Имован® (Imovane®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Имован®
💊 Состав препарата Имован®
✅ Применение препарата Имован®
📅 Условия хранения Имован®
⏳ Срок годности Имован®
Описание лекарственного препарата
Имован®
(Imovane®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.02.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Лекарственная форма
| Имован® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 14 или 20 шт. рег. №: П N015904/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Имован®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки*: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
* может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S-38906» (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания препарата
Имован®
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Режим дозирования
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы — от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы — от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7.5 мг. Не следует превышать указанную дозу.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочное действие
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко — кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях — незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко — припадки.
Противопоказания к применению
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено
Применение у пожилых пациентов
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Особые указания
При назначении препарата Имован® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях — атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого Vd зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. возможно усиление седативного эффекта зопиклона.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Условия хранения препарата Имован®
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Срок годности препарата Имован®
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Имован® (таблетки, покрытые оболочкой, 7.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2000 году
Дата согласования: 31.07.2000
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг; в блистере 5 и 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
снотворное, седативное.
Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге.
Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге.
Фармакокинетика
T1/2 — 5,5–6 ч, длительный прием не сопровождается кумуляцией (в т.ч. метаболитов).
Показания
Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном — по 1 табл. в течение 4 нед (не более). Для больных, страдающих тяжелой и стойкой бессонницей, доза может быть увеличена до 2 табл.
Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы — 0,5 табл. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.
У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза составляет 0,5 табл.
Побочные действия
Ощущение горького и металлического привкуса, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания, аллергические реакции (крапивница, сыпь); при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации (редко).
Взаимодействие
Снижает концентрацию тримипрамина. Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.
Меры предосторожности
На следующий день после приема следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительное применение, как и др. снотворных, не рекомендуется. Необходимо избегать одновременного приема с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
В состав входит 7,5 мг активного компонента препарата зопиклона.
Дополнительные составляющие: крахмал пшеничный, лактоза, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
Форма выпуска
Лекарство продается в таблетках.
Фармакологическое действие
Снотворное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат относится к циклопирролонам. Это снотворное лекарство. Оно действует как особый агонист рецепторов. Данное лекарственное средство продлевает сон, уменьшает частоту ночных пробуждений, улучшает качество сна.
Препарат быстро абсорбируется. Время приема, пол и количество приемов на абсорбцию не влияют. Максимальная концентрация достигается спустя 90-120 минут. Биодоступность – 80%.
Лекарство быстро распределяется из сосудистого русла. Степень связи с белками плазмы – примерно 45%.
Снижение плазменной концентрации в интервале дозировок 3,75 –15 мг не зависит от дозы. Время полувыведения около 5 часов.
Имован метаболизируется в печени с образованием метаболитов: N-оксида и N-деметилированного производного. Выводится преимущественно в виде метаболитов. Приблизительно 80% — с почками, примерно 16% — с калом.
Показания к применению
Лекарство применяется при ситуативной, хронической и временной бессоннице у пациентов взрослого возраста.
Противопоказания
Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, возрасте до 15 лет и декомпенсированной дыхательной недостаточности.
Побочные действия
Побочные реакции имеют индивидуальный характер, они зависят от дозировки и личной чувствительности человека к компонентам препарата. Чаще всего в качестве побочного эффекта наблюдается горький привкус во рту. Кроме того, могут возникнуть следующие реакции:
- Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения.
- Системные эффекты: мышечная гипотония, озноб, потливость, астения, усталость.
- Органы зрения: диплопия, амблиопия.
- Желудочно-кишечный тракт: обложен язык, диспепсия, сухость во рту, диарея, анорексия, неприятный запах изо рта, тошнота, рвота, запор, повышенный аппетит.
- Метаболизм: снижение веса.
- Кожные покровы: кожная сыпь, потливость, токсический эпидермальный некролиз, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема. В случае возникновения данных симптомов прием препарата нужно прекратить.
- Иммунная система: крапивница, анафилактические реакции, отек Квинке.
- Дыхательная система: диспноэ, одышка.
- Костно-мышечная система: тяжесть в конечностях, мышечная слабость.
В лабораторных тестах также в редких случаях может наблюдаться увеличение уровня трансаминаз и/или уровней щелочной фосфатазы.
В редких случаях сообщается о судорогах.
У пациентов в пожилом возрасте может появиться учащенное сердцебиение, анорексия, возбужденное состояние, тремор, рвота, сиалорея, ощущение беспокойства.
В клинических исследованиях зафиксированы случаи гнева и нарушения поведения, которые вызваны амнезией.
После отмены препарата возможны рикошетная бессонница, состояние тревоги, повышенная потливость, спутанность сознания, сердцебиение, делирий, раздражительность, мышечная боль, тремор, ажитации, головная боль, тахикардия, ночные кошмары. В тяжелых случаях может появиться дереализация, гиперакузия, повышенная чувствительность, деперсонализация, онемение или ощущение покалывания в конечностях, галлюцинации.
Инструкция по применению Имована (Способ и дозировка)
Курс использования препарата по возможности должен быть непродолжительным. Инструкция на Имован рекомендует принимать его непосредственно перед сном. Лечение при ситуативной бессоннице длится 2-5 суток, при временной бессоннице – 2-3 недели. При хронической бессоннице продолжительность курса определяется индивидуально.
Инструкция по применению Имована сообщает следующие дозировки:
- пациентам до 65 лет – 7,5 мг в день;
- пациентам от 65 лет – начальная дозировка от 3,75 мг в день, которая увеличивается в случае необходимости.
В случае наличия проблем с работой печени и дыхательной недостаточности дозировка – 3,75 мг в день.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах может стать угрозой для жизни, особенно при одновременном применении нескольких депрессантов ЦНС (включая алкоголь).
Основное проявления передозировки – угнетение ЦНС, что вызывает сонливость или даже кому. При небольшом превышении дозы возможна спутанность сознания или вялость. Высокие дозировки могут привести к атаксии, артериальной гипотензии, угнетению дыхания, мышечной гипотонии, метгемоглобинемии, а иногда и к летальному исходу.
Если после передозировки не прошло 60 минут, у пациента можно вызвать рвоту, в других случаях проводится промывание желудка. Кроме того, полезным будет прием активированного угля, с целью снижения степени всасывания лекарства.
Желательно наблюдать за работой сердечной и дыхательной систем. Может помочь введение Флумазенила.
Гемодиализ не целесообразен, так как действующее вещество препарата характеризуется большим объемом распределения.
Взаимодействие
Нельзя принимать в сочетании с Имованом препараты, которые оказывают угнетающее действие на нервную систему, а именно: производные морфина, седативные средства, нейролептики, барбитураты, транквилизаторы, клонидин и пр.
Прием одновременно с Клозапином увеличивает вероятность остановки дыхания и сердечной деятельности. Кроме того, во время курса лечения нельзя пить алкоголь и алкогольсодержащие средства.
Сочетание Имована и Эритромицина вызывает неконтролируемое усиление действия зопиклона.
Условия продажи
Отпуск Имована из аптек производится по рецепту. Препарат назначается специалистом. Купить без рецепта данное средство нельзя.
Условия хранения
Хранить средство нужно при температуре до 25°C в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности
Три года.
Аналоги Имована
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Имована в аптеках выпускаются следующие:
- Зопиклон;
- Зопиклон-ЗН;
- Нормасон;
- Пиклон;
- Сомнол;
- Соннат;
- Сонован.
Отзывы на Имован
Отзывы об Имоване на форумах свидетельствуют об эффективности лекарства. Пациенты сообщают о том, что при непродолжительных курсах препарат оказывает положительное действие. Эффект препарата заметен быстро, привыкание отсутствует.
Отзывы на Имован о побочных эффектах сообщают редко. Пациенты отмечают железный привкус и ощущение горечи во рту. Есть случаи, когда после отмены препарата появляются кошмары.
Цена Имована, где купить
Нередко на форумах интересуются, где купить Имован в Москве, в СПб и других городах России. Средство можно достать в аптечной сети по рецепту врача, но ни в одной интернет-аптеке его найти нельзя, так как оно отпускается только при назначении специалиста.
Купить в аптеках лекарство можно по стоимости приблизительно в 250 рублей. В некоторых городах цена Имована может быть и ниже.
В Украине средство стоит дороже. Средняя цена Имована — примерно 100 гривен.
Имован®
МНН: Зопиклон
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zopiclone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018441
Информация о регистрации в РК:
19.09.2016 — 19.09.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
51.46 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Имован®
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
7.5 мг
Состав
Одна
таблетка
содержит
aктивное
вещество
—
зопиклон
7,500
мг,
вспомогательные
вещества:
крахмал
пшеничный
60.000 мг,
кальция
гидрофосфата
дигидрат
60.000 мг,
лактозы
моногидрат
31.575 мг,
натрия
крахмала
гликолят
(тип
А)
4.950 мг,
магния
стеарат
0.975 мг,
состав
Описание
Таблетки
продолговатой
формы,
покрытые
пленочной
оболочкой
белого
цвета,
с делительной
линией
на
одной
из
сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные
препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепино подобные
средства.
Зопиклон.
Код
АТХ
N05CF01
Фармакологические свойства
Зопиклон
быстро
всасывается.
Максимальные
концентрации
в
плазме
крови
достигаются
в
пределах
1,5-2
часов
и
составляют
приблизительно
30,
60
и
115
нг/мл
после
приёма
3,75
мг,
7,5
мг
и
15
мг
соответственно.
Биодоступность
около
80%.
Время
приёма,
повторное
дозирование
и
пол
больного
не
влияют
на
всасывание.
Зопиклон
очень
быстро
элиминируется
из
сосудистого
русла.
Связь
с
белками
плазмы
крови
низкая
(около
45%)
и
не
насыщаемая.
Вероятность
лекарственных
взаимодействий,
обусловленных
вступлением
в
связь
с
белками,
очень
низкая.
Спад
уровня
в
плазме
между
3,75
мг
и
15
мг,
не
зависит
от
дозы.
Период
полувыведения
около
5
часов.
Бензодиазепины
и
родственные
им
соединения
проникают
через
гематоэнцефалический
барьер,
плаценту
и
экскретируются
в
грудное
молоко.
При
грудном
вскармливании
фармакокинетический
профиль
зопиклона
в
грудном
молоке
идентичен
таковому
в
плазме.
Расчётный
процент
дозы,
поглощаемой
ребёнком
при
грудном
вскармливании,
не
превышает
0,2%
дозы,
принятой матерью
за 24
часа.
Зопиклон
подвергается
интенсивному
метаболизму
в
печени.
К
основным
метаболитам
относятся
N-оксидное
производное
и
N-деметилированное
производное.
Точные
периоды
полувыведения
этих
метаболитов,
вычисленные
по
показателям
анализа
мочи
—
4,5
и
7,5
часа,
соответственно,
находится
в
соответствии
с
фактом
отсутствия
их
значительной
кумуляции
при
повторном
дозировании
(15
мг
дозы)
на
протяжении
14
дней.
Низкие
показатели
почечного
клиренса
неизменённой
формы
зопиклона
(в
среднем
8,4
мл/мин)
по
сравнению
с
плазменным
клиренсом
(232
мл/мин)
свидетельствуют
о
том,
что
клиренс
зопиклона
является,
главным
образом,
метаболическим.
Около
80%
препарата
выводится
с
мочой
в
виде
свободных
метаболитов
(N-оксидного
и
N-деметилированного
производных)
и
около
16%
—
с каловыми
массами.
Особые
группы
риска
Пожилые
больные:
несмотря
на
небольшое
снижение
метаболизма
в
печени
и
средний
период
полувыведения
продолжительностью
7
часов,
в
различных
исследованиях
при
повторном
дозировании
кумуляции
препарата
в
плазме
обнаружено
не было.
Больные
с
почечной
недостаточностью:
после
длительного
применения
кумуляции
зопиклона
или
его
метаболитов
обнаружено
не
было.
Зопиклон
проникает
через диализирующую
мембрану.
Гемодиализ
не
имеет
смысла
в
лечении
передозировки
вследствие
большого
объёма
распределения
лекарственного
средства.
Больные
с
циррозом
печени:
плазменный
клиренс
зопиклона
намного
снижен
в
результате
замедленного
диметилирования;
следовательно,
дозу
для
таких
больных
нужно
корректировать.
Фармакодинамика
Зопиклон
принадлежит
к
соединениям
группы
циклопирролона
и
относится
к
классу
бензодиазепинов.
Фармакодинамические
эффекты
зопиклона
по
своему
характеру
подобны
таковым
других
соединений
этого
класса,
т.е.
—
миорелаксирующий
-
анксиолитический
-
седативный
-
снотворный
-
противосудорожный
-
вызывающий амнезию
Эти
эффекты
связаны
с
агонистическим
действием,
оказываемым
на
центральные
рецепторы,
относящиеся
к
комплексу
макромолекулярных
рецепторов
ГАМК-ОМЕГА,
называемых
также
BZ1
и BZ2
и
регулирующих
открытие
каналов
ионов хлора.
Находясь
в организме
человека
зопиклон
увеличивает
продолжительность сна, улучшает
качество сна и уменьшает
частоту как
ночных,
так
и ранних пробуждений. Эти эффекты связаны с характерной
электро-энцефалографической
структурой,
которая
отличается от бензодиазепинов. Полисомнографические записи показали,
что зопиклон на
этапах
I
и II
увеличивает
продолжительность сна,
поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III
и IV)
и поддерживает парадоксальный (REM)
сон.
Показания к применению
— преходящая,
кратковременная
и
хроническая
бессонница
взрослых
(включая
трудности
с
засыпанием,
ночные
и
ранние
пробуждения).
Способ применения и дозы
внутрь.
Доза
Лечение
всегда
следует
начинать
с
наименьшей
эффективной
дозы
и
не
следует
превышать
максимальную
дозу.
Таблетки
следует
принимать
непосредственно
перед
отходом
ко
сну.
Таблетки
по
3,75
мг
особенно
удобны
для
лиц
пожилого
возраста
старше
65
лет
и популяций
особого
риска.
Обычные
дозы
следующие:
-
для
взрослых
младше
65
лет:
7,5
мг
в
день -
для
лиц
пожилого
возраста
старше
65
лет
рекомендуемая
суточная
доза
3,75
мг;
лишь
в
исключительных
случаях
её
можно
увеличить
до
7,5
мг
в
день
-
для
пациентов
с
нарушением
функции
печени
или
с
недостаточностью
дыхательной
функции
средней
степени
тяжести:
рекомендуемая
суточная
доза
3,75
мг -
для
пациентов
с
почечной
недостаточностью:
лечение
рекомендуется
начинать
с дозы
3,75
мг
в
день.
Во
всех
случаях
суточная
доза
не должна
превышать
7,5 мг.
Длительность
лечения
Лечение
должно
быть максимально
коротким, продолжительностью от
нескольких
дней
до
4
недель,
включая период
снижения
дозы.
Следует
сообщить
пациентам
продолжительность
лечения:
-
от
2
до
5
дней
в
случае
временной
бессонницы
(например,
при путешествии) -
от
2
до
3
недель
в
случае
преходящей
бессонницы
(например,
вызванной
каким-либо
серьёзным
событием).
В
некоторых
случаях
может
потребоваться
более
длительное
лечение,
сверх
рекомендованного
периода.
В
таких
случаях
обязательна
тщательная
и
повторная
оценка
состояния
больного.
Побочные действия
Проявление
побочных эффектов зависит от дозы, а также от индивидуальной
чувствительности пациента.
Нежелательные
реакции перечислены со следующей частотой:
Часто
(≥1/100 — <1/10); Нечасто (≥1/1000 — <1/100); Редко
(≥1/10000 — <1/1000); Очень редко (<1/10000); Частота
неизвестна: не может быть оценена на основе имеющихся данных
Часто:
—
снижение внимательности, возможна сонливость (особенно у пожилых
пациентов)
—
субъективное расстройство вкуса
—
сухость во рту
Нечасто:
—
тревожное возбуждение, ночные кошмары
—
головокружение, головная боль
—
астения
Редко:
—
нарушение сознания, изменения в либидо, раздражительность,
агрессивность, агрессия, галлюцинации
—
антероградная амнезия (риск повышается пропорционально дозе)
—
кожная сыпь, зуд, крапивница
—
падения (особенно у пожилых пациентов)
Очень
редко:
—
ангионевротический отек, анафилактические реакции
—
повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от
легкой до умеренной)
—
травмы, отравления и процедурные осложнения
—
тошнота
Частота
неизвестна:
—
атаксия
—
мышечная гипотония
—
двоение в глазах
—
диспепсия, рвота
—
нарушения в поведении, бред, приступы гнева, нервозность,
сомнамбулизм, физическая и психологическая зависимость с симптомами
абстиненции или «отмены» после прекращения лечения,
спутанность сознания, бессонница, напряженность
Симптомы,
похожие на психотическое, неадекватное поведение и другие
поведенческие нарушения могут возникнуть во время лечения
бензодиазепинами и их производными компонентами. В редких случаях они
могут быть очень серьезными, чаще всего встречаются у пожилых
пациентов.
Депрессия
Скрытая
депрессия может проявиться во время лечения бензодиазепинами и их
производными компонентами.
Репортирование
заподозренных нежелательных реакций
Репортирование
заподозренных нежелательных реакций является важным и после
регистрации препарата. Это позволяет постоянно вести мониторинг
соотношения «польза/риск» для лекарственного средства.
Работников здравоохранения необходимо просить сообщать о любых
заподозренных нежелательных реакциях через национальную систему
оповещения.
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность
к зопиклону или какому либо
из
вспомогательных
веществ -
тяжёлая дыхательная
недостаточность -
синдром
ночных
апноэ -
тяжёлая,
острая
или
хроническая
печёночная
недостаточность
(из-за
риска
развития
энцефалопатии) -
миастения
-
аллергия
на
пшеницу
(отличная
от целиакии) -
дети и подростки до 18 лет
-
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Седативные
средства
Многочисленные лекарственные средства или вещества
могут иметь дополнительные эффекты, подавляющие деятельность ЦНС и
снижающие чувство тревоги. Эти вещества включают в свой состав
производные
морфина
(анальгетики,
противокашлевые
и
средства
заместительной
терапии),
нейролептические
средства,
барбитураты,
седативные,
анксиолитические
средства
(мепробамат),
другие
снотворные
средства,
седативные
антидепрессанты
(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин),
седативные
Н1-противогистаминные
средства,
антигипертензивные
средства
центрального
действия,
баклофен,
талидомид.
Снотворные
средства
Часто
назначаемыми снотворными средствами являются либо бензодиазепины,
либо их производные компоненты (золпидем, зопиклон), или H1
антигистамины. В дополнение к увеличению седативного эффекта при
назначении с другими депрессантами ЦНС или в случае употребления
алкоголя возможно потенцирование эффекта дыхательных депрессантов при
совместном введении других бензодиазепинов, морфиноподобных веществ
или фенобарбитала, что также должно быть принято во внимание в
отношении применения бензодиазепинов, особенно в случае пожилых
людей.
Нерекомендуемые
комбинации
Алкоголь
Седативный
эффект
бензодиазепинов
и
родственных
им
препаратов
усиливается
за
счет
алкоголя.
При
снижении
бдительности
управление
автомобилем
или
рабочими
механизмами
может
стать
опасным.
Больным
следует
избегать
приёма
спиртных
напитков
и
лекарственных
средств,
содержащих
алкоголь.
Комбинации,
требующие
принятия
мер предосторожности
при
применении
Рифампицин
Сниженные
плазменные
концентрации
и
сниженная
эффективность
зопиклона
вследствие
усиленного
метаболизма
в
печени.
Клинический
мониторинг.
Если
необходимо,
то
можно
применять
другое снотворное
средство.
Комбинации,
которые
следует
принимать
во
внимание
Барбитураты
При
одновременном
применении
зопиклона
с
барбитуратами
возрастает
опасность
угнетения
дыхания,
которое
в
случае
передозировки
может
быть
летальным.
Производные компоненты морфина
При
одновременном
применении
зопиклона
с
производными
морфина
возрастает
опасность
угнетения
дыхания,
которое
в
случае
передозировки
может
быть
летальным.
Бупренорфин
При
использовании
бупренорфина
в
качестве
заместительной
терапии
повышается риск возникновения
потенциально смертельной дыхательной недостаточности.
Соотношение
пользы
и
вреда
этой
комбинации
следует
тщательно
взвесить.
Больного
нужно
предупредить
о
необходимости
строго
соблюдать
назначенную дозу.
Клозапин
Повышается
риск
острой
сосудистой
недостаточности
с
остановкой
дыхания
и/или
сердечной
деятельности.
Кларитромицин,
эритромицин, телитромицин,
кетоконазол,
итраконазол,
вориконазол,
нелфинавир,
ритонавир
При
совместном использовании повышается
седативный
эффект
зопиклона.
Особые указания
Толерантность
к лекарственному препарату
При
введении бензодиазепинов и его производных компонентов в течение
нескольких недель, седативный или снотворный эффект может постепенно
уменьшаться несмотря на применение той же дозы.
В
ходе лечения Имованом в течение периода продолжительностью до 4
недель не было выявлено выраженной толерантности у пациентов.
Лекарственная
зависимость
Прием
седативных/снотворных
средств
наподобие
зопиклона
может
приводить
к
физической и
психической
лекарственной
зависимости
или
злоупотреблению.
Риск зависимости
или
злоупотребления
повышается:
-
с
увеличением дозы
и
продолжительности
лечения -
при
наличии
в
анамнезе
злоупотребления
алкоголем
и/или
лекарственными
препаратами -
при
совместном приеме
с алкоголем
или
другими
психотропными
препаратами -
при наличии состояния тревожности
Лекарственная
зависимость может возникнуть при употреблении препарата в
терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов
риска.
Лекарственная
зависимость может привести к появлению симптомов абстиненции после
прекращения лечения.
Некоторые
из этих симптомов проявляются часто и могут показаться
незначительными: бессонница, головная боль, сильное беспокойство,
миалгия, мышечная напряженность и раздражительность.
Другие
симптомы возникают реже: тревожное возбуждение или даже спутанность
сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к
свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация,
галлюцинации и судороги.
Симптомы
абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после
прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого
действия, особенно в больших дозах, симптомы абстиненции могут
проявиться даже между двумя приемами доз.
Одновременное
применение нескольких бензодиазепинов в случае состояния тревоги или
расстройства сна может повысить риск развития лекарственной
зависимости.
Внезапное
прекращение
лечения
при
развитии
физической
зависимости
может
сопровождаться
симптомами
отмены.
Рикошетная
бессоница
Преходящая
рикошетная бессонницы может проявляться в виде обострения бессонницы,
что послужило первоначальной причиной для лечения бензодиазепинами
или их производными компонентами.
Амнезия
и нарушения психомоторной функции
Антероградная
амнезия и нарушение психомоторной функции могут возникнуть в течение
нескольких часов после применения препарата.
В
целях снижения риска пациенту следует принимать таблетку
непосредственно перед сном, то есть в постели, а также необходимо
убедиться в наличии условий, наиболее благоприятствующих полноценному
ночному сну (7-8 часов) настолько, насколько это возможно.
Расстройство
поведения
У
некоторых пациентов бензодиазепины и его производные компоненты могут
вызвать синдром нарушения сознания, нарушения поведения и
расстройства памяти различной степени, а именно следующее:
-
обострение
бессонницы, ночные кошмары, тревожное возбуждение, нервозность -
бред,
галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, симптомы, похожие на
психотические симптомы -
неспособность
сдержать чувства в силу появления импульсивности -
эйфория,
раздражительность -
антероградная
амнезия -
внушаемость
Этот
синдром может сопровождаться следующими нарушениями, которые
потенциально опасны для пациента:
-
ненормальное
для пациента поведение -
самоагрессия
или агрессия по отношению к другим -
непроизвольное
поведение после амнезии
При
таких симптомах требуется остановить лечение.
Сомнамбулизм
и ассоциированное с ним поведение
В
случае возникновения симптомов сомнамбулизма рекомендуется
прекращение лечения зопиклоном из-за риска для пациентов и
окружающих их людей.
Риск
лекарственного накопления
Бензодиазепины
и их производные компоненты остаются в организме в течение 5 периодов
полувыведения.
У
пожилых пациентов и больных с печеночной недостаточностью период
полувыведения может быть значительно дольше. Эффективность и
безопасность препарата оцениваются после достижения стационарного
состояния. Возможно появление необходимости в изменении дозировки
препарата.
Клинические
исследования зопиклона не выявили лекарственного накопления у больных
с почечной недостаточностью.
Пожилые
пациенты
Следует
соблюдать осторожность в отношении пожилых пациентов, получавших
лечение бензодиазепинами или их производными компонентами в связи с
риском седативного и/или мышечно-расслабляющего эффекта, который
может способствовать падениям, часто имеющим серьезные последствия
для данной группы населения, а также в связи с повышенной частотой
возникновения поведенческих нарушений.
Особые
меры предосторожности при использовании
Рекомендуется
соблюдать крайние меры предосторожности пациентам с историей
алкоголизма или проявления зависимости к лекарственным препаратам или
другим веществам.
Во
всех случаях, перед назначением снотворного средства необходимо дать
систематическую оценку бессонницы пациента и оказать воздействие на
основные причины болезни.
Бессонница
может быть признаком основного физического или психического
расстройства. Клинический диагноз следует пересмотреть, если
бессонница сохраняется или ухудшается после короткого периода
лечения.
Продолжительность
лечения
Продолжительность
лечения должна быть четко определена в отношении пациента в
зависимости от типа бессонницы.
Депрессия
Так
как бессонница может быть симптомом депрессии, необходимо назначить
соответствующее лечение. Если бессонница сохраняется, клинический
диагноз должен быть пересмотрен.
Пациентам
с симптомами депрессии бензодиазепины и их производные компоненты
не должны назначаться по отдельности в связи с возможностью
дальнейшего развития депрессии и высоким риском суицида.
С
учетом риска суицида пациентам данных групп следует назначать
наименьшее количество таблеток зопиклон (назначенные и
предоставленные по рецепту) для того, чтобы свести к минимуму риск
преднамеренной передозировки.
Процесс
постепенного выхода из лечения
Пациенты
должны быть четко проинструктированы о том, как постепенно выходить
из лечения.
В
дополнение к необходимости уменьшения дозы, пациенты должны быть
предупреждены о риске возобновления расстройства в целях сведения к
минимуму бессонницу, которая потенциально может возникнуть в качестве
одного из симптомов абстиненции, вызванного прекращением лечения,
даже постепенного.
Пациенты
должны быть проинформированы о возможном проявлении дискомфорта во
время постепенного прекращения приема препарата.
Пациенты
с дыхательной недостаточностью
Эффект
успокоительного средства бензодиазепинов и их производных компонентов
должен быть принят во внимание при их назначении пациентам с
дыхательной недостаточностью (особенно при проявлении ощущений
тревоги и волнения, которые могут быть симптомами дыхательной
декомпенсации, требующей перевода пациента в реанимацию).
Пожилые
пациенты и почечная недостаточность
Не
было обнаружено накопления зопиклона после длительного использования.
Тем не менее, в качестве меры предосторожности, рекомендуется
сократить вдвое обычную рекомендуемую дозу препарата
Применение
в
педиатрии
Эффективность
и
безопасность
Имована®
у
детей
и
подростков
младше
18
лет
не установлена,
поэтому
в
этой популяции
применение данного лекарственного средства не
рекомендуется.
Беременность
и лактация
Нет
достаточных
данных,
оценивающих
безопасность
Имована®
во
время
беременности
и лактации.
При
приеме
Имована®
в течение второго и/или третьего
триместров беременности
возможно возникновение
таких
эффектов
у
новорожденного,
как
гипотермия,
гипотония
и
подавление
дыхания.
У
новорожденных,
родившихся
у
матерей,
принимавших
длительное
время
седативные/снотворные
средства
на
последних
стадиях
беременности,
может
развиться
физическая
зависимость
и
риск развития синдрома
отмены
в
постнатальном
периоде.
На
основе этих данных, в качестве мер предосторожности, рекомендуется
избегать применения зопиклона во время беременности, независимо от
триместра беременности.
При необходимости лечения зопиклоном следует избегать высоких доз,
описанные выше эффекты следует учесть при неонатальном мониторинге.
Если
Имован®
назначается
женщине
с
возможной
беременностью,
ей
следует
предупредить
врача
относительно
отмены
препарата
в
случае
планирования
беременности
или
подозрения
на беременность.
Лактация
Имован®
не рекомендуется
принимать
кормящим
женщинам.
Особенности
влияния
лекарственного
средства
на
способность
управлять
транспортным
средством
или
потенциально
опасными
механизмами
Из-за
фармакологических
свойств
и
его
действия
на
центральную
нервную
систему
Имован®
может
оказывать
неблагоприятное
влияние
на
способность
к
вождению
или
к
управлению
машинами.
Имеются
данные
о
том,
что
риск
нежелательных
эффектов
зопиклона
повышается
при
одновременном
приеме
с
алкоголем.
Следовательно,
не
рекомендуется
управлять
транспортным
средством
или
потенциально
опасными
механизмами
при
комбинированном
приеме
зопиклона
с
алкоголем.
Передозировка
может быть опасна
для жизни, особенно
в случае
передозировки с участием других депрессантов,
оказывающих воздействие на центральную
нервную систему
(в
том числе алкоголь)
Симптомы:
обычно
проявляются
разнообразием
уровней
подавления
центральной
нервной
системы,
начиная
от
сонливости
вплоть
до
комы
в
зависимости
от
принятого
количества.
При
легких
случаях
симптомы
включают
сонливость,
спутанность
сознания
и,
при
более
тяжелых
случаях,
атаксию,
гипотонию,
подавление
дыхания
и
кому.
При
комбинированном
приеме
с
другими
депрессантами
центральной
нервной
системы,
включая
алкоголь,
передозировка
может
представлять
угрозу
жизни.
Прочие
факторы
риска,
такие как
присутствие
сопутствующих
заболеваний
и
ослабленное
состояние
больного,
могут
способствовать
тяжести
симптомов
и
в
очень
редких
случаях
приводить
к
летальному
исходу.
Лечение:
рекомендуется
симптоматическая
и
поддерживающая
терапия
в
соответствующих
клинических
условиях,
необходимо
обратить
внимание
на
дыхательную
и
сердечную
деятельность.
Промывание
желудка
или
введение
активированного
угля
сразу
после
приема
лекарственного
средства
является
единственно
полезной
мерой.
Гемодиализ
не
имеет
смысла
из-за
большого
объема
распределения
зопиклона.
В
качестве
эффективного
антидота
может
использоваться
Флумазенил.
Антагонизм эффектов бензодиазепинов посредством
флумазенила
может способствовать неврологическим
расстройствам
(судороги), особенно у больных эпилепсией
Форма выпуска и упаковка
По
20
таблеток
в
контурную
ячейковую
упаковку
из
пленки
поливинилхлоридной
и
фольги
алюминиевой.
По
1
контурной
упаковке
вместе
с
инструкцией
по
медицинскому
применению
на
государственном
и
русском
языках
помещают
в
картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при
температуре
не выше
25°С.
Хранить в
недоступном
для
детей
месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять
по
истечении
срока
годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
САНОФИ
ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ,
Франция
Адрес
местонахождения:
56
route
de
Choisy—au—Bac
60205
Compiègne
FRANCE
Наименование
и
страна
владельца
регистрационного
удостоверения
Санофи-авентис
Франция,
Франция
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО
«Санофи-авентис Казахстан»
050013
г. Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон:
8-727-244-50-96
факс:
8-727-258-25-96
e—mail:
quality.info@sanofi.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Санофи-авентис Казахстан»
Республика
Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон:
8-727-244-50-96
факс:
8-727-258-25-96
e-mail:
Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com
| 867789851477976122_ru.doc | 149.5 кб |
| 615588811477977449_kz.doc | 126.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
В одной таблетке содержится: Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской одной стороне.
Снотворное средство.
КодАТХ
N05CF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1
сильнодействующих
веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных
Пожилые больные
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме. Больные с почечной недостаточностью
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона. Больные с печеночной недостаточностью
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата. Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis). Выраженная дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии). Тяжелый синдром апноэ во сне. Возраст до 18 лет. Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления). Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата. Способ применения и дозировка
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия). Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель. Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуемые дозы
Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Только в исключительных случаях суточная доза может быть увеличена до 7,5 мг. Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.
Во всех случаях суточная доза препарата Имован® не должна превышать 7,5 мг
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).
Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции, такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром «отмены» — наблюдался после прекращения лечения (см. также «Особые указания»).
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение «печеночных» ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко — атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота. Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях: увеличения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или другими веществами или лекарственными препаратами; использования в сочетании с алкоголем или другими психотропными веществами или препаратами; наличия тревожности.
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. «Побочное действие»).
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну; обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, «управление автомобилем» во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция 56, рут де Шуази ле Бак 60205 Компьень, Франция. Претензии потребителей направлять по адресу
115035, Москва, ул. Садовническая, 82, стр. 2