозе 3,2 мг/кг (приблизительно в 8 раз выше терапевтической дозы) здоровым добровольцам в рамках КИ сопровождалось покраснением, зудом, «приливами» крови к коже или артериальной гипотензией.

Специального лечения не требовалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие икатибанта с изоферментами цитохрома Р450 (CYP) не предполагается.

Одновременное применение икатибанта и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не изучалось. В связи с повышением брадинкинина в плазме крови у пациентов с НАО, совместное применение препарата Икатибант ПСК и ингибиторов АПФ противопоказано.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при самостоятельном введении в амбулаторных условиях.

Пациентам, которые прежде не получали препарат Икатибант ПСК, первое введение следует проводить в медицинском учреждении или под руководством врача.

В случае недостаточного эффекта препарата или рецидиве приступа после введения препарата пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, рекомендуется обратиться к врачу. При неэффективности первой инъекции для лечения приступа повторные введения препарата взрослым пациентам должны проводиться в медицинском учреждении. Данных о повторном введении препарата при неэффективности первой инъекции для лечения приступа у детей и подростков нет. Обязательна госпитализация пациентов с симптомами отека гортани, в том числе в случаях, когда приступ купировался после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

Отек гортани

После введения препарата пациенты с симптомами отека гортани должны наблюдаться в соответствующем стационаре до того момента, пока врач не примет решение о выписке.

Ишемическая болезнь сердца

При сопутствующей ишемической болезни сердца нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровотока, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2. Поэтому, препарат Икатибант ПСК следует с осторожностью назначать пациентам с нестабильной стенокардией или при обострении ишемической болезни сердца.

Инсульт

Несмотря на очевидный факт положительного влияния блокады В ₂-рецепторов в острый период нарушения мозгового кровообращения, теоретически существует возможность того, что икатибант может снижать нейропротективные эффекты поздней фазы брадикинина. Следовательно, пациентам в первые недели после инсульта следует назначать икатибант с осторожностью.

Педиатрическая популяция

Имеется ограниченный опыт применения икатибанта при лечении более, чем одного приступа НАО у детей и подростков.

Неиспользованный препарат или использованные материалы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Икатибант обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата возможно появление таких симптомов, как повышенная слабость, заторможенность, утомляемость, сонливость и головокружение. Нельзя исключить связь указанных симптомов с клиническими проявлениями НАО. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, если они чувствуют усталость и головокружение.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 10 мг/мл.

По 3 мл препарата помещают в шприцы из прозрачного стекла I гидролитического класса. На каждый шприц наклеивают этикетку.

По 1 шприцу, снабженному упором для пальцев или без него, вместе с иглой в ложементе из пленки поливинилхлоридной или пленки ПЭТФ. Ложемент покрыт фольгой алюминиевой или бумагой, или нетканым материалом из синтетических волокон марки Tyvek^®, или без покрытия. По 1 ложементу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

На пачку из картона может быть нанесена этикетка контрольного вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «ПСК Фарма», Россия.

Юридический адрес:

141983, Московская обл., г. Дубна, ул. Программистов, 4, стр. 2, помещение 215.

Адрес места производства:

Московская обл., г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1.

Владелец регистрационного удостоверения, производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПСК Фарма», Россия
141983, Московская обл., г. Дубна, ул. Программистов, 4, стр. 2, помещение 215.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Инструкция для пациента

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Действующее вещество

— икатибант (icatibant)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы — 44±3%. V_ss — около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта — около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Дозировка

Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения — не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.

Особые указания

Беременность и лактация

Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.

Применение в детском возрасте

Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Икатибант-Тева, 10 мг/мл, раствор для подкожного введения

Действующее вещество: Икатибант

Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз;
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре;
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям, он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими;
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

СОДЕРЖАНИЕ ЛИСТКА-ВКЛАДЫША

1. Что из себя представляет препарат Икатибант-Тева и для чего его применяют.
2. О чём следует знать перед применением препарата Икатибант-Тева.
3. Применение препарата Икатибант-Тева.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата Икатибант-Тева.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Икатибант-Тева и для чего его применяют

Икатибант-Тева содержит действующее вещество икатибант.

Икатибант относится к лекарственным средствам, применяемым при наследственном ангионевротическом отёке (НАО).

При НАО повышается уровень вещества в Вашем организме, которое называется брадикинином. Это приводит к таким симптомам как отёк, боль, тошнота и диарея.

Икатибант-Тева блокирует активность брадикинина и поэтому прекращает дальнейшее прогрессирование симптомов.

Показания к применению

Препарат Икатибант-Тева показан для симптоматического лечения острых приступов НАО (обусловленного дефицитом ингибитора C₁-эстеразы) у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше.

Способ действия препарата Икатибант-Тева

НАО — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора C₁-эстеразы (фермента, подавляющего действие C₁-эстеразы). Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным фактором, влияющим на развитие симптомов.

НАО проявляется в виде периодически повторяющихся отёков кожи и/или слизистых оболочек органов дыхания и желудочно-кишечного тракта. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.

Икатибант является селективным конкурентным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (В2) (избирательно блокирует рецепторы данного типа). Представляет собой синтетический декапептид (пептиды входят в состав белков), по химической структуре близкий брадикинину, но имеющий в составе 5 непротеиногенных аминокислот.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чём следует знать перед применением препарата Икатибант-Тева

Противопоказания

Не принимайте препарат Икатибант-Тева:

• если у Вас аллергия на икатибант или на любое из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6;
• если Вы принимаете препараты, относящиеся к группе ингибиторов ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) (препараты, понижающие кровяное давление).

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Икатибант-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом:

• если у Вас ишемическая болезнь сердца;
• если Вы страдаете нестабильной стенокардией (снижение притока крови к сердечной мышце);
• если Вы недавно перенесли инсульт.

Некоторые из побочных эффектов похожи на симптомы Вашего заболевания. Незамедлительно сообщите своему лечащему врачу, если симптомы приступа ухудшаются после применения препарата Икатибант-Тева.

Примечания:

если Вы прежде не получали препарат Икатибант-Тева, первое введение следует проводить в медицинском учреждении или под руководством врача;

• препарат Икатибант-Тева может быть введен самостоятельно Вами или лицом, осуществляющим уход за Вами, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского персонала;
• если сразу после введения Икатибант-Тева Вы испытываете неприятные ощущения в области верхних дыхательных путей (затруднение глотания, проблемы с дыханием), Вам необходимо обратиться за медицинской помощью в медицинское учреждение;
• если Ваши симптомы не ослабевают после одной инъекции препарата Икатибант-Тева, Вам необходимо обратиться в медицинское учреждение для введения последующих инъекций.

Отёк гортани

После введения препарата пациенты с симптомами отёка гортани должны наблюдаться в соответствующем стационаре до того момента, пока врач не примет решение о выписке. Ишемическая болезнь сердца

При сопутствующей ишемической болезни сердца нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровотока, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2. Поэтому, препарат Икатибант-Тева следует с осторожностью назначать пациентам с нестабильной стенокардией или при обострении ишемической болезни сердца.

Инсульт

Несмотря на очевидный факт положительного влияния блокады Вз-рецепторов в острый период нарушения мозгового кровообращения, теоретически существует возможность того, что икатибант может снижать нейропротективные эффекты поздней фазы брадикинина. Следовательно, пациентам в первые недели после инсульта следует назначать икатибант с осторожностью.

Дети и подростки

Икатибант-Тева не рекомендуется к применению детям в возрасте до 2 лет и весом менее 12 кг, в связи с тем, что препарат не был изучен на этой группе пациентов.

Узнайте у врача или сотрудника аптеки, как правильно утилизировать неиспользованный лекарственный препарат и использованные материалы.

Другие препараты и препарат Икатибант-Тева

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Икатибант-Тева не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Если Вы принимаете ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, каптоприл, эналаприл, рамиприл, квинаприл, лизиноприл) для снижения артериального давления или по другой причине, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу до применения препарата Икатибант-Тева.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы кормите грудью, необходимо воздержаться от кормления в течение 12 часов после последнего применения препарата Икатибант-Тева.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Следует воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, если Вы чувствуете головокружение или усталость при приступе НАО или после применения препарата Икатибант-Тева.

Препарат Икатибант-Тева содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на шприц, что означает практически «не содержит натрия».

3. Применение препарата Икатибант-Тева

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Если Вы никогда не принимали препарат Икатибант-Тева, первая доза должна быть введена лечащим врачом или медсестрой. После обсуждения с Вашим лечащим врачом или медсестрой и после обучения технике подкожных инъекций, Вы сможете принимать препарат Икатибант-Тева самостоятельно или с помощью лица, осуществляющего уход за Вами. Необходимо принимать Икатибант-Тева как только наступает приступ НАО. При самостоятельном применении, следуйте инструкции, приведённой в листке-вкладыше.

Рекомендуемая доза

Ваш лечащий врач определяет точную дозу препарата Икатибант-Тева и частоту применения.

• Рекомендуемая доза для взрослых составляет 3 мл (30 мг, одна инъекция) подкожно, как только Вы заметили приступ ангионевротического отёка (например, повышенная отёчность кожи, особенно поражающая лицо и шею, или усиливающаяся боль в животе);
• если сила Ваших симптомов не ослабевает после одной инъекции препарата Икатибант-Тева в течение 6 часов, Вам необходимо обратиться за медицинской помощью относительно дополнительных инъекций. Взрослым пациентам в течение 24 часов можно сделать до 2-х дополнительных инъекций;
• Вы не должны принимать более 3-х инъекций препарата в течение 24 часов. Если Вам требуется более 8 инъекций в месяц, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Применение у детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет

• Рекомендованная доза препарата Икатибант-Тева составляет одну инъекцию от 1 до 3 мл подкожно в зависимости от массы тела, как только развиваются симптомы приступа ангионевротического отёка (например, повышенная отёчность кожи, особенно на лице и шеи, или усиливающаяся боль в животе);
• ознакомьтесь с разделом «Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции»;
• если Вы не уверены какую дозу вводить, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
• если Ваши симптомы ухудшаются или не улучшаются, Вы должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Путь или способ введения Икатибант-Тева предназначен для подкожного введения. Каждый шприц можно использовать только один раз.

Икатибант-Тева вводится короткой иглой в жировую ткань под кожей в области живота.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции

1) Общая важная информация

• Протрите рабочую поверхность и вымойте руки водой и мылом перед началом манипуляций;
• достаньте предварительно заполненный шприц из коробки;
• снимите колпачок с конца предварительно заполненного шприца, открутив его;
• положите предварительно заполненный шприц на рабочую поверхность после того, как отвернёте крышечку.

2а) Подготовка шприца для детей и подростков (2-17 лет) с массой тела 65 кг или меньше

Важная информация для медицинских работников и лиц, осуществляющих уход за пациентами

Если доза меньше 30 мг (3 мл), потребуются следующие принадлежности для извлечения необходимой дозы препарата:

a) препарат Икатибант-Тева в предварительно заполненном шприце (содержит раствор икатибанта);

b) соединительное устройство (адаптер);

c) градуированный шприц на 3 мл.

Необходимый объём раствора для инъекции, выраженный в миллилитрах (мл), следует перенести в пустой 3 мл градуированный шприц (см. таблицу 1).

Пациенты с массой тела более 65 кг должны принимать содержимое полного предзаполненного шприца (3 мл).

Если Вы не уверены, какую дозировку необходимо принимать, проконсультируйтесь с лечащим врачом, медсестрой или фармацевтом.

1. Удалите колпачки с обоих концов соединительного устройства.

   Избегайте прикосновения к обоим концам адаптера и/или кончику шприца для предупреждения их загрязнения.

2. Снимите колпачок с конца предварительно заполненного шприца, открутив его.
3. Накрутите адаптер на конец предзаполненного шприца.
4. Снимите крышечку с пустого градуированного шприца.
5. Круговым движением присоедините градуированный шприц к другому концу адаптера и убедитесь, что оба его соединения надёжные.

Перенос раствора икатибанта в градуированный шприц

1) Для того, чтобы начать перенос раствора икатибанта, надавите на поршень предварительно заполненного шприца (на рисунке — слева).

2) Если раствор икатибанта не поступает в градуированный шприц, слегка потяните за поршень градуированного шприца до тех пор, пока раствор икатибанта не начнёт поступать в него.

3) Продолжайте давить на поршень предварительно заполненного шприца до тех пор, пока необходимый для инъекции объём (доза) не будет перенесён в градуированный шприц. Проверьте по Таблице 1 необходимое количество миллилитров и требуемую дозу препарата.

Если в градуированный шприц попал воздух

• Поверните соединённые шприцы таким образом, чтобы предварительно заполненный шприц оказался сверху (см. рисунок ниже).
• Надавите на поршень градуированного шприца для того, чтобы пузырьки воздуха вернулись обратно в предварительно заполненный шприц (этот шаг возможно придется повторить несколько раз).
• Отберите требуемый объём раствора икатибанта.

4) Отсоедините предварительно заполненный шприц и адаптер от градуированного шприца.

5) Выбросите предварительно заполненный шприц и адаптер в контейнер для использованных острых медицинских предметов.

2б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты, независимо от возраста)

• Достаньте контейнер с иглой из пачки.
• Удалите защитную плёнку, как показано на рисунке (игла должна оставаться в контейнере).

• Крепко взяв шприц, содержащий бесцветный раствор препарата, аккуратно наденьте на него иглу, не вынимая её из контейнера.
• Не вынимая иглу из контейнера, зафиксируйте шприц и иглу винтовым движением шприца.
• Достаньте иглу из контейнера, потянув за шприц. Не нажимайте на поршень.
• Шприц подготовлен к проведению инъекции.

3) Подготовка места инъекции

• Выберите место для инъекции. Это должна быть кожная складка в области передней брюшной стенки, с левой или с правой стороны, на расстоянии 5–10 см ниже пупка. Необходимо отступить не меньше, чем на 5 см от любых шрамов. Препарат не следует вводить в отёчные или болезненные участки кожи, а также с кровоизлияниями или гематомами (см. рисунок ниже).
• Обработайте кожу тампоном со спиртовым раствором и немного подождите, чтобы кожа высохла.

4) Введение препарата

• Держите шприц в одной руке между 2 пальцами, расположив большой палец на основании поршня.
• Проверьте, что в шприце нет воздушных пузырьков, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы.

• Держите шприц под углом 45–90° к поверхности кожи с иглой, обращённой в сторону места инъекции.
• Держа шприц в одной руке, другой рукой аккуратно держите кожную складку между большим и указательным пальцами в месте, где кожа была предварительно продезинфицирована.
• Продолжая держать кожную складку, поднесите шприц к месту инъекции, быстро введите иглу в кожную складку.
• Медленно нажимая на поршень шприца и сохраняя твёрдость руки, введите весь раствор в кожную складку. В шприце не должно остаться жидкости.
• Вводите препарат медленно, чтобы продолжительность инъекции была примерно в течение 30 секунд.
• Отпустите кожную складку и осторожно выньте иглу.

5) Уничтожение материалов, использованных при инъекции

• Для безопасного и надёжного обращения с отходами, использованные шприцы, контейнер от иглы и саму иглу поместите в контейнер для использованных острых медицинских предметов и отходов.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Практически у всех пациентов, которые принимают Икатибант-Тева, наблюдаются реакции в месте введения (например, раздражение кожи, отёк, покраснение, ощущение боли, кожный зуд, покраснение кожи, ощущение жжения). Как правило, реакции от лёгкой до средней степени тяжести, кратковременны и не требуют дополнительной терапии.

Очень часто (может встречаться у более, чем 1 из 10 человек)

Реакции в месте введения (кровоподтёки, гематома, ощущение жжения, покраснение кожи, снижение и отсутствие чувствительности кожи, раздражение кожи, припухлость, боль, ощущение распирания, кожный зуд, отёк, крапивница и ощущение тепла).

Часто (может встречаться не более, чему 1 из 10 человек)

Головокружение

Головная боль

Тошнота

Кожная сыпь

Покраснение

Кожный зуд

Повышение температуры тела

Повышение активности «печёночных» трансаминаз

Частота неизвестна (частота не может быть установлена по имеющимся данным) Крапивница

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях -напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

5. Хранение препарата Икатибант-Тева

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что упаковка шприца или иглы повреждена или есть видимые изменения раствора, например, помутнение, видимые частицы в растворе или изменение цвета. Храните препарат при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Не выливайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Икатибант-Тева содержит

Действующим веществом является икатибант. 1 мл препарата содержит 10,00 мг икатибанта (10,46 мг икатибанта ацетата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия хлорид, уксусная кислота, натрия гидроксид и вода для инъекций.

Внешний вид Икатибант-Тева и содержимое упаковки

Раствор для подкожного введения.

Препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.

По 3 мл раствора в шприц из боросиликатного стекла (тип I) с наконечником Люэра и полипропиленовым колпачком и с полистироловым поршнем и бромобутиловым уплотнителем поршня.

По 1 шприцу вместе с 1 одноразовой иглой, которая упакована в отдельную упаковку, в картонный фиксирующий контейнер. По 1 или 3 фиксирующих контейнера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую может быть нанесена перфорация для контроля первого вскрытия. На картонную пачку могут быть наклеены защитные наклейки. Держатель регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 4951033, Израиль

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,

18 Эли Гурвитц Ст., Инд. Зоун, Кфар Саба, Израиль

За любой информацией о препарате следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35, тел.: +7 (495) 644 22 34, факс: +7 (495) 644 22 35 Адрес в интернете: www.teva.ru

Претензии потребителей следует направлять локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35, тел.: +7 (495) 644 22 34, факс: +7 (495) 644 22 35 Адрес в интернете: www.teva.ru

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза: (https://eec.eaeunion.org). Листок-вкладыш доступен на всех языках Союза на веб-сайте Союза.